预约演示

更新于：2026-01-05

Sildenaifl Citrate

枸橼酸西地那非

更新于：2026-01-05

概要

基本信息

简介伟哥可以放松血管壁中的肌肉，增加流向身体特定部位的血液。伟哥用于治疗男性勃起功能障碍（阳痿）。西地那非的另一个品牌是 Revatio，用于治疗肺动脉高压和提高男性和女性的运动能力。此页面包含伟哥的特定信息，而不是 Revatio。西地那非通过阻断磷酸二酯酶 5 (PDE5) 发挥作用，PDE5 是一种促进 cGMP 分解的酶，可调节阴茎中的血流。它需要性唤起才能起作用。它还会导致肺部血管扩张。辉瑞公司最初是在 1989 年发现这种药物的，当时正在寻找治疗与心脏相关的胸痛的方法。它于 1998 年在美国和欧盟被批准用于医疗用途。

药物类型

小分子化药

别名

Pahtension、Revatio、Revatio OD

+ [45]

靶点

PDE5A

作用方式

抑制剂

作用机制

PDE5A抑制剂(磷酸二酯酶-5A抑制剂)

治疗领域

呼吸系统疾病泌尿生殖系统疾病其他疾病+ [5]

在研适应症

特发性肺动脉高压肺性高血压家族性肺动脉高压+ [9]

非在研适应症

慢性心力衰竭指溃疡心脏衰竭+ [18]

原研机构

Pfizer Inc.

在研机构

Viatris, Inc.Upjohn EESV

KRKA dd

+ [21]

非在研机构

Pfizer Inc.CMP Development LLC

Kyukyu Pharmaceutical Co., Ltd.

+ [1]

权益机构

石家庄以岭药业股份有限公司

Daré Bioscience, Inc.

Aspargo Labs, Inc.

+ [9]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1998-03-27),

勃起功能障碍

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、优先审评 (中国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、临床急需境外新药 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C28H38N6O11S

InChIKeyDEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N

CAS号171599-83-0

关联

711

项与枸橼酸西地那非相关的临床试验

NCT07290400

/ Not yet recruiting临床2期

Phase 2 Crossover Study Assessing the Effect of Moderate Alcohol Intake on the Absorption and Onset of Action of Hezkue® Sildenafil Oral Suspension

This is a Phase 2, open-label, randomized crossover study assessing the effect of moderate alcohol intake on the absorption and onset of action of Hezkue® sildenafil oral suspension in adult subjects. Participants will receive Hezkue® under different alcohol intake conditions in randomized sequence. Pharmacokinetic sampling and onset assessments will be performed after each administration, and safety will be monitored throughout the study.

开始日期2026-04-15

申办/合作机构

Aspargo Labs, Inc.

NCT06800092

/ Not yet recruiting临床2/3期IIT

Sildenafil to Prevent and Reduce Cancer Related Cognitive Impairment

This study is examining the effects of standard of care cancer treatment as well as a medication called Sildenafil, on the cancer associated fatigue, cognition and the gut microbiome.

开始日期2026-03-15

申办/合作机构

University of Texas Medical Branch

NCT07302698

/ Not yet recruiting临床1期

Evaluation of the Pharmacokinetics and Onset Performance of Hezkue® Oral Sildenafil Suspension Following Alcohol Consumption in Healthy Adults

This is an open-label, randomized study evaluating the pharmacokinetics and onset performance of Hezkue® oral sildenafil suspension administered following moderate alcohol consumption in healthy adult subjects. Participants will receive Hezkue® under controlled alcohol-exposure conditions. Pharmacokinetic sampling, onset assessments, and safety evaluations will be conducted throughout the study.

开始日期2026-03-15

申办/合作机构

Aspargo Labs, Inc.

100 项与枸橼酸西地那非相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与枸橼酸西地那非相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与枸橼酸西地那非相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

8,682

项与枸橼酸西地那非相关的文献（医药）

2026-03-01·JOURNAL OF STRUCTURAL BIOLOGY

Mechanistic study of PDE5A inhibitors from the prepared folium of Epimedium sagittatum maxim

Article

作者: Xie, Huifang ; Zheng, Xiangwei ; Fang, Yuan ; Shi, Wanyin ; Wu, Siqi ; Pan, Lifeng ; Yao, Guangtao ; Zang, Yunxiang ; Xu, Jian ; Li, Senjie ; Wang, Hongji ; Tao, Houchao ; Chen, Jialiang

Phosphodiesterase-5 (PDE5A) is a critical therapeutic target for treating male erectile dysfunction (ED). PDE5A inhibitors like sildenafil are clinically effective, but exhibit side effects due to non-specific inhibition of related PDE isoforms. This necessitates the discovery of safer and specific PDE5A inhibitors. The prepared folium of Epimedium sagittatum (PFES) is a primary sovereign drug in traditional Chinese medicine (TCM) formulations for ED. As part of ongoing research into its pharmacodynamic basis, this study isolated and identified forty-four flavonoids and organic acids from PFES. The inhibitory activities of these compounds against PDE5A were systematically evaluated, and three compounds (1, 5, and 6) are demonstrated to have significant PDE5A inhibition activities. Notably, the compound 6 (baohuoside I), was previously confirmed the activitywith PDE5A, and its co-crystal structure with PDE5A was also reported. To elucidate the molecular mechanisms underlying the inhibition of PDE5A by compound 1 and 5, we solved the crystal structures of the catalytic domain of PDE5A in complex with compound 1 and 5. Further structural analyses revealed distinct binding modes adopted by 1 and 5 for occupying the PDE5A active site, highlighting their specific interactions with PDE5A compared to each other and to other established inhibitors like sildenafil. In summary, these findings underscore the potential of PFES-derived natural compounds as specific PDE5A inhibitors, and provide crucial insights for the rational development of novel ED therapeutics with potentially improved specificity and reduced side effects based on TCM constituents.

2026-02-01·JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY

In vivo aphrodisiac efficacy of aqueous and hydroalcoholic extracts of the leaf and root bark of Citropsis articulata (Willd. ex Spreng.) Swingle & M.Kellerm. in male Wistar rats

Article

作者: Tusiimire, Jonans ; Angupale, Jimmy Ronald ; Ogwang, Patrick Engeu ; Amito, Vivian Sharon ; Ajayi, Clement Olusoji ; Amaza, Ronald Anyase ; Amutuhaire, Treasure Angie ; Abdelgadir, Abdelgadir Alamin ; Anywar, Godwin

ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE:

Citropsis articulata (Willd. ex Spreng.) Swingle & M.Kellerm (Rutaceae), commonly known as the African cherry orange, is traditionally used to enhance male sexual performance and manage erectile dysfunction in various African communities.

AIM OF THE STUDY:

This study aimed to evaluate the aphrodisiac efficacy of the aqueous and hydroalcoholic extracts of C. articulata leaf and root bark in male Wistar rats.

MATERIALS AND METHODS:

Aqueous extracts (decoctions) were prepared by boiling 500 g of dried herbal powder in 4 L of distilled water for 60 min. Hydroalcoholic extracts were obtained by Soxhlet extraction, where 500 g of the powder was continuously percolated with 2.5 L of 70 % ethanol. Male Wistar rats (n = 6 per group) were administered the extracts at doses of 100, 500, and 1000 mg/kg daily for 28 days. Control groups included two negative controls (distilled water and 10% DMSO + 0.1% gum arabic) and a positive control (sildenafil citrate, 5 mg/kg). Sexual behaviour parameters-including attraction to the female, penile erection, mount frequency, and mount latency-were assessed on days 0, 3, 7, 14, 21, and 28. At day 28, three animals per group were sacrificed for evaluation of testosterone levels, sexual organ weights, and histological analysis. The remaining three animals in each group were observed without further dosing for an additional 14 days, with behavioural assessments on days 35 and 42, before being sacrificed for post-treatment evaluation of sustained or delayed effects.

RESULTS:

Both the root bark and leaf extracts of C. articulata significantly enhanced attraction towards the female, penile erection, and mount frequency, while reducing mount latency in male Wistar rats. The leaf extracts exhibited a slightly stronger aphrodisiac effect compared to the root bark, especially at the 500 mg/kg dose, where the leaf decoction produced a greater increase in testosterone levels and more pronounced improvements in sexual behaviour. Notably, administration of the leaf decoction at 500 mg/kg resulted in a significantly higher testosterone level (14.50 ± 2.53 ng/ml) compared to the positive control (sildenafil citrate, 4.00 ± 2.70 ng/ml; p = 0.021, 95 % CI: -19.45 to -1.533). After 28 days of treatment, testosterone levels were elevated across all extract-treated groups but declined markedly in animals monitored for an additional 14 days without dosing. Histological analysis showed active spermatogenesis during treatment, which diminished following cessation of extract administration.

CONCLUSION:

This study revealed that both the root bark and leaf of C. articulata have aphrodisiac efficacy in male Wistar rats in vivo.

2026-02-01·VETERINARY RESEARCH COMMUNICATIONS

The impacts of L-citrulline and sildenafil on penile and testicular vascular perfusion pattern, advanced testicular analysis, steroids, and semen picture in normospermic dogs

Article

作者: Abdelnaby, Elshymaa A

This study aimed for the first time to demonstrate the effects of combination of L-citrulline and sildenafil (L-Cit + S) on penile and testicular vascular perfusions in dogs regarding the semen quality and hormonal profile. Normospermic German Shepherd dogs were subdivided into three groups (n = 6/each); control group that injected 1 ml saline, second group subjected to L-Citrulline intravenous injection (L-Cit), and third one administrated oral dose of sildenafil with injected L-Cit (L-Cit + S). Dogs were examined at time points of assessment by hours. Semen collection, blood sampling, hormonal assaying, Doppler evaluation and testicular echo-texture analysis were performed. Testicular colored area (TCA) elevated significantly (P = 0.03) in L-Cit group at 8-120 h compared to other groups. While volume, echogenicity, and heterogeneity were not changed (P ≥ 0.05) among groups. Testicular and penile arteries Doppler indices were decreased (P = 0.01) in L-Cit group from 1 to 48 h with a sharp decrease (P = 0.01) was observed in L-Cit + S group within 1-8 h with a significant (P = 0.01) elevation of peak velocity and blood flow rate within the same hours in the same group. Motility % and sperm concentrations were increased (P = 0.02) at 4 h in third group. Circulating L-Cit levels were increased in second and third groups from 4 to 24 h, while S levels were (P = 0.01) increased from 1 to 4 h only in third group. An elevation of nitric oxide and estradiol levels was observed (P = 0.01) form 1 h in L-Cit + S group compared to other groups, while testosterone levels were increased (P = 0.01) from 1 h but rapidly declined till reach a lowest value at 48 h compared to other groups. Addition of L-citrulline to sildenafil demonstrated a more efficiency in improvement of blood flow, hormonal profile, and semen quality than using sildenafil alone due to the action of L-Cit on nitric oxide.

877

项与枸橼酸西地那非相关的新闻（医药）

2026-01-04

·Patentics智能语义

四大药企巨头的中国选择——从专利数据看辉瑞、罗氏、强生、诺华

点击蓝字关注我们点击小程序卡片进入小程序使用全功能在今天的医药行业里，问题早就不是“能不能创新”，而是谁更熬得住研发长跑，谁更敢在未来提前下注。创新药越来越贵，一款新药从实验室走到市场，十年起步、花钱以十亿美元计算，早就不是什么新鲜事。同时，医保控费、监管趋严、市场竞争加剧也在同步发生。现实摆在眼前，药企一边谈创新，一边不得不反复权衡：哪些技术值得长期投入，哪些市场需要重点布局。这不再只是科研问题，而是关乎企业长期战略的系统工程！全球头部药企虽然站在同一赛道，背后的战略逻辑却各不相同。 Patentics，提供了一个相对客观真实的观察视角。本文以四大跨国药企（Pfizer辉瑞、Roche霍夫曼-罗氏、Johnson & Johnson强生、Novartis诺华）在中国专利申请库中的布局为切入点，结合企业定位与技术方向等角度，分析它们在当前医药行业环境下各自不同的发展路径。客户端使用步骤如下： ①在主搜索框中输入检索式（ann/PFIZER），点击搜索，获取目标企业辉瑞的专利数据集。 ②在从搜索框中输入检索式（ann/Roche），点击搜索，获取目标企业罗氏的专利数据集。 ③点击功能栏中的“大数据分组” 。 ④系统弹出提示框后，选择“是”，将主、从搜索结果一起导入分类器。 ①在“大数据分组”界面中，勾选“小组”，以获取更细化的技术分类结果。 ②在 TOP 参数设置窗口中，输入需要展示的分组数量（如TOP10），并点击“确定”。 ③完成参数设置后，点击页面下方“确定”，系统自动生成对应的大数据分组统计结果。返回远程界面，继续完成剩余两家药企的专利检索工作， ①在主搜索框中输入检索式（ann/Johnson & Johnson），点击搜索，获取目标企业强生的专利数据集。 ②在从搜索框中输入检索式（ann/Novartis），点击搜索，获取目标企业诺华的专利数据集。 ③点击功能栏中的“大数据分组” 。 ④系统弹出提示框后，选择“是”，将主、从搜索结果一起导入分类器。大数据分组设置同上。完成大数据分组设置后，系统生成四个节点，在分类器中对四家药企在中国申请库中的专利进行自动归类，并以树状结构形式展示。各企业的专利技术方向被自动划分至Top10个小组下，如“PFIZER-中国申请库”涵盖抗肿瘤药、神经系统用药、抗细菌炎药及相关医疗技术等细分领域。直观反映了四家药企在中国市场的核心技术布局重点，方便后续分析。随后将分类后的专利数据导出为 Excel列表，并引入 AI 辅助分析，用于探索四家药企的技术发展路径。将生成的四家药企中国申请库专利数据表提交给 AI（这里使用的是KIMI），由 AI 对数据进行自动解读，并基于企业定位、技术方向、市场规模及研发投入等维度，生成对应的技术发展分析结果。 AI自动生成分析如下：以下分析基于你提供的 4 份“中国申请库”专利指标表（Johnson & Johnson、Novartis、Pfizer、Roche），从企业定位、市场规模、技术聚焦、研发效率与质量 4 个维度展开。所有数值均直接取自文件中的算术平均或加权平均，不再另做二次计算，方便后续复核。一、企业定位：专利组合背后的“自我标签” 1. Johnson & Johnson（J&J） – 专利重心：外科&介入器械（A61B17/* 占 9/10 大组）。 – 定位关键词：MedTech + 手术耗材“一站式”平台。 – 中国策略：高市场化率（≈90 %）、高全球化率（≈98 %），但技术壁垒（46-50）与新颖度（≈40-60）在四家最低，显示其在中国以“成熟产品线+快速迭代”抢市场，而非突破性研发。 2. Novartis – 专利重心：小分子抗肿瘤、眼科、NSAID（A61P35、A61P27、A61P29 合计 1 634 件，占总量 60 % 以上）。 – 定位关键词：专利悬崖期“老药”生命周期延长 + 仿制药反向工程防御。 – 中国策略：技术壁垒（≈61-65）与新颖度（≈190-270）显著高于 J&J，但授权率仅 0.44-0.58，说明在华采取“广撒网-高撰写强度-靠分案/续案拖延审查”的防御性布局。 3. Pfizer – 专利重心：中枢神经系统（A61P25/*、A61P9/*）与抗肿瘤（A61P35）并行；化药骨架（C07D401/12、C07D471/04）深度布局。 – 定位关键词：First-in-class 分子“护城河”+ 老药新用（如西地那非周边）。 – 中国策略：技术壁垒（≈55-58）介于 Novartis 与 J&J 之间，但“被引用影响”（≈2.5）与“引用度”（≈18）最高，显示 Pfizer 在华专利被本土仿制药企频繁引用，反向印证其“核心靶点”地位。 4. Roche – 专利重心：大分子生物药（A61K39/395、C07K16/28）与肿瘤适应症（A61P35）高度重叠，抗体技术组占总量 40 %。 – 定位关键词：生物类似药壁垒 + 伴随诊断套装。 – 中国策略：技术壁垒最高（≈65-69），独权度（≈7.1）与“被自引用度”（≈1.6）四家最高，体现其“母案-分案-接续案”封闭式家族写作，以厚度换长度，阻止生物类似药企业切入。二、市场规模：用“数量+市场化率”双指标估算在华“商业兑现”潜力说明：市场化率 = 已发生在中国制造、销售、许可或诉讼的专利占比；数量 = 样本绝对值。结论： – 从“已变现”绝对数看，Roche ≈ Pfizer > Novartis > J&J。 – 但 J&J 单件专利平均同族国家数（≈10）最低，说明其中国专利多为“本土需求型”，而 Roche 同族国家数（≈17-21）最高，对应全球同步临床，中国只是其中一环，商业兑现后劲更足。三、技术深度与竞争格局 1. 技术壁垒（加权平均） Roche 65.4 > Novartis 61.8 > Pfizer 55.1 > J&J 46.8 壁垒越高，后续仿制药/器械厂商绕开难度越大。 2. 市场竞争指数（越高=赛道越拥挤） Pfizer 88.6 > Novartis 87.3 > Roche 86.4 > J&J 83.1 该指数与“市场对手数”高度相关，Pfizer 与 Novartis 在小分子肿瘤、CNS 领域已陷入“百舸争流”，而 J&J 的器械赛道因注册路径差异，对手数明显少。 3. 新颖度（代表权利要求与现有技术的平均距离） Novartis 229 > Roche 265 > Pfizer 258 > J&J 48 再次印证 J&J 以成熟技术微创新为主，而前三家新药企业靠“高差异化”占位。四、研发效率与质量 1. 授权率（授权/结案） J&J 0.85 > Roche 0.61 > Novartis 0.52 > Pfizer 0.42 器械专利审查标准相对药物宽松，推高 J&J 授权率；Pfizer 授权率低但“被引用影响”最高，说明其专利即使未授权，公开文本仍被本土企业大量参考。 2. 审查效率 A（月） J&J 5.4 < Roche 6.2 < Novartis 6.5 < Pfizer 6.6 器械平均 5-6 个月进入一通，药物 6-7 个月，与审查实践一致。 3. 有效维持率（有效/有效+失效） Roche 0.58 > J&J 0.54 > Novartis 0.35 > Pfizer 0.19 Roche 通过“厚家族”+“分案续案”把专利实际保护期拉长；Pfizer 大量 1980-1990 年代基础化合物已到期，导致失效率高。五、综合画像一句话 – J&J：用“短平快”器械专利在中国做渠道下沉，技术深度一般，但授权快、变现早。 – Novartis：靠高撰写强度把小分子肿瘤、眼科老药围成“篱笆”，授权率中等，防御性强。 – Pfizer：核心靶点专利被本土药企“围观”，授权率低却反向证明其战略价值；CNS+心血管管线竞争最拥挤。 – Roche：抗体+伴随诊断“双保险”，技术壁垒与自引用率最高，用厚家族阻挡生物类似药，维持费投入最大，长线收益可期。六、给到中国研发或 BD 团队的启示 1. 若做器械改良/ME-TOO：可学 J&J 走“快速授权-渠道绑定”，但注意其 2002-2021 申请时段窗口已很满，需换适应症或下沉县域场景。 2. 若做小分子 fast-follow：Novartis、Pfizer 的高新颖度段落（新颖度 >250）是最佳“靶点-骨架”寻宝图，但化合物授权率低于 50 %，需提前准备分案/晶型/盐型/用途续案。 3. 若做生物类似药：Roche 的 63-69 技术壁垒区间几乎把抗原表位、亲和力、制备方法全覆盖，建议绕到“新适应症+新剂型”或上游细胞株/培养工艺，避开其厚家族。 END 视频号：patentics专利检索扫描二维码免费领取全功能试用账号合集回顾

专利无效专利到期

2026-01-03

·今日头条

硝酸甘油：从炸药到救心良药再到伟哥的发现

1847年，意大利化学家阿斯卡尼奥·索布雷罗首次合成出硝酸甘油。这种淡黄色液体具有极强的爆炸性，最初仅被视为危险的炸药原料。阿尔弗雷德·诺贝尔正是基于此发明了安全炸药，开启了其工业应用的历史。 1879年，默雷尔发现硝酸甘油可用于治疗心绞痛，这一发现彻底改变了硝酸甘油的命运，让其从致命炸药摇身变为救心良药。而硝酸甘油与伟哥（西地那非）的关联，则是医学史上最富传奇色彩的“意外发现”之一。二者看似分属心血管急救与男性健康两个领域，却共享着同一核心作用机制——通过调控一氧化氮通路来舒张血管，其从实验室到临床的跨越，既彰显了基础医学研究的深远价值，也印证了“偶然之中藏必然”的科学规律。一、从硝酸甘油的机制突破，到伟哥的意外诞生 1. 硝酸甘油的“未解之谜”与机制破解 1879年硝酸甘油被用于治疗心绞痛后，其“为何能快速扩张血管”的机制，困扰了医学界整整一个世纪。直到20世纪80年代，美国科学家罗伯特·弗奇戈特、路易斯·伊格纳罗和弗里德·穆拉德通过系列实验，终于揭开了核心秘密：硝酸甘油进入人体后会分解产生一氧化氮，这种气体分子能激活血管平滑肌内的信号通路，使血管舒张、血流增加，从而缓解心肌缺血。这一发现不仅解释了硝酸甘油的作用原理，更颠覆了人们对细胞信号传递的认知，三人因此共同获得1998年诺贝尔生理学或医学奖。 2. 伟哥的“错位研发”与意外惊喜正是基于一氧化氮通路的研究成果，辉瑞公司的科研团队在20世纪90年代初启动了一项新药研发计划，目标是开发一种治疗心绞痛的新型药物——西地那非。他们希望通过抑制磷酸二酯酶5（PDE5），延长一氧化氮的作用时间，从而更持久地扩张冠状动脉。然而，在临床试验中，西地那非对心绞痛的治疗效果并不理想，却出现了一个让研究人员始料未及的“副作用”：参与试验的男性受试者纷纷表示，药物能显著改善阴茎勃起功能，且不愿归还剩余药物。这一特殊现象引起了科研团队的高度重视，他们迅速调整研究方向，将焦点转向男性勃起功能障碍（ED）的治疗。后续研究证实，阴茎勃起的本质是血管充血过程，西地那非能特异性抑制阴茎海绵体内的PDE5，维持海绵体平滑肌舒张、血液充盈，从而实现正常勃起。 1998年，西地那非以商品名“伟哥”获批上市，瞬间成为全球瞩目的“明星药物”。二、核心关联：同一通路，两种使命硝酸甘油与伟哥的本质联系，在于共享一氧化氮介导的血管舒张通路，但二者的作用靶点、适用场景与临床价值却有着明确区分： - 作用靶点差异：硝酸甘油的核心是“提供一氧化氮”，直接补充血管舒张的关键信号分子；伟哥的核心是“保护一氧化氮的作用产物”，通过抑制PDE5，防止环磷酸鸟苷（cGMP）被分解，间接延长血管舒张的时间。 - 适用场景差异：硝酸甘油主打心血管急救，用于快速缓解心绞痛、改善心肌梗死和心力衰竭症状，是临床必备的急救药物；伟哥主打男性健康，用于治疗勃起功能障碍，后期也被拓展用于肺动脉高压的治疗。 - 安全边界差异：硝酸甘油的核心风险是低血压，需避免与降压药过量联用；伟哥的核心禁忌是与硝酸酯类药物（如硝酸甘油）同服，否则会导致严重低血压，甚至危及生命。三、深度评论：科学研究的“偶然”与“必然” 1. 基础研究是临床突破的“源头活水” 从硝酸甘油的机制破解到伟哥的诞生，最核心的启示是基础医学研究的不可替代性。如果没有对一氧化氮通路的深入探索，辉瑞团队不可能启动西地那非的研发；如果没有对“副作用”的敏锐捕捉，也不可能实现从心血管药物到男性健康药物的“跨界转型”。这一过程证明，科学研究的价值往往不在于“立竿见影”的应用，而在于为未来的突破积累理论基础——今天看似“无用”的基础研究，或许就是明天改变世界的关键。 2. “意外发现”的背后，是科学精神的坚守伟哥的诞生常被视为“偶然的幸运”，但这种幸运绝非凭空而来。临床试验中，多数研究人员可能会将“勃起功能改善”视为无关紧要的副作用而忽略，而辉瑞团队却能跳出“治疗心绞痛”的预设目标，关注到受试者的特殊反馈，并投入资源开展新的研究。这体现了科学研究中最宝贵的品质：对异常现象的好奇心、对研究数据的敬畏心，以及突破思维定式的勇气。所谓“偶然发现”，本质是科学精神与研究实力共同作用的必然结果。 3. 药物的“双面性”与临床应用的“边界感” 硝酸甘油与伟哥的故事，再次印证了药物的“双面性”——同一作用机制，在不同靶点、不同剂量下，可产生完全不同的临床效果。更值得关注的是二者的联用禁忌：伟哥与硝酸甘油同服会导致致命低血压，这一风险提示我们，临床药物的应用必须坚守“安全边界”。无论药物的疗效多么显著，都必须基于对其作用机制的深刻理解，严格遵循用药规范，避免因盲目联用或滥用而引发安全事故。 4. 从“治病”到“提质”：医学进步的终极方向硝酸甘油的价值在于“救命”，解决的是心血管疾病患者的生存问题；伟哥的价值则在于“提质”，解决的是男性勃起功能障碍患者的生活质量问题。这一转变折射出医学进步的终极方向：从过去的“以疾病为中心”，逐渐转向“以患者为中心”——不仅要帮助患者战胜疾病、延续生命，更要关注患者的生活质量，满足其对健康、尊严的更高需求。伟哥的成功，正是因为它精准击中了患者未被满足的健康需求，这也为未来的药物研发提供了重要思路。四、总结从硝酸甘油的百年机制探索，到伟哥的意外诞生，二者的关联不仅是医学史上的一段佳话，更是科学研究的生动范本。它们共享的一氧化氮通路，连接着“救命”与“提质”两个截然不同的医学领域，既彰显了基础研究的深远价值，也印证了“偶然发现”背后的科学必然。这一故事留给我们的终极启示是：科学研究的路上，没有真正的“弯路”，每一次探索、每一个发现，都可能在不经意间，为人类的健康与福祉打开新的大门。

核酸药物

2026-01-03

·网易号

如何拓展药物适应症？

在创新药研发的漫长征途中，新分子实体的发现固然令人振奋，但其背后的高风险、长周期和巨额投入，常让入局者如履薄冰。之前的文章中提过pipeline in one drug 的药物开发策略，是很好的降低的开发风险策略。作为药物开发中“资本效率最高”的杠杆，正成为头部药企优化资产组合的核心战略。利用既有的安全性与有效性数据，通过数据驱动的精细化运营，可以极大程度地降低试错成本。最典型的案例就是自免产品，通常一个产品都有平均4个适应症。多适应症资产的总机会空间通常非常广阔。单一资产可以通过接续发布不同的适应症，在更长的时间跨度内维持未来的营收流。像前药王阿达木单抗和药王度普利尤就是基于此而诞生的。那么，如何系统化地挖掘老药的“第二曲线”，拓展适应症呢？1. 顶层设计：不只是“广撒网” 适应症拓展不是随意的尝试。拓，可以，但也不是瞎拓。首先，企业必须确立战略一致性原则。每一个新机会的纳入，都必须接受灵魂拷问：它是否符合公司现有的产品矩阵？是否能填补未满足的患者需求？目标要准，步子要稳。只有确保扩张方向与企业长期愿景契合，才能避免资源的无效摊薄。Big Pharma不谈，家大业大，拓失败了，无非是花钱买个教训；对于Biotech 而言，本来钱就不多，需要做出取舍，是花这个钱布局一个新管线，还是一鼓作气做深做透？二、三维评估：科学、商业与患者的“最大公约数” 一个理想的适应症拓展，必须在以下三个维度上交出高分答卷：第一，科学契合度要高，那是你的“出身证明”。底层机制得稳，地基歪了，楼盖得再高也得塌。你要盯着靶点瞧仔细了：这个生物通路在原适应症能通，换个新适应症是不是还灵？PK/PD数据能不能对得上节奏？就像当年大名鼎鼎的万艾可（西地那非），人家本想在“心血管”这条街混个出息，结果阴差阳错，在另一个“局部赛道”里大放异彩。这说明机制契合是硬道理，只要生物学逻辑通了，长歪了也能成材。第二，商业价值要大，那是你的“提款上限”。市场就是天花板，你要是费了九牛二虎之力，最后发现患者一共就仨，那投资人能当场哭给你看。不仅要看人群规模大不大，还得看支付方的脸色好不好看。看看现在的司美格鲁肽，降糖只是“开胃菜”，减重才是“大肉包”，顺手还要去刷一刷心血管和脂肪肝的副本。这就是典型的商业降维打击，只要市场天花板够高，资本就敢陪你玩到天荒地老。第三，患者需求要痛，那是你的“免死金牌”。痛点是第一驱动力，你要解决的是那些“没药救”或者“救不准”的麻烦。盯着那些疾病负担重、现有疗法只能硬扛的领域死磕。比如那些在肿瘤二线、三线徘徊的PD-1，谁能率先杀进那些“极难治”的细分适应症，谁就是患者眼里的救世主。三：拓展适应症，先拓展哪一个？面对手里一堆待开发的适应症，药企大佬们的心情估计和选妃差不多：个个都好，但翻谁的牌子，那可是个技术活。要定出这个“先来后到”，得在三个维度上反复横跳，玩一场高难度的平衡木（拍脑袋）。第一，看临床确定性，“稳字头上一把刀”。说白了，就是看哪个适应症的临床数据最扎实、最抗造。逻辑很简单，先拿稳胜算大的，别一上来就挑战那些死伤无数的“研发黑洞”。就像打游戏先刷新手村的小怪，拿到了第一个批文，公司才算续上了命，大家也才有底气去畅想星辰大海。第二，看商业天花板，“做梦也要看地价”。这决定了你这笔买卖的“天花板”到底在哪。哪个市场潜力最大？哪块领地最肥沃？要是为了个只有几十个人的罕见病适应症折腾五年，研发费都不够电费。大家都在盯着大适应症流口水，比如那几个PD-1，谁不想先占领肺癌、胃癌这种“大粮仓”？虽然竞争卷得像麻花，但只要赢了，那就是“一劳永逸”的土豪生活。第三，看速度与先发优势，“天下武功唯快不破”。在药界，第二名往往只能吃第一名的土。所以得看看：谁能拿到“加速审批”的VIP入场券？谁能套上“孤儿药”的护身符（）？如果能在竞品还在实验室里抠脑壳时，你直接插队超车、抢先撞线，那滋味比中彩票还爽。毕竟，先入局的能吃肉，后入局的可能连口汤都得跟人划拳抢。四、数据驱动，价值回归总的来说，适应症拓展，是一场关于数据深挖与价值重塑的博弈。它要求企业不仅要有敏锐的科学嗅觉，更要有整合多维数据资产的能力，还得有点运气和魄力。通过科学的优先级排序，曾经的“单品”可以进化为“产品簇”，从而在延长药物生命周期。这不仅是方法论的升级，更是药企战略思维的整体进化。 2026年感谢各位读者老爷继续支持胖猫！我们会继续努力为大家写出好文章，分享好观点，提供好的工作思路～如果您喜欢胖猫，想深度学习和交流，也非常欢迎加入胖猫的知识星球～胖猫为您持续提供深度资料、一对一的问答、专业的工具～胖猫一直陪着大家，一起走向财富自由～

引进/卖出核酸药物

100 项与枸橼酸西地那非相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D02229	枸橼酸西地那非	G04BE03	DB00203

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
特发性肺动脉高压	欧盟	Viatris, Inc.	2016-09-15
特发性肺动脉高压	冰岛	Viatris, Inc.	2016-09-15
特发性肺动脉高压	列支敦士登	Viatris, Inc.	2016-09-15
特发性肺动脉高压	挪威	Viatris, Inc.	2016-09-15
肺性高血压	日本	Viatris Pharmaceutical GK	2008-01-25
家族性肺动脉高压	欧盟	Upjohn EESV	2005-10-28
家族性肺动脉高压	冰岛	Upjohn EESV	2005-10-28
家族性肺动脉高压	列支敦士登	Upjohn EESV	2005-10-28
家族性肺动脉高压	挪威	Upjohn EESV	2005-10-28
与先天性心脏病相关的肺动脉高压	欧盟	Upjohn EESV	2005-10-28
与先天性心脏病相关的肺动脉高压	冰岛	Upjohn EESV	2005-10-28
与先天性心脏病相关的肺动脉高压	列支敦士登	Upjohn EESV	2005-10-28
与先天性心脏病相关的肺动脉高压	挪威	Upjohn EESV	2005-10-28
与结缔组织病相关的肺动脉高压	欧盟	Upjohn EESV	2005-10-28
与结缔组织病相关的肺动脉高压	冰岛	Upjohn EESV	2005-10-28
与结缔组织病相关的肺动脉高压	列支敦士登	Upjohn EESV	2005-10-28
与结缔组织病相关的肺动脉高压	挪威	Upjohn EESV	2005-10-28
肺动脉高压	美国	Viatris Specialty LLC	2005-06-03
勃起功能障碍	美国	Viatris Specialty LLC	1998-03-27

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
心脏衰竭	临床3期	加拿大	Pfizer Inc.	2018-03-12
低氧性呼吸衰竭	临床3期	美国	Viatris, Inc.	2013-08-05
低氧性呼吸衰竭	临床3期	比利时	Viatris, Inc.	2013-08-05
低氧性呼吸衰竭	临床3期	加拿大	Viatris, Inc.	2013-08-05
低氧性呼吸衰竭	临床3期	丹麦	Viatris, Inc.	2013-08-05
低氧性呼吸衰竭	临床3期	法国	Viatris, Inc.	2013-08-05
低氧性呼吸衰竭	临床3期	德国	Viatris, Inc.	2013-08-05
低氧性呼吸衰竭	临床3期	意大利	Viatris, Inc.	2013-08-05
低氧性呼吸衰竭	临床3期	荷兰	Viatris, Inc.	2013-08-05
低氧性呼吸衰竭	临床3期	挪威	Viatris, Inc.	2013-08-05

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04356716 (CTgov)	临床2期	年龄相关性黄斑变性 \| 缺血 \| 中心性浆液性脉络膜视网膜病变 ... 更多	22	Ocular Coherence Tomography-Angiography (OCT-A)+sildenafil	積膚夢廠構鏇網鬱醖糧(觸憲鹽遞顧夢夢窪壓遞) = 憲廠餘艱壓構築網糧鹽選襯鹽鑰選鬱願鑰鑰餘 (醖醖膚窪顧衊範選蓋遞, 0.21) 更多	-	2025-07-04
ATS2025	N/A	肺动脉高压	-	Macitentan	願範簾繭憲觸顧鹹鹽鹽(衊鹽艱憲廠蓋艱壓鏇遞) = Macitentan and Bosentan had statistically significant ROR of deaths when compared to Ambrisentan 繭選膚繭醖憲網壓膚遞 (簾觸鑰夢餘鑰襯鏇艱艱 ) 更多	-	2025-05-16
				Bosentan
NCT00972569 (NCT00972569, Pubmed \| Circ Heart Fail)	临床1/2期	心脏衰竭 cGMP	67	Low-dose intravenous BNP (0.005 µg/kg per minute)	窪糧廠鹹夢範齋範窪糧(繭構廠襯簾襯範鹽窪膚) = 鏇窪顧襯製鬱糧鏇艱窪艱醖鑰窪遞鑰繭築夢廠 (餘遞顧淵艱夢遞廠糧顧, -14.6% ~ +9.4%) 更多	不佳	2024-12-01
				Combination BNP/PDEV inhibition with sildenafil (25 mg q12 hours)	窪糧廠鹹夢範齋範窪糧(繭構廠襯簾襯範鹽窪膚) = 築遞蓋鏇鏇蓋餘鹹製鹹艱醖鑰窪遞鑰繭築夢廠 (餘遞顧淵艱夢遞廠糧顧, -5.3% ~ +18.8%) 更多
NCT04948151 (Literature) 人工标引	临床2期	心理性性功能障碍	193	sildenafil	夢鑰鑰憲網選膚鏇襯廠(醖廠憲憲築鹹醖艱獵積) = 鏇顧壓膚膚憲廠製選願鬱憲觸構範構構憲蓋窪 (襯構窪築餘餘選鬱窪醖 ) 更多	积极	2024-07-31
				Placebo	夢鑰鑰憲網選膚鏇襯廠(醖廠憲憲築鹹醖艱獵積) = 鑰網廠構糧觸積襯齋繭鬱憲觸構範構構憲蓋窪 (襯構窪築餘餘選鬱窪醖 ) 更多
NCT03199612 (SToPClot, CTgov)	早期临床1期	血栓形成 \| 溶血	20	Sildenafil (Sildenafil)	餘艱衊齋遞膚顧襯膚齋(膚繭構繭鏇遞製夢繭遞) = 遞艱壓膚餘鏇餘廠繭簾築選鬱蓋齋簾齋憲淵憲 (憲觸醖製選廠衊蓋鏇糧, 製鑰顧衊齋衊網構鏇積 ~ 構獵窪餘選築淵糧繭衊) 更多	-	2024-07-10
				Placebo Oral Tablet (Placebo Oral Tablet)	餘艱衊齋遞膚顧襯膚齋(膚繭構繭鏇遞製夢繭遞) = 觸製獵繭廠醖餘遞網積築選鬱蓋齋簾齋憲淵憲 (憲觸醖製選廠衊蓋鏇糧, 夢醖壓衊膚艱築願鏇鹽 ~ 憲構鹹膚遞製範醖窪鬱) 更多
NCT03855332 (OxHARP Trial, Pubmed \| Circ Res)	临床2期	脑小血管疾病	75	Sildenafil 50 mg	憲餘觸繭獵製遞蓋構選(艱鹹積鹹鹹鑰網獵窪築) = 鏇夢窪憲範淵齋糧膚範鏇壓鏇鹽網鑰製衊鏇憲 (夢繭艱廠廠範夢夢憲糧, 0.5 ~ 3.15) 更多	积极	2024-07-05
NCT02060487 (Pubmed \| Circulation) 人工标引	临床4期	肺动脉高压	385	Sildenafil 80 mg TID	窪網築衊鬱選蓋醖繭願(襯範廠鏇鏇齋製鹽選餘): HR = 0.51 (95% CI, 0.22 ~ 1.21), P-Value = <0.001 更多	非劣	2024-06-18
				Sildenafil 5 mg TID
NCT04948151 (Literature \| Pubmed \| Obstet Gynecol) 人工标引	临床2期	心理性性功能障碍	-	Sildenafil	鹽製觸窪鬱鹽願壓範簾(鑰艱糧壓範憲鹽鏇獵鏇) = 憲願蓋顧範鬱鏇遞鑰製齋襯醖衊觸艱鬱願鑰夢 (鏇窪齋衊夢窪淵獵衊願, 0.62)	积极	2024-06-18
				Placebo	鹽製觸窪鬱鹽願壓範簾(鑰艱糧壓範憲鹽鏇獵鏇) = 構觸窪艱糧願衊遞夢製齋襯醖衊觸艱鬱願鑰夢 (鏇窪齋衊夢窪淵獵衊願, 0.04)
NCT02466802 (Pubmed) 人工标引	临床1期	晚期恶性实体瘤 PDE5 expression in tumor samples	29	Regorafenibsildenafil	鏇憲衊衊觸顧夢顧醖觸(窪範窪鬱窪網淵蓋觸鹽) = The most common toxicities included palmar-plantar erythrodysesthesia syndrome (20 patients, 69%) and hypophosphatemia (18 patients, 62%). 鹹鏇願繭襯選遞糧簾鑰 (繭淵廠鏇鹽壓鹽壓糧廠 ) 更多	积极	2024-03-08
NCT02812433 (SANE-01, Pubmed)	临床1期	新生儿窒息	24	Sildenafil	選繭憲網鹹鏇願顧簾願(鏇窪襯觸築築範獵繭齋) = A mild decrease in blood pressure was reported in 2 of the 8 neonates after initial dose, but not with subsequent doses 鏇顧夢願蓋襯夢蓋鹽膚 (繭獵鬱觸艱鏇簾選蓋構 ) 更多	积极	2024-03-01