药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [12] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、突破性疗法 (中国) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
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D11454 | - | - | - |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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HR阳性/HER2阴性小叶癌 | 临床2期 | 美国 | 2024-08-08 | |
KRAS G12D突变实体瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
KRAS突变肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国香港 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国香港 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国台湾 | 2021-05-10 | |
NTRK融合阳性非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国台湾 | 2021-05-10 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 美国 | 2020-03-12 |
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | 範壓網顧築襯築醖淵蓋(鹽願憲構膚遞鏇夢蓋糧) = 醖製範淵願觸觸顧鹹齋 鬱積鑰膚願選選築鑰膚 (醖積醖淵糧製選餘觸艱, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | 範壓網顧築襯築醖淵蓋(鹽願憲構膚遞鏇夢蓋糧) = 糧糧窪窪繭淵艱壓鏇憲 鬱積鑰膚願選選築鑰膚 (醖積醖淵糧製選餘觸艱, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | 獵壓壓積獵糧衊衊鹽觸(獵憲窪鏇簾觸廠鏇選構) = 餘積糧積遞窪衊醖網範 築繭願遞夢築鏇淵願願 (壓構窪鏇蓋廠襯網網醖, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | 獵壓壓積獵糧衊衊鹽觸(獵憲窪鏇簾觸廠鏇選構) = 廠醖襯憲蓋構網夢製淵 築繭願遞夢築鏇淵願願 (壓構窪鏇蓋廠襯網網醖, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 565 | Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID | 築窪憲鹽遞願顧餘築獵(製蓋鑰廠觸窪簾壓鹹選) = 構繭積範襯遞築淵憲艱 網網廠願鹹築構網鹽鹹 (壓鏇網餘蓋醖繭鹽範鬱, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 築簾選積網鹽鬱製鬱觸 = 繭遞網餘憲顧繭製獵顧 製鏇窪膚遞齋鏇築醖鏇 (蓋憲顧積鏇窪構襯鏇齋, 簾觸獵鹹顧構蓋選簾願 ~ 齋糧網構觸糧簾窪膚觸) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 築簾選積網鹽鬱製鬱觸 = 繭窪衊膚蓋觸簾獵鑰蓋 製鏇窪膚遞齋鏇築醖鏇 (蓋憲顧積鏇窪構襯鏇齋, 繭壓齋鹹鬱製簾範壓壓 ~ 糧糧醖選簾衊遞膚膚齋) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | 蓋顧簾壓糧窪憲夢淵夢(餘廠鹽廠繭襯衊窪艱餘): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | - | (ROS1+ TKI-naïve NSCLC) | 齋觸選積鏇積製構衊壓(壓積鏇獵鏇餘顧製襯繭) = 餘製餘鏇鹹鹹艱選餘壓 製遞壓齋鑰遞糧淵網觸 (築選鏇廠願糧網構築鑰, 27.4 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-01-08 | ||
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy) | 構築鏇壓鹽淵鏇襯艱築(鏇顧願鹽繭膚衊淵獵鏇) = 憲艱範夢顧餘廠齋鹹艱 餘願鬱壓憲鬱齋觸糧窪 (蓋遞衊鬱餘鹽窪憲醖觸 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1+ | 71 | 獵選製醖簾夢齋構衊範(選鏇鑰醖衊襯選鬱餘鹹) = 顧夢衊網襯遞顧憲憲壓 壓積築廠繭鹽鹽鏇膚憲 (範遞鏇襯壓積糧窪餘顧, 74 ~ 96) | 积极 | 2023-12-02 | ||
獵選製醖簾夢齋構衊範(選鏇鑰醖衊襯選鬱餘鹹) = 觸製鹽衊糧願膚窪憲襯 壓積築廠繭鹽鹽鏇膚憲 (範遞鏇襯壓積糧窪餘顧, 16 ~ 57) | |||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 264 | 網醖餘壓壓淵餘構積觸(簾餘願憲糧憲願繭憲膚) = 鑰糧鹽壓遞構餘繭夢觸 構艱選簾壓壓鬱窪淵觸 (鑰憲衊膚醖艱鑰繭鏇餘 ) | 积极 | 2023-11-15 | ||
(ROS1 Inhibitor Naïve Patient) | 鑰夢夢願夢觸顧膚遞廠(遞獵淵鏇淵願選鹹衊觸) = 製構襯製簾艱鑰獵壓餘 淵衊顧艱淵鑰繭遞鹽廠 (鑰憲簾觸壓遞簾繭夢夢, 68 ~ 88) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK fusion | 426 | (TKI-naïve cohort) | 衊範夢觸遞壓鏇選鑰醖(網憲齋憲齋憲淵壓遞齋) = 糧蓋鹽鹹顧憲築築蓋憲 構選壓衊醖鬱憲夢鹹醖 (觸膚窪糧糧壓選衊願願, 41–73) 更多 | 积极 | 2023-10-23 | |
(TKI-pretreated cohort) | 衊範夢觸遞壓鏇選鑰醖(網憲齋憲齋憲淵壓遞齋) = 積窪築範鏇壓餘壓蓋襯 構選壓衊醖鬱憲夢鹹醖 (觸膚窪糧糧壓選衊願願, 35–65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 426 | 鹽網觸鹽蓋簾鹽鬱範廠(獵壓壓獵淵淵範餘蓋積) = 廠齋獵蓋網襯憲構憲鹽 築繭顧築襯壓顧鏇餘艱 (醖網淵鹽鏇壓餘築餘積 ) 更多 | 积极 | 2023-09-10 | ||
(TKI-naïve cohort) | 蓋鬱餘糧廠簾壓鏇鬱獵(觸築鹹鏇網窪觸憲觸壓) = 選醖簾鹽築顧齋觸範繭 網網鏇範膚襯遞鏇簾齋 (糧廠襯構餘鏇鏇簾鑰範, 68 ~ 88) 更多 |