预约演示

更新于：2025-03-22

Ganciclovir

更昔洛韦

更新于：2025-03-22

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

2-(6-Amino-purin-9-ylmethoxy)-propane-1,3-diol、2-amino-9-((1,3-dihydroxypropan-2-yloxy)methyl)-1H-purin-6(9H)-one、2-amino-9-((1,3-dihydroxypropan-2-yloxy)methyl)-3H-purin-6(9H)-one

+ [24]

靶点

DNA polymerase

作用方式

抑制剂

作用机制

DNA polymerase抑制剂(DNA聚合酶抑制剂)

治疗领域

感染眼部疾病皮肤和肌肉骨骼疾病

在研适应症

疱疹性角膜炎巨细胞病毒视网膜炎巨细胞病毒感染

非在研适应症

获得性免疫缺陷综合征结肠炎造血干细胞移植+ [4]

原研机构

Syntex Corp.

在研机构

Exela Pharma Sciences LLC

Laboratoires Théa SAS

Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.

+ [5]

非在研机构

Hoffmann-La Roche, Inc.Roche Pharma AG

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH

+ [2]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1989-06-23),

巨细胞病毒感染巨细胞病毒视网膜炎

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (韩国)、孤儿药 (日本)

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结构/序列

分子式C9H13N5O4

InChIKeyIRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N

CAS号82410-32-0

关联

119

项与更昔洛韦相关的临床试验

NCT06574789

/ Recruiting临床2期

Individualised Dose Optimisation of Ganciclovir in Immunocompromised Children Trial (ID-MAGIC)

This study is being conducted at seven major children's hospitals in Australia and New Zealand to test a new approach for treating a virus, called cytomegalovirus in children with weakened immune systems. The researchers want to find out if using a web app to customise the dose of a medication called ganciclovir is better at clearing the virus over a six-week period compared to the standard method of giving the medication.

开始日期2024-10-29

申办/合作机构

Murdoch Childrens Research Institute

NCT06757907

/ CompletedN/AIIT

Topical Ganciclovir Versus Systemic Aciclovir in the Treatment of Herpetic Keratitis

Traditional antiviral treatments, including systemic acyclovir, have shown effectiveness in resolving keratitis but can also lead to complications, including ocular surface toxicity and the development of acyclovir-resistant strains of HSV. Topical ganciclovir 0.15% ophthalmic gel presents a safer alternative for managing herpetic keratitis, offering effective viral suppression with minimal toxicity. This study aims to compare the efficacy and safety of topical ganciclovir versus systemic acyclovir in treating herpetic keratitis, providing valuable insights into optimal management strategies for this condition

开始日期2024-10-01

申办/合作机构

Al-Azhar University

NCT06436534

/ RecruitingN/AIIT

A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled, Single-center Clinical Trial of Ganciclovir Capsules in the Treatment of Refractory Moderate-to-severe Allergic Rhinitis

The goal of this clinical trial is to learn about the clinical efficacy and safety of ganciclovir (GCV) capsules in the treatment of refractory moderate-to-severe allergic rhinitis. The main questions it aims to answer are:
1. Whether ganciclovir improve nasal symptoms and life quality in patients with refractory moderate-to-severe allergic rhinitis.
2. Whether ganciclovir is safe for the treatment of allergic rhinitis.
Participants with refractory moderate-to-severe allergic rhinitis will be included in the trial based on the inclusion and exclusion criteria, and randomized into experimental and control groups.
The two groups will be treated with blinded ganciclovir capsules or placebo for two weeks, with the background therapy of mometasone furoate aqueous nasal spray. A placebo is a look-alike capsule that contains no active drug. Nasal symptom scores, nasal secretions, blood samples and adverse events will be collected during the visits.
Researchers will compare the experimental and control groups to see whether ganciclovir improve symptoms and is safe for the treatment of refractory moderate-to-severe allergic rhinitis.

开始日期2024-05-24

申办/合作机构

华中科技大学同济医学院附属协和医院

100 项与更昔洛韦相关的临床结果

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100 项与更昔洛韦相关的转化医学

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100 项与更昔洛韦相关的专利（医药）

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11,440

项与更昔洛韦相关的文献（医药）

2025-05-01·CARDIOVASCULAR PATHOLOGY

Mitral Isthmus anatomy: Detailed examination and classification proposal

Article

作者: Yılar, Kader ; Çandır Gürses, Buse Naz ; Gayretli, Özcan ; Ergin, Çağla

AIM:

The aim of this study was to investigate the anatomical features of the mitral isthmus (MI) line, the vessels located there and their localisation in the MI line.

METHODS:

MI length and wall thickness were measured in a total of 65 autopsied fresh hearts. The distances of the vessels at the level of MI to the left inferior pulmonary vein (LIPV), mitral annulus (MA), endocardium surface (ES) and lateral adipose tissue (LAT) were recorded.

RESULTS:

The mean linear length of MI and left atrial wall thickness were 49.6 ± 9.9 mm and 3.9 ± 1.2 mm, respectively. GCV and LCx are approximately 1 cm from MA, 4 cm from LIPV, 5-6 mm from ES and 7 mm from LAT. Great cardiac vein (GCV) was found to be located in the MI line in 100 %, left circumflex artery (LCx) in 60 %, and vein of Marshall (VOM) in 63.1 % of cases. Presence of only GCV was recorded as Type-1 (18.5 %), GCV and LCx as Type-2 (18.5 %), GCV and VOM as Type-3 (21.5 %) and presence of all three as Type-4 (41.5 %). LCx located below the GCV was recorded as Type-A (59 %), above the GCV as Type-B (25.6 %), and at the same level but with LCx on the endocardial surface as Type-C1 (12.8 %) and on the epicardial surface as Type-C2 (2.6 %).

CONCLUSION:

This study proves that the anatomy of MI is far from standardised and helps to raise awareness of the vascular pattern that may be encountered prior to ablation intervention.

2025-04-01·JOURNAL OF INFECTION AND CHEMOTHERAPY

Letermovir-inclusive combination therapy for a refractory and resistant infection by cytomegalovirus with UL54 mutation following a hematopoietic stem cell transplant for MHC class II deficiency

Article

作者: Kanie, Nobuhiro ; Horikoshi, Yuho ; Suzuki, Kyogo ; Kinoshita, Kazue ; Otsubo, Yuto ; Muhamad, Noor Diana Ashaari

Cytomegalovirus (CMV) infection remains one of the most common and challenging post-transplant infections. Children with inborn errors of immunity (IEI) and T-cell dysfunction are at high risk for CMV infection, which can be complicated by refractory and/or resistant cases. This case describes a Nepalese girl with MHC class II deficiency, who presented at 3 months of age with CMV and Pneumocystis jirovecii pneumonia. Hematopoietic stem cell transplantation (HSCT) was planned as a curative treatment for IEI. Initial antiviral therapy with ganciclovir, followed by foscarnet, achieved undetectable CMV viral loads. However, the viral load rebounded during foscarnet therapy. HSCT was performed at 7 months of age using peripheral blood stem cells from her CMV-seropositive father, despite the recipient's high CMV viral load. Empiric combination therapy with cidofovir (an unapproved drug in Japan), foscarnet, leflunomide, and artesunate was initiated. CMV genetic testing revealed UL54 mutations conferring high-level resistance to foscarnet and moderate-level resistance to ganciclovir. The regimen was adjusted to letermovir, ganciclovir, leflunomide, and artesunate, which successfully suppressed the viral load following engraftment. At three months post-HSCT, combination therapy was discontinued after sustained undetectable CMV viral loads. Although CMV infection was controlled, the patient died from idiopathic pulmonary hemorrhage at five months post-HSCT. This case highlights the potential efficacy of a letermovir-inclusive therapy regimen in managing drug-resistant CMV with UL54 mutations in a pediatric HSCT recipient.

2025-04-01·CLINICAL MICROBIOLOGY AND INFECTION

Optimization of antiviral dosing in Herpesviridae encephalitis: a promising approach to improve outcome?

Review

作者: Seele, Jana ; Groß, Uwe ; Nau, Roland ; Bodilsen, Jacob

BACKGROUND:

Despite established antiviral therapy for herpes simplex virus, varicella zoster and cytomegalovirus encephalitis, the outcome remains poor.

OBJECTIVES:

To assess pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) data of antiviral drugs in the central nervous system (CNS) to optimize the treatment of Herpesviridae encephalitis.

SOURCES:

PUBMED search 1950 to September 2024, terms (1) "encephalitis" and ("HSV" or "VZV" or "CMV") or (2) cerebrospinal and ("(val)acyclovir" or "(val)ganciclovir" or "foscarnet" or "cidofovir").

CONTENT:

Antivirals against herpes viruses apparently act in a time-dependent manner. To suppress viral replication, drug concentration in the extracellular space at the site of the infection should be kept above the concentrations active in cell cultures for 24 h/d. Most data reflect delayed drug entry into lumbar cerebrospinal fluid (CSF). Ratios of the areas of the concentration/time curves (AUC) in CSF and serum (AUC_CSF/AUC_S) of acyclovir, ganciclovir and foscarnet are 0.15-0.3 in the absence of meningeal inflammation and increase in severe meningoencephalitis. Elimination half-lives (t_1/2β) are longer in CSF than in plasma. CSF concentrations are rough approximations of drug concentrations in the cerebral extracellular fluid. Lumbar CSF concentrations are usually higher than ventricular or cisternal CSF concentrations tending to overestimate cerebral extracellular fluid concentrations. Provided the availability of adequate measurements in individual CNS compartments, antiviral concentrations and efficacy may be predicted by future PK/PD modelling. Probenecid holds the potential to reduce the efflux of antiviral drugs from the CNS.

IMPLICATIONS:

The long t_1/2β of antiviral drugs in CSF suggest relatively uniform steady state CSF levels at dosing intervals ≤12h and accumulation after repeated dosing. Probenecid is of unproven utility. To rapidly attain effective concentrations in the infected tissue, physiologically based pharmacokinetic and PK/PD modelling may be helpful. Until reliable PK/PD data are available, doubling the first dose should be considered.

151

项与更昔洛韦相关的新闻（医药）

2025-03-13

·CPHI制药在线

默沙东抗病毒新药来特莫韦新剂型申报中国上市，治疗巨细胞病毒

关注并星标CPHI制药在线 3月8日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，默沙东（MSD）申报的来特莫韦（letermovir）微片剂型上市申请已获得受理。这一消息标志着来特莫韦这一创新抗病毒药物的新剂型即将在中国市场迎来重要进展。来特莫韦微片作为儿童新品种，将为接受异基因造血干细胞移植（HSCT）的巨细胞病毒（CMV）血清学阳性的成人和儿童患者提供更多的治疗选择。此前，来特莫韦的片剂和注射剂剂型已在中国获批上市，本次新剂型的申报进一步丰富了其产品线。巨细胞病毒病巨细胞病毒（CMV）属于疱疹病毒科，在人群中感染极为普遍。据统计，全球范围内人群 CMV 血清阳性率在 40%-100% 之间，不同地区和人群存在差异。多数健康人感染 CMV 后，免疫系统可有效控制病毒复制，呈隐性感染状态，无明显症状。但在免疫功能低下人群中，如造血干细胞移植受者、艾滋病患者、实体器官移植受者等，CMV 感染易引发严重疾病，即巨细胞病毒病。造血干细胞移植后，患者免疫系统重建过程缓慢，此时 CMV 易被激活。CMV 感染可累及多个器官系统，引发视网膜炎、肺炎、胃肠道疾病等。其中，CMV 肺炎是造血干细胞移植受者常见且严重的并发症，死亡率较高。传统治疗 CMV 感染及巨细胞病毒病的药物主要有更昔洛韦、缬更昔洛韦、膦甲酸钠等。更昔洛韦是首个用于治疗 CMV 感染的核苷类抗病毒药物，它在细胞内被磷酸化为三磷酸更昔洛韦，通过抑制 CMV DNA 聚合酶，阻止病毒 DNA 合成，从而发挥抗病毒作用。缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物，口服生物利用度更高，进入体内后经酯酶水解转化为更昔洛韦发挥作用。膦甲酸钠则通过直接抑制 CMV DNA 聚合酶的焦磷酸结合位点，阻断病毒 DNA 合成。然而，传统疗法存在诸多局限性。长期使用更昔洛韦和缬更昔洛韦易导致骨髓抑制，使患者白细胞、血小板等血细胞数量减少，增加感染和出血风险。膦甲酸钠虽无骨髓抑制作用，但肾毒性明显，可能引发肾功能损害，导致患者肌酐升高、电解质紊乱等。此外，随着这些药物的广泛使用，CMV 耐药问题日益严重。研究表明，在接受长期抗病毒治疗的患者中，CMV 耐药突变株的检出率逐渐上升，耐药病毒株的出现使得治疗效果大打折扣，病情易反复，治疗难度加大。来特莫韦作用机制和优势来特莫韦是一种新型的抗 CMV 药物，其作用机制与传统抗病毒药物不同。它主要靶向 CMV 的末端酶复合物，这是病毒 DNA 包装过程中的关键蛋白复合物。在 CMV 复制过程中，末端酶复合物负责切割病毒基因组 DNA，并将其包装到病毒衣壳内，形成具有感染性的病毒颗粒。来特莫韦与末端酶复合物的特定亚基结合，抑制其活性，从而阻断病毒 DNA 的包装和成熟，阻止新的病毒颗粒形成，达到抗病毒的目的。来特莫韦的独特作用机制赋予其多项优势。首先，由于作用靶点不同于传统药物，来特莫韦与更昔洛韦、缬更昔洛韦、膦甲酸钠等药物之间不存在交叉耐药性。这对于那些因使用传统药物产生耐药性的患者来说，无疑是新的希望。一项针对 CMV 耐药患者的研究发现，在接受来特莫韦治疗后，部分患者体内的病毒载量显著下降，临床症状得到改善。其次，来特莫韦具有良好的安全性。在临床试验中，与传统抗病毒药物相比，来特莫韦引发的不良反应相对较少且程度较轻。其对骨髓和肾脏的毒性较低，减少了因药物不良反应导致的治疗中断或调整，提高了患者的治疗依从性。例如，在一项大型多中心研究中，使用来特莫韦预防造血干细胞移植受者 CMV 感染的患者，骨髓抑制和肾功能损害的发生率明显低于使用传统药物的患者。此外，来特莫韦的药代动力学特性良好。它在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程较为稳定，能够在体内维持有效的药物浓度。口服剂型具有较高的生物利用度，且血药浓度波动较小，有利于持续抑制病毒复制。同时，来特莫韦与其他药物之间的相互作用相对较少，这为与其他治疗药物联合使用提供了便利，尤其适用于免疫功能低下患者复杂的治疗需求。来特莫韦市场价值来特莫韦作为一种新型、高效、低毒性的抗病毒药物，在CMV感染治疗领域具有广阔的市场前景。本次申报上市的药物为来特莫韦微片剂型。据公开资料，微片是一种直径不超过4毫米的微型片剂，被世界卫生组织以及中国儿童用药开发指导原则列为适合儿童的小剂量制剂改进方案。来特莫韦的市场需求庞大。CMV感染是一种常见且严重的并发症，尤其在造血干细胞移植和器官移植患者中更为普遍。随着医疗技术的不断进步和移植手术的日益增多，CMV感染的患者数量也在不断增加。因此，来特莫韦的市场需求将持续增长。此外，来特莫韦还具有较高的附加值。作为一种创新药物，来特莫韦的研发成本较高，但其疗效和安全性得到了临床试验的充分验证。这使得来特莫韦在定价方面具有较大的空间，能够为制药企业带来可观的利润。另外一方面，来特莫韦的市场竞争也日益激烈。来特莫韦的市场竞争日益激烈，不仅面临着其他制药企业不断投入研发资源、针对CMV感染的新药不断涌现的挑战，其原研药市场还受到仿制药的冲击。目前，国内已有正大天晴成功拿下来特莫韦片和来特莫韦注射液的首仿，齐鲁制药、重庆希韦医药科技等企业也提交了来特莫韦片的仿制药上市申请，且这些申请均在审评审批中。此外，山东诚创蓝海医药、重庆希韦医药等企业也提交了来特莫韦注射液的4类仿制申请。这些仿制药的陆续获批上市，预计将推动来特莫韦价格下降，同时为患者提供更多样化的用药选择。因此，默沙东需要不断加强来特莫韦的市场推广和品牌建设，提高其在医生和患者中的知名度和认可度，以确保其在市场竞争中的优势地位。结语来特莫韦作为一种新型非核苷CMV抑制剂，为CMV感染的治疗提供了新的选择。其高效、低毒性和良好的耐受性使得来特莫韦成为CMV感染治疗领域的一种重要新药。随着来特莫韦新剂型在中国申报上市，其市场前景将更加广阔。参考资料：　　 1.默沙东官网　　 2.CDE官网 END 【2025CPHI思享会预告】扫码领取CPHI & PMEC China 2025展会门票来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~

上市批准CSCO会议

2025-03-02

·微信

浙江圣兆注射用利培酮微球获批，洛索洛芬钠凝胶贴膏第4家过评 | 仿制药周报（2.24-3.2）

统计每周仿制药一致性评价申报、上市申请（2.24-3.2） 1、仿制药上市申请获批药品名称企业名称分类受理号阿卡波糖片恒昌（广州）新药研究有限公司;南京海纳制药有限公司4CYHS2301628阿昔莫司胶囊石家庄四药有限公司4CYHS2400073艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊广州新济药业科技有限公司;宜昌人福药业有限责任公司3CYHS2301834艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊广州新济药业科技有限公司;宜昌人福药业有限责任公司3CYHS2301835艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊湖南银泽华浩生物科技有限公司;双鹤药业（海南）有限责任公司3CYHS2301644艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊湖南银泽华浩生物科技有限公司;双鹤药业（海南）有限责任公司3CYHS2301643艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊江苏中邦制药有限公司3CYHS2301499艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊江苏中邦制药有限公司3CYHS2301498氨甲环酸片石家庄四药有限公司4CYHS2400007氨氯地平贝那普利胶囊杭州沐源生物医药科技有限公司;新乡市常乐制药有限责任公司3CYHS2302279氨溴特罗口服溶液安盛药业有限公司;国药集团致君(深圳)坪山制药有限公司3CYHS2303179氨溴特罗口服溶液山东朗诺制药有限公司3CYHS2301242氨溴特罗口服溶液海南全星制药有限公司3CYHS2301203氨溴特罗口服溶液山西同达药业有限公司3CYHS2300730倍他米松磷酸钠注射液陕西丽彩药业有限公司;新乡市常乐制药有限责任公司3CYHS2301809苯磺顺阿曲库铵注射液海南斯达制药有限公司4CYHS2302502布洛芬混悬液福建太平洋制药有限公司4CYHS2301656蛋白琥珀酸铁口服溶液河北一品制药股份有限公司;安徽沃泰生物医药有限公司4CYHS2300152地氯雷他定口服溶液南京创迪生物技术有限公司;江苏贝佳制药有限公司3CYHS2301371地诺孕素片亚宝药业四川制药有限公司4CYHS2302418碘美普尔注射液成都倍特药业股份有限公司4CYHS2303352恩格列净二甲双胍缓释片上海汇伦江苏药业有限公司3CYHS2301338恩格列净二甲双胍缓释片乐普药业股份有限公司3CYHS2300066法莫替丁注射液成都米子生物医药科技有限公司;四川宏明博思药业有限公司3CYHS2302251法莫替丁注射液云南先施药业有限公司;江苏神龙药业有限公司3CYHS2301883非布司他片广州汇元医药科技有限公司;中山可可康制药有限公司4CYHS2400062非诺贝特片（Ⅲ）河北东圣科宇医药科技有限公司;广州玻思韬控释药业有限公司4CYHS2303347复方氨基酸注射液（18AA-Ⅶ）内蒙古白医制药股份有限公司4CYHS2302533复方醋酸钠林格注射液浙江医药股份有限公司新昌制药厂3CYHS2300622复方聚乙二醇电解质散（II）广东科泓药业有限公司;浙江国镜药业有限公司3CYHS2401130复方聚乙二醇电解质散（II）广东科泓药业有限公司;浙江国镜药业有限公司3CYHS2401129复方聚乙二醇电解质散（Ⅲ）重庆药谷制药有限公司;济川药业集团有限公司4CYHS2303243复方匹可硫酸钠颗粒苏州二叶制药有限公司3CYHS2300519复合磷酸氢钾注射液湖北科伦药业有限公司3CYHS2302126富马酸伏诺拉生片山东朗诺制药有限公司4CYHS2302609富马酸伏诺拉生片山东朗诺制药有限公司4CYHS2302610富马酸伏诺拉生片江苏万高药业股份有限公司4CYHS2301632富马酸伏诺拉生片江苏万高药业股份有限公司4CYHS2301631枸橼酸氢钾钠颗粒浙江众延医药科技有限公司;石家庄市华新药业有限责任公司4CYHS2303580骨化三醇软胶囊海南葫芦娃药业集团股份有限公司4CYHS2302755己酮可可碱注射液山西惠达林曦医药科技有限公司;山西威奇达光明制药有限公司3CYHS2302369甲磺酸仑伐替尼胶囊江苏东科康德药业有限公司;江苏华阳制药有限公司4CYHS2300534间苯三酚注射液国药集团国瑞药业有限公司4CYHS2302802间苯三酚注射液江苏东科康德药业有限公司;浙江赛默制药有限公司4CYHS2302370间苯三酚注射液呋欧医药科技（湖州）有限公司;浙江赛默制药有限公司4CYHS2302368间苯三酚注射液江苏明圣康源药业有限公司;江苏九旭药业有限公司4CYHS2302343聚普瑞锌颗粒江苏正大丰海制药有限公司3CYHS2301999拉考沙胺注射液浙江华海药业股份有限公司4CYHS2303102拉考沙胺注射液浙江兄弟药业有限公司;南京海纳制药有限公司4CYHS2302957硫酸氨基葡萄糖胶囊合肥国高药业有限公司;华益药业科技（安徽）有限公司4CYHS2303517铝碳酸镁咀嚼片湖北唯森制药有限公司4CYHS2301514氯化钾注射液北京布霖生物科技有限公司;华夏生生药业（北京）有限公司3CYHS2303251罗库溴铵注射液南京健友生化制药股份有限公司4CYHS2201910罗库溴铵注射液南京健友生化制药股份有限公司4CYHS2201909洛索洛芬钠凝胶贴膏湖南金圃医药科技有限公司;南京海纳制药有限公司4CYHS2302174马来酸氟伏沙明片石家庄四药有限公司4CYHS2401286马立巴韦片齐鲁制药（海南）有限公司4CYHS2500156吗替麦考酚酯干混悬剂杭州中美华东制药有限公司3CYHS2303280米拉贝隆缓释片江苏德源药业股份有限公司4CYHS2303421米诺地尔搽剂福元药业有限公司3CYHS2301774米诺地尔搽剂福元药业有限公司3CYHS2301775普拉洛芬滴眼液山东百诺医药股份有限公司;江西科伦药业有限公司4CYHS2303009沙库巴曲缬沙坦钠片江苏万高药业股份有限公司4CYHS2303500沙库巴曲缬沙坦钠片江苏万高药业股份有限公司4CYHS2303499缩宫素注射液裕松源药业有限公司3CYHS2301747他达拉非片广东九明制药有限公司4CYHS2303273他达拉非片广东九明制药有限公司4CYHS2303274他达拉非片广东九明制药有限公司4CYHS2303275他达拉非片重庆朗天制药有限公司;江苏华阳制药有限公司4CYHS2303188妥布霉素地塞米松滴眼液湖南明瑞制药股份有限公司;杭州国光药业股份有限公司4CYHS2500148吸入用盐酸氨溴索溶液四川普锐特药业有限公司3CYHS2401221吸入用盐酸氨溴索溶液四川普锐特药业有限公司3CYHS2401220吸入用盐酸氨溴索溶液四川普锐特药业有限公司3CYHS2401222吸入用盐酸氨溴索溶液瑞阳制药股份有限公司3CYHS2302805吸入用盐酸氨溴索溶液瑞阳制药股份有限公司3CYHS2302804西咪替丁注射液山西诺成制药有限公司3CYHS2301528腺苷钴胺胶囊北京柏雅联合药物研究所有限公司;广东华南药业集团有限公司3CYHS2301823熊去氧胆酸胶囊福建省宝诺医药研发有限公司;浙江京新药业股份有限公司4CYHS2303153盐酸氨溴索口服溶液安徽四环科宝制药有限公司3CYHS2300662盐酸氨溴索口服溶液安徽四环科宝制药有限公司3CYHS2300663盐酸奥洛他定滴眼液浙江莎普爱思药业股份有限公司4CYHS2302146盐酸丙美卡因滴眼液合肥立方制药股份有限公司;安徽省双科药业有限公司3CYHS2301065盐酸二甲双胍缓释片重庆药友制药有限责任公司4CYHS2302114盐酸胍法辛缓释片四川百利药业有限责任公司3CYHS2400473盐酸胍法辛缓释片四川百利药业有限责任公司3CYHS2400472盐酸尼卡地平注射液陕西丽彩药业有限公司;江苏九旭药业有限公司4CYHS2303327盐酸尼卡地平注射液成都地奥九泓制药厂;四川美大康佳乐药业有限公司4CYHS2302954盐酸齐拉西酮胶囊湖南九典制药股份有限公司4CYHS2302874盐酸屈他维林注射液成都倍特药业股份有限公司4CYHS2302232盐酸去氧肾上腺素注射液远大医药（中国）有限公司3CYHS2202105盐酸他喷他多片宜昌人福药业有限责任公司3CYHS2302567盐酸他喷他多片宜昌人福药业有限责任公司3CYHS2302569盐酸他喷他多片宜昌人福药业有限责任公司3CYHS2302568盐酸左布比卡因注射液山东新时代药业有限公司4CYHS2302953吲哚布芬片福安药业集团湖北人民制药有限公司3CYHS2301929吲哚布芬片福安药业集团湖北人民制药有限公司3CYHS2301928注射用利培酮微球浙江圣兆药物科技股份有限公司;吉林敖东洮南药业股份有限公司4CYHS2302328注射用利培酮微球浙江圣兆药物科技股份有限公司;吉林敖东洮南药业股份有限公司4CYHS2302327注射用两性霉素B脂质体Taiwan Liposome Company, Ltd.5.2JYHS2300035注射用尼可地尔合肥盛秦医药科技有限公司;国药集团国瑞药业有限公司3CYHS2302325注射用尼可地尔常州四药制药有限公司3CYHS2302173注射用尼可地尔常州四药制药有限公司3CYHS2302172左卡尼汀注射液浙江昂利康制药股份有限公司;浙江创新生物有限公司4CYHS2303573左氧氟沙星氯化钠注射液广东大翔制药有限公司4CYHS2303579左氧氟沙星氯化钠注射液广东大翔制药有限公司4CYHS2303578左乙拉西坦口服溶液湖南省湘中制药有限公司4CYHS2302859 注：灰色字体部分受理号结论为不批准。 2、一致性评补充申请获批药品名称企业名称受理号阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂南京臣功制药股份有限公司CYHB2450220阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂南京臣功制药股份有限公司CYHB2450221布洛芬缓释胶囊云鹏医药集团有限公司CYHB2450063非那雄胺片鲁南贝特制药有限公司CYHB2450085富马酸酮替芬片仁和堂药业有限公司CYHB2450210坎地沙坦酯片山西皇城相府药业股份有限公司CYHB2450167碳酸氢钠注射液海南倍特药业有限公司CYHB2350916碳酸氢钠注射液海南倍特药业有限公司CYHB2350917碳酸氢钠注射液四川太平洋药业有限责任公司CYHB2350843头孢泊肟酯片康芝药业股份有限公司CYHB2450123盐酸布比卡因注射液安徽长江药业有限公司CYHB2450185盐酸布比卡因注射液安徽长江药业有限公司CYHB2450186盐酸布比卡因注射液上海朝晖药业有限公司CYHB2350873盐酸多西环素片特一药业集团股份有限公司CYHB2450082盐酸多西环素片特一药业集团股份有限公司CYHB2450081盐酸左氧氟沙星片广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂CYHB2250121叶酸片华北制药股份有限公司CYHB2450315注射用更昔洛韦浙江亚太药业股份有限公司CYHB2450095 注：灰色字体部分受理号结论为不批准。 3、新增仿制药上市申请药品名称企业名称分类受理号奥沙利铂注射液湖北一半天制药有限公司3CYHS2500879奥沙利铂注射液湖北一半天制药有限公司3CYHS2500878奥沙利铂注射液湖北一半天制药有限公司3CYHS2500877贝美前列素涂剂海南斯达制药有限公司3CYHL2500051苯磺酸氨氯地平口服溶液山东朗诺制药有限公司3CYHS2500880比拉斯汀口崩片江苏和晨药业有限公司3CYHS2500863丙戊酸钠缓释片（Ⅰ）燃点（南京）生物医药科技有限公司;浙江京新药业股份有限公司4CYHS2500848布立西坦口服溶液江苏正大丰海制药有限公司;华益药业科技（安徽）有限公司3CYHS2500876布洛芬缓释胶囊河北山姆士药业有限公司4CYHS2500827醋酸钙口服溶液赤峰源生药业有限公司3CYHS2500871达格列净片浙江京新药业股份有限公司4CYHS2500850达格列净片浙江京新药业股份有限公司4CYHS2500849达格列净片海南倍吉康医药科技有限公司;济南高华制药有限公司4CYHS2500832达格列净片海南倍吉康医药科技有限公司;济南高华制药有限公司4CYHS2500831地奈德软膏湖南明瑞制药股份有限公司3CYHS2500829碘佛醇注射液成都天之翼尚品医药科技有限公司;北京北陆药业股份有限公司4CYHS2500841对乙酰氨基酚布洛芬片南京海纳医药科技股份有限公司;南京海纳制药有限公司3CYHS2500835多种微量元素注射液（Ⅲ）合肥市未来药物开发有限公司;广东星昊药业有限公司4CYHS2500882恩格列净片山东丹红制药有限公司;广州玻思韬控释药业有限公司4CYHS2500838二甲双胍恩格列净片(I)南昌立健药业有限公司4CYHS2500858二甲双胍恩格列净片（Ⅵ）南昌立健药业有限公司4CYHS2500857氟伐他汀钠缓释片北京四环科宝制药股份有限公司4CYHS2500859复方氨基酸注射液（17AA-Ⅲ）武汉滨湖双鹤药业有限责任公司4CYHS2500873复方氨基酸注射液（18AA-Ⅶ）湖北津药药业股份有限公司4CYHS2500826复方聚乙二醇（3350）电解质散合肥盛秦医药科技有限公司;安徽金太阳生化药业有限公司3CYHS2500872复方匹可硫酸钠颗粒山东化药医药科技有限公司;西安远大德天药业股份有限公司3CYHS2500854甘露醇山梨醇注射液南京恩泰医药科技有限公司;江苏大红鹰恒顺药业有限公司3CYHS2500870格列吡嗪控释片天津力生制药股份有限公司4CYHS2500833琥珀酸亚铁片湖南千金湘江药业股份有限公司3CYHS2500883甲磺酸沙非胺片华润赛科药业有限责任公司4CYHS2500837甲硝唑阴道凝胶华控创新（北京）药物研究院有限公司3CYHL2500053间苯三酚口崩片广州帝奇医药技术有限公司;重庆华邦制药有限公司4CYHS2500887间苯三酚口崩片广州帝奇医药技术有限公司;重庆华邦制药有限公司4CYHS2500886聚普瑞锌颗粒烟台万润药业有限公司3CYHS2500839聚乙二醇4000散（儿童型）合肥盛秦医药科技有限公司;安徽金太阳生化药业有限公司3CYHS2500885聚乙烯醇滴眼液四川好医生攀西药业有限责任公司;合肥华威药业有限公司4CYHS2500840卡格列净二甲双胍缓释片浙江华海药业股份有限公司3CYHS2500830克霉唑阴道片浙江华海药业股份有限公司4CYHL2500054利丙双卡因乳膏南京瑞捷医药科技有限公司;杭州领业医药科技有限公司4CYHS2500825联苯苄唑溶液唐山红星药业有限责任公司3CYHS2500881磷酸芦可替尼片江西科伦药业有限公司;湖南科伦制药有限公司4CYHS2500842硫酸氨基葡萄糖胶囊翎耀生物科技（上海）有限公司;上海新亚药业闵行有限公司4CYHS2500884铝镁匹林片(II)河北汇德旭盛医药科技有限公司;河北仁合益康药业有限公司3CYHS2500844氯化钾口服溶液河北华晨药业集团有限公司3CYHS2500843莫匹罗星软膏北京民康百草医药科技有限公司;赤峰赛林泰药业有限公司4CYHS2500892普拉洛芬滴眼液江苏福邦药业有限公司4CYHS2500853乳果糖口服溶液山东泽宇生物有限公司;莱阳市江波制药有限责任公司4CYHS2500875乳果糖口服溶液山东泽宇生物有限公司;莱阳市江波制药有限责任公司4CYHS2500874瑞格列奈片浙江海翔药业股份有限公司4CYHS2500856碳酸氢钠注射液江苏迪赛诺制药有限公司3CYHS2500860吸入用盐酸丙卡特罗溶液海南美康达药业有限公司;立生医药（苏州）有限公司3CYHS2500868吸入用盐酸丙卡特罗溶液海南美康达药业有限公司;立生医药（苏州）有限公司3CYHS2500869盐酸奥洛他定滴眼液亚邦医药股份有限公司4CYHS2500864盐酸贝尼地平片浙江华海药业股份有限公司4CYHS2500865盐酸丙卡特罗吸入溶液江苏万高药业股份有限公司3CYHS2500888盐酸丙卡特罗吸入溶液江苏万高药业股份有限公司3CYHS2500889盐酸毛果芸香碱滴眼液鲁南贝特制药有限公司3CYHL2500052盐酸帕罗西汀片深圳市新阳唯康科技有限公司4CYHS2500828盐酸缬更昔洛韦片仁合益康集团有限公司;河北仁合益康药业有限公司4CYHS2500836盐酸溴己新注射液重庆药友制药有限责任公司3CYHS2500847盐酸溴己新注射液湖北民康药业集团有限公司;湖北美林药业有限公司3CYHS2500834盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液四川美大康华康药业有限公司3CYHS2500845盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液四川美大康华康药业有限公司3CYHS2500846伊布替尼片重庆华邦制药有限公司3CYHS2500891伊布替尼片重庆华邦制药有限公司3CYHS2500890依达拉奉右莰醇注射用浓溶液九华华源药业（桂林）有限公司;广东星昊药业有限公司4CYHS2500855蔗糖羟基氧化铁咀嚼片南京正大天晴制药有限公司4CYHS2500851注射用赖氨匹林福安药业集团庆余堂制药有限公司3CYHS2500866注射用赖氨匹林福安药业集团庆余堂制药有限公司3CYHS2500867注射用硫酸多黏菌素B安徽省先锋制药有限公司3CYHS2500852注射用头孢呋辛钠山东鲁抗医药股份有限公司4CYHS2500861注射用头孢呋辛钠山东鲁抗医药股份有限公司4CYHS2500862 4、新增一致性评价补充申报药品名称企业名称受理号丁溴东莨菪碱注射液山东益健药业有限公司CYHB2550131交沙霉素片桂林南药股份有限公司CYHB2550128马来酸氯苯那敏注射液上海锦帝九州药业（安阳）有限公司CYHB2550129马来酸氯苯那敏注射液上海锦帝九州药业（安阳）有限公司CYHB2550130盐酸曲马多缓释片石药集团欧意药业有限公司CYHB2550127注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠湘北威尔曼制药股份有限公司CYHB2550126注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠湘北威尔曼制药股份有限公司CYHB2550125 新药动态 1、新药上市申请获批药品名称企业名称分类受理号喉喑清胶囊贵州瑞和制药有限公司1.1CXZS2400007 2、新药上市申请受理药品名称企业名称分类受理号A群C群脑膜炎球菌多糖结合疫苗北京智飞绿竹生物制药有限公司3.3CXSS2500029HR-19034滴眼液成都盛迪医药有限公司2.2CXHS2500019Tremelimumab注射液AstraZeneca AB3.1JXSS2500016Tremelimumab注射液AstraZeneca AB3.1JXSS2500015德谷胰岛素注射液杭州中美华东制药有限公司3.3CXSS2500030度伐利尤单抗注射液AstraZeneca UK 3.1JXSS2500013度伐利尤单抗注射液AstraZeneca UK 3.1JXSS2500014亮丙瑞林注射乳剂Accord BioPharma Inc5.1JXHS2500024硫酸氢司美替尼胶囊AstraZeneca UK 2.4JXHS2500025硫酸氢司美替尼胶囊AstraZeneca UK 2.4JXHS2500026泻白颗粒江苏康缘药业股份有限公司3.1CXZS2500008信迪利单抗注射液信达生物制药（苏州）有限公司2.2CXSS2500031伊匹木单抗注射液信达生物医药科技（杭州）有限公司2.2CXSS2500032 数据来源：摩熵医药

一致性评价上市批准

2025-02-22

·行舟Drug

眼科玻璃体内注射药物的临床应用研究进展

点击上方的行舟Drug ▲ 添加关注眼科玻璃体内注射药物的临床应用研究进展来源《中国临床药学杂志》 2025年第34卷第1期作者唐凤敏，黄滔敏复旦大学附属眼耳鼻喉科医院药剂科摘要玻璃体内注射是眼科常用的给药方法之一，国内外现已有多种药物批准用于玻璃体内注射，如抗血管内皮生长因子、糖皮质激素、补体抑制剂、纤溶酶和抗病毒药物等。通过对目前已获批的玻璃体内注射药物和超说明书用于玻璃体内注射的药物进行综述，为临床玻璃体内注射药物的使用提供参考。关键词玻璃体内注射；血管内皮生长因子；糖皮质激素；玻璃体内植入剂；眼科 _ 正文 _ 随着全球人口老龄化的加剧，以及各类慢性疾病的发病率上升，眼科疾病的治疗需求日益增长，特别是年龄相关性黄斑变性（neovascular age-related macular degeneration，nAMD）、糖尿病性黄斑水肿（diabetic macular edema，DME）和视网膜静脉阻塞（retinal vein obstruction，RVO）等眼底疾病，已成为目前导致视力损害和致盲的主要原因[1-3]。玻璃体内注射（intravitreal injection，IVI）是一种将药物直接注入玻璃体腔的操作方式[4]，是眼科常用的治疗手段之一。IVI能够提高药物在眼部的疗效，减少全身不良反应，是视网膜和脉络膜疾病的有效治疗方法[5]。自2004年首个抗血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）药物哌加他尼在美国获批上市以来，多种抗VEGF药物、糖皮质激素、补体抑制剂等药物陆续获批用于IVI，显著改善了眼科疾病的疗效。抗VEGF药物是nAMD的一线治疗药物，能够改善患者的视功能，恢复黄斑区解剖结构[1]。抗VEGF药物和糖皮质激素IVI是治疗DME和RVO引起黄斑水肿（macular edema，ME）的2种主要方式[2-8]。糖皮质激素通过多种机制产生抗炎作用，以修复视网膜屏障并减少渗出。糖皮质激素玻璃体内植入剂可以在玻璃体腔持续释放药物>6个月，抗炎效果更长效、更稳定，同时减少了眼内频繁注药可能发生的不良反应。但由于糖皮质激素可能引起白内障和眼压升高，因此通常作为二线治疗药物用于抗VEGF药物治疗应答不良或无应答的DME患者。对于人工晶状体眼或具有全身心血管病高危因素的DME患者，可考虑将糖皮质激素玻璃体内植入剂作为一线用药[3]。2023年美国FDA批准了补体抑制剂IVI用于治疗继发于nAMD的地图样萎缩（geographic atrophy，GA）。国外已获批用于IVI的药物还有纤溶酶和更昔洛韦。临床实践中，还有众多药物以超说明书用药的方式用于IVI，如贝伐珠单抗，万古霉素、头孢他啶、莫西沙星、伏立康唑、两性霉素B和甲氨喋呤等。我们对已获批用于IVI的药物进行综述，同时介绍IVI超说明书用药情况，以期为临床IVI药物的使用提供参考。 1 已获批用于IVI的药物 1.1 抗VEGF药物 1.1.1 哌加他尼 2004年美国FDA批准了哌加他尼用于治疗nAMD[9]。哌加他尼是第1个用于nAMD的抗血管生成药物[10]，标志着抗VEGF药物IVI治疗眼科疾病的开始。目前哌加他尼在FDA网址的上市状态为“已撤市”。 1.1.2 雷珠单抗注射液雷珠单抗主要用于nAMD的治疗，该药自2006年起在美国、欧洲、日本和中国等地区陆续被批准上市[11]。一项Meta分析[12]发现，IVI雷珠单抗治疗nAMD可以防止严重的视力损失。随着临床实践，雷珠单抗注射液的适应证逐渐增加，除了适用于成人nAMD，还适用于DME、DR、RVO-ME引起的视力损害、脉络膜新生血管（choroidal neovascularization，CNV）及早产儿视网膜病变等[13]。传统的抗VEGF药物通常需要每月或每2个月进行1次注射，而雷珠单抗（port delivery system，PDS）用于IVI可以持续释放药物，随后每6个月补充1次即可[14]。随着越来越多抗VEGF生物仿制药获得批准[15]，雷珠单抗注射液的费用可能会降低，进而可及性提高。 1.1.3 康柏西普眼用注射液康柏西普是我国自主研发的一种抗VEGF药物，2013年获得批准用于临床，康柏西普对于nAMD、CNV和DME等眼部新生血管性疾病显示出可靠的安全性和疗效[16]。2023年国家药品监督管理局（National Medical Products Administration，NMPA）批准了康柏西普眼用注射液增加预充式注射器包装，为临床提供了多种给药方式选择。预充式注射器的操作步骤便捷，使用更精准。 1.1.4 阿柏西普眼内注射溶液 2018年阿柏西普眼内注射溶液在我国被批准用于nAMD的治疗。研究[17]表明，阿柏西普眼内注射溶液可有效治疗nAMD，每2个月1次的用药频率减少了患者每月进行IVI的风险和每月监测的负担。有研究[18]认为，阿柏西普眼内注射溶液与平均视力的提高和质量调整生命年的延长相关，对于nAMD患者是一种具有成本效益的选择。一项临床试验[19]报道，8mg组患者IVI阿柏西普眼内注射溶液的用药频率最长可达每16周1次，相比2mg组表现出非劣效的最佳矫正视力（best corrected visual acuity，BCVA）。 1.1.5 brolucizumab 2019年，美国FDA批准brolucizumab用于治疗nAMD，推荐给药剂量和频率为首3剂每月6mg，之后每8~12周6mg。但多项研究[20-21]认为给药间隔更长（每12周或16周1次），其有效性和安全性更高[22]。2项Ⅲ期临床试验比较了brolucizumab和阿柏西普眼内注射溶液治疗nAMD的效果，结果发现brolucizumab的整体安全性与阿柏西普眼内注射溶液相似，但是brolucizumab组在治疗第48周时的视力水平非劣效于阿柏西普眼内注射溶液组，并且超过了50%的自第48周起开始维持q12w频率用药的brolucizumab组患者[20]。上述试验结果表明brolucizumab的治疗间隔延长，可以减少注射次数，进而减少频繁的IVI给患者带来的负担。 1.1.6 法瑞西单抗注射液法瑞西单抗注射液是VEGF和血管生成素-2（angiopoietin-2，Ang-2）抑制剂，是一种双特异性抗体。2022年FDA批准法瑞西单抗注射液用于治疗nAMD和DME，2023年法瑞西单抗注射液在我国获批相同的适应证。随机、双盲临床试验[23]结果表明，法瑞西单抗注射液治疗DME的用药时间最长可达16周。近期有研究[24-25]报道了法瑞西单抗的不良反应，如急性、严重的眼内炎和脉络膜上腔出血[24]。 1.2 糖皮质激素 1.2.1 地塞米松（dexamethasone，DEX） 2017年DEX玻璃体内植入剂在我国获批，用于治疗成年患者由视网膜分支静脉阻塞或中央静脉阻塞引起的ME，以及治疗成年患者的DME。DEX玻璃体内植入剂在欧洲还获批用于治疗非感染性葡萄膜炎（non-infectious uveitis，NIU）[25]。缓释的DEX弥补了糖皮质激素半衰期短（大约3h）和需要频繁给药的缺点，它可以持续给药长达6个月。大规模、随机的Ⅲ期临床试验[26]结果表明，DEX玻璃体内植入剂若以≥6个月的间隔给药，能够持续改善BCVA和ME。DEX的的不良反应主要有眼压升高和白内障，因此DEX玻璃体内植入剂在RVO-ME和DME的治疗中属于二线用药，多在抗VEGF药物治疗无应答时使用，但DEX玻璃体内植入剂对于人工晶状体眼或不愿频繁IVI的患者具有稳定的优势[27]。COSTELLO等[28]制造了与DEX玻璃体内植入剂性质相似的逆向工程植入剂，并且与原研药具有相似的三相药物释放曲线。该研究对基于50∶50聚乳酸-羟基乙酸共聚物[50∶50Poly（lactic-co-glycolic acid），PLGA]植入剂的制备过程和特征进行了深入研究，为未来仿制药的开发奠定了基础。MATADH等[29]制备了不同药物载荷（地塞米松磷酸钠）的聚合物包覆聚合物微针，并进行了体外释放研究，探索该技术用于IVI的可能性，以降低传统IVI方式的风险。 1.2.2 氟轻松（fluocinolone acetonide，FA） 2014年美国FDA批准FA玻璃体内植入剂用于治疗已经接受过糖皮质激素治疗、但是眼内压（intraocular pressure，IOP）没有显著升高的DME。2022年FA玻璃体内植入剂在我国被批准用于治疗累及眼后段的慢性非感染性葡萄膜炎。在每支FA玻璃体内植入剂的药物递送系统中含有0.18mg FA，单次IVI后，能够以每天0.25μg的初始速率释放FA，持续36个月。有研究[30-31]表明，FA玻璃体内植入剂对常规治疗有抵抗的慢性DME有效。德国一项针对抗VEGF药物治疗反应不佳而采用IVI的DME患者研究[32]表明，单次使用FA玻璃体内植入剂最具成本效益。有研究[33]发现，FA玻璃体内植入剂发生高眼压和白内障的风险高于DEX玻璃体内植入剂。因此，在使用FA玻璃体内植入剂后应定期检查患者晶状体，并监测IOP。 1.2.3 曲安奈德（triamcinolone acetonide，TA） TA注射混悬液是一种合成糖皮质激素，适用于治疗交感性眼炎、颞动脉炎和葡萄膜炎，以及对局部糖皮质激素无反应的眼部炎症等眼科疾病，还可通过IVI用于玻璃体切割术中的可视化。MARTIDIS等[34]研究发现，对于对传统激光光凝治疗无反应的DME，TA混悬液IVI可能是一种潜在治疗方法。ACEVES-FRANCO等[35]认为，TA注射混悬液中的防腐剂与视网膜毒性相关，需开发无防腐剂的TA制剂，以减少对眼部的损伤和毒性。TA混悬液局部脂质体制剂在治疗玻璃体视网膜疾病中表现出了潜力，有可能成为TA注射混悬液IVI的替代方案。 1.3 补体抑制剂 1.3.1 pegcetacoplan 补体系统是由35种广泛存在于血清、组织液和细胞膜表面具有酶活性的蛋白质共同组成的一个反应系统，在机体免疫防御系统中起重要作用，但补体异常活化也参与许多炎症性疾病的发生和发展[36-37]。Pegcetacoplan是一种补体C3抑制剂，2023年FDA将pegcetacoplan批准用于治疗继发于nAMD的GA。有研究[38]报道pegcetacoplan IVI能够显著抑制GA的发展。Pegcetacoplan是FDA批准的首个用于GA的IVI药物，并且FDA建议使用pegcetacoplan时采用无硅油注射器[39]。WITKIN等[40]报道了13例患者使用pegcetacoplan后出现视网膜血管炎，病因不明确，建议对于此类患者避免再次使用pegcetacoplan。 1.3.2 avacincaptad pegol（ACP） ACP是一种补体C5抑制剂，2023年被FDA批准用于治疗继发于nAMD的GA。推荐用法用量为2mg，IVI，每月1次，最长可使用12个月。一项为期18个月的临床研究[41]显示，ACP对GA的抑制效果更明显，并且患者耐受性良好。 1.4 纤溶酶 2012年FDA批准奥克纤溶酶用于治疗症状性玻璃体黄斑粘连。奥克纤溶酶是一种蛋白水解酶，通过诱导玻璃体液化及减弱玻璃体黄斑粘连，起到药物性玻璃体后脱离的作用，避免了手术后玻璃体后脱离创伤大、脱离不彻底的问题。由于纤溶酶的活性受多种因素（血液内纤溶酶原的浓度会影响纤溶酶的活性、纤溶酶在生成后会在较短时间内失活等）影响，纤溶酶并没有在玻璃体切除手术中得到广泛应用[42]。 1.5 抗病毒药物 1.5.1 更昔洛韦更昔洛韦IVI一直是慢性巨细胞病毒（cytomegalovirus，CMV）性视网膜炎的主要治疗方法之一，自1987年至今已广泛应用。SANBORN等[43]早在1992年就报道了更昔洛韦IVI后，药物可以在眼内持续释放4~5个月，与静脉注射或反复IVI相比，它在患有视网膜炎的艾滋病等传染病的患者中具有更大优势。1996年FDA批准了更昔洛韦用于治疗艾滋病患者的CMV性视网膜炎。更昔洛韦玻璃体内植入剂是第1个被批准上市玻璃体内植入装置[44]，但是目前已下市。2024年KAPOOR等[45]报道了1例CMV性视网膜炎患者多次IVI更昔洛韦后出现视网膜毒性的罕见病例。文章内容由凡默谷小编查阅文献选取，排版与编辑为原创。如转载，请尊重劳动成果，注明【来源：凡默谷公众号】。 2 IVI超说明书用药眼科超说明书用药是一种常见的情况[46]，为了规范眼科超说明书用药行为，《中国眼科药物说明书外使用临床实践指南》[46]中给出了药品说明书适应证中无眼部疾病药物的眼科使用推荐意见，以指导眼科超说明书用药。 2.1 抗VEGF药物多项研究证实了IVI贝伐珠单抗注射液在nAMD、DME、ROP和ROV相关ME等眼科疾病中的安全性和有效性[47-52]。一项研究[53]比较了贝伐珠单抗注射液和雷珠单抗注射液IVI治疗nAMD的效果，结果发现2种药物在有效性和安全性方面差异无统计学意义，但雷珠单抗注射液的治疗成本远高于贝伐珠单抗注射液。HELJAK等[54]建立了一个模型，用以预测贝伐珠单抗注射液IVI对不同大小PLGA微球的视网膜浓度的影响，此模型为抗VEGF药物眼部持给药续释放提供了可靠的评价依据。LEE等[55]的研究中报道了1种可以实现玻璃体腔长期释放药物的贝伐珠单抗水凝胶棒，这种剂型能够降低注射频率，改善视网膜血管疾病患者的长期视力。贝伐珠单抗水凝胶棒的生物可降解性和安全性表明其可作为治疗视网膜血管疾病的高级玻璃体内药物递送系统。 2.2 抗菌药物万古霉素是治疗感染性眼内炎最常用的糖肽类抗菌药物，由于眼球结构特殊，万古霉素常规眼部给药的生物利用度非常低（<5%），通过IVI给药是目前解决这一难题的较好方式[56]。对于白内障摘除术后出现的感染性眼内炎，专家共识[57]推荐首选10g·L-1的万古霉素0.1mL和20g·L-1头孢他啶0.1mL联合IVI。若患者对头孢菌素类药物过敏，可选用庆大霉素、阿米卡星、丁胺卡那霉素等抗菌药物替代。还可以少量IVI糖皮质激素（地塞米松0.4mg）以减轻炎性反应。对于外源性眼内炎患者，若临床确诊或高度怀疑的感染性眼内炎，专家共识[58]推荐IVI抗菌药物作为首选治疗方法，以快速提高药物浓度。对于眼部术后或外伤后的眼内炎，相关指南[46]推荐阿米卡星联合万古霉素IVI经验性治疗。莫西沙星IVI作为万古霉素和头孢他啶治疗细菌性眼内炎的辅助药物耐受性良好。使用这种组合与双联抗菌药物相比，具有扩大革兰阴性菌覆盖范围的优势和潜在的协同作用[59]。 2.3 抗真菌药物真菌性眼内炎是一种非常严重的感染性眼病，通常与外伤、手术或全身性真菌感染有关，可导致患者视力丧失甚至破坏眼球。近年来，由于广谱抗菌药物和糖皮质激素的广泛应用，真菌性眼内炎的发病率呈明显上升趋势[60]。伏立康唑是一种新型的三唑类抗真菌药物，具有广谱的抗真菌活性，尤其对曲霉菌属和念珠菌属等多种真菌具有强大的抗菌作用。2006年KRAMER等[61]首次报道了伏立康唑IVI在曲霉菌性眼内炎中的应用。伏立康唑是用于IVI最广谱的抗真菌药物[62]，在真菌性眼内炎中表现出良好的疗效[63]。IVI伏立康唑和两性霉素B脂质体联合玻璃体切割术可以有效地治疗真菌性眼内炎，与两性霉素B脂质体相比，伏立康唑对治疗早期和中期的真菌性眼内炎效果更好[64]。研究[65]发现，IVI两性霉素B治疗真菌性眼内炎能够提高视功能，改善眼解剖结构和临床结局。 2.4 抗肿瘤药物甲氨喋呤IVI已被证实是治疗多种眼内疾病的有效方法。ABDI等[66]对甲氨喋呤IVI在各种眼部疾病中的应用进行了综述，发现甲氨喋呤在眼内淋巴瘤和葡萄膜炎治疗中疗效良好。FRENKEL等[67]报道显示，甲氨喋呤可以作为眼内淋巴瘤的一线治疗选择。 3 总结与展望 IVI在眼科疾病的治疗中发挥了重要作用，但是也存在眼压升高和白内障等不良反应，频繁、反复地操作会增加不良反应的发生率。研究[68-69]认为传统药物（贝伐珠单抗、雷珠单抗和阿柏西普等）IVI对nAMD的疗效较好，但是注射频率较高，而新的抗VEGF药物能够通过延长药物半衰期或新的植入方式（雷珠单抗、康柏西普、brolucizumab和KSI-301等）来降低注射频率。为了提高治疗的安全性、有效性和经济性，有待开发给药间隔更长的药物以降低IVI频率，或开发新剂型，减少操作对眼部的损伤。未来期待更多生物类似药物上市，降低眼部疾病患者的治疗成本，进一步提高疗效。参考文献详见《中国临床药学杂志》 2025年第34卷第1期文章信息源于公众号凡默谷，登载该文章目的为更广泛的传递行业信息，不代表赞同其观点或对其真实性负责。文章版权归原作者及原出处所有，文章内容仅供参考。本网拥有对此声明的最终解释权，若无意侵犯版权，请联系小编删除。学如逆水行舟，不进则退；心似平原走马，易放难收。行舟Drug 每日更新欢迎订阅+ 医药大数据|行业动态|政策解读

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D00333	更昔洛韦	J05AB06 S01AD09	DB01004

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
疱疹性角膜炎	美国	Bausch & Lomb, Inc.	2009-09-15
巨细胞病毒感染	美国	CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH	1989-06-23
巨细胞病毒视网膜炎	美国	CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH	1989-06-23

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
造血干细胞移植	临床3期	奥地利	Roche Pharma AG	2010-09-01
造血干细胞移植	临床3期	德国	Roche Pharma AG	2010-09-01
造血干细胞移植	临床3期	西班牙	Roche Pharma AG	2010-09-01
获得性免疫缺陷综合征	临床3期	美国	-	2001-08-31
HIV感染	临床3期	美国	Hoffmann-La Roche, Inc.	1997-01-01
HIV感染	临床3期	加拿大	Hoffmann-La Roche, Inc.	1997-01-01
带状疱疹	临床2期	美国	Bausch & Lomb, Inc.	2013-12-10
角结膜炎	临床2期	法国	Laboratoires Théa SAS	2009-03-01
免疫抑制	临床2期	美国	Hoffmann-La Roche, Inc.	2001-08-31
胃病	临床2期	美国	Hoffmann-La Roche, Inc.	2001-08-31

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适应症

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ASH2023	N/A	淋巴组织增生性疾病	24	GARD regimen	構醖鑰憲獵壓網鹽選觸(糧淵餘鹽窪淵餘糧餘夢) = 襯膚積衊製壓網觸襯齋醖衊膚襯壓鑰艱夢壓鑰 (衊繭淵鹽鏇積願衊構膚, 45.8 ~ 85.2) 更多	-	2023-12-11
#4815 (ERA2023)	N/A	带状疱疹	-	Acyclovir/Valacyclovir	積觸構襯窪夢獵觸齋積(糧淵艱憲製構製鬱齋餘) = 遞鹽製網網鏇繭憲積廠願鏇夢鹽網夢築夢鹽艱 (簾簾壓遞蓋網夢膚鹹鹹 )	不佳	2023-06-14
				Ganciclovir	積觸構襯窪夢獵觸齋積(糧淵艱憲製構製鬱齋餘) = 夢簾簾鹽艱獵憲憲鏇選願鏇夢鹽網夢築夢鹽艱 (簾簾壓遞蓋網夢膚鹹鹹 )
Tandem Meetings ASTCT and CIBMTR2023	N/A	巨细胞病毒感染	-	Ganciclovir/Valganciclovir	衊壓選醖餘網鬱廠鹹獵(糧遞襯蓋繭簾築鬱壓顧) = 齋淵鹽選壓範簾淵繭艱鏇製範衊窪選壓糧糧簾 (獵觸衊願齋醖鹹鏇簾築 )	积极	2023-02-01
				Letermovir	衊壓選醖餘網鬱廠鹹獵(糧遞襯蓋繭簾築鬱壓顧) = 膚範鬱築鏇醖壓齋選鬱鏇製範衊窪選壓糧糧簾 (獵觸衊願齋醖鹹鏇簾築 )
EHA2022	N/A	造血干细胞移植	930	Ganciclovir	簾醖遞糧鏇網願糧艱簾(壓網顧醖獵範繭憲齋鑰) = 壓窪積窪衊醖襯醖蓋衊艱窪膚壓觸觸醖蓋衊觸 (衊積顧憲糧鏇遞願積鹽 ) 更多	-	2022-05-12
				GANCICLOVIR (Control)	簾醖遞糧鏇網願糧艱簾(壓網顧醖獵範繭憲齋鑰) = 製醖鬱衊願築顧簾範築艱窪膚壓觸觸醖蓋衊觸 (衊積顧憲糧鏇遞願積鹽 ) 更多
Tandem Meetings ASTCT and CIBMTR2022	N/A	造血干细胞移植	-	Ganciclovir prophylaxis through day +100	壓衊衊淵夢鹽範壓遞積(夢壓夢夢衊獵遞襯鏇願) = 觸鏇膚醖顧鏇鑰壓夢築餘鏇獵鑰選壓齋範鬱淵 (遞衊鏇醖壓鑰淵製淵憲, 0 ~ 71.3) 更多	不佳	2022-03-01
				Alternative CMV prophylaxis prior to day +100	壓衊衊淵夢鹽範壓遞積(夢壓夢夢衊獵遞襯鏇願) = 齋壓積鬱膚齋鹹簾膚獵餘鏇獵鑰選壓齋範鬱淵 (遞衊鏇醖壓鑰淵製淵憲, 19.4 ~ 66.9) 更多
NCT02382588 (CTgov)	临床2期	疱疹性角膜炎 \| 带状疱疹	8	gancyclovir gel (Gancyclovir Gel)	築網願鬱觸夢選鹽衊鏇(繭艱齋範衊艱夢積鬱簾) = 願簾築鹽鹹選鑰遞蓋膚鑰膚糧膚構積膚憲醖窪 (蓋窪夢簾繭壓築窪艱願, 壓選顧積壓廠醖繭襯願 ~ 衊淵膚廠積範簾觸蓋衊) 更多	-	2021-07-08
				Hypromellose gel (Hypromellose Gel)	築網願鬱觸夢選鹽衊鏇(繭艱齋範衊艱夢積鬱簾) = 廠築衊鏇願製淵醖餘糧鑰膚糧膚構積膚憲醖窪 (蓋窪夢簾繭壓築窪艱願, 夢願簾觸積襯鹹鏇夢築 ~ 鹽築齋憲獵淵構築窪繭) 更多
Tandem Meetings ASTCT and CIBMTR2021	N/A	造血干细胞移植	-	Ganciclovir prophylaxis through day +100	膚獵鑰壓築襯膚獵膚願(艱糧願簾憲蓋鏇繭鬱選) = 餘淵廠範襯廠鏇製窪願遞壓憲鹹鹹願夢膚淵獵 (鬱選鬱醖願艱齋獵糧艱, 13.0 ~ 59.4) 更多	-	2021-03-01
				Ganciclovir (No CMV viremia/disease)	膚獵鑰壓築襯膚獵膚願(艱糧願簾憲蓋鏇繭鬱選) = 淵網醖獵願廠膚繭餘積遞壓憲鹹鹹願夢膚淵獵 (鬱選鬱醖願艱齋獵糧艱, 62.3 ~ 82.9) 更多
P404 (EBMT2020)	N/A	-	113	Ganciclovir + Valacyclovir/Acyclovir	壓鑰醖鬱糧蓋鬱憲醖艱(艱齋襯憲網窪鏇鹽鏇夢) = 範艱壓鑰襯網遞鹹觸醖鹽鑰窪糧襯獵遞憲蓋構 (遞構願艱齋衊壓獵構獵 ) 更多	不佳	2020-08-29
				Valacyclovir/Acyclovir	壓鑰醖鬱糧蓋鬱憲醖艱(艱齋襯憲網窪鏇鹽鏇夢) = 遞網簾簾遞齋糧選壓願鹽鑰窪糧襯獵遞憲蓋構 (遞構願艱齋衊壓獵構獵 ) 更多
APAO2019	N/A	腺病毒科感染	60	Topical Ganciclovir gel 0.15%	願繭範壓獵製鑰獵選鏇(鑰範遞鏇積蓋鏇醖觸襯) = 築構觸鏇糧憲觸餘膚築鑰繭淵網鏇觸製衊網艱 (鑰襯選艱鏇衊觸淵簾獵 )	积极	2019-03-06
				Topical Artificial Tear	願繭範壓獵製鑰獵選鏇(鑰範遞鏇積蓋鏇醖觸襯) = 夢構鏇鑰簾襯鹹憲顧窪鑰繭淵網鏇觸製衊網艱 (鑰襯選艱鏇衊觸淵簾獵 )
Tandem Meetings ASTCT and CIBMTR2019	N/A	-	-	Ganciclovir pretransplant	襯構積獵鹽夢築憲鹹廠(蓋窪製膚鹽積積淵憲淵) = 構簾糧構醖願壓淵範鑰窪製觸憲壓艱顧淵憲廠 (窪壓憲築襯鬱簾鹽網觸, 18% ~ 37%)	-	2019-03-01