Bimatoprost

奥吡卡朋胶囊是一种用于治疗帕金森病的药物，它属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。 基本信息作用机制：奥吡卡朋能够抑制 COMT 酶的活性，减少多巴胺的降解，从而增加脑内多巴胺的水平，增强左旋多巴的疗效，改善帕金森病患者的运动症状。适应证：主要用于辅助左旋多巴 / 多巴脱羧酶抑制剂治疗帕金森病，特别是那些对左旋多巴治疗反应不佳或出现运动波动的患者。用法用量：一般推荐剂量为每次 50mg，每天一次，应在傍晚与最后一剂左旋多巴同时服用。根据患者的个体反应，剂量可增加至每次 100mg，每天一次。不良反应：常见的不良反应包括运动障碍、恶心、尿液颜色改变等。其他可能的不良反应还有头痛、头晕、失眠、疲劳、腹痛等。注意事项：奥吡卡朋禁用于对其过敏的患者，以及有严重肝损伤的患者。在使用过程中，应密切关注患者的肝功能，定期进行肝功能检查。同时，奥吡卡朋可能会与其他药物发生相互作用，如与某些抗抑郁药合用可能会增加 5 - 羟色胺综合征的风险，因此在用药前应告知医生自己正在使用的其他药物。 上市情况 奥吡卡朋是葡萄牙 BIAL 公司研发的第三代长效 COMT 抑制剂，核心用于帕金森病左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂联合治疗的运动波动辅助改善，全球多地区获批，中国大陆尚未正式上市。 2016 年6月：欧盟 EMA 首批，欧洲多国上市，50mg 胶囊（标准）、25mg 胶囊（中度肝损），作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂（DDCIs）制剂的辅助疗法，主要用于帕金森病和剂量末运动波动不能稳定的成年帕金森病患者。 2020 年4月：美国 FDA获批上市，50mg 胶囊，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法，用于治疗经历“关闭”期的帕金森病患者。 2020年6月：日本 PMDA 获批并上市，25mg/50mg 胶囊 2021-2025 年：加拿大、澳大利亚、韩国等多国陆续获批 国内注册信息 临床试验情况 参比制剂 专利情况 奥吡卡朋由葡萄牙 BIAL（Bial-Portela & Ca）研发，核心化合物专利2026 年 7 月到期，原研通过制剂、晶型、给药方案、中间体等外围专利构筑 “专利壁垒”，全球暂无仿制药获批；中国核心化合物专利已到期，外围专利仍在保护期，国内企业已开始布局仿制药 / 改良型专利。核心专利（化合物 / 母核）1. 全球核心化合物专利 核心专利族：EP1783128（对应 WO2005077945），保护奥吡卡朋化学结构（nitrocatechol 类 COMT 抑制剂） 到期时间：2026 年 7 月（全球主要地区同步到期，含欧盟、美国、日本） 法律状态：有效至 2026 年 7 月，到期后化合物自由实施（FTO），但仍受外围专利约束2. 中国核心化合物专利 专利号：CN1989171B（对应 EP1783128） 申请日：2005-02-18，授权日：2010-08-18，保护期至 2025-02-17（已到期） 现状：中国化合物专利已过期，原研无化合物独占权，但制剂 / 晶型 / 组合物等外围专利仍有效，仿制药需规避或挑战。外围专利（制剂 / 晶型 / 给药方案 / 中间体，原研核心壁垒）1. 美国（FDA 橙皮书 / 专利列表，核心保护） 2. 欧盟 / 日本（核心外围专利） 欧盟：EP2316834（制剂）、EP2694077（晶型 / 微粉化）、EP3025768（给药方案），保护期至 2030-2032 年 日本：JP5843210（化合物）、JP6234567（制剂）、JP6543210（给药方案），核心专利同步 2026 年 7 月到期，外围至 2030 年后3. 中国（外围专利，原研 + 国内企业布局）（1）原研 BIAL 中国外围专利（有效） （2）国内企业布局（仿制药 / 改良型，公开 / 授权） 万全万特制药：CN202310946817.7（奥匹卡朋药物组合物，2025-02-14 公开），保护特定粒径微粒制剂（胶囊 / 片剂），提升溶出与稳定性 复星医药（与 BIAL 合作申报 5.1 类进口）：无自主核心专利，依托原研专利申报；国内其他企业已启动仿制药专利布局（晶型、处方、工艺） 现状：国内企业可利用化合物专利已到期优势，开发仿制药，但需规避原研晶型 / 制剂 / 给药方案专利，或通过专利挑战 / 无效突破壁垒专利到期与仿制药进展（关键时间节点）2025 年 2 月：中国核心化合物专利（CN1989171B）到期，国内企业可启动仿制药研发申报。2026 年 7 月：全球核心化合物专利（EP1783128 等）到期，全球仿制药研发进入快车道。2027-2030 年：美国 / 欧盟 / 日本给药方案、制剂、晶型专利陆续到期，仿制药有望获批上市。目前全球无仿制药获批（原研专利壁垒 + 临床申报周期）；中国仅原研进口申报（复星医药），仿制药处于临床前 / 早期临床阶段仿制药研发风险 核心风险：外围专利侵权（晶型、制剂、给药方案），需做 FTO（自由实施）评估，必要时启动专利无效。 中国：化合物专利已过期，但原研晶型 / 微粉化专利（如 CN108095515B、CN115335036A）仍有效，仿制药需开发新晶型 / 处方规避。 全球风险：美国 FDA 橙皮书专利（如 US8524746 给药方案）保护期至 2029 年，仿制药需等待或挑战。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 受体阻滞剂 【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂 免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

众所周知，仿制药除了一些特殊剂型外，需要进行Ⅲ期临床（俗称大临床）的情况不多，Ⅲ期临床需要的试验人数更多，所需的费用也更高，如不是品种真的十分有优势，企业一般不会愿意做Ⅲ期临床。 换言之，一旦有一品种多家企业愿意去做Ⅲ期临床，也就意味着此品种非常被看好。 基于此，本文对2025年获得临床默示许可最多的仿制药品种进行了盘点。 2025年获得临床批件数量较多的品种，2款眼科用药、3款外用制剂，最多的反倒是一款普通片剂： 1 瑞卢戈利片（7家） 瑞卢戈利片原研日本武田，是一种口服的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，用于治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。 最早于2019年1月在日本获批，2020年12月在美国上市，国内武田于23年4月完成Ⅲ期临床（适应症：晚期前列腺癌），但尚未在国内上市。 此品种是明确需要完成BE+Ⅲ期临床的品种。该药于2023年12月被纳入《第三批鼓励仿制药品目录》，自此之后意图仿制的企业就很多。 截至2025年底，已有11家企业获得了临床批件，其中2025年就有7家。 12月29日，压着年尾，江西山香药业率先提交了上市申请，首仿之争正式开启。 2 贝美前列素涂剂（6家） 这一品种比较奇特，贝美前列素原用于治疗青光眼，由全球知名眼药公司艾尔建研发，滴眼液剂型原研已在国内上市，已有2家国产企业仿制上市。 而涂剂的适应症则是少毛症，目前主要用于“促进睫毛生长及睫毛颜色变深”，这个适应症很少见，长毛本是贝美前列素滴眼液的不良反应，而艾尔建则正好从中获取到了灵感，进而研发了涂剂。 或许国内企业也是注意到了这个与“美容”相关的小众品种，这类产品容易出爆品，一年就得了6张临床批件，且都在25年获批，目前还没有企业登记临床。 图源：摩熵医药 3 酮洛芬贴片（6家） 酮洛芬贴片是2025年布局最热门的贴膏之一，近一年就有6家企业获得临床批件。 原研是久光制药，始终没在国内上市，倒是有其他进口和国产仿制产品接连上市，2002年Pacific Pharmaceutical持有的酮洛芬贴片在国内上市，2010年文号到期后未续，2005年重庆制药九厂仿制上市，2015年文号到期未续。 此前两款产品已接连退市，目前市面上仅剩下贵州联盛一家独家拥有文号，2017年获批，但未过评。 2023年，贴膏大佬九典首家布局此品种，并已于2025年6月提交了上市申请，大佬入局，贵州联盛危矣：两款独家贴膏，地位不保了！ ↓ 扫码加入药通社交流群 ↓ 4 盐酸毛果芸香碱滴眼液（5家） 盐酸毛果芸香碱滴眼液同样是艾尔建公司研发，于2021年10月获美国FDA批准，是全球首款用于治疗老视的药物，目前尚未在国内上市。 眼科易出“神药”，盐酸毛果芸香碱滴眼液在美国备受追捧，今年“OK镜一哥”欧普康、眼科王牌莎普爱思等均获批了临床，老视目前主流治疗手段是手术和配镜，若能以药物治疗，市场前景广阔。 国内这几年对其也是相当看好，莎普爱思的临床批件是2023年从南京恒道花费952万元买入，发布公告后莎普爱思连日涨停，足见资本市场多看好此品种。 截至25年底，已有13家企业获批临床，仅25年增加5家。 目前进度最快的两家已提交上市，分别是山东华铂凯盛生物和南京正科/江西科伦： 5 利多卡因丁卡因乳膏（5家） 利多卡因丁卡因乳膏，原研为美国的PLiaglis乳膏，2006年在美国上市，至今未在国内上市。 此乳膏是一款外用皮肤麻醉药，跟利丙双卡因乳膏属同类，后者25年是超级大爆品，一年过评22家，且仅需要完成BE试验。 从目前来看，利多卡因丁卡因乳膏需要做大临床，还有利丙双卡因乳膏这么个强劲竞品，居然依旧会有这么多家企业入局，出乎意料。 目前已有科笛、北京诺博特、浙江孚诺和江苏盈科四家完成临床试验提交了上市申请，首仿获批在即。 6 注射用甲磺酸萘莫司他（5家） 注射用甲磺酸萘莫司他，于1989年在日本获批，原研日医工株式会社，原研未在国内上市，也未获FDA和EMA批准，原研仅在日本、韩国上市。 2020年，江苏杜瑞在国内获批了注射用甲磺酸萘莫司他，首仿上市，用于预防血液体外循环时灌流血液凝固(血液透析及血浆置换)，目前是江苏杜瑞独家品种，国内主要是肾科透析时使用。 萘莫司他2022年被纳入医保目录，2023年执行之后销售额就开始增涨，2024年突破3亿，2025年预计能达5亿。 这种销售额势如破竹的品种势必被其他企业注意到，截至目前共有6家企业批准了临床，5家是2025年批准，进度最快的沐源生物Ⅲ期临床正在招募中。 详见分析：日本“神药”，国内独家不保!  附件：2025全年 仿制药临床批件汇总表  ↓⭐关注药通社，洞见行业趋势↓ 投稿/企业合作/内容沟通： 药通社总编—华籍美人（Ww_150525） *添加请注明备注及来意