Cabozantinib (s)-Malate

甲磺酸伏美替尼片（商品名艾弗沙®）由上海艾力斯医药研发，是国产第三代EGFR靶向药（EGFR-TKI），用于携带EGFR突变的非小细胞肺癌成人患者。 基本信息 靶点：EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶 作用机理：甲磺酸伏美替尼为第三代不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可共价结合突变型EGFR的激酶结构域，阻断EGFR磷酸化及其下游RAS/RAF、PI3K/AKT增殖与抗凋亡信号通路，抑制携带EGFR 19del、L858R、T790M及20号外显子插入突变的肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡；其体内活性代谢产物AST5902具备与原型药相近的抑制活性，且对突变EGFR选择性高于野生型EGFR，同时可穿透血脑屏障，对颅内转移病灶产生抑制作用。 适应症： 一线治疗：具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。   二线治疗（T790M）：既往经EGFR-TKI治疗时/治疗后疾病进展，且经检测确认存在EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。 附条件批准（EGFR 20ins）：EGFR 20号外显子插入突变、经含铂化疗后疾病进展或不耐受的局部晚期/转移性NSCLC成人患者（附条件批准，需继续确证临床获益）。 用法用量 常规（19del/L858R/T790M）：80 mg（2 片，规格40 mg/片），每天一次；如因不良反应减量，可减至40 mg/天。 EGFR 20ins：240mg/天，减量先至160mg，必要时再至80mg。 空腹服用，每天固定时间，整片用水吞服、不要压碎咀嚼；漏服后若距下次服药超过12小时，可补服。 服药前必须通过组织或血浆ctDNA确认相应突变。 常见不良反应 较常见：转氨酶升高（ALT约17.5%、AST约18.3%）、白细胞降低（约13.8%）、QTc间期延长（约13.1%）、皮疹（约12.3%）、蛋白尿（约11.6%）等，多为1–2级。 需要尽快就医的信号：新出现或加重的呼吸困难、干咳、发热（警惕间质性肺病，确诊后需永久停药）、明显心慌/晕厥等心律失常表现、心衰症状（水肿、气促）、严重乏力或出血感染征象。间质性肺病在说明书试验中出现率约0.4%，虽低但需重视。 上市情况 甲磺酸伏美替尼片（艾弗沙®）由上海艾力斯医药研发，国产1类化学创新药，商品名艾弗沙®，规格40mg/片。 2021-03-03：附条件获批，首个适应症：既往EGFR-TKI进展、EGFR T790M阳性晚期NSCLC二线治疗（优先审评）。 2022-06：获批新增一线适应症：EGFR 19del/L858R突变晚期NSCLC成人一线治疗。 2026-02-03：附条件批准EGFR 20外显子插入突变二线适应症：经含铂化疗进展/不耐受的晚期NSCLC。 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况 伏美替尼有效专利涵盖化合物基础专利、甲磺酸盐及晶型专利、合成中间体专利、片剂生产设备实用新型专利。核心化合物、盐型晶型专利权归属上海艾力斯，片剂生产装置由江苏艾力斯持有，另有同位素标记合成方法的外围中间体专利。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide 新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine 奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告 纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究 2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享 2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享 CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)] 药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片 药品分享——伐莫洛龙口服混悬液 【药品分享】盐酸菲优拉生片 【药品分享】拉坦噻吗滴眼液 【药品分享】Baxdrostat 片 【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片 【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant） 【药品分享】Zasocitinib 胶囊 【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片 【药品分享】巴氯芬口服溶液 【药品分享】奥德昔巴特胶囊 【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂 【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆 【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏 【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片） 【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶 【药品分享】盐酸索安非托片 【药品分享】地塞米松口溶膜 【药品分享】盐酸来罗西利片 【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶 【药品分享】褪黑素颗粒 【药品分享】罗氟司特乳膏 【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊 【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液 【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液 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免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

HAYWARD, Calif.--(BUSINESS WIRE)--Arcus Biosciences, Inc. (NYSE:RCUS), a clinical-stage, global biopharmaceutical company focused on developing differentiated molecules and combination therapies for the treatment of cancer and inflammatory diseases, announced today that it will host an in-person investor event with a live webcast on Tuesday, October 20, 2026, beginning at 8:30 AM ET, in New York City. The event will highlight new data from the ARC-20 platform study, which is evaluating casdatifan, a next-generation HIF-2α inhibitor, alone or in combination, as a first-, second- and late-line treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC). Featured presenters will include members of the Arcus management team and Dr. Rana McKay, Professor of Medicine and Urology at the University of California San Diego, who is a leading academic expert in the treatment of kidney cancer with deep experience using HIF-2α inhibitors. New data to be presented will include: First-line TKI-free combinations: Casdatifan plus zimberelimab (anti-PD-1 antibody ): Data will include safety and early efficacy, including rate of primary progression, overall response rate (ORR), and progression-free survival (PFS) for 30 patients with a median follow-up of approximately 11 months. Casdatifan plus ipilimumab plus zimberelimab: Data will include safety and rate of primary progression for approximately 20 patients. Safety data from this cohort will support initiation of the first-line registrational trial PEAK-20, evaluating casdatifan plus ipilimumab plus nivolumab, expected to occur in the fourth quarter of 2026. Second-line TKI-containing combination: Casdatifan plus cabozantinib: Efficacy data will include ORR, PFS, and early overall survival (OS) for 43 patients with a minimum of 18 months and a median of approximately 21 months of follow-up and a subgroup analysis of efficacy (including PFS and OS) based on prior therapy. Safety and tolerability data will also be provided for this cohort. This is the same combination and patient population being evaluated in the registrational trial PEAK-1, expected to be fully enrolled at the end of 2026. Late-line monotherapy: Casdatifan monotherapy: Data will include OS, as well as updated ORR and PFS, for 121 patients in the pooled monotherapy cohorts, with median follow-up of approximately 28 months. Arcus will also be highlighting new subgroup analyses, including evaluation of casdatifan monotherapy efficacy for both PFS and OS by prior therapy. In addition, Arcus will share the first translational data correlating pharmacodynamic markers of HIF-2α inhibition with overall survival. The presentation will also include market opportunity and review of Arcus's development strategy, which is designed to generate evidence to secure casdatifan as a backbone therapy in ccRCC so that every patient has the opportunity to benefit from casdatifan across each line of therapy over the course of their care. Please contact Arcus Investor Relations regarding in-person attendance. The event will be broadcast live via webcast here: . A replay will be available following the live event in the “Investors & Media” section of the Arcus Biosciences website at . About Casdatifan (AB521) Casdatifan is a small-molecule inhibitor of hypoxia-inducible factor 2-alpha (HIF-2a), a master switch that turns on hundreds of genes in response to low oxygen levels. In a majority of people with the most common form of kidney cancer (clear cell renal cell carcinoma), genetic anomalies result in the dysregulation of this master switch and transformation of normal kidney cells into cancerous ones. Casdatifan was designed to provide deep and durable inhibition of the HIF-2a pathway. Early clinical studies have shown high response rates and a low primary progression rate relative to clinical benchmarks, warranting further investigation in late-stage studies. Casdatifan, which is administered in pill form once daily, has a safety pro allows it to be investigated in combination with other treatments. The casdatifan development strategy is designed to generate evidence needed to establish casdatifan as a backbone therapy so that every ccRCC patient has the opportunity to benefit from casdatifan across each line of therapy. In addition to partner-operationalized studies, including combinations with casdatifan and anti-PD-X/VEGF bispecifics, Arcus is investigating casdatifan across multiple cohorts in the ARC-20 platform study, alone and in combination with other potential new treatment options, including in: The first-line setting with cohorts evaluating casdatifan plus zimberelimab, an anti-PD-1 (ongoing); casdatifan plus zimberelimab and ipilimumab, an anti-CTLA-4 (ongoing); and casdatifan plus ivonescimab, an anti-PD-1/VEGF bispecific (planned) The second-line setting with a cohort evaluating casdatifan plus cabozantinib, a TKI, in immunotherapy-experienced patients (ongoing) The late-line setting with a cohort evaluating casdatifan plus tivozanib, a TKI, in HIF-2a inhibitor-experienced patients (planned) Arcus is also enrolling PEAK-1, the global Phase 3 study evaluating casdatifan plus cabozantinib versus cabozantinib in immunotherapy-experienced patients with metastatic ccRCC. Arcus expects to complete enrollment in PEAK-1 and to initiate the Phase 3 PEAK-20 study in first-line metastatic ccRCC by year-end 2026. Casdatifan is an investigational molecule. Approval from any regulatory authority for its use has not been received, and its safety and efficacy have not been established. Taiho has development and commercial rights in Japan and other countries in Asia, excluding China. Arcus Biosciences holds full rights to casdatifan everywhere else globally. About Arcus Biosciences Arcus Biosciences is a clinical-stage, global biopharmaceutical company focused on developing differentiated molecules for the treatment of cancer and inflammatory diseases. In partnership with industry collaborators, patients and physicians around the world, Arcus is expediting the development of its late-stage portfolio of first- and/or best-in-class medicines against well-characterized biological targets and pathways and studying novel, biology-driven combinations that have the potential to help people with cancer live longer. Founded in 2015, the company has advanced multiple investigational medicines into registrational clinical trials including casdatifan, a HIF-2α inhibitor for clear cell renal cell carcinoma, and quemliclustat, a small-molecule CD73 inhibitor for pancreatic cancer. For more information about Arcus Biosciences’ clinical and preclinical programs, please visit . Forward-Looking Statements This press release contains forward-looking statements. All statements regarding events or results to occur in the future contained herein are forward-looking statements reflecting the current beliefs and expectations of management made pursuant to the safe harbor provisions of the Private Securities Litigation Reform Act of 1995, including, but not limited to, statements regarding Arcus’s expectations for the content of the investor presentation and the timing and achievement of milestones, including the completion of PEAK-1 and the initiation of PEAK-20. All forward-looking statements involve known and unknown risks and uncertainties and other important factors that may cause Arcus’s actual results, performance or achievements to differ materially from those expressed or implied by the forward-looking statements. Factors that could cause or contribute to such differences include, but are not limited to, risks associated with: difficulties or delays in initiating, enrolling and completing clinical trials, including due to regulatory review, site activation, patient identification or enrollment, or manufacturing and supply constraints of investigational or standard-of-care products for such clinical trials; changes in the competitive landscape for Arcus’s programs; and the inherent uncertainty associated with pharmaceutical product development and clinical trials. Risks and uncertainties facing Arcus are described more fully in the “Risk Factors” section of Arcus’s most recent periodic report filed with the U.S. Securities and Exchange Commission (SEC) and in other filings that Arcus makes with the SEC from time to time, which are available at . You are cautioned not to place undue reliance on these forward-looking statements, which speak only as of the date of this press release. Arcus disclaims any obligation or undertaking to update, supplement or revise any forward-looking statements contained in this press release, except to the extent required by law. Contacts Investor Inquiries Pia Eaves VP of Investor Relations & Strategy (617) 459-2006 peaves@arcusbio.com Media Inquiries Holli Kolkey VP of Corporate Affairs (650) 922-1269 hkolkey@arcusbio.com Maryam Bassiri Director, Corporate Affairs (510) 406-8520 mbassiri@arcusbio.com