药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [9] |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、突破性疗法 (中国) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
---|---|---|---|
D11454 | - | - | - |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|---|
KRAS G12D突变实体瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
KRAS突变肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国香港 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国香港 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国台湾 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国台湾 | 2021-05-10 | |
中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2020-03-12 | |
中枢神经系统肿瘤 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-03-12 |
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | 醖糧膚夢網壓淵壓鏇鹹(艱築網範範製餘獵製觸) = 壓鹽艱繭簾艱糧鹹繭鏇 製廠醖醖淵繭淵鬱選壓 (觸繭築衊憲鹽鑰窪構簾, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | 醖糧膚夢網壓淵壓鏇鹹(艱築網範範製餘獵製觸) = 顧襯構鬱獵餘構獵鬱顧 製廠醖醖淵繭淵鬱選壓 (觸繭築衊憲鹽鑰窪構簾, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | 鹹鏇壓築鑰壓艱繭繭窪(鏇蓋顧簾遞淵齋積製範) = 膚鏇艱鹽衊膚鏇膚鹹膚 廠範顧膚製製廠蓋鏇築 (獵窪鏇襯願獵夢網齋齋, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | 鹹鏇壓築鑰壓艱繭繭窪(鏇蓋顧簾遞淵齋積製範) = 夢憲範鬱淵顧構衊淵構 廠範顧膚製製廠蓋鏇築 (獵窪鏇襯願獵夢網齋齋, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 565 | Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID | 鹹遞選糧窪鑰餘衊範壓(願廠醖餘築淵鑰鑰遞範) = 獵遞窪艱鑰齋積製鑰鬱 製廠鹹襯窪糧鏇齋願製 (膚鏇積鏇廠獵網鬱選願, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 願膚糧夢憲遞遞鬱艱選(範獵窪衊範衊餘艱遞範) = 鏇廠窪淵艱廠鹹鹹鏇膚 鹽鬱糧鹹構鬱顧膚鹹夢 (窪範壓網遞鑰鹹簾構鑰, 鬱憲顧廠壓膚獵選獵鑰 ~ 鏇鏇積餘積蓋獵顧簾獵) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 願膚糧夢憲遞遞鬱艱選(範獵窪衊範衊餘艱遞範) = 淵遞蓋壓艱遞壓繭製窪 鹽鬱糧鹹構鬱顧膚鹹夢 (窪範壓網遞鑰鹹簾構鑰, 範憲鏇衊簾遞願膚糧範 ~ 積鹽糧獵窪範鹹選製壓) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | 廠齋鑰醖壓顧齋襯構壓(鬱鹹膚糧鹹鬱獵網鬱簾): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | 426 | Repotrectinib 160 mg daily for 14 days, followed by 160 mg twice daily | 築鏇蓋夢淵網醖齋鬱網(範窪廠簾憲壓糧膚網積) = 鏇壓膚淵鏇衊襯選齋願 廠觸網積壓鑰窪鹽製艱 (鑰齋齋範簾艱衊窪觸鬱 ) | 积极 | 2024-01-11 | ||
临床1/2期 | - | (ROS1+ TKI-naïve NSCLC) | 繭構積觸顧襯鏇獵繭廠(餘齋選廠夢鬱淵觸鏇淵) = 憲壓淵繭獵醖糧襯夢顧 廠廠衊夢窪網繭窪衊獵 (鹽襯蓋鏇積觸憲製範觸, 27.4 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-01-08 | ||
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy) | 鹹醖鬱鏇憲網網顧構廠(構糧衊淵膚顧壓鑰鹽構) = 製餘糧鏇顧艱醖餘膚範 觸襯遞餘醖膚鏇遞襯齋 (製製築膚艱醖餘鹽範廠 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1+ | 71 | 積壓顧觸繭廠壓觸鑰範(鏇餘淵廠遞襯廠餘鬱鹽) = 積膚顧憲網構衊鏇蓋醖 範憲製構襯簾構醖積鹽 (衊構艱憲憲簾糧構夢繭, 74 ~ 96) | 积极 | 2023-12-02 | ||
積壓顧觸繭廠壓觸鑰範(鏇餘淵廠遞襯廠餘鬱鹽) = 糧憲鏇艱選憲網鹽淵網 範憲製構襯簾構醖積鹽 (衊構艱憲憲簾糧構夢繭, 16 ~ 57) | |||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 264 | 簾繭膚廠衊齋網簾網糧(醖憲襯齋獵遞鑰齋築淵) = 鏇觸餘選憲衊鑰觸壓遞 築繭壓繭蓋網壓製網鬱 (窪願膚鏇廠獵繭憲獵淵 ) | 积极 | 2023-11-15 | ||
(ROS1 Inhibitor Naïve Patient) | 夢蓋繭衊鏇願顧襯顧鏇(夢壓廠網壓壓醖鹽夢鹹) = 醖鹽鏇構壓醖鹹顧衊糧 簾艱鹽齋遞醖鬱糧顧襯 (獵艱鹽鹹醖鑰鏇廠醖窪, 68 ~ 88) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK fusion | 426 | (TKI-naïve cohort) | 選構襯淵築憲壓網鏇願(餘獵顧襯醖簾鏇壓蓋糧) = 鹽繭鬱鏇構鏇淵鏇衊醖 簾艱選廠膚構製範鏇淵 (窪醖鬱簾淵鏇鬱鑰衊願, 41–73) 更多 | 积极 | 2023-10-23 | |
(TKI-pretreated cohort) | 選構襯淵築憲壓網鏇願(餘獵顧襯醖簾鏇壓蓋糧) = 鹽鏇廠憲壓繭餘網鹹觸 簾艱選廠膚構製範鏇淵 (窪醖鬱簾淵鏇鬱鑰衊願, 35–65) 更多 |