Neoadjuvant Imlunestrant Plus Abemaciclib Treatment Guided by Ki67 Index After 2 Weeks for ER-Positive HER2-Negative Breast Cancer: A Randomized Phase 2 Trial (IMPATIENS)

This is a prospective, open-label, single-center, randomized controlled Phase II clinical study aimed at evaluating the efficacy and safety of neoadjuvant imlunestrant combined with abemaciclib guided by the Ki67 index after 2 weeks in patients with ER+/HER2- breast cancer.

开始日期2026-07-01

申办/合作机构

复旦大学

NCT07287098

/ Not yet recruiting临床2期

preEMBER: A Phase 2, Open-label Study Evaluating Imlunestrant in Premenopausal Women With Estrogen Receptor-Positive, HER2-Negative Breast Cancer

This study will include two groups of patients: Cohort 1 and Cohort 2.
Cohort 1: will help researchers learn how a medicine called imlunestrant (LY3484356) affects a specific type of breast cancer. Some patients will take both imlunestrant and another treatment to suppress their ovarian function. Some will take it without ovarian suppression. Researchers will compare the effects in breast cancer cells to those of another medicine called tamoxifen. All patients in this group will be premenopausal women who have a type of early breast cancer called estrogen receptor-positive, HER2-negative. The treatment in this group will last for up to 29 days.
Cohort 2: will help researchers understand how imlunestrant affects the ovaries when it is taken without ovarian suppression. Researchers will compare the effects to those of another medicine called tamoxifen. This group will also include premenopausal women with the same type of breast cancer. The treatment in this group will last for up to 6 months.

开始日期2026-05-01

申办/合作机构

Eli Lilly & Co.

NCT07191717

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Phase II Minimal Residual Disease Study of Selective Estrogen Receptor Degrader Imlunestrant With Cyclin-Dependent Kinase (CDK) 4/6 Inhibitor Abemaciclib in Patients With ER+ Breast Cancer (MIRI)

This phase II trial studies how well imlunestrant and abemaciclib work in treating patients with estrogen receptor positive (ER+) breast cancer who have tumor remaining in the blood following treatment (minimal residual disease). Estrogen can cause the growth of breast cancer cells. Imlunestrant lowers the amount of estrogen made by the body. This may help stop the growth of tumor cells that need estrogen to grow. Abemaciclib may stop the growth of tumor cells by blocking some of the enzymes needed for cell growth. Imlunestrant and abemaciclib may be effective in treating patients with ER+ breast cancer who have minimal residual disease.

开始日期2026-04-30

申办/合作机构

Jonsson Comprehensive Cancer Center

100 项与 Imlunestrant 相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与 Imlunestrant 相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与 Imlunestrant 相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

项与 Imlunestrant 相关的文献（医药）

2026-03-01·International Journal of Clinical Oncology

PMDA regulatory update on approval and revision of the precautions for use of anticancer drugs in Japan; imlunestrant for breast cancer, tafasitamab for follicular lymphoma, atezolizumab for thymic carcinoma, retifanlimab for anal canal squamous cell carcinoma, and tagraxofusp for blastic plasmacytoid dendritic cell neoplasm

作者: Matsumura, Noriomi

2026-03-01·ESMO Open

Imlunestrant plus abemaciclib versus fulvestrant plus abemaciclib in ER-positive, HER2-negative advanced breast cancer: an indirect treatment comparison of three phase III trials

Article

作者: Kalinsky, K ; von Laue, C C ; Bidard, F C ; Jhaveri, K ; Rugo, H S ; Li, Y ; Litchfield, L M ; Neven, P ; Traore, S ; Tolaney, S M ; O'Shaughnessy, J ; Sapunar, F

BACKGROUND:

The EMBER-3 trial demonstrated significant progression-free survival (PFS) benefit for imlunestrant + abemaciclib versus imlunestrant alone in patients with estrogen receptor (ER)-positive/human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)-negative advanced breast cancer (ABC) with disease recurrence/progression during prior aromatase inhibitor ± cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor (AI ± CDK4/6i) treatment. The phase III MONARCH 2 and postMONARCH trials demonstrated the superiority of fulvestrant + abemaciclib versus fulvestrant in CDK4/6i-naïve and pretreated patients, respectively. The efficacy of imlunestrant + abemaciclib versus fulvestrant + abemaciclib has not been directly evaluated in randomized controlled trials. In the absence of head-to-head trial data, indirect treatment comparison (ITC) analyses allow fair evaluation of between-trial efficacy. This study aimed to determine the relative efficacy of imlunestrant + abemaciclib versus fulvestrant + abemaciclib through ITC of the EMBER-3, MONARCH 2, and postMONARCH trials.

MATERIALS AND METHODS:

To compare investigator-assessed PFS between imlunestrant + abemaciclib and fulvestrant + abemaciclib, three ITC methods-Bucher, matching-adjusted indirect comparison (MAIC), and propensity score matching (PSM)-were employed using individually matched patient-level data from the EMBER-3, MONARCH 2, and postMONARCH trials. Ten prognostic and predictive factors were selected as baseline covariates. The standard Bucher method had no population adjustment, whereas PSM and MAIC were population-adjusted. The MAIC analysis adjusted the pooled MONARCH 2/postMONARCH population to match the EMBER-3 population. The PSM matched the propensity score between the EMBER-3 and pooled MONARCH 2/postMONARCH populations.

RESULTS:

Baseline characteristics were well balanced across adjusted populations by MAIC and PSM. Though not powered for formal hypothesis testing, PFS favored imlunestrant + abemaciclib versus fulvestrant + abemaciclib across all three ITC methods. Hazard ratios (95% confidence intervals) for Bucher, MAIC, and PSM were 0.77 (0.58-1.04), 0.77 (0.55-1.06), and 0.83 (0.56-1.22), respectively.

CONCLUSION:

In this ITC analysis of patient-level data from three phase III trials, although not powered for formal hypothesis testing, the all-oral targeted combination therapy imlunestrant + abemaciclib showed a consistent numerical reduction in the risk of disease progression or death compared with fulvestrant + abemaciclib in patients with ER-positive/HER2-negative ABC previously treated with endocrine therapy ± CDK4/6i.

2026-01-01·Annals of Medicine and Surgery

Imlunestrant in ER+ advanced breast cancer – bridging innovation and clinical reality

作者: Inayat, Momina ; Khalid, Muddassir ; Khalid, Aleeza

218

项与 Imlunestrant 相关的新闻（医药）

2026-04-15

·药明康德DMPK

2025年FDA批准新药的人体药代动力学与药物相互作用一览 | 文末下载

前言本文以U.S. FDA（CDER）公开的批准资料为主，系统汇编了2025年获批的46款新药的人体吸收、分布、代谢、排泄（ADME）数据与已报道的药物相互作用（DDI）特征[1]，形成可下载的参考数据汇总表（见附表）。表中数据呈现的主要趋势包括：CYP3A4仍为小分子主要代谢酶；生物制剂主要经网状内皮/蛋白水解清除，并呈现TMDD/FcRn（target-mediated drug disposition/neonatal Fc receptor）介导消除等特性[3][4]；ADC（antibody-drug conjugate）的载荷（payload）多由CYP3A4/5代谢，一般需单独评估；siRNA/ASO 整体CYP‑DDI风险较低但存在脱靶毒性及转运体相关风险。因篇幅所限，本文对10款代表性药物作系统概述，其他药物以汇总表呈现数据，供研发、临床与监管参考（文末附下载表）。近年来新药研发向ADC、双抗、融合蛋白和核酸等多样化新分子实体方向扩展，同时监管更强调疗效与安全的平衡。2025年FDA批准的46款新药中，小分子仍占多数，生物制剂与核酸类药物比例显著上升（见图1），孤儿药与突破性认定比例较高。多样化给药方式（如单抗联合透明质酸酶皮下长期给药）和首创药物（first in class）增加了DMPK/PKPD与DDI评估的复杂性。为给未来药物开发提供宝贵经验和参考，本文提供一套人体DMPK/ADME/DDI数据汇编与趋势总结，旨在为研发决策、临床用药管理与监管审评提供便捷的参考资料。图1. 2025年FDA批准药物分类 2025年FDA批准新药概况 2025年FDA（CDER）共批准46款新药（见附表），有18个（39%）获得了快速通道认定[2]。较2024年的50款略有减少，但创新药占比有所提升。按分子/剂型分类，小分子占67%（31/46，包括一款分子量为749.2的小肽），抗体及相关制剂占20%（9/46），其余（ADC、融合蛋白、siRNA/ASO等）占13%（6/46）（见图1）。按适应证分布，肿瘤与免疫性疾病占比最高（约43%），血液病与凝血障碍疾病也显著增加；其余为神经系统疾病、感染、呼吸与代谢等领域（见图2）。总体趋势为“少而精、以质取胜”，首创药物与罕见病药物占比上升（见图3，表1）。获批的新药中有一半获得了孤儿药的认定[2]。图2. 2025年FDA批准新药：疾病领域一览 *首创药：作用机制不同于现有疗法 *罕见病（孤儿药）：影响美国少于20万人的疾病。图3. 2025年FDA批准药物中首创及罕见病药物占比表1. 2025年FDA批准药物中首创及罕见病的代表药物四大趋势与亮点 1 肿瘤药物持续领跑且具有更多种类的分子类型，适应证呈现出更多样趋势。肿瘤药物的适应证呈现更细化的特点，持续深化精准靶向能力：肿瘤类获批约14款（见图4），针对特定基因突变的口服靶向小分子占比突出（如EGFR Exon20、HER2 TKD等亚型），有利于靶向DMPK/PD策略的精细化设计。除此还有表现亮眼的ADC与TCE（T‑cell engager）双特异抗体，前者强调高表达分子标志物（如HER2、c-Met）。适应证的药物研发趋向精准分类，批准了针对罕见癌症或肿瘤（包含复发性）的疗法，包括低级别浆液性卵巢癌、弥漫性胶质瘤、急性髓性白血病、携带HER2（ERBB2）激活突变的非小细胞癌等，都有全新机制的药物获批，靶向特定分子的中枢神经药物也迎来突破（如Journavx、Nereus和Lynkuet）。图4. 2025年FDA批准抗肿瘤药物的分子类型占比 2 罕见病与孤儿药审评明显倾斜三款siRNA/ASO（fitusiran、donidalorsen、plozasiran）与20种靶向小分子获批，覆盖巴特综合征、肢端肥大症、全身型重症肌无力、特发性肺纤维化、血友病等罕见病。呈现出推进精准医疗，优先审批，生物标志物（如基因突变）研发活跃，早期干预精准锁定等药物市场趋势，覆盖了代谢缺陷、线粒体疾病、氨基酸代谢异常等。获批的46个新药中有15个（33%）认定为突破性疗法[2]，罕见病药物既包括症状控制，也有实质性疾病改良的长期疗法（月度给药/季度给药/半年剂型，见表2）。表2. 2025年FDA批准药物中长期疗法的代表药物 *药物同时获得了FDA的突破性疗法认定。 3 给药方式与分子类型多样化 2025年度FDA批准的新药不仅呈现了包括皮下长期给药（季/半年）的改良及优化，还有皮下替代静脉给药（Keytruda Qlex）、鼻喷、一次性滴眼剂、口服颗粒剂等给药方式，患者依从性与门诊可及性均大幅提升。融合蛋白（Adnectin，如非抗体型PCSK9抑制剂）和多种大分子平台正成为替代或补充现有抗体及小分子疗法的新选择。 4 DMPK/DDI（drug metabolism and pharmacokinetics / drug-drug interaction，药物代谢与药代动力学及药物相互作用）相关的共性特征与主要潜在风险[4][7]。 CYP3A（主要为 CYP3A4/5）仍为小分子代谢的核心酶系；ADC的payload常被CYP3A代谢，需单独评估其体内暴露与DDI风险；生物制剂表现出TMDD、FcRn介导消除及网状内皮清除特点； siRNA/ASO虽整体CYP‑DDI风险低，但存在脱靶毒性与转运体相关的特异性风险。因不同递送系统（如GalNAc）和化学修饰不同，具体风险应根据个案评估并结合临床暴露证据判断，如代表性药物Redemplo（plozasiran）。上述变化要求更早期、更系统的DMPK/PKPD与DDI评估策略和与时俱进的评价体系。安全性与药代动力学（DMPK）类共性观察 1 CYP3A4相关DDI：大量口服小分子（多为激酶/酶抑制剂或抗感染药）主要通过CYP3A4/5代谢或受CYP3A4/5调控，提示与强效CYP3A4/5抑制剂或诱导剂合用时需严格管理，可能需调整剂量或避免合用，如和强CYP3A4/5抑制剂itraconazole或强CYP3A4/5诱导剂rifampin合用时需注意。 2 具有长半衰期的生物制剂：多数通过网状内皮系统或蛋白水解代谢清除，并支持每月、每季或半年给药（部分支持自我皮下注射）。 3 ADC（antibody-drug conjugate，抗体偶联药物）类药物表现为“大分子抗体 + 小分子毒性payload”的组合特征：抗体部分表现典型抗体PK特征（分布容积小、半衰期达数天），payload如MMAE或DXd通常通过CYP3A4/5代谢并有相应DDI风险[4]。 4 口服生物利用度差异显著：部分获批小分子药物食物效应明显（有的需空腹给药或与食物同服），胃酸抑制剂/PPIs对个别药物影响显著。重点适应证示例[1,6,8,9]（代表性产品） 2025年批准的自身免疫疾病典型药物： 01 Rhapsido（remibrutinib）适应证：用于H1抗组胺药控制不佳的成人慢性自发性荨麻疹（CSU）。靶点/类型：布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），小分子共价抑制剂。作用机制：抑制BTK活性，阻断BCR与FcεRI介导的信号，抑制肥大细胞/嗜碱细胞活化与脱颗粒，减少炎性介质释放，从而缓解风团和瘙痒。获批/开发：2025-09-30；诺华（NOVARTIS）。给药：口服片剂，常规剂量为25 mg 每日两次。可与食物同服或空腹服用。整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。药代动力学及药物相互作用特征：推荐口服剂量为25 mg，每日两次，手术前后停药3-7天。药代：稳态Cmax约57 ng/mL、AUClast约193 ng·h/mL，Tmax约1 h，半衰期1-2 h，蛋白结合率约95%，分布容积大，剂量—暴露近线性。主要经CYP3A4代谢，给药后放射性约70%经粪便、30%经尿（约2.9%为原形）。肾功能影响小；肝损伤显著增加暴露（轻度AUC约2.3倍，重度约3.5倍）。强CYP3A4/5抑制剂（ritonavir）使Cmax增长约3.3倍、AUC增长约4.3倍；强诱导剂使Cmax降低约74%、AUC降低约77%，应避免同用。Remibrutinib为CYP3A4/P‑gp底物，体外可影响多种CYP和转运体；临床应避免或调整与强/中等CYP3A4/5调节剂合用，在和地高辛、瑞舒伐他汀等P‑gp/BCRP底物合用时需加强监测。 02 Imaavy（nipocalimab-aahu）适应证：广泛性重症肌无力（gMG），抗‑AChR或抗‑MuSK抗体阳性。靶点/类型：新生儿Fc受体（FcRn）；人源化IgG1λ单抗。作用机制：阻断FcRn‑IgG结合，促使循环IgG降解，降低致病抗体水平，缓解肌无力。获批/开发：2025-04-29；杨森制药（Janssen，强生）。给药：静脉输注，初始剂量：30 mg/kg，首次约30分钟，首次后两周的维持输注 ≥ 15分钟，随后每两周一次；15 mg/kg，剂量按体重相应调整。药代动力学及药物相互作用特征：初始剂量30 mg/kg，后续每两周一次15 mg/kg，剂量从0.3增加到60 mg/kg，呈现非线性PK特征（Cmax与剂量近线性，AUC增幅更大）；Vd约2.67 L，15 mg/kg时CL约0.0627 L/h，t1/2约29.3 h；主要经蛋白水解代谢。与结合FcRn的免疫制剂共用可能互相降低暴露，应监测并在必要时停用；不经CYP代谢，发生CYP酶介导的药物相互作用可能性低。乳汁中可检出，哺乳期安全性数据不足。 03 Voyxact（sibeprenlimab-szsi）适应证：用于降低有疾病进展风险的原发性IgA肾病成人患者的蛋白尿。靶点/类型：APRIL；人源化IgG2单抗。作用机制：靶向APRIL，抑制促生长因子介导的免疫/浆细胞途径，减少致病性免疫反应及蛋白尿。获批/开发：2025-11‑25；大冢制药（Otsuka）。给药：预充式注射器400 mg/2 mL（200 mg/mL），皮下注射400 mg，每4周一次，腹部/大腿/上臂均可。药代动力学及药物相互作用特征：商品化药物剂量包括两种：400 mg/2 mL的预充式注射器，400 mg皮下注射量，每4周一次（腹部、大腿或上臂）。皮下绝对生物利用度约92%；单次给药Tmax约8天，q4w给药约20周后达稳态；Vd约4 L；表观清除率约206 mL/天；终末t1/2约9.3天。经网状内皮/蛋白水解降解（类似内源性 IgG），非CYP 代谢，故与CYP酶介导小分子药物相互作用可能性低；无排泄数据。 2025年批准的中枢神经系统疾病典型药物： 04 Journavx（suzetrigine）适应证：治疗中度至重度急性疼痛，为应对阿片类药物滥用危机而开发，是一种新型的替代疗法。靶点/类型：选择性抑制NaV1.8电压门控钠通道；小分子口服片剂。作用机制：NaV1.8在外周感觉神经元（包括背根神经节神经元）中表达，参与痛觉信号的动作电位传导。Suzetrigine通过抑制NaV1.8通道活性，阻断痛觉信号向脊髓和大脑的传递，从而发挥镇痛作用。获批/开发：2025-01-30；福泰制药（Vertex Pharmaceuticals）。给药：首次给药100 mg；12小时后开始维持剂量50 mg，每12小时一次。药代动力学及药物相互作用特征：推荐空腹口服100 mg的初始剂量, 在首次服用初始剂量12小时后，每12小时口服50 mg。50 mg剂量连续给药达到稳态后Cmax约0.62 µg/mL，AUC0‑24h约11.5 µg·h/mL，中位Tmax约3 h；平均终末半衰期约23.6 h，约3天达90%稳态，蓄积比约3.4。M6‑SUZ 的AUC与Cmax高于母药、Tmax约10 h、t1/2约33 h。Vd约495 L，蛋白结合率：原药约99%、代谢物约96%。主要经CYP3A4/5代谢；粪便中的回收率约50%（其中约9.1%为原药）、尿液中的回收率约44%（以代谢物为主）。避免与强效CYP3A4/5抑制剂或诱导剂同用（抑制剂增加暴露/不良反应，诱导剂降低疗效）；避免食用葡萄柚。 05 Lynkuet (elinzanetant) 适应证：因更年期引起的中度至重度血管运动症状（潮热/夜汗）。靶点/类型：NK-1/NK-3受体拮抗剂；小分子口服胶囊。作用机制：拮抗NK-1/NK-3受体，调节中枢神经系统对体温调节的影响，减轻潮热/夜汗。获批/开发：2025-10-24；拜耳（Bayer）。给药：不透明红色软胶囊60 mg；推荐剂量120 mg每晚一次（2粒），整粒吞服，不可咀嚼。药代动力学及药物相互作用特征：推荐剂量为每日一次120mg（两粒60mg胶囊），用药后食物无显著影响；每日一次给药，5‑14天达稳态；Tmax约1 h，生物利用度F约52%，静脉给药后Vd约137 L，CL约8.77 L/h，终末t1/2约45 h。血浆蛋白结合率99.7%。主要经CYP3A4代谢，粪便中的回收率约90%（约50%原药），尿中的回收率 < 1%。避免与强/中等CYP3A4抑制剂或诱导剂及葡萄柚同用；强CYP3A4/P‑gp抑制剂（如伊曲康唑）使Cmax增加约3.3倍、AUC增加约6.3倍；强/中等诱导剂（如卡马西平）显著降低暴露（Cmax降低约44%、AUC降低约64%）应避免同服；与中等抑制剂可酌情降至60 mg/d；Lynkuet可增加敏感CYP3A4底物的暴露量，合用时需监测。 2025年批准的代谢疾病典型药物： 06 Redemplo（plozasiran）适应证：家族性乳糜微粒血症综合征（FCS）成人患者，作为饮食辅助治疗。靶点/类型：APOC3 mRNA；GalNAc偶联siRNA。作用机制：通过RNAi靶向降解APOC3 mRNA，降低apoC-III表达，减少乳糜微粒及甘油三酯水平。获批/开发：2025-11-18；Arrowhead Pharmaceuticals。给药：预充式注射器0.5 mL（含25 mg plozasiran钠），25 mg皮下注射，每3个月一次（腹部、大腿或上臂）；须与低脂饮食（≤ 20 g脂肪/日）联用。药代动力学及药物相互作用特征：推荐剂量为25 mg（0.5 mL溶液），给药频率：每3个月25 mg的剂量皮下注射一次（全年共4剂）。 Redemplo（plozasiran）采用GalNAc递送系统，能特异性靶向肝细胞（摄取率 > 90%），Cmax约68.5 ng/mL，Tmax约6 h；血浆终末t1/2约3‑4 h。血浆蛋白结合率约78%；表观清除率约33.8 L/h，表观Vd约146 L，主要分布于肝脏；肝脏通过GalNAc递送导致数月持续药效，故按季度给药；药物不依赖肝药酶代谢，主要经核酸酶降解（非CYP）；肾脏排泄为主，尿液中的回收率约16‑19%。体外DDI研究显示，与常用药物（如他汀、华法林）合用无明显药动学相互作用，且不是CYP450或主要转运体的底物或抑制剂。 2025年批准的肿瘤典型药物： 07 Datroway（datopotamab deruxtecan dlnk，ADC，Trop 2）适应证：用于治疗不可切除或转移性、激素受体阳性、HER2阴性且既往接受过内分泌治疗和针对转移性疾病化疗的乳腺癌患者。靶点/类型：Trop-2；人源化IgG1抗体偶联药物（ADC）。作用机制：一种针对肿瘤表面Trop‑2的抗体‑药物偶联物，由人源化IgG1抗体通过可裂解连接子偶联拓扑异构酶 I 抑制剂DXd组成。其作用过程为：抗体特异性识别并结合细胞表面的Trop-2 → ADC 被内吞 → 在溶酶体内连接子被酶选择性裂解，释放出具有膜通透性的DXd → DXd抑制拓扑异构酶I，引起DNA损伤并诱导细胞凋亡。获批/开发：2025-01-17；阿斯利康（AstraZeneca）&第一三共（Daiichi Sankyo）。给药：预充式注射器0.5 mL（含6 mg/kg, 每三周一次静脉输注，体重 ≥ 90 kg的患者：最大剂量不超过540 mg；药物为冻干粉（100 mg/瓶），需用无菌注射用水复溶，再以5%葡萄糖注射液稀释输注。药代动力学及药物相互作用特征：推荐剂量为6 mg/kg（基于实际体重计算），持续90分钟。首次给药后在第1‑3周期间未观察到临床显著蓄积。抗体组分Cmax约154 µg/mL，AUC约671 µg·day/mL；释放的细胞毒payload DXd Cmax约2.8 ng/mL，AUC约18 ng·day/mL；在4‑10 mg/kg 范围内DXd 暴露与剂量近似成比例。ADC平均Vd约3.5 L；ADC清除率约0.6 L/天；ADC终末 t1/2中位约4.8天（范围1.0‑8.2天）；游离的DXd的中位表观t1/2约5.5天（3.2‑8.8天）。DXd的血浆蛋白结合率约98%，全血/血浆浓度比约0.6。抗体部分通过网状内皮/蛋白水解降解为肽和氨基酸；体外实验显示DXd主要经CYP3A4代谢，体内实验显示DXd主要从胆汁/粪便排泄；ADC通过蛋白水解代谢，临床上引起CYP酶介导的相互作用的可能性低；但释放的DXd为CYP3A4底物且为OATP1B1/OATP1B3、MATE2‑K、P‑gp、MRP1、BCRP底物，强效CYP3A抑制剂或这些转运体抑制剂可能增加DXd暴露，需谨慎并监测/避免合用；DXd在临床浓度下不显著抑制或诱导主要CYP酶，也不显著抑制多数常见转运体。 08 Inluriyo（imlunestrant）适应证：ER+/HER2、伴ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌（至少一线内分泌治疗进展后）。靶点/类型：雌激素受体α（ERα）；口服小分子选择性降解剂。作用机制：Imlunestrant与雌激素受体α（ERα）结合，发挥拮抗作用并诱导ERα降解（具有选择性雌激素受体降解剂样特性），从而抑制ER依赖的基因转录与细胞增殖，最终导致ER+乳腺癌细胞生长受抑。获批/开发：2025-09-25；礼来（Eli Lilly）。给药：200 mg片剂；推荐剂量为400 mg每日一次（空腹服用，饭前2小时或饭后1小时），整片吞服。药物相互作用特征: 口服绝对生物利用度约10%（空腹可提高吸收）；稳态Cmax,ss约141 ng/mL，AUCss约2400 ng·h/mL，Tmax约4 h，达稳态约6天。口服Vdapp 约8120 L，血浆蛋白结合率＞ 99%。清除率约166 L/h，终末半衰期约30 h。代谢/排泄：经多途径代谢（硫酸转移酶、CYP3A4 及多种 UGT）；主要经粪便排泄约97%（约62%为原药），尿中回收率约0.3%。避免与强CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）同用（可显著降低暴露）；与强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）合用可使AUC增加约2.1倍、Cmax增加约1.9倍，应将剂量减至200 mg/日；可能增加P‑gp底物（如地高辛，AUC增加约1.4倍）和BCRP底物（如瑞舒伐他汀，AUC增加约1.5倍）的暴露；与奥美拉唑或奎尼丁等药物临床上无显著影响。在体外可抑制CYP2B6和CYP2C9；非BCRP/OCT1/OATP1B1/OATP1B3底物，合用时按说明调整并监测不良反应与疗效。 09 Keytruda Qlex（pembrolizumab + berahyaluronidase alfa）适应证：治疗已获批准的适用于12岁及以上成人和儿童的静脉注射形式的帕博利珠单抗的实体肿瘤适应证。靶点/类型：PD-1受体，单克隆抗体。作用机制：Pembrolizumab：为针对PD‑1受体的单抗，通过结合并阻断PD‑1与其配体PD‑L1/PD‑L2的相互作用，解除PD‑1途径对T细胞增殖和细胞因子产生的抑制，恢复并增强抗肿瘤免疫应答，从而抑制肿瘤生长。Berahyaluronidase alfa：为人源PH20型透明质酸酶变体，通过局部可逆性降解皮下组织中多糖透明质酸（hyaluronan），暂时增加皮下组织的通透性，便于大体积或高粘度药物（如单抗）经皮下给药的吸收。该作用在给药剂量下可逆，通常24‑48小时内恢复。获批/开发：2025-09-19；默沙东（Merck & Co.）与Alteogen Inc.联合开发。给药：皮下注射（预充式注射器），两种方案的固定剂量。每3周一次：pembrolizumab 395 mg联合berahyaluronidase 4800 单位，皮下2.4 mL，注射时间＞ 1分钟；每6周一次：pembrolizumab 790 mg联合berahyaluronidase 9600 单位，皮下4.8 mL，注射时间＞ 2分钟。药代动力学及药物相互作用特征：每6周一次方案：帕博利珠单抗790 mg联合透明质酸酶（berahyaluronidase alfa) 9600 单位，皮下注射4.8 mL，注射时间超过2分钟；皮下绝对生物利用度约60% （CV 14%）；中位Tmax约4天；约16周达稳态。稳态暴露：AUC0‑6wks,ss约2798 μg·day/mL；AUC0‑3wks,s约1343 μg·day/mL；Ctrough,ss约39 μg/mL（每6周给药）或约49 μg/mL（每3周给药）。比较每6周皮下注射和每6周静脉注射pembrolizumab（帕博利珠单抗）后的暴露情况时，Cycle 1的AUC0-6周的几何平均比值（GMR）为1.14（96%置信区间：1.06，1.22），Vd约6 L。清除/代谢：抗体通过蛋白水解降解为肽/氨基酸；终末半衰期约22天（与静脉制剂一致）。稳态清除率约195 mL/day（CV 40%）；berahyaluronidase清除迅速，半衰期＜ 1小时。与其他免疫检查点抑制剂合用可能增加免疫相关不良反应风险（需严密监测）；避免与其他皮下注射药在同一部位同时注射（可能影响吸收）。作为单抗，系统性CYP酶介导药物相互作用的风险低，通常无需按小分子药物相互作用管理。 10 Lynozyfic（linvoseltamab-gcpt）适应证：双特异性T细胞衔接器（BCMA×CD3，TCE）抗体药物，用于既往经至少蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂和抗-CD38抗体治疗后仍复发/难治的多发性骨髓瘤。靶点/类型：骨髓瘤细胞表面的BCMA（B细胞成熟抗原）和T细胞表面的CD3抗原。作用机制：是一种双特异性T细胞结合抗体，一端结合T细胞表面的CD3，另一端结合多发性骨髓瘤细胞（及部分正常B细胞）表面的BCMA。通过将T细胞与BCMA阳性靶细胞近距离桥联，诱导并活化T细胞，促使其释放促炎细胞因子并发挥细胞毒性作用，最终引起靶向肿瘤细胞的裂解和清除。获批/开发：2025-07-02；再生元制药公司（Regeneron Pharmaceuticals）。给药：递增起始：第1天5 mg，第8天25 mg，第15天200 mg；第15天起每周200 mg（第4‑13周共10次）；第14周后按每2周200 mg（达到并维持部分缓解或显著缓解后在第24周时可以改为每4周200 mg）。药代动力学及药物相互作用特征：逐步增加剂量方案中，第1天为5 mg，第8天为25 mg，第15天为200 mg。每周给药方案从第15天开始，每周一次200mg，第4周至第13周每周一次，共10次治疗剂量。每两周给药方案在第14周及之后每两周一次200 mg，达到并维持VGPR（非常好的部分缓解）或更好的患者在第24周或之后，至少接受过17次200 mg剂量。每四周给药方案在第24周及之后每四周一次200 mg；每四周给药方案达到稳态（约第28周）Cmax,ss约64.8 mg/L，Ctrough,ss约6.3 mg/L，Cavg,ss约20.5 mg/L。表观分布容积约7.05 L。停药后中位所需约77.7天使浓度下降至基线的3%（下降97%）。清除率约0.68 L/天，稳态时约0.43 L/天；清除率随时间下降（线性分解代谢 + 可饱和靶向清除并存）。体内通过蛋白分解代谢为小肽/氨基酸。可通过诱发细胞因子释放抑制CYP酶活性，导致与敏感CYP底物的药物合用时使CYP底物药物暴露增加并提高毒性风险。风险在开始递增剂量至首次200 mg后14天内，以及CRS发生期间和CRS发生之后最高。合用时应监测相关CYP底物的毒性并按需调整剂量或避免合用。结语本文基于FDA-CDER的批准资料，系统汇编并分析了2025年获批的46款新药的人体DMPK/ADME与已报道DDI特征，揭示出明确的规律：小分子药物中CYP3A4仍是主要代谢酶，生物制剂则呈现网状内皮清除和FcRn介导的消除特性。ADC需同时评估抗体与所释放payload的ADME特征，而siRNA/ASO虽整体CYP-DDI风险较低，但递送系统和转运体相关的相互作用不容忽视。给药方式与平台多样化[2,10]（如长期皮下给药、皮下替代静脉给药）使得DMPK/PKPD与DDI评估显得更为复杂。基于这些观察，我们强调DMPK研究应贯穿药物开发全流程，在药物开发早中期阶段，系统开展体外代谢评估。以ADC为例，在开发早期，应尽早在体外实验中评估血浆稳定性，在体内样品中进行全面ADC生物分析（ADC/total antibody/freepayload/连接子payload代谢物），开展ADA检测与组织/肿瘤暴露评估以表征药物的ADME特征，同时监测肝功能与DDI风险；在临床早期同步设计详尽的PK/PD研究及安全性评估测试。样品采集需全面完整，包括血浆、全血、粪便、尿、肿瘤活检等，并根据结果在申报材料与说明书中详细描述合并用药注意事项、肝功能调整与监测指南说明。对于ADC，应额外强调对payload代谢/转运体相互作用与组织分布的独立评估。 Datroway（datopotamab deruxtecan）是一个典型的以DMPK为导向的ADC设计案例。其核心思路是：采用靶向肿瘤高表达Trop‑2的抗体，借助位点特异性偶联技术，将抗体通过四肽可裂解连接子与高效但体内半衰期较短的payload（DXd）偶联；通过优化药物-抗体比（DAR），既保证抗体在血浆中的高度稳定性，又使DXd在肿瘤细胞内经溶酶体蛋白酶选择性裂解释放。该策略一方面提高了肿瘤内药物累积，另一方面降低了循环中游离DXd的峰值暴露，从而扩展了治疗安全窗。体外/体内DMPK数据（如低血浆释放率、肿瘤内DXd富集以及以胆汁/粪便为主的清除途径）不仅验证了这一设计的可行性，还为药代动力学测试中建立同时检测多种分析物（ADC/total Ab/free payload）的分析方法以及开展CYP酶和转运体等关键药代学评估提供了重要依据[11]。该案例说明：早期、系统化的DMPK策略能显著提升靶向递送效率并降低系统性暴露的毒性风险，为剂量选择、DDI评估和说明书制定提供量化支持。总体而言，面对多样化分子平台与给药方式，研发团队与监管机构应把DMPK作为贯穿药物研发决策的核心要素：以严谨的体内外数据链和现有工具为支撑，精准识别和管控DDI与特殊人群风险，以保障创新药物的临床疗效与安全性。本文附表提供了可下载的46款药物DMPK/ADME/DDI汇总数据，供研发、临床和监管参考。药明康德DMPK积累了丰富的经验，涵盖小分子、核酸、多肽、抗体药、in vivo CART等多个领域，并在ADME筛选和优化方面具有深厚的专业知识。药明康德DMPK凭借丰富经验能够助力客户更快地推进项目到临床阶段，同时帮助尽早发现和规避临床中可能出现的风险。参考文献： [1] U.S. Food and Drug Administration. (2025). Novel drug approvals for 2025. https://www.fda.gov/drugs/novel-drug-approvals. [2] U.S. Food and Drug Administration. (2025). Advancing health through innovation: New drug therapy approvals 2025. U.S. Department of Health and Human Services. https://www.fda.gov. [3] U.S. Food and Drug Administration. (2023). Guidance for industry: Drug-drug interaction studies. https://www.fda.gov/media/ddi-guidance. [4] U.S. Food and Drug Administration. (2024). M12 drug interaction studies: Questions and answers. https://www.fda.gov/media/m12-guidance. [5] European Medicines Agency. (2024). Guideline on physiologically based pharmacokinetic (PBPK) modeling in drug development. https://www.ema.europa.eu/pbpk-guideline. [6] Zhang, L., Williams, K. T., & Chen, M. (2024). ADMET trends in targeted therapies. Nature Reviews Drug Discovery, 23(5), 345‑360. https://doi.org/10.1038/nrd.2024.001 [7] International Council for Harmonisation. (2024). ICH harmonised guideline: Drug interaction studies M12. https://www.ich.org/m12-guideline [8] Koester, D. C. (2025, December). Top 10 most popular Drug Hunter reviews of 2025. Drug Hunter. https://www.drughunter.com/top-reviews-2025 [9] Park, A., & Taylor, N. P. (2025, November 30). Top 10 most anticipated drug launches of 2025. Fierce Pharma. https://www.fiercepharma.com/top-drug-launches-2025 [10] Nature Reviews Drug Discovery. (2025). https://www.nature.com/nrd [11] Okajima, D., Yasuda, S., Maejima, T., et al. (2021). Datopotamab Deruxtecan, a Novel TROP2‑Directed Antibody‑Drug Conjugate, Demonstrates Potent Antitumor Activity by Efficient Drug Delivery to Tumor Cells. Molecular Cancer Therapeutics, 20(12), 2329‑2340. https://doi.org/10.1158/1535-7163.MCT-21-0206 （下滑查看更多）作者：潘岩、崔倩、徐颖琪、侯丽娟、程起干、金晶编辑：富罗娜·克里木、钱卉娟设计：张莹莹推荐阅读药明康德DMPK 依托在中国（上海、苏州、南京和南通）和美国（新泽西）的研发中心，提供从早期筛选、临床前开发、到临床研究阶段的综合型药代动力学服务，助力您快速推进药物研发流程。拥有上千人的研发团队，服务超1600家全球客户，具有超过十五年的新药申报经验，已成功支持超过1800个新药临床研究申请（IND）。免责声明：药明康德DMPK专注于分享药物代谢与药代动力学相关领域进展和研究经验总结。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。版权说明：本文来自药明康德DMPK，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「药明康德DMPK」微信公众号回复“转载”，获取转载须知。点击阅读原文，下载完整表单

2026-04-11

·临研录

美国FDA药品试验简报：肿瘤与自身免疫性疾病临床研究综述 (2021-2025)

♥♥♥ 点击蓝字关注我们监管透明化与药品试验简报计划的演进自2015年1月起，美国食品药品监督管理局（FDA）药品评价与研究中心（CDER）正式启动了药品试验简报（Drug Trials Snapshots, DTS）项目。这一透明化倡议的核心目标在于弥补公众、医疗保健专业人员及研究人员与新药临床试验数据之间的信息差 [1, 2, 3]。Drug Trials Snapshots 主要针对获批的新分子实体（NMEs）和原始生物制品提供关键临床证据的总结，重点分析试验参与者的构成，以及药物在不同性别、种族、年龄和族裔亚群中的疗效与安全性表现 [1, 4]。在过去的五年中，该计划已成为评估临床试验包容性和多样性的重要工具。监管机构愈发认识到，由于生物学差异、遗传背景、环境因素及社会经济状况的不同，药物在不同群体中可能产生异质性反应 [4, 5]。因此，Snapshot 报告通过标准化的问答格式，详尽披露了支持药物获批的关键试验设计、终点设置以及人口统计学分布数据 [1]。对于肿瘤学和自身免疫性疾病这两个研发最为密集、对精准医疗要求最高的领域，Snapshots提供的数据对于指导临床实践和后续开发具有不可替代的价值 [6, 7, 8]。肿瘤领域临床研究内容深度整理肿瘤药物的研发在2021年至2025年期间展现出极高的活跃度，不仅在获批数量上持续领先，更在分子机制上实现了从广谱抑制到精准靶向的范式转移 [9, 10, 11]。根据 FDA 列出的 173 项及相关 Snapshot 条目，肿瘤领域的研究主要集中在晚期实体瘤（尤其是肺癌和乳腺癌）、血液系统恶性肿瘤以及罕见肿瘤亚型 [1, 7, 12]。肿瘤药物临床试验核心数据汇总下表整理了 2021 年至 2025 年间部分关键肿瘤药物的临床研究内容，涵盖了药物名称、获批用途、关键试验名称、样本量及核心疗效指标。品牌名通用名批准日期核心适应症关键研究及样本量 () 核心疗效终点 (ORR/PFS/CR) INLURIYO imlunestrant 2025/09/25 ER+/HER2- ESR1突变晚期乳腺癌 EMBER-3 () 中位PFS为5.5个月 [11, 13] HYRNUO sevabertinib 2025/11/19 HER2突变非小细胞肺癌 (NSCLC) SOHO-01 () ORR为71.4% (Group D) [14, 15] KOMZIFTI ziftomenib 2025/11/13 NPM1突变急性髓系白血病 (AML) KOMET-001 () CR+CRh率为21.4% [12, 16] HERNEXEOS zongertinib 2025/08/08 HER2突变晚期 NSCLC Beamion LUNG-1 () ORR为75% (针对初治人群) [7, 17] ZEGFROVY sunvozertinib 2025/07/02 EGFR Exon 20 插入突变 NSCLC WU-KONG1B () ORR为46%, DOR为11.1个月 [18, 19] LYNOZYFIC linvoseltamab 2025/07/02 复发难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) LINKER-MM1 () ORR为70%, sCR率为38.8% [20, 21] MODEYSO dordaviprone 2025/08/06 H3 K27M 突变弥漫性中线胶质瘤 NCT02715245等 () ORR为22%, DOR为10.3个月 [12] IBTROZI taletrectinib 2025/06/11 ROS1 阳性 NSCLC TRUST-I/II (不详) 初治ORR 85%-90%, 预治ORR 52%-62% [12] AVMAPKI avutometinib 2025/05/08 KRAS 突变复发性低级别浆液性卵巢癌 RAMP-201 () 确认的ORR为44% [1, 12] DATROWAY datopotamab 2025/01/17 HR+/HER2- 晚期乳腺癌 TROPION-Breast01 () 中位PFS为6.9个月 vs. 化疗4.9个月 [7, 22] ROMVIMZA vimseltinib 2025/02/14 腱鞘巨细胞瘤 (TGCT) TALLYHO (不详) 显著改善关节功能 [1, 7] ANKTIVA nogapendekin 2024/04/22 非肌层浸润性膀胱癌 (CIS) QUILT-3.032 (不详) 达到较高的CR率 [1] APHEXDA motixafortide 2023/09/08 多发性骨髓瘤造血干细胞动员 GENESIS (不详) 显著提高CD34+细胞采集成功率 [1] COLUMVI glofitamab 2023/06/15 复发难治性弥漫大B细胞淋巴瘤 NP30179 () 关键缓解指标显著改善 [1, 23] FRUZAQLA fruquintinib 2023/11/08 转移性结直肠癌 FRESCO-2 () 显著延长总生存期 (OS) [1] JAYPIRCA pirtobrutinib 2023/01/27 复发难治性套细胞淋巴瘤 (MCL) BRUIN () 针对BTK预治患者仍有临床益处 [23] 肿瘤领域临床研究的深度分析与洞察乳腺癌：内分泌治疗耐药机制的突破性进展在乳腺癌的研究中，针对激素受体阳性（HR+）和人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）亚型的精准治疗成为近年来的热点。INLURIYO (imlunestrant) 的获批在 Snapshot 报告中体现了极高的针对性 [13]。其关键研究 EMBER-3 特别设计了针对 ESR1 基因突变的亚组分析。ESR1 突变是导致芳香化酶抑制剂耐药的主要诱因，研究结果显示，在携带此类突变的患者中，imlunestrant 将中位无进展生存期从对照组的 3.8 个月延长至 5.5 个月，风险比（HR）达到0.62，具有高度的统计学意义 [11, 13]。这不仅验证了新一代口服选择性雌琴受体降解剂（SERD）的临床价值，也为临床医生在二线及以后治疗中提供了基于分子标志物的决策依据[7]。此外，DATROWAY (datopotamab deruxtecan) 作为一种靶向 TROP2 的抗体偶联药物（ADC），通过 TROPION-Breast01 研究展示了 ADC 药物在减少传统化疗使用方面的潜力，其 6.9 个月的 PFS 表现显示出良好的二线治疗前景 [7, 22]。肺癌：HER2 与 EGFR 罕见突变的精细化管理肺癌领域的 Snapshot 数据反映了从“大病种”向“微突变”驱动治疗的演变。2025 年密集批准了多款针对 HER2 突变和 EGFR 外显子20 插入突变的药物 [7, 11]。HERNEXEOS (zongertinib) 和 HYRNUO (sevabertinib) 是这一趋势的典型代表。在 Beamion LUNG-1 试验中，zongertinib 在初治 HER2 突变 NSCLC 患者中诱导了高达 75% 的客观缓解率（ORR），这一高水平反应在以往被认为极具挑战性的亚群中尤为罕见 [17]。HYRNUO 的SOHO-01 研究则通过分队列设计（Group D 针对HER2 靶向初治，Group E 针对 ADC 预治），清晰地界定了药物在不同线次中的疗效。Group D 的 ORR 为71.4%，而即便是在接受过强效 ADC 治疗后的 Group E，仍有 38% 的患者获得缓解，这为 NSCLC 患者的序列治疗提供了关键的循证医学支持 [14, 15]。血液肿瘤：免疫疗法与靶向治疗的双重创新在血液肿瘤领域，研究重点转向了极重度预处理（Heavily Pre-treated）的人群。LYNOZYFIC (linvoseltamab) 的 LINKER-MM1 研究是一项多中心、开放标签的 I/II 期试验，其入组患者的中位既往治疗线数为 5 线（范围 4-13 线），且 79% 的患者对最近一轮治疗表现出难治性 [20, 21]。在这种极端背景下，linvoseltamab 依然实现了 70% 的 ORR，其中严谨完全缓解（sCR）率达到 38.8%，显示出双特异性抗体在清除骨髓瘤细胞方面的卓越效力 [20]。此外，急性髓系白血病药物 KOMZIFTI (ziftomenib) 针对 NPM1 突变的研究 KOMET-001，通过抑制 Menin-MLL1 相互作用，为老年或复发难治患者提供了新的口服选择 [9, 16]。自身免疫性疾病领域临床研究内容整理自身免疫性疾病的临床研究快照涵盖了从高流行性炎症（如银屑病、特应性皮炎）到罕见免疫缺陷和遗传性过敏性疾病的广泛领域 [1, 24]。研究设计日益强调长期症状控制、生活质量改善以及对现有标准治疗（如皮质类固醇）的减停潜力 [25, 26]。自身免疫药物临床试验核心数据汇总下表综合了 2021 年至 2025 年间关键自身免疫及相关免疫介导疾病药物的临床研究数据。品牌名通用名批准日期核心适应症关键研究及样本量 () 核心疗效/主要终点 WAYRILZ rilzabrutinib 2025/08/29 慢性免疫性血小板减少症 (ITP) LUNA-3 () 持续血小板反应率为23.3% [26, 27] RHAPSIDO remibrutinib 2025/09/30 慢性自发性荨麻疹 (CSU) REMIX-1/2 (不详) 显著改善瘙痒和风团评分 [1, 28] DAWNZERA donidalorsen 2025/08/21 预防遗传性血管水肿 (HAE) OASIS-HAE (不详) 显著减少月发作频率 [1, 10] IMAAVY nipocalimab 2025/04/29 全身型重症肌无力 (gMG) Vivacity-MG3 () MG-ADL评分改善4.7点 [25, 29] VANRAFIA atrasentan 2025/04/02 原发性 IgA 肾病 ALIGN (不详) 显著降低蛋白尿水平 [1, 28] EKTERLY sebetralstat 2025/07/03 HAE 急性发作治疗 KONFIDENT (不详) 缩短症状缓解时间 [1, 28] ANDEMBRY garadacimab 2025/06/17 预防 HAE 攻击 VANGUARD (不详) 长期预防效果显著 [1, 10] EBGLYSS lebrikizumab 2024/09/13 中重度特应性皮炎 ADvocate 1/2 (不详) 改善皮肤清除率 (IGA 0/1) [1] NIKTIMVO axatilimab 2024/08/14 慢性移植物抗宿主病 (cGVHD) AGAVE-201 (不详) 针对难治性患者的整体反应 [1] BIMZELX bimekizumab 2023/10/17 中重度斑块状银屑病 BE READY / VIVID (不详) IL-17A/F 双重抑制效果优异 [1] BRIUMVI ublituximab 2022/12/28 复发型多发性硬化 (RMS) ULTIMATE I/II () 年复发率显著低于对照组 [1, 30] SAPHNELO anifrolumab 2021/07/30 系统性红斑狼疮 (SLE) TULIP-1/2 () 显著改善整体疾病活动评分 [24] LUPKYNIS voclosporin 2021/01/22 狼疮性肾炎 AURORA () 提高完全肾脏缓解率 [24] CIBINQO abrocitinib 2022/01/14 中重度特应性皮炎 JADE系列研究 () 缓解皮损及瘙痒症状 [30] 自身免疫及免疫失调研究深度分析与洞察重症肌无力与 FcRn 抑制剂的跨代研究 IMAAVY (nipocalimab) 的研究快照展示了新一代 FcRn 拮抗剂在重症肌无力（gMG）治疗中的应用。其关键试验 Vivacity-MG3 不仅入组了 196 名成年患者，还包含了一个专门针对 12-16 岁青少年的研究队列（Study 2） [29]。这种横跨年龄段的设计在罕见病领域具有重要意义。在主要终点方面，nipocalimab组在第 22-24 周的 MG-ADL 评分平均改善了 4.7 分，显著优于安慰剂组的 3.3 分（） [25]。深入分析发现，该药物在 MuSK 抗体阳性患者中的疗效尤为突出，改善幅度达到 3.79 分对比安慰剂的 0.25 分[25]。此外，研究还观察到 45% 的患者在维持疗效的同时能够减少或停用类固醇药物，这对于长期慢病管理具有极高的临床价值 [25]。 ITP 与 BTK 抑制剂的机制验证针对慢性免疫性血小板减少症（ITP）的WAYRILZ (rilzabrutinib) 采用了 Bruton 酪氨酸激酶（BTK）抑制机制。其 LUNA-3 研究是一项严谨的随机双盲对照试验，入组了 202 total 名持续或慢性 ITP 患者 [27]。 rilzabrutinib 组达到了 23.3% 的持续血小板反应率，而安慰剂组为 0.0%（） [27]。这一数据反映了在极难治人群中（中位患病时长 8.1 年，中位基线血小板仅为），BTK 抑制剂能够通过干扰 FcR 介导的血小板吞噬来提升血小板计数 [26]。快照中还特别强调了该药物起效迅速，中位首次反应时间仅为 36 天 [27]。遗传性血管水肿（HAE）的阶梯式治疗 2025 年成为 HAE 治疗的转折点，多项 Snapshot 记录了从预防到急性处理的全面布局。DAWNZERA (donidalorsen) 作为一种 RNA 干扰疗法，通过OASIS-HAE 研究展示了长期预防发作的能力，而口服小分子药物 EKTERLY (sebetralstat) 则在 KONFIDENT 研究中证明了其作为随身携带、按需使用的急性发作疗法的便捷性 [10, 28]。这些研究的共同点在于通过精细化的人群亚组分析，区分了不同严重程度患者的获益比，推动了 HAE 治疗方案的个性化 [6]。临床试验人群多样性与包容性统计分析 FDA 药品试验简报项目的核心任务之一是披露临床试验中的人口统计学数据。通过对 2021-2024 年 DTS 年度总结报告的分析，可以观察到在代表性方面的结构性趋势。临床试验人口统计学趋势分析 (2021-2024) 统计指标 2021年趋势 [4, 24] 2022年趋势 [30] 2023年趋势 [3, 31] 2024年及后续预测 [2, 11] 获批药物总量 50 37 55 50 平均女性占比 51% (由于神经/眼科类带动) 45%-47% (肿瘤/自身免疫为主) 42%-50% (因病种分布异) 整体维持在50%附近白种人比例 60%-76% (血液/内分泌较高) 69%-87% (皮肤/免疫较高) 76%-84% (罕见病中偏高) 呈现轻微下降趋势亚洲人比例 9%-25% 7%-12% 5%-37% (受肺癌药物影响) 受全球化站点影响波动黑人/非裔比例 5%-13% (SLE药物中较高) 2%-5% (整体显著不足) 1.4%-7% (公平性赤字依然) 监管干预后预计回升 65岁及以上占比 16%-49% (取决于疾病流行率) 6%-33% (在AD等病种中偏高) 15%-45% (老龄化趋势明显) 在实体瘤研究中持续增长人群代表性的深度分析与挑战种族代表性的“结构性失衡” 尽管监管机构持续呼吁，但在种族代表性方面依然存在显著差异。2023 年的一项系统性分析显示，在 55 项关键试验中，只有 23% 的试验招募了足够比例的黑人参与者，30% 的试验招募了足够比例的西班牙裔参与者 [3]。特别是在自身免疫性疾病领域，如系统性红斑狼疮（SLE），黑人女性的发病率和严重程度远高于白人，但在 SAPHNELO (anifrolumab) 的临床研究中，黑人参与者比例仅为 13% [24]。相比之下，肺癌研究（如 ZEGFROVY 的 WU-KONG1B）中亚洲参与者占比高达 65%，这主要是因为 EGFR 插入突变在亚洲人群中的流行率极高，这种由“流行病学驱动的多样性”虽然提升了特定群体的代表性，但并非所有病种都能复刻此类路径 [18, 32]。性别与年龄层级的偏移在内分泌和神经科学研究中，女性的参与度通常较高，反映了这些疾病的真实人口分布 [4]。例如，在针对偏头痛或 MENO 相关症状（如 LYNKUET）的研究中，参与者几乎全部为女性 [28]。然而，在心血管和某些传染病研究中，女性的参与度仍有待提高 [4]。年龄方面，肿瘤研究中 65 岁以上人群的占比正在稳步上升。例如，在 AML 药物 KOMZIFTI 的研究中，63% 的参与者为 65 岁及以上，这与 AML 作为一种老年高发疾病的生物学特性相符，确保了试验结论对核心受益人群的可推广性 [16]。地域分布的全球化悖论 Snapshot 报告披露，大量的关键证据来自于美国境外站点。以 IMAAVY 为例，全球 82 个站点中涉及 17 个国家，美国本土站点仅占其中一部分 [29]。虽然全球化招募加速了入组进度，特别是对于罕见病或罕见突变（如 HERNEXEOS），但在解释安全性数据时，不同地域的医疗标准和遗传背景可能成为混杂因素 [14, 17]。FDA 正在通过发布新指南，鼓励赞助商提交“多样性行动计划”，以确保全球数据能够公平地反映美国复杂的种族构架 [4, 5]。临床研究设计与安全性管理的综合洞察从 173 项临床简报的整理中，我们可以总结出当代肿瘤与免疫药物在研究方法论上的重大演变。试验设计的精准化与加速化在肿瘤领域，传统的随机对照试验（RCT）正在被更具灵活性的设计所取代。单臂、开放标签设计：对于诸如 HERNEXEOS (zongertinib) 或 HYRNUO (sevabertinib) 这样针对极罕见突变的药物，由于伦理及招募难度，FDA 允许基于单臂研究的 ORR 终点给予加速批准 [14, 17]。分队列探索（Cohort Stratification）：许多研究（如 SOHO-01 和 WU-KONG1B）采用了精细的分层设计，同时探索初治患者与不同耐药背景患者的差异化反应，这种“篮子”或“平台”试验思路显著提高了研发效率 [14, 18]。伴随诊断（Companion Diagnostics）： 2025 年获批的肺癌药物几乎全部绑定了特定检测方法（如基于 FDA 批准的 NGS 面板），这在 Snapshot 中被明确列为用药的前提条件 [19, 32, 33]。安全性特征与特殊毒性管理不同于传统化疗或广谱免疫抑制剂，新型靶向药展示出独特的毒性特征，Snapshot 报告详尽列出了这些不良事件（AE）的分级数据。血液毒性与分化综合征：在针对血液肿瘤的 menin 抑制剂 KOMZIFTI 试验中，26% 的患者出现了分化综合征，且伴有 QT 间期延长（12%），这要求研究必须建立严格的电解质监测和心脏风险规避协议 [12, 16]。严重的胃肠道反应： HER2 抑制剂 HYRNUO 在快照中披露其腹泻发生率高达 86%，其中 15% 为 3 级不良事件。这直接导致了在推荐剂量说明中必须强制包含早期抗腹泻药物的使用指导 [15]。免疫相关毒性管理：针对多发性骨髓瘤的双抗药物 LYNOZYFIC 虽然 ORR 极高，但伴随了 46% 的细胞因子释放综合征（CRS）和免疫效应细胞相关神经毒性综合征（ICANS）风险，虽然多数为轻中度，但仍需在具备特定护理设施的中心进行输注 [20, 21]。结论与未来监管展望通过对 FDA Drug Trials Snapshots 中肿瘤与自身免疫领域临床研究内容的全面整理，本报告得出以下核心结论：第一，精准医疗已从概念进入全方位落地阶段。不论是实体瘤、血液病还是罕见免疫系统失调，基于生物标志物（Biomarker）的人群筛选已成为获批的“金标准”。这要求未来的临床研究必须在分子诊断领域投入更多资源。第二，临床试验的社会公平性面临范式改革。虽然女性参与度有所改善，但黑人和西班牙裔在关键试验中的缺席仍是亟待解决的系统性问题。未来的审批可能会将代表性不足作为要求确证性临床试验（PMR/PMC）的直接触发条件。第三，口服药物与生物制剂的界限正在模糊。在自身免疫领域，高选择性的激酶抑制剂（如 BTK, JAK 抑制剂）正在挑战单克隆抗体的地位，其便捷性在 Snapshot 报告中被列为提高患者依从性的关键因素。第四，数据的透明化将推动真实世界证据（RWE）的发展。随着 Snapshot 披露的数据粒度不断增加，研究者可以更容易地将临床试验数据与真实世界中的亚群反应进行对比，从而优化药物的全生命周期管理。总结而言，FDA 的药品试验简报不仅是对过去五年医药创新的回顾，更是对未来十年“以患者为中心”研发理念的预演。肿瘤与自身免疫疾病的这些研究内容，共同构建了一个更加精准、透明且兼顾公平的现代医药监管框架。 --------------------------------------------------------------------------------Drug Trials Snapshots - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshotsDrug Trials Snapshots Summary Report 2024 - FDA, https://www.fda.gov/media/187276/downloadLongitudinal clinical trial enrollment trends across 341 US FDA-approved drugs and their guiding role in precision medicine strategies - PMC, https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12680696/Progress and opportunities for women in clinical trials: A look at recent data and initiatives from the U.S. FDA, https://www.fda.gov/media/148693/downloadStudy of Sex Differences in the Clinical Evaluation of Medical Products - FDA, https://www.fda.gov/media/184907/downloadThe Most Transformative FDA Approvals of 2025: Therapies Redefining Clinical Research and Future Trial Strategy - Cromos Pharma, https://cromospharma.com/the-most-transformative-fda-approvals-of-2025-therapies-redefining-clinical-research-and-future-trial-strategy/Key FDA Oncology Approvals in 2025: Precision Therapies and New Targets, https://www.targetedonc.com/view/key-fda-oncology-approvals-in-2025-precision-therapies-and-new-targetsThe 2025 FDA Small-Molecule Portfolio: Clinical Applications, Synthetic Approaches, Challenges, and Solutions - SciELO, https://www.scielo.br/j/jbchs/a/tXjVnHh4rrLQMtQCKYs6x7p/?lang=enFDA Approvals in Oncology: October-December 2025 | Blog | AACR, https://www.aacr.org/blog/2026/01/06/fda-approvals-in-oncology-october-december-2025/The Pharmaceutical Industry in 2025: An Analysis of FDA Drug Approvals from the Perspective of Molecules - PMC, https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12898419/Review - SciELO, https://www.scielo.br/j/jbchs/a/tXjVnHh4rrLQMtQCKYs6x7p/?format=pdf&lang=en2025 Novel Small Molecule FDA Drug Approvals - Drug Hunter, https://drughunter.com/articles/2025-novel-small-molecule-fda-drug-approvalsDrug Trials Snapshots: INLURIYO - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-inluriyoDrug Trials Snapshot: HYRNUO - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshot-hyrnuoHyrnuo: Package Insert / Prescribing Information / MOA - Drugs.com, https://www.drugs.com/pro/hyrnuo.htmlDrug Trials Snapshots: KOMZIFTI - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-komziftiDrug Trials Snapshots: HERNEXEOS - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-hernexeosDrug Trials Snapshots: ZEGFROVY - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-zegfrovyFDA grants accelerated approval to sunvozertinib for metastatic non-small cell lung cancer with EGFR exon 20 insertion mutations, https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-sunvozertinib-metastatic-non-small-cell-lung-cancer-egfr-exon-20Drug Trials Snapshot: LYNOZYFIC - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshot-lynozyficThe LINKER-MM1 study assessed the efficacy and safety of LYNOZYFIC in patients with R/R multiple myeloma 1, https://www.lynozyfichcp.com/efficacyDrug Trials Snapshots: DATROWAY - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-datrowayNovel Drug Approvals for 2023 - FDA, https://www.fda.gov/drugs/novel-drug-approvals-fda/novel-drug-approvals-2023Drug Trial Snapshots Summary Report 2021 - FDA, https://www.fda.gov/media/158482/downloadEfficacy & Safety in Generalized Myasthenia Gravis | IMAAVY ™ (nipocalimab-aahu), https://www.imaavyhcp.com/generalized-myasthenia-gravis/efficacy-and-safety/WAYRILZ ™ (rilzabrutinib): LUNA-3 Clinical Study Design - Sanofi campus, https://pro.campus.sanofi/us/products/wayrilz/luna-3-studyDrug Trials Snapshots: WAYRILZ - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-wayrilzNovel Drug Approvals for 2025 | FDA, https://www.fda.gov/drugs/novel-drug-approvals-fda/novel-drug-approvals-2025Drug Trials Snapshot: IMAAVY - FDA, https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshot-imaavyDrug Trials Snapshots Summary Report 2022 - FDA, https://www.fda.gov/files/drugs/published/DrugTrialsSnapshotsSummaryReport2022_FINAL_230526_OCOMM.pdfDrug Trials Snapshots Summary Report 2023, https://triangle-octagon-8fxh.squarespace.com/s/FDA_1715781390410.pdfFDA Approves Sunvozertinib in Non –Small Cell Lung Cancer | AJMC, https://www.ajmc.com/view/fda-approves-sunvozertinib-in-non-small-cell-lung-cancerCENTER FOR DRUG EVALUATION AND RESEARCH - accessdata.fda.gov, https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2025/219972Orig1s000Approv.pdf 免责声明：本公众号所分享的文章和信息，旨在分享知识，并不代表任何商业性质的推广或盈利行为。我们鼓励读者以批判性思维阅读，并独立思考。在采取任何行动或做出决策之前，建议读者进行进一步的个人研究和咨询专业人士的意见。本公众号不承担因阅读或使用本公众号内容而产生的任何直接或间接责任。此外，我们尊重版权和知识产权，所分享内容如有侵权，请及时联系我们，我们将予以删除。 Clinical Study Diary 点击蓝字关注我们

临床研究

2026-04-11

·韶远科技

韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第168期）

一、国产1类新药发布2型糖尿病Ⅲ期数据，君圣泰医药剑指千亿CKM市场在奥地利维也纳举行的第61届欧洲糖尿病研究协会（EASD）年会上，北京大学人民医院纪立农教授报告——HTD1801在2型糖尿病（T2DM）Ⅲ期临床研究中达到主要疗效终点，并观察到心肾代谢多重疗效获益数据。药物信息药物名称：Berberine ursodeoxycholate(HTD1801)适应症：2型糖尿病研发公司：君圣泰医药 API结构 CAS：1868138-66-2 Berberine ursodeoxycholate(HTD1801)结构中韶远能够提供的小分子砌块 SY076593 SY071356 二、氟比洛芬，新增一家原研报上市！近日，NMPA公布的上市申请里有一条氟比洛芬凝胶贴膏的上市申请，申请企业是LEAD CHEMICAL CO., LTD，按照5.1类申报，5.1类指境外上市的原研药品和改良型药品申请在境内上市。氟比洛芬凝胶贴膏的另一款日本产品宣布加入国内战局。众所周知，氟比洛芬凝胶贴膏原研企业是日本三笠制药株式会社，但该凝胶贴膏在日本存在两款产品：日本三笠制药株式会社的Zepolas和日本LEAD公司的ADOFEED。药物信息药物名称：Flurbiprofen适应症：镇痛和抗炎研发公司：日本三笠制药株式会社 API结构 CAS：5104-49-4 Flurbiprofen结构中韶远能够提供的小分子砌块 SY057091 SY348885 三、儿科明星药企再冲港股核心产品齐瑞索韦有望成为全球首个RSV靶向治疗药物，这家备受高瓴、启明创投青睐的生物医药公司再度发起IPO冲击。近日，爱科百发向港交所主板提交上市申请书，联席保荐人为摩根大通和中信证券。目前，爱科百发还没有商业化产品，但拥有6个候选药物管线。其中核心和首发产品齐瑞索韦（AK0529）已向NMPA递交上市申请，用于治疗1至24个月婴儿RSV感染。这是全球首个进入NDA阶段的专门靶向RSV感染的治疗药物，也是首款获得国家药监局“突破性疗法认定”的非肿瘤药物。药物信息药物名称：Ziresovir适应症：抗呼吸道合胞病毒（RSV）研发公司：爱科百发 API结构 CAS：1422500-60-4 Ziresovir结构中韶远能够提供的小分子砌块 SY337303 SY045949 SY508087 SY508935 SY057505 SY002243 四、一年增长200%！正大天晴拿下该品种首仿据NMPA官网显示，正大天晴药业集团股份有限公司递交的4类仿制药注射用醋酸地加瑞克成功获批上市，这是国内首款上市的醋酸地加瑞克的仿制药。正大天晴通过成功挑战原研药两项核心专利，获得12个月市场独占期，一举打破原研厂家长达16年的市场垄断。醋酸地加瑞克原研厂家为丹麦辉凌制药，是一种合成多肽类促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。该药最早于2008年获FDA批准，随后陆续进入欧盟、日本及中国市场。通过直接竞争性阻断垂体GnRH受体，迅速抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）分泌，从而在数日内将睾酮水平降至去势水平，以达到抑制肿瘤进展的目的。药物信息药物名称：Degarelix 适应症：雄激素依赖的前列腺癌研发公司：Degarelix API结构 CAS：214766-78-6 Degarelix结构中韶远能够提供的小分子砌块 SY035103 SY104636 SY121151 SY012632 SY029768 SY032452 SY035285 SY059465 SY127481 SY065294 五、科伦博泰这款1类新药申报上市近日，CDE官网显示，科伦博泰自主研发的1类新药富马酸仑博替尼胶囊（研发代号：A400/EP0031）的新药上市申请（NDA）已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）正式受理，用于治疗RET融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这标志着我国在肺癌精准治疗领域又迈出了坚实的一步。药物信息药物名称：Lenvatinib适应症：RET融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者研发公司：科伦博泰 API结构 CAS：417716-92-8 Lenvatinib结构中韶远能够提供的小分子砌块 SY027187 SY263669 六、礼来拿下口服SERD 近日，礼来公司宣布，FDA已经批准其口服SERD抑制剂Imlunestrant（商品名Inluriyo），用于ER+/HER2-/ESR1突变的晚期转移性乳腺癌的二线治疗。这是第二款获批上市的口服SERD抑制剂。药物信息药物名称：Imlunestrant 适应症：ER+/HER2-/ESR1突变的晚期转移性乳腺癌研发公司：礼来 API结构 CAS：2408840-26-4 Imlunestrant结构中韶远能够提供的小分子砌块 SY050704 SY285152 SY274666 SY003348 SY004730 素材来源：药渡、Pubchem，若有侵权望联系删除关于韶远韶远科技（上海）有限公司成立于2007年，专注于小分子砌块19年；可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务；公司放大生产类似cGMP环境，产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来，随着合成生物学的蓬勃发展，公司也开发多系列生物大分子相关中间体，如糖类及衍生物、氨基酸及衍生物、核苷及衍生物、ADC毒素、Linkers、Protac砌块等。 ACCELA 【CDMO业务】电话 50795510（转169,113）网址 www.accelachem.cn 【试剂业务】电话 400-066-5055 网址 www.shao-yuan.com

100 项与 Imlunestrant 相关的药物交易

登录后查看更多信息

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
ER阳性/HER2阴性/ESR1突变乳腺癌	美国	Eli Lilly & Co.	2025-09-25

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
ER阳性/HER2阴性乳腺癌	申请上市	加拿大	Eli Lilly & Co.	2025-02-01
肝损伤	临床1期	美国	Eli Lilly & Co.	2022-07-05
晚期乳腺癌	临床1期	美国	Eli Lilly & Co.	2019-12-10
晚期乳腺癌	临床1期	日本	Eli Lilly & Co.	2019-12-10
晚期乳腺癌	临床1期	澳大利亚	Eli Lilly & Co.	2019-12-10
晚期乳腺癌	临床1期	比利时	Eli Lilly & Co.	2019-12-10
晚期乳腺癌	临床1期	法国	Eli Lilly & Co.	2019-12-10
晚期乳腺癌	临床1期	韩国	Eli Lilly & Co.	2019-12-10
晚期乳腺癌	临床1期	西班牙	Eli Lilly & Co.	2019-12-10
晚期乳腺癌	临床1期	中国台湾	Eli Lilly & Co.	2019-12-10

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


AACR2026	临床2/3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌 HR Positive \| HER2 Negative	16	Imlunestrant alone	餘積壓遞製廠艱觸構鬱(膚鹽範夢鏇鹹夢製艱糧) = 憲範壓構廠膚鹹築構鏇積築構齋簾衊網廠繭齋 (窪衊鹹膚築壓蓋選餘夢 ) 更多	积极	2026-04-21
				Camizestrant 75mg	餘積壓遞製廠艱觸構鬱(構鹹獵艱艱構廠獵觸願) = 積鹽製範積鹽餘夢構餘觸壓廠壓願鏇糧糧簾選 (顧繭壓淵獵遞襯糧構鏇 ) 更多
EMBER-3 (SABCS2025)	临床3期	ER阳性/HER2阴性乳腺癌 ESR1 mutations	635	Imlunestrant	壓網構構選醖淵積壓蓋(壓廠淵窪鬱齋鹹鬱夢膚) = 壓淵簾襯顧鬱鏇鏇遞獵觸網網製積範齋簾衊選 (選夢糧製艱鏇顧鬱餘壓 ) 更多	积极	2025-12-11
				Standard Endocrine Therapy (SOC ET)	壓網構構選醖淵積壓蓋(鹽夢獵鏇顧衊憲醖壓鹹) = 鬱觸廠壓願窪鬱構夢壓餘壓構遞鏇壓構憲廠餘 (夢鹹淵鹹簾鬱廠夢遞鬱 )
NCT04975308 (EMBER-3, SABCS2025 \| Company_Website \| Pubmed \| Ann Oncol) 人工标引	临床3期	ER阳性/HER2阴性乳腺癌 HER2 Negative \| Estrogen receptor positive \| ESR1 Mutation	874	Imlunestrant (pts with ESR1 mutation)	淵糧廠餘遞膚鑰構齋餘(蓋醖夢艱觸廠獵餘淵鏇) = 壓繭網選網鏇鏇積膚艱窪積繭鏇醖艱築襯膚鑰 (獵夢餘遞範築簾蓋鬱餘, 3.9 ~ 7.4) 更多	积极	2025-12-09
				SOC: Fulvestrant or Exemestane (pts with ESR1 mutation)	淵糧廠餘遞膚鑰構齋餘(蓋醖夢艱觸廠獵餘淵鏇) = 製衊壓遞艱獵範餘淵淵窪積繭鏇醖艱築襯膚鑰 (獵夢餘遞範築簾蓋鬱餘, 3.7 ~ 5.5) 更多
NCT04991766 (CTgov)	临床1期	-	16	[¹⁴C]-LY3484356 (Part 1: [¹⁴C]-LY3484356)	鏇繭網壓選憲簾廠襯壓(壓夢蓋齋糧廠襯鏇繭齋) = 窪壓襯鏇窪遞鏇憲繭夢選簾膚築獵遞遞艱製遞 (顧簾夢糧糧艱膚願網積, 積糧簾艱糧網淵網範糧 ~ 蓋糧夢齋繭醖觸窪廠憲) 更多	-	2025-12-05
				[¹⁴C]-LY3484356 (Part 2: LY3484356 + [¹⁴C]-LY3484356)	淵製糧糧選衊鏇壓顧製(廠艱願憲獵積簾襯夢鑰) = 糧鏇廠範鏇廠願鏇顧衊憲衊網窪憲艱艱觸壓選 (鬱鬱壓醖願觸築夢衊構, 32) 更多
NCT05440344 (CTgov)	临床1期	肝损伤	27	Imlunestrant (Imlunestrant (Normal Hepatic Function))	憲積製製製積鹹衊糧網(衊鹹遞廠構觸積積艱觸) = 餘鏇顧鏇夢簾願鏇醖鑰齋簾繭築壓鏇憲獵憲繭 (醖構鏇願製鹽繭膚餘獵, 56) 更多	-	2025-11-12
				Imlunestrant (Imlunestrant (Mild Hepatic Impairment))	憲積製製製積鹹衊糧網(衊鹹遞廠構觸積積艱觸) = 膚繭顧遞製齋憲襯鑰繭齋簾繭築壓鏇憲獵憲繭 (醖構鏇願製鹽繭膚餘獵, 47) 更多
NCT04647487 (EMBER-2, CTgov)	临床1期	ER阳性/HER2阴性乳腺癌	87	LY3484356 (400 mg LY3484356)	鹽積鹽襯繭鹽願廠顧願(網餘簾顧淵壓窪餘鑰繭) = 遞艱繭餘齋淵網窪廠艱遞膚膚構鬱範願構鑰醖 (鑰糧鏇糧餘淵鹽鏇築築, 鏇築憲願鏇齋顧鹽膚糧 ~ 壓鹽襯膚糧壓糧襯製鏇) 更多	-	2025-11-12
				LY3484356 (800 mg LY3484356)	鹽積鹽襯繭鹽願廠顧願(網餘簾顧淵壓窪餘鑰繭) = 獵網鹹繭餘醖齋糧夢壓遞膚膚構鬱範願構鑰醖 (鑰糧鏇糧餘淵鹽鏇築築, 範蓋醖餘簾範範鑰遞憲 ~ 蓋鑰壓襯齋蓋餘選壓鹽) 更多
NCT05509816 (CTgov)	临床1期	-	20	Midazolam (0.5 mg Midazolam)	鑰艱淵遞鬱糧鏇鏇衊簾(鹽憲遞齋襯壓壓糧範製) = 醖鹹鏇鹹夢構鏇艱鹽壓憲餘積顧衊夢衊築遞積 (簾顧積餘繭廠鏇鏇獵繭, 32) 更多	-	2025-11-12
				Imlunestrant+Midazolam (0.5 mg Midazolam + 400 mg Imlunestrant)	鑰艱淵遞鬱糧鏇鏇衊簾(鹽憲遞齋襯壓壓糧範製) = 夢簾壓觸襯構鹹觸構廠憲餘積顧衊夢衊築遞積 (簾顧積餘繭廠鏇鏇獵繭, 41) 更多
NCT04975308 (EMBER-3, FDA_CDER) 人工标引	临床3期	ER阳性/HER2阴性/ESR1突变乳腺癌 \| 局部晚期乳腺癌 \| 转移性乳腺癌	874	INLURIYO	淵網獵糧繭觸鹽簾鬱繭(網獵鬱願齋糧襯鬱繭衊) = 積鏇願壓積淵廠選繭衊獵簾壓遞網積廠網鏇鬱 (積淵鏇願壓齋夢範簾範, 3.9 ~ 7.4) 更多	积极	2025-09-25
				Fulvestrant or Exemestane	淵網獵糧繭觸鹽簾鬱繭(網獵鬱願齋糧襯鬱繭衊) = 鹹餘壓顧衊鹹壓鹽積鑰獵簾壓遞網積廠網鏇鬱 (積淵鏇願壓齋夢範簾範, 3.7 ~ 5.5) 更多
NCT04975308 (EMBER-3, CTgov)	临床3期	ER阳性/HER2阴性乳腺癌	874	Imlunestrant (Arm A: Imlunestrant)	鬱顧膚觸觸範膚選壓獵(膚觸壓範夢壓壓顧蓋簾) = 顧淵製遞襯製醖選醖鏇鏇襯蓋餘築衊選襯構鹽 (構襯廠餘觸廠齋衊鏇衊, 廠淵憲壓選遞顧襯遞築 ~ 鑰鹹齋選願簾選壓憲餘) 更多	-	2025-07-11
				fulvestrant+Exemestane (Arm B: Investigator's Choice of Endocrine Therapy)	鬱顧膚觸觸範膚選壓獵(膚觸壓範夢壓壓顧蓋簾) = 鹹構網鹽鹽觸築積網淵鏇襯蓋餘築衊選襯構鹽 (構襯廠餘觸廠齋衊鏇衊, 獵鬱壓製蓋願壓遞齋壓 ~ 網鏇壓顧鬱膚構餘淵鏇) 更多
NCT04975308 (EMBER-3, ASCO2025)	临床3期	晚期乳腺癌	859	Imlunestrant 400 mg QD	壓衊艱衊願壓齋膚鬱壓(淵鹽膚艱遞襯網築鑰襯) = 1/0 and 2/0 淵艱齋憲鏇範鹽積壓廠 (鹽獵繭選觸襯餘夢鏇觸 ) 更多	积极	2025-05-30
				Standard therapy (fulvestrant or exemestane)