默沙东/Orion联合开发CYP11A1抑制剂MK-5684在中国启动3期临床，针对前列腺癌
近日，中国药物临床试验登记与信息公示平台官网公示，默沙东（MSD）和Orion公司共同登记了两项MK-5684片针对转移性前列腺癌的国际多中心（含中国）3期临床研究。
MK-5684（ODM-208）是一款口服非类固醇CYP11A1抑制剂，最初由Orion公司研发，拟用于治疗前列腺癌、转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）等疾病。2022年7月，默沙东以2.9亿美元预付款从Orion公司引入ODM-208。根据协议，默沙东与Orion将在全球范围内共同开发ODM-208和其它靶向细胞色素P450 11A1（CYP11A1）的药物；Orion还将获得和与ODM-208开发和商业化进展相关的里程碑付款。
根据2024年1月发表在2024年美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会（ASCO GU）上的数据，MK-5684在伴有或不伴有AR-LBD突变的mCRPC患者中的2期临床研究取得积极结果。研究共纳入66例AR-LBD突变阳性和68例AR-LBD突变阴性患者，两组分别有53%和33.8%的患者接受过醋酸阿比特龙或恩扎卢胺治疗，63.6%和55.9%的患者接受过卡巴他赛治疗。结果显示，MK-5684可深度抑制雄激素合成，导致有AR-LBD突变和没有AR-LBD突变的患者中分别有55.6%和16.7%的患者出现PSA50（前列腺特异性抗原PSA减少≥50%）应答，69.8%和30.0%的患者出现PSA30应答。MK-5684耐受性良好，最常见的治疗相关不良事件与肾上腺抑制有关。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 CYP11A1靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024 年2月29日，CYP11A1靶点共有在研药物3个，包含的适应症有6种，在研机构7家，涉及相关的临床试验11件，专利多达920件……晚期前列腺癌患者存在大量未满足的需求，众多企业曾在前列腺癌治疗领域碰壁，包括默沙东，默沙东在该领域经历了多次临床失败（例如K药）。期待这款CYP11A1抑制剂能够成功获批，为患者带来新的治疗选择。
