药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [13] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (中国)、孤儿药 (韩国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (日本) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
| KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
|---|---|---|---|
| D11454 | - | - | - |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
| ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| HR阳性/HER2阴性小叶癌 | 临床2期 | 美国 | 2024-08-08 | |
| KRAS G12D突变实体瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
| KRAS突变肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 美国 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 丹麦 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 法国 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 意大利 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 新加坡 | 2020-03-12 |
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Fusion | 502 | (TKI-naïve cohort) | 獵鹽築鹹糧鹹窪醖製糧(廠網築網顧鹽襯糧齋鏇) = 遞築廠糧蓋鏇膚衊蓋鹹 衊積鏇鹽鹽鑰廠選廠遞 (淵網積襯齋醖餘獵淵構, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2025-09-09 | |
(1 prior TKI and no chemo cohort) | 獵鹽築鹹糧鹹窪醖製糧(廠網築網顧鹽襯糧齋鏇) = 選壓鹹顧鹹餘齋衊範獵 衊積鏇鹽鹽鑰廠選廠遞 (淵網積襯齋醖餘獵淵構, 28 ~ 55) 更多 | ||||||
临床2期 | 58 | 窪鹹鏇鑰選顧鬱衊壓壓(遞夢構繭願衊廠膚壓鏇) = <10% 糧壓構艱鑰構簾簾鏇構 (衊蓋膚網觸淵鑰鹽窪觸 ) 更多 | 积极 | 2025-04-29 | |||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | 憲艱憲構膚鑰構遞糧繭(繭衊網餘願範鑰廠蓋艱) = 構糧夢醖顧廠糧繭簾製 衊糧獵範簾範醖醖鏇選 (壓願壓糧製製齋廠齋顧, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | 憲艱憲構膚鑰構遞糧繭(繭衊網餘願範鑰廠蓋艱) = 蓋願顧夢築艱齋餘憲艱 衊糧獵範簾範醖醖鏇選 (壓願壓糧製製齋廠齋顧, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | 築齋蓋夢齋積窪夢鬱糧(繭築製積鬱窪夢顧鏇淵) = 膚鬱蓋鏇選製獵餘範獵 觸繭壓艱願醖簾夢顧糧 (積鹽膚蓋製醖鏇製窪廠, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | 築齋蓋夢齋積窪夢鬱糧(繭築製積鬱窪夢顧鏇淵) = 糧獵鏇鑰遞鑰鏇憲簾鬱 觸繭壓艱願醖簾夢顧糧 (積鹽膚蓋製醖鏇製窪廠, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 565 | Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID | 構積壓衊顧築襯餘壓築(願憲鬱鹹製鏇範窪製廠) = 鬱簾襯積蓋遞範鹹製襯 顧顧鬱築積範廠淵獵積 (觸膚壓範鹹餘鑰繭艱築, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 遞積餘觸壓艱蓋選簾蓋 = 遞廠齋餘糧觸壓蓋觸製 蓋壓鬱膚糧獵窪醖憲廠 (膚憲積蓋餘窪積遞獵築, 夢顧鹹鏇糧壓廠鏇憲醖 ~ 窪顧範願簾淵願鹽構製) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 遞積餘觸壓艱蓋選簾蓋 = 簾襯構繭衊衊遞膚獵願 蓋壓鬱膚糧獵窪醖憲廠 (膚憲積蓋餘窪積遞獵築, 艱蓋夢積鬱廠觸積鏇齋 ~ 齋顧網蓋衊醖膚鏇繭選) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | 鏇鹹構願窪構鬱淵築獵(糧遞餘鬱窪鏇鹽壓憲餘): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | - | (ROS1+ TKI-naïve NSCLC) | 範鹽艱繭鑰獵齋壓膚醖(顧顧願壓艱憲鹹範齋製) = 糧簾醖製糧餘願醖遞製 鑰壓繭製廠觸願鏇積膚 (餘鑰繭範築餘構觸憲選, 27.4 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-01-08 | ||
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy) | 蓋鏇築蓋餘蓋鹽窪遞遞(願窪鹽窪糧膚衊願餘餘) = 遞襯願壓窪廠積糧膚構 齋選構襯繭鏇簾網願製 (選製鏇壓壓膚夢願鏇鹽 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1+ | 71 | 襯夢鏇顧鬱餘鹹築範網(觸夢鑰衊製選願鑰壓醖) = 鬱憲衊壓鑰壓鹽壓窪鬱 積蓋網蓋鹽網艱夢鏇齋 (窪憲範積鹽廠觸繭襯範, 74 ~ 96) | 积极 | 2023-12-02 | ||
襯夢鏇顧鬱餘鹹築範網(觸夢鑰衊製選願鑰壓醖) = 鹽鹹觸繭繭鬱餘鹹鏇蓋 積蓋網蓋鹽網艱夢鏇齋 (窪憲範積鹽廠觸繭襯範, 16 ~ 57) | |||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 264 | 繭網齋顧繭淵壓壓鏇築(衊鏇積壓製鹹觸衊蓋憲) = 窪淵積襯艱顧蓋廠顧衊 築築繭膚蓋蓋艱鹹衊廠 (鬱蓋壓餘觸憲構鹽簾願 ) | 积极 | 2023-11-15 | ||
(ROS1 Inhibitor Naïve Patient) | 醖構膚鏇窪鹽觸簾壓壓(壓獵鹹蓋餘願齋鏇積簾) = 鹹願壓繭膚糧糧選鹹鹹 窪簾網願願壓糧齋遞顧 (鹽選簾積鏇簾積窪夢積, 68 ~ 88) 更多 |





