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更新于：2026-10-02

Iloperidone

伊潘立酮

更新于：2026-10-02

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1- piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone、4'-(3-(4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino)propoxy)-3'-methoxyacetophenone、Fanaptum

+ [10]

靶点

5-HT2A receptor x D2 receptor

作用方式

拮抗剂

作用机制

5-HT2A receptor拮抗剂(5-羟色胺2A受体拮抗剂)、D2 receptor拮抗剂(多巴胺D2受体拮抗剂)

治疗领域

其他疾病神经系统疾病

在研适应症

躁郁症1型躁狂精神分裂症

非在研适应症

急性精神分裂症情绪易怒原发性肥大性骨关节病+ [3]

原研机构

Novartis Pharma AG

在研机构

Novartis AG

Vanda Pharmaceuticals, Inc.

Probiomed SA de CV

非在研机构

Novartis Pharmaceuticals Corp.

权益机构

Novartis AG

Vanda Pharmaceuticals, Inc.Aventis SA

+ [1]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2009-05-06),

精神分裂症

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C24H27FN2O4

InChIKeyXMXHEBAFVSFQEX-UHFFFAOYSA-N

CAS号133454-47-4

关联

项与伊潘立酮相关的临床试验

NCT07090161

/ Recruiting临床2期

A Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Iloperidone for the Treatment of Participants With Uncontrolled Hypertension

A Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Iloperidone for the Treatment of Participants with Uncontrolled Hypertension

开始日期2025-09-15

申办/合作机构

Vanda Pharmaceuticals, Inc.

NCT06961968

/ Recruiting临床3期

A Multicenter, Double-Blind, Randomized Withdrawal Study in Patients With Schizophrenia Receiving Either Iloperidone Long-Acting Injection (LAI) or Placebo Injection

The purpose of this research is to evaluate the efficacy of dosing iloperidone long-acting injection (LAI) compared to placebo in preventing the exacerbation of symptoms in patients with schizophrenia.

开始日期2025-05-14

申办/合作机构

Vanda Pharmaceuticals, Inc.

NCT06494397

/ Completed临床1期

Crossover Bioequivalence Study of 12 mg VHX-896 and Iloperidone Tablets Under Steady-State Conditions

Study to compare the pharmacokinetics and pharmacodynamics of VHX-896 and iloperidone and evaluate the safety and tolerability of VHX-896 and iloperidone in patients with schizophrenia or bipolar I disorder under steady state conditions.

开始日期2024-07-11

申办/合作机构

Vanda Pharmaceuticals, Inc.

100 项与伊潘立酮相关的临床结果

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100 项与伊潘立酮相关的转化医学

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100 项与伊潘立酮相关的专利（医药）

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301

项与伊潘立酮相关的文献（医药）

2026-07-01·Clinical Drug Investigation

Milsaperidone: First Approval

Review

作者: Shirley, Matt

Milsaperidone (Bysanti™) is an atypical antipsychotic being developed by Vanda Pharmaceuticals for use in the treatment of schizophrenia, bipolar I disorder, and major depressive disorder. Milsaperidone is an active metabolite of iloperidone (Fanapt^®), an atypical antipsychotic approved in the USA for the treatment of schizophrenia since 2009 and for use in the acute treatment of bipolar I disorder since 2024. With clinical trials demonstrating the pharmacokinetic bioequivalence of milsaperidone and iloperidone, on 20 February 2026, milsaperidone gained approval in the USA for use in the treatment of schizophrenia and in the acute treatment of manic or mixed episodes associated with bipolar I disorder in adults. Additionally, milsaperidone is in phase III clinical evaluation for use in the treatment of major depressive disorder. This article summarizes the milestones in the development of milsaperidone leading to this first approval for schizophrenia and bipolar I disorder in adults.

2026-04-01·PHARMACOGENOMICS JOURNAL

A potential association of SLC2A9 variant rs7442295 with uric acid at baseline and in interaction with iloperidone

Article

作者: Czeisler, Emily L ; Torres, Rosarelis ; Polymeropoulos, Mihael H ; Birznieks, Gunther ; Polymeropoulos, Christos M ; Xiao, Changfu ; Smieszek, Sandra P ; Bai, Haimeng ; Chadwick, Sean R

Circulating levels of uric acid are influenced by a complex mix of intrinsic and environmental factors, including genetics, diet, and drugs. We analyzed levels of uric acid in a recent phase 3 clinical trial of patients with bipolar mania treated with 24 mg/day of the antipsychotic iloperidone or placebo. Initial results revealed that iloperidone treatment was associated with increases in uric acid from baseline (LS mean change (SE) of 27.2 (-4.93) μmol/L, compared with a change of 0.1 (-4.77) μmol/L for placebo group (LS mean difference (95% CI) = 27.1 (14.94, 39.20), p = <0.0001). Similar results were further observed in a previous phase 3 study of iloperidone treatment of schizophrenia. Pharmacogenetic analysis examining the urate transporter SLC2A9 revealed that iloperidone associated increases were linked to a genetic variant (rs7442295), correlating with both urate levels at baseline and in interaction with iloperidone vs placebo, and a pronounced increase of 35.9 μmol/L (0.67 mg/dL) was seen in iloperidone-treated patients homozygous for the for the rs7442295 (G) allele at the SLC2A9 gene, compared to a decrease of -16.5 (0.31 μmol/L in the corresponding GG placebo group (LS mean difference (95% CI) = 40.79 (14.61, 66.96, p = 0.0024). Further investigation suggested potentially clinically relevant sex differences associated with this variant. Specifically, male GG genotype patients exhibiting more frequent shifts from above the upper limit of normal for iloperidone-treated patients in comparison to female, AG/AA, and placebo groups. Overall, the mechanism of this iloperidone-induced increase in serum urate levels is likely due to decrease in clearance of urate through interaction with the SLC2A9 urate transporter protein. These results may hold clinical significance for patients treated with iloperidone.

2025-11-01·JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY

Evaluation of Characteristics and Ethnic Sensitivity for FDA‐Approved Drugs with Racial and Ethnic Differences in Pharmacokinetics, Safety, and Efficacy

Article

作者: Muto, Chieko ; Kawai, Norisuke ; Fukuhara, Kei ; Tanetsugu, Yusuke ; Wada, Shinsuke

Abstract:

Racial and ethnic differences in drug disposition and response may have a significant impact on its risk‐benefit balance. Therefore, it is important to examine whether an investigational drug has characteristics that make the pharmacokinetics (PK), safety, and efficacy likely to be affected by intrinsic and extrinsic ethnic factors based on ethnic sensitivity assessment. This assessment is recommended by the latest Japanese guideline (issued in December 2023) for Japanese phase 1 studies before participation in multi‐regional clinical trials (MRCTs). To comprehensively understand characteristics and ethnic sensitivity of drugs that seem to have racial/ethnic differences in its disposition and response, we investigated 620 new molecular entities (NMEs) approved by the United States Food and Drug Administration (FDA) between 2008 and 2023. Of those, only 6.5% (40 NMEs) reported racial/ethnic differences in the PK (5.0%), safety (1.6%), and/or efficacy (0.6%) in the FDA drug labeling, with only one NME (0.16%) having a clinically significant PK difference which requires a reduced starting dose in East Asian patients. Additionally, 4.4% of 620 NMEs reported differences in the pharmacogenetics for drug‐metabolizing enzymes. The comprehensive evaluation of characteristics and ethnic sensitivity of 40 NMEs with racial/ethnic differences in the PK, safety, and/or efficacy indicated two key findings. First, participation in MRCTs from various regions as early as possible is much more important than conduct of an additional phase 1 study in a specific region/country. Second, more attention and deeper evaluation of Asian PK would be needed for drugs with low bioavailability in the overall drug development.

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项与伊潘立酮相关的新闻（医药）

2026-09-30

·今日头条

FDA今年批了11款CNS新药四分之一名额透露什么信号

截至9月底，FDA CDER今年批准的44款新药里，有11款直接和中枢神经系统挂钩——神经系统罕见病、CNS精准诊断都算在内。四分之一。这个比例搁在五年前，大概率会被当成统计口径出了问题。“CNS无新药”的说法在行业里流传了快二十年，失败率高、安慰剂效应跨不过去、机制说不清楚，大药企一度成批砍掉神经科学管线。所以今年这批名单值得单独拿出来看。经典靶点还在，但打法明显变了 2月获批的Bysanti（milsaperidone）用于精神分裂症和双相I型障碍急性发作。它的身份有点绕：本质上是已上市药物Fanapt（伊潘立酮）的活性代谢物，两者在体内快速互变。 FDA批它靠的是生物等效性数据，不是全新临床试验。与其说是新药，不如说是一次基于代谢物化学特性的生命周期延伸。 7月的Simtriyo（centanafadine）走的是另一条路。它是首个同时抑制去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺再摄取的ADHD药物。兴奋剂和单一机制非兴奋剂主导这个领域很多年了，三重再摄取提供的是第三种药理学路径。三期数据里，成人患者用药后ADHD评分改善约10分，安慰剂组约7分，效应量落在0.4上下。大冢制药在新闻稿里把它定位为“first-in-class的NDSRI”。 9月底的Juvmo（tavapadon）则是帕金森病领域一次受体层面的精细化操作。它是首个选择性靶向多巴胺D1/D5受体亚型的部分激动剂，不像传统药物那样笼统刺激多巴胺系统。 TEMPO三期项目里，15mg剂量组26周时将患者日常活动评分改善约10分，安慰剂组反而恶化了。三款药都踩在经典神经递质系统上，做法完全不同：代谢物再开发、三重机制叠加、受体亚型精准靶向。粗放式的“找到新靶点”不够用了，药物设计的颗粒度在变细。 “补回缺失的东西”，机制型药物开始集中落地 8月5日，Takeda的Orzeyful（oveporexton）获批用于1型发作性睡病。这款药的特殊之处在于治疗逻辑换了方向：发作性睡病1型的核心病理是食欲素神经元丢失导致信号不足，oveporexton作为口服食欲素受体2激动剂，直接补充缺失的信号。过去的治疗是用兴奋剂对抗白天嗜睡、用抗抑郁药压制猝倒，都在“控制症状”。这款药试图替代缺失的生物学功能。《The Pharma Letter》的报道把它描述为“首个针对导致疾病的食欲素信号丢失直接起效的药物”。 9月3日获批的Zanvastro（zilganersen）逻辑类似。Alexander病由GFAP基因突变导致异常蛋白在星形胶质细胞中积累，zilganersen是一款反义寡核苷酸，在异常蛋白生成之前就抑制其产生。 FDA的批准基于49名患者的随机对照研究和一项小规模开放标签子研究，主要终点是61周时的步速变化。这是Alexander病的首款获批治疗。患者太少、做不了大样本试验、用自然史数据或小规模研究支撑审批——罕见神经病领域的典型证据困境，FDA这次选择了接受。诊断正在变成治疗的前置条件只看治疗性药物，会漏掉今年CNS领域另一个变化。 8月获批的Tauklarify（florquinitau F18）是一款Tau蛋白PET显像剂，用于阿尔茨海默病评估中的认知障碍患者，识别脑内Tau神经原纤维缠结。 9月获批的Pixclara（floretyrosine F18）用于胶质瘤患者的PET显像，帮助区分肿瘤复发和治疗相关改变，是FDA批准的首个FET-PET显像药物。这两款诊断产品的意义不在技术本身，而在于它们和药物开发的关系正在收紧。阿尔茨海默病的疾病修饰治疗只对携带特定病理的患者有效，认知障碍不等于同一种脑病理。 Tau PET提供的病理层面证据，直接决定患者能不能进入治疗窗口。胶质瘤同理——MRI上的异常信号可能是肿瘤进展，也可能是放疗后的改变，处理方向完全不同。诊断不再只是“辅助”，它正在成为治疗体系里跳不过去的一环。四条线同时在推把这11款产品按干预深度排一下，大致是四层：最底下是经典递质系统的药理学优化，往上是直接靶向疾病生物学节点的机制型药物，再往上是拿罕见病当验证环境的递送和平台技术，最顶上决定“谁该用药”的诊断工具。四层不是替代关系。Bysanti和Simtriyo说明经典靶点还有迭代空间，Orzeyful和Zanvastro证明机制型干预能在特定疾病里走通，Tau PET和Pixclara则提示诊断能力正在变成CNS药物体系的组成部分。 2026年这批获批产品没给出“CNS研发全面复苏”这种简单结论。但它们确实在展示另一种可能性：当药物设计、递送技术、生物标志物和诊断工具开始咬合运转，CNS领域的开发逻辑会从“押注单一靶点”转向“搭建可验证的系统”。本文仅医药健康行业知识交流，不构成投资、用药指导或生产操作建议。 [1] Vanda Pharmaceuticals. FDA Approves Bysanti for Treatment of Bipolar 1 Disorder and Schizophrenia[EB/OL]. Psychiatric Times, 2026-02-20. [2] Otsuka Pharmaceutical. Otsuka Receives FDA Approval for First-in-Class SIMTRIYO® (centanafadine) for the Treatment of Attention-Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) in Adults and Pediatric Patients Aged 6 Years and Older[EB/OL]. Otsuka News Release, 2026-07-27. [3] AbbVie. U.S. FDA Approves AbbVie‘s JUVMO™ (tavapadon) for Parkinson’s Disease[EB/OL]. AbbVie News Center, 2026-09-28. [4] U.S. Food and Drug Administration. FDA Approves First Drug to Treat the Full Range of Narcolepsy Type 1 Symptoms[EB/OL]. FDA News Release, 2026-08-04. [5] Ionis Pharmaceuticals. ZANVASTRO™ (zilganersen) approved by the FDA as the first and only disease modifying treatment for Alexander disease (AxD) in pediatric and adult patients[EB/OL]. Ionis Press Releases, 2026-09-03. [6] Telix Pharmaceuticals. FDA Approves Telix’s Brain Cancer Imaging Drug Pixclara[EB/OL]. Telix News, 2026-09-14. #CNS药物研发 #FDA新药审批 #神经科学

2026-08-22

·MedSci梅斯

迟发性运动障碍（tardive dyskinesia, TD）

迟发性运动障碍由多巴胺受体阻滞剂诱发，机制涉及多巴胺紊乱、炎症及遗传。国内新共识将 VMAT2 抑制剂列为一线，新型双靶点药物、神经调控带来新选择，强调规范筛查评估与全病程管理。深度解析医学证据，DeepEvidence为你支撑决策论坛导读：迟发性运动障碍（tardive dyskinesia, TD）是长期使用多巴胺受体阻滞剂等药物所诱发的一种慢性、常为不可逆的多动性运动障碍，严重影响患者的生活质量与精神障碍的长期管理。近年来，随着对该病病理生理机制认识的深化、诊断评估体系的规范化以及以囊泡单胺转运体2（VMAT2）抑制剂为代表的靶向药物的问世，TD的诊疗范式正经历从被动应对向主动管理的深刻转变。随着国内相继发布了相关共识，首次将TD列为独立专题并构建了以VMAT2抑制剂为核心的分级治疗路径，标志着国内TD诊疗进入循证化、规范化的新阶段。与此同时，新型VMAT2/Sigma-1R双重靶向药物LY03015的Ⅱ期临床研究取得积极结果，为非药物治疗（如重复经颅磁刺激、脑深部电刺激）的探索以及生物标志物的开发也为TD的个体化诊疗提供了新的可能。迟发性运动障碍（tardive dyskinesia, TD）最早于1957年被描述，1964年由Faurbye等正式命名。它是一种与长期使用多巴胺受体阻滞剂（dopamine receptor-blocking agents, DRBAs）相关的多动性运动障碍，临床表现为舌、唇、下颌、面部及躯干四肢的重复、不自主、舞蹈样或手足徐动样运动。TD不仅是抗精神病药最常见且最严重的锥体外系不良反应之一，也是导致患者治疗依从性下降、社会功能受损、医疗负担加重乃至死亡率升高的重要因素。长期以来，TD的临床诊疗面临三重困境：发病机制不清导致缺乏靶向干预策略，诊断标准不一导致大量漏诊误诊，有效药物缺位导致临床“无药可用”。然而，近五年来这一局面正在发生根本性改变。2017年，美国FDA先后批准缬苯那嗪（valbenazine）和氘丁苯那嗪（deutetrabenazine）两种VMAT2抑制剂用于TD治疗，结束了TD六十余年无特效药的历史。2025~2026年，中国TD诊疗指南与专家共识的相继发布，进一步推动了临床实践的规范化。流行病学与危险因素 TD仍是抗精神病药治疗中不可忽视的公共卫生问题。Meta分析显示，使用第一代抗精神病药（FGAs）时TD患病率约为30%，使用第二代抗精神病药（SGAs）时约为20.7%，全球综合患病率达25.3%。地区差异显著：亚洲为17.3%，欧洲为22.3%，美国为31.3%。在中国，长期接受抗精神病药治疗的精神分裂症患者中TD患病率高达33.7%；一项近期研究进一步报告中国精神分裂症患者TD患病率为36%。即便在SGA时代，TD仍然广泛存在。FGAs的年化发生率为6.5%，SGAs为2.6%。 doi: 10.1007/s40263-024-01078-z. TD的危险因素涵盖多个维度。高龄是公认的最强风险因素之一，60岁以上人群风险提升3.2倍；女性患病率高于男性（女性占比可达68%）；用药持续时间越长、累积剂量越大，风险越高。此外，DRBAs的暴露不仅限于抗精神病药，止吐药（如甲氧氯普胺、丙氯拉嗪）等也具有相同风险。表1诱发迟发性运动障碍（TD）常见药物种类药物类别代表性药物 TD风险等级备注第一代抗精神病药（FGAs）氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、奋乃静、洛沙平、三氟拉嗪、硫利达嗪、氨砜噻吨、匹莫齐特、吗茚酮高平均原始TD发生率为2.4%~21.3%；年化TD发生率约6.5%。因对D2受体亲和力高，长期使用易致突触后D2受体上调第二代抗精神病药（SGAs）阿立哌唑、奥氮平、利培酮、喹硫平、氯氮平、齐拉西酮、鲁拉西酮、氨磺必利、阿塞那平、帕利哌酮、依匹哌唑、卡利拉嗪、伊潘立酮、Lumateperone 中低平均原始TD发生率为0.9%~8.2%；年化TD发生率约2.6%，风险比FGAs低约53%（RR=0.47）。氯氮平风险最低止吐药/促动力药甲氧氯普胺（胃复安）、丙氯拉嗪中均为多巴胺受体阻滞剂（DRBAs），长期使用可致TD。甲氧氯普胺使用超过12周风险显著增加抗抑郁药 SSRIs：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰；SNRIs：文拉法辛、度洛西汀；TCAs：阿米替林；其他：米氮平、曲唑酮、安非他酮、苯乙肼低抗抑郁药所致TD样综合征相对少见且多数可逆。WHO药物警戒数据库显示西酞普兰、帕罗西汀、度洛西汀和米氮平与运动障碍报告频率最高抗帕金森病药左旋多巴、卡比多巴-左旋多巴（帕金宁）、溴隐亭、普拉克索、罗匹尼罗等多巴胺能药物低多巴胺能药物可引起类似TD的不自主运动抗组胺药/钙通道阻滞剂桂利嗪、异丙嗪低桂利嗪兼具抗组胺和钙通道拮抗作用抗胆碱能药苯海索（安坦）等争议可能增加TD的发生率或加重已形成的TD 其他锂盐、抗癫痫药、中枢兴奋剂（哌甲酯、可卡因、苯丙胺等）低多为个案或偶发报告发病机制 TD的确切发病机制至今尚未完全阐明，但近年来研究已从单纯的多巴胺受体超敏感假说拓展为多因素交互作用的复杂网络。多巴胺能系统失调经典假说认为，长期阻断突触后多巴胺D2受体导致受体代偿性增敏和数量上调，产生超敏感状态，从而引发不自主运动。然而，这一假说难以解释为何停药后TD症状仍可持续甚至恶化。近年研究提示，DRBAs阻断突触后D2受体后，未结合的突触多巴胺过量，被突触前神经元通过多巴胺转运体重摄取，可能参与了这一恶性循环。 doi: 10.1007/s40263-024-01078-z. 氧化应激与神经炎症氧化应激和神经炎症在TD发病中的作用日益受到关注。研究表明，TD患者血清脑源性神经营养因子（BDNF）水平低于非TD患者，提示神经免疫功能障碍可能参与TD的病理过程。一氧化氮（NO）的过度产生可形成活性氮等毒性化合物，诱发中枢神经系统氧化应激和炎症损伤。Toll样受体4（TLR4）信号通路的失调也被发现与TD患者的神经炎症和认知损害相关。目前越来越多的证据支持TD是氧化应激、神经炎症与免疫系统失调复杂交互作用的结果。遗传易感性遗传因素在TD发生发展中扮演重要角色。目前报道较多的易感基因包括DRD2、DRD3、COMT、SLC18A2（编码VMAT2）、HTR2A和HTR2C等。近期在中国汉族精神分裂症患者中发现，GRIN2A基因rs7206256多态性与TD易感性和症状严重程度相关。此外，NOS3基因多态性与TD易感性的关联进一步支持了氧化应激和免疫功能障碍在TD发病中的作用。DNA甲基化等表观遗传机制也可能参与TD的发生。诊断与评估的规范化诊断标准 TD的临床诊断需满足三个核心要素：存在典型的运动障碍性不自主运动；有至少1个月的DRBAs暴露史；排除其他病因。专家共识（2025）明确建议，TD诊断应以DSM-5为基础框架，结合Schooler-Kane标准量化症状严重程度，参照Glazer-Morgenstern标准进行系统鉴别诊断。该共识还首次明确区分了TD与迟发性综合征（tardive syndrome, TS）的概念，TS是长期暴露于DRBAs后出现的持续性运动或非运动障碍的总称，TD是其最常见的临床表现。筛查与评估工具的规范化 TD在全球范围内存在严重的漏诊问题。一项基于美国25家精神卫生医疗机构电子病历的研究显示，363,043名接受抗精神病药治疗的患者中有4,243人表现出TD临床特征，但仅54人（1.3%）获得正式ICD诊断。造成这一现象的原因包括临床对TD表现复杂性认识不足及潜在的误诊。共识对此提出了系统性的筛查建议：每次就诊时进行简短的半结构化运动障碍评估；使用FGAs的患者每3~6个月进行1次结构化评估；使用SGAs的患者每6~12个月进行1次结构化评估。异常不自主运动量表（Abnormal Involuntary Movement Scale, AIMS）是筛查和监测TD严重程度的标准化工具。TD在AIMS的2个或以上部位得分≥2，或在1个及以上部位得分≥3。鉴别诊断 TD需与多种运动障碍相鉴别，包括药物诱发的帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍、兔唇综合征以及亨廷顿舞蹈病、棘红细胞增多症等神经系统疾病。值得注意的是，抗胆碱能药物（如苯托品、苯海拉明）常用于治疗抗精神病药所致运动障碍，但此类药物不仅对TD无效，反而可能加重症状。药物治疗 VMAT2抑制剂 VMAT2抑制剂的出现是TD治疗史上最重要的里程碑。VMAT2位于突触前囊泡膜上，负责将胞质内的单胺类神经递质（多巴胺、去甲肾上腺素、5-羟色胺）转运入囊泡储存。抑制VMAT2可减少突触前多巴胺的释放，从而在不直接阻断突触后D2受体的前提下减轻多巴胺能信号失调。 2017年，缬苯那嗪和氘丁苯那嗪先后获得FDA批准用于TD治疗。目前，VMAT2抑制剂已被国内外指南一致推荐为TD的一线治疗药物。2025年发布的第三版《中国精神分裂症防治指南》首次将TD处理策略列为独立专题，明确提出以VMAT2抑制剂为核心的分级治疗方案。VMAT2抑制剂（氘丁苯那嗪、缬苯那嗪）为1B级推荐，换用氯氮平为2C级推荐，加用维生素B6或维生素E为防止症状恶化的辅助选项。这一更新结束了中国TD临床治疗长期“无标准可循、无首选药物”的局面。氘丁苯那嗪是目前国内唯一获批的VMAT2抑制剂，《氘丁苯那嗪治疗迟发性运动障碍临床应用指导建议》已于2025年正式发表。真实世界研究进一步验证了VMAT2抑制剂的临床价值。缬苯那嗪可从治疗第一天达到治疗剂量，而仅约半数接受氘丁苯那嗪治疗的患者能在6个月内达到治疗剂量。缬苯那嗪在改善患者躯体、社交和情感结局方面也显示出显著优势。表1 FDA批准的两类VMAT2抑制剂治疗迟发性运动障碍的核心对比对比维度缬苯那嗪（Valbenazine / Ingrezza®）氘丁苯那嗪（Deutetrabenazine / Austedo®） FDA批准时间 2017年4月11日 2017年8月30日作用机制选择性抑制VMAT2，单代谢产物高亲和力结合靶点，无脱靶活性抑制VMAT2，产生多种代谢产物，部分代谢产物对VMAT2亲和力较低 VMAT2靶点占有率（治疗剂量） 76.5%（PET影像直接测量）；稳态时40mg达83%、80mg达92% 38.3%（PET影像直接测量）；稳态时24mg达54%、48mg达70% 起始给药方案无需剂量滴定，直接以40mg起始（最低有效剂量即达治疗反应）需逐步剂量滴定给药频率与剂型每日1次；有胶囊及撒剂（sprinkle）两种剂型每日1次（缓释片） AIMS评分改善（短期） 6周研究：80mg组LSMD为-3.1（P<0.001） 12周研究：LSMD为-1.9（P=0.001） AIMS评分改善（长期）治疗48周后AIMS总分平均改善-10.2至-11.0分治疗145周时改善-6.6分安全性特征仅抑制VMAT2，对VMAT1及多巴胺能、5-羟色胺能、肾上腺素能等受体无亲和力总体耐受性良好；帕金森样症状发生率为3% 指南推荐级别 APA/AAN指南A级推荐（一线治疗） APA/AAN指南A级推荐（一线治疗）说明：缬苯那嗪与氘丁苯那嗪虽靶向同一受体（VMAT2），但在药理学、药代动力学和临床特征上存在显著差异，二者并非临床可互换。缬苯那嗪的靶点占有率约为氘丁苯那嗪的两倍。间接治疗比较显示，缬苯那嗪80mg/日在6周时的AIMS评分改善显著优于氘丁苯那嗪36mg/日8周时的改善。新型VMAT2靶向药物 2026年6月，绿叶制药自主研发的1类创新药LY03015治疗TD的中国Ⅱ期临床试验取得积极结果，达到主要终点。LY03015是全球首个VMAT2抑制剂与Sigma-1R激动剂的双重靶向药物。Ⅱ期临床数据显示，20mg剂量组AIMS有效率高达76.5%。这一结果不仅为TD患者提供了新的治疗选择，也提示双靶点策略可能成为TD药物研发的新方向。维生素E及其他辅助治疗维生素E因其抗氧化和免疫调节特性，在TD治疗中作为辅助选项被指南推荐（2C级）。网络药理学研究发现，维生素E可能通过靶向PI3K-Akt通路中的AKT1、BDNF、NOS3和TLR4等关键分子发挥作用。然而，Cochrane系统评价表明，维生素E虽可能通过减轻氧化损伤来防止症状恶化，但对已形成的TD症状逆转效果有限，证据质量较低。非药物治疗重复经颅磁刺激重复经颅磁刺激（repetitive transcranial magnetic stimulation, rTMS）作为一种无创神经调控技术，通过磁场刺激大脑特定区域调节神经可塑性。研究表明，rTMS可有效改善TD患者的不自主运动症状和认知功能。超低频经颅磁刺激（ILF-TMS）在TD治疗中也显示出一定疗效。近期研究发现，大脑皮质形态学参数与rTMS对TD的疗效存在相关性，为个体化治疗参数的优化提供了依据。脑深部电刺激对于药物治疗无效的重症TD患者，脑深部电刺激（deep brain stimulation, DBS）提供了有希望的选择。苍白球内侧部脑深部电刺激（GPi-DBS）已被证实对药物难治性TD安全有效，患者报告症状改善可达62%。丘脑底核靶向的无创DBS也在探索中。然而，DBS属于侵入性治疗，其适应人群、最佳刺激靶点和长期疗效仍需更多研究验证。全程管理：从筛查到康复 TD的管理不应局限于症状控制，而应贯穿于预防、筛查、诊断、治疗和康复的全程。专家共识（2025）构建了标准化的管理路径，目标在于提升TD的筛查识别率、减少误诊漏诊、规范诊疗流程并强化全病程预防与干预。预防是TD管理的第一道防线。临床应尽可能使用最低有效剂量的抗精神病药，定期评估继续用药的必要性。对于已确诊TD的患者，治疗决策需权衡停用致病药物与原发精神障碍复发的风险。对于非精神病性障碍患者，可考虑停用DRBAs；而对于精神分裂症等需要长期维持治疗的患者，则应在不中断抗精神病治疗的前提下使用VMAT2抑制剂控制TD症状。结语迟发性运动障碍的诊疗在过去几年中取得了革命性进展。从机制层面看，TD的病理生理认知已从单一的多巴胺超敏感假说拓展为氧化应激、神经炎症、遗传易感性与多巴胺能失调交互作用的复杂网络。从临床实践看，以VMAT2抑制剂为核心的靶向药物彻底改变了TD“无药可治”的困境，而2025~2026年中国指南与共识的相继发布则标志着TD诊疗从经验性、碎片化的模式向循证化、系统化的范式转变。未来，随着生物标志物的开发、新型药物的涌现以及个体化治疗策略的推进，TD的全程管理有望实现从“被动应对症状”到“主动预测与精准干预”的跨越。参考文献 Fagiolini A,et al. Diagnosis and management of tardive dyskinesia: from research to clinical practice. Riv Psichiatr. 2025 Mar-Apr;60(2):51-60. doi: 10.1708/4487.44874. Matthews D. From assessment to intervention: evidence-based approaches in tardive dyskinesia. CNS Spectr. 2025 Feb 12;30(1):e25. doi: 10.1017/S1092852925000082. Erratum in: CNS Spectr. 2025 Jul 25;30(1):e53. doi: 10.1017/S1092852925100254. Li C,et al. Unique and overlapping mechanisms of valbenazine, deutetrabenazine, and vitamin E for tardive dyskinesia. Schizophrenia (Heidelb). 2025 Apr 23;11(1):69. doi: 10.1038/s41537-025-00618-w. 中华医学会精神医学分会精神分裂症协作组. 迟发性运动障碍诊疗专家共识（2025）[J]. 中华精神科杂志,2026,59(8):549-559. DOI:10.3760/cma.j.cn113661-20251223-00531. 刘登堂,司天梅,况利,等. 氘丁苯那嗪治疗迟发性运动障碍临床应用指导建议[J]. 中国神经精神疾病杂志,2025,51(2):65-71. DOI:10.3969/j.issn.1002-0152.2025.02.001. Lu C, et al. Plasma Metabolic Characteristics and Potential Biomarker Combinations in Schizophrenia Patients With Tardive Dyskinesia. Schizophr Bull. 2026 Jan 16;52(1):sbaf006. doi: 10.1093/schbul/sbaf006. Vanegas-Arroyave N, et al. An Evidence-Based Update on Anticholinergic Use for Drug-Induced Movement Disorders. CNS Drugs. 2024 Apr;38(4):239-254. doi: 10.1007/s40263-024-01078-z. Solmi M, et al. Efficacy and acceptability of pharmacological interventions for tardive dyskinesia in people with schizophrenia or mood disorders: a systematic review and network meta-analysis. Mol Psychiatry. 2025 Mar;30(3):1207-1222. doi: 10.1038/s41380-024-02733-z. Rosenthal LS, et al. Vesicular monoamine transport inhibitors: current uses and future directions. Lancet. 2025 Aug 9;406(10503):650-664. doi: 10.1016/S0140-6736(25)01072-4.

2026-08-21

·知乎专栏

2026 上半年 FDA 新药盘点：PROTAC、ADC、长效胰岛素等创新分子落地临床｜覆盖罕见病、代谢疾病、皮肤病领域_ MedChemExpress (MCE)

哦莫，2026 年已经过半~咱们一起盘一盘：上半年，又有哪些分子成功从实验室走向临床、最终获得上市批准？背后又反映了哪些值得关注的研发热点？截至 2026 年 6 月，FDA 已批准多款创新药上市，覆盖肿瘤、代谢疾病、罕见病等多个热门领域。本文将带您一起梳理 2026 年上半年 FDA 新药批准情况，快速把握当下药物研发的关键方向。 Copper histidinate (Zycubo)原研公司：Sentynl Therapeutics, Inc. & Cyprium Therapeutics, Inc. 批准日期：1/12/2026 Copper histidinate 是一种生物利用度高的铜替代疗法，用于治疗门克斯病。门克斯病是一种由铜转运蛋白基因 ATP7A 突变引起的遗传性疾病。由于门克斯病患者无法从消化道吸收铜，因此需通过每日皮下注射的方式给药。欧盟委员会已授予 Copper histidinate 针对门克斯病的孤儿药设计资格[1]。图 1 . Copper histidinate 在门克斯病治疗中的关键进展里程碑[1]。 Difamilast(Adquey) 原研公司：Otsuka Pharmaceuticals 批准日期：2/12/2026 特应性皮炎 (Atopic dermatitis, AD) 是一种常见的慢性复发性炎症性皮肤病。Difamilast 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE 4) 抑制剂，该药物具有抗瘙痒和抗炎作用，起效迅速。II 期和 III 期临床试验表明，Difamilast 对成人及儿童患者均有效且耐受良好。早在 2021 年 Difamilast 成为第一个在日本获得生产与上市许可的用于治疗成人及儿童 (2 岁及以上) AD 的 PDE 抑制剂[2]。Milsaperidone(Bysanti) 原研公司：Vanda Pharmaceuticals批准日期：2/20/2026 Milsaperidone 是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症、双相 I 型障碍和重度抑郁症。Milsaperidone 是 iloperidone(Fanapt®) 的活性代谢产物，iloperidone 自 2009 年起在美国获批用于治疗精神分裂症，并于 2024 年起用于双相 I 型障碍的急性期治疗。临床试验表明 Milsaperidone 与 iloperidone 在药代动力学方面具有生物等效性，可用于成人精神分裂症的治疗，以及双相 I 型障碍伴发躁狂或混合发作的急性期治疗[3]。Pegzilarginase-nbln (Loargys)原研公司：Immedica Pharma 批准日期：2/23/2026 精氨酸酶 1 缺乏症 (ARG1-D) 是一种极为罕见的尿素循环障碍，其特征为高精氨酸血症以及进行性神经系统功能障碍，包括肌张力增高、运动功能丧失和生活质量下降。传统的饮食蛋白限制和氨清除剂治疗通常难以实现充分的代谢控制或防止神经系统恶化。Pegzilarginase (重组人精氨酸酶 1) 是第一个针对 ARG1-D 的疾病修饰疗法[4]。Navepegritide (Yuviwel)原研公司：Ascendis Pharma 批准日期：2/27/2026 软骨发育不全症是最常见的骨骼发育异常，是一种由 FGFR3 基因的激活突变引起的遗传性疾病，导致长骨的软骨内骨化障碍。临床表现包括身材比例失调和多系统并发症。目前的治疗手段多为支持性护理、手术延长肢体长度以及重组人生长激素，后两者分别存在较大风险且效果有限。近年来，靶向分子疗法已作为有前景的替代方案出现。Navepegritide 是一种长效 C 型钠尿肽 (C-type natriuretic peptide, CNP) 前体药物，可持续维持 MAPK 抑制作用[5]。图 2 . 与安慰剂相比，Navepegritide 治疗在第 52 周时的年化生长速度显著更高[5]。Linerixibat(Lynavoy)原研公司：GSK批准日期：3/17/2026 Linerixibat 是一种口服的肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂，用于治疗原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 患者严重的瘙痒症状[6]。PBC 是一种慢性自身免疫性肝内胆汁淤积性疾病伴随着疲劳和瘙痒的症状。Linerixibat 通过抑制 IBAT，减少胆汁酸在末端回肠的重吸收，打断肠肝循环，从而降低胆汁淤积性瘙痒相关的胆汁酸及其他介质水平[6]。图 3 . Linerixibat 通过阻断胆汁酸在 PBC 患者的再吸收，减轻胆汁淤积性瘙痒[7]。Icotrokinra(Icotyde)原研公司：Johnson & Johnson 批准日期：3/17/2026 银屑病是一种慢性、免疫介导的炎症性疾病，对生活质量有显著影响。Icotrokinra 是一种口服大环肽药物，是第一个口服的 IL-23R 拮抗剂，能够实现高水平且持久的皮肤清除效果，具有良好的安全性，在兼顾选择性、口服与 IL-23R 阻断的同时具有最小的副作用，并具有和药物相互作用的潜力[8]。图 4. Icotrokinra 选择性阻断 IL-23 信号通路，阻止 IL-23 异二聚体 (p19/p40) 与 IL-23R/IL-12Rβ1 受体复合物在 IL-23R⁺ 细胞上的结合，从而抑制下游依赖 IL-23 的炎症信号传导[8]。Tividenofusp alfa-eknm(Avlayah)原研公司：Denali Therapeutics 批准日期：3/24/2026 Tividenofusp alfa 是一种由唾液酸-2-硫酸酶 (iduronate-2-sulfatase) 与工程化转铁蛋白受体结合的 Fc 结构域融合而成的药物，用于治疗黏多糖贮积症 II 型 (MPS II) 的神经系统和外周系统表现。MPS II 是一种罕见的溶酶体疾病，可导致多系统进行性退化及神经系统功能下降[9]。Relacorilant(Lifyorli)原研公司：Corcept Therapeutics批准日期：3/25/2026 Relacorilant 是一种首创的特异性糖皮质激素受体拮抗剂，通过减少皮质醇信号传导来提高肿瘤对化疗的敏感性。目前，Relacorilant 被批准联合白蛋白紫杉醇 (nab-paclitaxel)，治疗接受过 1-3 线全身治疗的成人铂耐药性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌[10]。图 5 . Relacorilant 对诱导紫杉醇所致肿瘤细胞凋亡的信号通路的影响[10]。Insulin icodec-abae(Awiqli)原研公司：Novo Nordisk 批准日期：3/26/2026 Insulin icodec 是一种新型每周一次的基础胰岛素类似物，已获批用于改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制。其作用机制涉及可逆性与白蛋白结合，形成循环沉积库，使半衰期延长至约一周，并提供稳定的降糖效果。多项随机、治疗目标导向的临床试验证据表明，每周一次的 Insulin icodec 在血糖控制方面与每日一次的基础胰岛素类似物 (如甘精胰岛素和地特胰岛素) 相当，在某些情况下甚至更优。由于注射频率降低，该药物在提高治疗便利性和依从性方面具有显著优势[11]。Orforglipron(Foundayo)原研公司：Eli Lilly and Company批准日期：4/1/2026 Orforglipron 是一种口服小分子胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 (GLP-1 RA)，在 2 型糖尿病 (T2DM) 患者及非糖尿病成人中均显示出显著的减重和降糖益处。该药物可在全天任何时间服用，对饮食和饮水不加以限制。Orforglipron 在血糖控制方面优于 Dapagliflozin，其耐受性特征与 GLP-1 受体激动剂类药物一致[12]。Doravirine and Islatravir(Idvynso) 原研公司：MSD 批准日期：4/20/2026 Doravirine 和 islatravir 是一种每日一次的单片剂方案，包含两种作用机制互补且耐药谱不同的强效抗逆转录病毒药物。Doravirine 是一种新一代非核苷类逆转录酶抑制剂，用于治疗 HIV 感染。在美国、中国、非洲及其他地区，该药以固定剂量复方片剂形式与核苷逆转录酶抑制剂联合使用。Islatravir 是一种第一代核苷逆转录酶转运抑制剂，在外周血单核细胞 (PBMCs) 中具有高活性和长半衰期。目前 Doravirine 和 islatravir 以双药单片方案，用于治疗成人 HIV-1 感染[13]。Vepdegestrant(Veppanu)原研公司：Pfizer批准日期：5/1/2026 Vepdegestrant 是全球第一款获批的 PROTAC 药物，是一种口服的、PROTAC 雌激素受体 (ER) 降解剂。用于治疗 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者，且患者在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展[14]。图 6. Vepdegestrant 的化学结构[14]。Sonrotoclax(Beqalzi) 原研公司：BeOne Medicines批准日期：5/13/2026 Sonrotoclax 是第一个获批用于复发或难治性滤泡细胞淋巴瘤的 BCL-2 抑制剂，该药物与 BCL-2 结合的能力比 Venetoclax 高出十倍以上，且具有更清洁的血小板毒性特征。此外，Sonrotoclax 能有效抑制 Venetoclax 耐药的 BCL2 突变体，例如 G101V[15]。目前 Sonrotoclax 批准用于治疗既往接受过至少两项系统治疗、且其中包括 BTK 抑制剂的复发或难治性 (R/R) 套细胞淋巴瘤 (MCL) 成人患者。图 7 . Sonrotoclax 是一种第二代 BCL2 抑制剂，对多种 BCL2 突变体具有较强的结合亲和力[15]。Baxdrostat(Baxfendy)原研公司：AstraZeneca批准日期：5/15/2026 醛固酮水平异常升高是无法控制的高血压 (uHTN) 和难治性高血压 (rHTN) 的常见特征，且在血压升高之外，仍是导致不良心肾结局的主要病理生理因素。Baxdrostat 是一种选择性醛固酮合成酶抑制剂，在针对难治性高血压患者开展的第 2 期临床试验中，已证实其可剂量依赖性地降低静坐收缩压 (SBP)[16]图 8 . Baxdrostat 用于控制不佳和难治性高血压的相关信息[16]。Bulevirtide-gmod(Hepcludex) 原研公司：Gilead Sciences 批准日期：5/22/2026 Bulevirtide 是第一个能够失活 HBV 和 HDV 受体、与 HBV 竞争 Sodium-taurocholate co-transporting polypeptide (SCTP) 的药物。SCTP 是为 HBV 和 HDV 的真正受体，可阻断肝细胞中的 HBV 感染，并参与 HBV 转录抑制过程[17]。实验结果表明，经过 48 周的 Bulevirtide 治疗后，慢性丁型肝炎患者的 HDV RNA 和丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 水平均有所下降。图 9 . Bulevirtide 的抗病毒机制[17]。 Pivekimab sunirine-pvzy (Decnupaz)原研公司：AbbVie 批准日期：5/27/2026 Pivekimab sunirine 是一种突破性的抗体-药物偶联物 (ADC)，包含高亲和力的 CD123 抗体、可裂解连接臂以及新型吲哚啉苯并咪唑类伪二聚体治疗组分。CD123 在多种血液系统恶性肿瘤中过度表达，包括急性髓系白血病。目前批准用于治疗母细胞性浆细胞样树突状细胞肿瘤 (BPDCN) 成人患者，是第一个获批用于治疗 BPDCN 的 ADC 药物，第一个获批的 CD123 ADC。Cefepime and zidebactam(Zaynich)原研公司：Wockhardt批准日期：5/29/2026 Cefepime 是四代头孢，对需氧性革兰氏阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌活性，包括铜绿假单胞菌。目前批准治疗中重度肺炎、复杂性和非复杂性尿路感染、复杂性腹腔内感染以及非复杂性皮肤和皮下组织感染，同时还用于发热性中性粒细胞减少症患者的经验性治疗。Zidebactam 是一种 β-内酰胺酶增强型抗生素，具有双重作用机制，包括与革兰氏阴性菌的 PBP2 结合以及抑制 β-内酰胺酶。Cefepime 和 zidebactam，用于治疗包括肾盂肾炎在内，由敏感的革兰氏阴性病原体引起的成人复杂尿路感染 (cUTI)[18]。Ensitrelvir (Xocova)原研公司：Shionogi批准日期：5/29/2026 Ensitrelvir 是一款口服 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂，用于治疗 SARS-CoV-2 感染。它是第一个单体、非肽类、非共价、小分子抗病毒药物。在新冠患者症状出现后 72 小时内，对接触者使用 Ensitrelvir 可有效预防其感染新冠病毒[19]。Cipeofol(Cypsedo)原研公司：海思科批准日期：5/29/2026 Cipepofol 是丙泊酚 (Propofol) 的类似物，其药效约为丙泊酚的 4-5 倍，且具有良好的安全性，目前被批准应用于诱导接受手术的成人全身麻醉。Cipepofol 于 2019 年在中国获批用于临床。Cipepofol 是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受 ‌Isoproterenol‌诱导的心肌梗死[20]。Gadoquatrane (Ambelvist)原研公司：Bayer批准日期：6/12/2026 Gadoquatrane 是一种四聚体、大环结构的细胞外钆基 MRI 对比剂，具有高弛豫率和稳定性。在人体血浆中，60% 的钆浓度下，Gadoquatrane 和 Gadobutrol 的结果几乎完全重叠。这意味着在临床应用中，在更低的体重的剂量下，Gadoquatrane 产生的信号增强效果与 Gadobutrol 基本相当[21]。Tebpenem pivoxil (Utebzi) 原研公司：GSK 批准日期：6/17/2026 Tebipenem pivoxil 是一种口服的碳青霉烯类抗生素，对多种耐药菌株具有活性，被批用于治疗成人复杂性尿路感染 (cUTI)，包括肾盂肾炎等肾脏炎症的药物。Tebipenem pivoxi 是美国第一个获批的口服碳青霉烯类抗生素[22]。Veligrotug-vvze (Lumvoa) 原研公司：Viridian Therapeutics 批准日期：6/26/2026 甲状腺眼病 (TED) 是格雷夫斯病最常见的甲状旁腺外表现，每年每 10,000 人中约有 1.9 例。其发病机制涉及由 TSH 受体抗体 (TRAbs) 介导的自身免疫反应，导致炎症、成纤维细胞活化以及眶部组织重塑[23]。IGF-1R 拮抗剂可减轻 TED 引起的炎症和突眼。Veligrotug 是一种选择性的、完全的 IGF-1R 拮抗剂和抗体，对人 IGF-1R 蛋白表现出高亲和力结合 (KD=0.55 nM)，并在 HOCF 细胞中内源性表达的 IGF-1R 上表现出良好结合能力（平均 EC50=2.41 nM）[24]。图 10. IGF-1R抗体 (Veligrotug) 的独特特征[24]参考文献[1] Blair HA. Copper Histidinate: Pediatric First Approval. Paediatr Drugs. 2026 Apr 22. [2] Freitas E, Torres T. Difamilast for the treatment of atopic dermatitis. J Int Med Res. 2023 Jun;51(6):3000605231169445. [3] Shirley M. Milsaperidone: First Approval. Clin Drug Investig. 2026 May 29. [4] Faraguna MC, et al. Pegzilarginase in Arginase 1 Deficiency: Clinical and Biochemical Effects of Treatment Initiation, Discontinuation and Re-Initiation. Children (Basel). [5] Savarirayan R, et al. Once-Weekly Navepegritide in Children With Achondroplasia: The APPROACH Randomized Clinical Trial. JAMA Pediatr. [6] Hirschfield GM, et al. Linerixibat in patients with primary biliary cholangitis and cholestatic pruritus (GLISTEN): a randomised, multicentre, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet Gastroenterol Hepatol. 2026 Jan;11(1):22-33. [7] Levy C, et al. GLIMMER: A Randomized Phase 2b Dose-Ranging Trial of Linerixibat in Primary Biliary Cholangitis Patients With Pruritus. Clin Gastroenterol Hepatol. 2023 Jul;21(7):1902-1912.e13. [8] Ferreira C, Torres T. Icotrokinra: An Oral Interleukin-23 Receptor Antagonist Peptide for the Treatment of Psoriasis. Am J Clin Dermatol. 2026 May;27(3):479-492. [9] Muenzer J, et al. An Intravenous Brain-Penetrant Enzyme Therapy for Mucopolysaccharidosis II. N Engl J Med. 2026 Jan 1;394(1):39-50. [10] Colombo N, et al. Relacorilant + Nab-Paclitaxel in Patients With Recurrent, Platinum-Resistant Ovarian Cancer: A Three-Arm, Randomized, Controlled, Open-Label Phase II Study. J Clin Oncol. 2023 Oct 20;41(30):4779-4789. [11] Abid MA, et al. A paradigm shift in diabetes care: clinical implications of once-weekly insulin icodec. Ann Med Surg (Lond). 2026 May 12;88(6):3787-3790. [12] Welch M, et al. Orforglipron compared with dapagliflozin in adults with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with metformin (ACHIEVE-2): a multicentre, randomised, non-inferiority, open-label, phase 3 trial. Lancet. 2026 Jun 8:S0140-6736(26)00800-7. [13] Daly MB, et al. Oral Islatravir in Macaques Decreases Lymphocytes and Monocytes and Is Associated with Immune Alterations. Pharmaceutics. 2026 Mar 20;18(3):381. [14] Tang C, et al. Insights Into Vepdegestrant (ARV-471): The First-in-Class Estrogen Receptor Proteolysis-Targeting Chimera Approaching Food and Drug Administration Approval for Breast Cancer. ChemMedChem. 2026 Mar 27;21(6):e202501111. [15] Liu J, et al. Sonrotoclax overcomes BCL2 G101V mutation-induced venetoclax resistance in preclinical models of hematologic malignancy. Blood. 2024 May 2;143(18):1825-1836. [16] Flack JM, et al. Baxdrostat for uncontrolled and resistant hypertension: rationale and design of the Phase 3 clinical trials BaxHTN, BaxAsia, and Bax24. Hypertens Res. 2025 Nov;48(11):2911-2923. [17] Cheng D, et al. Clinical effects of NTCP-inhibitor myrcludex B. J Viral Hepat. 2021 Jun;28(6):852-858. [18] Lepak AJ, et al. WCK 5222 (Cefepime/Zidebactam) Pharmacodynamic Target Analysis against Metallo-β-lactamase producing Enterobacteriaceae in the Neutropenic Mouse Pneumonia Model. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Sep 9;63(12):e01648-19. [19] Hayden FG, et al. Ensitrelvir for Covid-19 Postexposure Prophylaxis in Household Contacts. N Engl J Med. 2026 May 14;394(19):1905-1915. [20] Yang Y, et al. Ciprofol attenuates the isoproterenol-induced oxidative damage, inflammatory response and cardiomyocyte apoptosis. Front Pharmacol. 2022 Nov 22;13:1037151. [21] Jost G, et al. Signal Enhancement of Gadoquatrane for Standard Clinical Pulse Sequences: A Phantom Study in Human Plasma. Invest Radiol. 2026 Apr 2. [22] Nuzhat S, et al. Tebipenem pivoxil as an alternative to ceftriaxone for clinically non-responding children with shigellosis: a randomised non-inferiority trial protocol. BMJ Open. 2025 Feb 25;15(2):e088449. [23] Niño Alarcón A, et al. Reactivation after total thyroidectomy? A thyroid eye disease case that challenges established clinical paradigms. Endocrinol Diabetes Metab Case Rep. 2026 Jun 9;2026(2):EDM250173. [24] Kaplan R, et al. Preclinical pharmacology, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of veligrotug, a full antagonist antibody to the IGF-1 receptor in development for thyroid eye disease. MAbs. 2025 Dec;17(1):2585616.

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D02666	伊潘立酮	N05AX14	DB04946

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
躁郁症1型	美国	Vanda Pharmaceuticals, Inc.	2024-04-02
躁狂	美国	Vanda Pharmaceuticals, Inc.	2024-04-02
精神分裂症	美国	Vanda Pharmaceuticals, Inc.	2009-05-06

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
急性精神分裂症	临床3期	美国	Vanda Pharmaceuticals, Inc.	2005-11-18
急性精神分裂症	临床3期	印度	Vanda Pharmaceuticals, Inc.	2005-11-18
原发性肥大性骨关节病	临床2期	美国	Vanda Pharmaceuticals, Inc.	2022-06-01
帕金森病	临床2期	美国	Vanda Pharmaceuticals, Inc.	2022-06-01
情绪易怒	临床2期	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2013-07-01
入睡和睡眠障碍	临床2期	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2013-07-01
创伤后应激障碍	临床2期	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2013-07-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


FDA_CDER 人工标引	临床3期	精神分裂症	706	Risperidone	顧壓顧遞觸齋餘構鑰網(醖廠鏇獵鬱選鑰網襯窪) = treatment groups were superior to the placebo group 蓋製膚鏇襯淵選鑰蓋夢 (繭廠醖艱蓋糧鹽淵選艱 ) 更多	积极	2026-02-20
NCT04819776 (FDA_CDER) 人工标引	临床3期	躁郁症1型	392	Placebo	鏇築餘顧選選鑰蓋齋襯(構獵糧構壓艱範窪廠願) = 網餘選廠餘壓顧衊鑰鹽淵築選鹽網獵鬱製糧膚 (膚齋淵觸窪糧鏇糧淵窪, 4.64)	积极	2026-02-20
NCT00254202 (FDA_CDER) 人工标引	临床3期	精神分裂症	604	Iloperidone	願鬱鹽壓壓襯鑰齋簾鹽(齋製選襯餘鑰窪蓋淵蓋) = The 24 mg/day iloperidone treatment group was superior to the placebo treatment group 積選蓋鏇糧選壓選簾衊 (鏇願願憲膚蓋鬱鹽願膚 ) 更多	积极	2026-02-20
				Ziprasidone
NCT01291511 (FDA_CDER) 人工标引	临床3期	精神分裂症	303	Iloperidone	顧顧艱廠獵鏇繭蓋淵蓋(鑰積網網繭獵衊範鬱鏇) = patients treated with iloperidone experienced a statistically significant longer than patients who received placebo 糧憲憲壓願膚鹽醖夢衊 (網製齋醖壓醖淵壓衊壓 )	积极	2026-02-20
NCT00254202 (CTgov)	临床3期	急性精神分裂症	593	Iloperidone (Iloperidone)	製構廠積衊淵窪蓋鑰窪(淵鹽選製遞艱淵淵構獵) = 壓繭網遞繭膚積繭蓋鑰觸蓋鹹蓋簾夢淵顧構繭 (廠鬱獵夢鏇繭衊膚齋鑰, 1.03) 更多	-	2024-12-13
				Ziprasidone (Ziprasidone)	製構廠積衊淵窪蓋鑰窪(淵鹽選製遞艱淵淵構獵) = 窪獵窪膚簾範醖網艱積觸蓋鹹蓋簾夢淵顧構繭 (廠鬱獵夢鏇繭衊膚齋鑰, 1.44) 更多
NCT04819776 (CTgov)	临床3期	躁狂 \| 躁郁症1型	417	Iloperidone (Iloperidone)	淵襯廠觸鹹餘襯獵淵築(淵醖窪齋艱淵積獵夢糧) = 築壓製簾鹹鬱顧鹹夢築選蓋鏇築顧構餘窪蓋鹽 (鏇選選構網衊鏇選繭醖, 0.64) 更多	-	2024-04-16
				Iloperidone Placebo (Placebo)	淵襯廠觸鹹餘襯獵淵築(淵醖窪齋艱淵積獵夢糧) = 齋齋築築選壓齋積醖淵選蓋鏇築顧構餘窪蓋鹽 (鏇選選構網衊鏇選繭醖, 0.63) 更多
NCT01291511 (REPRIEVE, CTgov)	临床3期	精神分裂症	635	Iloperidone (Iloperidone)	淵遞遞夢選遞網遞網獵(製窪艱憲願糧顧選淵鬱) = 構鹹築構選選鬱餘憲鏇窪觸願餘齋餘積積顧顧 (鏇鬱鹹醖憲鬱膚壓醖鏇, 齋遞憲艱齋鹹壓糧襯衊 ~ 鑰衊壓鹽遞憲齋憲顧網) 更多	-	2023-07-17
				Placebo (Placebo)	淵遞遞夢選遞網遞網獵(製窪艱憲願糧顧選淵鬱) = 艱壓簾衊構衊簾願選壓窪觸願餘齋餘積積顧顧 (鏇鬱鹹醖憲鬱膚壓醖鏇, 獵觸範構蓋顧網憲繭網 ~ 糧顧鹹獵鏇艱鹽鹹範餘) 更多
NCT01917318 (CTgov)	临床2期	入睡和睡眠障碍 \| 创伤后应激障碍 \| 情绪易怒	1	Placebo+Iloperidone (Iloperidone / Placebo)	憲壓積夢艱鏇鏇艱糧醖(觸遞醖製蓋願鏇簾顧襯) = 夢艱糧壓鏇範糧鹽選鬱願夢醖壓鹽鏇鬱選廠簾 (構顧鑰膚廠網壓獵糧廠, 獵獵獵網選襯襯構鬱遞 ~ 獵廠鬱觸築廠網製鹽願) 更多	-	2020-01-31
				Placebo+Iloperidone (Placebo / Iloperidone)	網憲鑰襯夢艱構選衊獵 = 製廠窪鑰願衊鬱選構積選構網鏇網構鹽願蓋醖 (選鏇糧齋襯襯窪鑰簾鏇, 艱願齋範積製顧壓築範 ~ 廠糧夢齋構築製窪顧憲) 更多
NCT01920802 (CTgov)	临床4期	-	31	olanzapine (Olanzapine)	鏇鹹襯糧艱壓齋製襯餘(簾蓋願積積淵構糧獵壓) = 網齋簾憲壓製顧糧範顧簾築齋遞鑰衊顧壓鬱憲 (齋醖齋憲淵鬱蓋齋糧膚, 1.0) 更多	-	2017-03-20
				iloperidone (Iloperidone)	鏇鹹襯糧艱壓齋製襯餘(簾蓋願積積淵構糧獵壓) = 顧艱蓋積艱糧遞糧簾願簾築齋遞鑰衊顧壓鬱憲 (齋醖齋憲淵鬱蓋齋糧膚, 0.7) 更多
NCT01291511 (REPRIEVE, Pubmed \| CNS Drugs) 人工标引	临床3期	精神分裂症	303	Iloperidone	醖築淵襯繭鏇鏇憲衊鑰(選築淵鹹壓壓獵鬱廠壓) = 餘願簾製夢願鑰鏇製窪鬱窪壓遞蓋鹹鹹範壓築 (鹽獵範壓餘構鏇鹽鹽遞 ) 更多	积极	2016-08-01
				Placebo	醖築淵襯繭鏇鏇憲衊鑰(選築淵鹹壓壓獵鬱廠壓) = 衊憲鏇蓋醖窪蓋構鏇鏇鬱窪壓遞蓋鹹鹹範壓築 (鹽獵範壓餘構鏇鹽鹽遞 ) 更多