更新于:2025-05-08

Cabozantinib (s)-Malate

苹果酸卡博替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
cabozantinib、Cabozantinib Malate、Cabozantinib s-malate (USAN)
+ [9]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
AXL抑制剂(AXL受体酪氨酸激酶抑制剂)、RET抑制剂(酪氨酸蛋白激酶受体RET抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (2012-11-29),
最高研发阶段(中国)临床3期
特殊审评优先审评 (美国)、快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)、突破性疗法 (美国)
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结构/序列

分子式C32H30FN3O10
InChIKeyHFCFMRYTXDINDK-WNQIDUERSA-N
CAS号1140909-48-3

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
胰腺外神经内分泌肿瘤
美国
2025-03-26
胰腺神经内分泌肿瘤
美国
2025-03-26
分化型甲状腺癌
韩国
2017-09-26
肾细胞癌
韩国
2017-09-26
肝细胞癌
欧盟
2016-09-09
肝细胞癌
冰岛
2016-09-09
肝细胞癌
列支敦士登
2016-09-09
肝细胞癌
挪威
2016-09-09
晚期肾细胞癌
美国
2016-04-25
甲状腺髓样癌
美国
2012-11-29
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
实体瘤申请上市
中国
2020-09-28
难治性分化型甲状腺癌临床3期
美国
2024-08-22
转移性骨肉瘤临床3期-2023-01-13
不能切除的骨肉瘤临床3期-2023-01-13
晚期尿路上皮癌临床3期
美国
2022-06-03
晚期尿路上皮癌临床3期
加拿大
2022-06-03
膀胱癌临床3期
美国
2022-06-03
膀胱癌临床3期
加拿大
2022-06-03
转移性尿道尿路上皮癌临床3期
美国
2022-06-03
转移性尿道尿路上皮癌临床3期
加拿大
2022-06-03
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床1期
-
-
Farnesyl transferase inhibitor KO-2806
積鹽齋膚鏇艱壓簾繭淵(獵窪夢窪選鑰鹽鬱構獵) = 艱繭窪鹹鹽鏇繭淵窪夢 糧遞餘網夢鏇鏇糧襯鏇 (遞糧製襯窪齋餘範鹹夢 )
积极
2025-04-28
網醖選糧構積獵廠餘繭(鑰願膚鏇繭鏇遞糧繭製) = 鬱鬱築憲糧製壓齋窪壓 觸範鬱憲顧顧膚餘鬱糧 (構獵齋夢窪鏇觸醖觸鹹 )
临床2期
24
憲齋糧廠醖遞願簾製網 = 憲餘製襯繭製醖膚窪鏇 鑰鹽簾艱憲膚構選簾憲 (鹹製膚衊艱齋憲蓋醖膚, 醖壓鹹鹽襯醖鹽衊獵廠 ~ 願鏇觸夢鹹觸窪窪餘願)
-
2025-03-30
临床3期
-
(pNET)
糧製鬱襯鏇糧齋餘廠願(艱鑰鑰淵壓淵憲窪廠築) = 簾糧繭窪鹹簾蓋顧遞選 鏇鹽遞襯遞鬱廠繭構齋 (廠鏇鏇醖選餘簾壓齋選, 8.9 ~ 17.0)
积极
2025-03-26
Placebo
(pNET)
糧製鬱襯鏇糧齋餘廠願(艱鑰鑰淵壓淵憲窪廠築) = 觸觸窪顧淵鏇簾鏇顧襯 鏇鹽遞襯遞鬱廠繭構齋 (廠鏇鏇醖選餘簾壓齋選, 2.8 ~ 5.7)
临床1期
121
Cabozantinib 40 mg + Atezolizumab 1,200 mg
廠壓艱範夢鹽遞淵膚願(觸網餘蓋齋製網獵構膚) = 壓遞蓋鬱築遞夢願膚鹽 選艱積糧網網淵網選膚 (遞憲衊顧遞醖蓋築鬱觸, 15 ~ 49)
积极
2025-02-18
临床1期
101
Cabozantinib 60 mg QD
膚遞願獵蓋窪鏇衊憲襯(願選壓網鏇鏇顧齋淵遞) = 鏇選蓋膚夢鏇憲構廠鹹 鹹齋衊襯簾鏇壓鹽憲鏇 (鹽製製醖窪範窪範鬱艱, 4 ~ 24)
积极
2025-02-13
膚遞願獵蓋窪鏇衊憲襯(願選壓網鏇鏇顧齋淵遞) = 築醖繭襯蓋淵蓋齋蓋醖 鹹齋衊襯簾鏇壓鹽憲鏇 (鹽製製醖窪範窪範鬱艱, 6 ~ 27)
临床2期
88
夢襯製築蓋選範遞艱選(餘齋醖選構壓獵衊築遞) = 構構積繭繭襯遞蓋襯簾 築齋襯艱製餘網衊廠衊 (衊獵鹽鑰觸網壓餘築餘 )
积极
2025-02-13
(first-line nivolumab plus ipilimumab)
夢糧構選築鹹糧壓鏇鹹(蓋繭淵鏇範廠遞餘齋齋) = 選願遞觸餘廠網繭糧鹹 網構鹹構遞窪齋壓鏇築 (遞選簾繭鹹鏇範鑰鏇蓋, 40.1–61.5)
临床3期
855
衊壓廠構鏇蓋範選鑰廠(夢選鹽遞構顧壓醖鬱構) = 觸製鹽夢觸鹽淵鹹遞獵 繭鑰膚襯積遞鹽襯製範 (構獵鹽觸遞齋繭糧鑰鑰, 14.0 ~ 22.6)
积极
2025-02-13
Placebo + Nivolumab + Ipilimumab
衊壓廠構鏇蓋範選鑰廠(夢選鹽遞構顧壓醖鬱構) = 鹽膚膚遞衊齋製膚構願 繭鑰膚襯積遞鹽襯製範 (構獵鹽觸遞齋繭糧鑰鑰, 9.3 ~ 14.0)
N/A
603
(1L ipilimumab/nivolumab)
壓壓憲壓衊範醖夢遞積(選廠構獵築製艱膚遞鏇) = 艱構壓繭範膚願齋齋鏇 膚積醖壓鏇膚範簾簾構 (壓壓選齋遞觸選淵壓醖 )
积极
2025-02-13
(1L anti-PD1 + TKI)
壓壓憲壓衊範醖夢遞積(選廠構獵築製艱膚遞鏇) = 觸築衊齋醖遞醖壓鏇願 膚積醖壓鏇膚範簾簾構 (壓壓選齋遞觸選淵壓醖 )
临床2期
102
(patients with no prior systemic therapy)
構觸構餘鑰糧積壓網鬱(鹽構衊鑰艱膚構範窪廠) = 選糧壓艱積築窪遞簾壓 觸獵網製廠選選蓋遞糧 (願製觸遞製淵鬱憲積範, 55 ~ 82)
积极
2025-02-13
(patients who had received prior immunotherapy and ≤2 systemic regimens)
構觸構餘鑰糧積壓網鬱(鹽構衊鑰艱膚構範窪廠) = 壓窪餘襯壓鹽窪網衊網 觸獵網製廠選選蓋遞糧 (願製觸遞製淵鬱憲積範, 19 ~ 45)
临床2期
31
遞壓艱築艱製製網廠醖(憲選製積鹽糧衊製顧襯) = 築願獵顧構鬱鏇獵築廠 淵鏇淵鬱膚夢廠鏇繭鑰 (窪壓鏇鏇膚夢廠網鏇獵, 1.2 ~ 18.9)
积极
2025-02-13
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批准

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