联邦制药GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂UBT251获批临床，瞄准百亿减重市场

2023年9月4日，据CDE官网，联邦制药GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂UBT251注射液获批临床，拟开展治疗超重或肥胖症的研究。

UBT251是联邦制药开发的一款长效GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂，对葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）、胰高血糖素样多肽（GLP-1）、胰高血糖素受体具有强大的活性。GLP-1是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和体重。与GLP-1类似，GIP和GCG也是负责葡萄糖稳态的肽激素。GIP是一种由肠道K细胞分泌的多肽激素，可以促进胰岛素分泌以维持葡萄糖的平衡，并促进白色脂肪组织的分解和沉积，补充GLP-1受体激动剂的作用。GCG由胰岛α细胞分泌，可以刺激能量消耗，降低血脂，抑制胃排空和食欲，从而减轻体重。在低血糖状态下，GIP还可促进GCG分泌，升高血糖，极大降低了低血糖风险。业内预计，在创新药物的带动下，到2025年中国减肥药物市场规模将达到87亿元，并将保持高速增长至2030年的149亿元，GLP-1R药物有望占据百亿市场的绝对领先地位。

临床前多种动物模型研究结果显示，UBT251显著降低血糖和体重，改善肝脏脂肪变性和纤维化，模型动物体内治疗效果优于已上市的GLP-1受体单靶点药物Semaglutide（司美格鲁肽）及GLP-1/GIP双靶点药物Tirzepatide（替尔泊肽）。预期本产品每周皮下注射给药1次，针对2型糖尿病、超重/肥胖及非酒精性脂肪性肝炎等多种代谢紊乱疾病患者的治疗有很好的获益。目前国内、外相同靶点药物研发进展最快的刚宣布启动临床Ⅲ期研究。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 GLP-1R/GIPR/GCGR 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年9月5日，GLP-1R/GIPR/GCGR靶点共有在研药物7个，包含的适应症有11种，在研机构6家，涉及相关的临床试验22件，专利多达881件……据联邦制药2023年中报显示，公司聚焦内分泌、自身免疫、眼科等领域，当前处于开发中的人用药新产品达34项，其中16项为1类新药项目。UBT251作为国内率先进入临床的GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点新药，有望使联邦制药在减重市场占据一席之地。