A Phase 3, Multicenter, Double-blind, Active-controlled Study to Evaluate the Efficacy, Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of Oral Ozanimod Compared to Oral Fingolimod in Children and Adolescents With Relapsing Remitting Multiple Sclerosis

The purpose of this study is to evaluate the effectiveness, safety, tolerability, drug levels and drug effects of ozanimod compared to fingolimod in children and adolescents with relapsing remitting multiple sclerosis (RRMS).

开始日期2025-01-28

申办/合作机构

Celgene Corp.

NCT06126835

/ Active, not recruitingN/A

Ozanimod Pregnancy Safety Study in Pregnant Women With Ulcerative Colitis and Their Offspring

The purpose of this retrospective observational cohort study is to assess pregnancy and infant outcomes in three groups: the first is women with ulcerative colitis (UC) who were exposed to ozanimod during pregnancy; the second is women with UC exposed to conventional therapy during pregnancy; the third is women with UC exposed to advanced therapy during pregnancy. This study will use data from a large US healthcare claims database.

开始日期2024-08-26

申办/合作机构

Bristol Myers Squibb Co.

IRCT20200105046010N108

/ Suspended

In-vivo Bioequivalence Study of Ozanimod 0.92 mg Capsulesof The Test Drug (Torenzo 0.92 mg Caps., Abidi Pharma, Iran) in Compared with The Reference Drug (ZEPOSIA® 0.92 mg, Celgene, USA) In Iranian Healthy Volunteers

开始日期2024-08-22

申办/合作机构-

100 项与盐酸奥扎莫德相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与盐酸奥扎莫德相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与盐酸奥扎莫德相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

238

项与盐酸奥扎莫德相关的文献（医药）

2024-12-05·Inflammatory bowel diseases

Pregnancy Outcomes in the Ozanimod Clinical Development Program in Patients With Ulcerative Colitis, Crohn’s Disease, and Relapsing Multiple Sclerosis

Article

作者: Krakovich, Anthony ; Rosen, Melissa ; van der Woude, C Janneke ; Mahadevan, Uma ; Selmaj, Krzysztof W ; Dubinsky, Marla C ; Comi, Giancarlo ; Charles, Lorna

Lay Summary:

This study evaluated pregnancy outcomes in patients with ulcerative colitis, Crohn’s disease, or multiple sclerosis and in healthy volunteers treated with ozanimod. There was no increased incidence of fetal abnormalities or adverse pregnancy outcomes with ozanimod exposure during early pregnancy.

2024-12-01·NEUROPHARMACOLOGY

Dissociation between the anti-allodynic effects of fingolimod (FTY720) and desensitization of S1P1 receptor-mediated G-protein activation in a mouse model of sciatic nerve injury

Article

作者: Pondelick, Abby M. ; Donvito, Giulia ; Selley, Dana E. ; Sim-Selley, Laura J ; Moncayo, Lauren V. ; Lichtman, Aron H ; McLane, Virginia D ; McLane, Virginia D. ; Sim-Selley, Laura J. ; Spiegel, Sarah ; Hauser, Kurt F ; Gillespie, James C. ; Lichtman, Aron H. ; Gillespie, James C ; Selley, Dana E ; Hauser, Kurt F. ; Moncayo, Lauren V ; Pondelick, Abby M

Sphingosine-1-phosphate (S1P) receptor (S1PR) agonists, such as fingolimod (FTY720), alleviate nociception in preclinical pain models by either activation (agonism) or inhibition (functional antagonism) of S1PR type-1 (S1PR1). However, the dose-dependence and temporal relationship between reversal of nociception and modulation of S1PR1 signaling has not been systematically investigated. This study examined the relationship between FTY720-induced antinociception and S1PR1 adaptation using a sciatic nerve chronic constriction injury (CCI) model of neuropathic pain in male and female C57Bl/6J mice. Daily injections of FTY720 for 14 days dose-dependently reversed CCI-induced mechanical allodynia without tolerance development, and concomitantly resulted in a dose-dependent reduction of G-protein activation by the S1PR1-selective agonist SEW2871 in the lumbar spinal cord and brain. These findings indicate FTY720-induced desensitization of S1PR1 signaling coincides with its anti-allodynic effects. Consistent with this finding, a single injection of FTY720 reversed mechanical allodynia while concomitantly producing partial desensitization of S1PR1-stimulated G-protein activation in the CNS. However, mechanical allodynia returned 24-hr post injection, despite S1PR1 desensitization at that time, demonstrating a dissociation between these measures. Furthermore, CCI surgery led to elevations of sphingolipid metabolites, including S1P, which were unaffected by daily FTY720 administration, suggesting FTY720 reversed mechanical allodynia by targeting S1PR1 rather than sphingolipid metabolism. Supporting this hypothesis, acute administration of the S1PR1-selective agonist CYM-5442 mimicked the anti-allodynic effect of FTY720. In contrast, the S1PR1-selective antagonist NIBR-0213 prevented the anti-allodynic effect of FTY720, but NIBR-0213 given alone did not affect nociception. These results indicate that FTY720 alleviates CCI-induced allodynia through a mechanism distinct from functional antagonism.

2024-12-01·GASTROENTEROLOGY

AGA Living Clinical Practice Guideline on Pharmacological Management of Moderate-to-Severe Ulcerative Colitis

Review

作者: Haydek, John P ; Limketkai, Berkeley N ; Loftus, Edward V ; Haydek, John P. ; Loftus, Edward V. ; Singh, Siddharth ; Limketkai, Berkeley N. ; Scott, Frank I. ; Agrawal, Manasi ; Scott, Frank I ; Ananthakrishnan, Ashwin N ; Ananthakrishnan, Ashwin N.

BACKGROUND & AIMS:

This American Gastroenterological Association (AGA) living guideline is intended to support practitioners in the pharmacological management of moderate-to-severe ulcerative colitis (UC).

METHODS:

A multidisciplinary panel of content experts and guideline methodologists used the Grading of Recommendations Assessment, Development and Evaluation (GRADE) framework to prioritize clinical questions, identify patient-centered outcomes, conduct an evidence synthesis, and develop recommendations on the pharmacological management of moderate-to-severe UC.

RESULTS:

The AGA guideline panel made 14 recommendations. In adult outpatients with moderate-to-severe UC, the AGA recommends the use of infliximab, golimumab, vedolizumab, tofacitinib, upadacitinib, ustekinumab, ozanimod, etrasimod, risankizumab, and guselkumab, and suggests the use of adalimumab, filgotinib, and mirikizumab over no treatment. In patients who are naïve to advanced therapies, the AGA suggests using a higher-efficacy medication (eg, infliximab, vedolizumab, ozanimod, etrasimod, upadacitinib, risankizumab, and guselkumab) or an intermediate-efficacy medication (eg, golimumab, ustekinumab, tofacitinib, filgotinib, and mirikizumab) rather than a lower-efficacy medication (eg, adalimumab). In patients who have previously been exposed to 1 or more advanced therapies, particularly tumor necrosis factor (TNF)-α antagonists, the AGA suggests using a higher-efficacy medication (eg, tofacitinib, upadacitinib, and ustekinumab) or an intermediate-efficacy medication (eg, filgotinib, mirikizumab, risankizumab, and guselkumab) rather than a lower-efficacy medication (eg, adalimumab, vedolizumab, ozanimod, and etrasimod). In adult outpatients with moderate-to-severe UC, the AGA suggests against using thiopurine monotherapy for induction of remission, but suggests using thiopurine monotherapy over no treatment for maintenance of (typically corticosteroid-induced) remission. The AGA suggests against using methotrexate monotherapy, for induction or maintenance of remission. In adult outpatients with moderate-to-severe UC, the AGA suggests the use of infliximab, adalimumab, and golimumab in combination with an immunomodulator over corresponding monotherapy. However, the AGA makes no recommendation in favor of, or against, the use of non-TNF antagonist biologics in combination with an immunomodulator over non-TNF biologic alone. In patients with UC who are in corticosteroid-free clinical remission for at least 6 months on combination therapy of TNF antagonists and an immunomodulator, the AGA suggests against withdrawal of TNF antagonists, but makes no recommendation in favor of, or against, withdrawing immunomodulators. In adult outpatients with moderate-to-severe UC, who have failed 5-aminosalicylates, and have escalated to therapy with immunomodulators or advanced therapies, the AGA suggests stopping 5-aminosalicylates. Finally, in adult outpatients with moderate-severe UC, the AGA suggests early use of advanced therapies and/or immunomodulator therapy, rather than gradual step-up after failure of 5-aminosalicylates. The panel also proposed key implementation considerations for optimal use of these medications and identified several knowledge gaps and areas for future research.

CONCLUSIONS:

This guideline provides a comprehensive, patient-centered approach to the pharmacological management of patients with moderate-to-severe UC.

156

项与盐酸奥扎莫德相关的新闻（医药）

2024-12-25

·凯莱英Asymchem

【关注】自免并购案，30年发展历程回顾

来源：BiG生物创新社自身免疫疾病（AID）是指机体免疫系统对自身组织或细胞的攻击所引发的一类疾病，包括类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、炎性肠病等。随着科学研究的深入发展和治疗方法的创新，自免并购活动在过去几十年中不断增加，推动了行业的快速发展。本文简要梳理！ 01 自免并购的早期阶段: 20世纪末期 20世纪末期，各大生物技术和制药公司开始认识到自身免疫疾病治疗市场的潜力，虽然这一时期行业内相关的并购活动相对较少，但仍为后续蓬勃发展的市场以及并购活动的发展奠定了一定基础。这一时期重要的并购案包括： 53亿美元：罗氏收购Syntex（1994）罗氏（Roche）以53亿美元收购美国生物技术公司Syntex，帮助罗氏加强了在风湿性关节炎和其他自免疾病治疗领域的产品组合；图2：《芝加哥论坛报》报道罗氏收购Syntex的新闻 820亿美元：辉瑞收购Warner-Lambert（1999）辉瑞（Pfizer）以约820亿美元的价格收购了Warner-Lambert。这次并购虽然主要是为了取得著名的降胆固醇药物立普妥（Lipitor），但也极大增强了辉瑞在自身免疫疾病药物开发方面的实力。图3：《华盛顿邮报》辉瑞收购Warner-Lambert的新闻赛诺菲-安万特（Sanofi-Aventis）成立（1999） 1999年，赛诺菲（Sanofi）和霍诺（Hoechst Marion Roussel）合并成立了赛诺菲-安万特（Sanofi-Aventis），这次合并使赛诺菲在自身免疫疾病治疗领域拥有更强的研发能力和市场份额。图4：赛诺菲（Sanofi）和霍诺（Hoechst Marion Roussel）的相关报道 160亿美元：Amgen收购Immunex（2001）在这一时期，还有一个典型的收购案例，2001年，Amgen以160亿美元收购Immunex，获取了其重磅药物Enbrel（依那西普）。Enbrel是一种抗肿瘤坏死因子（TNF）药物，主要用于治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫疾病。这次收购不仅使得Amgen在免疫疾病治疗领域的地位显著提升，也为其带来了可观的财务回报。图5：Nature Technology网站对Amgen收购Immunex的报道图6：Amgen官网新闻自身免疫领域（自免领域）的并购案反映了生物技术和制药行业的整合趋势这些并购案不仅加速了自身免疫疾病治疗药物的开发和上市，也推动了生物技术和制药行业的整合和创新。通过并购，这些公司能够获取更多的资源、技术和市场，进而提升其竞争力和市场地位。 02 自免并购的汹涌浪潮：2015~2020 进入21世纪第二个十年，自身免疫疾病治疗市场迅速扩展，生物技术的进步和新疗法的开发推动了大量并购交易。这十年间，若干生物技术和制药公司纷纷加入并购浪潮，自免领域并购案例如雨后春笋般涌现，时常占据医药行业新闻头条，引起国内外众多关注。 210亿美元：AbbVie收购Pharmacyclics（2015） 2015年AbbVie以210亿美元的价格收购了Pharmacyclics，通过本次收购，Abbvie获得了Pharmacyclics的于治疗多种血液系统疾病的药物Imbruvica（依鲁替尼）。虽然Imbruvica主要用于癌症治疗，但其研究成果为自身免疫疾病治疗提供了新的思路，并增强了AbbVie在免疫学领域的研发能力。图7：AbbVie官网并购内容 72亿美元：Celgene收购Receptos（2015） Celgene以72亿美元收购Receptos，主要是为了其在研药物Ozanimod，这是一种用于治疗多发性硬化症和溃疡性结肠炎的S1P受体调节剂。Ozanimod的开发成功使Celgene在自身免疫疾病治疗领域的布局更加完善。图8：Market Screen对此次并购的相关报道 25亿美元：Sanofi收购Synthorx（2019） 2019年，Sanofi收购Synthorx。Sanofi以25亿美元收购了Synthorx，获取其以工程化IL-2为基础的免疫治疗技术。Synthorx的技术平台旨在增强免疫系统的选择性，开发新型治疗方法来治疗癌症和自身免疫疾病，进一步拓展了Sanofi在免疫治疗领域的产品线。图9：Sanofi官网对此次并购的说明 03 自免并购继续升温：近五年情况再把视野转向2020年至今，我们可以直观地看到，在过去的几年中，自身免疫领域的并购活动继续升温，主要驱动力包括对创新疗法的需求、企业间的战略整合以及资本市场的支持。 3.1亿美元：Novartis收购IFM Therapeutics的自身免疫部门（2020） 2020年，Novartis收购IFM Therapeutics的自身免疫部门。Novartis以3.1亿美元的价格收购了IFM Therapeutics的自身免疫资产。这些资产包括多个用于治疗自身免疫疾病的小分子药物，旨在通过靶向炎症信号通路来调节免疫反应，极大地增强了Novartis在自身免疫治疗领域的研发能力。图10：Fierce Biotech网站对此次收购的报道 390亿美元：AstraZeneca收购Alexion Pharmaceuticals（2021） 2021年，AstraZeneca收购Alexion Pharmaceuticals。 AstraZeneca以390亿美元的价格收购了Alexion Pharmaceuticals，这是近年来规模最大的并购案之一。Alexion是开发罕见病和自身免疫疾病治疗药物的领导者，其主要产品Soliris和Ultomiris用于治疗一系列罕见的自身免疫疾病。这次收购使AstraZeneca在免疫学和罕见病领域的地位显著提升。图11：Pharmaceutical Technology网站对此次并购的报道自2019年受到COVID-19新冠疫情的影响，资金短缺与市场不确定性、监管审批延误、临床试验停滞、供应链中断、战略优先级变化等多方面的影响和挑战，制药和生物技术行业相关自身免疫疾病领域的并购活动相对减少，但是趋势仍不容忽略。 04 自免并购案屡见不鲜的2024年让我们目光再转回到2024年，截至五月底，自免相关的并购、收购案例屡见不鲜，并购活动呈现活跃态势。这里聚焦几个比较典型的案例： 2.5亿美元：Novartis收购Calypso Biotech（2024.01） 1月，Novartis以2.5亿美元的价格收购了Calypso Biotech，这家公司开发的CALY-002针对IL-15，用于治疗乳糜泻和嗜酸性食管炎。Novartis计划利用该产品针对多种高未满足需求的自身免疫病适应症进行开发。图12：European Biotechnology网站关于此次并购的报道 Regeneron收购2seventy Bio的肿瘤和自身免疫资产（2024.04） 4月，Regeneron收购了2seventy Bio的肿瘤和自身免疫资产，并成立了新的研发部门Regeneron Cell Medicine。此次收购包括雇佣了2seventy Bio的160名员工，初步将重点放在CAR-T和CAR-NK疗法的开发上。图13：Regeneron官网对此次收购的相关内容 Eliem Therapeutics收购Tenet Medicines（2024.04）同月，Eliem Therapeutics收购了Tenet Medicines，其主要资产是抗CD19抗体TNT119，潜在适应症包括系统性红斑狼疮（SLE）和免疫性血小板减少症等。此次收购使Eliem能够扩展其在自身免疫疾病治疗领域的产品线。图14：Eliem官网对此次收购的相关内容强生收购Numab、Ashahi Kasei Corporation收购Calliditas（2024.05）本文开篇就已经提到，今年5月强生并购Numab，同时五月还有几起自免领域相关的并购案，就在强生并购案的当天，日本化工企业旭化成（Ashahi Kasei Corporation）也宣布准备以10.6亿美元收购瑞典生物技术公司Calliditas Therapeutics，本次收购后，旭化成将获得Calliditas的Nefecon（用以治疗IgA肾病）等。图15：Ashahi Kasei Corporation公司对本次收购的相关内容写在最后随着2024年下半年的到来，预计自身免疫领域的并购活动将继续活跃。各大生物科技和医药公司将继续通过战略性收购和合作，寻求在自身免疫疾病治疗领域的突破和创新。这些并购活动不仅有助于提升公司在市场上的竞争力，还将加速新疗法的开发和商业化进程，为患者带来更多的治疗选择和希望。参考资料： [1]强生官网；Numab官网；Amgen官网；AbbVie官网；Sanofi官网；Novartis年报；Regeneron官网；Eliem官网 [2] Switzerland’s Roche Holding Ltd. agreed to buy Syntex Corp. for $5.3 billion [3] Pfizer Bids $82 Billion for Warner-Lambert [4] Amgen's big-ticket play for Immunex [5] Novartis ponies up $310M for IFM Therapeutics’ inflammation-focused unit [6] Novartis AG to buy immunology specialist Calypso Biotech BV [7] J&J to Acquire Rights to Investigational Bispecific Antibody

并购

2024-12-24

·生物制药小编

又一笔里程碑泡汤，BMS被Biotech起诉

近日，Padlock Therapeutics的前股东起诉了百时美施贵宝（BMS），指控其使用欺诈手段，以逃避支付2016年收购协议中的3.75亿美元里程碑付款。 Padlock成立于2014年，是一家致力于开发自身免疫病药物开发的公司，由风险投资公司Atlas Venture成立并孵化。在2016年，Padlock与BMS达成了收购协议，其中首付款是2.25亿美元，如果达到某些开发和监管里程碑，BMS将向Padlock的股东额外支付3.75亿美元付款。 Padlocks的前股东包括了Atlas Venture以及Padlock的首席执行官Michael Gilman。针对Padlock的诉讼，BMS打算在法庭上进行回应。与Celgene的纠纷与BMS扯上里程碑纠纷的不止Padlock。至今，BMS与Celgene前股东之间持续三年多的CVR（或有价值权）纠纷仍未了结。 CVR通常是一种用于解决买卖双方就目标公司价格条款难以达成一致的价格缓冲工具。买方通过承诺在满足特定条件时，支付额外对价，来换取卖方同意交易的价格和条款。就付款模式而言，CVR与许可引进（license-in）一样，其兑付也与特定的milestone挂钩。买方承诺在满足特定条件时，向卖方支付额外的收购价款。在BMS与Celgene当初达成的收购协议中，也包含一项CVR，据双方协议约定，在完成交割后，如果BMS能在规定时间内完成三款药物—Zeposia、Zeposia和Abecma在美国的上市批准，则将向Celgene前股东额外支付64亿美元（共计7.15亿股，每股约9美元）。反之CVR协议将作废，持有人将不会获得任何付款。其中Zeposia和Abecma两款药物均在规定的截止日期前获得了FDA的批准，偏偏Breyanzi批准延期了，获批日期比截至日期晚了36天（2021年2月5日获批），导致Celgene最终与64亿美元失之交臂。 2021年6月，Celgene前股东委托UMB Bank NA向法院提起诉讼，指控BMS未能做到尽职努力”（Diligent ），导致Breyanzi未能在截至日期前获得批准，违反了CVR条款。在之前几起CVR诉讼中，Celgene的诉讼请求都遭到了法院驳回。上个月，Celgene前股东再次对百时美施贵宝（BMS）提起了新一轮诉讼。拿不到的里程碑在一场BD交易中，相比实实在在能拿到的首付款，里程碑付款存在着相当大的变数，在医药领域，里程碑付款通常将取决于被许可方是否完成相应里程碑事件，如取得临床批件、关键临床受试者给药、取得上市批准等等。随着交易/项目的推进，涉及到的争议或潜在争议也逐渐凸显，里程碑成为极易产生履约纠纷的部分。今年7月，诺华被其收购的Calypso Biotech公司指控故意拖延IL-15项目（CALY-002）的研发，使其无法收到里程碑付款。按照当时的并购协议，如果所有开发里程碑都达到了，Calypso的股东将再可获得诺华支付的1.75亿美元。不过Calypso的股东们认为，依据诺华对其收购所获得管线的推进情况来看，短期内看不到里程碑款项的希望。因对于触发里程碑事件的界定分歧，Esperion与第一三共也产生了纠纷。 2019年1月，第一三共以1.5亿美元和最高9亿美元里程碑的代价，获得Esperion的Nexletol和Nexletol复方制剂在欧洲等地区的独家商业化权益。协议规定，在某些情况下（label expansion），第一三共将向Esperion支付里程碑款项。 2022年12月，Nexletol的一项III期临床CLEAR Outcomes达到主要终点MACE-4目标，基于此临床结果，Esperion认为按照合作协议，其将收到第一三共的3亿美元里程碑付款。但是第一三共认为CLEAR试验数据不足以触发里程碑事件，拒绝付款。最终Esperion起诉了第一三共。参考出处 https://www.statnews.com/2024/12/12/padlock-therapeutics-bristol-myers-lawsuit/ https://news.bloomberglaw.com/esg/bristol-myers-squibb-sued-for-450-million-over-drug-acquisition

并购

2024-12-21

·漫游药化

FDA批准上市的38个小分子药物结构

FDA今年很忙，但是再忙也未敢忘批药，截至2021年1月1日，FDA批准了53款新药，其中有38个小分子药物，作为化学人一定会很好奇这些化合物有啥特点，结构是啥，小编今天就带大家先睹为快。 1，Avapritinib (BLU-285) 阿伐普利尼 Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是KIT突变（KIT D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。 2，Tazemetostat (EPZ-6438) Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。 3，Pizensy(乳糖醇) Pizensy是一种口服的乳果糖类似物。它是一种渗透性泻药（osmotic laxitaive），可促进水分流入肠道，进而在结肠内达到通便作用。 4，Nexletol (bempedoic acid) bempedoic acid由美国Esperion Therapeutic 公司研发，是一种治疗血脂异常及降低其他心血管疾病风险的新型小分子化合物。合成路线如下： 5，Barhemsys(氨磺必利) 氨磺必利是一个多巴胺D2和D3受体阻断剂，上世纪80年代开始应用于精神分裂症治疗。 6，Nurtec ODT（rimegepant） Biohaven公司的口服CGRP抑制剂rimegepant，用于成人偏头痛的急性治疗。 7， Isturisa(osilodrostat) 3月6日，FDA批准库欣综合征（Cushing syndrome，CS）一线用药Osilodrostat上市，商品名：Isturisa，患者无论是否接受受过垂体切除手术治疗，都可应用Osilodrostat作为治疗药物。Osilodrostat是FDA批准的首个11-β羟化酶抑制，可直接阻断肾上腺皮质醇合成。 8，Zeposia(ozanimod) ozanimod（商品名ZEPOSIA），用于成人复发性MS（RRMS）患者的治疗。 9，Selumetinib（司美替尼） Selumetinib （司美替尼）（ARRY-142886 ; AZD6244）是一种MEK 1/2抑制剂和潜在的新药，由AlstraZeneca于2003年获得Array BioPharma Inc.的许可。阿斯利康和MSD于2017年签订了selumetinib的共同开发和联合商业化协议。 10，Tukysa(Tucatinib) Tukysa（Tucatinib）妥卡替尼 /图卡替尼 (ONT-380)是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。 11，Pemigatinib （帕米加替尼） Pemigatinib（INCB054828）是一种口服有效的，选择性FGFR抑制剂，它对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4的IC50值分别为0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM和30 nM。 12，Ongentys(opicapone) 13，INCB28060 (Capmatinib) 卡马替尼；苯扎米特 INCB28060是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，抑制RONβ， EGFR和HER-3活性。 14，Selpercatinib (LOXO-292) 塞尔帕替尼 Selpercatinib（LOXO-292）是一种有效的，特异性RET抑制剂。 15，Ripretinib 瑞普替尼 Ripretinib（DCC-2618）是一种具有口服活性的，选择性的KIT和PDGFR-alpha抑制剂。 16， Cerianna (fluoroestradiol F18) 17，Artesunate（青蒿琥酯）青蒿琥酯是一类控制疟疾症状的抗疟药。 18，Tauvid（flortaucipir F18） Tauvid（flortaucipir F18）是第一种获得FDA批准，帮助对大脑中的tau病理进行成像的药物。Tauvid是一种放射性诊断试剂，用于需要接受阿尔茨海默病评估的认知障碍成人患者。 19，Lurbinectedin（卢比克替定） lurbinectedin是PharmaMar研发的海鞘素衍生物，为肿瘤创新药。目前，绿叶制药与PharmaMar在华合作共同开发该药物。 20，Dojolvi（triheptanoin）三庚酸甘油酯 Dojolvi（triheptanoin）三庚酸甘油酯，是一种高纯度、人工合成的7碳脂肪酸甘油三酯，在甘油骨架上通过多个化学合成步骤添加了三个7碳脂肪酸形成。专门为LC-FAOD患者提供中链、奇数碳脂肪酸作为能源和代谢产物替代品。 21，Fostemsavir(BMS-663068) Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药，能结合gp120，抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。 22，Byfavo（Remimazolam）瑞米唑仑/雷米马唑仑 Byfavo（Remimazolam）瑞米唑仑/雷米马唑仑是一种起效和失效迅速的静脉注射苯二氮卓（benzodiazepine）镇静剂。可用于在时长不超过30分钟的有创医疗程序中，例如结肠镜检查和支气管镜检查。 23，Inqovi(cedazuridine+地西他滨) Inqovi（cedazuridine/decitabine[地西他滨]，口服C-DEC，ASTX727），该药用于骨髓增生异常综合症（MDS）和慢性骨髓单核细胞白血病（CMML）成人患者的治疗。 24，Xeglyze(Abametapir) Xeglyze（Abametapir）0.74％洗护剂是一种金属蛋白酶抑制剂，金属蛋白酶是对虫卵发育和若虫和成虫虱子存活，至关重要的生理过程所必需的酶。 25，Nifurtimox (Synonyms: 硝呋替莫) Nifurtimox 是一种用于锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 有潜力用于神经母细胞瘤细胞的研究。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH) 活性。 26，Olinvyk（oliceridine） Olinvyk的活性药物成分为oliceridine，这是一种首创的（first-in-class）静脉镇痛药。oliceridine是首个G蛋白选择性激动剂，与静脉注射吗啡相比，镇痛效果更好。oliceridine以μ阿片受体为靶点，通过一种优化作用机制（MOA），优先参与负责疗效的信号通路，减少引起不良反应的信号通路的激活。 27， Evrysdi(risdiplam) risdiplam是治疗所有3种类型SMA的首个口服药物。 28，Winlevi(clascoterone) Clascoterone（又称CB-03-01）是一种局部雄激素受体（AR）抑制剂，该新的化学实体正在开发治疗痤疮（暂定品牌名为Winlevi）和男女性脱发（暂定品牌名Breezula）。根据美国FDA审查其1%浓度治疗痤疮以及后期开发其高浓度溶液治疗男性雄激素雄性脱发的结果，其被认为是一种“first-in-class”药物。值得一提的是，这是近40年来针对痤疮治疗的首个新机制药物。 29，Detectnet（Cu 64 DOTATATE）放射性诊断试剂铜64盐酸盐 Detectnet是首款将Cu 64放射性同位素与生长抑素类似物DOTATATE偶联的诊断试剂。 30，Pralsetinib 普雷西替尼 Pralsetinib (Blu-667) 是新一代的，高效的，选择性RET抑制剂，对于WT RET，RET突变体V804L，V804M，M918T和CCDC6-RET的IC50为0.3-0.4 nM。 31，瑞德西韦（Remdesivir） 2020年10月22日，美国食品药品管理局（FDA）批准了吉利德科学的抗病毒药物瑞德西韦用于治疗新冠住院患者，成为美国首个正式获批的新冠治疗药物。 32，Lonafarnib (Synonyms: Sch66336) Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。 33， Imcivree(Setmelanotide) setmelanotide是一款首创、寡肽类MC4R激动剂，开发用于治疗罕见肥胖遗传性疾病。 34，Gallium 68 PSMA-11 35，Orladeyo（Berotralstat）贝罗司他 rladeyo（Berotralstat）贝罗司他是一种新型、口服、每日1次、强效、选择性人血浆激肽释放酶抑制剂，通过抑制激肽释放酶来阻止缓激肽的生成从而预防水肿发作。Orladeyo （berotralstat）用于预防12岁及以上儿童和成人遗传性血管性水肿（HAE）发作，Orladeyo是首个预防HAE发作的口服非甾体药物。 36，Tirbanibulin (Synonyms: KX2-391; KX-01) 37，Relugolix 瑞卢戈利 Relugolix，也称为TAK-385，是一种口服活性的黄体激素释放激素（LH-RH）受体拮抗剂，IC50为0.12 nM。 38,Gemtesa（vibegron） vibegron可治疗膀胱过度活动症导致的急迫性尿失禁，尿急和尿频等症状。

上市批准临床结果

100 项与盐酸奥扎莫德相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D10967	盐酸奥扎莫德	L04AA38	DB12612

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
溃疡性结肠炎	美国	Bristol Myers Squibb Co.	2021-05-27
复发性多发性硬化	澳大利亚	Celgene Pty Ltd.	2020-07-17
复发-缓解型多发性硬化	欧盟	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
复发-缓解型多发性硬化	冰岛	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
复发-缓解型多发性硬化	列支敦士登	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
复发-缓解型多发性硬化	挪威	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
活动性中度溃疡性结肠炎	欧盟	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
活动性中度溃疡性结肠炎	冰岛	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
活动性中度溃疡性结肠炎	列支敦士登	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
活动性中度溃疡性结肠炎	挪威	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
活动性重度溃疡性结肠炎	欧盟	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
活动性重度溃疡性结肠炎	冰岛	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
活动性重度溃疡性结肠炎	列支敦士登	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
活动性重度溃疡性结肠炎	挪威	Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG	2020-05-20
多发性硬化症	美国	Bristol Myers Squibb Co.	2020-03-25

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
克罗恩病	申请上市	中国	Bristol Myers Squibb Co.	2021-07-30
新型冠状病毒感染	临床2期	加拿大	Bristol Myers Squibb Co.	2020-09-16
肝病	临床1期	美国	Celgene Corp.	2020-12-18

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03440385 (CTgov)	临床3期	克罗恩病	606	Ozanimod (Ozanimod)	蓋選衊獵衊製觸範衊鏇(簾夢鏇鹽顧鏇襯鬱願齋) = 築簾積膚願觸範憲獵餘淵齋糧繭憲鬱夢簾積積 (膚築艱衊築網製繭鏇餘, 積遞齋糧繭鑰夢壓憲簾 ~ 遞繭繭衊醖齋遞鬱憲鑰) 更多	-	2024-12-05
NCT03440385 (CTgov)	临床3期	克罗恩病	606	Placebo (Placebo)	蓋選衊獵衊製觸範衊鏇(簾夢鏇鹽顧鏇襯鬱願齋) = 積網顧鹹壓蓋範網壓鹽淵齋糧繭憲鬱夢簾積積 (膚築艱衊築網製繭鏇餘, 鑰膚衊製構襯廠壓憲壓 ~ 窪蓋糧餘網構鏇鬱顧願) 更多	-	2024-12-05
NCT04978298 (True North study, UEGW2024)	临床1期	-	78	Ozanimod 0.92 mg	壓鏇繭積鏇襯鹹憲範遞(築膚鑰憲憲膚築鬱醖鏇) = ALC decrease was similar across OZA groups and was not dose dependent 鏇襯艱鏇糧糧憲艱鬱膚 (積網膚簾憲範鬱鬱顧廠 ) 更多	积极	2024-10-13
NCT04978298 (True North study, UEGW2024)	临床1期	-	78	Ozanimod 1.84 mg		积极	2024-10-13
NCT02531126 (True North, UEGW2024)	临床3期	溃疡性结肠炎	131	Ozanimod 0.92 mg/d	獵廠艱鬱窪鑰膚築鑰簾(選醖選艱壓襯壓鹹餘窪) = 齋觸鹽範餘觸憲淵蓋廠製糧遞壓壓鏇範範簾觸 (齋壓繭製艱醖繭膚壓膚 ) 更多	积极	2024-10-13
UEGW2024	N/A	溃疡性结肠炎	-	Ozanimod	願網範鏇獵膚襯願壓窪(鹹選鏇遞鹹築鏇顧齋糧) = n=2, 1.8% 製選鹹夢壓鹹網蓋鏇積 (選顧顧艱壓鬱簾鹹鏇夢 ) 更多	-	2024-10-13
NCT02576717 (DAYBREAK, BusinessWire) 人工标引	临床3期	复发性多发性硬化	2,257	Zeposia	壓製齋糧獵製獵願鏇願(淵選築構鹽築憲網構憲) = 觸夢鹽膚簾築鑰鑰選繭網積憲醖製構憲鹽窪網 (憲憲選襯淵獵鹹餘選艱 )	积极	2024-09-18
NCT02576717 (DAYBREAK, EAN2024)	临床3期	-	2,494	Ozanimod 0.92 mg/d	淵窪鏇遞夢積蓋觸衊繭(襯簾遞鹹淵顧蓋遞壓選) = 蓋網廠鏇製鹽鹽糧鏇築憲網網選構醖壓網壓觸 (糧夢遞糧願遞夢壓餘選 ) 更多	积极	2024-06-28
EAN2024	N/A	黄斑水肿	-	Ozanimod	淵遞選遞獵鬱鑰衊艱餘(築憲淵鏇艱遞膚窪鹽鏇) = ME was reported in 2882 (0.2%) participants during the ozanimod phase 3 trials, RADIACE and SUNBEAM, and in 0.4% participants during the long-term safety trial DAYBREAK. All cases of confirmed ME had pre-existing risk factors or confounding conditions. However, our patient did not present other risk factors and her pre-ozanimod ophthalmologic evaluation was normal. 鏇餘膚選窪餘淵願齋鹹 (鏇繭襯鏇襯顧顧憲鬱構 )	-	2024-06-28
EAN2024	N/A	黄斑水肿	-	FTY		-	2024-06-28
EAN2024	N/A	lymphopenia \| hypertransaminasemia	50	Fingolimod	壓顧積積夢衊鬱構艱築(鏇糧夢艱顧鏇積壓獵淵) = 積鬱蓋鬱獵繭選網鑰襯艱艱範淵鏇繭鹽願範衊 (願願顧窪齋淵網構獵膚 ) 更多	积极	2024-06-28
EAN2024	N/A	lymphopenia \| hypertransaminasemia	50	Ozanimod	夢觸範憲糧衊壓鏇鏇鑰(襯繭顧鑰壓積襯夢鹽衊) = 夢顧襯獵夢淵蓋構鏇鑰糧遞獵襯壓衊壓鏇網糧 (膚鬱餘淵構鏇繭積積醖 ) 更多	积极	2024-06-28
DDW2024	N/A	活动性中度克罗恩病	-	Ozanimod 1 mg	憲窪構糧簾壓構製衊餘(網鑰遞壓廠獵醖醖獵窪) = 壓餘繭襯糧範廠淵積醖壓積製齋願簾願衊繭襯 (廠衊齋蓋糧夢餘製廠築 ) 更多	-	2024-05-21
DDW2024	N/A	活动性中度克罗恩病	-	Ozanimod 1 mg	壓製壓夢選鹽獵壓簾鹽(鏇簾膚憲鹽襯窪鏇鬱餘) = 範構製齋醖蓋願窪鑰壓顧鹹觸憲網襯餘網願夢 (襯窪鹹製壓繭淵範構艱 ) 更多	-	2024-05-21