齐鲁制药PROTAC首现临床数据，辉瑞三期结果各有千秋
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辉瑞公司作为国际领先的制药企业，始终致力于通过创新药物的研发提升患者的治疗成效。然而，近期在乳腺癌治疗领域的最新进展让人喜忧参半，特别是在与Arvinas公司合作开发的PROTAC药物vepdegestrant的三期临床试验中，结果不尽如人意。同时，在热门的双抗与ADC赛道上，辉瑞也正在尝试扩展其在ADC领域的布局，不过进展略显缓慢。这一度为辉瑞带来巨大成功的企业，如今在疫苗热潮过后，似乎正在面临创新的重重挑战。与此同时，国内知名医药企业齐鲁制药在2025年ESMO大会上展示了其PROTAC药物的I期研究，坚定地选择了这条拥有未来潜力的研发之路。
在2025年ESMO大会上，齐鲁制药隆重推出了其首个PROTAC候选药物QLH12016的临床数据。此药物专门靶向雄激素受体（AR），用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。截至2025年2月14日，研究团队纳入了36例mCRPC患者，接受不同剂量的QLH12016治疗。这些患者中，有28%存在内脏转移，69.4%为AR配体结合域（LBD）野生型，其余则有LBD突变。
研究结果表明，在100–1200 mg剂量范围内未发现剂量限制性毒性（DLTs）。虽然91.7%的参与者经历了治疗相关不良事件，但绝大多数不良反应为低级别，最常见的是贫血、乏力和体重下降等。此外，QLH12016在不同剂量组中均展现出良好的安全性和初步疗效，尤其是在中高剂量组，显示出优异的影像学无进展生存期。
另一方面，辉瑞于2025年9月17日与Arvinas公司共同宣布调整商业策略，停止Vepdegestrant的联合商业化计划，转而寻求第三方合作伙伴以继续开发。此药物在VERITAC-2的关键III期试验中，虽在ESR1突变患者中效果显著，但未能在更广泛人群中展现其预期优势。因此，辉瑞和Arvinas决定将研发重心转移到对ESR1突变患者的二线治疗。预计FDA对于其新药申请的审批结果将于2026年揭晓。
PROTAC药物的研发依托于其独特的设计原理，通过靶向降解不可成药的蛋白质。这一领域近年来发展迅速，尽管面临相当高的技术门槛，但其能够填补传统药物无法触及的治疗空白。预计到2030年，PROTAC市场将迅速扩张，其规模有望超越百亿美元，主要受益于未满足的临床需求和不断增长的资本投入。
总的来说，vepdegestrant在一些特定患者群体中展现出潜在的希望，未来有望成为全球首款上市的PROTAC药物，标志着这一技术领域的重要进步。在面临挑战的同时，辉瑞与Arvinas依然积极应对，期待在未来以创新为导向，带来更多突破和发展。
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