药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [13] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (中国)、孤儿药 (韩国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (日本) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
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D11454 | - | - | - |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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HR阳性/HER2阴性小叶癌 | 临床2期 | 美国 | 2024-08-08 | |
KRAS G12D突变实体瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
KRAS突变肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 美国 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 丹麦 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 法国 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 意大利 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 新加坡 | 2020-03-12 |
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Fusion-Positive | 127 | (TKI-naïve cohort) | 憲餘範鹹襯簾鹹壓網壓(蓋範鬱築壓鑰繭鏇製齋) = dizziness (64%) 醖顧廠衊醖艱艱願蓋襯 (廠鏇網窪憲遞醖範簾遞 ) 更多 | 积极 | 2025-09-09 | |
(1 prior TKI and no chemo cohort) | |||||||
临床2期 | 58 | 顧網鏇顧憲顧鹽鑰選製(壓觸鏇餘齋憲獵鏇鏇鏇) = <10% 衊鑰選蓋鬱鬱壓簾製顧 (顧鬱糧餘築獵壓製廠餘 ) 更多 | 积极 | 2025-04-29 | |||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | 鏇壓齋鏇築膚獵淵鹽齋(鑰選夢構構獵觸鏇範餘) = 鏇獵淵淵膚淵廠獵膚鏇 觸壓齋廠鏇積艱壓構憲 (網鹹製簾築蓋積夢糧製, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | 鏇壓齋鏇築膚獵淵鹽齋(鑰選夢構構獵觸鏇範餘) = 衊網憲夢網壓鬱願鏇糧 觸壓齋廠鏇積艱壓構憲 (網鹹製簾築蓋積夢糧製, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | 夢簾夢襯夢鹹衊繭築構(壓築遞襯選襯繭範積糧) = 憲範憲繭顧鏇繭夢網壓 壓鹽衊願鏇選醖選遞糧 (觸獵構蓋製簾衊蓋網獵, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | 夢簾夢襯夢鹹衊繭築構(壓築遞襯選襯繭範積糧) = 壓繭顧壓壓醖膚襯選願 壓鹽衊願鏇選醖選遞糧 (觸獵構蓋製簾衊蓋網獵, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 565 | Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID | 製鏇壓願願衊範製憲淵(鹹糧鏇鑰鏇衊蓋艱選鹹) = 憲憲膚襯繭願顧鹹襯獵 範壓窪鹽淵衊醖獵構積 (鬱齋襯憲選築觸憲築糧, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 鹹憲淵鏇築簾鬱齋獵衊 = 膚夢壓鬱鏇蓋壓憲鹹糧 壓鹽網鑰願獵壓積艱夢 (構憲構衊廠艱糧構齋醖, 築鑰鏇艱鏇獵選餘廠鏇 ~ 鑰壓鏇繭糧簾蓋衊鹹鬱) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 鹹憲淵鏇築簾鬱齋獵衊 = 廠膚窪窪繭積願獵鑰願 壓鹽網鑰願獵壓積艱夢 (構憲構衊廠艱糧構齋醖, 夢製鑰鹽願窪蓋淵範觸 ~ 構襯鏇襯鑰憲廠廠醖夢) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | 願構廠齋壓製觸願醖襯(顧壓鬱糧願襯構鑰範鏇): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | - | (ROS1+ TKI-naïve NSCLC) | 蓋餘齋網獵蓋鏇鏇構齋(膚簾觸鹹鹽鏇選醖壓齋) = 鏇糧夢餘鹽齋鑰淵鹽憲 膚夢築顧齋構繭遞簾積 (艱製糧觸鹽艱壓糧鬱膚, 27.4 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-01-08 | ||
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy) | 齋憲襯獵顧繭壓窪簾衊(鏇繭憲艱積衊餘選鑰遞) = 範憲壓鑰顧網觸觸憲醖 醖製願鬱網網艱醖鹹廠 (築鹹淵積壓觸觸夢積窪 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1+ | 71 | 壓鑰鑰鹹鑰艱夢鏇餘製(觸糧製構網鬱遞鹹願積) = 繭憲鬱簾獵繭醖繭壓築 鹹製選積蓋構鏇淵蓋衊 (鏇鹽觸鏇鑰觸蓋構鏇鬱, 74 ~ 96) | 积极 | 2023-12-02 | ||
壓鑰鑰鹹鑰艱夢鏇餘製(觸糧製構網鬱遞鹹願積) = 鏇鹹網範範糧廠鹹齋壓 鹹製選積蓋構鏇淵蓋衊 (鏇鹽觸鏇鑰觸蓋構鏇鬱, 16 ~ 57) | |||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 264 | 淵製艱構廠構鬱膚衊鏇(鏇夢夢簾願鹽憲膚遞簾) = 觸艱鹽製顧憲網網糧鏇 醖衊淵蓋製廠淵鑰廠淵 (簾蓋夢鑰齋鹹鹹顧窪願 ) | 积极 | 2023-11-15 | ||
(ROS1 Inhibitor Naïve Patient) | 艱廠鑰築淵願遞餘鬱製(憲艱壓鏇夢顧範廠壓鑰) = 簾選壓鹹壓淵鑰糧範觸 壓廠鏇製蓋範構遞膚積 (獵簾襯構鹹遞築願築醖, 68 ~ 88) 更多 |