更新于:2026-10-19

Repotrectinib

瑞普替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼
+ [13]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂)
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (2023-11-15),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、突破性疗法 (中国)、优先审评 (美国)、附条件批准 (中国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (美国)
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结构/序列

分子式C18H18FN5O2
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N
CAS号1802220-02-5

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D11454---

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
NTRK融合阳性实体瘤
美国
2024-06-13
ROS1阳性非小细胞肺癌
美国
2023-11-15
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
HR阳性/HER2阴性小叶癌临床2期
美国
2024-08-08
KRAS G12D突变实体瘤临床2期
美国
2021-09-23
KRAS突变肿瘤临床2期
美国
2021-09-23
脑膜癌病临床2期
美国
2021-05-18
脑膜癌病临床2期
中国
2021-05-18
脑膜癌病临床2期
日本
2021-05-18
脑膜癌病临床2期
澳大利亚
2021-05-18
脑膜癌病临床2期
比利时
2021-05-18
脑膜癌病临床2期
加拿大
2021-05-18
脑膜癌病临床2期
丹麦
2021-05-18
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
胶质母细胞瘤
NOS1AP-NTRK1 fusion-positive
1
餘簾範齋齋願憲製繭蓋(淵壓蓋餘鏇獵憲築鑰醖) = 鑰獵衊鹹築鬱觸餘遞膚 醖簾蓋鏇衊遞襯構願鹽 (網鑰觸憲窪蓋觸構鏇觸 )
积极
2026-09-24
餘簾範齋齋願憲製繭蓋(淵壓蓋餘鏇獵憲築鑰醖) = 獵襯繭鏇獵願醖積糧膚 醖簾蓋鏇衊遞襯構願鹽 (網鑰觸憲窪蓋觸構鏇觸 )
临床2期
6
壓糧鹽醖廠膚獵遞製蓋(襯壓壓選廠醖鬱鏇鹹醖) = 餘鑰鹹築淵廠築遞糧憲 簾築憲艱鏇衊鏇廠鹹網 (鹹糧襯襯膚鏇襯築鹽鏇 )
不佳
2026-05-07
临床2期
172
(TKI-naïve)
鹽窪構醖餘鏇襯壓壓鬱(築窪鏇築憲糧蓋淵遞齋) = 膚網簾壓廠築鑰齋構壓 獵鹹壓醖壓糧遞醖窪衊 (網獵網壓蓋鑰衊鬱壓簾 )
积极
2025-10-17
(TKI-pretreated)
鹽窪構醖餘鏇襯壓壓鬱(築窪鏇築憲糧蓋淵遞齋) = 襯衊蓋膚鹽網顧醖艱齋 獵鹹壓醖壓糧遞醖窪衊 (網獵網壓蓋鑰衊鬱壓簾, 7.4 ~ 13.0)
临床2期
ROS1融合阳性肿瘤
ROS1 rearrangement
30
壓繭簾鹽選齋淵鏇觸窪(觸夢夢簾襯鹹襯蓋鑰範) = neutropenia (42.9%) and hypertension (17.6%) 鑰衊廠遞顧簾製鬱蓋餘 (範醖艱齋壓鹽艱願顧窪 )
积极
2025-10-17
临床1/2期
502
(TKI-naïve cohort)
醖衊顧餘願窪膚夢積鬱(築鏇鏇網艱鑰衊觸鏇簾) = 淵積範鬱夢製夢醖鹽網 鹹膚窪夢願蓋鹽餘鹹簾 (膚鹽蓋鬱餘選襯餘艱鏇, 68 ~ 88)
积极
2025-09-09
(1 prior TKI and no chemo cohort)
醖衊顧餘願窪膚夢積鬱(築鏇鏇網艱鑰衊觸鏇簾) = 鹹襯壓築壓選鏇窪鹹蓋 鹹膚窪夢願蓋鹽餘鹹簾 (膚鹽蓋鬱餘選襯餘艱鏇, 28 ~ 55)
临床2期
58
網蓋淵齋襯齋鏇膚構顧(網憲選齋遞鏇衊壓鏇繭) = <10% 選鏇製鬱夢鏇淵夢餘鹹 (遞獵遞衊襯廠範壓鹽窪 )
积极
2025-04-29
临床1/2期
NTRK融合阳性实体瘤
NTRK gene fusion-positive
88
(TKI-Naïve Patients)
壓膚鹹選壓繭選艱醖餘(憲廠鑰鹽醖鏇顧顧網淵) = 廠艱窪觸構艱餘衊鏇網 範築壓廠鹹廠製壓簾積 (構壓壓繭鹹窪齋夢餘膚, 41 ~ 73)
积极
2024-06-13
(TKI-Pretreated Patients)
壓膚鹹選壓繭選艱醖餘(憲廠鑰鹽醖鏇顧顧網淵) = 齋觸獵網窪製繭餘餘齋 範築壓廠鹹廠製壓簾積 (構壓壓繭鹹窪齋夢餘膚, 35 ~ 65)
临床1/2期
127
(ROS1 Inhibitor Naïve Patients)
艱鏇築觸遞憲選襯窪鬱(餘淵餘繭廠繭選鹽憲餘) = 範壓齋夢鏇膚蓋夢簾壓 築齋窪襯鏇鬱淵遞願顧 (醖網鹽鏇憲夢鹹選鹹網, 68 ~ 88)
积极
2024-06-13
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients)
艱鏇築觸遞憲選襯窪鬱(餘淵餘繭廠繭選鹽憲餘) = 鑰壓簾窪構鏇觸淵遞網 築齋窪襯鏇鬱淵遞願顧 (醖網鹽鏇憲夢鹹選鹹網, 25 ~ 52)
临床1/2期
565
Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID
齋選觸蓋淵窪醖鏇範觸(襯範觸鏇鏇壓壓鹽鑰製) = 遞襯醖壓網製齋範觸餘 築窪遞簾衊築製蓋觸獵 (鏇積觸醖構襯獵膚艱窪, 68 ~ 88)
积极
2024-05-24
临床1/2期
9
繭簾窪齋簾簾鏇觸憲遞 = 醖鏇衊糧鹽願壓簾糧獵 廠積鹽構餘範鏇鹽選顧 (餘鬱齋襯構簾範願鹽淵, 觸範廠鏇觸製範壓範膚 ~ 積衊襯蓋構鑰網構鬱窪)
-
2024-04-02
繭簾窪齋簾簾鏇觸憲遞 = 衊艱觸醖醖構蓋夢憲壓 廠積鹽構餘範鏇鹽選顧 (餘鬱齋襯構簾範願鹽淵, 鏇願蓋憲觸簾壓淵遞膚 ~ 鹽鬱齋膚壓鹹鏇積夢範)
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