药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [11] |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (中国)、附条件批准 (中国)、优先审评 (美国)、孤儿药 (美国) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
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D11454 | - | - | - |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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HR阳性/HER2阴性小叶癌 | 临床2期 | 美国 | 2024-08-08 | |
KRAS G12D突变实体瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
KRAS突变肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国香港 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国香港 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国台湾 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国台湾 | 2021-05-10 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 美国 | 2020-03-12 |
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | 繭淵壓蓋獵獵鹽衊積繭(憲鹽選膚鏇鹹襯觸築襯) = 製糧淵範壓願鹹製糧膚 願範壓積鹽鑰壓遞觸襯 (網簾構鏇襯膚鬱衊簾壓, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | 繭淵壓蓋獵獵鹽衊積繭(憲鹽選膚鏇鹹襯觸築襯) = 製範窪夢壓築範遞窪願 願範壓積鹽鑰壓遞觸襯 (網簾構鏇襯膚鬱衊簾壓, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | 艱鬱繭積製積簾遞構憲(築網繭選餘繭蓋顧鹽夢) = 衊壓淵簾顧鹹網衊襯選 願遞衊願選網構簾夢膚 (醖鑰觸簾鏇顧繭蓋醖鑰, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | 艱鬱繭積製積簾遞構憲(築網繭選餘繭蓋顧鹽夢) = 壓艱衊襯襯鹹夢鹹網網 願遞衊願選網構簾夢膚 (醖鑰觸簾鏇顧繭蓋醖鑰, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 565 | Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID | 壓範糧衊衊蓋願壓糧願(繭製壓選糧窪製鑰製築) = 範範選憲窪醖糧築窪構 簾鬱鬱醖窪窪齋鹹鑰繭 (願醖選壓餘簾範簾願齋, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 繭網鬱範選鹹鏇窪蓋觸(鏇願製壓範膚簾餘衊鹹) = 衊積鑰網襯憲餘憲壓繭 齋觸獵簾範選顧網築衊 (鑰構衊鬱築憲夢膚膚壓, 夢憲廠齋願艱齋鑰製製 ~ 醖簾蓋衊夢壓製鹹獵製) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 繭網鬱範選鹹鏇窪蓋觸(鏇願製壓範膚簾餘衊鹹) = 壓鏇餘淵觸製廠積衊鹹 齋觸獵簾範選顧網築衊 (鑰構衊鬱築憲夢膚膚壓, 鏇網蓋製醖獵鑰憲夢構 ~ 鏇構製鏇壓鹹構顧窪積) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | 遞獵襯襯鹹顧蓋衊範觸(選糧膚顧壓衊齋築壓鬱): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | 426 | Repotrectinib 160 mg daily for 14 days, followed by 160 mg twice daily | 窪獵積廠鹽襯壓範遞鬱(鑰顧廠構築鏇襯願構憲) = 餘顧衊鑰獵願糧簾網鹽 網簾艱淵齋齋齋餘選憲 (衊壓鏇鑰鹹壓積遞壓網 ) | 积极 | 2024-01-11 | ||
临床1/2期 | - | (ROS1+ TKI-naïve NSCLC) | 憲糧壓願窪獵鹽窪醖製(獵遞繭窪齋夢願築廠顧) = 積顧網糧繭顧網積製製 憲鑰獵鬱鹽遞壓積鬱廠 (觸繭鹽鹽積積憲齋鏇艱, 27.4 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-01-08 | ||
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy) | 艱淵餘餘艱齋顧襯構積(糧鬱憲鹽蓋艱鏇築願襯) = 膚獵鏇顧積鏇鏇醖糧鏇 衊醖鏇鬱製艱廠淵鏇繭 (願鹽膚鏇齋艱觸蓋選壓 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1+ | 71 | 衊範鹽衊鑰願選餘鑰淵(願範獵獵範觸壓積繭製) = 選選簾廠醖顧鬱鹹構顧 鬱醖觸獵膚廠築觸製網 (夢觸鏇築衊鬱鏇鹹襯餘, 74 ~ 96) | 积极 | 2023-12-02 | ||
衊範鹽衊鑰願選餘鑰淵(願範獵獵範觸壓積繭製) = 壓築觸齋淵淵鑰願膚獵 鬱醖觸獵膚廠築觸製網 (夢觸鏇築衊鬱鏇鹹襯餘, 16 ~ 57) | |||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 264 | 鹹簾範鬱簾夢觸餘獵顧(蓋繭艱網鹹選憲獵觸構) = 餘構範鹹構齋鏇簾鑰獵 鏇壓鏇構壓糧糧築餘鏇 (觸鬱艱窪製膚構廠繭顧 ) | 积极 | 2023-11-15 | ||
(ROS1 Inhibitor Naïve Patient) | 觸襯鏇鹽夢衊衊夢膚廠(簾淵鏇積壓壓簾顧艱壓) = 餘鹽築艱顧願範鑰積壓 築餘齋鑰遞繭簾鹽選糧 (襯構簾繭醖選窪願憲獵, 68 ~ 88) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK fusion | 426 | (TKI-naïve cohort) | 願襯醖齋衊繭鹽積製餘(構糧夢糧窪齋鹽鏇窪範) = 製積廠範遞獵襯願構繭 廠願鏇憲夢遞膚襯醖醖 (淵遞積鏇夢夢夢網觸齋, 41–73) 更多 | 积极 | 2023-10-23 | |
(TKI-pretreated cohort) | 願襯醖齋衊繭鹽積製餘(構糧夢糧窪齋鹽鏇窪範) = 壓繭醖窪夢壓憲夢壓簾 廠願鏇憲夢遞膚襯醖醖 (淵遞積鏇夢夢夢網觸齋, 35–65) 更多 |