百时美施贵宝LPA1拮抗剂BMS-986278 2期临床结果积极，治疗肺纤维化
近日，百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb）公布了一项2期临床研究的积极结果，该研究评估其口服溶血磷脂酸受体1（LPA1）拮抗剂BMS-986278在进行性肺纤维化（PPF）患者中的应用。
BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为6.9 nM和4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病，目前正作为一种新型抗纤维化治疗药物在IPF和PPF患者中进行评估。LPA水平的升高和LPA1的激活与肺纤维化的发病机制相关。一项临床前研究发现，拮抗LPA1的作用可能有利于治疗肺损伤和肺纤维化。
此次公布的2期临床研究是一项全球性随机临床试验，其中，IPF和PPF患者平行分组接受30 mg/60 mg的BMS-986278或安慰剂治疗，给药方案为口服、每天两次，总共持续26周。IPF组患者可稳定使用抗纤维化药物，PPF组患者可选择使用免疫抑制剂。研究的主要终点是IPF队列中ppFVC从基线到第26周的变化率。PPF队列中ppFVC从基线到第26周的变化率是研究的关键次要终点。研究结果显示，与安慰剂相比，每天服用两次60 mg的BMS-986278并持续26周，可以让PPF患者的预测用力肺活量百分比（ppFVC）降低69%。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 LPA1靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年9月14日，LPA1 靶点共有在研药物30个，包含的适应症有26种，在研机构31家，涉及相关的临床试验27件，专利多达721件……肺纤维化是一种慢性、可危及生命的间质性肺疾病（ILD），截至2021年，全球有超过70万成年人患有IPF。许多PPF和IPF患者身体机能受损，肺功能逐渐减退，饱受疾病困扰。目前，针对PPF和IPF，尚无太多疗效让人满意的疗法获批。期待BMS-986278这款潜在“first-in-class”小分子LPA1拮抗剂能够为这些患者带来新的治疗选择。
