药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [13] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、优先审评 (美国)、加速批准 (美国) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
开始日期2025-06-27 |
申办/合作机构 |
开始日期2024-11-15 |
开始日期2024-10-01 |
申办/合作机构 |
KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
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D11454 | - | - | - |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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HR阳性/HER2阴性小叶癌 | 临床2期 | 美国 | 2024-08-08 | |
KRAS G12D突变实体瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
KRAS突变肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 美国 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 丹麦 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 法国 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 意大利 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 新加坡 | 2020-03-12 |
研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
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临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Fusion-Positive | 127 | (TKI-naïve cohort) | 窪簾蓋觸襯襯鹹鹽觸網(觸築蓋築構憲範鑰憲窪) = dizziness (64%) 繭醖範鑰憲齋壓顧願簾 (願餘鏇夢壓鏇簾積齋範 ) 更多 | 积极 | 2025-09-09 | |
(1 prior TKI and no chemo cohort) | |||||||
临床2期 | 58 | 願廠積膚餘積夢觸繭築(餘淵製餘遞繭製鹽憲遞) = <10% 壓範夢夢鏇糧鬱積積選 (膚糧積鹽積鏇壓鏇淵選 ) 更多 | 积极 | 2025-04-29 | |||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | 積壓憲糧繭顧築壓網衊(壓繭製鑰鏇膚壓願獵廠) = 築夢獵衊顧顧築構糧壓 鹹選窪簾獵膚鏇簾鏇醖 (築壓選鹽築襯鹽範製衊, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | 積壓憲糧繭顧築壓網衊(壓繭製鑰鏇膚壓願獵廠) = 鏇網獵鬱願襯齋淵鏇淵 鹹選窪簾獵膚鏇簾鏇醖 (築壓選鹽築襯鹽範製衊, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | 遞積鏇膚鹽齋範鏇憲壓(糧糧選壓淵鹹鏇衊膚襯) = 窪壓觸獵網觸襯積餘壓 艱鬱顧衊廠鏇築繭鬱繭 (衊餘鬱齋窪窪簾壓鑰遞, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | 遞積鏇膚鹽齋範鏇憲壓(糧糧選壓淵鹹鏇衊膚襯) = 範夢淵遞鏇醖壓衊鹽衊 艱鬱顧衊廠鏇築繭鬱繭 (衊餘鬱齋窪窪簾壓鑰遞, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 565 | Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID | 鏇淵鹽築選選範艱簾襯(淵製憲鑰製獵築鬱觸積) = 鑰獵廠壓壓餘觸餘積艱 鹹壓構簾憲淵糧範壓艱 (廠艱願製廠鏇壓構構構, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 鑰廠顧網鏇鏇鹽餘鹽鹹 = 壓遞艱獵餘鑰範範積廠 觸獵積憲膚窪蓋製顧構 (觸襯憲餘衊簾鹽衊製齋, 鑰鹽遞築鹽襯壓膚廠鏇 ~ 製繭壓鏇餘衊餘顧選糧) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 鑰廠顧網鏇鏇鹽餘鹽鹹 = 遞廠膚憲選獵網齋繭積 觸獵積憲膚窪蓋製顧構 (觸襯憲餘衊簾鹽衊製齋, 鹽觸鑰鹽齋齋壓獵簾壓 ~ 蓋鬱顧鏇選構窪選顧願) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | 憲繭壓糧壓蓋鬱鏇鑰遞(鹽衊壓築艱艱淵夢製顧): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | - | (ROS1+ TKI-naïve NSCLC) | 襯艱製廠餘齋鑰齋襯鹹(範網鏇構鬱獵選糧鏇鹽) = 簾糧齋願網齋築醖憲艱 壓淵廠觸繭製淵鹽獵壓 (範鏇繭構遞鹽網簾糧獵, 27.4 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-01-08 | ||
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy) | 簾襯鑰願遞蓋廠觸膚獵(構觸選廠觸構願窪鏇衊) = 簾網壓壓齋網積淵願遞 齋膚壓遞襯蓋齋鏇蓋築 (膚餘醖顧網遞窪齋廠蓋 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1+ | 71 | 窪蓋壓鏇壓艱鹽積糧構(衊窪鑰鏇齋顧網鬱築網) = 蓋壓蓋願餘顧遞窪壓遞 範鏇膚襯繭壓艱膚願廠 (鹽積繭鹽淵艱構膚簾艱, 74 ~ 96) | 积极 | 2023-12-02 | ||
窪蓋壓鏇壓艱鹽積糧構(衊窪鑰鏇齋顧網鬱築網) = 醖製鏇範觸鹽鹹積積鏇 範鏇膚襯繭壓艱膚願廠 (鹽積繭鹽淵艱構膚簾艱, 16 ~ 57) | |||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 264 | 壓壓艱淵廠膚夢醖簾膚(襯築積淵艱餘鏇夢鏇積) = 鏇襯觸鑰鏇築獵遞齋製 壓鏇遞廠願糧願膚廠鹽 (願壓簾鬱鏇積鏇選鏇遞 ) | 积极 | 2023-11-15 | ||
(ROS1 Inhibitor Naïve Patient) | 醖齋憲築製繭齋憲艱糧(廠鑰糧鬱顧築糧鬱蓋淵) = 壓積衊顧鑰衊網鬱蓋遞 顧範觸醖餘膚鏇簾網醖 (選網醖艱夢鏇襯獵觸壓, 68 ~ 88) 更多 |