Cabozantinib (s)-Malate

盐酸环喷托酯属于抗胆碱类睫状肌麻痹+散瞳药，该产品起效快、麻痹持续时间中等，是儿童验光首选短效睫状肌麻痹剂之一，是临床儿童常规散瞳验光的主流药物。 基本信息 药理作用：属于抗胆碱类睫状肌麻痹+散瞳药，阻断眼部M胆碱受体： 麻痹睫状肌：放松调节痉挛，消除假性近视，验光精准测量真实屈光度数； 散大瞳孔：扩大虹膜括约肌，方便眼底检查。 适应症：用于散瞳和睫状肌麻痹。 用法用量： 成人:眼中滴入1-2滴本品，必要时可在5-10分钟后再滴一次。 儿童:眼中滴入1-2滴本品，必要时可在5-10分钟后再滴一次。 为了最大程度地减少吸收，滴入后按压泪囊2-3分钟。 不良反应 1. 眼部局部反应：短暂烧灼感、刺痛、眼红、畏光、视近模糊、眼压轻微升高。 2. 全身抗胆碱反应（儿童更易出现，因黏膜吸收） 面部潮红、口干、心跳加快、头痛、恶心；少数出现烦躁、幻觉、嗜睡； 罕见严重：高热、抽搐、心律失常。 处理：多喝温水、冷敷额头，出现明显躁动/发热立即停药就医。 禁忌：对本品任何成分过敏者禁用；闭角型青光眼或窄角患者禁用。 注意事项 儿童重点监护：婴幼儿代谢弱，更容易发生全身中毒反应，必须严格按体重减量，滴完按压泪囊。 用药后防护：散瞳期间畏光，外出佩戴遮阳帽/太阳镜；2天内减少看书、手机等近距离用眼。 特殊人群慎用：高血压、冠心病、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻患者慎用。 药物相互作用：避免同时口服抗组胺药、三环类抗抑郁药，会叠加口干、心慌等抗胆碱副作用。 药代动力学：15至60分钟内可产生最大睫状肌麻痹作用；眼睛可在24小时内恢复。眼局部给药后可出现全身吸收，该吸收主要发生于泪管中。 储存：避光密封，常温保存，远离儿童误服。 验光常用散瞳药对比 上市情况 活性成分盐酸环喷托酯于1953年全球首次获批，爱尔康（Alcon）为原研企业，商品名CYCLOGYL（赛飞杰），1%浓度为全球标准规格，欧美、日本、澳洲均长期上市，是国际儿童验光一线散瞳药。 美国：Cyclogyl、Cyclomydril（环喷托酯 + 去氧肾上腺素复方） 英国：Mydrilate 欧盟多国、东南亚、日韩均有原研/仿制药流通。 中国： 1. 进口原研：爱尔康 赛飞杰®，注册证号国药准字HJ20160661，2016 年获批进口，规格为1%（1ml:10mg），多剂量瓶装，含防腐剂。该产品为国内最早上市的进口环喷托酯，三甲眼科主流首选参比制剂。 参比制剂 2. 国产药品： 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况 原研爱尔康（赛飞杰®）基础专利（全部已过期，无专利壁垒） 1. 化合物核心专利 美国专利 US2554511：盐酸环喷托酯化合物结构、合成路线，1951年授权，1971年到期。 国内无对应化合物发明专利布局：爱尔康未在中国申请盐酸环喷托酯物质专利，国内仿制药开发无化合物专利阻碍。 2. 原研多剂量含防腐剂制剂专利 爱尔康 Cyclogyl（赛飞杰）1%多剂量滴眼液配方专利，欧美上世纪70年代授权，全球均已到期； 美国橙皮书无任何有效保护盐酸环喷托酯滴眼液的原研专利，无橙皮书专利限制仿制药申报上市。 3. 国内原研无延伸保护专利 爱尔康仅进口注册，未在中国布局：1%常规滴眼液组合物、适应症、给药方法、包装专利；国内 2008年起即可自由申报瓶装仿制药，无原研专利侵权风险。 中国专利（山东绅联，无效专利） 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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赟野论道第一季 | PARP抑制剂联合二代抗雄在mHSPC一线治疗中的分层探索——甘瓜苦蒂，天下物无全美 是智荧去年介绍认识的一个师兄的号了，他写的很用心，金句频出，可读性很强，我从第一篇开始学，做了一些摘抄。感谢母校赐予我这么多牛牛的师兄！今天昆明暴雨，体感温度25℃，适合听着雨声猛猛学习。 1.LITESPARK-011：传统的 TKI 主要作用于下游的 VEGFR 血管生成通路。而 Belzutifan 直击透明细胞肾癌的“核心命门”——VHL基因突变导致的 HIF-2α 蓄积。这种“上游控源（HIF-2α）+下游截流（VEGFR）”的正交抑制（Orthogonal     inhibition）策略，在逻辑上完美契合了 ccRCC 的分子生物学特征。高达 5.4% 的二线 CR 率和近 15 个月的 PFS，充分验证了这种协同机制的临床威力。数据虽然华丽，但在真实世界应用中需保持敬畏。该方案 84.1% 的     ≥3 级总体不良反应率提示了双靶联合的毒性叠加效应。特别是 HIF-2α 抑制剂特有的缺氧风险（≥3级达 11.9%）和贫血风险，要求我们在临床实践中，不仅要常规监测血压和肝肾功能，更要将血氧饱和度监测纳入常规随访流程，及时调整剂量以保障患者的生活质量。 2.LITESPARK-022：辅助治疗不是“越强越好”，而是“越准越好” NED状态患者对长期生活质量更敏感。当≥3级TEAE达到52.1%，且贫血发生率达84.3%，临床不能只看HR数字，必须回答：谁是“必须强化”的人？谁可能被过度治疗？ 下一阶段最关键的是与分层标志物（如分子风险、MRD/ctDNA框架）结合，提升“治疗命中率”。 LITESPARK-022把ccRCC辅助治疗推向“双药联合”新阶段；下一步真正决定临床价值的，不是能不能用，而是能否“选对人、管得住”。 3.IMvigor011：罗氏的IMvigor系列，从晚期的屡败屡战，到凭借ctDNA完成惊天逆袭，它不仅仅是一家公司的奋斗史。   它用极其昂贵的代价和最顶级的科学数据，告诉了全人类一个真理：面对围手术期的微小残留病灶，盲目治疗的时代永远结束了。 未来，只有一条路：用ctDNA充当雷达。阴性，就坚决免除治疗；一旦阳性，尤其是面对高浓度、已进化的“老油条”，立刻抛弃单药幻想，祭出ADC联合免疫的“降维打击”！ 这篇文章的最后，师兄写了这样一段话： 耶！我走得很远了，我不仅点赞了，我还安利了。 4.RC48G001：长久以来，乳腺癌和胃癌的靶向治疗经验让我们形成了“只有 HER2 强阳性扩增才能获益”的刻板印象。但本研究证实，在 UC 中，DV 这种可能具备“旁观者效应”的新型 ADC 药物，能够跨越传统HER2 表达的壁垒，让占据 UC 群体极大比例的“HER2 低表达（1+）”患者同样获得深度的临床缓解（cORR 超 52%） 。对于二、三线治疗绝望的晚期患者而言，17~20 个月的中位 OS 堪称生存奇迹 。 这一数据不仅验证了中国原研 ADC 的全球硬实力，更直接拓宽了临床适用人群——未来在 UC 的临床诊疗规范中，HER2检测的意义将被进一步放大，IHC 1+ 也不再是被忽略的阴性报告，而将是开启精准靶向治疗大门的宝贵钥匙。 5.LITESPARK-024 ：非常生动地展示了新药研发中“从台床到临床（Bench to Bedside）”的艰难跳跃。 理论上，HIF-2α 阻断与CDK4/6 抑制是完美的“机制互补”与“合成致死”。但在真实的人体试验中，药物毒性的叠加往往成为不可逾越的障碍。Belzutifan 本身具有抑制红细胞生成的靶点效应（表现为贫血），而帕博西林的经典毒性正是骨髓抑制（中性粒细胞减少）。这两者的结合不可避免地加重了血液学毒性负担（如文中提到的多例患者需使用促红细胞生成素或输血） 。 更重要的是，从早期疗效信号来看（ORR 21.1%），该双靶组合似乎并未显著超越 Belzutifan 单药的现有疗效高度 。研究者果断宣布不启动 Part 2 阶段，展现了现代新药研发严格的 “Go/No-Go” 决策机制。但这并不代表 HIF-2α 通路联合策略的失败，寻找毒性非重叠、机制更互补的联合伙伴，依然是未来肾癌领域的探索热点。 6.PEACE-2 ：虽然是一个“阴性”结果的临床试验，但其对临床实践的指导意义却尤为重大，主要体现在以下两个维度的深远反思：1.为临床治疗做“减法”，规避无谓的毒性代价在肿瘤治疗日益强化的今天，PEACE-2 用扎实的循证数据提醒我们：并非所有的“乘法”都能带来生存的加成。面对极高危局限性前列腺癌，盲目将晚期后线的化疗药物（卡巴他赛）前移至局限性阶段是不科学的。该研究避免了广大患者承受无谓的化疗毒性（特别是 20% 的 3-4 级中性粒细胞减少症甚至毒性相关死亡风险 ），这本身就是循证医学造福患者的体现。2.时代呼唤重新定义“极高危”：分期的困境与破局本研究最震撼的数据莫过于：这批传统意义上所谓的“极高危”患者，其 9 年前列腺癌特异性生存率（PCSS）竟然高达约 90% 。这意味着，现有的标准治疗（ADT+RT）已经非常高效，以至于绝大部分患者在第一个十年内并不会死于前列腺癌 。 这深刻地挑战了2012年基于常规影像学建立的“极高危”定义体系。在当今 PSMA PET/CT 普及的时代，许多以往被定义为局限性的隐匿微转移病灶已被精准检出 。因此，我们未来或许不应再盲目对所有传统影像学下的“极高危”患者进行化疗强化，而是应当借助新型分子影像学（如 PSMA PET），或者分子诊断工具（Decipher等）进行更精准的风险分层，真正筛选出那些亟需全身强化干预的微转移高风险人群，这才是未来精准前列腺癌诊疗的必由之路。 用Kimi总结了今天看的几个临床试验，不对的地方多多包涵（随便看看，知道个大概，我也懒得改啦） 试验名称瘤种/设定 入组人群 实验组方案 对照组 主要终点 关键疗效结果≥3级不良反应 状态 临床启示 PEACE-2 极高危局限性前列腺癌18-75岁，组织学确诊前列腺癌，满足至少2个高危因素：Gleason 8-10、cT3-T4、PSA≥20 ng/mL；无转移或盆腔淋巴结肿大ADT 3年 + 前列腺IMRT放疗(74-78 Gy) + 卡巴他赛 20-25 mg/m² IV Q3W × 4周期；或 + 盆腔放疗(46-50 Gy) + 卡巴他赛ADT 3年 + 前列腺IMRT放疗(74-78 Gy)，±盆腔放疗(46-50 Gy)，不含卡巴他赛cPFS(临床无进展生存)中位随访7.3年；cPFS率: 62.8% vs 67.2% (HR 1.09; P=0.51)；bPFS: 10.2年 vs 9.2年 (HR 0.99; P=0.96)；MFS: HR 1.09 (P=0.51)；9年PCSS: 90% vs 89% (HR 0.86; P=0.57)；OS无显著差异≥3级中性粒细胞减少: 20% vs 0%；≥3级腹泻: 4% vs 0%；≥3级GGT升高: 4% vs 2%；3例疑似毒性相关死亡(卡巴他赛组)已完成(ASCO GU2026)在ADT+放疗基础上加用卡巴他赛未能改善cPFS/MFS/OS且增加毒性；极高危局限性前列腺癌在ADT+放疗下9年PCSS约90%，预后好于预期，需重新定义"极高危"标准 KEYNOTE-B15(EV-304)MIBC围手术期(顺铂耐受)顺铂耐受的MIBC (cT2-T4aN0M0或T1-T4aN1M0), ECOG 0-1, 计划行根治性膀胱切除术新辅助: EV 1.25mg/kg(D1,8)+Pembro 200mg(D1) Q3W×3周期 → 手术 → 辅助: EV×6周期+Pembro最多14周期吉西他滨+顺铂新辅助化疗 → 手术 → 观察EFS(BICR评估)中位EFS: NR vs 48.5月 (HR 0.53; P<0.0001); 24月EFS率: 79.4% vs 66.2%; pCR: 55.8% vs 32.5%; OS: HR 0.65 (P=0.0029), 24月OS率 86.9% vs 81.3%≥3级TEAE: 75.7% vs 67.2%; 皮肤反应14.1%, 周围神经病变随时间累积已获批(FDA)近25年来首个超越顺铂新辅助化疗的围手术期方案，已成为顺铂耐受MIBC的新标准治疗 LITESPARK-011肾细胞癌(RCC)二线及以上晚期ccRCC，既往接受过抗PD-1/L1治疗后进展Belzutifan 120mg口服QD + Lenvatinib 20mg口服QDCabozantinib 60mg口服QDPFS + OS(双主要终点)中位PFS: 14.8 vs 10.7月 (HR 0.70; P=0.00007); ORR: 52.6% vs 39.6%; DOR: 23.0 vs 12.3月; OS: HR 0.85 (P=0.06)Belzutifan相关: 贫血84%(≥3级12.1%), 低氧血症7%; Lenvatinib需减量66%; Cabozantinib需减量77%已获批(FDA)首个HIF-2α抑制剂+VEGF-TKI的III期阳性研究，为IO经治后RCC提供全口服新选择 LITESPARK-022肾细胞癌(RCC)辅助治疗ccRCC肾切除术后，中高危/高危/M1 NEDPembrolizumab 400mg IV Q6W + Belzutifan 120mg口服QD，最多1年Pembrolizumab 400mg IV Q6W + 安慰剂 DFS24月DFS率: 80.7% vs 73.7% (HR 0.72; 95%CI 0.59-0.87; P<0.001); OS: HR 0.78; 24月OS率 96.2% vs 95.7%≥3级AE: 52.1% vs 30.2%; 贫血≥3级12.1%, 低氧血症7%; 停药率34.3% vs 19.5%已获批(FDA2026.6)首个在辅助设置中统计学显著优于Pembro单药的联合方案，但毒性增加需权衡利弊 LITESPARK-024肾细胞癌(RCC)三线及以上晚期ccRCC，既往接受过≥2线系统治疗(IO+TKI)Part 1: Belzutifan 120mg QD + Palbociclib (75/100/125mg, 21天服药/7天休息); Part 2: 随机2:1至联合组或Belzutifan单药Belzutifan 120mg单药 (Part 2)Part 1: DLTs和RP2D;Part 2: ORRPart 1 MTD下ORR 21.1%; 2例DLT发生; Part 2随机结果待公布主要为血液学毒性、疲劳、低氧血症; 安全性总体可控 进行中HIF-2α+CDK4/6抑制剂的探索性联合，目前活性未超越Belzutifan单药历史数据，等待Part 2随机数据 IMVIGOR130晚期尿路上皮癌(mUC)/一线未经治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌，ECOG 0-2A组: Atezolizumab + 铂类化疗(顺铂或卡铂)+吉西他滨C组: 安慰剂 + 铂类化疗 + 吉西他滨 (B组: Atezo单药) PFS (A vs C)+ OS (A vs C,B vs C)A vs C PFS: 8.2 vs 6.3月 (HR 0.82; P=0.007); ORR 47% vs 44%; CR率翻倍; 中期OS: 16.0 vs 13.4月 (P=0.027); B组最终OS: HR 0.98 (未显著)A组≥3级AE 81.0% (贫血34%, 中性粒细胞减少30%); B组15.3%; C组80.8%已完成(LancetOncol2024)首个证实免疫+化疗在mUC一线PFS获益的III期研究，但未转化为显著OS获益; Atezo单药一线适应症已被FDA撤回 IMVIGOR010MIBC辅助治疗高危MIBC (≥pT3和/或pN+)根治性膀胱切除术后Atezolizumab 1200mg IV Q3W，共16周期或1年观察 (无治疗) DFSITT人群: DFS HR 0.89 (P=0.24)，未达主要终点; ctDNA阳性亚组: DFS HR 0.58 (P=0.002); OS: ctDNA+亚组 HR 0.59≥3级AE 30%; 免疫相关不良反应包括肝炎、甲状腺功能异常、皮疹等已完成(LancetOncol2021)整体阴性但揭示ctDNA是强有力的预测标志物，直接催生了IMVIGOR011的设计，成为MRD驱动精准治疗的典范 IMVIGOR011MIBCctDNA指导辅助治疗MIBC根治术后，ctDNA监测阳性(术后1年内任何时点)Atezolizumab 1680mg IV Q4W，最多12周期(1年) 安慰剂 DFS中位DFS: 9.9 vs 4.8月 (HR 0.64; P=0.005); 中位OS: 32.8 vs 21.1月 (HR 0.59; P=0.01); ctDNA阴性观察组24月DFS 88.4%, 24月OS 97.1%≥3级AE 28% vs 22%; ≥3级TRAE 7% vs 4%; 致死性AE 3% vs 2%; 耐受性良好已获批(NEJM2025.10)首个III期证实ctDNA(MRD)指导辅助治疗策略可行，避免低危患者过度治疗，高危患者显著获益 RC48G001(Cohort C)HER2表达晚期UC一线HER2表达(IHC≥1+)的初治la/mUC; Cohort C为一线治疗队列 Disitamab vedotin 2.0mg/kg IV Q2W + Pembrolizumab 400mg IV Q6WRC48G001 Part 2: 1:1随机至联合组或Disitamab vedotin单药cORR(BICR评估)cORR 75% (95%CI 50.9-91.3); CR 35%; HER2阳性66.7%, HER2低表达78.6%; DCR 95%; DOR未达到≥3级TRAE 45%; 最常见≥3级: 疲劳15%, 不适10%, 贫血5%; 无G5 TRAE进行中(ESMO2024)HER2靶向ADC+免疫在一线HER2表达UC中显示极高ORR，特别是HER2低表达患者也获益; III期SGNDV-001验证中