艾伯维JAK抑制剂乌帕替尼缓释片在中国获批2项新适应症，治疗nr-axSpA和AS

2023年10月27日，艾伯维（AbbVie）宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）已批准其JAK抑制剂瑞福（乌帕替尼缓释片）两项新适应症，分别用于对非甾体抗炎药（NSAID）应答不佳且存在客观炎症征象的活动性放射学阴性中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）成人患者，以及对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎（AS）成人患者。乌帕替尼缓释片成为中国首款覆盖中轴型脊柱关节炎（axSpA）全病程的口服靶向药。

乌帕替尼是一种每日口服一次、选择性和可逆性JAK1抑制剂，它对JAK1显示出的抑制效力明显大于JAK2、JAK3和TYK2。该药于2019年8月在美国首次获批上市，用于治疗类风湿关节炎；于2022年2月在中国获批，用于适合系统性治疗的成人和12岁及12岁以上青少年中重度特应性皮炎患者。JAK家族是一类非受体酪氨酸激酶，包括JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种亚型，它们在多种I型和II型细胞因子受体的信号级联中具有重要的作用，由JAK介导的信号通路与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。其中JAK1在免疫介导的疾病的病理生理过程中发挥重要作用，这使得JAK1抑制剂有潜力治疗多种疾病。截至目前，乌帕替尼已有7个获批适应症，目前正在几种免疫介导疾病中进行研究。

此次NMPA批准乌帕替尼缓释片用于治疗nr-axSpA适应症，是基于3期SELECT-AXIS 2（研究2）临床研究的数据支持。该研究评估了该产品在活动性nr-axSpA成年患者中的疗效、安全性和耐受性。结果显示，与安慰剂相比，在接受乌帕替尼缓释片15mg的患者中，近一半患者在第14周达到ASAS40应答（主要终点）（分别为44.9%与22.3%）。在接受乌帕替尼缓释片治疗的nr-axSpA患者中，早在两周时就观察到了 ASAS40应答。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 JAK 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年10月28日，JAK 靶点共有在研药物224个，包含的适应症有229种，在研机构268家，涉及相关的临床试验2191件，专利多达22031件……2022年JAK抑制剂市场已达近百亿美元，凭借着先发优势，一代泛JAK抑制剂仍占据主流市场地位，而以艾伯维为首的二代JAK抑制剂乌帕替尼正在逐步蚕食一代JAK抑制剂的市场份额。乌帕替尼在2022年的全球销售已达到了25.22亿美元，表现非常亮眼。同时据艾伯维预期，2025年乌帕替尼的销售额将超过75亿美元。期待乌帕替尼新适应症在国内获批，为患者带来新的治疗选择。