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01. 背景简介 2026年1月，英国牛津大学肿瘤学系Katherine A. Vallis教授、Daniel R. McGowan教授加拿大多伦多大学放射肿瘤学系Rebecca K. Wong教授为共同通讯作者在《Journal of Nuclear Medicine》期刊上正式发表名为“Cumulative Absorbed Dose and Successive Cyclic Reduction in Absorbed Dose Predict Response to 177Lu-DOTATATE in Neuroendocrine Tumors”的研究论文，该研究旨在使用影像学的剂量指标预测神经内分泌肿瘤（NETs）患者接受[177Lu]Lu-DOTATATE治疗响应。 相关往期链接： 正确认识核药的治疗计划 02. 研究内容（部分） 当前¹⁷⁷Lu-DOTATATE治疗神经内分泌肿瘤（NETs）普遍采用固定活度的标准化方案，忽视了患者个体间及治疗过程中肿瘤生物学行为的动态变化。尽管理论上肿瘤吸收剂量与疗效相关，但既往研究结果不一致，且未充分考虑多周期治疗中肿瘤对放射性药物摄取能力可能随时间下降这一关键现象。本研究基于73例完成4个周期¹⁷⁷Lu-DOTATATE治疗的NET患者，利用定量SPECT/CT影像进行精准剂量学分析，系统评估两个指标对肿瘤放射学反应的预测价值：一是4个周期累积吸收剂量（cAD），二是单位给药活度吸收剂量（AD/AA）在连续治疗周期中的递减程度（ΔAD/AA）。 图1展示了在四个治疗周期中，肿瘤和肾脏的单位给药活度吸收剂量（AD/AA）的动态变化。结果表明：肿瘤的AD/AA从第1周期到后续周期显著且持续下降（中位降幅达30%），而肾脏的AD/AA在整个疗程中保持稳定，无明显变化；这说明肿瘤对¹⁷⁷Lu-DOTATATE的摄取能力在治疗过程中特异性减弱，反映了肿瘤生物学状态（如受体表达或活性肿瘤负荷）的动态演变，从而为“固定活度”治疗策略的局限性提供了直接证据，并支持将AD/AA的周期性递减作为潜在的疗效预测生物标志物。 图2展示了累积吸收剂量（cAD）和AD/AA周期性变化（ΔAD/AA）在不同患者亚组中的分布情况。结果表明：cAD在女性患者中显著高于男性，而ΔAD/AA在胰腺来源的神经内分泌肿瘤中比小肠来源者下降更明显；除此之外，这两个剂量学指标在不同肿瘤分级或其它原发部位间均无显著差异。这说明cAD和ΔAD/AA的大小并非完全由治疗方案决定，而是部分受到患者性别和肿瘤原发部位等生物学因素的影响，提示在解读剂量-效应关系时需考虑这些潜在混杂变量。 图3展示了累积吸收剂量（cAD）和AD/AA周期性降幅（ΔAD/AA）与患者最佳总体放射学响应之间的关系。结果表明：获得部分缓解（PR）的患者普遍具有更高的cAD和更显著的AD/AA下降（即ΔAD/AA为更大的负值），而疾病稳定（SD）或进展（PD）的患者则多分布于低cAD或AD/AA降幅较小的区域；该图直观证实了高累积剂量与明显的摄取能力动态衰减共同指向更好的肿瘤治疗反应，为这两个剂量学指标作为疗效预测因子提供了直接的可视化证据。 图4通过分组统计展示了累积吸收剂量（cAD）和AD/AA周期性降幅（ΔAD/AA）各自与部分缓解（PR）概率的关系。随着cAD升高或ΔAD/AA下降幅度增大，患者获得PR的概率总体呈上升趋势，表明这两个指标均与治疗反应正相关；但单独使用任一指标时，仍存在高剂量无响应或低剂量有响应的“例外”情况，说明单一参数预测能力有限，从而凸显了联合cAD与ΔAD/AA进行多参数评估的必要性和优势。 图5以散点图形式展示了每位患者的累积吸收剂量（cAD） 与 AD/AA 周期性降幅（ΔAD/AA） 的联合分布，并根据其最佳放射学反应进行区分，同时标出了 cAD = 100 Gy 和 ΔAD/AA = –50% 两条参考线。该图清晰表明：获得部分缓解（PR）的患者主要聚集在高 cAD 且大 AD/AA 降幅（即左下区域）；尤为突出的是，所有 8 名同时满足 cAD ≥ 100 Gy 且 ΔAD/AA ≤ –50% 的患者均实现了 PR，而疾病进展（PD）患者则几乎全部位于低 cAD 区域。这直观证实了联合这两个剂量学指标可有效分层患者疗效，尤其该组合对 PR 具有极强的阳性预测价值。 图6展示了两种基于累积吸收剂量（cAD）和AD/AA周期性降幅（ΔAD/AA）的机器学习预测模型对患者是否获得部分缓解（PR）的分类效果。结果表明：两个模型均能有效识别高响应概率区域——即高cAD且大AD/AA降幅（ΔAD/AA为显著负值）的患者更可能获得PR，其中SVM模型因能捕捉非线性关系而表现更优（AUC=0.78）；该图不仅验证了cAD与ΔAD/AA联合预测的可行性，还提供了可量化的个体化响应概率表面图，为未来临床实施剂量学指导的适应性治疗策略奠定了方法学基础。 03. 小结 这项研究不仅证实了累积吸收剂量的重要性，更首次系统性地证明了治疗过程中单位活度利用效率（AD/AA）的动态下降本身就是一个强大的、独立的疗效预测因子。将这两个指标结合起来，可以非常精准地识别出最有可能从治疗中获益的患者群体。这一发现为未来设计基于剂量学指导的、个体化的适应性治疗方案奠定了坚实的科学基础，有望将神经内分泌肿瘤的放射性核素治疗推向一个更加精准和高效的新时代。 ●【CDE核药简讯】：先通、诺宇 ●【CDE核药简讯】：先通、拜耳 ●精准筛选PSMA核药治疗的获益人群 ●Philogen公司：[68Ga]Ga-OncoFAP临床1期研究结果公布 声明：本文观点仅代表小核本人，欢迎批评指正；如需转载请注明来源；小核始终秉持客观中立原则，不发布主观评述或倾向性引导，建议读者结合原文及多方信息独立研判。 小核 | xiaoheshuoheyao777（微信） Copyright © 小核说核药   All Rights Reserved.

2026年1月30日，无锡诺宇医药科技有限公司（以下称诺宇医药）研发的1类放射性治疗药物177Lu-NYM032注射液的临床试验获得国家药品监督管理局药品审评中心的临床试验默示许可，同意开展“适用于既往接受过雄激素受体抑制剂（ARPI），且被认为适合延迟紫杉烷类化疗的PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的患者。”临床研究。已经获批的“适用于mCRPC阶段必须接受过至少1种新型内分泌治疗及至少1种但不超过2种紫杉类药物为基础的化疗方案或无法耐受或拒绝接受紫杉类药物的患者”临床I/II期研究，已于2024年启动正式开展。 这款药物是诺宇医药围绕 “诊疗一体化” 构建的核药研发体系的集中体现，也是诺宇医药对前列腺癌适应症的“分线覆盖”策略。已获批的I/II期研究针对“至少1种新型内分泌治疗+1/2种紫杉类化疗或无法耐受紫杉类”的mCRPC患者，而新获批的适应症则聚焦“既往ARPI治疗但需延迟紫杉类化疗”的群体。这种分阶段、分层次的临床研究策略，既符合药物研发的科学规律，又能快速响应临床需求，也通过“延迟化疗”的设定，为无法耐受或需保留化疗机会的患者提供了更优选择，进一步拓宽了药物的可及性。 核药研发因放射性特性，面临“早期成药性判断难、临床风险高”的挑战。诺宇医药则是“研究者发起的临床试验（IIT）先行”，这一策略由也是目前国内核药研发的关键一环——“用小剂量数据验证大潜力”。 具体而言，在药物进入正式注册临床（IND）前，先通过 IIT 阶段开展低剂量人体研究。利用诊断核药灵敏度高的特性，以远低于毒性剂量的放射性药物，观察分子在人体内的分布、代谢及靶向性，快速判断成药性——若 IIT 阶段发现靶点结合不佳或代谢异常，可及时终止项目，避免后续高额研发投入。 这种“从临床需求倒推研发”的模式，不仅将核药研发风险大大降低，更让核药的研发实现“快速转化”。 点击上方蓝字，关注我们 来  源 [1] https://www.cde.org.cn  [2] http://www.chinadrugtrials.org.cn 声明：本公众号仅用于快速递送核药领域相关讯息，方便大家熟悉了解之用，如涉及侵权等行为请及时联系。欢迎大家转发分享及引用，如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，谢谢。 公众号内容仅供您参考、交流，不构成任何行为建议！请勿相信任何个人或机构的推广信息，否则风险自负！

01. 先通医药 2026年1月30日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网公示信息显示，北京先通国际医药科技股份有限公司提交的“氟[18F]妥司特注射液”已正式获得临床试验受理，受理号为CXHL2600134，属于化学药品新药注册分类2.4类。 先通医药公司用于诊断前列腺癌的创新放射性药物XTR020注射液（中文通用名氟[18F]妥司特注射液，英文通用名18F-Flotufolastat）中国III期临床试验成功达到主要研究终点。公司将于近期完成资料整理并向国家药品监督管理局（NMPA）提交新药上市申请（NDA）。XTR020注射液是一款18F标记的靶向PSMA的放射性体内诊断药物，适用于男性前列腺癌患者PSMA阳性病灶的正电子发射断层扫描（PET）成像，主要适用于：1）拟接受初始根治性治疗但存在可疑转移灶的患者；2）基于血清前列腺特异性抗原(PSA)升高疑似复发的患者。XTR020注射液在美国完成的两项关键性III期临床研究*中已显示出良好的有效性和安全性，并已于2023年5月获得美国FDA批准上市（商品名：POSLUMA®）。本段源自：创新核药XTR020中国III期临床试验达到主要研究终点 02. 无锡诺宇 2026年1月30日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）发布最新临床试验默示许可信息显示，无锡诺宇医药科技有限公司自主研发的创新放射性药物“177Lu-NYM032注射液”已正式获得临床试验默示许可，受理号为CXHL2501297，该产品属于注册分类1类新药。 68Ga /177Lu-NYM032是诺宇针对临床未被满足的重大需求所开发的靶向放射性诊疗一体化产品，为同一前体结构，具有用于前列腺癌临床治疗的高潜力，均已获得中美两地的临床批件。诺宇已拥有多条靶向核药研发管线，覆盖了68Ga、177Lu、161Tb、225Ac等在内的多种新型核素，储备了多款具有自主知识产权的创新核药产品。近万平米的甲级GMP设施建成后，国内将形成三地联动型研发生产一体化体系，加速产品商业化进程。公司始终秉承 “以始为终”的研发理念持续创新核药，为不断提升全球患者的福祉长期守诺。本段源自：诺宇自研核药68Ga-NYM032已完成I/II期临床试验 177Lu-NYM032注射液是一款具备前列腺特异性膜抗原（PSMA）高亲和力的小分子化合物，是诺宇医药在研诊疗一体化核药NY108（NYM032）管线中的治疗型核药，适应证为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），与该管线的诊断型核药68Ga-NY108（NYM032）为同一前体结构。相较于国外同类型产品，该药物前期研究者发起的临床研究（IIT）结果显示基于诺宇医药全新技术平台开发的NY108在肿瘤内滞留的时间更长（t1/2 eff超过168小时）、循环清除更快、肿瘤摄取更高，177Lu-NYM032注射液有望成为新一代PSMA靶向治疗核药，并将进一步提升前列腺癌核素治疗的安全性、有效性、经济性。本段源自：【前列腺癌】新一代PSMA靶向治疗核药177Lu-NYM032注射液招募去势抵抗前列腺癌 ●【CDE核药简讯】：先通、拜耳 ●精准筛选PSMA核药治疗的获益人群 ●【JNM】：皮肤癌门诊治疗——铼SCT® ●【JNM】：89Zr/镧系核素真诊疗配对策略 声明：本文观点仅代表小核本人，欢迎批评指正；如需转载请注明来源；小核始终秉持客观中立原则，不发布主观评述或倾向性引导，建议读者结合原文及多方信息独立研判。 小核 | xiaoheshuoheyao777（微信） Copyright © 小核说核药   All Rights Reserved.