Cabozantinib (s)-Malate

注射用西罗莫司（白蛋白结合型，ABI-009）依托白蛋白纳米递送平台，为mTOR抑制剂西罗莫司的静脉改良制剂，该剂型核心开发方向为晚期实体瘤，尚处于Ⅱ期临床。 基本信息 原料药：西罗莫司（雷帕霉素，mTOR抑制剂） 制剂技术：白蛋白纳米粒递送系统（与白蛋白紫杉醇Abraxane同平台技术） 剂型与规格：注射混悬液，单剂量西林瓶内装有冻干粉末，含100 mg西罗莫司，制备为白蛋白结合型微粒，需复溶后使用。 优势对比普通西罗莫司注射液 无需使用有毒有机溶剂（普通西罗莫司注射剂含聚氧乙烯蓖麻油，易过敏）； 水溶性提升，输注前无需复杂预处理、降低过敏风险； 依靠白蛋白受体 gp60/caveolin通路靶向富集于肿瘤组织； 静脉给药，适合实体瘤全身给药。 口服西罗莫司 vs 白蛋白结合型注射西罗莫司 作用机制：西罗莫司为mTOR激酶抑制剂，抑制mTORC1通路，阻断肿瘤细胞增殖、血管生成、代谢重编程，抑制肿瘤相关成纤维细胞、调节肿瘤微环境，同时具有免疫抑制活性。 传统西罗莫司主要用于器官移植抗排异；白蛋白结合剂型重点开发抗肿瘤适应症。 适应症：西罗莫司是一种 TOR抑制剂，适用于治疗患有局部晚期不可切除或转移性恶性血管周上皮样细胞肿瘤（PEComa）的成人患者。 上市情况 海外原研（Fyarro，ABI-009，sirolimus protein-bound particles for injectable suspension) (albumin-bound) 注射用西罗莫司蛋白结合混悬液，白蛋白结合型）：2021-11-22 FDA正式获批上市，适应症为成人不可切除局部晚期/转移性恶性PEComa（血管周围上皮样细胞瘤）；目前仅美国获批，尚未在中国进口申报、未在欧盟获批。 国内仿制/改良新药（石药HB1901，注射用西罗莫司（白蛋白结合型）） 国内暂无任何厂家获批上市；石药HB1901(化药2.2类改良新药)用于恶性PEComa的Ib/Ⅲ期研究，2026年4月达到主要终点，持有突破性治疗认定。同时开展上皮样血管内皮瘤等其他适应症Ⅱ期临床。 注册与受理信息 临床试验信息 参比制剂 专利情况 原研产品专利（制剂/组合物/制备工艺） 原研用途专利（适应症/给药方案） 中国专利信息 石药两条同族专利CN122270278A（中国）与WO2026/067584（PCT）属于同一申请衍生的国内外同族专利。核心改良孵育工艺是在原有石药白蛋白纳米粒平台基础上迭代优化，进一步完善制剂稳定性、临床使用便利性。 SN生物专利保护皮下给药制剂（皮下注射剂型西罗莫司白蛋白纳米粒）。石药HB1901和原研 Fyarro均为静脉输注，其给药途径不同，不存在直接冲突，不会阻碍静脉注射白蛋白结合型西罗莫司开发。 鲁南制药专利保护PLGA缓释微球递送体系，PLGA骨架西罗莫司缓释微球注射剂，载体为可降解聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球，不属于白蛋白纳米粒体系。与注射用西罗莫司（白蛋白结合纳米粒）制剂技术路线完全不同，不存在专利侵权风险，不会阻碍白蛋白结合型产品的国内研发与申报。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 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前言 在精准肿瘤治疗版图中，MET 通路始终充满矛盾性。生理条件下，HGF/c-MET 信号轴负责胚胎发育、组织损伤修复，是机体稳态维持的重要调控通路；但当基因层面发生异常重构后，这条修复通路会彻底异化，转变为驱动肿瘤增殖、侵袭、远处转移的核心引擎。 不同于 EGFR、ALK 这类相对清晰的靶点，MET 最大的特殊性体现在双重角色：它既可以作为肿瘤原发致癌驱动变异，直接诱发恶性肿瘤；又常常化身耐药逃逸通路，成为多款靶向药治疗失败的关键元凶。正是这种双重属性，让 MET 靶向药物研发几经起伏，也决定了临床诊疗不能简单套用其他酪氨酸激酶抑制剂的治疗逻辑。 01 厘清三类 MET 异常：变异类型不同，治疗逻辑存在本质鸿沟 大量临床误区来源于笼统将所有 MET 异常混为一谈。MET 通路激活分为三大类，生物学行为、药物响应、临床预后完全独立，无法采用统一治疗方案。 第一类，MET 外显子 14 跳跃突变（METex14），经典原发驱动突变。外显子 14 编码近膜结构域关键降解位点，发生剪切变异后，MET 蛋白失去泛素化降解信号，持续维持活化状态，持续向下游 PI3K/AKT、MAPK 传导增殖信号。 该变异在晚期非小细胞肺癌发生率约 3%~4%，老年人群、肺肉瘤样癌检出率显著更高。这类肿瘤高度依赖 MET 信号持续供给，也是当前选择性 MET-TKI 证据最充分的适应症。需要区分的是，同样为 ex14 跳跃，不同剪切位点变体、是否合并共突变，都会显著影响药物客观缓解水平。 第二类，MET 基因扩增，最核心的靶向耐药机制。分为原发扩增与获得性扩增。原发高水平扩增可独立驱动肿瘤；而获得性扩增是 EGFR 抑制剂最主要耐药路径之一。接受奥希替尼进展的 EGFR 突变肺癌患者中，约 15%~25% 会出现 MET 扩增。 肿瘤细胞通过大量复制 MET 基因，绕开被抑制的 EGFR 通路重建生存信号。这里存在关键阈值差异：低水平扩增往往不具备驱动能力，仅高水平扩增才能形成旁路逃逸，单纯依靠 NGS 拷贝数数值判断用药价值，极易造成过度治疗。 第三类，MET 蛋白过表达。由转录上调、配体 HGF 自分泌刺激等多种因素造成，不伴随基因层面变异。单纯免疫组化提示 MET 高表达，不等于通路依赖。 过往小分子 MET 抑制剂针对此类人群屡屡临床试验失利，核心原因就是多数过表达肿瘤并不依靠 MET 维持生长；随着 MET ADC 药物出现，这部分人群迎来全新解决方案，靶点利用逻辑从 “抑制激酶信号” 转向 “抗原介导细胞毒杀伤”。 除此之外，MET 基因融合、激酶区点突变等罕见变异，同样可以诱发通路持续激活，在胶质瘤、胃癌等实体瘤中零星检出，属于持续探索的小众适应症。 02 MET-TKI 药物分层：结合蛋白构象理解 I 型、II 型抑制剂选择逻辑 市面上多款 MET 小分子抑制剂并非简单代际区分，核心划分依据是药物与 MET 激酶结构域的结合模式，直接决定面对不同耐药突变时的活性边界，这也是临床序贯用药的底层依据。 I 型抑制剂结合 MET 蛋白活化构象（DFG-in），其中又分为 Ia 广谱多靶点药物与 Ib 高选择性 MET 抑制剂。克唑替尼属于 Ia 类，同时抑制 ALK、ROS1、MET；卡马替尼、特泊替尼、赛沃替尼、谷美替尼均为 Ib 选择性 MET-TKI。 Ib 类药物靶点专一、脱靶毒性更低，成为 METex14 突变一线优先选择。但短板明确：当治疗后产生 D1228、Y1230 等激酶区二次突变，空间位阻会阻碍 I 型药物结合，快速产生耐药。 II 型抑制剂结合 MET非活化构象（DFG-out），代表药物为卡博替尼。结合口袋更广，可覆盖一部分 I 型抑制剂耐药后出现的二次位点突变。 但缺点是靶点广谱，同时抑制 VEGFR 等多条通路，高血压、手足反应、消化道不良反应发生率更高，很少作为一线首选，多用于 I 型抑制剂进展后的后线备选。 必须客观认清现实：不存在可以覆盖全部耐药突变的万能 MET-TKI。部分复合位点突变会同时对 I 型、II 型小分子产生抵抗，意味着单纯依靠小分子药物已经走到疗效天花板。 03 无法回避的核心难题：MET 靶向治疗的耐药谱系与突围思路 即便一线靶向取得良好肿瘤缓解，几乎所有患者最终都会发生疾病进展，耐药机制清晰分为 MET 依赖型、非 MET 依赖型两大分支。MET 依赖型耐药，又称靶内耐药。最常见为 MET 激酶区域获得性二次点突变，干扰药物分子结合；少数患者出现 MET 扩增程度进一步升高，抵消药物抑制作用。针对这类人群，临床策略优先切换不同结合类型的 TKI，或尝试新型双特异性抗体。 非 MET 依赖型耐药，也就是旁路信号激活。肿瘤细胞完全放弃 MET 通路，启动其他增殖信号实现逃逸，包括 EGFR、HER3、KRAS 扩增或突变、PIK3CA 通路变异。此类情况下继续更换 MET 抑制剂收效甚微，需要再次活检明确驱动基因，匹配对应的联合治疗方案。 还有一部分患者会发生组织类型转化，上皮肿瘤向间质表型转变，进一步提升侵袭与耐药能力。重复活检、动态液体活检监测 ctDNA 变异谱，在 MET 靶向全程管理中尤为关键。依靠影像学进展直接换药，无法区分耐药类型，极易造成治疗方案误判。 04 下一代疗法突破：跳出小分子框架，三大技术路径拓宽治疗边界 随着小分子药物瓶颈显现，产业研发重心正在向多元化机制药物延伸，彻底打破 “只有激酶抑制剂才能靶向 MET” 的固有思维。 第一条路径：EGFR/MET 双特异性抗体。代表药物埃万妥单抗，不竞争激酶 ATP 结合位点，作用于细胞膜外受体结构，同时降解 EGFR 与 MET 蛋白。优势在于不受激酶区点突变影响，能够应对奥希替尼耐药合并 MET 扩增人群，国内已获批对应适应症，搭建起小分子之外全新治疗选择。 第二条路径：MET 靶向 ADC 药物。典型代表 Teliso-V，依靠单抗特异性识别膜表面 MET 抗原，将细胞毒性载荷精准递送至肿瘤内部。最大革新在于：治疗不再严格要求通路具备致癌驱动活性，只要肿瘤细胞膜存在足够 MET 蛋白表达即可起效，完美覆盖大量单纯 MET 过表达人群，填补长久以来未被满足的临床空白。多款国产 MET ADC 同步进入临床阶段，成为赛道热门方向。 第三条路径：联合治疗策略优化。对于 EGFR 突变合并 MET 扩增人群，EGFR 抑制剂联合 MET 抑制剂已经成为标准方案。而 METex14 突变人群，正在开展靶向联合免疫、靶向联合化疗的多项研究，试图延长缓解持续时间，延缓耐药发生。 05 临床与研发普遍存在的认知误区，需要理性规避 误区一：检出 MET 异常就可以使用 MET 靶向药物。变异类型、扩增水平、是否为驱动事件缺一不可。低拷贝 MET 扩增、无功能蛋白过表达人群，盲试 MET-TKI 有效概率极低，徒增不良反应与经济负担。 误区二：不同 MET-TKI 可以无差别交替使用。一线优先选择高选择性 Ib 类 I 型抑制剂；发生特定二次突变后，再评估 II 型抑制剂可行性，随意轮换无法带来持续获益。 误区三：MET 靶向药物可以完全抑制转移。MET 通路本身调控细胞迁移侵袭，多数患者用药后肿瘤缩小，但微小残留病灶依旧存在，耐药后更容易出现远处转移，持续动态监测不可缺少。 误区四：MET ADC 可以替代 MET-TKI。二者作用机制完全不同，适用人群互不重叠。METex14 突变驱动肿瘤一线优先选择选择性 TKI；蛋白过表达、小分子耐药人群，更适合评估 ADC 或双抗。 06 赛道长期展望：从单一抑制走向多层次精准调控 纵观 MET 靶点数十年研发历程，见证了肿瘤精准治疗的迭代缩影。早期广谱抑制剂屡屡临床试验折戟，行业一度质疑 MET 能否成药；随着高选择性 Ib 类 TKI 成功上市，赛道迎来第一轮收获；如今双特异性抗体、ADC、通用型免疫联合方案接续登场，治疗体系由单一小分子进化成多层次方案矩阵。 相较于靶点机制已经十分清晰的通路，MET 仍存在大量待解决问题：如何提前预判耐药发生、克服复合型多重耐药、中枢转移人群药物穿透优化、罕见 MET 融合标准化治疗方案等等。未来的精准治疗，不再是单纯寻找一款更强效的抑制药物，而是基于患者分子特征、变异亚型、耐药谱系，搭建个体化、动态调整的序贯与联合方案。 MET 通路本身是细胞的 “损伤修复开关”，肿瘤只是窃取了这套生理机制为自身增殖所用。靶向治疗的本质，就是精准切断肿瘤劫持的修复信号，同时尽可能保留正常组织生理功能。伴随检测技术持续精进与创新药物持续落地，这条兼具原发驱动与耐药旁路双重身份的复杂赛道，还将持续为晚期实体瘤患者打开更多治疗窗口。 长按识别左边二维码 关注我们了解更多 免责声明：本文部分文字整理自网络，图片AI生成，版权归原作者所有。如有侵权，联系删除，谢谢～