Basilea Pharmaceutical第五代头孢抗生素头孢比罗酯在美申报上市，针对细菌感染
2023年8月4日，Basilea Pharmaceutical宣布已向FDA递交头孢比罗酯（ceftobiprole）用于治疗金黄色葡萄球菌菌血症（SAB）、急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI） 和社区获得性细菌性肺炎（CABP）的新药申请（NDA）。
头孢比罗酯是Basilea Pharmaceutical开发的第五代头孢抗生素，属于PBPs抑制剂(细菌青霉素结合蛋白家族抑制剂)。它是一种用于静脉注射的头孢菌素，具有快速、广谱的抗菌活性，对于多种革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌都均有抑制作用，包括对甲氧西林敏感和耐受的金黄色葡萄球菌（MSSA，MRSA）以及敏感的假单胞菌属。头孢比罗酯是头孢比罗的前体药，作用机制与其它β-内酰胺类抗生素类似，为繁殖期杀菌剂。由于其3位特殊的吡咯酮甲叉基侧链，对MRSA所产的青霉素结合蛋白2a(PBP2a)的作用非常强烈，也是该药对耐药性革兰阳性菌具有强效抗菌活性的原因。2017年9月28日宣布，华润九新与瑞士上市企业Basilea Pharmaceutica签订了第五代头孢抗生素（头孢比罗酯）在中国大陆、香港和澳门的独家技术授权合作协议。头孢比罗酯目前已在欧盟、澳大利亚、中国等国家或地区获批上市，市场前景广阔。
此次NDA主要基于3项III期研究的积极数据。在390例成年SAB患者中进行的III期ERADICATE研究中，头孢比罗酯组的治疗成功率非劣效于达托霉素组（69.8% vs. 68.7%）；在679例成年ABSSSI患者中进行的III期TARGET研究中，头孢比罗酯组的早期临床应答率（给药48-72h后，患者的病灶面积至少减小20%）非劣效于万古霉素联合氨曲南组（91.3% vs. 88.1%）；在706例成年CABP患者中进行的III期研究中，头孢比罗酯组的临床治愈率非劣效于头孢曲松联合利奈唑胺组（86.6% vs. 87.4%）。如果头孢比罗酯的NDA被FDA受理，Basilea预计该机构将在2024年第二季度做出审批决定。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达PBPs靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年8月8日，PBPs靶点共有在研药物254个，包含的适应症有209种，在研机构288家，涉及相关的临床试验2397件，专利多达185件……期待头孢比罗酯能够在美国顺利上市，为患者带来新的治疗选择。
