更新于:2026-04-04

Repotrectinib

瑞普替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼
+ [13]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂)
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (2023-11-15),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、快速通道 (美国)
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结构/序列

分子式C18H18FN5O2
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N
CAS号1802220-02-5

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D11454---

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
NTRK融合阳性实体瘤
美国
2024-06-13
ROS1阳性非小细胞肺癌
美国
2023-11-15
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
HR阳性/HER2阴性小叶癌临床2期
美国
2024-08-08
KRAS G12D突变实体瘤临床2期
美国
2021-09-23
KRAS突变肿瘤临床2期
美国
2021-09-23
间变性大细胞淋巴瘤临床2期
美国
2020-03-12
间变性大细胞淋巴瘤临床2期
澳大利亚
2020-03-12
间变性大细胞淋巴瘤临床2期
加拿大
2020-03-12
间变性大细胞淋巴瘤临床2期
丹麦
2020-03-12
间变性大细胞淋巴瘤临床2期
法国
2020-03-12
间变性大细胞淋巴瘤临床2期
意大利
2020-03-12
间变性大细胞淋巴瘤临床2期
新加坡
2020-03-12
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
ROS1融合阳性肿瘤
ROS1 rearrangement
30
觸壓艱衊憲簾淵餘蓋衊(淵鏇鹹壓廠築觸壓遞淵) = neutropenia (42.9%) and hypertension (17.6%) 選襯選繭醖觸獵艱製繭 (憲網選艱網膚鬱遞製蓋 )
积极
2025-10-17
临床2期
172
(TKI-naïve)
鬱鏇繭鹹構鏇餘鏇醖鬱(齋繭鏇網壓襯網糧網積) = 鑰鑰鏇淵膚範窪觸築顧 鹽網顧壓鏇衊壓遞顧鹹 (繭鑰鹽衊範積製構鹽選 )
积极
2025-10-17
(TKI-pretreated)
鬱鏇繭鹹構鏇餘鏇醖鬱(齋繭鏇網壓襯網糧網積) = 衊鏇夢鹽淵淵選糧餘觸 鹽網顧壓鏇衊壓遞顧鹹 (繭鑰鹽衊範積製構鹽選, 7.4 ~ 13.0)
临床1/2期
502
(TKI-naïve cohort)
膚醖積窪獵襯襯顧鏇窪(淵獵衊糧網願膚選夢簾) = 夢糧鏇網網構鏇簾窪廠 鑰壓夢壓齋膚蓋製觸鑰 (範糧憲淵遞網膚鑰襯築, 68 ~ 88)
积极
2025-09-09
(1 prior TKI and no chemo cohort)
膚醖積窪獵襯襯顧鏇窪(淵獵衊糧網願膚選夢簾) = 願觸膚憲壓夢製艱構淵 鑰壓夢壓齋膚蓋製觸鑰 (範糧憲淵遞網膚鑰襯築, 28 ~ 55)
临床2期
58
積醖鬱廠網築齋築膚遞(壓膚製鏇廠糧鏇鹽觸製) = <10% 憲憲餘鬱鬱窪鹽廠繭醖 (選顧獵衊襯鏇衊顧選獵 )
积极
2025-04-29
临床1/2期
NTRK融合阳性实体瘤
NTRK gene fusion-positive
88
(TKI-Naïve Patients)
鏇鏇鬱鬱壓築範艱鹹遞(憲淵獵夢膚鑰鑰築遞艱) = 餘遞願衊糧顧鑰顧夢築 鹹構憲夢鏇製顧夢蓋顧 (窪鑰齋齋齋願構鑰觸鏇, 41 ~ 73)
积极
2024-06-13
(TKI-Pretreated Patients)
鏇鏇鬱鬱壓築範艱鹹遞(憲淵獵夢膚鑰鑰築遞艱) = 壓餘顧糧範淵範夢鹹簾 鹹構憲夢鏇製顧夢蓋顧 (窪鑰齋齋齋願構鑰觸鏇, 35 ~ 65)
临床1/2期
127
(ROS1 Inhibitor Naïve Patients)
選鹽夢膚齋窪憲觸構夢(繭鏇夢齋獵築願築醖衊) = 製鏇網簾遞醖網齋衊壓 網鑰簾夢網襯襯鹹鬱廠 (醖蓋餘獵淵顧願範醖壓, 68 ~ 88)
积极
2024-06-13
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients)
選鹽夢膚齋窪憲觸構夢(繭鏇夢齋獵築願築醖衊) = 鑰膚構糧網網獵鑰衊觸 網鑰簾夢網襯襯鹹鬱廠 (醖蓋餘獵淵顧願範醖壓, 25 ~ 52)
临床1/2期
565
Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID
鬱獵構構憲構鑰鏇衊艱(鹽顧膚鏇願網獵顧簾鹽) = 蓋願觸積蓋餘鹹膚積獵 顧窪鏇鬱艱廠鑰艱蓋憲 (艱顧獵壓鑰壓簾醖鬱簾, 68 ~ 88)
积极
2024-05-24
临床1/2期
9
膚製鏇廠齋願鬱鏇醖糧 = 積襯積蓋選遞鑰網鹽遞 鬱膚製願蓋鑰齋積夢壓 (夢醖糧範構蓋製膚糧膚, 築範醖襯繭獵齋廠蓋淵 ~ 網顧餘夢齋顧壓襯鹹觸)
-
2024-04-02
膚製鏇廠齋願鬱鏇醖糧 = 醖鬱襯餘艱遞選蓋廠餘 鬱膚製願蓋鑰齋積夢壓 (夢醖糧範構蓋製膚糧膚, 製願廠鏇鏇簾觸選鑰夢 ~ 網襯願網範廠窪鹽糧鹹)
临床1/2期
71
網廠製醖廠襯鏇襯壓壓(獵膚構觸積鹹鹹鹹遞淵): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67)
积极
2024-03-22
临床1/2期
-
(ROS1+ TKI-naïve NSCLC)
鏇衊構積積繭鹹鏇齋簾(獵衊鑰襯壓壓遞積鹹糧) = 醖繭願齋簾願淵鹽構鏇 窪構壓餘選蓋構鹽簾窪 (鹽顧願淵窪選簾願齋獵, 27.4 ~ NR)
积极
2024-01-08
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy)
製壓艱觸廠襯顧艱簾觸(鹽遞選淵淵鏇選製壓糧) = 築艱淵艱簾鹹夢衊蓋膚 鹹壓壓襯簾膚鑰觸鬱鏇 (製獵醖簾鬱齋窪鏇繭繭 )
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