拉尼兰诺——靶向PPARα/PPARγ/PPARδ的小分子化药
拉尼兰诺，通用名Lanifibranor，最初是由AbbVie, Inc.开发的一款靶向
PPARα + PPARγ + PPARδ的小分子化药，2022年9月21日，Inventiva发布公告，与正大天晴签订许可和合作协议，开发和商业化泛PPAR激动剂lanifibranor，用于治疗中国大陆、香港、澳门和台湾（大中华区）的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和潜在的其他代谢疾病。2023年7月，该药物同时获得FDA突破性疗法、孤儿药、罕见儿科疾病三种认证。
经查询“智慧芽新药情报库”，现阶段该药物在研的适应症包括纤维化、非酒精性脂肪性肝炎、2型糖尿病、系统性硬皮病、肝硬化等。其中纤维化在美国、意大利、加拿大等多个国家已进入临床3期。更多机构信息、管线布局、营收等信息，请点击下方图片链接获取。
该药物是近些年来少有的NASH 突破性疗法认证，此外，7月24日，CDE官网显示，拟将Lanifibranor纳入突破性疗法认证。
Lanifibranor可激活PPAR的全部3种亚型α、γ、δ。前期研究表明，lanifibranor可以改善胰岛素敏感性和巨噬细胞活化，减少肝纤维化和炎症基因表达，其疗效高于单一或双PPAR激动剂。
核心临床试验数据
在一项2b期研究（NCT03008070）中，评估了Lanifibranor对非酒精性脂肪性肝炎患者的疗效和安全性。试验共纳入247名受试者，随机分配至Lanifibranor 1200 mg组、Lanifibranor 800 mg组和安慰剂组。结果显示，Lanifibranor 1200 mg组的纤维化退化率为48%，Lanifibranor 800 mg组的纤维化退化率为34%，安慰剂组为29%； Lanifibranor 1200 mg组NASH的消除率为49%，800mg组为39%，安慰剂组为22%。
竞争格局
据统计，当前有8款管线药物涉及PPARα + PPARγ + PPARδ，除Lanifibranor外，其他泛PPAR药物无进展或终止研发 。更多详细数据，请点击下方图片链接获取。
