DAROSTEP: Evaluating Step Counts as a Biomarker and Its Relationship on Treatment Outcomes in Vulnerable Patients With Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer on Darolutamide and Androgen Deprivation Therapy

This prospective clinical trial aims to investigate the impact of darolutamide in combination with standard-of-care androgen deprivation on physical activity, specifically step count, and its correlation with important markers of safety in vulnerable adults who screen positive by a brief geriatric assessment (GA) and metastatic hormone-sensitive prostate cancer.

开始日期2026-11-01

申办/合作机构

The University of Chicago

NCT07795177

/ Not yet recruiting临床2期IIT

A Prospective Study Based on Spatial Multi-Omics for Predicting the Efficacy of Androgen Deprivation Therapy Combined With Second-Generation Novel Endocrine Therapeutic Agents in Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer.

This study plans to enroll patients with newly diagnosed metastatic hormone-sensitive prostate cancer (mHSPC) and conduct a prospective, single-center, observational study. By performing whole-exome sequencing (WES), Xenium spatial transcriptomics, and PhenoCycler-Fusion spatial single-cell proteomics (PCF analysis) on tumor tissue samples, we aim to comprehensively delineate the molecular landscape of patients with different spatial multi-omic profiles in the real-world setting. We will investigate the associations between these molecular features and differential treatment responses to various therapeutic regimens, and further construct predictive models of treatment response. Ultimately, this will enable precise evaluation of treatment outcomes across distinct molecular subtypes and provide evidence to support individualized precision diagnostics and therapeutics for patients with mHSPC.

开始日期2026-10-01

申办/合作机构

安徽医科大学

NCT07711002

/ Not yet recruiting临床3期

A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, 2-Cohort, Phase III Study of Saruparib Combined With Physician's Choice of Androgen Receptor Pathway Inhibitor in Patients With Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer, Previously Treated With Docetaxel or PSMA-directed 177Lutetium-Containing Therapy Without Disease Progression, and With Prostate-Specific Antigen ≥ 0.2 ng/mL: EvoPAR-Prostate05

The primary objective of this study is to measure efficacy of saruparib + physician's choice of ARPI compared with placebo + ARPI in men with metastatic hormone-sensitive prostate cancer (mHSPC) who have previously received docetaxel chemotherapy or a prostate-specific membrane antigen (PSMA)-directed lutetium-177 radioligand therapy with no evidence of disease progression and PSA ≥ 0.2 ng/mL.

开始日期2026-10-01

申办/合作机构

AstraZeneca PLC

100 项与达罗他胺相关的临床结果

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100 项与达罗他胺相关的转化医学

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100 项与达罗他胺相关的专利（医药）

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535

项与达罗他胺相关的文献（医药）

2026-09-01·Clinical Genitourinary Cancer

Safety Profile Comparison of Androgen Receptor Pathway Inhibitors: A Pharmacovigilance Signal Detection Analysis Using Disproportionality Methods and Age-Stratified Comparison of 37,875 FAERS Reports

Article

作者: Beypınar, İsmail ; Kurtuluş, Aziz ; Balçık, Onur Yazdan

BACKGROUND:

Androgen receptor pathway inhibitors (ARPIs) are prescribed across heterogeneous prostate cancer disease states, so direct comparison of adverse event reporting frequencies risks confounding by indication. We applied disproportionality signal detection and age-stratified comparisons to identify differential reporting signals across four ARPIs in the FDA Adverse Event Reporting System (FAERS).

METHODS:

We analyzed 37,875 ARPI monotherapy reports (Q1 2004-Q4 2025; accessed January 14, 2026): enzalutamide (n = 29,419), apalutamide (n = 4884), darolutamide (n = 2236), abiraterone (n = 1336). Primary analyses comprised reporting proportion comparisons and disproportionality detection using Reporting Odds Ratios (ROR) and Proportional Reporting Ratios (PRR) with Evans criteria (PRR ≥ 2.0, lower 95% CI > 1.0, n ≥ 3), with Benjamini-Hochberg FDR correction across 24 comparisons. Secondary analyses included age stratification (< 65, 65-75, > 75 years) and multivariate logistic regression (drug, age, reporter type, report year, country).

RESULTS:

Strong signals: apalutamide rash/skin reactions (PRR 4.25, 95% CI 3.91-4.62; ROR 4.87; n = 791) and darolutamide neuropathy (PRR 4.90, 4.00-6.01; ROR 5.12; n = 116), the latter likely confounded by concurrent docetaxel. Moderate signals: abiraterone hospitalization (PRR 1.75, 1.64-1.88) and enzalutamide fatigue/asthenia (PRR 1.58, 1.49-1.67). Death was reported in 24.12% of enzalutamide versus 11.23% of abiraterone cases, a difference highly susceptible to confounding by indication and not causally interpretable.

CONCLUSIONS:

This FAERS analysis identifies hypothesis-generating differential adverse event reporting signals across ARPIs. Findings are exploratory, require prospective validation, and should not be used to establish causal drug effects or comparative safety conclusions.

2026-08-05·JAPANESE JOURNAL OF CLINICAL ONCOLOGY

Author’s reply to ‘Bayesian interpretation of febrile neutropenia risk and primary G-CSF prophylaxis during darolutamide triplet therapy’

Article

作者: Urabe, Fumihiko ; Ichihashi, Atsushi ; Kimura, Takahiro ; Nishio, Kyosuke ; Yamamoto, Yutaka ; Azuma, Haruhito ; Inamoto, Teruo ; Tsuzuki, Shunsuke ; Maenosono, Ryoichi ; Yanagisawa, Takafumi ; Mori, Keiichiro ; Uchimoto, Taizo ; Jo, Taisuke ; Saruta, Masanobu ; Niigawa, Heima ; Yoshizawa, Atsuhiko ; Nishimura, Kazuki ; Tsujino, Takuya ; Fujita, Kazutoshi ; Morita, Tsuyoshi ; Takahara, Kiyoshi ; Hirosuna, Kensuke ; Sakamoto, Moritoshi ; Morinaka, Hirofumi ; Fukuokaya, Wataru ; Fujimoto, Saizo ; Yoshikawa, Yuki ; Komura, Kazumasa

2026-08-05·JAPANESE JOURNAL OF CLINICAL ONCOLOGY

Bayesian interpretation of febrile neutropenia risk and primary granulocyte colony-stimulating factor prophylaxis during darolutamide triplet therapy

Article

作者: Fukushima, Hiroshi ; Hirakawa, Akihiro ; Yasuda, Yosuke ; Yoshida, Soichiro ; Miura, Yuji ; Fujii, Yasuhisa

750

项与达罗他胺相关的新闻（医药）

2026-09-07

·泌生有你

突破前列腺癌内分泌耐药困局！新一代B7-H3 ADC（QLC5508-302）开启临床招募

点击蓝字关注我们在前列腺癌的漫长抗癌征程中，内分泌治疗（去势治疗/ADT）始终是贯穿全程的基石。然而，几乎绝大多数晚期前列腺癌患者在经过一段时间的内分泌治疗后，病情都会不可避免地走向“去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）”阶段。当阿比特龙、恩扎鲁胺等先后出现耐药，后续治疗选择大幅收窄，是否还有更强效、更精准的“破局武器”？目前，由国内知名药企齐鲁制药研发的重磅创新药——注射用 QLC5508（QLC5508-302 研究）正在全国多家大型三甲医院开展针对“转移性去势抵抗性前列腺癌”的关键临床研究。 01 机制革新：什么是 QLC5508？传统的内分泌治疗主要是通过“切断雄激素来源”来遏制肿瘤，一旦肿瘤细胞发生靶点变异或旁路激活，传统药物就会失效。 QLC5508 是一类抗体偶联药物（ADC，被誉为“生物导弹”）：精准靶向（B7-H3 靶点）研究表明，B7-H3 是一种在前列腺癌（尤其是内分泌耐药的 mCRPC）细胞表面高度表达的共刺激分子，而在人体正常组织中表达极低。QLC5508 可以像“寻热追踪导弹”一样，精准识别并锁定这些耐药的肿瘤细胞。强效杀伤（拓扑异构酶 I 抑制剂）结合后，QLC5508 能将搭载的强效拓扑异构酶 I 抑制剂毒素载荷精准“投递”至肿瘤细胞内部，引爆细胞毒性，彻底杀伤耐药肿瘤细胞，同时极大减少对全身正常组织的损伤。凭借这一卓越的机制优势，注射用 QLC5508 在去势抵抗性前列腺癌适应症上已获得了国家药品监督管理局（NMPA）的突破性治疗药物认定。 01 临床数据支撑 QLC5508 的疗效并非凭空而来，在前期公布的临床研究数据（如 2025 WCLC、2026 ASCO 大会更新数据）中，该药针对重度经治的晚期实体瘤及前列腺癌患者展现出了令人瞩目的临床获益。疗效数据在 31 例基线存在靶病灶且可评价客观缓解的患者中，相关核心指标如下：客观缓解率（ORR）： 22.6% 疾病控制率（DCR）： 96.8%（显示出极强的肿瘤压制与稳定能力） PSA50 缓解率： 22.8% 中位 rPFS（影像学无进展生存期）：尚未达到；12个月 rPFS 率高达 71.7% 进一步观察 2.0 mg/kg Q2W（每两周一次）剂量组，患者的 12个月 rPFS 率进一步提升至 78.6%。值得注意的是，在既往接受过“第二代 ARPI + 紫杉烷类化疗”的 31 例重度后线患者中，中位 rPFS 达到了 13.11 个月，展现了突破重度耐药的临床潜力。安全性评价临床数据显示，QLC5508 整体安全可控，但患者在治疗期间需密切关注血液学指标。需关注的血液学毒性：发生率 ≧3级的治疗相关不良事件（TRAE）中比较突出的是中性粒细胞减少（25.4%）、贫血（23.7%）及白细胞减少（20.3%）；其他不良事件：间质性肺病（ILD）发生率为 1.7%；因不良事件导致停药的比例为 1.7%，减量比例为 10.2%。综合来看，QLC5508 在耐药前列腺癌中展现出了明确的抗肿瘤活性与长效控瘤优势，但血液学毒性需要在临床随访中进行重点监测与管理。 03 目前III期招募开启中如果希望评估自己或家人是否符合本次临床研究的入组条件，可参考以下核心指标：适应症经治前列腺癌方案介绍药物介绍:B7-H3 靶向 ADC（抗体偶联药物）试验组：注射用 QLC5508（2.0mg/kg Q2W剂量）对照组：多西他赛注射液（75mg/m2 Q3W剂量）按照1:1的比例随机分配核心入组条件 ✅ 经影像学确诊的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），且筛选时睾酮仍处于去势水平（≤50ng/dL或1.7 nmol/L）。 ✅ 已接受双侧睾丸切除术；或未手术但计划在研究期间持续接受 LHRH 类似物/拮抗剂（药物去势）治疗。 ✅ 在去势治疗期间出现 PSA 持续升高（连续 2 次且较基础值升高＞50%）或影像学进展（骨扫描新发≥2 处病灶或软组织病灶增大）。 ✅既往接受过 1~3 种新型内分泌药物（NHA）（如阿比特龙、恩扎卢胺、阿帕他胺、达罗他胺、瑞维鲁胺等）治疗后进展，且至少 1 种 NHA 用药时长≥8 周（纯骨转移者≥14 周）。关键排除条件 ❌排除既往接受过针对 mCRPC 阶段的化疗（仅在非 mCRPC 阶段接受紫杉类化疗且停药 >1年未进展者除外）。 ❌ 排除既往接受过 B7-H3 靶向治疗，或 TOP1i 类药物/以 TOP1i 为有效载荷的 ADC 药物治疗。参研医院地区四川省-成都市、北京市-北京市、广东省-清远市、福建省-福州市、浙江省-杭州市、浙江省-温州市、河北省-石家庄市、江西省-南昌市、广东省-广州市、安徽省-芜湖市、浙江省-湖州市、江苏省-南京市、安徽省-蚌埠市、天津市-天津市、安徽省-合肥市点击下方关注科学解泌肿瘤温馨提示：本文介绍的临床研究信息仅用于医学信息参考。临床试验具有严格的入排标准，患者是否符合研究要求，需要结合完整病历资料进行预筛，并由研究中心最终评估确认。本文仅用于疾病及医学信息科普，不替代医生的诊疗意见。具体检测项目及治疗方案，请结合患者实际情况咨询专业医生。参考文献（滑动查看） - Qilu Pharmaceutical. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and preliminary anti-tumor activity of QLC5508 in patients with advanced solid tumors and metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC). Abstract presented at: ASCO Annual Meeting / WCLC; 2024–2025. - Picarda E, Ohaegbulam KC, Zang X. Molecular pathways: targeting B7-H3 (CD276) for human cancer immunotherapy. *Clin Cancer Res*. 2019;25(8):2393-2402. doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1814 - Roth TJ, Sheinin Y, Lohse CM, et al. B7-H3 expression in prostate cancer: association with high-grade disease and adverse clinical outcomes. *Cancer Res*. 2007;67(16):7893-7900. doi:10.1158/0008-5472.CAN-07-1191 - Chau CH, Steeg PS, Figg WD. Antibody-drug conjugates for cancer therapy. *Lancet*. 2019;394(10200):793-804. doi:10.1016/S0140-6736(19)30601-1 - Thomas A, Pommier Y. Targeting topoisomerase I in anti-cancer therapy: moving beyond conventional chemotherapy. *CA Cancer J Clin*. 2019;69(6):486-504. doi:10.3322/caac.21578 - Scher HI, Morris MJ, Stadler WM, et al. Trial design and objectives for castration-resistant prostate cancer: consensus statement from the Prostate Cancer Clinical Trials Working Group 3 (PCWG3). *J Clin Oncol*. 2016;34(12):1402-1418. doi:10.1200/JCO.2015.64.2702 - Eisenhauer EA, Therasse P, Bogaerts J, et al. New response evaluation criteria in solid tumours: revised RECIST guideline (version 1.1). *Eur J Cancer*. 2009;45(2):228-247. doi:10.1016/j.ejca.2008.10.026 - National Medical Products Administration (NMPA), National Health Commission (NHC). *Good Clinical Practice for Drug Trials (GCP)*. Announcement No. 57. Published April 23, 2020. 求点赞求分享求喜欢

ASCO会议临床结果抗体药物偶联物临床1期临床研究

2026-09-06

·谈医说药

2026年09月04日药品临床试验默示许可

序号受理号药品名称申请人名称适应症注册分类 1 JXHL2600243 AZD6234注射液 AstraZeneca AB 本品适用于在控制饮食和增加运动基础上，用于肥胖或超重并伴有至少一种体重相关合并症的成人的长期体重管理。 1 2 JXHL2600242 AZD6234注射液 AstraZeneca AB 本品适用于在控制饮食和增加运动基础上，用于肥胖或超重并伴有至少一种体重相关合并症的成人的长期体重管理。 1 3 JXHB2600085 DZR123片 Novartis Pharma AG 本次申请为DZR123片临床试验期间药学变更，本次变更适用于目前在中国开展的所有临床研究，包括研究CDZR123A12107和研究CDZR123C12101。研究CDZR123A12107：本品与JSB462（luxdegalutamide）片联合治疗进展性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。研究CDZR123C12101：本品与达罗他胺或阿比特龙联合治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。 1 4 JXHL2600241 AZD6234注射液 AstraZeneca AB 本品适用于在控制饮食和增加运动基础上，用于肥胖或超重并伴有至少一种体重相关合并症的成人的长期体重管理。 1 5 JXHL2600244 AZD6234注射液 AstraZeneca AB 本品适用于在控制饮食和增加运动基础上，用于肥胖或超重并伴有至少一种体重相关合并症的成人的长期体重管理。 1 6 JXHB2600084 DZR123片 Novartis Pharma AG 本次申请为DZR123片临床试验期间药学变更，本次变更适用于目前在中国开展的所有临床研究，包括研究CDZR123A12107和研究CDZR123C12101。研究CDZR123A12107：本品与JSB462（luxdegalutamide）片联合治疗进展性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。研究CDZR123C12101：本品与达罗他胺或阿比特龙联合治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。 1 7 JXHL2600256 PF-08653944注射液 Pfizer Inc. 适用于在控制饮食和增加运动基础上，用于初始体重指数（BMI）符合以下要求的成人的长期体重管理： 1）≥28kg/m2（肥胖），或 2）≥24kg/m2（超重）并伴有至少一种体重相关合并症（例如高血糖、高血压、脂血异常、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等） 1 8 CXHL2600787 MDR-001片杭州德睿智药科技有限公司拟用于成人高血压合并超重或肥胖患者的血压控制 1 9 JXHL2600255 PF-08653944注射液 Pfizer Inc. 适用于在控制饮食和增加运动基础上，用于初始体重指数（BMI）符合以下要求的成人的长期体重管理： 1）≥28kg/m2（肥胖），或 2）≥24kg/m2（超重）并伴有至少一种体重相关合并症（例如高血糖、高血压、脂血异常、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等） 1 10 JXHL2600254 PF-08653944注射液 Pfizer Inc. 适用于在控制饮食和增加运动基础上，用于初始体重指数（BMI）符合以下要求的成人的长期体重管理： 1）≥28kg/m2（肥胖），或 2）≥24kg/m2（超重）并伴有至少一种体重相关合并症（例如高血糖、高血压、脂血异常、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等） 1 11 CXHL2600788 MDR-001片杭州德睿智药科技有限公司拟用于成人高血压合并超重或肥胖患者的血压控制 1 12 JXHL2600253 PF-08653944注射液 Pfizer Inc. 适用于在控制饮食和增加运动基础上，用于初始体重指数（BMI）符合以下要求的成人的长期体重管理： 1）≥28kg/m2（肥胖），或 2）≥24kg/m2（超重）并伴有至少一种体重相关合并症（例如高血糖、高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等） 1 13 CXHB2600209 LNK01004软膏凌科药业（浙江）股份有限公司慢性手部湿疹 1 14 CXHB2600210 LNK01004软膏凌科药业（浙江）股份有限公司慢性手部湿疹 1 15 CXSL2600688 EA5注射液皮下制剂上海览屹医药科技有限公司用于治疗儿童及成人造血干细胞移植相关血栓性微血管病（TMA） 1 16 CXSL2600690 乐德奇拜单抗注射液先声药业有限公司季节性过敏性鼻炎 1 17 CXSL2600687 注射用VDJ010 北京伟德杰生物科技有限公司肌萎缩侧索硬化症（Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS） 1 18 CXSL2600680 OX-1胶囊武汉康复得生物科技股份有限公司;武汉康复得泌尿系结石研究院有限公司继发性高草酸尿症及其继发的泌尿系统结石 1 19 CXHL2600774 SZJ0107片安徽三之健医药科技有限公司脊髓小脑性共济失调 1 20 CXHL2600770 HCXT-2001片上海瀚辰星泰医药科技有限公司炎症性肠病（包括溃疡性结肠炎和克罗恩病） 1 21 CXHL2600769 HCXT-2001片上海瀚辰星泰医药科技有限公司炎症性肠病（包括溃疡性结肠炎和克罗恩病） 1 22 CXHL2600771 CZ028 浙江萃泽生物医药有限公司哮喘的治疗化学药品:2.4类 23 CXHL2600762 SYH9087注射液北京抗创联生物制药技术研究有限公司;石药集团欧意药业有限公司帕金森病。 2.2 24 CXHB2600201 YZJ-4729酒石酸盐注射液上海海雁医药科技有限公司;/ 需要使用静脉注射阿片类药物的成人患者急性疼痛 1 25 CXHB2600200 YZJ-4729酒石酸盐注射液上海海雁医药科技有限公司;/ 需要使用静脉注射阿片类药物的成人患者急性疼痛 1 26 CYHB2601194 氟[18F]美他酚注射液天津恒瑞医药有限公司用于评估阿尔茨海默病（AD）或其他原因导致的认知障碍的成年患者脑内β-淀粉样蛋白聚集形成的神经炎斑密度的正电子发射断层扫描（PET）成像。阴性扫描结果表明斑块稀疏至无神经炎斑，与AD神经病理学诊断不一致；阴性的扫描结果降低了AD导致的认知障碍的可能性。阳性扫描结果提示中度至密集的神经炎斑；神经病理学检查显示，这种含量的神经炎斑存在于AD患者中，但也可能存在于其他类型的神经疾病患者中，以及认知正常的老年人中。本品用于辅助诊断。使用的局限性：？阳性的扫描结果不能确诊AD或其他认知障碍的诊断；？本品的安全性和有效性尚不能用来确定：预测痴呆或其他神经系统疾病的进展；监测对治疗的反应。 3 27 CXSL2600642 人脐带间充质干细胞注射液深圳市茵冠生物科技有限公司缺血性卒中 1 28 CXSL2600643 重组轮状病毒亚单位疫苗（大肠杆菌）北京智飞绿竹生物制药有限公司预防轮状病毒感染引起的急性胃肠炎。 1.2 29 JXSB2600097 Pegozafermin注射液 89bio, Inc. 代谢相关脂肪性肝炎（MASH）合并肝纤维化；代谢相关脂肪性肝炎（MASH）所致的代偿期肝硬化。 1 30 JXSB2600096 Pegozafermin注射液 89bio, Inc. 代谢相关脂肪性肝炎（MASH）合并肝纤维化；代谢相关脂肪性肝炎（MASH）所致的代偿期肝硬化。 1

临床1期临床申请申请上市临床结果临床终止

2026-09-05

·药研小查馆

前列腺癌药物治疗的进化之路：从雄激素剥夺疗法（ADT）到雄激素受体（AR）拮抗剂

导语：前列腺癌的治疗思路，堪称肿瘤治疗史上一个经典的“釜底抽薪”故事：先是不给癌细胞“供粮”（切断雄激素），等癌细胞学会“绝地反击”，药物学家又造出了直接锁死其“命门”的武器（雄激素受体拮抗剂）。今天这篇文章，就沿着ADT → 耐药 → AR拮抗剂这条主线，把前列腺癌药物治疗的来龙去脉讲清楚。一、前列腺癌：男性健康的“沉默杀手” 用一组数字快速认识它的“分量”：2020年全球新发前列腺癌约141万例，发病率在男性癌症中仅次于肺癌、位居第2；同年全球约37.5万人死于前列腺癌。2020年中国新发约11.5万例、死亡约5.1万例——虽然我国发病率低于欧美，但随着人口老龄化和PSA等筛查的普及，发病率和死亡率都在逐年上升。二、前列腺癌为什么“怕”雄激素？前列腺癌有一个鲜明的特点：它的生长高度依赖雄激素（可以通俗理解为癌细胞的“燃料”）。雄激素要发挥作用，必须先与细胞内的雄激素受体（androgen receptor，简称AR）结合，形成“钥匙插进锁孔”般的复合物，再进入细胞核启动一系列基因表达，从而刺激前列腺癌细胞生长。换句话说，AR就是雄激素发挥促癌作用的“必经之路”。科学家正是抓住了这个“命门”，发展出了一整套围绕雄激素的治疗策略。图1前列腺癌的 AR 信号通路及靶向治疗。雄激素的合成受下丘脑-垂体-性腺轴的调节。当睾酮（T）和二氢睾酮（DHT）等雄激素与 AR 结合时，AR 从热休克蛋白复合物中释放出来，易位进入细胞核，促进基因转录，加速肿瘤进展。靶向雄激素信号轴包括多种方法，例如靶向GnRH以防止黄体生成素释放，靶向 CYP17A1以抑制雄激素合成，或直接靶向AR 以抑制 AR 转录活性。三、对付前列腺癌，医生手里有哪些牌？目前前列腺癌的治疗方法主要包括手术切除、免疫治疗、化疗和雄激素剥夺治疗（ADT）等。其中，ADT是晚期前列腺癌最主要的治疗方式之一。它的思路非常直接：把体内循环睾酮降到“去势水平”，让癌细胞断了“粮草”，增殖减少、随之凋亡，从而延缓疾病进展。 ADT又分为两大类： • 手术去势：即双侧睾丸切除术，直接摘除雄激素的主要生产“工厂”； • 药物去势：通过影响下丘脑-垂体-性腺轴，抑制睾丸分泌雄激素。常用药物包括LHRH激动剂（如亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林）——阻断下丘脑对脑垂体的调控，抑制促黄体激素分泌；以及LHRH拮抗剂（如地加瑞克）——竞争性结合垂体相关受体，快速减少雄激素释放。 ADT在治疗初期能使前列腺退化、缩小肿瘤体积，效果明确。四、新的难题：会“绝地反击”的癌细胞然而，故事并没有这么简单。接受ADT治疗约2年后，肿瘤细胞往往发生变异，绝大多数患者会复发、出现药物抵抗，疾病进展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。研究发现，CRPC的发生发展主要与AR信号通路相关，发生频率最高的基因异常正是AR基因异常，包括AR过表达、雄激素局部合成、产生AR剪接体以及生长因子和细胞因子激活AR等。这些变异让肿瘤细胞变得极其“能吃苦”——即使在雄激素浓度极低的条件下，也能继续生长。道高一尺，魔高一丈。既然癌细胞改造了“锁孔”，药物学家们就研发出了直接堵住锁孔的武器——AR拮抗剂。五、AR拮抗剂：两代药物的进化史 AR拮抗剂可以竞争性地抑制雄激素与AR的结合，同时阻止AR进入细胞核、干扰其与DNA结合，从而阻断整条促癌信号通路。按化学结构，可分为甾体类和非甾体类两大类。1. 逐渐退场的“老兵”：第1代AR拮抗剂甾体类抗雄激素药物（如醋酸环丙孕酮、氯地孕酮、烯丙雌醇）是最早的一批，但它们拮抗活性较弱、口服生物利用度低、组织选择性较差，还容易产生肝脏毒性，目前临床已较少应用，逐渐被非甾体类药物取代。非甾体类第1代代表药物：氟他胺：1967年由先灵葆雅公司合成，起初用于抑菌，后来偶然发现它具有AR拮抗作用，1989年在美国获批上市。它是一种前体药物，需代谢为羟基氟他胺后才能发挥抗雄激素活性。缺点是长期服用易产生耐药性，且治疗一般需要高剂量给药，可能导致严重的肝脏毒性。尼鲁米特：1987年在法国上市，常与手术或药物去势联合使用，客观响应率优于单独使用去势治疗，骨痛改善效果更明显。肝脏毒性小于氟他胺。比卡鲁胺：1995年在英国和美国上市，对AR的亲和力是氟他胺的4倍、尼鲁米特的5倍，拮抗活性更强，肝脏毒性也低于前两者，是第1代中的“优等生”。但第1代药物有一个共同的软肋：通常在给药6个月内就出现耐药。原因是AR的过表达以及T877A、W741C等突变，会让氟他胺这类拮抗剂“叛变”成激动剂——原本堵锁孔的塞子，反过来变成了开锁的钥匙，反而促进肿瘤生长。2. 全面升级的“新锐”：第2代AR拮抗剂针对第1代药物的缺陷，科学家们开发出第2代非甾体AR拮抗剂，代表药物包括恩扎卢胺、阿帕他胺、达罗他胺等。恩扎卢胺：首个获批上市的第2代AR拮抗剂，由Medivation（后被辉瑞收购）和安斯泰来联合开发，已在美国、欧盟、日本和中国等多个国家和地区获批，适应证覆盖转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）、转移性前列腺癌（mPCa）和CRPC。它对AR的亲和力是比卡鲁胺的5~8倍，且没有激动剂活性，还能削弱AR的核定位能力。需要注意的是，临床试验中约0.9%的患者出现癫痫，高危癫痫患者不建议使用。阿帕他胺：由强生公司研发，是通过对恩扎卢胺结构优化筛选得到的药物，适应证包括mCSPC、mHSPC和mPCa，并且是美国和中国首个获批治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的药物。它在中枢神经系统中的浓度仅为恩扎卢胺的1/4，癫痫等中枢神经系统不良反应发生率更低，安全性更好。达罗他胺：由芬兰奥立安集团与拜耳联合开发，已在美国、日本、欧盟和中国获批，用于治疗nmCRPC、mHSPC和mPCa。它的特点是血脑屏障透过率低、药物相互作用可能性小，并且是F876L、W741L、T877A等多个AR突变体的完全拮抗剂——即使癌细胞改造了“锁孔”，它依然能牢牢堵住。瑞维鲁胺：恒瑞医药研发的1类新药，2022年6月获批上市，是国内首个自主研发的第2代AR拮抗剂，用于联合ADT治疗高瘤负荷的mHSPC。其结构中引入了双羟基，血脑屏障透过率更低，诱发癫痫发作的风险显著降低。氘恩扎鲁胺（原申报名：德恩鲁胺）：海创药业自主研发的1类新药，是恩扎卢胺的氘代药物（“氘代”可以通俗理解为给药物分子做了一处精细改造，让它在体内代谢更慢、药效更持久）。2025年5月29日获国家药监局批准上市（商品名：海纳安®），是国内首款获批该适应证的国产创新药物，用于治疗接受醋酸阿比特龙及化疗后出现疾病进展、且既往未接受新型雄激素受体抑制剂的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。其Ⅲ期临床研究达到主要终点：与对照组相比显著延长无进展生存期，将疾病进展或死亡风险降低42%。凭借氘代技术，临床拟用剂量仅为恩扎卢胺的一半，用药依从性更好；已开展的临床研究中尚未观察到癫痫事件，安全性良好。该药目前也已正式纳入国家医保药品目录（2025年）。在研药物：除了已上市的品种，还有采用全新机制的在研新药值得期待，例如美国Arvinas公司研发的ARV-766。它属于前沿的PROTAC蛋白降解剂：与拮抗剂“堵住”AR不同，PROTAC是给AR蛋白挂上“降解标签”，让细胞自带的蛋白酶体把AR直接“回收销毁”——相当于不只是锁门，而是把整扇门拆掉。这类药物有望破解现有AR靶向药的耐药难题，目前正处于临床研究阶段。六、写在最后从“断粮”式的去势治疗，到直接封锁受体的AR拮抗剂，再到国产创新药的不断涌现，人类对抗前列腺癌的武器持续升级，第2代AR拮抗剂已经展现出优于第1代的疗效和安全性。目前，AR已成为全球抗前列腺癌药物研究领域最热门的靶点。还要提醒大家：前列腺癌进展相对缓慢，早期发现规范治疗，预后普遍较好。中老年男性朋友建议定期体检，关注PSA指标；如有排尿异常等症状，及时到泌尿外科就诊。本文内容整理自公开发表的科研综述及公开资料，仅作健康科普之用，不构成任何诊疗建议。具体诊断和治疗方案，请务必遵从专业医生的意见。参考资料 [1] 王红莲, 王宁宁, 褚定军. 抗前列腺癌雄激素受体拮抗剂研究进展及市场分析[J]. 药学进展, 2023, 47(8): 617-625. [2] 海创药业. Ⅰ类新药氘恩扎鲁胺软胶囊（海纳安®）获国家药品监督管理局批准上市相关公开信息, 2025. [3] Arvinas公司. ARV-766治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）1/2期临床试验公开数据（ESMO/ASCO年会资料）, 2023. [4] He Y D, Xu W D, Xiao Y T, et al. Targeting signaling pathways in prostate cancer: mechanisms and clinical trials[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2022, 7(1): 198.

免疫疗法临床结果

100 项与达罗他胺相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11045	达罗他胺	L02BB06	DB12941

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
激素依赖性前列腺癌	欧盟	Bayer AG	2023-03-20
激素依赖性前列腺癌	冰岛	Bayer AG	2023-03-20
激素依赖性前列腺癌	列支敦士登	Bayer AG	2023-03-20
激素依赖性前列腺癌	挪威	Bayer AG	2023-03-20
去势敏感前列腺癌	中国	Bayer HealthCare Pharmaceuticals, Inc.	2023-03-16
转移性前列腺癌	日本	Bayer AG	2023-02-24
转移性去势抵抗性前列腺癌	美国	Bayer HealthCare Pharmaceuticals, Inc.	2022-08-05
前列腺癌	巴西	Bayer AG	2020-01-01
去势抵抗性前列腺癌	美国	Bayer HealthCare Pharmaceuticals, Inc.	2019-07-30

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
局限性前列腺癌	临床3期	法国	Bayer AG	2025-04-10
局限性前列腺癌	临床3期	马提尼克	Bayer AG	2025-04-10
PSMA阳性前列腺癌	临床3期	美国	Bayer HealthCare Pharmaceuticals, Inc.	2023-04-03
PSMA阳性前列腺癌	临床3期	美国	拜耳医药保健有限公司	2023-04-03
PSMA阳性前列腺癌	临床3期	美国	Orion Oyj	2023-04-03
PSMA阳性前列腺癌	临床3期	日本	Bayer HealthCare Pharmaceuticals, Inc.	2023-04-03
PSMA阳性前列腺癌	临床3期	日本	Orion Oyj	2023-04-03
PSMA阳性前列腺癌	临床3期	日本	拜耳医药保健有限公司	2023-04-03
PSMA阳性前列腺癌	临床3期	澳大利亚	Bayer HealthCare Pharmaceuticals, Inc.	2023-04-03
PSMA阳性前列腺癌	临床3期	澳大利亚	Orion Oyj	2023-04-03

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04736199 (ARANOTE, ASCO2026)	临床3期	激素依赖性前列腺癌	669	Darolutamide 600 mg	窪餘築築齋膚簾鹽構齋(範鹹網襯壓鬱簾衊顧衊) = 遞鹹壓繭鏇簾蓋範顧簾製製範襯鹽艱構繭醖醖 (廠襯齋簾廠獵獵夢膚願 ) 更多	积极	2026-05-29
				Placebo	窪餘築築齋膚簾鹽構齋(範鹹網襯壓鬱簾衊顧衊) = 遞構繭襯選鹹製鹹製獵製製範襯鹽艱構繭醖醖 (廠襯齋簾廠獵獵夢膚願 ) 更多
ASCO2026	N/A	激素依赖性前列腺癌	78	Darolutamide plus ADT	壓鹽糧獵壓鏇鑰膚鹽顧(齋齋築糧顧積廠鹽壓鹹) = 簾願蓋觸憲簾醖襯壓製鏇齋構鏇襯鹽膚鬱蓋製 (構艱選繭網鏇積簾襯獵 ) 更多	积极	2026-05-29
NCT05669664 (ETCTN 10553, ASCO2026)	临床2期	AR阳性唾液腺肿瘤 androgen receptor (AR) positive	20	Darolutamide 600 mg orally twice daily + Leuprolide acetate intramuscular injections	網鏇鑰蓋壓鹽範鏇構憲(獵獵築壓簾範製鏇淵願) = 繭憲鏇積築壓簾網醖蓋鹹構顧製鑰廠構窪選觸 (鹽願願夢觸壓餘觸餘壓 ) 更多	积极	2026-05-29
				Darolutamide 600 mg orally twice daily + Leuprolide acetate intramuscular injections (Female)	網鏇鑰蓋壓鹽範鏇構憲(獵獵築壓簾範製鏇淵願) = 鹽積選網壓艱壓築壓窪鹹構顧製鑰廠構窪選觸 (鹽願願夢觸壓餘觸餘壓 ) 更多
ASCO2026	临床3期	激素依赖性前列腺癌	13	Darolutamide therapy	醖鏇膚積繭鬱窪築齋範(窪顧鬱壓鏇餘鏇蓋膚積): HR = 0.62 (95.0% CI, 0.55 ~ 0.7), P-Value = < 0.00001 更多	积极	2026-05-29
				Control therapy
ASCO2026	N/A	去势抵抗性前列腺癌	198	Enzalutamide	獵選繭壓積淵觸網顧構(憲窪淵蓋餘壓製餘壓觸): P-Value = 1.0 更多	积极	2026-05-29
				Darolutamide
YHCG-006 (ASCO2026)	N/A	激素依赖性前列腺癌	100	ADT, Darolutamide, and Docetaxel	鑰製艱鹽網蓋製醖廠夢(顧遞壓壓顧襯窪鬱壓積) = 築廠齋餘鏇鹹選蓋遞構蓋獵窪簾獵範鹹範襯夢 (選鹹遞構繭觸餘淵齋鹹 ) 更多	积极	2026-05-29
ASCO2026	N/A	去势敏感前列腺癌	726	Abiraterone + ADT	網糧夢築觸範艱鏇衊醖(窪鬱鏇淵夢襯壓鹽製繭) = All-cause mortality was also higher in the abiraterone group (OR 3.4; 95% CI, 2.3-5.1) 觸範餘齋願繭壓獵顧壓 (鏇醖選顧鬱壓鹽顧廠鏇 ) 更多	不佳	2026-05-29
				Darolutamide + ADT
ASCO2026	N/A	转移性去势敏感性前列腺癌	11,588	Darolutamide (doublet therapy)	夢憲鬱鹽憲憲餘淵憲衊(廠廠夢構觸鹽簾構淵願) = 艱構遞遞構淵顧願網膚糧衊衊範鏇艱簾構遞鹹 (網膚鏇襯築積願獵鏇壓, 5.6 ~ 9.0) 更多	积极	2026-05-29
				Abiraterone (doublet therapy)	夢憲鬱鹽憲憲餘淵憲衊(廠廠夢構觸鹽簾構淵願) = 築鹹觸壓顧繭鬱網壓鬱糧衊衊範鏇艱簾構遞鹹 (網膚鏇襯築積願獵鏇壓, 10.0 ~ 11.4) 更多
NCT04122976 (DAROL, AUA2026)	N/A	去势抵抗性前列腺癌	799	Darolutamide	蓋範顧遞鹽繭蓋構願淵(顧鹽網鏇製糧糧襯淵衊) = 5% vs 0 餘醖顧鹽遞衊襯鹽憲鬱 (鑰鬱鏇夢網網觸鏇鏇顧 ) 更多	积极	2026-05-15
				Darolutamide (with comorb/conmed)
NCT05059236 (ARASEC, AUA2026)	临床2期	激素依赖性前列腺癌	616	Darolutamide+ADT	願鏇獵構遞憲糧壓糧鹽(醖鹽醖選襯糧夢遞鹽願): HR = 0.29 (95.0% CI, 0.2 ~ 0.4), P-Value = <0.001 更多	积极	2026-05-15
				ADT