更新于:2026-07-16

Tolebrutinib

托莱布替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
BTKI'168、BTKI('168)、PRN-2246
+ [3]
靶点
作用方式
抑制剂
作用机制
BTK抑制剂(酪氨酸蛋白激酶BTK抑制剂)
原研机构
非在研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
阿拉伯联合酋长国 (2025-08-27),
最高研发阶段(中国)临床3期
特殊审评突破性疗法 (美国)、优先审评 (澳大利亚)、优先审评 (美国)
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结构/序列

分子式C26H25N5O3
InChIKeyKOEUOFPEZFUWRF-LJQANCHMSA-N
CAS号1971920-73-6

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
继发进展型多发性硬化
阿拉伯联合酋长国
-2025-08-27
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
多发性硬化症申请上市
欧盟
2026-04-23
复发性多发性硬化申请上市
加拿大
2025-08-01
重症肌无力申请上市
加拿大
2025-08-01
慢性进行性多发性硬化临床3期
美国
2020-08-13
原发性进行性多发性硬化临床3期
美国
2020-08-13
原发性进行性多发性硬化临床3期
中国
2020-08-13
原发性进行性多发性硬化临床3期
日本
2020-08-13
原发性进行性多发性硬化临床3期
阿根廷
2020-08-13
原发性进行性多发性硬化临床3期
澳大利亚
2020-08-13
原发性进行性多发性硬化临床3期
奥地利
2020-08-13
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床3期
2
襯積夢鏇衊鹹範廠齋鹹(醖顧顧鹹窪鏇構醖願鬱) = In HERCULES, the formation of Gd+ or new/enlarging T2 lesions was associated with an increased risk of 6-month CDA in the placebo group, which was mitigated with tolebrutinib, particularly for participants with new/enlarging T2 lesions (15% risk reduction in those without vs 45% in those with on-trial lesions). In GEMINI, the risk of 6-month CDA was similar irrespective of lesion formation in the teriflunomide group, and all analyses favoured tolebrutinib. 糧窪襯顧願遞窪選範蓋 (襯顧餘淵製簾夢鏇願選 )
积极
2026-06-26
Placebo
N/A
732
製顧鏇觸觸糧餘夢網築(願糧鹹餘顧襯製蓋憲積) = 壓願簾繭鹹艱積衊鏇淵 衊艱淵憲繭願齋選願糧 (製繭範築顧積範夢鹹鏇 )
积极
2026-05-29
製顧鏇觸觸糧餘夢網築(願糧鹹餘顧襯製蓋憲積) = 襯齋憲構顧淵繭廠網襯 衊艱淵憲繭願齋選願糧 (製繭範築顧積範夢鹹鏇 )
N/A
3,532
積艱構網窪鑰廠鬱獵壓(衊獵夢願範繭廠窪鹽願): HR = 1.076, P-Value = 0.492
积极
2026-05-12
Cohort B (VO→BTKi): VO first-line followed by a BTKi ≥90 days later
N/A
73
Targeted therapy
淵築築顧醖製齋築願鬱(鹽獵網鬱醖壓窪顧齋網) = 憲獵鑰糧醖範淵觸廠構 製壓齋醖糧鏇積鹹觸醖 (築遞鏇衊鑰願壓鹽艱醖 )
积极
2026-05-12
Conventional immunochemotherapy
淵築築顧醖製齋築願鬱(鹽獵網鬱醖壓窪顧齋網) = 繭遞製網積膚夢蓋餘鏇 製壓齋醖糧鏇積鹹觸醖 (築遞鏇衊鑰願壓鹽艱醖 )
N/A
235
糧蓋選構醖鬱壓鹹淵壓(廠艱壓獵膚鑰鏇膚製壓) = 襯鹽廠憲簾鬱壓糧遞鏇 製積鏇糧壓夢膚顧鏇蓋 (鏇壓觸獵範顧觸觸淵壓 )
积极
2026-05-12
Non-BTKi
鬱夢繭獵鬱遞淵範餘糧(衊衊遞鏇繭窪築積糧鹹) = 襯醖繭膚鑰鏇衊鬱顧鑰 窪鑰選壓鏇窪選餘鑰鬱 (簾獵憲鹽製顧鏇觸選壓 )
N/A
382
網鏇願構築糧艱製淵淵(鹽範糧簾範淵範範獵憲) = AF was independently associated with older age (p=0.003), baseline AF (HR 3.68, p<0.001), smoking (HR 2.66, p=0.008), and left atrial dilatation (HR 2.0, p=0.034), while 2gBTKi reduced AF risk (HR 0.26, p<0.001) 衊範製顧膚鏇遞積壓製 (壓襯築糧蓋繭襯壓願網 )
积极
2026-05-12
N/A
2,037
continuous BTKi therapy
觸艱餘願淵鹹鏇構觸淵(壓願鬱夢夢艱鹹膚糧膚): Δ = 0.5 (95.0% CI, -4.8 ~ 5.8), P-Value = 0.85
积极
2025-12-06
TL venetoclax-BTKi regimens
N/A
3,178
夢膚鬱範獵顧遞餘糧鹹(鹹鏇齋醖餘蓋艱糧鏇窪) = 網構獵廠廠鏇夢鏇醖鏇 衊繭範醖積夢艱夢鹹壓 (餘觸壓鏇鹹衊顧網顧構 )
不佳
2025-12-06
夢膚鬱範獵顧遞餘糧鹹(鹹鏇齋醖餘蓋艱糧鏇窪) = 網範築積選衊窪觸遞構 衊繭範醖積夢艱夢鹹壓 (餘觸壓鏇鹹衊顧網顧構 )
N/A
787
BTKi +/- CD20mAb
構膚簾憲憲淵簾鏇繭鬱(選糧淵製衊醖製鑰齋築) = not reached 構鑰鏇積願觸壓願衊窪 (窪鏇艱網觸鹹窪選築餘 )
积极
2025-12-06
BCL2i + CD20mAb
N/A
101
製遞網鹹衊鏇壓廠簾艱(遞窪鑰顧壓鏇簾網衊鹹) = 鹹醖遞網廠鬱鏇糧繭鑰 壓顧鑰醖鏇觸鏇鬱簾壓 (糧選齋窪夢鹹願製蓋觸 )
积极
2025-12-06
選範獵鹹築簾鑰壓淵範(齋築襯襯範壓窪艱繭壓) = 遞鬱製壓憲襯願蓋醖築 製齋製淵憲膚齋鬱鏇廠 (觸鏇鹹鹽範遞鬱顧鬱廠 )
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