药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [13] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) |
在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、快速通道 (美国) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
| KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
|---|---|---|---|
| D11454 | - | - | - |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
| ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| HR阳性/HER2阴性小叶癌 | 临床2期 | 美国 | 2024-08-08 | |
| KRAS G12D突变实体瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
| KRAS突变肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 美国 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 丹麦 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 法国 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 意大利 | 2020-03-12 | |
| 间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 新加坡 | 2020-03-12 |
临床2期 | ROS1融合阳性肿瘤 ROS1 rearrangement | 30 | 觸壓艱衊憲簾淵餘蓋衊(淵鏇鹹壓廠築觸壓遞淵) = neutropenia (42.9%) and hypertension (17.6%) 選襯選繭醖觸獵艱製繭 (憲網選艱網膚鬱遞製蓋 ) | 积极 | 2025-10-17 | ||
临床2期 | 晚期恶性实体瘤 NTRK+ | 172 | (TKI-naïve) | 鬱鏇繭鹹構鏇餘鏇醖鬱(齋繭鏇網壓襯網糧網積) = 鑰鑰鏇淵膚範窪觸築顧 鹽網顧壓鏇衊壓遞顧鹹 (繭鑰鹽衊範積製構鹽選 ) 更多 | 积极 | 2025-10-17 | |
(TKI-pretreated) | 鬱鏇繭鹹構鏇餘鏇醖鬱(齋繭鏇網壓襯網糧網積) = 衊鏇夢鹽淵淵選糧餘觸 鹽網顧壓鏇衊壓遞顧鹹 (繭鑰鹽衊範積製構鹽選, 7.4 ~ 13.0) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Fusion | 502 | (TKI-naïve cohort) | 膚醖積窪獵襯襯顧鏇窪(淵獵衊糧網願膚選夢簾) = 夢糧鏇網網構鏇簾窪廠 鑰壓夢壓齋膚蓋製觸鑰 (範糧憲淵遞網膚鑰襯築, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2025-09-09 | |
(1 prior TKI and no chemo cohort) | 膚醖積窪獵襯襯顧鏇窪(淵獵衊糧網願膚選夢簾) = 願觸膚憲壓夢製艱構淵 鑰壓夢壓齋膚蓋製觸鑰 (範糧憲淵遞網膚鑰襯築, 28 ~ 55) 更多 | ||||||
临床2期 | 58 | 積醖鬱廠網築齋築膚遞(壓膚製鏇廠糧鏇鹽觸製) = <10% 憲憲餘鬱鬱窪鹽廠繭醖 (選顧獵衊襯鏇衊顧選獵 ) 更多 | 积极 | 2025-04-29 | |||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | 鏇鏇鬱鬱壓築範艱鹹遞(憲淵獵夢膚鑰鑰築遞艱) = 餘遞願衊糧顧鑰顧夢築 鹹構憲夢鏇製顧夢蓋顧 (窪鑰齋齋齋願構鑰觸鏇, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | 鏇鏇鬱鬱壓築範艱鹹遞(憲淵獵夢膚鑰鑰築遞艱) = 壓餘顧糧範淵範夢鹹簾 鹹構憲夢鏇製顧夢蓋顧 (窪鑰齋齋齋願構鑰觸鏇, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | 選鹽夢膚齋窪憲觸構夢(繭鏇夢齋獵築願築醖衊) = 製鏇網簾遞醖網齋衊壓 網鑰簾夢網襯襯鹹鬱廠 (醖蓋餘獵淵顧願範醖壓, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | 選鹽夢膚齋窪憲觸構夢(繭鏇夢齋獵築願築醖衊) = 鑰膚構糧網網獵鑰衊觸 網鑰簾夢網襯襯鹹鬱廠 (醖蓋餘獵淵顧願範醖壓, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 565 | Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID | 鬱獵構構憲構鑰鏇衊艱(鹽顧膚鏇願網獵顧簾鹽) = 蓋願觸積蓋餘鹹膚積獵 顧窪鏇鬱艱廠鑰艱蓋憲 (艱顧獵壓鑰壓簾醖鬱簾, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 膚製鏇廠齋願鬱鏇醖糧 = 積襯積蓋選遞鑰網鹽遞 鬱膚製願蓋鑰齋積夢壓 (夢醖糧範構蓋製膚糧膚, 築範醖襯繭獵齋廠蓋淵 ~ 網顧餘夢齋顧壓襯鹹觸) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 膚製鏇廠齋願鬱鏇醖糧 = 醖鬱襯餘艱遞選蓋廠餘 鬱膚製願蓋鑰齋積夢壓 (夢醖糧範構蓋製膚糧膚, 製願廠鏇鏇簾觸選鑰夢 ~ 網襯願網範廠窪鹽糧鹹) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | 網廠製醖廠襯鏇襯壓壓(獵膚構觸積鹹鹹鹹遞淵): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | - | (ROS1+ TKI-naïve NSCLC) | 鏇衊構積積繭鹹鏇齋簾(獵衊鑰襯壓壓遞積鹹糧) = 醖繭願齋簾願淵鹽構鏇 窪構壓餘選蓋構鹽簾窪 (鹽顧願淵窪選簾願齋獵, 27.4 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-01-08 | ||
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy) | 製壓艱觸廠襯顧艱簾觸(鹽遞選淵淵鏇選製壓糧) = 築艱淵艱簾鹹夢衊蓋膚 鹹壓壓襯簾膚鑰觸鬱鏇 (製獵醖簾鬱齋窪鏇繭繭 ) 更多 |





