Imlunestrant Tosylate

醋酸兰瑞肽缓释注射液（预充式）商品名为索马杜林®，Somatuline Autogel®，原研企业为益普生Ipsen，为长效生长抑素类似物（SSA），预充凝胶缓释制剂，无需复溶，深部皮下注射。基本信息作用机制：兰瑞肽为八肽生长抑素类似物，高亲和力结合SSTR2、SSTR5受体： 抑制垂体分泌生长激素（GH）、IGF‑1，治疗肢端肥大症； 抑制神经内分泌肿瘤激素分泌，控制类癌综合征症状；抑制肿瘤细胞增殖，延长 GEP‑NETs 无进展生存； 制剂为液晶凝胶，注射后原位形成储库，持续缓释，半衰期约30天。 适应症肢端肥大症：手术/放疗后GH、IGF‑1仍异常；或无法手术/放疗的患者。不可切除、中‑高分化局部晚期/转移性胃肠胰神经内分泌瘤（GEP‑NETs）成人（仅120 mg规格），改善无进展生存期。类癌综合征成人（仅120 mg规格）：减少短效生长抑素类似物应急治疗频率。用法用量1）肢端肥大症 起始：90 mg q4w 深部皮下注射，连续3个月； 根据 GH/IGF‑1 调整： GH≤1 ng/mL、IGF‑1 正常：降至 60 mg q4w； GH＞2.5 ng/mL、控制不佳：升至 120 mg q4w； 部分稳定患者可延长至每6‑8周给药。2）GEP‑NETs / 类癌综合征；120 mg，深部皮下注射，每 4 周一次。不良反应十分常见：胃肠道反应（腹泻、稀便、腹痛、恶心、腹胀）；胆石症/胆囊泥沙样结石（长期用药需定期超声监测胆囊）。常见：注射部位疼痛、硬结；血糖波动（高/低血糖）；乏力；转氨酶轻度升高。 少见：心动过缓、甲状腺功能轻度抑制；过敏。禁忌与注意事项 对兰瑞肽或辅料过敏者禁用；不推荐儿童使用。 糖尿病患者需监测血糖，调整降糖药。 胆囊结石：无症状结石一般不停药；有胆绞痛等，按胆石症处理。 心率减慢风险，心动过缓患者慎用。 妊娠、哺乳期：仅在获益＞风险时使用。 竞品分析（国内已上市长效SSA） 上市情况进口药品上市信息 参比制剂 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况原研专利CN102711728B：2031‑01‑11到期，保护对象：Autogel液晶凝胶组合物 + 制备工艺；限定多肽浓度、乙酸盐配比、液晶相形成条件；制剂为高黏度半固体，注射入皮下后原位形成储库，实现4周缓释释放。权利要求覆盖处方组成、冷冻‑水合制备工艺。 其他仿制专利 规避策略专利规避设计（设计‑around） 改变载体体系、盐型配比、关键制备步骤（避开冷冻‑水合核心工艺），得到体外释放、体内行为与原研一致的缓释凝胶； 难点：该凝胶体系对浓度、pH、乙酸盐比例高度敏感；改动处方/工艺极易改变黏度、相行为、体内释药曲线，导致BE失败。 国内汇宇制药等申报企业已经布局自有缓释组合物专利 CN110153954A，即为规避方向的自研处方。等待专利到期：CN102711728B于2031‑01‑11到期后，可直接对标原研Autogel体系申报。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 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01. 礼来 2026年8月14日，国家药监局药品审评中心（CDE）发布受理公示，礼来全球在研GRPR 靶向放射性新药LY4257496注射液进口注册申请再次获受理（受理号JXHL2600339），注册分类为1类新药。 礼来推进的 LY4257496 是一种靶向 Gastrin-Releasing Peptide Receptor（GRPR）的放射性配体多肽，全球临床OMNIRAY研究（A Study of LY4257496 in Participants With Cancer ）分为两个阶段，核心旨在评估LY4257496单药、联合标准疗法，在 GRPR 阳性晚期实体瘤（前列腺、乳腺、结直肠、胃/胃食管结合部、食管、子宫内膜癌等）中的安全性、耐受性与抗肿瘤疗效；同步配套评估显像药物LY4257529用于筛查 GRPR 高表达肿瘤的价值，受试者整体试验周期最长 36 周，或至疾病进展止。 177Lu-LY4257496临床前成药性评价：体外结合试验证实该药物对人、小鼠、大鼠GRPR均具备纳摩尔级高亲和活性（对应IC50分别为8.5、7.2、10.6 nM）；荷瘤小鼠体内分布结果显示其靶向富集肿瘤、脏器清除迅速，1h/24h 肿瘤摄取分别达 22.6% ID/g、11.6% ID/g，24h 正常组织摄取值均＜3.5% ID/g 且主要经肾脏排泄；体内药效试验在 T47D 异种移植瘤模型中呈现剂量依赖性抑瘤效果，10/20/30MBq 双周期给药肿瘤生长抑制率依次为 26%、72%、72%，20MBq 剂量联合氟维司群、阿贝西利、Imlunestrant 等 HR 阳性乳腺癌标准治疗方案可实现 32%~40% 的肿瘤退缩（单药标准方案无缩瘤效果），同时在 3 株不同基因亚型 HR 阳性乳腺癌 PDX 模型中实现 56%~92% 高水平肿瘤生长抑制，整体给药耐受性良好；上述临床前数据充分佐证 LY4257496 是极具潜力的 GRPR 靶向放射性配体治疗药物，支撑OMNIRAY研究（NCT07114601）顺利开展。 相关往期： Alpha-9的GRPR核药随感笔记 2024年诺华提速领跑GRPR诊疗核药 GRPR靶点核药：NeoB和RM2的较量！ 具有低胰腺摄取的新GRPR示踪剂！ François Bénard教授最近JNM报道:基于GRPR靶点的新型放射探针——新型核药物系列 02. 辐联科技 2026年8月14日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）在其官网“信息公开”栏目下发布最新临床试验默示许可信息，宣布批准Full-Life Technologies GmbH（以下简称“辐联科技”）的[225Ac] Ac‑FL‑020 注射液与[111In] In‑FL‑020 注射液用于前列腺癌诊疗的新临床试验。 本次获批的两款药物分别为：[225Ac]Ac-FL-020注射液（受理号：JXHB2600092）用于治疗前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)；[111In]In-FL-020注射液（受理号：JXHB2600093）用于[225Ac]Ac-FL-020注射液临床试验中的辐射剂量学评估。2026年5月19日，辐联科技宣布完成超10亿人民币融资，其中包括约7.5亿人民币D轮股权融资及2.7亿人民币债权融资。本段源自辐联科技宣布完成超10亿人民币融资，加速推进多条临床阶段管线的开发及比利时生产设施建设 【CDE核药简讯】：辐联、中硼新药获得临床试验默示许可辐联科技合作伙伴SK Biopharmaceuticals的α核素放射性候选药物获美国FDA IND批准，加速全球临床开发【CDE核药简讯】：辐联、纽瑞特、晶核、万高药业 ●【CDE核药简讯】：无锡诺宇 ●【JHO】：多发性骨髓瘤新核药FIH研究 ●【JNM】：皮肤癌门诊治疗——铼SCT® ●【JNM】：89Zr/镧系核素真诊疗配对策略 声明：本文观点仅代表小核本人，欢迎批评指正；如需转载请注明来源；小核始终秉持客观中立原则，不发布主观评述或倾向性引导，建议读者结合原文及多方信息独立研判。 小核 | xiaoheshuoheyao777（微信） Copyright © 小核说核药   All Rights Reserved.