Futibatinib

首个国产"耐药后"胆管癌靶向药获批：替恩戈替尼，凭什么解决FGFR抑制剂的难题 一、开头：一个"小癌种"里的大突破 8月6日，国家药监局附条件批准药捷安康的1类创新药替恩戈替尼片（商品名称：捷恩泰）上市，用于既往接受过系统性治疗和FGFR抑制剂治疗、且具有FGFR2融合或重排的晚期/转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。 9月18日，捷恩泰被纳入CSCO胆道恶性肿瘤诊疗指南（2026）。 两个节点连起来看，这条新闻的分量被很多人低估了：这是中国自主研发的、全球首个解决"胆管癌FGFR抑制剂耐药"问题的药物。 新华网的原话是——首个解决困扰全球"卡脖子"难题"胆管癌患者经FGFR抑制剂治疗耐药问题"的药物。 胆管癌是个"小癌种"，但它身上浓缩了中国创新药最难啃的三个命题：精准靶点的发现、耐药问题的破解、罕见癌种的商业化。这篇文章，我把它讲透。 二、先科普：胆管癌，为什么这么难治 0. 先认识一下"FGFR抑制剂家族" 要理解替恩戈替尼的定位，得先看清它所在的赛道——FGFR抑制剂这个品类，全球已上市的主要产品有： - Erdafitinib（厄达替尼）：首款获批的泛FGFR抑制剂，扬森开发，最早获批用于尿路上皮癌（膀胱癌）； - Pemigatinib（佩米替尼）：Incyte开发，首款获批用于胆管癌FGFR2融合的FGFR1/2/3选择性抑制剂； - Futibatinib（福巴替尼）：大鹏药品/卫材开发，不可逆共价结合的FGFR1-4抑制剂，用于FGFR2融合胆管癌。 这三款药建立了"FGFR抑制剂治疗胆管癌"的标准，但都绕不开同一个天花板：耐药。 患者用药一段时间后，肿瘤通过FGFR2激酶域二次突变等方式"逃逸"，第一代药物失效。而全球已上市产品里，几乎没有针对"FGFR抑制剂耐药后"这个位置的解决方案。 替恩戈替尼的独特之处，恰恰就是补上这个空白——它是全球首个获批的"FGFR抑制剂经治耐药后"适应症药物，而且是中国自主研发。 1. 胆管癌，为什么被称为"癌中之王" 胆管癌是起源于胆管上皮的恶性肿瘤，起病隐匿、确诊时多为晚期，5年生存率极低，被称为"癌中之王"之一。 先从分型说起。胆管癌按解剖位置分为三类： - 肝内胆管癌：位于肝脏内，约占10%-20%，是FGFR2融合相对高发的类型； - 肝门部胆管癌（Klatskin瘤）：位于左右肝管汇合处，手术难度极高； - 肝外胆管癌：位于肝外胆管，相对少见。 大多数患者确诊即晚期，能手术的比例很低，术后复发率也高。 化疗时代，晚期胆管癌的中位生存期长期停留在一年左右——这个数字几十年没什么进步。 在治疗上，过去几十年几乎停滞：晚期胆管癌的化疗方案，很长时间没有突破性进展。它属于"小癌种"，患者基数不如肺癌、乳腺癌，大药企的研发投入天然不足；但预后极差，患者对有效治疗的需求极其迫切。 2. FGFR2融合：胆管癌里"有药可打"的靶点 随着精准医疗发展，研究者发现胆管癌里存在一系列可靶向的驱动基因变异，其中FGFR2融合/重排是重要的一类——约10%-15%的肝内胆管癌患者携带FGFR2融合。 FGFR（成纤维细胞生长因子受体）是促进细胞增殖、存活的受体酪氨酸激酶。FGFR2融合导致受体异常活化，持续驱动肿瘤生长。靶向FGFR2，成为胆管癌精准治疗的关键方向。 国际上有Pemigatinib（佩米替尼）、Futibatinib（福巴替尼）等FGFR抑制剂获批，但问题随之而来：FGFR抑制剂治疗一段时间后，几乎必然出现耐药——继发性FGFR2突变、旁路激活，让第一代药物失效。患者耐药后，怎么办？ 3. 耐药难题：全球药企都在挠头 "FGFR抑制剂耐药后怎么办"，是全球胆管癌治疗面临的共同难题。耐药机制复杂（二次突变、激酶域突变、旁路通路激活），多数药企选择放弃，因为投入大、市场小、难度高。 这就是"卡脖子"难题的由来：不是没人想做，是太难做、太不划算。 而药捷安康，就是那个迎难而上的中国公司。 三、替恩戈替尼：怎么解决"耐药"难题 1. 机制：针对耐药位点的"新一代"设计 替恩戈替尼是一款高选择性FGFR1/2/3抑制剂。它之所以能应对"FGFR抑制剂耐药"，核心在于分子设计上的迭代——针对第一代FGFR抑制剂治疗后常见的FGFR2激酶域突变/耐药位点，进行了结合口袋和药效学的优化设计。 通俗讲：第一代FGFR抑制剂像一把"通用钥匙"，肿瘤发生耐药突变后，锁换了，钥匙失灵；替恩戈替尼是针对"换过的锁"重新设计的钥匙，能再次打开。 它的定位，正是"耐药后"这个空白位置——这也是它获批适应症的独特性：必须"既往接受过FGFR抑制剂治疗"。 再补一层机制细节：FGFR抑制剂的耐药，主要来自FGFR2激酶域的"守门员突变"（gatekeeper mutation）等二次突变，导致药物结合亲和力下降。替恩戈替尼的设计逻辑，就是在保证选择性的前提下，优化对突变型FGFR2的抑制活性，同时保留对野生型的适度覆盖——"广谱抑制+突变耐受"，是它对抗耐药的技术核心。 这种"下一代抑制剂"的开发思路，和EGFR耐药后开发三代TKI（如奥希替尼）的逻辑一脉相承——肿瘤药研发的"耐药-迭代"循环，又一次在胆管癌上演。 2. 附条件批准：监管背书的数据逻辑 替恩戈替尼是通过优先审评、附条件批准上市的——这是创新药在临床急需领域的重要通道。附条件批准要求：以早期临床试验数据支持上市，同时必须启动确证性研究、在规定时限内完成。 附条件批准不是"放水"，是"有条件地加速"。 对患者来说，早一天用上药，就多一分希望；对监管来说，确证性研究是兑现的承诺。替恩戈替尼获批时，其确证性研究已经在推进——这是它获批上市的制度前提。 这里要展开讲一下附条件批准在中国的最新制度环境：2026年4月，国家药监局发布了新修订的《药品附条件批准上市申请审评审批工作程序》（2026年第41号公告），进一步规范附条件批准的流程和要求——包括确证性研究的启动时限、完成时限、上市后监管。制度越来越严、越来越细，附条件批准的"含金量"也在提升。 替恩戈替尼赶上的，正是这套新制度下的审批通道。 3. 纳入CSCO指南：临床认可的第一步 9月18日，替恩戈替尼被纳入CSCO胆道恶性肿瘤诊疗指南（2026）。从获批到进指南，只用一个多月，说明临床专家对这个药的认可度很高——也说明在胆管癌FGFR2融合患者的管理上，替恩戈替尼已经进入"标准路径"。 CSCO指南是中国肿瘤治疗的"临床路线图"，被纳入指南意味着什么？ 意味着临床医生在制定治疗方案时，会把替恩戈替尼作为"耐药后"的标准选项之一——这是从"获批"走向"临床常规"的关键一步。对代表推广来说，指南推荐是最有力的学术武器。 四、商业视角：小癌种的钱，怎么赚 0. 先看看药捷安康这家公司 写到这里，还是想聊聊这家公司本身。药捷安康，南京江北新区的biotech，2014年成立。它的核心管线，走的几乎都是"全球首创/差异化"路线——这在资本热潮期不稀奇，在资本寒冬里就显得珍贵。 替恩戈替尼获批，是药捷安康旗下首款获批上市的药物。 从2014年成立到2026年首药获批，正好十二年——两个"五年规划"加两年。中国biotech的成长周期，这就是一个真实的样本：不是每个公司都能三年融资、五年IPO、七年爆款，多数公司是在漫长的临床和数据里熬出来的。 新华网报道里有个细节值得记住："时隔两月，南京第二个1类新药获批上市"——2026年，南京的biotech正在密集进入收获期。这是中国创新药"地域集群"效应的一个缩影：药捷安康在南京，恒瑞在连云港，信达在苏州……长三角的生物医药产业带，正在从"数量"转向"质量"。 1. "小癌种+精准靶点"的商业模式 很多人担心：胆管癌患者基数小，药能赚钱吗？ 但看看国际经验就明白：Pemigatinib、Futibatinib在海外都做出了数亿美元的年销售——小癌种+精准靶点，单价高、患者依从时间长，商业化价值并不小。 对一家biotech来说，一个"first-in-class且解决耐药"的稀缺产品，是其从"烧钱研发"走向"自我造血"的关键跳板。 补充一组产业背景：全球胆管癌的发病率在逐年上升（与肥胖、代谢疾病、原发性硬化性胆管炎等相关），精准治疗的渗透率也在提升。"小癌种"的天花板，正在被两个趋势抬高：靶向检测的普及率上升、适应症的持续拓展。 用发展的眼光看，这不再是一个"鸡肋市场"。 2. 适应症拓展的想象空间 替恩戈替尼的靶点是FGFR2/3，不只胆管癌——尿路上皮癌（膀胱癌）中FGFR3变异常见，是明确的拓展方向。 从胆管癌出发，向尿路上皮癌等FGFR变异高发的癌种延伸，市场空间是数倍的放大。这也是药捷安康的核心资产逻辑。 再往远看，FGFR通路异常还出现在胃癌、肺癌、子宫内膜癌等多个癌种中。一个覆盖多个FGFR相关适应症的平台型资产，估值逻辑和"单癌种药物"完全不同。 这也是为什么替恩戈替尼获批后，市场对药捷安康的关注度会显著上升——它不只是一款药，可能是一整个系列的开端。 3. 对国产创新药"差异化路径"的启示 中国创新药这两年太卷了：PD-1卷，ADC卷，GLP-1卷。而替恩戈替尼走的是一条"反内卷"路径——不做拥挤赛道，做别人做不动的"硬骨头"。 它证明了一件事：中国biotech不是只会me-too，也有能力在全球无人区里做first-class。 说句实在话：在拥挤赛道里，你做出来的可能是"第30个PD-1"，没人记得你；在无人区里，你做出来的可能是"全球首个"，所有人都看着你。差异化不只是策略选择，更是寒冬里的生存法则。 五、对从业者的启示 1. 研发/BD：稀缺资产的价值重估 替恩戈替尼获批+进指南，意味着药捷安康的核心资产被验证。对投资人、BD同行来说，这类"差异化靶点+临床急需"的资产，估值逻辑和拥挤赛道完全不同。 当同质化管线估值缩水时，稀缺管线反而更值钱——市场正在用脚投票。 这里补充一个可操作的观察角度：评估一家biotech的管线，别只看它"有没有药上市"，要看三个问题——靶点是不是没人做？解决的临床问题是不是没人解决？商业化的路径是不是走得通？ 替恩戈替尼三个答案都是"是"，所以它值钱。这套"稀缺性三问"，也适用于评估其他管线。 2. 医药代表：精准检测是推广的"第一关" 胆管癌FGFR2融合的检测率，决定这个药能不能找到患者。代表的推广工作，很大一部分是推动FGFR2融合检测的普及——从NGS检测到组织/血液样本，检测率每提升一点，患者获益面就扩大一点。 这是精准药推广的独特之处：卖药之前，先卖检测。 给代表的实操建议：第一，学会讲"检测-治疗"闭环——从怀疑胆管癌、到做FGFR2融合检测、到确认阳性后选择靶向治疗，把全流程讲给医生；第二，关注指南更新——CSCO指南已纳入替恩戈替尼，学术推广有了"标准教材"；第三，重视耐药患者管理——"FGFR抑制剂耐药后怎么办"，是你区别于同行的专业价值点。 3. 医学部/临床：耐药机制研究是新的竞争点 "耐药后怎么办"正在成为肿瘤治疗的核心命题。理解继发突变机制、开发针对耐药位点的下一代药物，是未来肿瘤药开发的主战场之一。 替恩戈替尼是例子，未来还会有更多。 4. 罕见/难治癌种：患者组织的价值 胆管癌患者社群、患者组织的教育科普，对这个药的落地至关重要。做患者教育的同行，这是一个值得深耕的方向——让患者知道"我有FGFR2融合，有靶向药可用"，是精准医疗落地的重要一环。 5. 医保/准入：附条件批准药的"进目录之路" 替恩戈替尼是附条件批准上市的，它的医保准入路径值得关注：附条件批准的药品能否进医保目录、确证性研究数据如何影响续约谈判，都是新命题。对做准入的同行来说，跟踪附条件批准药的目录谈判，是理解"创新药全生命周期准入"的最佳样本。 六、写在最后 写这篇稿子的时候，我翻了翻药捷安康的背景：一家南京的biotech，2014年成立，十几年深耕创新药，核心管线走的都是"全球首创"路线。 替恩戈替尼的获批，对这家公司是"十年磨一剑"；对中国创新药，是一枚"反内卷"的样本。 现在行业里弥漫着一种焦虑：资本寒冬、内卷严重、me-too不值钱。但替恩戈替尼告诉我们：寒冬里真正值钱的，从来不是"跟风的速度"，而是"啃硬骨头的定力"。 别人都在做热门靶点的时候，你愿不愿意去解决一个"全球没人解决"的耐药难题？别人都在抢大癌种的时候，你愿不愿意深耕一个"癌中之王"？答案写在获批批件上：愿意的人，市场会用真金白银回报他。 最后再提醒一句从业者：胆管癌这个癌种，过去很少进入大众视野，但"癌中之王"的预后，意味着每一个新药的落地，都是实打实的生命希望。精准检测普及、耐药管理、患者教育——这个赛道的从业机会，正在从"无人问津"变成"专业蓝海"。 谁先建立专业壁垒，谁就占据下一个增长点。 下一个替恩戈替尼，会出现在哪个赛道？拭目以待。 这篇文章，建议转给做研发、做BD、做罕见癌种推广的同行。小癌种里的大突破，值得被更多人看见。

一、新药名称的产生过程 一款药物从研发到走向市场，其名称会经历多个阶段的演变。药物的研发是一个周期长、投入高、风险高的过程，通常分为药物探索发现即研究阶段、临床前研究、临床研究、上市审批及上市后阶段阶段。当实验室获得目标化合物并确认其化学结构后，会根据国际纯粹与应用化学联合会（IUPAC）的有机物命名法给化合物命名即化学名，确认有进一步开发价值时，研发机构会赋予其内部研发代号。当药物进入后期临床试验并展现出潜力时，就需要一个更正式统一的名称。通常在I/II期临床试验时，研发机构会向美国命名委员会（USAN）或世界卫生组织（WHO）申请国际非专有药名（INN），获得核准后即为该药物的通用名。而当药物到了III期临床实验或即将上市申请时，制药公司会为它取一个独特的商品名，并提交监管机构审批。最终，药物在市场中使用商品名，而通用名则成为该成分的法定名称。 （一）各名称的使用顺序 研发代号在临床试验I/II期频繁使用，逐渐退出的标志是通用名的正式批准，大约在II期临床结束、进入III期关键临床的时候，通用名已经正式批准。此后，在国际期刊发表论文、撰写III期临床试验方案时，官方要求使用通用名而非研发代号。当药物获批上市后，其药品说明书、包装盒、广告上只会出现通用名和品牌名，研发代号彻底完成历史使命，被弃用。 【举个例子】 肺癌靶向药物奥希替尼 化学名：N-(2-{2-二甲氨基乙基-甲氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺 研发代号：AZD9291 通用名：Osimertinib奥希替尼 商品名：Tagrisso泰瑞沙 （二）各名称的特点 化学名是根据药物的化学结构式、化学成分命名，是药品最原始、最专业的名称，能精准描述药物的分子结构，通常冗长复杂、专业性极强，日常就医购药一般不使用，主要出现在药品说明书上。 研发代号是药物在研发阶段（如实验室研究、临床试验阶段）为方便内部管理而赋予的临时编号或代号。具有临时性、内部性，随着药物研发进程、确定通用名/商品名及获批上市后，研发代号通常会被取代，不再使用。 通用名是在化学名的基础上，由国家药品监督管理局统一规范、简化制定的法定名称，也是国际非专利药品名称（INN）。具有以下几个特点： （a）通用性：是全球范围内通用的药品名称，不受国家、地区或生产企业限制。无论在哪个国家或地区，同一药品的通用名保持一致，便于国际间药品信息交流与识别。 （b）唯一性：每种药品只能有一个通用名，由国家药典委员会或国际非专利名称（INN）等标准化机构严格制定，确保药品成分、功效等核心信息的唯一性和准确性。 （c）标准化：遵循严格的命名原则和规范，通常反映药品的主要成分、化学结构或药理作用。 （d）稳定性：通用名相对稳定，不会因生产企业、市场推广等因素而改变。即使药品的生产厂家、包装或商品名发生变化，通用名始终保持不变。 商品名是药品生产企业为了区分产品、打造品牌、方便市场销售等，向监管部门申请注册的专属品牌名称。通常同一种通用名的药物，会因为生产厂家的不同有不一样的商品名；具有品牌属性，经注册后具有专属性，受商标法保护，只能由该药品的拥有者和制造者使用；名称通常建议顺口、便于记忆，不直接反映药品的化学成分和疗效。 二、通用名命名规则 中国药品通用名（China Approved Drug Names，CADN）：以化学药品为例，根据2006年发布的《中国药品通用名称命名原则》，化学药品的原料药英文通用名尽量采用国际非专有药名（INN），中文通用名尽量与英文名对应，可采用音译、意译或音、意合译；制剂通用名则以“原料药名称+剂型名”为基础，剂型基本来源为《中国药典》。对单抗而言，《对我国单克隆抗体类药物通用名称命名的建议》中提到，我国单克隆抗体命名在《国家药品标准工作手册》的基础上，参照了 WHO 协调制定的单克隆抗体类药物国际非专有药名（INN）。总的来说，我国上市药品的通用名称是以INN为基础、根据国内药品特点进行命名、并经过国家监管部门批准的药品法定名称，是同一种成分或相同配方组成的药品在中国境内的通用名称。 国际非专有药名（International Nonproprietary Name，INN）：药物研发机构向世界卫生组织WHO申请后获得核准的药品正式名称，由WHO审核批准后使用，可确保同一药物在各种场合（药典、产品信息、药品法规、科学文献、广告等）使用的名称一致。 通用名通常由三部分构成：前缀、词干以及词尾。根据一个药物的通用名能看出哪些信息呢？——药物靶点、药物类别。肿瘤靶点药物通用名的命名规则主要可以分为两大类进行描述：小分子抑制剂和单克隆抗体。 单克隆抗体一般以“-mab”（monoclonal antibody）为词尾，有特定的词干表明靶点、种类。 （一）小分子抑制剂 小分子抑制剂一般以“-ib”（inhibitor）为词尾，有特定词干表明靶点。莫司类药物（mTOR抑制剂，依维莫司Everolimus），恩杂鲁胺（AR抑制剂，Enzalutamide）除外。下表对常见小分子抑制剂类型进行整理。例如替尼类药物为酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitors, TKIs ），tinib为Tyrosine Kinase Inhibitors的简写，中译为替尼，药物种类最多，根据不同的作用靶点可以细分为更多种类。 表1 小分子抑制剂分类 词尾 中译 药物分类 举例 -tinib 替尼 受体酪氨酸激酶抑制剂 Tyrosine Kinase Inhibitors Osimertinib奥希替尼、Afatinib阿法替尼 -ciclib 西利 周期蛋白依赖性激酶抑制剂Cyclin dependant kinase inhibitors Abemaciclib阿贝西利、Palbociclib哌柏西利 -rafenib 非尼 RAF抑制剂 Raf Kinase Inhibitors Dabrafenib达拉非尼、Vemurafenib维莫非尼 -lisib PI3K抑制剂 Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors Alpelisib、Inavolisib伊那利塞 -parib 帕利 PARP抑制剂 Poly-ADP-Ribose polymerase inhibitors Olaparib奥拉帕利、Niraparib尼拉帕利 -sertib 色替 丝氨酸/苏氨酸激酶AKT抑制剂Serine/threonine kinase inhibitors Capivasertib卡匹色替 -rasib 雷塞 KRAS G12C抑制剂 Ras Kinase Inhibitors Sotorasib、Fulzerasib氟泽雷塞、Garsorasib格索雷塞、Glecirasib戈来雷塞 -sidenib 尼布 IDH抑制剂 Isocitrate dehydrogenase inhibitors Ivosidenib艾伏尼布、Olutasidenib -zomib 佐米 蛋白酶体抑制剂 Proteasome Inhibitors Bortezomib硼替佐米、Ixazomib伊沙佐米 -degib 德吉 SMO/Hedgehog抑制剂Smoothened/Hedgehog Inhibitors Vismodegib维莫德吉、Sonidegib索立德吉 表2 替尼类药物分类 靶点 举例 EGFR Osimertinib奥希替尼、Afatinib阿法替尼、Almonertinib阿美替尼 HER2 Tucatinib、Pyrotinib吡咯替尼、Lapatinib拉帕替尼 ALK/MET/ROS1 Crizotinib克唑替尼、Alectinib阿来替尼、Ensartinib恩沙替尼 FGFR2 Pemigatinib佩米替尼、Futibatinib、Infigratinib RET Selepercatinib赛普替尼、Pralsetinib普拉替尼 NTRK1/2/3 Entrectinib恩曲替尼、Larotrectinib拉罗替尼、Zurletrectinib佐来曲替尼 VEGFR1/2/3等 Fruquintinib呋喹替尼、Anlotinib安罗替尼、Sunitinib舒尼替尼 c-KIT/PDGFRA Ripretinib瑞派替尼、Avapritinib阿伐替尼 RET/MET/c-KIT/VEGFR等多靶点 Lenvatinib仑伐替尼、Cabozantinib BCR-ABL Imatinib伊马替尼、Nilotinib尼洛替尼 BTK Ibrutinib伊布替尼、Zanubrutinib泽布替尼 MEK1/2 Trametinib曲美替尼、Binimetinib比美替尼 【 药物名称中的小彩蛋 】 （1）Vemurafenib维莫非尼：“Ve”表示缬氨酸（V）突变成谷氨酸（E），“mu”表示突变（mutation） （2）Dasatinib达沙替尼：“Das”是为了纪念百时美施贵宝公司研究员Jagabandhu Das在早期化学结构上做出关键建议，极大地提高了药物活性，改善其物理特性，使Dasatinib成药存在可能。 （3）Imatinib伊马替尼：Imatinib最初命名为Zimatinib，以纪念对该药研发贡献卓著的诺华科学家Zimmermann和Alex Matter，但美国药品通用名委员会不鼓励以“Z/X”开头的名字，同时可能是为了避免与啤酒替代品“Zima”混淆，最后去掉“Z”。 （二）单克隆抗体 单克隆抗体（mAb）的通用名主要由世界卫生组织（WHO）制定的国际非专利药品名称（INN）系统规范，中国药品通用名（CADN）基本与之保持一致。随着抗体技术的发展，命名规则也经历了几次演变。 （1）2017年4月前，单抗的通用名由前缀+亚词干A+亚词干B+词尾组成。其中前缀可自由发挥，要求是可区分和易拼读；亚词干A表明单抗的作用目标类型（分子、细胞、器官）；亚词干B表明单抗的免疫球蛋白序列的物质来源；词尾-mab，中文对应单抗。 反应药物作用目标的亚词干A 亚词干A 作用目标 中译 -(a)nibi- angiogenesis inhibitor 血管生成抑制剂 -b(a)- bacterial 细菌 -c(i),-ci(r)- cardiovascular 心血管 -fun(g)- fungal 真菌 -k(i)- interleukin 白细胞介素 -le(s)- inflammatory lesions 炎性病变 -l(i)-利 immunomodulator 免疫调节剂 -n(e)- neural 神经 -s(o)-索 bone 骨骼 -tox(a) toxin 抗毒素 -t(u)-妥 tumor 肿瘤 -v(i)-韦 viral 病毒 反应药物药物治疗肿瘤类别的亚词干A 亚词干A 作用目标 中译 -co(l)- Colon 结肠 -go(l)- Testis 睾丸 -go(v)- Ovary 卵巢 -ma(r)- Mammary 乳腺 -me(l)- Melanoma 黑色素瘤 -pr(o)- Prostate 前列腺 -tu(m)- miscellaneous 其他肿瘤 反应药物来源的亚词干B 亚词干B 来源 中译 -a- rat 大鼠 -axo- rat/mouse 大鼠/小鼠嵌合体 -e- hamster 仓鼠 -i- primate 灵长类动物 -o- mouse 小鼠 -u- fully human 人类 -xi-昔 chimeric 嵌合体 -xizu-昔珠 chimeric/humanized 嵌合体与人源化结合 -zu-珠 humanized 人源化 【 举个例子 】 （2）2017年4月-2021年11月，随着研究的深入，科学家们逐渐发现可变区的人源化水平与免疫原性无关，遂移除来源部分，命名构成变为前缀+亚词干+词尾。 亚词干 单词 中译 -ami- serum amyloid protein/amyloidosis 血清淀粉样蛋白/淀粉样变性 -ba- bacterial 细菌 -ci- cardiovascular 心血管 -de- metabolic or endocrine pathways 代谢或内分泌途径 -fung- fungal 真菌 -gros- skeletal muscle mass related growth factors and receptors 骨骼肌质量相关生长因子和受体 -ki- interleukin 白细胞介素 -li- immunomodulating 免疫调节剂 -ne- neural 神经 -os- bone 骨骼 -ta- tumour 肿瘤 -toxa- toxin 毒素 -vet- veterinary use 兽用 -vi- viral 病毒 【 举个例子 】 （3）2021年，WHO对INN命名规则进行了重大改革，一方面修改了亚词干、词尾部分，另一方面停止使用“-mab”词尾，使用更为细分的“-tug, -bart, -mig, -ment”。 亚词干 单词 中译 -ami- serum amyloid protein/amyloidosis 血清淀粉样蛋白/淀粉样变性 -ba- bacterial 细菌 -ci- cardiovascular 心血管 -de- metabolic or endocrine pathways 代谢或内分泌途径 -eni- enzyme inhibition 酶抑制 -fung- fungal 真菌 -gro- growth factor and growth receptor 骨骼肌质量相关生长因子和受体 -ki- cytokine and cytokine receptor 细胞因子与细胞因子受体 -ler- allergen 过敏原 -sto- immunostimulatory 免疫刺激性 -pru- immunosuppressive 免疫抑制性 -ne- neural 神经 -os- bone 骨骼 -ta- tumour 肿瘤 -toxa- toxin 毒素 -vet- veterinary use 兽用 -vi- viral 病毒 【 举个例子 】 【 列举近六年部分新规发布后上市的抗体药物 】 2021年 Tezepelumab-ekko、Tralokinumab-ldrm、Envafolimab、Sugemalimab 2022年 Ormutivimab、Relatlimab、Teplizumab、Spesolimab、Sutimlimab-jome、Serplulimab、Pucotenlimab、Ripertamab 2023年 Elranatamab-bcmm、Talquetamab-tqvs、Glofitamab-qxbm、Epcoritamab-bysp、Mirikizumab-mrkz、Bimekizumab、Nirsevimab-alip、Pozelimab-bbfg、Socazolimab 2024年 Tarlatamab-dlle、Crovalimab-akkz、Donanemab-azbt、Nemolizumab-ilto、Axatilimab-csfr、Lebrikizumab-lbkz、Marstacimab-hncq、Zolbetuximab-clzb、Zanidatamab-hrii 2025年 Recaticimab、Garadacimab、Finotonlimab、Linvoseltamab、Nipocalimab、Telisotuzumab Vedotin、Clesrovimab、Suvemcitug、Becotatug Vedotin、Firsekibart 2026年 Libevitamab 【2021年修改了单抗命名规则，为什么现在获批上市的单抗多数还是以mab结尾？】 主要是药物通用名申请/审批时间点和审批机构规则执行差异的原因。 （1）通用名申报周期一般早于新规强制实施节点，INN命名新规2021年11月发布，但药物通用名的申请和确定发生在更早之前，创新药在临床试验阶段就会确定INN名称。命名遵循旧版规则，不会被追溯改名。 （2）新药研发周期长：从获得INN命名到最终获批上市，通常需要数年时间。新规生效后命名的药物，很多还在临床试验阶段，尚未获批上市。 （3）执行时间差：INN的新规则由世界卫生组织发布，各国监管机构在药品审批时，对名称的采纳和执行有一个过渡期。 随着更多机制、种类的药物被研发出，药物的形式也会不断变化，相应的命名规则也会与时俱进不断更新。