FUTURE Platform Trial - A Phase II Platform Trial of Futibatinib in Combination With (Chemo)Immunotherapy in Colorectal Cancer and Other Solid Tumor Entities

The FUTURE trial is a prospective, multicentre, exploratory, open-label phase II platform trial. Its goal is to evaluate the efficacy, feasibility and safety of futibatinib combined with immunotherapeutic, targeted or chemotherapeutic agents in colorectal and other solid tumors and to additionally identify biomarkers that correlate with clinical outcome.

开始日期2025-12-16

申办/合作机构-

NCT06263153

/ Recruiting临床2期IIT

A Phase II Trial of Futibatinib in Combination With Durvalumab (MEDI4736) Administered to Cisplatin-Ineligible Patients With Muscle-Invasive Bladder Cancer Before Cystectomy

This phase II trial tests how well the combination of futibatinib and durvalumab given before cystectomy works in treating patients with muscle-invasive bladder cancer (MIBC) who are ineligible for cisplatin-based therapy. Cisplatin-based therapy is the standard of care for patients with MIBC. However, many patients cannot receive standard therapy due to poor renal function, peripheral neuropathy, poor functional status, or clinically significant heart failure. Futibatinib may stop the growth of tumor cells by blocking some of the enzymes needed for cell growth. Durvalumab is a monoclonal antibody that may interfere with the ability of tumor cells to grow and spread. Radical cystectomy is a surgery to remove all of the bladder as well as nearby tissues and organs. Giving futibatinib in combination with durvalumab before surgery may be an effective treatment option for patients with MIBC who are ineligible for cisplatin-based therapy.

开始日期2024-12-30

申办/合作机构

Ohio State University Comprehensive Cancer Center

[+1]

NCT06506955

/ Enrolling by invitation临床2/3期

An Open-label, Rollover Study of Futibatinib in Patients Previously Enrolled in an Antecedent Futibatinib Study

This is a nonrandomized, open-label, multicenter rollover study for patients who received futibatinib as monotherapy or as combination therapy in a Taiho-sponsored futibatinib study.

开始日期2024-10-01

申办/合作机构

Taiho Oncology, Inc.

100 项与福巴替尼相关的临床结果

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100 项与福巴替尼相关的转化医学

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100 项与福巴替尼相关的专利（医药）

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项与福巴替尼相关的文献（医药）

2026-03-01·SPECTROCHIMICA ACTA PART A-MOLECULAR AND BIOMOLECULAR SPECTROSCOPY

The utility of green chemistry in spectrofluorometric quantification of Futibatinib; an oncological drug using fluorescamine and erythrosine B in pharmaceutical preparation and biological fluid

Article

作者: Mohamed, Aya A. ; Mazen, Dina Z. ; Abdelaziz, Amany ; Laban, Ragaa ; Hisham, Shahd ; Ahmed, Menna ; Bahaa, Basmala M. ; Salem, Hesham ; Rabiea, Saad

Futibatinib is a novel FGFR inhibitor with promising therapeutic potential, yet its quantification in pharmaceutical and biological matrices remains analytically challenging. To address this gap, two sensitive and selective spectrofluorometric methods were developed and validated for FUT determination. The first method involves the formation of a highly fluorescent product via reaction with fluorescamine in borate buffer (pH 7.5), measured at λ_ex/em = 390/480 nm. The second method is based on fluorescence quenching of erythrosine B through ion-pair complex formation in Briton Robinson buffer (pH 4), monitored at λ_ex/em = 530/550 nm. Both methods showed excellent linearity over the range of 20-1200 ng mL^-1, with LODs of 5.94 and 5.83 ng mL^-1, and LOQs of 18.02 and 17.95 ng mL^-1 for fluorescamine and erythrosine B methods, respectively. Validation followed ICH guidelines, and greenness was confirmed using Analytical Eco-Scale (with a scores of 86 and 90 for fluorescamine and erythrosine B, respectively) and AGREE tools (with a scores of 0.77 and 0.81 for fluorescamine and erythrosine B, respectively). The methods were successfully applied to commercial tablets and spiked human plasma, demonstrating their suitability for routine analysis and potential use in pharmacokinetic and bioequivalence studies.

2025-12-02·Expert Opinion On Drug Safety

Pharmacologic features, clinical applications, and drug safety evaluation of futibatinib in the treatment of biliary tract cancer (BTC)

Review

作者: Borad, Mitesh J. ; Sonbol, Mohamad Bassam ; Bekaii-Saab, Tanios ; Okano, Naohiro ; Pirozzi, Angelo ; Rimassa, Lorenza ; Hoyek, Celine ; Uson Junior, Pedro Luiz Serrano ; Abidoye, Oluseyi

INTRODUCTION:

Futibatinib is a small, potent, covalent, irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) 1-4 inhibitor that has been added as a new standard of care for previously treated unresectable and/or advanced FGFR2 fusion/rearrangement-positive BTC. FGFR2 fusions/rearrangements play a key role in BTC survival, proliferation, invasion, and development of distant metastasis. The inhibition of this pathway is an important target in the treatment of BTC.

AREAS COVERED:

The article covers the development of futibatinib for the treatment of refractory unresectable/advanced BTC, its mechanism of action, and key pharmacodynamic/pharmacokinetic data with a focus on the safety profile. Data are based on published clinical trials, pooled analysis, and retrospective studies indexed in PubMed (2010-2024).

EXPERT OPINION:

Futibatinib is an FDA and EMA approved FGFR2 inhibitor for the treatment of patients with refractory BTC with FGFR2 fusions/rearrangements. Ongoing drug development strategies are centered on designing new FGFR2 fusion inhibitors able to overcome on-target and off-target resistances coupled with a high target selectivity to spare the most common treatment-related adverse events (hyperphosphatemia, stomatitis, alopecia, nail toxicity, skin reactions, eye toxicity).

2025-12-01·Oncology and Therapy

Sequential Fibroblast Growth Factor Receptor Inhibition in Intrahepatic Cholangiocarcinoma: Navigating an Evolving Landscape of Resistance and Opportunity—A Case Report and Current Opinion

Article

作者: Yamaguchi, Hironori ; Sasanuma, Hideki

Fibroblast growth factor receptor (FGFR)2 rearrangements define a distinct molecular subset of intrahepatic cholangiocarcinoma (iCCA) with therapeutic potential using FGFR inhibitors. However, acquired resistance invariably limits long-term efficacy, posing a significant clinical challenge. Sequential targeting with different FGFR inhibitors is an emerging strategy, yet robust evidence, particularly for third-line and beyond, is scarce, and a consensus on optimal sequencing and patient selection remains unreached. Here, we report a case of FGFR2-rearranged iCCA where the patient achieved a radiographic partial response (PR) to tasurgratinib (a third-line FGFR inhibitor) following prior progression on pemigatinib and futibatinib. This case underscores the sustained dependency on the FGFR pathway and highlights the potential clinical utility of rationally sequenced FGFR-targeted therapy even after multiple lines of treatment. More broadly, this report serves as a basis for a current opinion on the evolving landscape of sequential FGFR inhibition in iCCA. We delve into the complexities of acquired resistance, dissect the arguments for and against prolonged FGFR pathway blockade, explore the impact of co-occurring genomic alterations, discuss the controversies, research priorities, and the urgent need for a balanced perspective to guide future clinical practice and trial design in this rapidly advancing but still uncertain field.

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项与福巴替尼相关的新闻（医药）

2025-12-22

·马岩hhx

国内FGFR2临床试验全清单：17种新药，覆盖胆管癌/胃癌等多癌种

part1 点击上方蓝字关注我们国内目前共有15 项涉及 FGFR2 靶点的临床试验正在进行或即将启动，涵盖了胆管癌、胃癌、尿路上皮癌、肺癌等多个癌种。这些试验代表了中国在 FGFR2 靶向治疗领域的最新进展，既有已获批药物的临床应用拓展，也有创新药物的早期探索。阅前说明！！我的作用：分享临床试验方案，雷打不动。我的承诺：不发水文！一篇好文章，胜过一百篇垃圾文。编者愿景：所有的病友都能找到合适的方案！入组报名：15541090371(同V) 17种FGFR2相关临床试验药物及详细介绍，按“药名+核心信息”结构化整理，涵盖研发背景、药物类型、作用机制、临床试验数据、安全性等关键内容，兼顾专业性与通俗性，方便患者及家属理解：一、已上市/晚期临床试验药物（疗效数据较成熟）1. 佩米替尼（Pemigatinib，商品名：达伯坦）研发公司 Incyte（原研）、信达生物（中国合作开发）药物类型口服小分子FGFR1/2/3抑制剂（泛FGFR靶点）作用机制通过抑制FGFR2融合/重排后的信号通路激活，阻止肿瘤细胞增殖、血管生成，诱导肿瘤细胞凋亡核心临床试验 Ⅱ期桥接试验（FIGHT-202研究）：针对既往接受过至少1线治疗失败的FGFR2融合/重排阳性中国晚期胆管癌患者关键数据：客观缓解率（ORR）50.0%，疾病控制率（DCR）100%，中位无进展生存期（PFS）6.3个月后续注册研究（CIBI375A201）：中位PFS提升至9.1个月，DCR仍维持100%适应症国内已获批用于“FGFR2融合/重排阳性的局部晚期或转移性胆管癌”，目前临床试验拓展至其他FGFR2异常实体瘤安全性常见不良反应为高磷血症（可通过药物控制）、干眼、皮疹、口腔黏膜炎，整体耐受性良好，严重不良反应发生率低2. 贝玛妥珠单抗（Bemarituzumab）研发公司安进（原研）、再鼎医药（中国开发）药物类型抗FGFR2b单克隆抗体（靶向FGFR2b亚型，仅结合过表达的FGFR2b蛋白）作用机制通过特异性结合肿瘤细胞表面的FGFR2b，阻断配体结合和下游信号传导，同时激活抗体依赖的细胞毒性（ADCC）杀伤肿瘤细胞核心临床试验 Ⅲ期FORTITUDE-101研究：针对FGFR2b过表达的一线晚期胃/胃食管结合部癌，联合mFOLFOX6化疗关键数据：中期分析显示总生存期（OS）显著改善，但最终分析中OS差异未达统计学显著性（14.5个月 vs 化疗组13.2个月），仍显示临床获益趋势后续试验（FORTITUDE-102）：联合纳武利尤单抗+化疗，预计2025年底/2026年初公布数据适应症临床试验聚焦“FGFR2b过表达的晚期胃癌/胃食管结合部癌”（约38%晚期胃癌患者存在FGFR2b过表达）安全性常见不良反应为眼部毒性（干眼、角膜炎，可通过人工泪液/激素滴眼液缓解）、腹泻、恶心，无严重高磷血症（区别于小分子抑制剂）3. 英菲格拉替尼（Infigratinib）研发公司 BridgeBio Pharma（原研）、联拓生物（中国开发）药物类型口服小分子FGFR1/2/3抑制剂（泛FGFR靶点，对FGFR2扩增敏感）作用机制竞争性结合FGFR2激酶域，抑制FGFR2扩增/突变导致的异常信号激活，适用于对化疗耐药的患者核心临床试验 2a期临床试验：针对FGFR2基因扩增的局部晚期/转移性胃癌/胃食管结合部癌（二线及以上治疗）试验设计：多中心、开放标签单臂研究，主要终点为ORR和PFS适应症临床试验聚焦“FGFR2扩增的晚期胃癌”，同时探索胆管癌、尿路上皮癌等其他实体瘤安全性常见不良反应为高磷血症、皮疹、甲沟炎、乏力，需定期监测电解质，必要时使用降磷药物4. Futibatinib研发公司 Taiho Pharmaceutical（原研）药物类型口服小分子FGFR1-4共价抑制剂（不可逆结合FGFR激酶域）作用机制通过共价结合FGFR2的半胱氨酸残基，实现长效抑制，对FGFR2融合/重排阳性肿瘤效果显著，不易产生耐药核心临床试验 Ⅱ期临床试验：针对既往治疗失败的FGFR2融合/重排阳性晚期胆管癌（2025年6月在上海高博肿瘤医院启动招募）国际数据参考：在全球Ⅱ期试验中，ORR达41.7%，中位PFS 9.1个月，中位OS 20.2个月适应症临床试验聚焦“FGFR2融合/重排阳性胆管癌”安全性不良反应与其他FGFR抑制剂类似，高磷血症发生率约30%，多为1-2级，可通过饮食调整或药物控制二、中期临床试验药物（I/II期，疗效初步验证）5. Lirafugratinib（RLY-4008）研发公司 Relay Therapeutics药物类型口服小分子高选择性FGFR2抑制剂（全球首个针对FGFR2的高选择性抑制剂）作用机制利用FGFR2特有的P-loop构象动力学，共价结合FGFR2的Cys492，对FGFR1/4的选择性提高100倍以上，可克服V565F等“看门突变”（其他FGFR抑制剂耐药的常见机制）核心临床试验 I/II期临床试验（NCT04526106）：针对FGFR2融合阳性肝内胆管癌及其他晚期实体瘤关键数据：初治患者ORR达70%以上，无严重高磷血症，眼部毒性发生率<5%（安全性优于泛FGFR抑制剂）适应症肝内胆管癌、胃癌、尿路上皮癌等FGFR2异常实体瘤安全性最大优势是“低毒性”，避免了传统泛FGFR抑制剂的高磷血症、严重眼部毒性，患者耐受性极佳6. TT-00420（替能替尼，Tinengotinib）研发公司国内自主研发药物类型口服小分子FGFR1-4抑制剂（针对FGFR抑制剂耐药患者）作用机制不仅抑制野生型FGFR2，还对FGFR2耐药突变（如V565F、N549H）有抑制活性，同时抑制FGFR旁路通路（如PI3K/AKT）核心临床试验 Ⅱ期临床试验（NCT04919642）：针对既往FGFR抑制剂治疗耐药的FGFR2融合阳性胆管癌，同时纳入FGFR野生型患者探索疗效适应症 FGFR2融合/突变阳性胆管癌（含耐药患者）安全性常见不良反应为轻度腹泻、乏力、皮疹，高磷血症发生率较低（约15%）7. 片仔癀PZH2111片研发公司片仔癀药业（首个1类创新药）药物类型口服小分子FGFR1-4抑制剂作用机制广谱抑制FGFR家族，对FGFR2融合/突变、扩增均有活性，同时具有一定的抗血管生成作用核心临床试验 I/II期临床试验（CTR20210967）：针对FGFR基因异常晚期实体瘤，重点纳入FGFR2融合突变的肝内胆管细胞癌适应症 FGFR2异常的肝内胆管癌、胃癌、肺癌等实体瘤安全性目前公布的I期数据显示，不良反应以1-2级为主，无剂量限制性毒性，高磷血症可通过常规处理控制8. ARQ 087（TAS-120）研发公司 ArQule（原研）、武田制药（收购后推进）药物类型口服小分子FGFR1-3抑制剂作用机制抑制FGFR2融合/重排导致的信号激活，同时对FGFR2扩增有一定抑制效果核心临床试验 I/II期临床试验（ChiCTR2000031787）：分为两阶段，I期评估中国患者安全性，II期聚焦FGFR2融合阳性肝内胆管癌（二线及以上治疗） I期数据：最大耐受剂量与国际一致，常见不良反应为高磷血症、皮疹，无新增安全信号适应症 FGFR2融合阳性肝内胆管癌及其他实体瘤安全性与同类药物类似，需监测电解质和眼部情况三、早期临床试验药物（I期，创新型药物）9. SIM0686研发公司先声药业（先声再明）药物类型 FGFR2b靶点抗体药物偶联物（ADC，新一代靶向药物）作用机制由“抗FGFR2b单克隆抗体+细胞毒素”组成，抗体部分特异性结合FGFR2b阳性肿瘤细胞，将细胞毒素精准递送至肿瘤内部，杀伤肿瘤细胞（对正常细胞损伤小）核心临床试验 I期临床试验（2025年5月完成首例患者给药）：针对FGFR2b阳性晚期实体瘤（胃癌、乳腺癌、尿路上皮癌等）适应症 FGFR2b过表达的晚期实体瘤（胃癌、乳腺癌、胆管癌等）安全性 ADC药物常见不良反应为输液反应、轻度骨髓抑制、消化道反应，目前I期数据显示无严重脱靶毒性，耐受性良好10. TQB2210注射液研发公司正大天晴（中国生物制药下属）药物类型 FGFR2靶向ADC药物作用机制抗体部分特异性识别FGFR2，细胞毒素为强效抗肿瘤药物，通过内吞作用进入肿瘤细胞后释放毒素，实现精准杀伤核心临床试验 I期临床试验（2025年3月获批）：针对晚期实体瘤临床前数据：在胃癌、乳腺癌、食管癌模型中，可剂量依赖性抑制肿瘤生长，抑瘤率达80%以上适应症 FGFR2异常的胃癌、乳腺癌、食管癌等实体瘤安全性临床前研究显示无明显心脏、肝脏毒性，预计不良反应以轻度消化道反应和皮疹为主11. APL-2401研发公司亚虹医药药物类型口服小分子高选择性FGFR2/3双靶点抑制剂作用机制特异性抑制FGFR2和FGFR3（对FGFR1/4无抑制作用），避免了FGFR1抑制导致的高磷血症等不良反应，同时对FGFR2融合、突变、扩增均有活性核心临床试验 I期临床试验（2025年12月获批，纳入国家药监局“30日通道”，22个工作日获批）：针对晚期实体瘤（尿路上皮癌、胆管癌、胃癌等）适应症 FGFR2/3异常的多种实体瘤（泛癌种探索）安全性因不抑制FGFR1，高磷血症发生率极低（<5%），安全性优势显著12. KNT-0916研发公司中国科学院上海有机化学研究所+广州科恩泰药物类型口服小分子高选择性FGFR2抑制剂作用机制通过独特结构设计，实现对FGFR2的高选择性抑制，对FGFR1/4的抑制活性极低，临床前研究显示可克服多种FGFR2耐药突变核心临床试验 I期临床试验（已获中美双批）：针对FGFR2异常晚期实体瘤适应症 FGFR2融合/突变阳性胆管癌、胃癌等安全性临床前数据显示无明显高磷血症和眼部毒性，安全性优于泛FGFR抑制剂13. 3HP-2827片研发公司思康睿奇（苏州）药业药物类型口服小分子FGFR2抑制剂作用机制特异性抑制FGFR2信号通路，对FGFR2融合/突变阳性肿瘤有针对性杀伤作用核心临床试验 I/II期单臂试验（CTR20241063）：针对FGFR2异常的实体瘤（二线及以上治疗）适应症晚期实体瘤（胆管癌、胃癌为主）安全性 I期试验正在评估安全性，初步观察到的不良反应为轻度皮疹、腹泻，无严重不良事件14. ABSK061研发公司和誉医药药物类型口服小分子FGFR2/3双靶点抑制剂作用机制抑制FGFR2和FGFR3的异常激活，同时对FGFR2b过表达有一定抑制效果，可与化疗、免疫治疗协同作用核心临床试验 Ⅱ期临床试验（2025年3月获批）：针对3-12岁软骨发育不全（ACH）儿童患者（FGFR3异常相关罕见病）计划启动的联合试验：联合化免治疗一线FGFR2变异胃癌、联合免疫治疗二线FGFR2/3变异实体瘤适应症软骨发育不全（罕见病）、FGFR2/3异常实体瘤安全性儿童患者中耐受性良好，成人临床试验中常见不良反应为轻度乏力、皮疹，无严重毒性四、即将启动临床试验药物（已获批临床，尚未招募/刚启动）15. HDM2020研发公司华东医药药物类型 FGFR2b靶点ADC药物作用机制抗体部分特异性结合FGFR2b，细胞毒素为拓扑异构酶抑制剂，精准杀伤FGFR2b阳性肿瘤细胞，同时降低对正常组织的损伤研发进展 2025年6月获批临床试验，2025年8月完成首例患者给药，预计2025年底全面启动I期临床试验适应症 FGFR2b过表达的晚期实体瘤（胃癌、乳腺癌、胆管癌等）安全性临床前研究显示无明显脱靶毒性，预计不良反应为轻度骨髓抑制、输液反应，可耐受16. CCT251545研发公司国内某创新药企药物类型口服小分子新型FGFR2抑制剂作用机制针对FGFR2融合/突变的新型抑制方式，临床前研究显示对耐药突变（如V565F）有抑制活性研发进展正在准备临床试验申请材料，预计2026年上半年提交NMPA审批适应症 FGFR2异常实体瘤（胆管癌、胃癌）安全性临床前数据显示无明显肝肾功能损伤，不良反应以轻度消化道反应为主17. FGFR2b双特异性抗体（未公布具体名称）研发公司多家国内药企（如恒瑞医药、信达生物等）药物类型双特异性抗体（如FGFR2b+PD-L1、FGFR2b+HER2）作用机制同时结合FGFR2b和另一个肿瘤相关靶点（如PD-L1），一方面阻断FGFR2b信号，另一方面激活免疫细胞杀伤肿瘤，实现“靶向+免疫”协同作用研发进展处于临床申请阶段，预计2026年进入I期临床试验适应症 FGFR2b过表达的晚期实体瘤（胃癌、乳腺癌、尿路上皮癌等）安全性预计不良反应为轻度免疫相关反应（如甲状腺功能异常）、皮疹，无严重毒性风险补充说明（方便患者及家属理解）药物类型差异小分子抑制剂（如佩米替尼、Lirafugratinib）：口服方便，适用人群广，但可能有高磷血症、眼部毒性等不良反应； ADC药物（如SIM0686、HDM2020）：精准性更高，毒性更低，适合FGFR2b过表达患者，但需静脉输注；单抗（如贝玛妥珠单抗）：针对性强，无高磷血症，但可能有眼部毒性。适用人群筛选需通过基因检测确认FGFR2状态（融合/重排、扩增、过表达、突变），不同药物对应不同的FGFR2异常类型（如ADC药物多针对FGFR2b过表达，小分子抑制剂多针对融合/突变）。药名（通用名/代号）药物类型核心靶点主要临床试验适应症（阶段）关键优势佩米替尼（Pemigatinib）小分子抑制剂 FGFR1/2/3 胆管癌（已获批）、其他FGFR2异常实体瘤（II期）国内首个获批FGFR2靶向药，DCR 100%，耐受性好贝玛妥珠单抗（Bemarituzumab）单克隆抗体 FGFR2b 晚期胃癌/胃食管结合部癌（III期）针对FGFR2b过表达，无高磷血症英菲格拉替尼（Infigratinib）小分子抑制剂 FGFR1/2/3 胃癌（FGFR2扩增，2a期）、实体瘤探索适配化疗耐药患者，聚焦FGFR2扩增人群 Futibatinib 共价小分子抑制剂 FGFR1-4 胆管癌（FGFR2融合/重排，II期）不可逆结合，耐药风险低，国际数据优异 Lirafugratinib（RLY-4008）高选择性小分子抑制剂 FGFR2 胆管癌、实体瘤（I/II期）高选择性，可克服V565F耐药突变，低毒性 TT-00420（替能替尼）小分子抑制剂 FGFR1-4 胆管癌（FGFR抑制剂耐药，II期）针对耐药患者，抑制旁路通路片仔癀PZH2111片小分子抑制剂 FGFR1-4 肝内胆管癌、实体瘤（I/II期）国产创新药，无剂量限制性毒性 ARQ 087（TAS-120）小分子抑制剂 FGFR1-3 肝内胆管癌（FGFR2融合，I/II期）中美同步研发，安全性与国际一致 SIM0686 ADC药物 FGFR2b 胃癌、乳腺癌等实体瘤（I期）国产FGFR2b ADC，精准杀伤，脱靶毒性低 TQB2210注射液 ADC药物 FGFR2 胃癌、乳腺癌、食管癌（I期）临床前抑瘤率超80%，无明显心肝毒性 APL-2401 高选择性双靶点抑制剂 FGFR2/3 泛癌种（尿路上皮癌、胆管癌等，I期）不抑制FGFR1，高磷血症发生率<5% KNT-0916 高选择性小分子抑制剂 FGFR2 实体瘤（I期，中美双批）国产高选择性药物，可克服多重耐药 3HP-2827片小分子抑制剂 FGFR2 实体瘤（二线及以上，I/II期）聚焦后线治疗，针对性杀伤FGFR2异常肿瘤 ABSK061 双靶点抑制剂 FGFR2/3 软骨发育不全、实体瘤联合治疗（II期）可联合化免治疗，适配儿童与成人患者 HDM2020 ADC药物 FGFR2b 实体瘤（I期，刚启动）国产ADC，细胞毒素强效，精准递送 CCT251545 新型小分子抑制剂 FGFR2 胆管癌、胃癌（即将启动I期）针对耐药突变，临床前活性优异 FGFR2b双特异性抗体（未命名）双特异性抗体 FGFR2b+PD-L1/HER2 实体瘤（即将启动I期）靶向+免疫协同，适配多癌种FGFR2b过表达人群 END 试验入组报名找到试验小助理！！ 01 微信：15541090371（同📞） 02 转发美好：他参加了，他入组了，他CR了，功德一件，福生无量！！

临床3期临床2期申请上市抗体药物偶联物临床成功

2025-12-22

·朝露凝梦志

精准破局FGFR2融合耐药！国产高选择性抑制剂KNT-0916临床启航，2000倍靶点特异性改写抗癌格局

在精准医疗时代，驱动基因检测为晚期癌症患者点亮了靶向治疗的希望。成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合及重排作为关键致癌驱动事件，在胆管癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等多种实体瘤中高频出现，其中肝内胆管癌的突变率高达10%-16%。从首款FGFR抑制剂培米替尼获批，到不可逆抑制剂福巴替尼展现卓越疗效，FGFR2靶向治疗已从无到有改变了部分患者的生存轨迹，但脱靶毒性与耐药难题始终制约着治疗潜力的充分释放。 2025年，由上海有机所与广州科恩泰联合研发的高选择性FGFR2抑制剂KNT-0916斩获中美双临床批准，凭借2000倍超高靶点特异性与优异的临床前数据，为FGFR2融合/重排患者带来了新一代靶向治疗方案。本文基于公开临床试验信息与权威研发数据，深度解析这款国产创新药的技术突破、临床设计与治疗价值。一、FGFR2融合/重排：实体瘤的“致命驱动”，靶向治疗的核心靶点要理解KNT-0916的临床意义，首先需明确FGFR2融合/重排在癌症发生发展中的关键作用。FGFR2作为跨膜受体酪氨酸激酶家族成员，正常情况下通过与配体结合调控细胞增殖、分化与血管生成，而融合或重排突变会导致其持续激活，如同被卡在“开启”位置的生长开关，不断向肿瘤细胞发送失控增殖信号。 1. 突变分布广泛，胆管癌患者获益最显著 FGFR2融合/重排并非局限于单一癌种，而是在多种实体瘤中呈现“多点爆发”特征： - 肝内胆管癌：突变率最高，约10%-16%的患者携带该异常，是此类癌症最主要的驱动基因之一，尤其在不可切除或转移性患者中，成为化疗耐药后的重要治疗靶点； - 非小细胞肺癌：突变率约2%-3%，在肺腺癌亚型中更为常见，常与其他驱动基因互斥，是靶向治疗的重要补充方向； - 乳腺癌：约1%-3%的患者存在FGFR2重排，在三阴性乳腺癌等难治亚型中，为缺乏靶向方案的患者提供了新可能； - 其他癌种：子宫内膜癌、胃癌、胰腺癌等也存在低比例突变，构成了“篮式治疗”的潜在受益人群。对于胆管癌患者而言，FGFR2融合/重排的临床价值尤为突出。这类患者传统化疗效果极差，晚期中位生存期仅7-8个月，而靶向治疗的出现使这一数据翻倍，充分验证了FGFR2作为核心靶点的治疗潜力。 2. 现有靶向治疗：疗效显著但仍存两大瓶颈自2020年首款FGFR抑制剂培米替尼获批以来，FGFR2靶向治疗已形成包含培米替尼、福巴替尼、英菲格拉替尼等药物的治疗矩阵，为患者带来了显著生存获益： - 培米替尼：FIGHT-202研究显示，FGFR2融合/重排胆管癌患者的客观缓解率（ORR）达35.5%，中位总生存期（OS）延长至21.1个月，远超传统化疗的7.7个月； - 福巴替尼：作为不可逆抑制剂，其Ⅱ期临床试验中ORR达42%，中位缓解持续时间9.7个月，中位OS达21.7个月，成为后线治疗的重要选择； - 中国人群数据：培米替尼中国注册临床中，ORR高达50%，中位无进展生存期（PFS）达9.1个月，部分患者生存期突破17个月。尽管疗效显著，但现有药物仍面临两大核心挑战： - 脱靶毒性突出：泛FGFR抑制剂对FGFR1、FGFR4的抑制作用导致高磷血症发生率高达55%-91%，腹泻发生率15%-36%，部分患者因无法耐受毒性被迫停药； - 耐药问题难解：治疗后1-2年内，患者常因FGFR2二次突变（如F384L、N550K）、旁路通路激活（MAPK、PI3K/AKT通路）或FGFR1/3表达上调导致耐药，后续治疗选择匮乏。研发高选择性、能克服耐药的新一代FGFR2抑制剂，成为破解临床困境的关键，而KNT-0916的横空出世正精准瞄准了这一需求。二、KNT-0916：2000倍靶点特异性，国产创新药的技术突围作为上海有机所马大为院士、丁克教授团队与广州科恩泰联合研发的1类创新药，KNT-0916在结构设计与作用机制上实现了双重突破，其核心优势集中体现在“超高选择性”与“强效抗肿瘤活性”两大维度，相关成果已发表于药物化学权威期刊《Eur. J. Med. Chem.》。 1. 作用机制：精准锁定FGFR2，避免脱靶干扰与传统泛FGFR抑制剂不同，KNT-0916采用了针对性结构优化设计，其作用机制的核心在于“精准识别+稳定结合”： - 高特异性结合：通过分子结构修饰，KNT-0916能特异性识别FGFR2蛋白激酶结构域的独特构象，与FGFR1的选择性达到290倍，与FGFR4的选择性更是超过2000倍； - 广谱覆盖突变：不仅对FGFR2融合/重排等常见异常有效，还能覆盖临床中导致耐药的FGFR2二次突变位点，从源头降低耐药风险； - 低脱靶效应：对细胞色素P450（CYP）酶系和hERG通道无明显抑制（IC50>10μM），从机制上减少了药物相互作用风险与心脏毒性等不良反应。这种“精准制导”模式彻底改变了泛FGFR抑制剂“杀敌一千、自损八百”的治疗现状，为安全性提升奠定了坚实基础。 2. 临床前数据：强效抑瘤+优异安全，数据支撑扎实在进入临床试验前，KNT-0916已完成全面的临床前研究，其抗肿瘤活性与安全性得到充分验证： - 体外活性显著：在BaF3-FGFR2细胞模型中，KNT-0916的半数抑制浓度（IC50）仅为2.8nM，展现出强效抑制作用；在1μM浓度下，对其他75种酪氨酸激酶的抑制率极低，靶点特异性优势凸显； - 体内抑瘤效果突出：在多种FGFR2异常的肿瘤模型（包括胆管癌、肺癌PDX模型）中，KNT-0916口服给药后能显著抑制肿瘤生长，部分模型中肿瘤抑制率接近80%，且抑瘤效果持续稳定，未出现明显的快速耐药现象； - 药代动力学优异：口服生物利用度良好，体内代谢稳定，能在肿瘤组织中形成有效药物浓度，且半衰期适宜，支持每日一次给药方案，患者依从性更高； - 安全性表现出色：临床前毒理学研究中，KNT-0916未出现明显的剂量限制性毒性，对肝、肾、造血系统等重要脏器无显著损伤，高磷血症等脱靶相关不良反应发生率显著低于泛FGFR抑制剂。凭借这些优异数据，KNT-0916成功获得中国国家药监局（NMPA）与美国FDA的临床默示许可，成为首款同时在中美启动临床试验的国产高选择性FGFR2抑制剂。 3. 与同类药物对比：核心优势一目了然药物特性 KNT-0916 培米替尼（泛FGFR抑制剂）福巴替尼（不可逆泛FGFR抑制剂） FGFR2选择性（vs FGFR4） >2000倍无明确高选择性数据无明确高选择性数据脱靶毒性风险低（CYP/hERG无抑制）中（高磷血症发生率73.5%）中（高磷血症发生率30%）耐药突变覆盖支持（临床前数据）有限（易受二次突变影响）部分覆盖（不可逆结合优势）给药方式口服（每日一次）口服（每日一次）口服（每日一次）研发主体中国（上海有机所+科恩泰）国外国外数据来源：公开临床试验报告、药物研发披露信息整理三、KNT-0916临床试验深度解析：多癌种覆盖，招募正在进行中目前，KNT-0916的I期临床试验已正式启动，这是一项单臂、开放、剂量递增和扩展研究，旨在全面评估其在FGFR2异常实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效，为后续临床开发提供关键数据支撑。 1. 试验核心设计：分阶段探索，聚焦临床价值 - 试验名称：评价KNT-0916片在FGFR2异常不可切除的局部晚期或转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效的单臂、开放、剂量递增和扩展的I期临床研究； - 试验分期：I期（含剂量递增Ia期与剂量扩展Ib期）； - 试验目的： 1. 主要目的：确定KNT-0916的最大耐受剂量（MTD）和II期推荐剂量（RD），评估安全性与耐受性； 2. 次要目的：探索药代动力学特征（吸收、分布、代谢、排泄），初步评估抗肿瘤疗效（ORR、DCR、PFS等）； - 试验设计：单臂无对照组，采用“3+3”剂量递增设计，在确定MTD后进入剂量扩展阶段，设置不同癌种队列进行疗效探索； - 目标入组人群：拟在全国多中心入组适量患者（具体人数以研究中心最终方案为准），覆盖胆管癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等多个癌种。 2. 入组与排除标准：精准筛选受益人群核心入选标准（关键要点）： 1. 年龄≥18周岁，≤75周岁，性别不限； 2. 经组织学/细胞学确诊的不可切除局部晚期或转移性实体瘤（胆管癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌、子宫内膜癌等）； 3. 经基因检测（NGS/FISH等权威方法）证实存在FGFR2异常（包括融合、重排、突变、扩增或过表达）； 4. 既往接受过至少一线系统性治疗（化疗、靶向治疗、免疫治疗等）后疾病进展，或缺乏标准治疗方案，或不适用/不愿接受标准治疗； 5. 美国东部肿瘤协作组（ECOG）体力评分0-1分，预期生存时间≥3个月； 6. 按RECIST 1.1标准，至少有一个可测量的颅外肿瘤病灶； 7. 器官功能良好（血常规、肝肾功能、电解质等指标符合要求）； 8. 治疗后稳定4周以上的脑转移患者可纳入； 9. 有生育能力的患者（男女）需同意在试验期间及末次用药后至少90天内采取可靠避孕措施。主要排除标准（关键要点）： 1. 既往接受过FGFR2特异性抑制剂治疗（泛FGFR抑制剂治疗后进展者可评估）； 2. 首次用药前4周内接受过化疗、放疗、免疫治疗或其他抗肿瘤治疗（口服小分子靶向药为2周内）； 3. 既往有异体器官移植或移植物抗宿主病（GVHD）病史； 4. 存在未控制的活动性感染（如HIV抗体阳性、乙肝活动期、丙肝活动期等）； 5. 筛选前6个月内有活动性消化道出血、深静脉血栓、肺栓塞或中风病史； 6. 存在影响药物吸收的胃肠道疾病（如吞咽困难、克罗恩病、全胃切除术史等）； 7. 对KNT-0916的任何成分过敏，或有严重过敏史； 8. 正在使用或预期需要使用CYP3A4强效抑制剂/诱导剂，且无法在用药期间停用； 9. 经研究者判断，存在酗酒、药物滥用、精神疾病等影响研究结果或患者安全的因素。 3. 给药方案与评估计划 - 研究药物：KNT-0916片（口服制剂）； - 给药方式：每日一次口服，空腹服用（餐前至少1小时或餐后至少2小时），具体剂量根据试验阶段调整； - 用药周期：21天为一个治疗周期，连续给药直至疾病进展、出现不可耐受的毒性或患者自愿退出； - 安全性评估：定期监测不良事件、生命体征、实验室检查（血常规、肝肾功能、电解质、血磷等）、心电图等，按CTCAE 5.0标准分级； - 疗效评估：每2个治疗周期（42天）进行一次影像学检查（CT/MRI），按RECIST 1.1标准评估肿瘤疗效，记录客观缓解率、疾病控制率、无进展生存期等指标； - 药代动力学评估：在剂量递增阶段，采集不同时间点的血液样本，分析血药浓度-时间曲线，计算峰浓度（Cmax）、曲线下面积（AUC）、半衰期（t1/2）等参数。四、FGFR2靶向治疗格局：KNT-0916引领精准化升级当前，全球FGFR抑制剂市场已形成“泛FGFR抑制剂为主，高选择性抑制剂崛起”的竞争格局。除了已获批的培米替尼、福巴替尼等药物，多款在研药物也在加速推进，但KNT-0916凭借独特优势，有望重塑治疗格局： 1. 选择性升级：解决脱靶毒性痛点现有泛FGFR抑制剂因对FGFR1-4缺乏足够选择性，导致高磷血症、腹泻等不良反应高发，严重影响患者治疗依从性。KNT-0916通过2000倍超高选择性设计，从根源上减少了对FGFR1和FGFR4的抑制，临床前数据显示其高磷血症发生率显著降低，这一优势在临床试验中若得到验证，将极大提升治疗安全性，尤其适合需要长期治疗的患者。 2. 覆盖范围更广：突破癌种限制与部分抑制剂仅针对胆管癌不同，KNT-0916的临床试验采用“篮式设计”，覆盖胆管癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等多个FGFR2异常高发的实体瘤，有望成为首个跨癌种获批的高选择性FGFR2抑制剂，让更多不同癌种的患者受益于精准治疗。 3. 耐药解决方案：填补临床空白针对现有FGFR抑制剂的耐药机制，KNT-0916在临床前研究中已显示出对部分耐药突变的抑制活性，未来若能在临床试验中证实其对耐药患者的疗效，将填补FGFR2靶向治疗耐药后的治疗空白，形成“一线泛FGFR抑制剂+二线KNT-0916”的序贯治疗模式，进一步延长患者生存期。作为我国自主研发的创新药，KNT-0916的研发不仅打破了国外在FGFR靶向领域的技术垄断，更贴合中国患者的癌种分布与基因突变特征，其临床试验数据将为中国人群的治疗提供更具针对性的证据，推动FGFR2靶向治疗的个体化发展。五、患者参与指南：如何抓住KNT-0916临床试验机会？对于FGFR2异常的晚期实体瘤患者而言，参与KNT-0916临床试验不仅可能获得免费的创新治疗机会，还能为全球精准医疗研究贡献力量。以下关键信息需重点关注： 1. 参与临床试验的核心权益 - 免费获得试验药物KNT-0916治疗，无需支付高额药费； - 免费接受临床试验相关的检查（影像学、实验室检查等）和随访服务； - 由专业医疗团队全程监测治疗效果与安全性，及时处理不良反应； - 部分研究中心提供交通、住宿补贴（具体以研究中心规定为准）； - 优先获得后续相关治疗的最新信息。 2. 必须正视的风险与责任 - 试验药物可能存在未知不良反应，尽管临床前安全性良好，但人体试验中仍可能出现意外情况； - 作为I期临床试验，药物疗效存在个体差异，部分患者可能无法获得预期治疗效果，甚至疾病进展； - 需严格遵守试验方案，按时服药、接受检查和随访，若违反方案可能影响研究结果或被退出试验； - 需配合完成药代动力学样本采集等额外研究流程，可能增加就医时间成本。 3. 申请参与的具体流程 1. 基因检测确认：首先需通过权威机构的基因检测（推荐NGS方法），明确肿瘤组织或血液中存在FGFR2融合、重排、突变等异常，这是入组的核心前提； 2. 查询研究中心：查询KNT-0916临床试验的全国多中心名单及联系方式； 3. 初步沟通：患者或家属直接联系就近的研究中心，向医生说明病情、治疗史及基因检测结果，表达参与意愿； 4. 全面筛查：研究医生根据入组与排除标准，对患者进行全面评估，包括体格检查、实验室检查、影像学检查等，确认是否符合入组条件； 5. 签署知情同意书：若符合条件，医生会详细解释试验目的、流程、风险与权益，患者在充分理解后自愿签署知情同意书； 6. 正式入组：签署知情同意书后，患者正式入组，按照试验方案接受治疗与随访，期间需及时向医生反馈身体状况。 4. 重要提醒 - 基因检测报告需提供完整数据，包括FGFR2异常的具体类型（融合伴侣、重排方式等），这对入组评估至关重要； - 务必如实提供既往治疗史，包括化疗、靶向治疗、免疫治疗的具体方案、用药时间及疗效评估结果； - 试验期间若出现任何不适，需第一时间告知研究医生，切勿自行调整用药或接受其他治疗； - 报名避免轻信非正规渠道信息，保障自身权益。六、展望：KNT-0916开启FGFR2靶向治疗2.0时代从临床前的强效数据到中美双临床批准，从高选择性设计到多癌种覆盖，KNT-0916的每一步进展都为FGFR2融合/重排患者带来了新的希望。作为国产创新药的代表，它不仅实现了FGFR抑制剂的技术升级，更彰显了我国在精准医疗领域的研发实力。我们期待KNT-0916的I期临床试验能够顺利推进，在安全性与初步疗效上取得积极结果，早日确定II期推荐剂量，为后续大规模临床试验奠定基础。若试验成功，KNT-0916将有望成为FGFR2异常实体瘤患者的一线治疗选择，与现有药物形成互补，构建更完善的靶向治疗体系，让更多患者摆脱化疗的痛苦与耐药的困境。精准医疗的核心是“因人而异”，而KNT-0916的研发与临床试验，正是这一理念的生动实践。随着基因检测技术的普及与创新药物的不断涌现，我们有理由相信，FGFR2融合/重排不再是癌症治疗的“死结”，而是精准靶向治疗的“突破口”。让我们共同期待KNT-0916的临床捷报，见证国产创新药为全球癌症患者带来的生存奇迹！（注：本文数据均来源于国家药监局临床试验登记平台、申办方公开披露信息、PubMed及权威医药资讯平台，具体临床试验信息以研究中心最新方案为准。患者参与临床试验前，需在专业医生指导下进行全面评估，理性决策。）

临床结果

2025-12-20

·Biotech前瞻

同靶异命丨替恩戈替尼胆管癌申请获受理与FGFR单抗胃癌失败背后的生物学探析

点击蓝字关注我们本期看点在肿瘤治疗领域，靶向药物的开发始终伴随着希望与挑战。近期，药捷安康的替恩戈替尼在胆管癌领域取得重要进展，其新药上市申请获CDE受理并拟纳入优先审评；而与此同时，安进/再鼎医药的FGFR2b单抗bemarituzumab在胃癌的三期研究却遭遇挫折。这一“同靶异命”的现象背后，隐藏着复杂的生物学机制与临床考量。同一靶点，两种命运，FGFR抑制剂在胆管癌与胃癌中的差异轨迹揭示了肿瘤精准治疗的复杂本质。本期内容 01 胆管癌治疗突破丨替恩戈替尼破解耐药难题 02 胃癌领域挫折丨眼毒性成FGFR抑制剂最大挑战 03 ADC药物的破局希望丨精准靶向或可降低眼毒性 04 总结与展望【01 胆管癌治疗突破丨替恩戈替尼破解耐药难题】胆管癌（CCA）是起源于胆道上皮的恶性肿瘤，近四十年来发病率和死亡率呈上升趋势。由于起病隐匿且缺乏特异性早期诊断标志物，多数患者确诊时已处于晚期，五年生存率仅为5%-10%。胆管癌发病机制复杂，其中FGFR信号通路异常是关键驱动因素。研究表明，约10-20%的肝内胆管癌存在FGFR2融合，这种融合导致通路自发性持续激活，驱动下游信号传导，促进肿瘤细胞增殖。目前全球已批准两款FGFR抑制剂用于胆管癌治疗： Incyte/信达生物的佩米替尼（Pemigatinib）和大鹏制药的福巴替尼（Futibatinib）。然而，这些一代药物在治疗后往往会出现耐药问题，导致患者生存期受限。替恩戈替尼（Tinengotinib）作为新一代多靶点激酶抑制剂，采用全新化学骨架，不深入结合FGFR2激酶结构域内的疏水腔，而是与FGFR的铰链区形成氢键网络。这一独特结合方式使其能够避开常见的耐药突变位点，有效克服获得性耐药。 2025年ESMO年会公布的数据显示，替恩戈替尼在经多线治疗的胆管癌患者中表现出持续疗效：在55例FGFR2变异患者中，mPFS达7.26个月，mOS为15.93个月。尤其在35例既接受过全身性治疗又曾使用FGFR抑制剂的患者中，mPFS仍达6.01个月，mOS为17.05个月。这些数据表明，替恩戈替尼有望填补FGFR抑制剂耐药后的治疗空白，为晚期胆管癌患者提供新的希望。基于这些积极数据，中国国家药监局药品审评中心已正式受理替恩戈替尼片的新药上市申请，用于治疗既往至少接受过一种系统性治疗和FGFR抑制剂治疗的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。 02 胃癌领域挫折丨眼毒性成FGFR抑制剂最大挑战与胆管癌领域的进展形成鲜明对比，FGFR靶向药在胃癌治疗中遭遇重大挫折。bemarituzumab作为全球研发进度领先的FGFR2b靶向单抗，其在胃癌中的两项三期研究（FORTITUDE-101和FORTITUDE-102）接连折戟。 FGFR靶点及bemarituzumab作用机制 2025年ESMO会议上公布的FORTITUDE-101三期研究最终分析显示，bemarituzumab联合化疗的中位总生存期与对照组相比未达到统计学显著性（14.5个月 vs 13.2个月）。更令人失望的是，安进在三季度财报中宣布，bemarituzumab联合PD-1抗体一线治疗胃癌的三期临床FORTITUDE-102因疗效不足已经终止。导致FGFR抑制剂在胃癌领域受挫的核心问题之一是眼毒性。研究表明，FGFR2b在正常角膜上皮、结膜及睑板腺中高水平表达，是维持角膜与泪膜健康的关键受体。当药物阻断FGFR2b信号通路后，会导致角膜上皮变薄、油脂腺萎缩，进而引发干眼、角膜糜烂等问题。在bemarituzumab的二期FIGHT试验中，角膜事件在实验组发生率达67.1%，而对照组仅为10.4%。导致停药的眼毒性事件发生率高达31%，中位给药时间约为6个月。患者常描述症状为“像进了沙子”或“干得睁不开眼”，严重者甚至出现夜间看灯光有光晕、白天畏光无法出门的情况。 03 ADC药物的破局希望丨精准靶向或可降低眼毒性面对传统FGFR抑制剂的眼毒性挑战，ADC（抗体药物偶联物）技术被视为潜在解决方案。ADC药物由抗体、连接子和细胞毒性载荷三部分组成，通过抗体特异性识别肿瘤细胞表面的抗原，实现精准递送细胞毒性药物。目前，多家公司正加紧布局FGFR2b靶向ADC药物。百济神州研发的BG-C137是一款FGFR2b ADC，有效载荷为TOPOI抑制剂，DAR值为8，采用稳定连接子，临床前研究显示其不产生角膜毒性。华东医药的HDM2020是另一款靶向FGFR2b的ADC，已于2025年8月完成中国1期临床试验首例受试者给药。先声药业的SIM0686则聚焦于通过旁观者效应杀伤FGFR2b阴性肿瘤细胞，即使对贝马利珠单抗耐药或体积较大的肿瘤模型，也能观察到肿瘤消退。 ADC药物有望降低眼毒性的机制在于其精准靶向性。传统FGFR抑制剂通过阻断FGFR2b信号通路发挥作用，而该通路在角膜健康中起关键作用。ADC药物则通过特异性识别在肿瘤细胞上高表达的FGFR2b，减少对正常组织（如角膜）中FGFR2b的影响，从而可能降低眼部毒性。此外，ADC药物还可通过优化抗体表位和连接子，进一步降低对FGF10的阻断作用，这被认为是减少眼部毒性的关键策略。一些在研ADC药物显示，通过优化设计可实现在保持抗肿瘤活性的同时，显著降低角膜毒性。 04 总结与展望 FGFR靶点在不同癌种中的表达分布广泛。统计显示，FGFR1基因扩增见于约20% 的肺鳞癌；乳腺癌中FGFR1/2扩增占7-23%；尿路上皮癌中FGFR3突变占10-60%、融合占约6%；肝内胆管癌约10-20% 存在FGFR2融合；子宫内膜癌12% 存在FGFR2突变。如此广泛的市场前景，使得FGFR靶向药物的研发具有重要意义。未来FGFR靶向治疗的发展可能呈现以下趋势：联合治疗策略：FGFR抑制剂与免疫检查点抑制剂的联合可能产生协同作用。临床前研究显示，FGFR抑制剂可改变肿瘤微环境，增强免疫细胞浸润，提高免疫治疗疗效。精准患者筛选：基于生物标志物的患者选择是提高FGFR靶向治疗疗效的关键。例如，在胃癌中，仅约30% 的HER2阴性患者存在FGFR2b过表达，精准识别获益人群至关重要。毒性管理策略优化：对于仍需使用传统FGFR抑制剂的患者，优化眼毒性管理策略可能改善治疗耐受性。这包括基线眼科检查、早期干预和剂量调整策略。尽管面临挑战，FGFR靶向治疗的未来仍充满希望。随着对FGFR信号通路认识的深入和药物技术的进步，更多高效低毒的新型FGFR靶向药物有望问世，为患者提供更有效的治疗选择。在胆管癌领域取得突破的替恩戈替尼，以及众多在研ADC药物，共同构成了FGFR靶向治疗的多元化探索格局。这些探索不仅有望解决当前面临的眼毒性困境，还可能将FGFR靶向治疗的适用范围扩展到更多癌种，最终实现精准肿瘤治疗的目标。 ★

优先审批抗体药物偶联物申请上市临床3期引进/卖出

100 项与福巴替尼相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11725	-	-	DB15149

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
FGFR2融合或重排的胆管癌	日本	Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.	2023-06-26
肝内胆管癌	美国	Taiho Oncology, Inc.	2022-09-30

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
胆道癌	申请上市	日本	Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.	2022-01-30
转移性肿瘤	临床3期	美国	Taiho Oncology, Inc.	2024-10-01
转移性肿瘤	临床3期	法国	Taiho Oncology, Inc.	2024-10-01
转移性肿瘤	临床3期	韩国	Taiho Oncology, Inc.	2024-10-01
转移性肿瘤	临床3期	西班牙	Taiho Oncology, Inc.	2024-10-01
转移性肿瘤	临床3期	英国	Taiho Oncology, Inc.	2024-10-01
食管腺癌	临床2期	美国	Taiho Oncology, Inc.	2023-07-13
食管腺癌	临床2期	法国	Taiho Oncology, Inc.	2023-07-13
食管腺癌	临床2期	德国	Taiho Oncology, Inc.	2023-07-13
食管腺癌	临床2期	西班牙	Taiho Oncology, Inc.	2023-07-13

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04601857 (CTgov)	临床2期	转移性尿路上皮癌 \| 尿路上皮癌	43	Futibatinib+Pembrolizumab (Cohort A)	構簾夢簾願選衊餘積選 = 餘艱鬱衊餘願積鹽顧鑰鹹構遞衊選網簾獵選齋 (膚獵艱網艱觸顧鹽夢鏇, 遞鬱襯遞艱鬱遞鹽築糧 ~ 廠醖窪構窪廠簾窪製繭) 更多	-	2025-12-31
NCT04601857 (CTgov)	临床2期	转移性尿路上皮癌 \| 尿路上皮癌	43	Futibatinib+Pembrolizumab (Cohort B)	構簾夢簾願選衊餘積選 = 鑰襯範鏇糧壓選鏇齋鹽鹹構遞衊選網簾獵選齋 (膚獵艱網艱觸顧鹽夢鏇, 糧壓獵醖製鹽憲膚鏇顧 ~ 膚糧網襯膚糧顧淵鏇齋) 更多	-	2025-12-31
NCT04024436 (FOENIX-MBC2, CTgov)	临床2期	转移性乳腺癌	64	Futibatinib (Futibatinib (Cohort 1))	鑰鏇齋醖齋築憲範鹽鹹 = 夢鑰夢襯鏇糧築窪襯構廠窪鏇壓製鬱願選顧蓋 (衊壓衊繭衊淵構選選範, 鹽窪壓選鑰構齋網廠夢 ~ 壓鬱醖鬱網齋繭築觸鹹) 更多	-	2025-11-13
NCT04024436 (FOENIX-MBC2, CTgov)	临床2期	转移性乳腺癌	64	Futibatinib (Futibatinib (Cohort 2))	鑰鏇齋醖齋築憲範鹽鹹 = 衊壓鹽襯鬱齋糧繭願鬱廠窪鏇壓製鬱願選顧蓋 (衊壓衊繭衊淵構選選範, 願窪製餘鬱鹹齋糧膚糧 ~ 廠衊淵鹹鹽獵膚繭廠蓋) 更多	-	2025-11-13
NCT04828486 (CTgov)	临床2期	晚期肝细胞癌	14	Quality-of-Life Assessment+Futibatinib+Pembrolizumab	壓範願選壓襯鑰積憲鏇 = 顧願簾構淵鏇繭壓廠齋願築鹹憲範鏇憲膚夢製 (鹹襯獵襯鑰淵蓋醖憲鏇, 醖繭壓鑰網淵願襯鑰構 ~ 簾繭鹹築淵鹽膚製築構) 更多	-	2025-10-29
NCT02813135 (AcSé-ESMART, ESMO2025)	临床1/2期	FGFR突变肿瘤 FGFR alterations	20	Futibatinib (12-15 mg/m/day)	夢衊蓋夢製製糧壓憲構(鑰網鏇選鑰糧廠顧顧鬱) = No dose-limiting toxicity occurred in 15 evaluable patients during cycle 1 (4 patients are pending for evaluation) 遞遞糧鏇鬱襯鏇鏇鹽艱 (鹹壓糧膚壓遞鹹觸艱製 ) 更多	积极	2025-10-17
NCT04189445 (SO-10, CTgov)	临床2期	转移性实体瘤 \| 血液肿瘤	115	Futibatinib (Futibatinib (Cohort A))	繭選夢艱築顧鹽鏇鏇製 = 構鏇膚簾網夢繭壓蓋繭鬱壓壓選網襯鹽餘構襯 (餘齋淵膚積淵獵鑰夢範, 餘窪築鑰願齋壓艱鑰選 ~ 繭遞壓夢窪憲艱簾選夢) 更多	-	2025-10-08
NCT04189445 (SO-10, CTgov)	临床2期	转移性实体瘤 \| 血液肿瘤	115	Futibatinib (Futibatinib (Cohort B))	繭選夢艱築顧鹽鏇鏇製 = 選餘構醖築淵簾齋膚獵鬱壓壓選網襯鹽餘構襯 (餘齋淵膚積淵獵鑰夢範, 網遞簾製衊範築衊構範 ~ 獵網範襯積簾齋簾餘齋) 更多	-	2025-10-08
NCT05036681 (CTgov)	临床2期	转移性肿瘤 \| 转移性子宫内膜恶性肿瘤	9	Futibatinib+Pembrolizumab	繭齋範網襯醖遞廠齋憲 = 繭積糧選醖壓淵餘遞壓窪構鹽觸衊選簾襯鏇獵 (蓋顧顧蓋鬱製艱壓獵願, 繭壓顧範淵願鹽遞窪積 ~ 餘衊鹽衊糧鬱齋膚構醖) 更多	-	2025-09-17
NCT04093362 (FOENIX-CCA3, CTgov)	临床3期	FGFR2融合或重排的胆管癌	10	Futibatinib	膚窪衊衊憲淵窪簾願鹽 = 繭憲願廠鹽獵獵醖糧願鑰衊衊窪糧壓夢蓋繭遞 (餘顧衊簾築顧廠憲艱壓, 簾製鏇網簾糧淵遞鏇夢 ~ 積淵醖鬱蓋網遞壓鑰襯) 更多	-	2025-02-07
NCT04999761 (ASCO_GI2025) 人工标引	临床1期	转移性食管癌一线	43	Zimberelimab + Futibatinib + cisplatin + fluorouracil	窪構選鬱醖鹹築範築繭(網製觸繭膚醖繭襯願廠) = DLTs were evaluated in the first three pts, and none were reported. 鏇醖繭鬱築築遞壓衊網 (襯簾製願範鑰鑰窪糧鹽 )	积极	2025-01-23
Phase 1b study of futibatinib plus pembrolizumab (ASCO_GI2025)	临床1期	食管癌 CD3+ \| CD4 \| CD8+ ... 更多	18	Futibatinib + Pembrolizumab	鹽選壓製獵獵鏇齋糧範(願觸膚齋顧築醖觸窪夢) = 22.2% 簾膚遞製夢夢觸積鹹鏇 (網簾網醖餘淵鹹醖鬱壓 ) 更多	积极	2025-01-23
ASN2024	N/A	胆管癌 \| 尿路上皮癌 FGFR2-rearranged	16	Erdafitinib	製獵顧顧製願顧壓夢鏇(獵積夢淵鹹範衊鹹齋鹽) = 膚製夢壓糧範壓遞壓膚簾餘餘築網餘糧壓鏇遞 (膚憲遞構繭鏇獵鹽衊選 ) 更多	不佳	2024-10-25
ASN2024	N/A	胆管癌 \| 尿路上皮癌 FGFR2-rearranged	16	Futibatinib	鏇餘構鏇窪憲窪築壓選(遞醖鑰糧選餘鏇襯鹹觸) = 鑰廠製顧廠獵築鹽鹹繭範鹹鏇選積膚鏇壓築廠 (願製餘壓鹽範衊鬱網蓋 )	不佳	2024-10-25