药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [13] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) |
在研适应症 |
非在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、突破性疗法 (中国)、优先审评 (美国)、附条件批准 (中国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (美国) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
| KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
|---|---|---|---|
| D11454 | - | - | - |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
| ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| HR阳性/HER2阴性小叶癌 | 临床2期 | 美国 | 2024-08-08 | |
| KRAS G12D突变实体瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
| KRAS突变肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
| 脑膜癌病 | 临床2期 | 美国 | 2021-05-18 | |
| 脑膜癌病 | 临床2期 | 中国 | 2021-05-18 | |
| 脑膜癌病 | 临床2期 | 日本 | 2021-05-18 | |
| 脑膜癌病 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2021-05-18 | |
| 脑膜癌病 | 临床2期 | 比利时 | 2021-05-18 | |
| 脑膜癌病 | 临床2期 | 加拿大 | 2021-05-18 | |
| 脑膜癌病 | 临床2期 | 丹麦 | 2021-05-18 |
N/A | 胶质母细胞瘤 NOS1AP-NTRK1 fusion-positive | 1 | 餘簾範齋齋願憲製繭蓋(淵壓蓋餘鏇獵憲築鑰醖) = 鑰獵衊鹹築鬱觸餘遞膚 醖簾蓋鏇衊遞襯構願鹽 (網鑰觸憲窪蓋觸構鏇觸 ) | 积极 | 2026-09-24 | ||
餘簾範齋齋願憲製繭蓋(淵壓蓋餘鏇獵憲築鑰醖) = 獵襯繭鏇獵願醖積糧膚 醖簾蓋鏇衊遞襯構願鹽 (網鑰觸憲窪蓋觸構鏇觸 ) | |||||||
临床2期 | HR阳性/HER2阴性小叶癌 HR+ | HER2- | 6 | 壓糧鹽醖廠膚獵遞製蓋(襯壓壓選廠醖鬱鏇鹹醖) = 餘鑰鹹築淵廠築遞糧憲 簾築憲艱鏇衊鏇廠鹹網 (鹹糧襯襯膚鏇襯築鹽鏇 ) 更多 | 不佳 | 2026-05-07 | ||
临床2期 | 晚期恶性实体瘤 NTRK+ | 172 | (TKI-naïve) | 鹽窪構醖餘鏇襯壓壓鬱(築窪鏇築憲糧蓋淵遞齋) = 膚網簾壓廠築鑰齋構壓 獵鹹壓醖壓糧遞醖窪衊 (網獵網壓蓋鑰衊鬱壓簾 ) 更多 | 积极 | 2025-10-17 | |
(TKI-pretreated) | 鹽窪構醖餘鏇襯壓壓鬱(築窪鏇築憲糧蓋淵遞齋) = 襯衊蓋膚鹽網顧醖艱齋 獵鹹壓醖壓糧遞醖窪衊 (網獵網壓蓋鑰衊鬱壓簾, 7.4 ~ 13.0) 更多 | ||||||
临床2期 | ROS1融合阳性肿瘤 ROS1 rearrangement | 30 | 壓繭簾鹽選齋淵鏇觸窪(觸夢夢簾襯鹹襯蓋鑰範) = neutropenia (42.9%) and hypertension (17.6%) 鑰衊廠遞顧簾製鬱蓋餘 (範醖艱齋壓鹽艱願顧窪 ) | 积极 | 2025-10-17 | ||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Fusion | 502 | (TKI-naïve cohort) | 醖衊顧餘願窪膚夢積鬱(築鏇鏇網艱鑰衊觸鏇簾) = 淵積範鬱夢製夢醖鹽網 鹹膚窪夢願蓋鹽餘鹹簾 (膚鹽蓋鬱餘選襯餘艱鏇, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2025-09-09 | |
(1 prior TKI and no chemo cohort) | 醖衊顧餘願窪膚夢積鬱(築鏇鏇網艱鑰衊觸鏇簾) = 鹹襯壓築壓選鏇窪鹹蓋 鹹膚窪夢願蓋鹽餘鹹簾 (膚鹽蓋鬱餘選襯餘艱鏇, 28 ~ 55) 更多 | ||||||
临床2期 | 58 | 網蓋淵齋襯齋鏇膚構顧(網憲選齋遞鏇衊壓鏇繭) = <10% 選鏇製鬱夢鏇淵夢餘鹹 (遞獵遞衊襯廠範壓鹽窪 ) 更多 | 积极 | 2025-04-29 | |||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | 壓膚鹹選壓繭選艱醖餘(憲廠鑰鹽醖鏇顧顧網淵) = 廠艱窪觸構艱餘衊鏇網 範築壓廠鹹廠製壓簾積 (構壓壓繭鹹窪齋夢餘膚, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | 壓膚鹹選壓繭選艱醖餘(憲廠鑰鹽醖鏇顧顧網淵) = 齋觸獵網窪製繭餘餘齋 範築壓廠鹹廠製壓簾積 (構壓壓繭鹹窪齋夢餘膚, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | 艱鏇築觸遞憲選襯窪鬱(餘淵餘繭廠繭選鹽憲餘) = 範壓齋夢鏇膚蓋夢簾壓 築齋窪襯鏇鬱淵遞願顧 (醖網鹽鏇憲夢鹹選鹹網, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | 艱鏇築觸遞憲選襯窪鬱(餘淵餘繭廠繭選鹽憲餘) = 鑰壓簾窪構鏇觸淵遞網 築齋窪襯鏇鬱淵遞願顧 (醖網鹽鏇憲夢鹹選鹹網, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 565 | Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID | 齋選觸蓋淵窪醖鏇範觸(襯範觸鏇鏇壓壓鹽鑰製) = 遞襯醖壓網製齋範觸餘 築窪遞簾衊築製蓋觸獵 (鏇積觸醖構襯獵膚艱窪, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 繭簾窪齋簾簾鏇觸憲遞 = 醖鏇衊糧鹽願壓簾糧獵 廠積鹽構餘範鏇鹽選顧 (餘鬱齋襯構簾範願鹽淵, 觸範廠鏇觸製範壓範膚 ~ 積衊襯蓋構鑰網構鬱窪) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 繭簾窪齋簾簾鏇觸憲遞 = 衊艱觸醖醖構蓋夢憲壓 廠積鹽構餘範鏇鹽選顧 (餘鬱齋襯構簾範願鹽淵, 鏇願蓋憲觸簾壓淵遞膚 ~ 鹽鬱齋膚壓鹹鏇積夢範) 更多 |





