This phase III trial compares the effect of adding docetaxel to hormonal therapy and apalutamide versus hormonal therapy and apalutamide alone in treating patients with prostate cancer that has spread from where it first started (primary site) to other places in the body (metastatic). Docetaxel is in a class of medications called taxanes. It stops tumor cells from growing and dividing and may kill them. Hormone therapy for prostate cancer, also called androgen deprivation therapy (ADT), uses surgery or drugs to lower the levels of male sex hormones in a man's body. This helps slow the growth of prostate cancer. Apalutamide is in a class of medications called androgen receptor inhibitors. It works by blocking the effects of androgen (a male reproductive hormone) to stop the growth and spread of tumor cells. Giving docetaxel in addition to the usual treatment of hormonal therapy and apalutamide may work better in treating patients with metastatic prostate cancer than the usual treatment alone.

开始日期2025-11-08

申办/合作机构

Alliance for Clinical Trials in Oncology

[+1]

NCT05521698

/ Not yet recruiting临床1期IIT

A Randomized Trial of Apalutamide in Non-Muscle Invasive Bladder Cancer

This phase I trial evaluates the effects of apalutamide, compared to placebo, on epidermal growth factor receptor (EGFR) protein expression in patients with non-muscle invasive bladder cancer. Apalutamide is in a class of medications called androgen receptor inhibitors. It works by blocking the effects of androgen (a male reproductive hormone) to stop the growth and spread of tumor cells. Previous studies have suggested that expression of a protein called EGFR on tumor cells is related to bladder cancer disease progression. This trial may help doctors evaluate if apalutamide has any effect on EGFR expression in patients with non-muscle invasive bladder cancer.

开始日期2025-11-01

申办/合作机构

National Cancer Institute

NCT07086651

/ CompletedN/A

Real-world Clinical Outcomes With Androgen Receptor Pathway Inhibitors (ARPIs) in Metastatic Castration-sensitive Prostate Cancer (mCSPC) in the Flatiron Health Electronic Health Records (EHR) Database

The purpose of this study is to learn about how long apalutamide and enzalutamide are taken by men to treat mCSPC.
Prostate cancer is one of the most common cancers in men. The prostate is a gland in the male body that helps make semen. Metastatic cancer is a cancer that has spread to other parts of the body. Castration-sensitive prostate cancer means the cancer is being controlled by keeping the testosterone levels as low as would be expected if the testicles were removed by surgery.
This is a real-world study, not a clinical study. This means that researchers will look at what happens when men receive the treatments prescribed by their own doctor as part of their usual healthcare treatment. In this study, researchers will use information from cancer clinics (Flatiron Health electronic health records).
The study will include patients' information from the database for men who:
* Were identified to have mCSPC.
* Started treatment with apalutamide or enzalutamide (index date) for mCSPC.
* Were 18 years of age or older on the index date. Men in this study will be taking apalutamide or enzalutamide for treatment of their mCSPC. The study will compare how long men take apalutamide or enzalutamide. This study will use patient information from cancer clinics. Information from start of apalutamide or enzalutamide treatment until information is available in the database will be used to describe how long patients receive treatment.

开始日期2025-07-21

申办/合作机构

Pfizer Inc.

[+1]

100 项与阿帕他胺相关的临床结果

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100 项与阿帕他胺相关的转化医学

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100 项与阿帕他胺相关的专利（医药）

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782

项与阿帕他胺相关的文献（医药）

2025-12-31·JOURNAL OF MEDICAL ECONOMICS

Healthcare resource utilization and costs among patients with metastatic castration-sensitive prostate cancer initiated on apalutamide or enzalutamide in the United States (2019–2023)

Article

作者: Khilfeh, Ibrahim ; Bilen, Mehmet A. ; Joshi, Kruti ; Du, Shawn ; Rossi, Carmine ; Shore, Neal D. ; Lowentritt, Benjamin ; Pilon, Dominic ; Wong, Gordon ; Kinkead, Frederic ; Burbage, Sabree

AIMS:

This retrospective longitudinal cohort study compared healthcare resource utilization (HRU) and costs among patients with metastatic castration (hormone)-sensitive prostate cancer who initiated apalutamide or enzalutamide, two androgen receptor pathway inhibitors (ARPIs) that have demonstrated efficacy in the treatment of advanced prostate cancer in phase 3 clinical trials.

METHODS:

Linked patient-level data from a practice-related clinical urology database and an administrative claims database in the United States (1 January 2016-31 December 2023) were used. Per-patient-per-month (PPPM) HRU and cost outcomes were compared between the apalutamide and enzalutamide cohorts during the observation period (i.e. from ARPI initiation until continuous insurance eligibility end) after inverse probability treatment weighting to balance differences in baseline characteristics.

RESULTS:

Overall, 486 patients who initiated apalutamide (mean age 70.3 years, 53.5% white, 25.4% Black, 58.1% Medicare-insured) and 601 patients who initiated enzalutamide (mean age 70.5 years, 52.9% white, 25.5% Black, 58.8% Medicare-insured) were included. Duration of continuous treatment use was 9.6 months for apalutamide and 8.6 months for enzalutamide. Despite longer continuous ARPI use among patients treated with apalutamide relative to enzalutamide, the number of inpatient admissions (rate ratio [RR] = 0.58; 95% confidence interval [CI] = 0.37, 0.86; p = 0.012), number of admission days (RR = 0.58; 95% CI = 0.19, 0.70; p = 0.004), as well as all-cause medical costs (mean monthly cost difference = -$1,845; 95% CI = -$52, -$4,908; p = 0.044) were significantly lower in the apalutamide cohort than the enzalutamide cohort during the observation period. Mean monthly all-cause pharmacy costs between the cohorts was not significantly different ($2,121; 95% CI = -2,389, 5,703; p = 0.320).

LIMITATIONS:

This study relied on administrative claims and clinical data, which may contain coding inaccuracies or omissions. While linkages between the data sources are comprehensive, any mislinkages may have led to misclassification and information bias.

CONCLUSION:

The findings of this study suggest that apalutamide may result in better economic outcomes relative to enzalutamide.

2025-12-23·Blood Advances

Androgen receptor signaling as a new target for intervention in acute myeloid leukemia

Article

作者: Jia, Bei ; Sarkar, Deborpita ; Arner, Brooke E. ; Qian, Fenghua ; Zheng, Hong ; Peduzzi, Vanessa M. ; Paulson, Robert F. ; Bai, Yuting ; Prabhu, K. Sandeep ; Ruan, Baiye

Abstract:

In addition to their role in development, sex hormones and their cognate receptors play an important role in various malignancies. Using a murine model of human mixed lineage leukemia-acute leukemia fused gene from chromosome 9 (MLL-AF9)–induced acute myeloid leukemia (AML), we discovered that high androgen receptor (AR)-expressing leukemia initiating cells (LICs), when transferred into either male or female recipients, produced more severe disease than low AR–expressing LICs. AR expression was significantly increased in female LICs when compared with male LICs. This difference was confined to the LICs and was not present in normal bone marrow cells. AML cells from both sexes relied on AR signaling via different mechanisms; females had high AR levels with low ligand levels and males had low AR levels with high ligand levels. AR expression was linked to the ephrin type-A receptor 7 (EPHA7)-associated PI3K/AKT/mTOR and SRC/HIF-1α pathways. The use of the 2 United States Food and Drug Administration–approved drugs for prostate cancer, namely ARN509, an AR antagonist, and finasteride, which inhibits the pathway that produces dihydrotestosterone, led to significant remission with increased survival of the AML mice. ARN509 and finasteride also showed proapoptotic effects in patient-derived AML cells and in a humanized AML NOD scid gamma (NSG) mouse model. These data support a drug repurposing effort for the use of antiandrogen therapy to improve the efficacy of AML treatments.

2025-12-15·INTERNATIONAL JOURNAL OF CANCER

Severe cutaneous adverse reactions associated with novel antiandrogens: A disproportionality analysis of three databases

Article

作者: Huang, Zhaohui ; Jiang, Jie ; Yang, Ziwen ; Zhu, Jianhong ; Li, Xinyu ; Li, Sha ; Huo, Xiaotong ; Wu, Junyan

Abstract:

Severe cutaneous adverse reactions (SCARs) encompassing Stevens‐Johnson syndrome (SJS), toxic epidermal necrolysis (TEN), drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS) and acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP) are increasingly reported among patients treated with novel antiandrogens, but the signals of disproportionate reporting and clinical features remain inadequately defined. This study was an observational retrospective pharmacovigilance study using the publicly available FAERS/EudraVigilance/JADER databases. To explore the signals of disproportionate reporting, disproportionality analysis was conducted using information component (IC) and reporting odds ratio (ROR) methodologies. Descriptive statistics were calculated for baseline and demographic information, onset time, and reaction outcomes. There was no disproportional signal for SCARs in patients using abiraterone, enzalutamide, and darolutamide. Significant over‐reporting signals for apalutamide were observed in SJS (FAERS, ROR 025 = 4.12, IC 025 = 1.70, N = 30; EudraVigilance, ROR 025 = 11.54, IC 025 = 2.84, N = 55; JADER, ROR 025 = 2.90, IC 025 = 1.33, N = 25), TEN (FAERS, ROR025 = 4.40, IC025 = 1.75, N = 29, EudraVigilance, ROR 025 = 30.96, IC 025 = 3.74, N = 58; JADER, ROR 025 = 5.34, IC 025 = 1.85, N = 25), DRESS (FAERS, ROR025 = 2.68, IC025 = 1.33, N = 38; EudraVigilance, ROR 025 = 25.06, IC 025 = 3.53, N = 55; JADER, ROR 025 = 0.62, IC 025 = 0.19, N = 6) and AGEP (FAERS, ROR025 = 1.16, IC025 = 0.55, N = 7; EudraVigilance, ROR 025 = 4.18, IC 025 = 1.02, N = 5; JADER, ROR 025 = 1.05, IC 025 = 0.45, N = 4). Incorporated data from 3 databases, the lethal rates of apalutamide‐related SCARs were 24.4% for SJS, 51.1% for TEN, and 10.5% for DRESS. The median time to onset was 41 days for SJS, 29 days for TEN, and 40 days for DRESS, respectively. The postmarketing pharmacovigilance study suggested an association between SCARs and apalutamide use, but not for other novel antiandrogens. As apalutamide gains greater clinical use, practitioners must be aware of apalutamide‐SCARs risk.

426

项与阿帕他胺相关的新闻（医药）

2025-12-18

·百度百家

美国医药行业的主要竞争对手有哪些

美国医药行业的全球竞争格局呈现多极博弈态势，其主要竞争对手涵盖国家、企业和技术平台等多个层面。以下从区域竞争者、企业对手和技术替代者三大维度展开分析：一、区域竞争者：新兴市场的全方位挑战 1. 中国：从仿制到创新的跨越者 - 市场规模与增长动能：中国以1.6万亿元人民币的医药市场规模位居全球第二，2025年上半年创新药海外授权交易金额达660亿美元，超过2024年全年总量。恒瑞医药、百济神州等企业在ADC药物研发领域占据全球48.4%的管线，SHR-A1811（HER2 ADC）等产品在三期临床中击败罗氏DS-8201，展现出技术突破潜力。 - 供应链优势：中国占据全球30%-40%的原料药市场份额，抗生素、维生素等大宗原料供应占全球70%以上，且掌握手性合成、连续流生产等关键技术。药明康德作为全球第三大CRO/CDMO企业，市场份额达8%，服务于辉瑞、默沙东等Top10药企。 - 政策驱动创新：中国通过医保谈判（如奥希替尼价格降幅达89%）和优先审评政策，加速本土创新药上市，同时以“一带一路”为依托，在东南亚、非洲建立药品分销网络，君实生物PD-1单抗在东南亚市占率已达第一。 2. 印度：仿制药帝国的升级之路 - 全球仿制霸权：印度生产全球20%的仿制药，满足美国40%的仿制药需求，其抗艾滋病药物价格仅为原研药的1/30。太阳制药、Dr. Reddy's等企业通过FDA认证的生产基地超200个，在心血管、抗生素等领域形成规模优势。 - 生物类似药突破：印度政府推出“生产挂钩激励计划”（PLI），拨款20亿美元支持复杂生物类似药研发，Biocon等企业在胰岛素、阿达木单抗等产品上实现技术突破，2025年生物类似药出口额预计增长25%。 - 成本与政策红利：劳动力成本仅为美国的1/10，且通过《专利法》强制许可条款（如拜耳索拉非尼专利无效案）降低本土药企研发门槛，形成“仿制-改良-创新”的渐进路径。 3. 欧洲：技术壁垒与政策议价联盟 - 高端研发集群：瑞士（罗氏、诺华）、德国（拜耳、默克）在肿瘤药、生物制剂领域保持技术领先，罗氏2025年上半年制药业务收入达281.37亿美元，诺华沙库巴曲缬沙坦销售额同比增长22%。英国阿斯利康在呼吸疾病和肿瘤学领域表现突出，2025年处方药销售额达509.46亿美元。 - 政策博弈工具：欧盟通过《国际采购工具》（IPI）限制非欧盟企业参与公共采购，并计划建立跨国药品联合采购联盟，试图以集中议价权削弱美国药企定价权。此外，欧洲在基因治疗（如CRISPR技术）、个性化医疗等前沿领域的基础研究投入强度仅次于美国。二、企业对手：跨国巨头与本土黑马的较量 1. 欧洲药企：技术深度与专利壁垒 - 罗氏：凭借PD-L1抑制剂阿替利珠单抗（Tecentriq）和眼科药物法瑞西单抗，在肿瘤和慢性病领域与美国药企直接竞争，2025年研发投入达172亿美元。 - 诺华：心血管药沙库巴曲缬沙坦（Entresto）2025年销售额突破64亿美元，同时通过收购The Medicines Company强化抗凝药物管线，挑战美国药企在心血管领域的统治地位。 - 阿斯利康：与第一三共合作开发的DS-8201在乳腺癌治疗中客观缓解率达97.3%，2025年销售额预计突破50亿美元，直接威胁礼来、罗氏的市场份额。 2. 日韩药企：精细化研发与细分市场 - 日本：武田制药通过收购夏尔（Shire）跻身全球前十，在罕见病药物（如Vyndaqel）领域建立优势；安斯泰来的前列腺癌药物Xtandi年销售额超40亿美元，挑战强生Erleada的市场地位。 - 韩国：三星生物在生物类似药领域快速扩张，2025年阿达木单抗生物类似药产能达1亿剂，以低于原研药30%的价格抢占欧洲市场。 3. 本土创新型企业：技术颠覆者 - 中国百济神州：BTK抑制剂泽布替尼2024年全球销售额达26亿美元，海外收入占比47%，成为首个在欧美实现自主商业化的国产创新药。 - 印度Biocon：与默沙东合作开发的胰岛素类似物在新兴市场市占率超15%，并通过授权合作进入美国仿制药市场。 - 以色列Amorphical：开发的无定形碳酸钙（ACC）技术用于癌症治疗和疫苗佐剂，进入FDA二期临床，估值突破10亿美元。三、技术替代者：新兴技术平台的降维打击 1. 基因编辑与细胞治疗 - CRISPR技术：美国Intellia Therapeutics和CRISPR Therapeutics在遗传病治疗领域领先，但中国博雅辑因、印度MedGenome通过本土化研发降低成本，2025年基因编辑药物临床试验数量占全球35%。 - CAR-T疗法：复星医药的阿基仑赛注射液国内市占率71%，并获FDA突破性疗法认定；金斯瑞生物科技的BCMA CAR-T疗法在欧美上市，销售额快速增长。 2. AI与数字化医疗 - AI药物发现：中国英矽智能通过生成对抗网络（GAN）设计的PD-1抑制剂进入临床，研发周期缩短60%；美国Insilico Medicine的AI平台已发现多个肿瘤新靶点。 - 远程医疗：Teladoc、Amwell等美国企业主导市场，但中国平安好医生、印度Practo通过本地化服务覆盖超5亿用户，在慢性病管理领域形成竞争。 3. 生物制造与绿色化学 - 无细胞合成：美国Ginkgo Bioworks在生物基药物中间体领域领先，但中国弈柯莱生物通过代谢工程实现紫杉醇的微生物合成，成本降低40%。 - 绿色催化技术：印度团队开发的铁单原子催化剂实现胺与醇的无溶剂N-烷基化反应，转化率与选择性均达99%，已应用于抗组胺药生产。四、竞争焦点与未来趋势 1. 高端市场争夺：美国药企在肿瘤、生物制剂领域的优势正被欧洲和中国企业侵蚀。例如，礼来替尔泊肽（GLP-1）2025年销售额达248亿美元，直接挑战诺和诺德司美格鲁肽的“药王”地位；中国恒瑞医药的SHR-A1811通过60亿美元授权交易进入欧美市场，威胁罗氏HER2药物管线。 2. 供应链重构：美国通过《国防生产法》拨款5亿美元支持本土API生产，但中国仍控制70%的手性合成技术，印度占据40%的仿制药产能，供应链本土化进程缓慢。 3. 政策与伦理博弈：欧盟联合采购、中国医保谈判等政策工具削弱美国药企定价权；印度强制许可制度与中国专利链接制度形成差异化竞争策略。同时，基因编辑、AI医疗等技术的伦理争议可能引发全球监管趋严，增加创新成本。结语美国医药行业的全球竞争已从技术垄断主导转向多维博弈：欧洲在生物制剂领域保持领先，中国通过全产业链优势实现追赶，印度以仿制药性价比渗透市场，以色列、韩国在细分领域突破。未来十年，竞争将聚焦于技术壁垒构建（如mRNA疫苗、基因编辑）、供应链韧性（如API本土化）和政策适应能力（如全球定价策略）。美国若不能在保持研发投入的同时应对新兴市场的成本优势和政策挑战，其全球市场份额可能从当前的40%逐步下滑至30%以下，行业格局将进入多极化竞争时代。

生物类似药临床3期抗体药物偶联物优先审批

2025-12-17

·学术经纬

从诺奖成果，到创新疗法涌现：这种致命癌症正迎来治疗新格局

编者按：作为一类常见的恶性肿瘤，前列腺癌在多个国家位列男性癌症发病率首位，并且新增患病人数仍在持续增长。过去数十年间，去势治疗、靶向疗法、放射性配体药物等一系列创新疗法问世，极大改善了患者的生存状况；此外，一系列研发管线正在持续推进，试图为难治的去势抵抗性前列腺癌带来新疗法。作为全球医药创新的赋能者，药明康德一直以来依托“一体化、端到端”的CRDMO赋能平台，助力全球合作伙伴，推进前列腺癌等各类疾病的创新疗法开发，加速造福病患。 1853年，伦敦的外科医生John Adams在对一名53岁男性进行尸检时发现，他的前列腺出现了硬化病灶。这是医学史上首例通过病理明确诊断的前列腺癌。但当时无人能预见到，这种在他看来很“罕见”的病灶，在一个多世纪后却成为全球男性的高发癌症。如今，前列腺癌在上百个国家位列男性肿瘤发病率首位，每年约40万人死于这种恶性肿瘤。前列腺癌的发病率预计将持续激增，有研究预测到2040年，每年的前列腺癌新增病例可能从目前的140万例翻倍至290万例。前列腺癌病例显著增加的背后有多重原因：既有诊断手段进步使得更多病例被发现，也有人口老龄化以及饮食、生活方式改变造成的实际患病人数增长。令人欣慰的是，过去几十年间，前列腺癌的治疗取得了多项里程碑式的进展。这篇文章将回顾过去一个世纪中，那些改写对前列腺癌认知、推动疗法变革的里程碑式进展。两项诺奖成果推动疗法进展早期的突破首先来自外科手术。1904年，泌尿外科先驱Hugh Hampton Young博士完成了全球首例前列腺根治性切除术。如今，这类手术仍是早期前列腺癌治疗的重要手段。同一时期，放疗也被引入前列腺癌的治疗。不过，手术和放疗对晚期患者的帮助有限。当时，大量前列腺癌患者在确诊时已出现骨或软组织转移，这些患者的生存期往往只有1-2年。直到20世纪中期，前列腺癌治疗的革命性转折在芝加哥大学医学院诞生。美国医师Charles Huggins博士在1940至1941年连续发表重要论文，提出通过睾丸切除术或施用雌激素来抑制雄激素活性，可以使转移性前列腺癌肿瘤缩小，并且缓解了疼痛。根据随访，在早期接受治疗的21人中，有4人存活超过12年。 Huggins博士的发现开启了“去势治疗”的新时代。鉴于超过八成前列腺癌依赖雄激素生长，去势治疗成为治疗前列腺癌的核心策略。1966年，Huggins博士也因这一贡献收获了诺贝尔生理学或医学奖。他提出的治疗模式至今仍是前列腺癌的重要疗法。去势手术和口服雌激素带来了突破，但这些疗法也存在心血管毒性风险和疗效瓶颈，这促使研究者寻找更安全、更稳定的治疗手段。图片来源：123RF 1971年，美国科学家Andrew Schally博士从大量猪下丘脑中分离出促黄体生成素释放激素（LHRH）。这种激素可以刺激垂体释放黄体生成素，后者进而驱动睾丸合成睾酮。但Schally博士发现，如果持续使用LHRH激动剂，却会产生相反的效果——在短期的睾酮上升后，垂体的LHRH受体“疲乏”，最终抑制睾酮分泌、达到药物去势的效果。 Schally博士的LHRH激动剂治疗策略不仅为他赢得了1977年的诺贝尔生理学或医学奖，也推动了LHRH激动剂药物的诞生。 1985年，Lupron（leuprolide，亮丙瑞林）率先获批用于治疗晚期前列腺癌，随后Zoladex（goserelin，戈舍瑞林）、Trelstar（triptorelin acetate，醋酸曲普瑞林）陆续上市。这些LHRH激动剂对70%-80%的前列腺癌患者有效，同时避免了口服雌激素带来的心血管风险。不过，LHRH激动剂也存在缺陷：初始用药导致的睾酮短暂升高，可能引发癌症恶化。这促使研究人员寻求LHRH拮抗剂。2008年，皮下注射的LHRH拮抗剂Firmagon（degarelix，地加瑞克）获批，它能快速降低睾酮，规避了短期恶化的风险。2020年，口服LHRH拮抗剂Orgovyx（relugolix，瑞卢戈利）问世，进一步提升了患者用药的便利性。抗雄激素药物的探索与突破在LHRH研究推进的同时，科学家在20世纪60年代末发现了雄激素受体，为另一类去势治疗——抗雄激素药物奠定了基础。科学界最初寄望于甾体类抗雄激素环丙孕酮，但它会穿过血脑屏障并扰乱正常的激素反馈，反而提升睾酮水平。研究人员于是改造结构，合成了醋酸环丙孕酮，它通过双重机制发挥作用：既拮抗前列腺癌细胞上的雄激素受体，又作为孕激素激动剂间接抑制睾酮分泌。这款药物于1973年在欧洲上市，但甾体类药物仍会引起性功能相关副作用，于是非甾体抗雄激素成为新的方向。Eulexin（flutamide，氟他胺）作为首个非甾体抗雄激素于1989年获FDA批准，随后Casodex（bicalutamide，比卡鲁胺）、Nilandron（nilutamide，尼鲁米特）也相继上市，构成“第一代抗雄激素”。这些药物副作用更轻，但长期使用仍可能导致睾酮升高。在临床上，它们多被用于与LHRH药物联合治疗，或用于去势治疗无效时的补充手段。 LHRH激动剂/拮抗剂和第一代抗雄激素改变了前列腺癌的治疗，不过大多数患者最终会产生耐药性，演变为去势抵抗性前列腺癌（CRPC），这也成为患者致死的主要原因。长期以来，CRPC患者仅能依赖效果有限的化疗手段。图片来源：123RF CRPC细胞出现雄激素受体扩增、点突变或剪接变体，导致第一代抗雄激素失效，甚至可能从拮抗剂转变为激动剂，适得其反。患者亟需能够有效抑制变异AR信号通路的新型药物。最近十余年，第二代抗雄激素的上市改变了CRPC的治疗面貌。2011抗雄激素Zytiga（abiraterone，阿比特龙）获FDA批准上市，它通过抑制雄激素合成而非直接靶向受体，提高了转移性CRPC患者的总生存期。紧随其后的是2012年获批的Xtandi（enzalutamide，恩扎卢胺），这是一种新型雄激素受体拮抗剂，避免了第一代药物转变为激动剂的缺点。在对化疗耐药的CRPC患者试验中，恩扎卢胺将中位总生存期提高到18.3个月，高于安慰剂组的13.6个月。鉴于高剂量恩扎卢胺的癫痫风险，后续药物研发着重于降低血脑屏障穿透性。2018年，Erleada（apalutamide，阿帕他胺）获批，有效缓解了癫痫风险。2019年，Nubeqa（darolutamide，达罗他胺）上市，它对所有已知雄激素受体突变仍能保持抑制作用，成为应对耐药问题的有力工具。精准治疗等多种创新疗法涌现精准治疗在过去二十年改变了多种癌症的治疗格局，但前列腺癌长期缺乏分子靶向的手段。直到有研究发现，部分转移性CRPC患者存在DNA损伤修复（DDR）基因突变（如ATM、BRCA1/2）。这一发现为基于“合成致死”机制的PARP抑制剂打开了大门。临床试验证实了PARP抑制剂的有效性。在含BRCA1/2或ATM突变的转移性CRPC患者中，使用Lynparza（olaparib，奥拉帕利）治疗，患者的癌症进展或死亡风险降低了66%。2020年，奥拉帕利和Rubraca（rucaparib，芦卡帕利）获批用于治疗特定DDR异常的转移性CRPC。随后，他拉唑帕利和尼拉帕尼也加入了前列腺癌的精准治疗行列。图片来源：123RF 上述疗法带来了多重治疗选择，但转移性CRPC仍无法治愈。那些历经多线治疗后疾病仍进展的患者，亟需新的疗法。研究人员将目光投向前列腺特异性膜抗原（PSMA），它在前列腺癌细胞（包括大多数转移灶）上高表达，是理想的靶点。基于这一靶点，科学家设计出与PSMA高亲和力的配体，并连接放射性同位素镥177，形成了新型放射性配体药物。经过临床验证，2022年，Pluvicto（lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan，镥[177Lu]-特昔维匹肽）获FDA批准，用于治疗PSMA阳性的转移性CRPC。相关临床研究显示，该药联合标准治疗组的总生存期为15.3个月，显著优于单纯标准治疗组（11.3个月），降低死亡风险达38%。这一突破性的“定点靶向”放疗为晚期患者带来了新的生机。更多新药研发已在路上得益于去势治疗、精准靶向等多种疗法的进步，以及放射性配体药物的出现，仅在过去25年间，全球监管机构已批准至少20款创新前列腺癌疗法，使九成以上的前列腺癌患者实现长期生存。然而，CRPC仍是巨大的挑战，每年造成大量死亡。因此，对更优治疗方案的需求依然迫切。好消息是，众多创新机制的疗法正在研发中。例如，基于“合成致死”机制的靶向药物管线中有约40款候选新药，涵盖PARP、EZH2、ATR、PRMT5等靶点。放射性配体药物领域也有40余款新药在临床阶段探索潜力，主要靶向PSMA，也包括SSTR2、GRPR等。此外，靶向蛋白降解药物（TPD）有望克服传统雄激素受体拮抗剂的耐药性，通过直接降解雄激素受体蛋白来更深度地抑制信号通路。目前已有10多款TPD疗法进入治疗前列腺癌的临床试验。在助力各类疗法从创新概念走向临床验证的过程中，药明康德致力于支持全球客户加速研发进程，凭借“一体化，端到端”CRDMO平台助力各类分子从发现、到开发，再到生产交付的全过程。以放射性配体药物为例，药明康德综合性的放射性药物发现平台整合了多肽发现和放射性药物开发能力，提供包括多肽合成、螯合剂合成、放射性标记、成像、药理学研究和监管申报支持等完善的服务。在TPD药物开发方面，药明康德已经助力70多种TPD分子进入临床前候选药物（PCC）阶段，10多种已进入后期开发阶段。一体化平台能够让多个团队并行攻坚、高度协作，帮助合作伙伴快速推动项目进展，节省宝贵的开发时间。期待随着各类创新疗法的持续进展，前列腺癌治疗将迎来更加更加百花齐放的治疗格局。在对抗各类疾病的旅程中，药明康德也期待与业界共同努力，在未来突破更多治疗瓶颈，将更多创新疗法更快带到患者身边。参考资料： [1] Denmeade, S., Isaacs, J. A history of prostate cancer treatment. Nat Rev Cancer 2, 389–396 (2002). https://doi.org/10.1038/nrc801 [2] Lehtonen M, Kellokumpu-Lehtinen P-L. The past and present of prostate cancer and its treatment and diagnostics: A historical review. Sage Open Medicine. 2023;11. doi:10.1177/20503121231216837 [3] Mallah H, Diabasana Z, Soultani S, Idoux-Gillet Y, Massfelder T. Prostate Cancer: A Journey Through Its History and Recent Developments. Cancers. 2025; 17(2):194. https://doi.org/10.3390/cancers17020194 [4] James, Nicholas D et al. The Lancet Commission on prostate cancer: planning for the surge in cases. The Lancet, Volume 403, Issue 10437, 1683 - 1722 [5] Rice MA, Malhotra SV, Stoyanova T. Second-Generation Antiandrogens: From Discovery to Standard of Care in Castration Resistant Prostate Cancer. Front Oncol. 2019 Aug 28;9:801. doi: 10.3389/fonc.2019.00801. [6] De Bono, J.; Mateo, J.; Fizazi, K.; Saad, F.; Shore, N.; Sandhu, S.; Chi, K.N.; Sartor, O.; Agarwal, N.; Olmos, D.; et al. Olaparib for Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer. N. Engl. J. Med. 2020, 382, 2091–2102. [7] Keam, S.J. Lutetium Lu 177 Vipivotide Tetraxetan: First Approval. Mol Diagn Ther 26, 467–475 (2022). https://doi.org/10.1007/s40291-022-00594-2 欢迎转发到朋友圈，谢绝转载到其他平台。如有开设白名单需求，请在“学术经纬”公众号主页回复“转载”获取转载须知。其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。更多推荐点个“在看”再走吧~

放射疗法

2025-12-16

·国家药品监督管理局

2025年12月16日药品通知件送达信息

2024年5月1日起，行政相对人可登录国家药品监督管理局政务服务门户——我的办件中查看电子文书，按照相关提示自行打印。序号受理号药品名称申请人签发日期1CXHS2500007布瑞哌唑口服混悬液山东朗诺制药有限公司2025年12月15日2CYHS2200349国氧（液态）重庆圣马气体有限公司2025年12月09日3CYHS2301981丙戊酸钠口服溶液山东朗诺制药有限公司2025年12月15日4CYHS2400604左氧氟沙星片山东康林医药有限公司2025年12月15日5CYHS2401118比拉斯汀口服溶液山东朗诺制药有限公司2025年12月15日6CYHS2401313比拉斯汀口服溶液深圳市贝美药业有限公司2025年12月15日7CYHS2401368利多卡因凝胶贴膏浙江赛默制药有限公司2025年12月15日8CYHS2401569尼麦角林片海南通用三洋药业有限公司2025年12月15日9CYHS2401962甲苯磺酸索拉非尼片仁合熙德隆药业有限公司2025年12月15日10CYHS2402051富马酸依美斯汀滴眼液南京恒道医药科技股份有限公司2025年12月15日11CYHS2402488比拉斯汀口服溶液浙江凯润药业股份有限公司2025年12月15日12CYHS2404355磷酸特地唑胺片浙江东亚药业股份有限公司2025年12月15日13CYHS2404400盐酸丙卡特罗颗粒四川大冢制药有限公司2025年12月15日14CYHS2404437盐酸纳美芬注射液南京海鲸药业股份有限公司2025年12月15日15CYHS2404442恩他卡朋双多巴片（Ⅱ）浙江京新药业股份有限公司2025年12月15日16CYHS2404460玻璃酸钠滴眼液江苏福邦药业有限公司2025年12月15日17CYHS2404496维生素K1注射液烟台鲁银药业有限公司2025年12月15日18CYHS2404497维生素K1注射液烟台鲁银药业有限公司2025年12月15日19CYHS2404509布瑞哌唑口崩片河北龙海药业有限公司2025年12月15日20CYHS2404510布瑞哌唑口崩片河北龙海药业有限公司2025年12月15日21CYHS2500057利丙双卡因乳膏浙江普利药业有限公司2025年12月15日22CYHS2500058贝那普利氢氯噻嗪片安徽佳和药业有限公司2025年12月15日23CYHS2500070苹果酸舒尼替尼胶囊广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂2025年12月15日24CYHS2500139氟比洛芬凝胶贴膏福元药业有限公司2025年12月15日25CYHS2500143苯磺酸左氨氯地平片湖南千金湘江药业股份有限公司2025年12月15日26CYHS2500145苯磺酸左氨氯地平片湖南千金湘江药业股份有限公司2025年12月15日27CYHS2500268复方氨基酸（15）双肽（2）注射液成都诺和晟鸿生物制药有限公司2025年12月15日28CYHS2500270双氯芬酸二乙胺乳胶剂福建品腾药业有限公司2025年12月15日29CYHS2500276西格列汀二甲双胍缓释片华中药业股份有限公司2025年12月15日30CYHS2500280布瑞哌唑片浙江华义制药有限公司2025年12月15日31CYHS2500281布瑞哌唑片浙江华义制药有限公司2025年12月15日32CYHS2500324比拉斯汀片江苏联环药业股份有限公司2025年12月15日33CYHS2500353盐酸纳美芬注射液浙江赛默制药有限公司2025年12月15日34CYHS2500402苯磺酸氨氯地平口服溶液湖南科伦制药有限公司2025年12月15日35CYHS2500429利多卡因喷雾剂重庆启亟医药有限公司2025年12月15日36CYHS2500430利多卡因喷雾剂重庆启亟医药有限公司2025年12月15日37CYHS2500587沙美特罗替卡松吸入气雾剂长风药业股份有限公司2025年12月15日38CYHS2500645苯磺酸左氨氯地平片安徽肽渡生物医药科技有限公司2025年12月15日39CYHS2500735甲磺酸沙非胺片常州四药制药有限公司2025年12月15日40CYHS2500736甲磺酸沙非胺片常州四药制药有限公司2025年12月15日41CYHS2500778沙库巴曲缬沙坦钠片湖南先施制药有限公司2025年12月15日42CYHS2500779沙库巴曲缬沙坦钠片湖南先施制药有限公司2025年12月15日43CYHS2500838恩格列净片山东丹红制药有限公司2025年12月15日44CYHS2500863比拉斯汀口崩片江苏和晨药业有限公司2025年12月15日45CYHS2501029左氧氟沙星氯化钠注射液广东科泓药业有限公司2025年12月15日46CYHS2501030左氧氟沙星氯化钠注射液广东科泓药业有限公司2025年12月15日47CYHS2501031左氧氟沙星氯化钠注射液广东科泓药业有限公司2025年12月15日48CYHS2503189乌帕替尼缓释片江苏和晨药业有限公司2025年12月15日49CYHS2503318硫酸奈替米星注射液江苏润恒制药有限公司2025年12月15日50CYHS2503465富马酸伏诺拉生片广州白云山天心制药股份有限公司2025年12月15日51CYHS2503529乙酰半胱氨酸颗粒海南葫芦娃药业集团股份有限公司2025年12月15日52CYHS2503530乙酰半胱氨酸颗粒海南葫芦娃药业集团股份有限公司2025年12月15日53CYHS2503556妥布霉素滴眼液广东南国药业有限公司2025年12月15日54CYHS2503588双氯芬酸二乙胺乳胶剂湖南派格兰药业有限公司2025年12月15日55CYHS2503614氢溴酸伏硫西汀片云鹏医药集团有限公司2025年12月15日56CYHS2503716阿帕他胺片武汉九珑人福药业有限责任公司2025年12月15日

100 项与阿帕他胺相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11040	阿帕他胺	L02BB05	DB11901

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
转移性前列腺癌	日本	Janssen Pharmaceutical KK	2020-05-29
转移性去势抵抗性前列腺癌	美国	Janssen Biotech, Inc.	2019-09-17
激素依赖性前列腺癌	欧盟	Janssen-Cilag International NV	2019-01-14
激素依赖性前列腺癌	冰岛	Janssen-Cilag International NV	2019-01-14
激素依赖性前列腺癌	列支敦士登	Janssen-Cilag International NV	2019-01-14
激素依赖性前列腺癌	挪威	Janssen-Cilag International NV	2019-01-14
前列腺癌	加拿大	Janssen Research & Development LLC	2018-07-27
去势敏感前列腺癌	澳大利亚	Janssen-Cilag Pty Ltd.	2018-07-05
去势抵抗性前列腺癌	美国	Janssen Biotech, Inc.	2018-02-14

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
前列腺腺癌	临床3期	中国香港	Janssen LP	2020-07-20
复发性前列腺癌	临床3期	中国香港	Janssen LP	2020-07-20
非转移性前列腺癌	临床3期	法国	Janssen Pharmaceutica NV	2020-01-09
晚期前列腺癌	临床3期	美国	西安杨森制药有限公司	2015-11-20
晚期前列腺癌	临床3期	美国	Janssen Research & Development LLC	2015-11-20
晚期前列腺癌	临床3期	美国	Aragon Pharmaceuticals, Inc.	2015-11-20
晚期前列腺癌	临床3期	阿根廷	西安杨森制药有限公司	2015-11-20
晚期前列腺癌	临床3期	阿根廷	Aragon Pharmaceuticals, Inc.	2015-11-20
晚期前列腺癌	临床3期	阿根廷	Janssen Research & Development LLC	2015-11-20
晚期前列腺癌	临床3期	比利时	Aragon Pharmaceuticals, Inc.	2015-11-20

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04601441 (CUARTET, ESMO_ASIA2025)	临床4期	转移性去势敏感性前列腺癌 ctDNA	102	Apalutamide	觸憲蓋蓋獵鹽網鹽膚構(願選範觸獵夢製製製選) = 淵糧網選醖鑰鹽築鏇淵製廠製構窪築壓夢壓餘 (衊醖蓋壓願淵願鑰膚淵 ) 更多	积极	2025-12-05
ESMO_ASIA2025	N/A	前列腺癌新辅助	24	Apalutamide 240 mg + ADT	顧醖製壓艱觸鑰願壓積(選鹹範餘壓蓋衊遞窪壓) = 夢壓範壓齋繭膚醖構鹹築壓築選鑰膚齋蓋壓繭 (醖衊築網繭製蓋繭範築 ) 更多	积极	2025-12-05
NCT05884398 (LIBERTAS, ESMO2025)	临床3期	激素依赖性前列腺癌	420	Apalutamide + continuous androgen deprivation therapy (cADT)	餘壓艱鑰鑰膚顧鹽廠積(醖築鑰鹽糧醖淵壓選鹽) = 築簾醖鑰簾鏇齋網鹽鹽齋網衊構獵醖範艱夢衊 (壓壓獵鑰遞淵鹽構窪遞 ) 更多	不佳	2025-10-17
NCT05884398 (LIBERTAS, ESMO2025)	临床3期	激素依赖性前列腺癌	420	Apalutamide + intermittent androgen deprivation therapy (iADT)	餘壓艱鑰鑰膚顧鹽廠積(醖築鑰鹽糧醖淵壓選鹽) = 願構衊廠憲顧選醖壓餘齋網衊構獵醖範艱夢衊 (壓壓獵鑰遞淵鹽構窪遞 ) 更多	不佳	2025-10-17
NCT05534646 (ESMO2025)	临床2期	去势抵抗性前列腺癌 CD105	10	Apalutamide 160 mg daily + Carotuximab	鏇齋網製蓋餘繭製繭憲(願選願醖獵鹽艱顧範醖) = Adverse events were consistent with previous studies of carotuximab and included grade 1-2 headache (88%), epistaxis (50%), fatigue (50%), and nausea (50%). 顧淵壓廠憲鏇製壓構壓 (憲選艱鏇願構醖鏇遞願 ) 更多	积极	2025-10-17
ESMO2025	N/A	去势敏感前列腺癌	455	Darolutamide + Docetaxel	襯簾繭願積鬱構鑰壓鏇(鏇齋築製壓範網憲壓鏇) = 願構襯繭窪壓襯窪觸遞艱醖範願製糧齋構廠鏇 (製網鹹觸夢夢鑰艱顧網 )	积极	2025-10-17
ESMO2025	N/A	去势敏感前列腺癌	455	Apalutamide	襯簾繭願積鬱構鑰壓鏇(鏇齋築製壓範網憲壓鏇) = 範蓋顧鹽觸構齋製製鏇艱醖範願製糧齋構廠鏇 (製網鹹觸夢夢鑰艱顧網 )	积极	2025-10-17
NCT03098836 (PANTHER, CTgov)	临床2期	转移性去势抵抗性前列腺癌	93	ARN-509+Prednisone+Abiraterone Acetate (Caucasian)	鑰積淵網糧遞鏇簾夢窪 = 構構選醖觸構餘憲鏇窪鏇獵餘鹹鹹壓憲壓憲鬱 (顧糧夢鹽壓齋齋艱醖糧, 遞製壓廠範網構願糧艱 ~ 觸選製壓鹹衊膚觸憲齋) 更多	-	2025-09-12
NCT03098836 (PANTHER, CTgov)	临床2期	转移性去势抵抗性前列腺癌	93	ARN-509+Prednisone+Abiraterone Acetate (African American)	鑰積淵網糧遞鏇簾夢窪 = 範範簾膚願壓淵鹹網餘鏇獵餘鹹鹹壓憲壓憲鬱 (顧糧夢鹽壓齋齋艱醖糧, 繭構鑰壓鏇衊淵膚築壓 ~ 糧鬱積衊糧積選簾廠餘) 更多	-	2025-09-12
NCT04530552 (CTgov)	临床2期	局限性前列腺癌 \| 前列腺腺癌	34	apalutamide (Cohort 1)	範鏇襯膚簾齋遞構醖鑰 = 積艱鹽膚醖顧廠膚鑰網齋簾願鏇壓醖憲構憲網 (鏇簾廠顧簾簾築憲醖窪, 鹹繭窪積鹽構壓構選糧 ~ 窪鬱鑰壓鬱鹽獵壓繭鬱) 更多	-	2025-08-29
NCT04530552 (CTgov)	临床2期	局限性前列腺癌 \| 前列腺腺癌	34	apalutamide (Cohort 2)	範鏇襯膚簾齋遞構醖鑰 = 範蓋構觸獵築夢衊鏇鬱齋簾願鏇壓醖憲構憲網 (鏇簾廠顧簾簾築憲醖窪, 鑰鏇鬱觸糧膚憲鏇壓遞 ~ 壓餘範鏇襯觸遞築膚選) 更多	-	2025-08-29
NCT03298087 (CTgov)	临床2期	寡转移性前列腺癌	28	stereotactic body radiotherapy+apalutamide+Abiraterone+Leuprolide	鹽艱簾醖艱夢觸鏇憲鹹 = 蓋築膚築窪築簾膚壓網觸願願鬱簾醖鏇鹽顧願 (窪齋觸襯製遞壓餘遞餘, 醖選蓋醖廠構衊遞製鬱 ~ 鑰鬱鏇糧蓋襯製積糧鏇) 更多	-	2025-08-01
NCT03412396 (CTgov)	临床2期	前列腺腺癌	45	apalutamide	窪艱簾鹹憲齋醖壓淵憲 = 餘壓獵鑰鹹壓衊窪壓構膚鑰窪獵淵醖廠糧艱繭 (遞淵憲壓衊繭鬱淵廠壓, 夢憲淵襯顧餘鑰艱鏇糧 ~ 糧壓鏇鹹廠膚築繭遞襯) 更多	-	2025-07-03
ASCO2025	N/A	激素依赖性前列腺癌 PSA kinetics	129	Apalutamide plus ADT	夢製壓構襯願膚簾願窪(鹹糧遞糧獵簾網遞構膚) = 製範糧衊願餘窪膚廠襯壓製齋窪遞製積鹹顧遞 (觸簾構顧衊鹽製選衊鏇 ) 更多	积极	2025-05-30