海思科 1 类创新药考格列汀片获批上市，用于改善成2型糖尿病患者的血糖控制

2024年6 月 24 日，据 NMPA 官网显示，海思科医药申报的 1 类创新药DPP-4抑制剂考格列汀片（商品名：倍长平）上市，用于改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。

考格列汀是二肽基肽酶 4（DPP-4）抑制剂，可抑制 DPP-4 活性，增加胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的血浆浓度，以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高血糖素水平，降低血糖。DPP-4i刺激胰岛素分泌具有葡萄糖浓度依赖性，高血糖时促分泌，低血糖时不刺激分泌，呈现“智能降糖”；还可同时调节α细胞和β细胞功能，增加葡萄糖刺激胰岛素分泌的同时增强葡萄糖对胰高糖素分泌的抑制。

在关键 3 期临床试验中（NCT04556851），纳入了 475 名平均基线糖化血红蛋白（HbA1c）水平为 8.1% 的 2 型糖尿病患者，他们被随机分配接受考格列汀 10 mg、25 mg 或安慰剂治疗，并在持续 24 周后进入 28 周的开放标签扩展期，统一接受考格列汀 25 mg 治疗。研究的主要终点是 24 周时 HbA1c 水平相对于基线的变化。结果显示，考格列汀 10 mg 和 25 mg 治疗组的 HbA1c 水平分别较基线显著降低了 0.96% 和 0.92%，而安慰剂组仅降低了 0.33%。在第 24 周时，考格列汀 10 mg 和 25 mg 组中分别有 44.2% 和 44.4% 的患者 HbA1c 水平降至低于 7.0%，而安慰剂组仅为 20.6%（p<0.0001）。在随后的开放标签扩展治疗期间（第 24 周至第 52 周），考格列汀 10 mg 切换至 25 mg 组以及考格列汀 25 mg 维持组中，HbA1c 水平的降低效果得以继续保持。研究期间，考格列汀治疗组与安慰剂组在低血糖事件发生率和不良事件发生率方面相似，表明考格列汀具有良好的耐受性和安全性。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达DPP-4靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年6月26日，DPP-4靶点共有在研药物157个，包含的适应症有82种，在研机构180家，涉及相关的临床试验2237件，专利多达23619件……根据国际糖尿病联盟（IDF）最新数据，中国糖尿病患病人数居全球之首，2021年约为1.41亿，预计2045年将增至1.74亿。流行病学调查发现，我国糖尿病患者治疗率低，即使接受药物治疗者仍有超半数血糖未达标。而血糖不达标显著增加并发症及死亡风险。考格列汀的独特结构决定了其临床获益，包括两周一次的长给药间隔、与日制剂降糖疗效相当、可用于联合治疗方案或多种合并症同时治疗、特殊患者使用不需调整剂量。期待该药后续商业化顺利。