Switch to Dolutegravir Plus Lamivudine Dual-therapy in Transgender Women Living With HIV on Virologically Suppressive Antiretroviral Therapy (TRANS-SWITCH)

This single-arm, open label study is aimed to assess efficacy and safety of dolutegravir plus lamivudine as a switch strategy among TGW with HIV receiving suppresive antiretroviral therapy.

开始日期2025-07-01

申办/合作机构

ViiV Healthcare Ltd.

[+1]

NCT06774872

/ Recruiting临床2期IIT

MODULO Trial: Doravirine/Lamivudine (DOR/3TC) as a Maintenance ART in Comparison With Dolutegravir/Lamivudine (DTG/3TC) in PLWH Successfully Treated With Three-drug Regimens at Inclusion

The main objective of the MODULO trial is to compare (non-inferiority) the capacity of DOR/3TC and DTG/3TC two-drug regimens of maintain virological success at W48 in people living with HIV virus ( PLWH) with suppressed HIV plasma viral load (pVL) under three-drug regimen at inclusion.
The virological success is defined as no virological failure (2 consecutive pVL ≥50 copies/mL or one pVL ≥50 copies/mL followed with discontinuation of treatment or follow-up).

开始日期2025-04-30

申办/合作机构-

NCT07031063

/ Recruiting临床4期IIT

Safety, Tolerability and Effectiveness of DOlutegravir/Lamivudine Compared With Bictegravir/Tenofovir Alafenamide/Emtricitabine in People Living With HIV Without Antiretroviral Experience (TEOTL)

Background: The primary goal of antiretroviral therapy is to prevent HIV-associated morbidity and mortality. The effectiveness of first-line regimens is supported by a large number of clinical trials; current concerns focus on the long-term adverse effects of antiretrovirals, especially integrase strand transfer inhibitors, as they have been associated with significant weight gain, which may be associated with increased cardiovascular risk.
Objective: To determine the effectiveness, safety, and tolerability of Dolutegravir/Lamivudine (DTG/3TC) compared with Bictegravir/Tenofovir Alafenamide/Emtricitabine (BIC/TAF/FTC) in treatment-naive people living with HIV (PWH). Materials and methods: With prior approval from the Ethics and Scientific Research Committee 3502, an open-label, randomized clinical trial will be conducted at the Infectious Diseases Hospital of the National Medical Center "La Raza" from November 2024 to May 2026. Recently diagnosed PWH with no history of PrEP and/or PeP use, without hospitalization criteria, and without a diagnosis of metabolic syndrome based on ATP-III criteria will be identified. They will be invited to participate in the study and, if they accept, they will sign an informed consent form. They will be randomized to start a BIC/TAF/FTC or DTG/3TC 1:1 regimen. Laboratory studies, vital signs, and somatometry including bioimpedance will be performed at 4, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 weeks of follow-up; viral load and CD4+ count will be measured at weeks 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 weeks after the start of treatment. Sampling will be non-probabilistic; the distribution will be identified using the Kolmogorov-Smirnoff test, and measures of central tendency and percentages will be expressed. Comparisons will be made using the Mann-Whitney U test. Qualitative data will be analyzed using the x2 or Fisher's exact test. Group analysis will be performed at 12, 24, 48, 96 and 144 weeks using the Wilcoxon test. A P value ≤0.05 with a 95% confidence interval will be considered statistically significant.

开始日期2025-04-01

申办/合作机构

Instituto Mexicano del Seguro Social

100 项与多替拉韦钠/拉米夫定相关的临床结果

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100 项与多替拉韦钠/拉米夫定相关的转化医学

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100 项与多替拉韦钠/拉米夫定相关的专利（医药）

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项与多替拉韦钠/拉米夫定相关的文献（医药）

2025-04-21·Cureus Journal of Medical Science

A Stable Switch From Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide (B/FTC/TAF) to Dolutegravir/Lamivudine (DTG/3TC) in the Absence of Historical Resistance Records: Results From the Switch to Dovato in Patients Suppressed on Biktarvy (SOUND) Cohort

Article

作者: Fallon, James P ; Borsi, Rebecca A ; Touza, Masara ; Slim, Jihad ; Bellafiore, Paul

OBJECTIVE:

This article aims to examine the safety and efficacy of switching from bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide (B/FTC/TAF) to dolutegravir and lamivudine (DTG/3TC) in the absence of prior resistance records.

DESIGN:

Switch to Dovato in patients suppressed on Biktarvy (SOUND) is an open-label, single-arm, pilot study of adult people with HIV who were virologically suppressed (HIV-1 <50 copies/mL) on B/FTC/TAF for >24 weeks, and switched to DTG/3TC in the absence of available resistance records.

METHODS:

The primary endpoint was the percentage of participants with HIV viral load (VL) ≥50 c/mL at week 48. Secondary endpoints at weeks 48 and 96 included the percentage of participants with HIV-VL <50 c/mL, incidence and severity of adverse events, laboratory abnormalities, change in baseline CD4 cell count, and retrospective proviral DNA resistance testing on banked baseline samples.

RESULTS:

Of the 40 individuals enrolled, 0% had VL ≥50 c/mL at week 48. No participants discontinued due to laboratory abnormalities or safety-related concerns. Three participants withdrew from the study while virologically suppressed. Among the 32 baseline samples available for retrospective proviral DNA resistance testing, six (19%) had nucleoside reverse transcriptase inhibitor resistance-associated mutations (RAMs), all with M184V. Two (6%) participants had integrase strand transfer inhibitor RAMs at baseline (S147S/G and Q148Q/R); neither conferred resistance to DTG. Nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor and protease inhibitor RAMs were observed in eight (25%) and three (9%) participants, respectively. A significant decrease in weight was observed over the study period.

CONCLUSIONS:

Results from SOUND support the efficacy and safety of switching to DTG/3TC for people living with HIV-1 who are virologically suppressed on B/FTC/TAF with unknown resistance history and may confer a weight advantage.

2024-12-01·LIFE SCIENCES

Clinical efficacy and safety of new compound single tablet antiviral drugs in the treatment of HIV/AIDS

Article

作者: Li, Xin ; Zhu, Na ; Lin, Yingying ; Yi, Yunyun ; Cui, Xinyu

AIMS:

Genvoya, Biktarvy and Dovato are novel single-tablet antiretroviral therapy(ART). The aim of this study is to explore the therapeutic effects of these novel drugs on HIV/AIDS.

MAIN METHODS:

This retrospective cohort study, conducted at a single center, included a total of 200 HIV-treated patients who transitioned to these new antiretroviral drugs from July 2021 to August 2023. Data were extracted from electronic medical records at Ditan Hospital. The Genvoya group comprised 22 patients, and all subsequent switches in this group were to Biktarvy. The primary HAART group consisted of 178 patients initially treated with a first-line triple Highly Active Antiretroviral Therapy (HAART) regimen during the same period. This group was further subdivided into HAART+Dovato, HAART+Biktarvy, and HAART+Genvoya groups based on the switching regimen. The primary outcomes focused on changes in viral load and immune efficacy, while secondary safety indicators included blood/liver function, lipid parameters, renal function, blood glucose, blood uric acid, etc. KEY FINDINGS: The viral suppression rate was 100 % after the drug change treatment, and CD4+ T cell counts increased significantly across all four groups. Over the 6-month treatment period, there were increases in creatinine (Cr), low-density lipoprotein (LDL), high-density lipoprotein (HDL), erythrocyte count, and glomerular filtration rate (eGFR). Conversely, Alanine transaminase (ALT), Aspartate aminotransferase (AST), C-reactive protein (CRP), albumin (ALB), and blood glucose (Glu) levels decreased.

SIGNIFICANCE:

Genvoya, Biktarvy and Dovato are recommended for the treatment of HIV/AIDS and have a good safety profile.

2024-05-02·Antimicrobial agents and chemotherapy

Population pharmacokinetic modeling of dolutegravir/lamivudine to support a once-daily fixed-dose combination regimen in virologically suppressed adults living with HIV-1

Article

作者: Pene Dumitrescu, Teodora ; Singh, Rajendra ; Ait-Khaled, Mounir ; Adkison, Kimberly ; Chandasana, Hardik

ABSTRACT:

A fixed-dose combination (FDC) of 50 mg dolutegravir and 300 mg lamivudine is indicated for the treatment of HIV-1 infection. This analysis aimed to characterize the population pharmacokinetics (PK) of dolutegravir and lamivudine based on data from a phase 3 study (TANGO) in virologically suppressed adults living with HIV-1 switching to dolutegravir/lamivudine FDC. These analyses included 362 participants who contributed 2,629 dolutegravir and 2,611 lamivudine samples collected over 48 weeks. A one-compartment model with first-order absorption and elimination parameterized by apparent oral clearance (CL/F), apparent volume of distribution (V/F), and absorption rate constant (Ka) described dolutegravir PK. Covariate search yielded body weight, bilirubin, and ethnicity as predictors of CL/F, and weight was predictive for V/F. The estimates of CL/F, V/F, and Ka were 0.858 L/h, 16.7 L, and 2.15 h −1 , respectively. A two-compartment model with first-order absorption and elimination parameterized by CL/F, apparent intercompartmental clearance (Q/F), apparent central volume of distribution (V2/F), apparent peripheral volume of distribution (V3/F), and Ka described lamivudine PK. Covariate search yielded eGFR and race as predictors of CL/F, and weight was predictive for V2/F. The estimated parameter values were CL/F = 19.6 L/h, Q/F = 2.97 L/h, V2/F = V3/F = 105 L, and Ka = 2.30 h −1 . The steady-state prediction suggested that the effect of covariates dolutegravir and lamivudine exposures was small (<20%) and not clinically relevant. Therefore, no dose adjustments are recommended based on these analyses. The results support the use of dolutegravir/lamivudine FDC in the treatment of HIV-1 infection in adults.

CLINICAL TRIALS:

This study is registered with ClinicalTrials.gov as NCT03446573 .

项与多替拉韦钠/拉米夫定相关的新闻（医药）

2025-06-26

·药事纵横

55%营收HIV续命！百年药企盐野义的豪赌式重生

成立于1878年的日本制药企业盐野义制药集团，拥有超过140年的历史。作为日本历史最悠久的药企之一，成立于日本大阪，创立之初主要贩卖汉方药材。后续研发青霉素，1948年推出首款国产抗生素，1950年开发的广谱抗生素「Keflex」（头孢菌素），全球销售额超10亿美元，成为"日本制药黄金时代"象征。一、2024财年营收情况2025年5月盐野义制药公布了2024财年（2024年4月-2025年3月）营收达4383亿日元（同比+0.7%），营业利润1566亿日元（同比+2.1%），连续三年创新高。关键增长点主要来自HIV业务，来自ViiV Healthcare的特许权收入增长22.8%（446亿日元），主要受益于长效注射剂Cabenuva及口服疗法（如Dovato）的强劲销售。海外业务收入同比增长18.4%（约92亿日元）。从2000年到如今，盐野义经历利润连跌的风波，2009年将整合酶抑制剂dolutegravir授权给GSK，换得ViiV合资公司20%股权。这是一场HIV的“豪赌”，ViiV的HIV药物2024年贡献2404亿日元特许权收入，占盐野义总营收55%。二、营运成本与费用情况2024财年盐野义制药的成本支出情况如下：总成出支出增加1490亿日元，主要来自三个部分，销售成本同比上一个财年增加了62亿日元增幅达10.8%，总金额达到6380亿日元；研发费用增加了60亿日元，增幅5.8%，研发费用总额1086亿日元；销售及行政费用增加了27亿日元，同比增长了2.6%，总额达到1061亿日元。盐野义制药2024财年的销售成本增加主要有三个方面的原因：自2022财年起，为应对抗生素等产品需求增长，持续扩大生产规模并增建生产设施、产品结构变化以及原材料与制造成本上升等。在销售管理与研发费用方面，主要由于新冠产品推广费用、感染药物研发投入以及全球研发布局美国研究中心扩建及后期开发项目的推进等等。尽管成本上升，但其通过严格的费用管控，经营利润仍实现增长。盐野义制药2025财年预计在营收方面较2024财年增长20.9%，目标预测5300亿日元，营业利润1750亿日元，同比增长11.7%的预期，归属母公司的净利润为1800亿日元目标，同比增长5.65%。其2025财年的主要增长引擎为并购了JT制药部门的收入，吞并日本烟草旗下百年药企——（原）田边制药，获得AI药物发现平台。另一个重要举措是其HIV/失眠药Quviviq的尺寸放量以及Zuranolone抗抑郁药的上市、ENDEAVORRIDE数字疗法业务拓展，希望能共同作用于企业的营收。三、研发进度及研发管线布局以下为盐野义制药2025财年的研发里程碑计划，从不同疾病领域来看：* 感染性疾病Ensitrelvir针对新冠治疗，处于提交阶段，2025上半财年（FY2025 1H）向欧盟提交；用于新冠暴露后预防（PEP），提交阶段，2025上半财年向美、欧提交，下半财年（FY2025 2H）争取日本获批；针对12岁以下儿童新冠治疗与预防，处于全球提交准备阶段，2025上半财年向日本提交。* S-268024：新冠JN.1疫苗，处于3期临床，2025上半财年出3期临床初步结果。* Cefiderocol：抗耐药菌（AMR）儿科感染（革兰氏阴性菌感染），3期临床，2025上半财年出3期初步结果，下半财年向美、欧提交。* 其他几项处于2期临床或1期临床阶段。生活质量相关疾病：* Zuranolone：抑郁症，提交阶段，2025上半财年争取日本获批。* Zatolmilast：脆性X综合征，2/3期临床，2025下半财年出2/3期初步结果。* SASS-001（S-600918+DrugX）：中枢性睡眠呼吸暂停，2期临床，2025下半财年出2期初步结果。* S-531011：实体瘤，1b/2期临床，2025下半财年出1b/2期初步结果。* S-606001：庞贝病，1期临床，2025上半财年出1期初步结果。* S-740792：多发性硬化相关步态障碍，1期临床，2025下半财年出1期初步结果。盐野义集团针对新冠药物，其意图或将新冠管线从“应急产品”转型为常态化呼吸感染防控组合。各类药物都在积极布局全球审批和申报，以拓展并布局全球市场。基于盐野义制药在2025财年研发里程碑计划，其管线布局呈现出战略聚焦、风险平衡以及全球化开发效率的三大特点。四、战略布局为了应对新冠冬峰低于预期以及Ensitrelvir美国III期试验未达终点两方面的外部挑战，以及其内部暂停慢性疼痛药S-151128（膝骨关节炎疗效未达标），资源倾斜晚期管线。盐野义为其制定全新的战略目标成为"全球小分子药物研发领导者"，专注感染性疾病和高质量生命（QOL）疾病领域。盐野义制药在最新的STS2030计划中将战略分为以下三部分：* Phase1(2020-2022)：转型基础建设* Phase2(2023-2025)：加速增长与投资* Phase3(2026-2030)：实现全球领导地位针对以上新战略，盐野义制药做出如下核心战略举措调整：-- 业务投资驱动的新增长模式，并购整合JT制药部门，Torii制药以及Akros Pharma，强化日本销售网络，增强研发管线，优化生产。-- 稳固现有的增长引擎：聚焦长效注射剂和口服双药方案，抢占全球长效治疗市场30%的份额为其2031年目标。并积极拓展海外业务，扩大美欧的销售覆盖范围，亚洲板块依托合作伙伴加速市场准入。-- 管线产品的加速开发：感染性疾病领域，Ensitrelvir（新冠药）加速全球申报（美国滚动提交，欧洲准备中）。多项药物积极驱动2/3期临床试验。在QOL疾病领域，2025年在日本上市首个快速抗抑郁药Zuranolone。盐野义聚焦感染病与高社会影响QOL疾病，稳步实现管线推进、海内外协同拓展市场，以研发转化与创新药上市巩固地位，应对行业变化向2030愿景迈进，积极布局突破挑战，重塑集团优势。药事纵横投稿须知：稿费已上调，欢迎投稿

财报并购

2025-05-27

·摩熵医药

全球抗HIV药物市场动态：吉利德与GSK的市场份额与未来趋势

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。近年来，艾滋病的治疗取得了显著进展，尤其是在抗HIV药物的研发方面。吉利德和GSK是艾滋病药物领域的主要玩家。吉利德作为行业的先行者，其必妥维（Biktarvy）等新一代药物，凭借高效的病毒抑制率和优越的患者依从性，迅速成为全球抗艾滋病药物市场的领军者。GSK也在不断推出多款有竞争力的产品，如多伟托和绥美凯等。此外，随着新药的推出和老款药物的逐步淘汰，抗HIV药物市场正在发生剧变。本文节选自摩熵咨询发布的《抗HIV药物——市场研究专题报告》，分析了吉利德和GSK在抗HIV药物领域的市场表现与发展趋势，探讨了创新药物的市场前景与挑战。 01吉利德抗HIV药物市场格局分析（1）深耕艾滋病治疗领域，多款重磅药物持续引领创新2001年，吉利德公司首个抗艾滋病药物 Viread（替诺福韦酯）获FDA批准上市；2003年，收购Triangle公司获得其核心产品 Emtricitabine（恩曲他滨），该产品为公司第二款抗HIV药物；吉利德后续推出一系列每日一片的组合疗法，包括首个每日一片的二联疗法 Truvada（替诺福韦酯/恩曲他滨），首个每日一片的三联疗法 Atripla（恩曲他滨/依法韦伦/替诺福韦酯）等。图片来源：摩熵咨询《抗HIV药物——市场研究专题报告》目前公司新一代HIV药物为必妥维，相比于前代药物，必妥维具有良好的HIV抑制率、良好的依从性和耐受性以及高耐药屏障。公司每半年注射一次的长效HIV疗法Lenacapavir在女性中的HIV预防用途上已显示出100%的有效性，公司未来将持续在艾滋病治疗领域引领创新。（2）新一代抗HIV药物必妥维，或成为国内首个年销售超十亿抗艾单品必妥维作为吉利德研发的新一代抗HIV药物，其病毒学抑制率高达99.8%，患者治疗期间没有发生病毒学耐药，也没有患者因肾脏、骨骼或肝脏不良事件而停药。是目前体积最小、质量最轻的单片复方制剂。根据摩熵医药销售数据库统计，2023年必妥维全球销售额为118亿美元，位列全球药品销售额第五名，该产品也占据美国艾滋病市场49%的份额。国内销售方面，自2022年纳入医保后，必妥维销售额增长迅速，2022年达4.7亿元，2023年达9.6亿元，有望成为国内首个年销售额超10亿元的抗HIV药物。数据来源：摩熵医药销售数据库其另一款产品达可挥，于2018年获批上市，用于治疗成人艾滋病毒感染及作为艾滋病毒暴露前预防。根据摩熵医药销售数据库，达可挥上市后的峰值销售额约1600万元，销售表现远不及核心产品必妥维。数据来源：摩熵医药销售数据库（3）必妥维各级医院市场分析（以哈尔滨市为例）据摩熵医药药物流向数据显示，以哈尔滨市为例，必妥维2023年各季度销售量和销售额如下图，可以看出其销售额呈现季节性变化特征，2023Q2与2023Q4为销售高峰期。数据来源：摩熵医药药物流向数据库必妥维2023年各医院（哈尔滨市为例）销售额分布如下图，可以看出，哈尔滨市第六医院的销售额达200万元，占全年总销售额的50%以上。数据来源：摩熵医药药物流向数据库必妥维2023年销售市场分布在二、三级医院，一、二季度销售市场以三级医院为主，三、四季度销售市场以二级医院为主。数据来源：摩熵医药药物流向数据库（4）受产品迭代影响，捷扶康、舒发泰等部分旧抗HIV药物销售下滑明显捷扶康于2018年获批上市，主要成分包括丙酚替诺福韦、恩曲他滨、考比司他和艾维雷韦。捷扶康在2020年纳入医保后销售额增长显著，2020年销售额约1.5亿元，2021年达到销售峰值4.4亿元，自2022年起销售出现下滑趋势，2023年销售额仅1.3亿元。数据来源：摩熵医药销售数据库随着必妥维、达可挥等抗HIV新药不断推出，公司部分旧抗HIV药物如舒发泰销售额出现明显的下滑趋势，旧产品市场需求不断减少。02GSK抗HIV药物市场格局分析（1）开发首款艾滋病药物齐多夫定，现有核心抗HIV药物超过7款GSK在艾滋病治疗领域占据行业第二的位置。1987年，GSK开发出全球首个艾滋病药物齐多夫定，目前旗下已上市核心HIV产品数量超过7款，包括卡替拉韦/Cabotegravir、多伟托/Dovato、特威凯/Tivicay、绥美凯/Triumeq、 Cabenuva等药物。多伟托由固定剂量的多替拉韦和拉米夫定组成，是一种每日一次、单一片剂的HIV治疗药物。根据摩熵医药数据库，多伟托自2021年在我国获批上市后，2021-2023年全国销售额分别为0.03、0.9、2.6亿元，呈现明显的销售增长趋势，未来有望持续扩大国内HIV药物市场份额。（2）老款抗HIV产品销售持续下滑，超/长效产品是未来重要规划绥美凯/Triumeq主要成分包括多替拉韦、阿巴卡韦和拉米夫定，于2014年获得美国FDA批准上市，适用于治疗感染HIV的成人和12岁以上的青少年；在中国，绥美凯于2017年正式上市，为中国内地首个完整单片复方的HIV治疗药物。据摩熵医药销售数据库数据显示，绥美凯、特威凯等老款产品销售额总体保持下降趋势。未来，公司将重点开发超/长效HIV产品，包括四月给药一次/长效产品、六月给药一次/超长效产品，卡替拉韦也将取代多替拉韦成为HIV治疗的基础药物。小结随着新一代抗HIV药物的不断推出，艾滋病治疗领域呈现出更加积极的发展势头。吉利德和GSK的创新药物为患者提供了更为有效、耐受性更好的治疗选择，提升了治疗的效果和患者的生活质量。同时，随着产品迭代和市场竞争的加剧，传统药物的市场份额逐步被新药所替代，未来几年的抗HIV药物市场将更加依赖于超长效和个性化治疗产品的创新。对于制药企业而言，如何在不断变化的市场中占据优势，将是决定未来成败的关键。END本文为原创文章，转载请留言获取授权抗HIV药物——市场研究专题报告下期内容预告目录一、抗HIV国产药物崛起：前沿生物、艾迪药业布局，艾博韦泰销售破亿近期将持续更新，敬请期待近期热门资源获取数据透视：中药创新药、经典验方、改良型新药、同名同方的申报、获批、销售情况-2025042023H2-2024H1中国药品分析报告-2025042024年中国1类新药靶点白皮书-202503中国AI医疗健康企业创新发展百强榜单-202502解码护肤抗衰：消费偏好洞察与市场格局分析-2025022024年FDA批准上市的新药分析报告-2025012024年NMPA批准上市的新药分析报告-2025012024年医保谈判及市场分析报告-2025.012024年中国医疗健康投融资全景洞察报告-202501小分子化药白皮书（上）-2025012024医美注射材料市场发展分析报告-202412中国放射性药物产业白皮书-202410近期更多摩熵咨询热门报告，识别下方二维码领取联系我们，体验摩熵医药更多专业服务会议合作园区服务数据库咨询定制服务媒体合作👆👆👆点击上方图片，即可开启摩熵化学数据查询点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！

上市批准并购

2025-05-27

·CPHI制药在线

新一波专利悬崖面前，制药巨头安危分析

关注并星标CPHI制药在线制药领域是一个花无百日红的场所，不仅是因为“江山代有才人出”，也因为“风流总被雨打风吹去”。一款曾经“一览众山小”的重磅药物，在专利到期之后面对的通常会是“故国不堪回首月明中”的落寞。药品专利，这个起初旨在维护制药公司利益的保护伞，在逐渐走向专利悬崖的后期，却成为这些公司如芒在背的威胁。专利悬崖对大型制药公司，尤其是对那些依赖几款超级重磅炸弹药物的制药公司构成非常严重的威胁。当这些药物的专利到期后，仿制药制造商迅速进入市场，推出价格远低于原研药的替代品。这将直接导致原研药销售额的骤降，并削弱了这些开发商的盈利能力。由于超级重磅炸弹药物通常占公司总收入的相当大部分，一旦失去专利保护，公司可能难以在短期内通过新药研发或收购来弥补收入缺口。因此专利悬崖不仅威胁到公司的财务稳定，还可能影响其研发投入和市场竞争力。放眼大时代，2026-2030 年，生物制药行业将进入动荡时期，众多超重磅药物将在这一时期失去美国市场独占权。几乎所有大型制药公司都将或多或少受到头顶的这把专利到期达摩克利斯之剑的影响，但受威胁程度疾徐不一。诺和诺德、赛诺菲、吉利德、礼来和拜耳可能是2030年前“受灾”程度最小的五家制药巨头（表1，图1-2）。根据 Evaluate Pharma 的数据和Scrip的分析，预计从2026年至2030年，这五家制药商因专利到期遭受的损失将不超过各自2025年美国市场预测收入的15% 。在诺和等五家制药公司“事大如天醉亦休”地置身其外的同时，感受“日长似岁”般煎熬的制药巨头将面临渡劫。这些公司可能会因 2026 年至 2030 年美国专利到期药物而损失50% 以上的收入，其中葛兰素史克、百时美施贵宝和默沙东将面临最大危局。葛兰素史克的 Tivicay（多替拉韦）和 Dovato（拉米夫定）、百时美施贵宝的 Eliquis（阿哌沙班）和 Opdivo（纳武利尤单抗）以及默沙东的药王 Keytruda（帕博利珠单抗）等超级重磅药物可能将在这个时间段面临仿制药或生物类似药的竞争。表1. 全球大型制药公司2026-2030年受专利悬崖影响数据（数据来源：Evaluate Pharma）图1. 2025年预计美国市场收入中遭受2026-2030年间市场独占权丧失威胁的比例。（数据来源：Evaluate Pharma)图2. 大型制药公司2025年预计收入中面临2026-2030年间市场独占权丧失威胁的绝对数额。（数据来源：Evaluate Pharma）A.安全榜1.诺和诺德（2% 风险）诺和诺德的支柱性产品无疑是其Semaglutide产品组合，尤其是Ozempic和Wegovy。虽然诺和诺德将在GLP-1市场遭遇礼来和众多后来者的严峻挑战，以及Medicare价格谈判的潜在影响，但从专利悬崖的角度来看，诺和面临的压力要比默沙东小得多。Semaglutide在美国市场的核心专利保护预计将延续到2031年，这将赋予诺和诺德宝贵的开发新产品的黄金时间，在享受semaglutide巨大红利的同时，将利润投入到新一代产品的开发中，例如GLP-1/胰淀素类似物联合疗法CagriSema。2.赛诺菲（9% 风险）赛诺菲CEO Paul Hudson在今年1月召开的摩根大通医疗保健大会的演讲中就曾信誓旦旦地表态，“就独占权丧失而言，赛诺菲是业内最低的”。赛诺菲的当家花魁Dupixent (dupilumab) 仍处在生命周期的黄金时代，被批准用于从牛皮癣到哮喘等多种炎症疾病，最近还获得了慢性阻塞性肺病 (COPD)的批准，进一步夯实了这款超重磅药物的盈利能力。Dupixent 的专利保护期将持续到 2030 年代初。其活性成分专利将于 2031 年到期，其他专利有效时间则更长。Evaluate Pharma 的数据显示，赛诺菲预计的2025 年美国收入中只有 9% 会因 2026 年至 2030 年期间的市场独占丧失而损失，但这些损失多数来自“帐中副将”，例如乙型血友病药物Alprolix（重组凝血因子IX-Fc融合蛋白）和慢性移植物抗宿主病药物Rezurock（belumosudil），预计它们将分别在 2028 年和 2029 年失去独占权。3.吉利德（9%风险）吉利德追求的目标之一是在其核心 HIV 业务之外成功实现更多多元化，这个志向是建立在其HIV 业务一直在实现增长的基础之上的。吉利德最畅销的联合疗法的专利目前还一眼望不到底，2033 年底之前可保无虞。Biktarvy 在 2024 年的销售额为 134 亿美元，占吉利德总收入的将近48%。吉利德表示，在Biktarvy收入曲线进入下行阶段之前，他们将有能力推出新一代长效HIV药物。吉利德2025 年美国收入中只有9%将遭受到2026-2030年市场独占权丧失的影响，包括2027 年到期的CD19 靶向CAR-T疗法，而考虑到 CAR-T 疗法制造的复杂性，Tecartus未必在市场独占期到来之后立即面临生物类似药的竞争。4.拜耳（风险 13%）处在多事之秋的拜耳，其重磅产品血液稀释剂 Xarelto（rivaroxaban）市场独占期在2024年4月已经到来，令拜耳更加感受到压力重重。但遭受亏损的拜耳有望在2027年实现业务增长。拜耳CEO Bill Anderson 认为，用于治疗与 2 型糖尿病相关的慢性肾病的盐皮质激素受体拮抗剂 Kerendia（finerenone）和前列腺癌药物 Nubeqa（darolutamide）等新药将有助于推动拜耳回春。此外，BridgeBio 的 acoramidis 在欧洲将由拜耳负责商业化（欧洲商品名Beyonttra），针对转甲状腺素蛋白淀粉样心肌病 (ATTR-CM)。拜耳的elinzanetant针对更年期相关的中度至重度血管舒缩症状的申请正在等待FDA的监管审批。5.礼来（风险 15%）礼来的旗舰产品Mounjaro和Zepbound相对于其直接竞争对手，诺和诺德的Ozempic和Wegovy更加年轻。其活性成分tirzepatide的专利至少要到2036年才到期，这位礼来长期盈利提供了关键保障。礼来公司在 2026-2030 年期间也将面临一些畅销药物的专利损失，包括预计在 2027 年失去市场独占的糖尿病重磅药物 Trulicity（dulaglutide），其2024 年为礼来创造了 52.5 亿美元的收入；以及在 2030 年失去专利保护的牛皮癣药物 Taltz（ixekizumab），其2024 年销售额达到36 亿美元。B.风险榜1.默沙东（78%）Keytruda，默沙东的这款支柱产品免疫检查点抑制剂肿瘤学产品2024年销售额高达295亿美元，而默沙东全年销售额为642亿美元。也就是说，Keytruda以一己之力贡献了默沙东全部销售额的46%，这是一个非常卓越的成就，但同样也包藏祸机，因为Keytruda在美国的关键专利将在2028年到期，Keytruda专利悬崖危机成为默沙东目前的头号挑战。随着 Keytruda、Sitagliptin/Metformin和 Letermovir 的专利即将到期，默沙东未来五年将面临严峻挑战。另一个主要收入来源 HPV 疫苗 Gardasil 9 因中国市场饱和而表现不佳，导致默沙东于 2024 年 2 月暂停发货以清理库存，在 2025 年可能会恢复增长。为了保持增长，默沙东抗体药物偶联物 (ADC) 方面投入了大量资金，包括与科伦生物科技和第一三共的合作。2.GSK（62%）葛兰素史克的dolutegravir一直是其HIV 药物组合的主要产品，是葛兰素史克四个最畅销的 HIV 品牌 Tivicay（13.5亿英镑）、Triumeq（13.3亿英镑）、Juluca（6.85亿英镑）和 Dovato （22.4亿英镑）中的成分。但其关键专利可能将于2027年到期。3.BMS (55%)百时美施贵宝的Eliquis (Apixaban) 和 Opdivo 正面临专利悬崖危机，2024 年这两款药物的营收为 234 亿美元，占公司总营收的近一半。Eliquis面临即将到来的仿制药竞争，Eliquis是BMS与辉瑞共同商业化的产品，是一种用于预防成人血栓的小分子药物，2012年获得FDA批准，2023年实现全球122亿美元的销售额。其专利已于2022年到期，但得益于补充保护证书（Supplementary Protection Certificate）的荫护，其保护期已延长到2026年。实际上，Eliquis仿制药已经获得了FDA的临时批准，但BMS与仿制药商已经达成和解，仿制药不会在2027年之前上市。作为回应，BMS 实施了积极的成本削减措施，包括 2024 年 4 月的 15 亿美元成本削减计划和 2025 年 2 月的额外 20 亿美元削减计划，包含削减产品线和裁员。BMS 还将重点转向神经科学，以 140 亿美元收购了 Karuna Therapeutics，并投资了精神分裂症药物 Cobenfy。C.2025-2031年间失去市场独占权的重要药物2025年• Entresto (sacubitril/valsartan，诺华，2015年获批，2024年全球销售额：78.2亿美元，下同)• Farxiga (Dapagliflozin，诺华，2014年获批，2型糖尿病，38.4亿美元)• Prolia (denosumab，安进，2010年获批，骨质疏松症，43.7亿美元)• Xgeva (denosumab，安进，2010年获批，肿瘤，22.3亿美元) 2026年• Eliquis (apixaban，BMS/辉瑞，2012年获批，血栓，122亿美元)• Revlimid (lenalidomide，BMS，2005年获批，骨髓增生异常综合征、多发性骨髓瘤、淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤等，57.7亿美元) 2027年• Trulicity (dulaglutide，礼来，2014年获批，2型糖尿病，52.5亿美元)• Ocrevus (ocrelizumab ，罗氏，2017年获批，多发性硬化症，67亿美元)• Ibrance (Palbociclib，辉瑞，2015年获批，乳腺癌，43.7亿美元)• Xtandi (enzalutamide，安斯泰来/辉瑞，2012年获批，前列腺癌，63亿美元)• Imbruvica (ibrutinib，艾伯维/强生，2013年获批，慢性淋巴细胞白血病等，49亿美元)• Dolutegravir药物组合 (GSK，2013年获批，HIV，56亿英镑) 2028年• Keytruda (pembrolizumab，默沙东，2014年获批，肿瘤，295亿美元)• Opdivo (nivolumab，BMS，2014年获批，肿瘤，93亿美元)• Gardasil 9 (human papillomavirus 9-valent vaccine ，2014年获批，默沙东，86亿美元) 2029年• Darzalex (daratumumab，强生/Genmab，2015年获批，多发性骨髓瘤，117亿美元)• Cosentyx (secukinumab，诺华，2015年获批，斑块性银屑病等，61.4亿美元)• Enbrel (etanercept，安进，1998年获批，类风湿性关节炎等，33.2亿美元) 2031年• Dupixent (dupilumab，赛诺菲/再生元，2017年获批，特应性皮炎、哮喘、慢性阻塞性肺病等，131亿欧元)Ref. 1、Merck Announces Fourth-Quarter and Full-Year 2024 Financial Results. Merck Press Release. 04. 02. 2025. 2、Merrill, J. et al. Five Companies Heading Toward 2030 With Wind At Their Back. Scrip. 26. 02. 2025. 3、2024 Financial report of various pharmaceuticals. 4、Pharma patent cliff. LinkedIn: Joanna-sadowska-phdEND【企业推荐】智药研习社直播预告来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~

专利到期并购生物类似药

100 项与多替拉韦钠/拉米夫定相关的药物交易

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研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
HIV感染	美国	ViiV Healthcare Co.	2019-04-08

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
肺结核	临床3期	巴西	ViiV Healthcare Ltd.	2025-08-01
结核	临床3期	巴西	ViiV Healthcare Ltd.	2025-08-01
HIV血清阳性	临床3期	美国	ViiV Healthcare Ltd.	2018-01-18
HIV血清阳性	临床3期	日本	ViiV Healthcare Ltd.	2018-01-18
HIV血清阳性	临床3期	澳大利亚	ViiV Healthcare Ltd.	2018-01-18
HIV血清阳性	临床3期	比利时	ViiV Healthcare Ltd.	2018-01-18
HIV血清阳性	临床3期	加拿大	ViiV Healthcare Ltd.	2018-01-18
HIV血清阳性	临床3期	法国	ViiV Healthcare Ltd.	2018-01-18
HIV血清阳性	临床3期	德国	ViiV Healthcare Ltd.	2018-01-18
HIV血清阳性	临床3期	荷兰	ViiV Healthcare Ltd.	2018-01-18

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04880395 (DOLCE, BusinessWire) 人工标引	临床4期	HIV感染 HIV-1 RNA	230	DTG/3TC	構構淵壓廠醖繭齋壓構(壓網衊糧齋觸製網艱獵) = 構蓋獵鏇壓鹽鏇憲壓艱淵願網蓋遞鹹憲願襯築 (鏇願廠夢淵餘艱觸膚鹹 ) 更多	非劣	2024-11-11
				DTG+TDF/XTC	構構淵壓廠醖繭齋壓構(壓網衊糧齋觸製網艱獵) = 簾膚鏇範網糧餘蓋窪範淵願網蓋遞鹹憲願襯築 (鏇願廠夢淵餘艱觸膚鹹 ) 更多
NCT04585737 (DYAD, CTgov)	临床4期	HIV感染	222	Dolutegravir / Lamivudine Pill (Treatment Group 1)	襯糧蓋憲選範製遞衊壓 = 築夢壓製鏇鹹壓襯夢遞構積衊獵憲蓋鬱衊願壓 (鏇鹽積憲鑰夢簾積鬱獵, 淵鬱蓋積簾鏇構夢糧範 ~ 蓋選糧夢範糧衊醖鬱襯) 更多	-	2024-10-17
				Bictegravir / Emtricitabine / Tenofovir Alafenamide Pill (Treatment Group 2)	襯糧蓋憲選範製遞衊壓 = 鬱醖糧願構簾鬱鬱網窪構積衊獵憲蓋鬱衊願壓 (鏇鹽積憲鑰夢簾積鬱獵, 餘鬱齋餘範餘齋觸觸襯 ~ 顧襯窪網鹹繭壓繭製獵) 更多
PASO DOBLE (NEWS) 人工标引	临床4期	HIV感染维持	-	Dovato (dolutegravir/lamivudine)	廠積壓鬱觸繭壓鏇鑰膚(網廠鑰齋廠選淵糧選獵) = Dovato demonstrating non-inferior efficacy in maintaining viral suppression after 48 weeks of treatment compared to Biktarvy. 積鏇壓鹽衊選範網衊鏇 (鑰膚淵獵蓋鹹簾願範襯 ) 达到	非劣	2024-07-24
				Biktarvy (bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide)
NCT03446573 (TANGO, Pubmed \| Antimicrob Agents Chemother) 人工标引	临床3期	HIV感染	362	Dolutegravir/lamivudine FDC	餘繭衊齋鬱糧餘獵鹹範(窪遞壓範獵餘觸窪構鏇) = 鑰簾觸餘衊鹹齋襯網夢築鑰獵夢範膚衊齋鹹顧 (鬱積廠顧繭窪繭夢夢夢 ) 更多	积极	2024-04-08
NCT04707326 (DUALING, Pubmed \| Open Forum Infect Dis) 人工标引	N/A	HIV感染	2,040	Dolutegravir/lamivudine	積觸範齋壓糧網製願膚(襯廠憲壓遞繭製壓襯廠) = 鹹積襯鹽壓築鏇願遞築淵獵選夢艱壓夢願繭憲 (簾壓夢襯網構範製夢齋 ) 更多	积极	2024-04-01
				Continuing triple-drug antiretroviral regimens	積觸範齋壓糧網製願膚(襯廠憲壓遞繭製壓襯廠) = 壓鹽積範淵鬱鹹襯鏇願淵獵選夢艱壓夢願繭憲 (簾壓夢襯網構範製夢齋 ) 更多
NCT04021290 \| NCT03446573 (SALSA, Pubmed) 人工标引	临床3期	HIV感染	1,234	Switch to dolutegravir/lamivudine (DTG/3TC)	範淵簾餘鑰網壓壓鏇鬱(築網遞淵鏇積壓廠蓋壓) = In the DTG/3TC group, incidence of adverse events (AEs) was similar across age groups. 繭蓋齋夢獵廠衊淵鹽憲 (憲願網蓋製襯簾顧鹽鹹 ) 更多	积极	2024-03-21
				Continuing current antiretroviral regimen (CAR)
NCT03682848 (CTgov)	临床3期	HIV感染	32	3TC FDC+DTG	繭襯蓋艱艱鏇齋襯構簾 = 鹹構鹽願淵鹽觸製築壓鹽衊網鹹鹹窪鹽簾鹽選 (鑰獵顧繭壓襯積鏇獵膚, 夢構艱醖夢鹽顧選衊憲 ~ 鏇鏇積繭鏇憲網獵襯蓋) 更多	-	2022-08-08
NCT04021290 (SALSA, CTgov)	临床3期	HIV感染	493	3TC FDC+DTG (Randomized Phase-Participants Who Received DTG/3TC FDC)	積艱繭選鬱簾積繭簾繭 = 艱鬱餘願顧範糧鹽餘鏇衊範範鬱獵膚蓋網顧窪 (醖鹽顧艱糧廠遞鬱鹽鑰, 廠範簾遞鏇壓憲糧艱遞 ~ 壓簾鏇顧願觸積鏇蓋蓋) 更多	-	2022-07-01
				atazanavir (Randomized Phase-Participants Who Received CAR)	積艱繭選鬱簾積繭簾繭 = 鑰蓋製鹽顧鹹願網齋鏇衊範範鬱獵膚蓋網顧窪 (醖鹽顧艱糧廠遞鬱鹽鑰, 糧遞艱鑰襯夢繭鬱簾餘 ~ 齋壓製淵構簾願構夢夢) 更多
IAS2022	N/A	-	-	Dolutegravir/Lamivudine (D/L)	憲艱糧窪醖鏇製鏇襯廠(餘醖築觸獵簾觸膚範壓) = 鑰顧膚窪積齋獵繭網鹹顧顧觸網顧簾遞衊選鏇 (襯淵範壓範廠壓觸網築 ) 更多	-	2022-01-01
				Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir alafenamide (B/F/T)	憲艱糧窪醖鏇製鏇襯廠(餘醖築觸獵簾觸膚範壓) = 願鏇夢製襯願鬱膚遞獵顧顧觸網顧簾遞衊選鏇 (襯淵範壓範廠壓觸網築 ) 更多