A PHASE 1, OPEN-LABEL, FIXED SEQUENCE, 2-PERIOD, SINGLE-DOSE, CROSS-OVER STUDY TO ESTIMATE THE ABSOLUTE BIOAVAILABILITY OF VEPDEGESTRANT (ARV-471, PF-07850327) FOLLOWING ORAL AND INTRAVENOUS DOSING OF THE DRUG TO HEALTHY PARTICIPANTS

The purpose of this study is to learn how much of the study medicine called Vepdegestrant will reach the bloodstream when given orally compared to given intravenously.
This study is seeking participants who:
* are healthy males and healthy females who cannot have children.
* are 18 years or older.
* are healthy as decided by medical tests.
* have a body mass index (BMI) of 16 to 32 kilogram per meter squared.
* have a total body weight of more than 45 kilograms (99 pounds).
In Period 1, all participants will receive one dose of Vepdegestrant by IV. In Period 2, all participants will receive one dose of Vepdegestrant by mouth following a high-fat breakfast. The levels of Vepdegestrant in Period 1 will be compared to the levels of Vepdegestrant in Period 2 and the bioavailablility of the oral formulation of Vepdegestrant will be determined.
The study duration is 22 days and includes two periods. Participants will stay in the clinical research unit for 9 days (8 nights) during each period. A follow-up visit for each participant takes place at 28 to 35 days after taking the study medicine for the last time.

开始日期2025-04-03

申办/合作机构

Pfizer Inc.

[+1]

CTR20242782

/ Active, not recruiting临床2期

一项在 18 岁及以上 ER+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌研究参与者中评估口服蛋白水解靶向嵌合体 Vepdegestrant（ARV-471/PF-07850327）联合 PF-07220060 治疗的耐受性、PK 和抗肿瘤活性的开放标签、干预性的安全有效性 Ib/II 期研究

II期主要目的：1. 评估 Vepdegestrant 联合 PF-07220060 治疗的临床抗肿瘤活性。II期次要目的：1. 确定 Vepdegestrant 联合 PF-07220060 治疗的其他抗肿瘤活性结局。2. 进一步评价 Vepdegestrant 与 PF-07220060 联合用药的总体安全性特征和耐受性。3. 评价 Vepdegestrant 与 PF-07220060 联合给药时，Vepdegestrant、ARV-473 和 PF-07220060 的血浆药物暴露量。4. 评估治疗后血浆 ctDNA 相对于基线水平的变化。II期探索性目的：1. 探索 PF-07220060 联合 Vepdegestrant 治疗对患者报告的症状和健康相关生命质量的影响。2. 了解乳腺癌的肿瘤生物学，确定潜在的敏感性和/或耐药性机制。3. 评价分子定义的研究参与者人群中突变状态与应答之间的关系。4. 探索药物基因组学对 PF-07220060 血浆药物暴露量的影响。

开始日期2024-11-18

申办/合作机构

Pfizer Inc.

[+2]

NCT06645938

/ Completed临床1期

A PHASE I, RANDOMIZED, OPEN-LABEL, 2-PERIOD, 2-TREATMENT, 2-SEQUENCE, CROSSOVER, SINGLE-DOSE STUDY IN HEALTHY ADULT PARTICIPANTS TO ESTIMATE THE BIOAVAILABILITY OF AN VARIANT (HIGH HARDNESS) TABLET OF VEPDEGESTRANT (ARV-471, PF-07850327) RELATIVE TO THE REGISTRATIONAL TABLET

The purpose of the study is to compare the amount vepdegestrant available from two different tablet formulations under fed conditions in healthy adult participants; 200 mg vepdegestrant alternative tablet formulation compared to 200 mg vepdegestrant standard tablet formulation.
This study is seeking male or female participants of non-childbearing potential age who:
* are 18 years or older
* are healthy as decided by medical tests.
* have a Body mass index (BMI) of 16 to 32 kilogram per meter squared; and a total body weight of more than 45 kilograms (99 pounds).
All participants will be put into groups to receive one of the 2 treatments in each period. This study will consist of 2 treatment sequences:
* Sequence 1: Single 200 mg dose of vepdegestrant registrational tablet in Period 1, followed by a single 200 mg dose of vepdegestrant variant tablet in Period 2.
* Sequence 2: Single 200 mg dose of vepdegestrant variant tablet in Period 1, followed by a single 200 mg dose of vepdegestrant registrational tablet in Period 2.
Participants will be in the study for about 11 weeks.

开始日期2024-10-16

申办/合作机构

Pfizer Inc.

[+1]

100 项与 Vepdegestrant 相关的临床结果

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100 项与 Vepdegestrant 相关的转化医学

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100 项与 Vepdegestrant 相关的专利（医药）

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项与 Vepdegestrant 相关的文献（医药）

2025-11-01·CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY

Analysis of the Main Directions in the Development of Mono and Combination Pharmacotherapy Acting on Hormonal Signaling Pathways of Breast Cancer According to the FDA Databases and Clinicaltrials.gov

Article

作者: Chubarev, Vladimir ; Abdullaeva, Sabina ; Liu, Junqi ; Gabdrahimova, Renata ; Samorodov, Alexandr ; Abdullaeva, Polina ; Samsonov, Mikhail ; Neganova, Margarita E. ; Sukocheva, Olga ; Nazmieva, Ksenia ; Smolyarchuk, Elena

Background::

Hormone signaling plays a significant role in cancerogenesis. This review presents a comprehensive analysis of FDA-approved drugs, as well as recent clinical trials of drugs acting on hormone signaling pathways. It discusses traditional methods of hormonal cancer therapy and identifies new mechanisms in cancer hormonal signaling. The review has made use of the databases Clinicaltrials.gov and PubMed to find new trends in the development of anti-cancer drugs and related hormonal-dependent mechanisms of breast cancer.

Methods::

A search of the Drugs@FDA database was conducted to identify pharmaceutical agents approved by the FDA for the treatment of hormone-dependent breast tumors. The clinical trials for these drugs were obtained from ClinicalTrials.gov. The search was expanded from 2018 to early 2024. The keywords used in the search for information were breast cancer, hormonal signaling pathways, luminal types of breast cancer, and hormone-dependent breast cancer. The drug targets, pharmacological information, and clinical data were obtained from the PubMed database.

Results::

An analysis of the ClinicalTrials.gov database revealed that the pharmacokinetic direction has significant potential for the discovery of new drugs. The metabolites of SERMs metabolites and their combination have the potential to enhance the efficiency of prodrug. Small molecules can penetrate through the blood-brain-barrier, making them a promising avenue for treating brain metastasis. New SERDs, such as ZB716, exhibit superior oral bioavailability compared to fulvestrant, which is solely administered via injection. The investigation of the signaling hormonal pathways of BC allows for the enhancement of personalised anti-cancer therapy and the overcoming of resistance. Consequently, the specific mechanism of action of ARV-471 (the PROTAC group) enhances sensitivity to drug-resistant targets and affects non-enzymatic functions. Furthermore, PROTACs exhibit markedly enhanced target selectivity in comparison to traditional inhibitors. The combination of endocrine therapy for breast cancer with compounds that target mTOR, PI3K, CDK4/6, and other pathways holds considerable promise. The combination of letrozole with everolimus demonstrated the most promising outcome, with a median progression-free survival period of 22 months, a significant improvement over the 9-month median progression-free survival observed in monotherapy with letrozole.

Conclusion::

It is evident that traditional endocrine treatments play a pivotal role in the management of HR+ BC. However, the emergence of resistance necessitates the development of novel therapeutic strategies. These strategies should be based on pharmacokinetics, further investigation of the molecular signaling pathways of BC, such as new SERMs, SERDs, PROTACs, as well as new drug groups, like SERCAs, CERANs, SHERPAs. Combination therapy represents the most promising avenue for BC treatment. While PROTAC combination with new monotherapeutic agents for BC treatment has yet to be investigated, we believe that such combinations have the potential to make the treatment more selective, effective, and personalised in the future.

2025-08-07·NEW ENGLAND JOURNAL OF MEDICINE

Vepdegestrant, a PROTAC Estrogen Receptor Degrader, in Advanced Breast Cancer

Article

作者: Parameswaran, Janaki ; Hu, Xichun ; Mouret-Reynier, Marie-Ange ; Jerzak, Katarzyna J. ; Lu, Dongrui R ; Patsouris, Anne ; Zhi, Xin ; Valota, Olga ; Cui, Jiuwei ; Guarneri, Valentina ; Sezer, Ahmet ; De Laurentiis, Michelino ; Jhaveri, Komal ; Fontana, Andrea ; Yoshinami, Tetsuhiro ; Martignoni, Marcella ; Cil, Timucin ; Zamagni, Claudio ; Molckovsky, Andrea ; Ladoire, Sylvain ; Hamilton, Erika P. ; Rodriguez-Lescure, Alvaro ; Zhang, Yongqiang ; Fuentes, Christian ; Demirci, Umut ; Campone, Mario ; Cazzaniga, Marina

BACKGROUND:

Vepdegestrant is an oral proteolysis-targeting chimera (PROTAC) estrogen receptor (ER) degrader that directly harnesses the ubiquitin-proteasome system.

METHODS:

In this phase 3, open-label, randomized trial, we enrolled patients with ER-positive, human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)-negative advanced breast cancer who had received one previous line of cyclin-dependent kinase 4 and 6 inhibitor therapy plus one line of endocrine therapy (and up to one additional line of endocrine therapy). Patients were randomly assigned in a 1:1 ratio to receive vepdegestrant at a dose of 200 mg orally once every day of each 28-day cycle or fulvestrant at a dose of 500 mg, administered intramuscularly, on day 1 and day 15 of cycle 1 and on day 1 of subsequent cycles, with randomization stratified according to ESR1-mutation status and presence or absence of visceral disease. The primary end point was progression-free survival as assessed by blinded independent central review among the patients with ESR1 mutations and among all the patients who underwent randomization. Progression-free survival was estimated with Kaplan-Meier methods and hazard ratios with a stratified Cox proportional-hazards model.

RESULTS:

A total of 624 patients underwent randomization; 313 were assigned to receive vepdegestrant, and 311 to receive fulvestrant. Among the 270 patients with ESR1 mutations, the median progression-free survival was 5.0 months (95% confidence interval [CI], 3.7 to 7.4) with vepdegestrant and 2.1 months (95% CI, 1.9 to 3.5) with fulvestrant (hazard ratio, 0.58 [95% CI, 0.43 to 0.78]; P<0.001). Among all the patients, the median progression-free survival was 3.8 months (95% CI, 3.7 to 5.3) with vepdegestrant and 3.6 months (95% CI, 2.6 to 4.0) with fulvestrant (hazard ratio, 0.83 [95% CI, 0.69 to 1.01]; P = 0.07). Adverse events of grade 3 or higher occurred in 23.4% of the patients in the vepdegestrant group and in 17.6% of the patients in the fulvestrant group. Adverse events led to treatment discontinuation in 2.9% and 0.7% of the patients, respectively.

CONCLUSIONS:

Among patients with ER-positive, HER2-negative advanced breast cancer, vepdegestrant was associated with significantly longer progression-free survival than fulvestrant in the subgroup with ESR1 mutations but not in the full patient population. (Funded by Pfizer and Arvinas Estrogen Receptor; VERITAC-2 ClinicalTrials.gov number, NCT05654623.).

2025-08-01·MOLECULAR DIVERSITY

AI-DPAPT: a machine learning framework for predicting PROTAC activity

Article

作者: Alshammari, Bahaa ; Alqarni, Saad ; Kassab, Shaymaa E. ; Abouzied, Amr S. ; Kari, Hayam ; Abouzied, Amr S ; Huwaimel, Bader ; Kassab, Shaymaa E

Proteolysis Targeting Chimeras are part of targeted protein degradation (TPD) techniques, which are significant for pharmacological and therapy development. Small-molecule interaction with the targeted protein is a complicated endeavor and a challenge to predict the proteins accurately. This study used machine learning algorithms and molecular fingerprinting techniques to build an AI-powered PROTAC Activity Prediction Tool that could predict PROTAC activity by examining chemical structures. The chemical structures of a diverse set of PROTAC drugs and their corresponding activities are selected as a dataset for training the tool. The processes used in this study included data preparation, feature extraction, and model training. Further, evaluation was done for the performance of the various classifiers, such as AdaBoost, Support Vector Machine, Random Forest, Gradient Boosting, and Multi-Layer Perceptron. The findings show that the methods selected here depict accurate PROTAC activities. All the models in this study showed an ROC curve better than 0.9, while the random forest on the test set of the AI-DPAPT had an area under the curve score of 0.97, thus showing accurate results. Furthermore, the study revealed significant insights into the molecular features that can influence the functions of the PROTAC. These findings can potentially increase the understanding of the structure-activity correlations involved in the TPD. Overall, the investigation contributes to computational drug development by introducing this platform powered by artificial intelligence that predicts the function of PROTAC. In addition, it sped up the processes of identifying and improving previously unknown medications. The AI-DPAPT platform can be accessed online using a web server at https://ai-protac.streamlit.app/ .

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项与 Vepdegestrant 相关的新闻（医药）

2025-09-05

·药学进展

独家原创 | 饶燏教授：蛋白降解靶向嵌合体技术在新药研发中的应用与前景

“ 点击蓝字关注我们饶燏清华大学药学院长聘教授。主持国家杰出青年科学基金、国家自然科学基金重点项目、北京市卓越青年科学家计划项目。任Cancer Innov副主编、美国化学学会杂志ACS Med Chem Lett编委、Chin J Med Chem编委与《中国药物化学杂志》编委。 1999年本科毕业于山东医科大学药学院（现山东大学药学院），2002年硕士毕业于沈阳药科大学（导师陈吉祥教授），2007年于美国佐治亚大学化学系获博士学位（导师Geert-JanBoons教授），2007—2010年在纽约Memorial Sloan-Kettering Cancer Center从事博士后研究（导师Samuel J. Danishefsky教授），2010年1月入职清华大学任教至今。长期开展PROTAC技术及分子胶技术研究，致力于寻找新型安全、高效的小分子化合物以应用于临床转化医学研究。代表性论文发表于Nat Chem Biol，Nat Commun,CellRes,Cell Discov,Leukemia,J Am Chem Soc,J Med Chem等国际学术期刊。受邀参编首部PROTAC蛋白降解专著Protein Degradation with New Chemical Modalities。荣获药明康德生命化学研究奖杰出成就奖、中源协和生命医学创新突破奖、树兰医学青年奖。蛋白降解靶向嵌合体技术在新药研发中的应用与前景 PPS 饶燏（清华大学药学院，北京 100084）蛋白降解靶向嵌合体（proteolysis targeting chimera，PROTAC）是一种基于细胞内天然的泛素蛋白酶体系统（ubiquitin-proteasome system，UPS）的创新蛋白质降解技术。PROTAC技术核心原理是通过设计双功能分子，同时靶向目标蛋白（protein of interest，POI）和E3泛素连接酶，诱导POI的泛素化标记，使其进而被蛋白酶体降解。PROTAC分子由三部分组成：POI结合配体、连接子（linker）及E3泛素连接酶配体。通过形成“POI-PROTAC-E3泛素连接酶”三元复合物，激活泛素化级联反应，最终实现POI的精准降解。自2001年PROTAC概念被提出以来，其经历了从成药性差的肽类到口服小分子的演变。2019年首个PROTAC分子进入临床试验，2020年后进入快速发展期，目前全球在研PROTAC药物已超过200种，主要集中于抗肿瘤领域。当前，整个靶向蛋白降解领域从学术界到工业界均呈现出生机勃勃的发展势头。 1 PROTAC技术的优势和挑战 PROTAC因其独特的作用机制，主要具有以下特征与优势。1）靶向“不可成药”靶点：传统小分子药物依赖活性位点结合，而PROTAC通过泛素化机制靶向转录因子、支架蛋白等缺乏结合口袋的蛋白，扩展了80%的“难成药”蛋白质空间；2）克服耐药性：通过完全降解耐药突变蛋白[如表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）、布鲁顿酪氨酸激酶（Bruton's tyrosine kinase，BTK）突变体]，突破传统抑制剂耐药瓶颈；3）靶标选择性：依赖三元复合物特异性，避免脱靶效应，部分多靶点抑制剂转化为PROTAC后选择性显著提升。4）长效催化降解：单个PROTAC分子可循环降解POI，低剂量即可实现长时间蛋白抑制功能。然而，PROTAC技术经过多年发展，其主要局限性也逐步显现。1）E3泛素连接酶限制：目前仅CRBN（cereblon）、VHL（von Hippel Lindau）等少数E3泛素连接酶被有效利用，600余种E3泛素连接酶中绝大多数尚未开发，限制靶点灵活性；2）递送与药代动力学问题：PROTAC相对分子质量较大，透膜性差，口服生物利用度低，需优化连接子设计及递送系统；3）评价体系不成熟：传统Western Blot等方法效率低，缺乏高通量筛选技术评估三元复合物形成及降解效率。 2 PROTAC降解剂关键临床进展随着技术的不断成熟，PROTAC领域迎来了临床研究的蓬勃发展。以下重点介绍一些代表药物的关键进展。 ARV-471为靶向雌激素受体（estrogen receptor，ER）的降解剂，适应证为ER+/人表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor2，HER2）-、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，其Ⅲ期VERITAC-2试验显示，携带ESR1突变的患者其中位无进展生存期（progression free survival，PFS）达5.0个月，较对照组氟维司群（PFS为2.1个月）显著延长，疾病进展风险降低43%。客观缓解率（objective response rate，ORR）为18.6%，临床获益率（clinical benefit rate，CBR）达42.1%，显著优于传统治疗。2025年6月，Arvinas和辉瑞向美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration，FDA）提交ARV-471的新药上市申请（new drug application，NDA），该药有望成为全球首个获批的PROTAC药物。 BMS-986365为靶向雄激素受体（androgen receptor，AR）的降解剂，适应证为转移性去势抵抗性前列腺癌（metastatic castration-resistant prostate cancer，mCRPC），其Ⅲ期临床试验结果显示，每日2次剂量下，55%患者达到PSA50（前列腺特异性抗原水平下降≥50%），初治患者中位放射学PFS（radiographic PFS，rPFS）达16.5个月。 BGB-16673为百济神州研发的靶向BTK的降解剂，也是国内首个处于Ⅱ/Ⅲ期临床研究阶段的BTK降解剂，适用于既往接受过BTK抑制剂治疗的慢性淋巴细胞白血病（chronic lymphocytic leukemia，CLL）患者，其Ⅲ期临床试验已启动，Ⅰ期数据显示ORR达78%，部分亚型（如华氏巨球蛋白血症）ORR达90%。 KT-474为白细胞介素1受体相关激酶4（interleukin 1 receptor associated kinase4，IRAK4）降解剂，适应证为中重度特应性皮炎（atopic dermatitis，AD）和化脓性汗腺炎（hidradenitis suppurativa，HS），其Ⅰ期临床试验（NCT04772885）结果的公布是蛋白降解领域向非肿瘤疾病扩展的重要标志性事件，单次给药600~1600mg后，在对照组健康受试者的血液中观察到IRAK4蛋白水平平均降幅≥93%，经KT-474治疗28天后，HS和AD患者的血液和皮肤中疾病相关炎症生物标志物减少。此外还有一些PROTAC药物的研发也取得长足进展，例如杭州和正医药有限公司与中国科学院上海药物研究所共同宣布与强生公司签订全球许可协议，授权潜在“Best-in-Class”BTK降解剂；海思科研发的HSK47977是国内首个申报临床的B细胞淋巴瘤6（B-cell lymphoma 6，BCL6）降解剂，临床前研究显示其对淋巴瘤细胞系抑制效果显著，且与BCL2抑制剂联用协同效应突出。 3 本期文章点评本期“蛋白降解靶向嵌合体技术赋能新药研发”专题刊载了4篇综述论文，从不同层面和角度，详细报道了靶向蛋白降解领域的相关技术及新药研究进展，为PROTAC的成药研究和应用提供了参考和借鉴。由中国药科大学药学院尤启冬教授与王磊研究员团队撰写的《分子伴侣介导的蛋白降解剂研究进展》，聚焦分子伴侣介导的蛋白降解剂（chaperone-mediated protein degrader，CHAMP）技术，解析热休克蛋白（heat shock protein，HSP）90介导的靶向降解机制，强调RNK05047等分子在肿瘤组织选择性及穿透血脑屏障方面的潜力，为克服PROTAC耐药性提供了新思路。由中国药科大学药学院姜正羽教授与郭小可副教授团队撰写的《E3泛素连接酶在靶向蛋白降解中的研究进展》，全面梳理E3泛素连接酶在PROTAC中的核心作用，详述CRBN、VHL等配体发现策略及新兴E3[如KLHDC2（Kelch domaincontaining protein 2）]的开发潜力，为拓展蛋白降解靶点范围及优化药物设计提供理论框架。由杭州医学院药学院黄文海研究员与曾申昕老师团队撰写的《口服蛋白降解靶向嵌合体药物的研究进展》，总结了口服PROTAC的临床进展与优化策略，分析ARV-471等药物的代谢特征，提出通过连接子刚性化、E3配体小型化提升口服生物利用度，推动PROTAC向实体瘤治疗拓展。由浙江大学药学院董晓武教授与车金鑫研究员团队撰写的《基于蛋白降解靶向嵌合体/免疫调节药物的双功能降解剂研究进展》，系统阐述了基于PROTAC与免疫调节药物（immunomodulatory drug，IMiD）的双功能降解剂的设计原理与临床潜力，以NX-2127和KT-413为例，揭示其通过协同降解POI及新底物克服耐药的优势，为血液肿瘤治疗提供新策略。 4 展望作为药物化学与化学生物学的一个前沿交叉领域，PROTAC技术近年来正在经历激动人心的发展阶段，未来仍有很多方面值得探索：聚焦肿瘤适应证以外的领域，如炎症、衰老、自身免疫性疾病等，挖掘更多“不可成药”蛋白；在PROTAC技术基础上，衍生更多双靶降解剂，或其他降解剂类型，并提升其可成药性；作为化学生物学工具解决前沿问题，包括相分离、靶标未明确功能等。综上，PROTAC技术为广泛的生物学应用场景和药物研究带来更多可能，基础和应用研究方面仍在持续突破，未来可期。美编排版：方正感谢您阅读《药学进展》微信平台原创好文，也欢迎各位读者转载、引用。本文选自《药学进展》2025年第 7期。《药学进展》杂志由教育部主管、中国药科大学主办，中国科技核心期刊（中国科技论文统计源期刊）。刊物以反映药学科研领域的新方法、新成果、新进展、新趋势为宗旨，以综述、评述、行业发展报告为特色，以药学学科进展、技术进展、新药研发各环节技术信息为重点，是一本专注于医药科技前沿与产业动态的专业媒体。《药学进展》注重内容策划、加强组稿约稿、深度挖掘、分析药学信息资源、在药学学科进展、科研思路方法、靶点机制探讨、新药研发报告、临床用药分析、国际医药前沿等方面初具特色；特别是医药信息内容以科学前沿与国家战略需求相合，更加突出前瞻性、权威性、时效性、新颖性、系统性、实战性。根据最新统计数据，刊物篇均下载率连续三年蝉联我国医药期刊榜首，复合影响因子1.216，具有较高的影响力。《药学进展》编委会由国家重大专项化学药总师陈凯先院士担任主编，编委由新药研发技术链政府监管部门、高校科研院所、制药企业、临床医院、CRO、金融资本及知识产权相关机构近两百位极具影响力的专家组成。联系《药学进展》↓↓↓ 编辑部官网：pps.cpu.edu.cn；邮箱：yxjz@163.com；电话：025-83271227。欢迎投稿、订阅！往期推荐聚焦“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”盛大启幕！院士专家齐聚杭城，绘就生物医药前沿赛道新蓝图“兴药强刊”青年学者论坛暨《药学进展》第二届青年编委会议成功召开“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”路演专场圆满收官！校企合作新旅程已启航我知道你在看哟

2025-08-24

·信狐药迅

四十个1类创新药获批临床、一个进口品种收到通知件| 新获批(8.18-8.24）

每周药品注册获批数据，分门别类呈现，一目了然。(8.18-8.24）新药上市申请无新药临床申请药品名称企业注册分类受理号 IBI3032 信达生物科技有限公司 1 CXHL2500702 IBI3032 信达生物科技有限公司 1 CXHL2500701 IBI3032 信达生物科技有限公司 1 CXHL2500700 IBI3032 信达生物科技有限公司 1 CXHL2500699 ICP-248片北京诺诚健华医药科技有限公司 1 CXHL2500610 ICP-248片北京诺诚健华医药科技有限公司 1 CXHL2500609 丁二酸复瑞替尼胶囊复星万邦(江苏)医药集团有限公司 1 CXHL2500591 F-02-2-Na片广东横琴新创益生物医药有限公司 1 CXHL2500589 F-02-2-Na片广东横琴新创益生物医药有限公司 1 CXHL2500588 F-02-2-Na片湘北威尔曼制药股份有限公司 1 CXHL2500587 SIM0508片上海先祥医药科技有限公司 1 CXHL2500584 SIM0508片上海先祥医药科技有限公司 1 CXHL2500583 ABSK043片上海和誉生物医药科技有限公司 1 CXHL2500582 ABSK043片上海和誉生物医药科技有限公司 1 CXHL2500581 HP-001胶囊上海超阳药业有限公司 1 CXHL2500580 HP-001胶囊上海超阳药业有限公司 1 CXHL2500579 HP-001胶囊上海超阳药业有限公司 1 CXHL2500578 注射用FZ-P001钠上海复旦张江生物医药股份有限公司 1 CXHL2500576 LY104注射液青岛海洋生物医药研究院 1 CXHL2500557 LY104注射液青岛海洋生物医药研究院 1 CXHL2500556 HRS-7172片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2500568 HRS-7172片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2500567 HRS-7172片江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2500566 RSS0393软膏瑞石生物医药有限公司 1 CXHL2500564 RSS0393软膏瑞石生物医药有限公司 1 CXHL2500563 RSS0393软膏瑞石生物医药有限公司 1 CXHL2500562 D-2570片益方生物科技(上海)股份有限公司 1 CXHL2500560 HRS-4729注射液福建盛迪医药有限公司 1 CXHL2500559 HRS-4729注射液福建盛迪医药有限公司 1 CXHL2500558 INT-210胶囊宜坤行健生物医药(上海)有限公司 1 CXHL2500554 INT-210胶囊宜坤行健生物医药(上海)有限公司 1 CXHL2500553 注射用HTMC0769 上海壹典医药科技开发有限公司 1 CXHL2500546 WJ22096片南京境奥生物医药科技有限公司 1 CXHL2500543 WJ22096片南京境奥生物医药科技有限公司 1 CXHL2500542 MDI-1228_mesylate凝胶迈英诺医药科技(珠海)有限公司 1 CXHL2500531 MDI-1228_mesylate凝胶迈英诺医药科技(珠海)有限公司 1 CXHL2500530 HB5凝胶北京中科先行医疗科技有限公司 1 CXHL2500536 HB5凝胶北京中科先行医疗科技有限公司 1 CXHL2500535 HB5凝胶北京中科先行医疗科技有限公司 1 CXHL2500534 XC2309注射液浙江医药股份有限公司新昌制药厂 1 CXHL2500533 司美格鲁肽注射液福建基诺厚普生物科技有限公司 2.2 CXHL2500574 司美格鲁肽注射液福建基诺厚普生物科技有限公司 2.2 CXHL2500573 司美格鲁肽注射液福建基诺厚普生物科技有限公司 2.2 CXHL2500572 司美格鲁肽注射液福建基诺厚普生物科技有限公司 2.2 CXHL2500571 司美格鲁肽注射液福建基诺厚普生物科技有限公司 2.2 CXHL2500570 JSS-222 江西施美药业股份有限公司 2.2 CXHL2500575 SPIEC肠溶微片吉林天衡药业有限公司 2.2 CXHL2500551 CZ006注射液浙江萃泽医药科技有限公司 2.2 CXHL2500520 硫酸阿托品滴眼液湖南迈欧医疗科技有限公司 2.2 CXHL2500516 硫酸阿托品滴眼液湖南迈欧医疗科技有限公司 2.2 CXHL2500517 奥曲肽长效注射液石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 2.2;2.4 CXHL2500585 盐酸吉卡昔替尼片苏州泽璟生物制药股份有限公司 2.4 CXHL2500577 盐酸吉卡昔替尼片苏州泽璟生物制药股份有限公司 2.4 CXHL2500552 JLM019注射液杰库(上海)生物医药研究有限公司 1 CXSL2500496 注射用HS-20093 上海翰森生物医药科技有限公司 1 CXSL2500490 IBI343 信达生物制药(苏州)有限公司 1 CXSL2500487 注射用ZG005 苏州泽璟生物制药股份有限公司 1 CXSL2500486 洛奈利单抗注射液山东新时代药业有限公司 1 CXSL2500485 CVL006 注射液甫康(上海)健康科技有限责任公司 1 CXSL2500477 注射用SHR-A2009 苏州盛迪亚生物医药有限公司 1 CXSL2500476 注射用ZG005 苏州泽璟生物制药股份有限公司 1 CXSL2500473 注射用SLN12140 领诺(上海)医药科技有限公司 1 CXSL2500472 注射用ZGGS18 苏州泽璟生物制药股份有限公司 1 CXSL2500471 AK131注射液中山康方生物医药有限公司 1 CXSL2500484 AK109注射液康融东方(广东)医药有限公司 1 CXSL2500482 AK117注射液中山康方生物医药有限公司 1 CXSL2500481 AK117注射液中山康方生物医药有限公司 1 CXSL2500480 CM536注射液康诺亚生物医药科技(成都)有限公司 1 CXSL2500474 GR1802注射液重庆智翔金泰生物制药股份有限公司 1 CXSL2500470 GR1802注射液重庆智翔金泰生物制药股份有限公司 1 CXSL2500469 注射用QLS31905 齐鲁制药有限公司 1 CXSL2500466 注射用SSS50 沈阳三生制药有限责任公司 1 CXSL2500458 HJY-ATRQβ-001注射液武汉华纪元生物技术开发有限公司 1 CXSL2500463 UC101 CAR-T细胞注射液成都优赛诺生物科技有限公司 1 CXSL2500451 TI-0093注射液圆因(北京)生物科技有限公司 1 CXSL2500461 KM1溶瘤痘苗病毒注射液深圳市华药康明生物药业有限责任公司 1 CXSL2500446 怡培生长激素注射液厦门特宝生物工程股份有限公司 2.2 CXSL2500493 SHR-8068注射液苏州盛迪亚生物医药有限公司 2.2 CXSL2500495 阿得贝利单抗注射液上海盛迪医药有限公司 2.2 CXSL2500491 QL2107注射液齐鲁制药有限公司 2.2 CXSL2500467 司普奇拜单抗注射液成都康诺行生物医药科技有限公司 2.2 CXSL2500454 仿制药申请药品名称企业注册分类受理号氢氯噻嗪珠海润都制药股份有限公司 CYHS2460314 贝美前列素涂剂浙江孚诺医药股份有限公司 3 CYHL2500113 雷美替胺片朗天药业(湖北)有限公司 3 CYHL2500112 甲苯磺酸卢美哌隆胶囊荣昌制药(淄博)有限公司 3 CYHL2500111 洛索洛芬钠凝胶贵州联盛药业有限公司 3 CYHL2500110 洛索洛芬钠凝胶贵州联盛药业有限公司 3 CYHL2500109 利多卡因丙胺卡因牙周凝胶深圳珐玛易药品科技有限公司 3 CYHL2500103 硫酸特布他林注射液广东万泰科创药业有限公司 3 CYHL2500102 黄体酮阴道缓释凝胶河北新张药股份有限公司 4 CYHL2500115 多种油脂肪乳注射液(C6-24) 成都国为生物医药有限公司 4 CYHL2500104 冻干b型流感嗜血杆菌结合疫苗艾美坚持生物制药有限公司 3.3 CXSL2500442 SYS6036注射液石药集团巨石生物制药有限公司 3.3 CXSL2500500 度普利尤单抗注射液石药集团巨石生物制药有限公司 3.3 CXSL2500453 度普利尤单抗注射液石药集团巨石生物制药有限公司 3.3 CXSL2500452 进口申请药品名称企业注册分类受理号注射用A型肉毒毒素 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. 3.4 JXSS2200009国;JXSS2200009 BMS-986504片 Bristol-Myers Squibb Company 1 JXHL2500187 PF-07248144片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500149 PF-07248144片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500148 AZD6793 AstraZeneca AB 1 JXHL2500142 AZD6793 AstraZeneca AB 1 JXHL2500141 AZD6793 AstraZeneca AB 1 JXHL2500140 BMS-986504片 Bristol-Myers Squibb Company 1 JXHL2500139 Baxdrostat片 AstraZeneca AB 1 JXHL2500138 Baxdrostat片 AstraZeneca AB 1 JXHL2500137 ARV-471(PF-07850327)片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500136 PF-07248144片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500135 PF-07248144片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500134 PF-07248144片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500133 BI 690517片 Boehringer Ingelheim International GmbH 1 JXHL2500132 Muvalaplin片 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500131 甲苯磺酸利特昔替尼胶囊 Pfizer Inc. 2.4 JXHL2500144 甲苯磺酸利特昔替尼胶囊 Pfizer Inc. 2.4 JXHL2500143 BMS-986165片 Bristol-Myers Squibb Company 2.4 JXHL2500124 BMS-986165片 Bristol-Myers Squibb Company 2.4 JXHL2500123 AMG 133 Amgen Inc. 1 JXSL2500096 AMG 133 Amgen Inc. 1 JXSL2500095 AMG 133 Amgen Inc. 1 JXSL2500094 AMG 133 Amgen Inc. 1 JXSL2500093 AMG 133 Amgen Inc. 1 JXSL2500092 AMG 133 Amgen Inc. 1 JXSL2500091 注射用MK-2400 Merck Sharp & Dohme LLC 1 JXSL2500089 注射用MK-5909 Merck Sharp & Dohme LLC 1 JXSL2500088 注射用MK-1022 Merck Sharp & Dohme LLC 1 JXSL2500086 注射用贝林妥欧单抗(皮下注射) Amgen Inc. 2.1 JXSL2500098 注射用贝林妥欧单抗(皮下注射) Amgen Inc. 2.1 JXSL2500097 注射用德曲妥珠单抗 Daiichi Sankyo, Inc. 2.2 JXSL2500101 比奇珠单抗注射液 UCB Pharma S.A. 2.2 JXSL2500100 比奇珠单抗注射液 UCB Pharma S.A. 2.2 JXSL2500099 Dostarlimab注射液 GlaxoSmithKline (Ireland) Limited 3.1 JXSL2500087 中药相关申请药品名称企业注册分类受理号复方黄杞颗粒浙江九如医药科技有限公司 1.1 CXZL2500036 JMZ-2102胶囊江西济民可信药业有限公司 1.2 CXZL2500034 JMZ-2102 江西济民可信药业有限公司 1.2 CXZL2500033 金振口服液江苏康缘药业股份有限公司 2.3 CXZL2500038 黄厚止泻滴丸安徽雷允上药业有限公司 2.3 CXZL2500035 注：橙色字体部分结论为不批准或收到通知件；

申请上市临床申请临床1期

2025-08-22

·精准药物

【综述】全球PROTAC格局

DOI: 10.1016/j.ejmech.2025.118055 侃侃而言学以致用蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）是一种事件驱动的泛素-蛋白酶体降解技术，通过催化机制彻底清除靶蛋白，可靶向传统“不可成药”蛋白，如缺乏酶活性或结合口袋的蛋白。近日（Aug. 8），澳门大学在 Eur. J. Med. Chem. 上发文，系统分析了 2004-2024 年与 PROTACs 相关的 4080 项专利申请、170 个药物管线、123 项临床试验、和 44 项许可交易，揭示了 PROTACs 全球发展格局。自 2020 年首个 PROTAC 获批临床验证，PROTAC 作为新兴治疗策略快速发展，经历了“三大” 发展时期：萌芽期：2004~2014 年；上升期：2015~2019 年；加速期：2020~2024 年。 2023-2024年间，临床试验增长了 57%、专利家族增长 28%。美国和中国主导了全球竞争，美国专利实力领先，中国在临床转化和早期管线快速追赶。靶点布局从经典肿瘤蛋白（如，AR、ER、BTK、EGFR）扩展到 “不可成药” 靶点及免疫、神经领域。当前，PROTACs 面临着药物设计、临床转化的挑战，但已有候选药物进入 III 期临床，正迈向监管批准和商业化。 01 全球宏观趋势：三大发展阶段如下图，PROTAC 技术在全球范围内沿着 3 个维度的发展轨迹：专利活动（申请、临床试验、许可交易。在许可交易和临床试验大幅增长之前，PROTAC 技术领域的专利活动显著增加。 1.1 萌芽期：2004-2014 首个与 PROTAC 相关的专利于 2004 年披露。这个时期是 PROTAC 技术开发的早期阶段，这个阶段技术瓶颈多、专利少、无商业化动作。这些挑战包括依赖于基于肽的 E3 连接酶配体、分子口服性差、细胞膜渗透性差、结构稳定性不佳等。 1.2 上升期：2015-2019 首个 PROTAC 相关的许可协议于 2015 年签订，随后2017年到2020年显著增加。 2015 年，Craig Crews 团队披露了首个招募 VHL 的 PROTACs 分子，催化诱导超 90% 靶蛋白降解，并首次在体内小鼠模型中验证了这种模式。几乎同时，Jay Bradner 团队披露了首个招募 CRBN 的 PROTAC 分子 dBET1，并在体外/体内获得了验证，显著延缓了疾病进展。同年，Arvinas 与基因泰克的战略合作标志着该技术进入商业化验证阶段。 2016年，Arvinas 首个口服生物利用度 PROTAC 推进到临床前开发阶段。 PROTACs 分子临床试验注册于 2019 年开始，即 ARV-110、ARV-471。 1.3 加速期：2020-2024 自 2019 年首个 PROTAC 药物进入临床试验后，该技术领域进入了加速产业化阶段。 2023-2024 年临床试验增 57%；专利家族达 749 个；许可交易趋于理性化：2020年达峰值 8 项，2024 年 3项。 02 PROTAC 全球竞争格局全球 PROTAC 技术发展特点是美国与中国之间的双引擎动态。如下图，从多角度看全球 PROTAC 区域格局分布。（a）临床试验的赞助国分布趋势；（b）专利受让国的分布趋势；（c）专利公布国的分布趋势；（d）临床发展阶段按国家分配的筹备组织分布；（e）专利引文网络；（f）许可交易关系 2.1 美国 PROTAC 技术格局专利引用网络分析表明，美国多高被引核心节点表，在专利影响力方面具有强势地位，主导早期创新。许可交易网络呈区域聚集特点，其中美欧跨境合作占主导地位。 2.2 中国 PROTAC 技术格局中国的 PROTAC 技术发展拐点滞后美国 2-3 年，（上图a\b\c），但呈现加速追赶趋势。 2022 年，中国成为最大专利公开市场； 2024 年，中国临床试验数超越美国；中国 PROTAC 早期管线（临床前、I期）占比高。然而可以看出中国面临明显合作短板，尤其是在中美许可交易和专利合作方面，显著少于欧美合作。 2.3 中美对比中国正在实现快速发展，这得益于独特的创新生态系统，具有快速的监管流程、庞大的患者群体、以及成本效益高的研发执行能力等特点；相比之下，美国凭借其深厚的基础设施和先进的专利策略保持着技术领先地位，这从更广泛的全球专利影响力以及更强的核心技术壁垒构建能力中可见一斑。 03 合作模式如上图展示，PROTAC 作为一种创新前沿技术，其研发和商业化依赖于多个利益相关方之间的战略协调，核心协作模式主要包括两种类型：许可交易、专利合作。 3.1 许可交易生物技术公司主导许可交易输出。在 44 项许可交易中，跨国制药公司（MNC）作为受让方参与 17 项，占比39%； 76%的交易与4家专注PROTAC技术的前沿生物技术公司合作，即, Arvinas、Kymera Therapeutics、C4 Therapeutics、Nurix Therapeutics。这种合作模式一般包括一定的预付款、以及达成一定目标后的额外里程碑付款。根据协议，双方共同承担全球开发、商业化成本以及利润。如 2021年， Arvinas 与 Pfizer 的合作：6.5 亿美元预付款、以及3.5 亿美元股权投资，用于ARV-471 开发，此外还有额外里程碑付款，总额可能达 14 亿美元。如 2020 年，Kymera 与 Sanofi 的合作：1.5 亿美元预付款、以及潜在的里程碑付款可能超过 20 亿美元。这种合作模式带来了互补性优势：生物技术公司通过独特的技术平台在早期研发阶段展现出创新活力，而 MNC 则通过全球临床网络和商业化资源加快产品管线推进，从而有效降低市场风险。 3.2 专利合作专利合作模式建立在一个协作创新网络间，包括三种不同的伙伴关系模式：（1）企业之间：制药公司通常会进行双边合作，即，共同提交并共同拥有针对特定 PROTAC 化合物的物质构成申请专利。如，C4 Therapeutics 与Roche 共同持有联合专利 WO2021255213A1；（2）企业-学术团体之间：如，Arvinas 与耶鲁大学之间合作。（3）学术团体之间：如，加州大学与耶鲁大学之间的合作，上图b。可以看出，围绕共同专利网络形成了三个突出的创新集群，代表着 3 个重要机构：丹娜法伯癌症研究所、中国科学院、耶鲁大学。这些学术机构在共同专利网络中的核心地位凸显了学术界提供的基础研究和技术平台所做出的重大贡献，这极大地促进了专利合作，并推动了 PROTAC 领域创新的扩散。 04 治疗领域与靶点格局 4.1 治疗领域分布如下图，展现了 170 个 PROTAC 药物研发项目在治疗领域、适应症、靶点方面的全面分析。这种图共覆盖了 5 个治疗领域：肿瘤、免疫、神经系统、皮肤病、感染病； 36 种适应症； 70 种靶蛋白。目前 17 个靶点处于临床开发阶段临床 III 期：3 个靶点临床 II 期：1 个靶点临床 I/II期：4 个靶点临床 I 期：9 个靶点。肿瘤治疗占据主导地位：149 个药物研发项目（占比88%，60个靶点）；免疫治疗次之：16个药物研发项目，3 个靶点；神经领域第三：15 个研发项目，6 个靶点；皮肤领域第四：3 个药物研发项目，2 个靶点；感染治疗第五：3 个药物研发项目，3 个靶点。在肿瘤领域，前列腺癌、乳腺癌、白血病是目前临床进展最显著（III 期临床）的项目，分别针对靶蛋白 AR、ER、BTK；其它适应症还包括淋巴瘤（针对 BCL6、BRAF）、肺癌（针对 KRAS G12D、EGFR）、结直肠癌、皮肤癌等。 4.2 高频靶蛋白如上图，从不同维度展示了各自 TOP 10 的靶蛋白，即从临床管线数、临床前管线数、许可交易数、专利家族数、专利受让方数等维度。 05 关键机构如上表，从不同维度展示了 TOP 15 的组织个体。 05 总结与展望 PROTAC 技术已进入产业化加速期，中美主导全球竞争，肿瘤靶点先行但正向非肿瘤领域扩展。尽管面临设计挑战与分子胶竞争，其降解“不可成药”靶点的潜力仍将重塑药物研发格局。主要挑战如在分子设计方面，分子量大、膜渗透性差、口服生物利用度地、以及存在Hook 效应等；临床转化，如 ARV-471 在 III 期整体人群未达终点；在监管方面尚无获批先例，监管空白等。声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手觉得本文好看，请点这里↓

蛋白降解靶向嵌合体临床3期临床结果专利到期

100 项与 Vepdegestrant 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
ER阳性/HER2阴性/ESR1突变乳腺癌	申请上市	美国	Arvinas, Inc.	2025-06-06
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	美国	Arvinas Estrogen Receptor, Inc.	2023-03-03
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	美国	Pfizer Inc.	2023-03-03
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	中国	Arvinas Estrogen Receptor, Inc.	2023-03-03
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	中国	Pfizer Inc.	2023-03-03
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	日本	Arvinas Estrogen Receptor, Inc.	2023-03-03
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	日本	Pfizer Inc.	2023-03-03
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	阿根廷	Pfizer Inc.	2023-03-03
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	阿根廷	Arvinas Estrogen Receptor, Inc.	2023-03-03
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	澳大利亚	Arvinas Estrogen Receptor, Inc.	2023-03-03

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05549505 (CTgov)	临床2期	ER阳性/HER2阴性乳腺癌	152	Surgical resection of breast tumor+ARV-471 (Arm A: ARV-471 (Experimental))	網構醖積觸積憲簾願蓋 = 艱鹽網顧蓋鏇築範鑰壓鑰夢膚膚選壓獵窪膚窪 (齋蓋壓築鹽願壓選鏇鏇, 鹹鏇製襯網膚觸夢醖網 ~ 蓋鹽醖醖顧鏇積範淵廠) 更多	-	2025-08-29
				Surgical resection of breast tumor+anastrozole (Arm B: Anastrozole)	網構醖積觸積憲簾願蓋 = 鏇壓衊糧簾獵憲鏇製顧鑰夢膚膚選壓獵窪膚窪 (齋蓋壓築鹽願壓選鏇鏇, 淵觸範選築簾蓋艱廠餘 ~ 壓餘網構憲壓壓憲夢襯) 更多
NCT05654623 (VERITAC-2, Pubmed \| N Engl J Med)	临床3期	晚期乳腺癌	624	Vepdegestrant 200 mg	糧夢鏇築網憲願構齋蓋(構範膚膚製獵構願網糧) = in 2.9% and 0.7% of the patients, respectively 鏇衊衊夢鑰衊築齋範廠 (艱遞鑰願餘壓壓憲餘壓 ) 更多	积极	2025-08-07
				Fulvestrant 500 mg
NCT05654623 (VERITAC-2, ASCO2025 \| Company_Website) 人工标引	临床3期	ER阳性/HER2阴性乳腺癌 ER Positive \| HER2 Negative	624	Vepdegestrant	壓夢衊製廠廠糧廠觸餘(憲淵廠醖鹹蓋觸夢簾願) = 積夢積製顧繭淵膚壓鏇獵餘鹹艱遞壓窪窪鹽淵 (選願築獵觸鏇製範顧蓋, 3.6–5.3) 更多	积极	2025-05-30
				fulvestrant	壓夢衊製廠廠糧廠觸餘(憲淵廠醖鹹蓋觸夢簾願) = 襯衊夢蓋鏇艱獵鏇網糧獵餘鹹艱遞壓窪窪鹽淵 (選願築獵觸鏇製範顧蓋, 2.2–3.8) 更多
NCT05654623 (VERITAC-2, Company_Website) 人工标引	临床3期	ER阳性/HER2阴性乳腺癌 ESR1 Mutation	-	Vepdegestrant (ESR1 mutant)	鏇醖膚齋憲蓋鹹夢構網(糧簾艱憲網壓選構觸簾) = The results exceeded the pre-specified target hazard ratio of 0.60 in the ESR1m population. The trial did not reach statistical significance in improvement in PFS in the intent-to-treat (ITT) population. 膚蓋窪構構壓網窪鏇遞 (壓獵糧構遞獵蓋築艱齋 )	不佳	2025-03-11
				fulvestrant (ESR1 mutant)
NCT05548127 (TACTIVE-U, GlobeNewswire) 人工标引	临床1期	ER阳性/HER2阴性乳腺癌三线	16	Vepdegestrant + Abemaciclib	淵鏇選鬱遞製選夢艱窪(糧獵簾壓鹹壓鹹鹽膚遞) = None 壓鹹繭壓積糧襯鏇選範 (繭顧餘鑰襯鏇鬱鏇夢艱 ) 更多	积极	2024-12-10
				Vepdegestrant + Abemaciclib (mutant ESR1)
NCT05463952 (Pubmed \| Int J Clin Oncol)	临床1期	局部晚期不能切除的乳腺癌 \| 乳腺癌 \| ER阳性乳腺癌 ... estrogen receptor (ER) 更多	6	Vepdegestrant 200 mg QD	衊襯齋遞願鏇繭齋構鏇(鏇鏇窪襯衊鑰獵鬱獵簾) = Four (66.7%) patients experienced adverse events; none led to dose reduction or discontinuation 鑰積願觸窪顧觸鑰鬱製 (鹽鏇襯淵憲齋醖艱艱窪 ) 更多	-	2024-11-20
NCT05463952 (CTgov)	临床1期	局部晚期不能切除的乳腺癌 \| 乳腺癌 \| ER阳性乳腺癌 ... 更多	6	ARV-471	鹹夢蓋遞獵鑰顧構鏇遞 = 襯簾蓋觸簾淵構齋顧築繭觸糧衊餘網鹽蓋廠襯 (鹽廠範淵遞觸獵願願廠, 觸鑰餘蓋築膚憲網窪遞 ~ 觸顧網獵鏇衊顧網壓鹽) 更多	-	2024-09-23
NCT05538312 (CTgov)	临床1期	-	12	ARV-471 (Period 1: ARV-471 200 mg)	艱窪顧齋鹽壓襯願網顧(繭鹹窪鏇膚範鹽顧願餘) = 製繭築獵築遞鑰構夢願選淵獵餘遞顧窪窪壓獵 (襯窪願製觸醖糧鹹夢憲, 23) 更多	-	2024-09-23
				Itraconazole+ARV-471 (Period 2: ARV-471 200 mg + Itraconazole 200 mg)	艱窪顧齋鹽壓襯願網顧(繭鹹窪鏇膚範鹽顧願餘) = 襯襯鑰觸積繭廠範夢壓選淵獵餘遞顧窪窪壓獵 (襯窪願製觸醖糧鹹夢憲, 24) 更多
NCT05673889 (CTgov)	临床1期	-	24	Dabigatran (Period 1: Dabigatran 75 mg)	壓齋製構獵鬱網鏇願廠(醖鹹積餘遞築簾鬱網窪) = 鹹膚積醖鏇構餘築簾選蓋衊蓋鏇獵構衊鹽夢鏇 (醖願鹹蓋鏇夢簾夢鹹襯, 94) 更多	-	2024-08-16
				ARV-471+Dabigatran (Period 2: Dabigatran 75 mg + ARV-471 200 mg)	壓齋製構獵鬱網鏇願廠(醖鹹積餘遞築簾鬱網窪) = 構鬱襯糧糧鹹淵夢壓獵蓋衊蓋鏇獵構衊鹽夢鏇 (醖願鹹蓋鏇夢簾夢鹹襯, 66) 更多
NCT05652660 (CTgov)	临床1期	-	12	Rosuvastatin (Period 1: Rosuvastatin)	構夢壓顧積壓鹽艱蓋衊(壓齋選遞襯顧獵淵艱積) = 淵齋糧簾襯鏇醖廠鑰廠糧鏇醖襯糧壓艱窪網製 (淵製壓構獵糧鬱遞顧鏇, 53) 更多	-	2024-07-26
				Rosuvastatin+ARV-471 (Period 2: ARV-471 + Rosuvastatin)	構夢壓顧積壓鹽艱蓋衊(壓齋選遞襯顧獵淵艱積) = 願觸壓夢齋簾網醖衊觸糧鏇醖襯糧壓艱窪網製 (淵製壓構獵糧鬱遞顧鏇, 48) 更多