Utidelone

洛替拉纳（Lotilaner）是一种异恶唑啉类体外杀虫剂，兼具兽医驱虫与人用眼科两大用途，商品名：Xdemvy（人用滴眼液）、Credelio（兽用口服片）。 基本信息 药物分类：属于异噁唑啉类广谱抗寄生虫/杀螨剂，为GABA 门控氯离子通道非竞争性拮抗剂。 研发历程：最早由诺华动保发现，后由Elanco推进兽用，Tarsus Pharmaceuticals开发人用滴眼液。 核心靶点（虫体特异性） 选择性阻断节肢动物、螨虫体内的 GABAₐ受体氯离子通道，强力抑制氯离子内流； 不结合、几乎不影响人类及哺乳动物的 GABA 受体，种属选择性极高，全身安全性好。 作用机制：选择性抑制螨虫/节肢动物的GABA门控氯离子通道（GABA-Cl）： 非竞争性阻断氯离子内流 → 神经持续兴奋 → 虫体麻痹、死亡。 对人/哺乳动物 GABA 受体亲和力极低，安全性高。 高亲脂性：易渗入睫毛毛囊油脂层，精准作用于蠕形螨。 适应症与用法 1. 人用（Xdemvy，0.25%滴眼液，2023年7月FDA获批） 适应症：蠕形螨睑缘炎（Demodex blepharitis），全球首款针对病因的药物。 典型症状：眼睑瘙痒、异物感、眼干、睑缘充血、睫毛根部袖套状分泌物。 用法：每日2次，双眼各1滴，疗程42天。 2. 兽用（Credelio，口服咀嚼片，2018年获批） 适应症：犬/猫跳蚤、蜱虫、蠕形螨感染；预防跳蚤过敏性皮炎。 用法：每月1次，随餐口服，药效持续1个月。 临床价值 人用：中国蠕形螨睑缘炎患者超4000万，此前无病因针对性治疗；Xdemvy可根除螨虫、缓解症状、减少复发。 兽用：起效快（4小时杀跳蚤）、药效持久、无交叉耐药（对有机氯、吡虫啉、拟除虫菊酯类耐药虫株仍有效）。 安全性与副作用 人用滴眼液：常见（<5%）眼部刺激、灼烧感、异物感、结膜炎；全身不良反应罕见。 兽用口服：犬猫耐受性良好，偶见呕吐、腹泻、嗜睡，多为轻度一过性。 上市情况 洛替拉纳（Lotilaner）分人用滴眼液与兽用制剂两条线： 人用滴眼液（Xdemvy）由Tarsus开发，2023年7月获美国FDA批准，2026年3月17日获中国NMPA批准（远大医药引进），2025年欧盟获批； 兽用口服片（Credelio）由Elanco开发，2018年美国获批、2020年后中国获批，用于犬猫跳蚤/蜱虫/蠕形螨感染。 人用：0.25% 洛替拉纳滴眼液（Xdemvy，TP-03） 适应症：蠕形螨睑缘炎（全球首款病因靶向药） 1. 美国（FDA） 获批：2023年7月24日 商品名：Xdemvy（0.25% 眼用溶液） 公司：Tarsus Pharmaceuticals 2. 中国（NMPA） 获批：2026年3月17日（进口） 通用名：洛替拉纳滴眼液 0.25% 权益：远大医药获大中华区（大陆/港澳/台湾）独家权益 适应症：用于治疗蠕形螨睑缘炎。 参比制剂 注册与受理情况 临床试验情况 3. 欧洲（EMA） 获批：2025年（欧盟） 剂型：不含防腐剂单剂量包装（美国为含防腐剂多剂量） 兽用：洛替拉纳口服咀嚼片（Credelio） 适应症：犬/猫跳蚤、蜱虫、蠕形螨感染；预防跳蚤过敏性皮炎 1. 美国（FDA） 获批：2018 年 商品名：Credelio 公司：Elanco（原诺华动保） 2. 中国（NMPA） 获批：2020 年后（进口兽药） 剂型：口服咀嚼片（犬用/猫用不同规格） 用法：每月1次，随餐口服 专利情况 核心化合物专利已过期，眼科用途与制剂专利强势保护至 2038 年，国内有合成工艺专利布局。 化合物专利（礼来/Elanco）：专利号WO2014090918A1、CN102256971A，2012 年申请，2029-12-17中国到期，已过期，化合物结构无保护。 眼科用途/制剂专利（Tarsus，Xdemvy）：核心专利US10835517、US11197847、CN111655241A，2038-12-14到期，保护0.25% 滴眼液、蠕形螨睑缘炎用途、给药方案。 兽用制剂专利（Elanco，Credelio）：保护口服咀嚼片配方与用途，2030年前后到期。 中国专利现状 化合物：2029年已过期，可自由合成原料。 眼科用途/制剂：2038 年前受保护，仿制滴眼液侵权风险高。 合成工艺：国内多家企业（如北京元延、世华合创）布局新路线专利，规避原研工艺，2035年后陆续到期。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 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吉诺昔替尼（Girocitinib，研发代号：TLL-018）是杭州高光制药自主研发的口服小分子JAK1/TYK2双重抑制剂，属于1类创新药，目前处于Ⅲ期临床阶段，尚未获批上市。 基本信息 通用名：吉诺昔替尼（Girocitinib） 研发代号：TLL-018 靶点：JAK1、TYK2（高选择性双重抑制） 药物类型：口服小分子靶向药，JAK-STAT通路抑制剂 开发企业：杭州高光制药股份有限公司 作用机制：通过高选择性抑制JAK1与TYK2激酶活性，阻断JAK-STAT信号通路，从而抑制炎症因子（如 IL-12、IL-23、IFN-γ等）的信号传导，减少炎症反应与免疫细胞活化，用于治疗自身免疫性与炎症性疾病。 与同类药物的区别 靶点特异性：主打JAK1/TYK2双重高选择性，区别于泛JAK抑制剂（如托法替尼）或JAK2/JAK1抑制剂（如巴瑞替尼），理论上脱靶风险更低、安全性更优。 研发定位：聚焦外周自身免疫/炎症疾病，与已上市JAK抑制剂的适应症布局形成差异化。 临床研发进展 慢性自发性荨麻疹（CSU）：Ⅲ期临床试验（NCT06396026）中期分析已达到主要终点，疗效显著优于安慰剂，安全性良好。 类风湿关节炎（RA）：同步开展Ⅲ期临床试验（NCT06887127、NCT06020144）。 其他潜在适应症：已布局特应性皮炎、银屑病、系统性红斑狼疮等自身免疫疾病的早期临床探索。 专利情况 吉诺昔替尼（TLL-018/Girocitinib）为杭州高光制药自主研发的JAK1/TYK2 双靶点抑制剂，目前处于Ⅲ期临床阶段，尚未上市。 1. 化合物核心专利 杭州高光制药于2017年9月30日申请，同步提交PCT国际申请，进入美、欧、日、澳等十余个主要国家/地区，预计2037年9月到期。保护通式结构覆盖JAK1/TYK2 双靶点抑制剂骨架，明确保护2-[(2R,5S)-5-[2-甲基呋喃并 [3,2-b] 咪唑并 [4,5-d] 吡啶-1-基] 四氢吡喃-2-基] 乙腈（吉诺昔替尼）的绝对构型与盐型。用于自身免疫性疾病、炎症性疾病（类风湿关节炎、荨麻疹、银屑病、特应性皮炎、SLE等）。 2. 晶型/盐型专利 已布局吉诺昔替尼游离碱、甲磺酸盐、盐酸盐等多晶型/盐型专利，覆盖稳定晶型、无定型、共晶。目的是延长专利保护期、提升制剂稳定性与生物利用度、阻挡仿制药晶型规避。 3. 制剂/组合物专利 保护吉诺昔替尼片剂、缓释/控释制剂的处方、工艺、溶出特性，覆盖复方组合（如与甲氨蝶呤、抗组胺药联用），拓展适应症与市场空间。 4. 合成工艺专利 保护吉诺昔替尼的关键中间体、手性合成路线、纯化方法（如以7-氯-6-硝基呋喃并 [3,2-b] 吡啶为起始原料的合成路径），形成工艺壁垒，降低仿制成本与合规风险。 5. 用途/适应症专利 保护慢性自发性荨麻疹、类风湿关节炎、银屑病、特应性皮炎、SLE等单一适应症的治疗方法与医药用途，每获批一个新适应症，专利保护范围同步扩大。 专利优势 全球独家：JAK1/TYK2 双靶点的高选择性抑制剂，无直接竞品专利冲突。 层级保护：化合物+晶型+制剂+工艺+用途的五层专利网，仿制药难度极高。 期限长：核心化合物专利2037年到期，叠加晶型/制剂专利，有效保护期可至2040年以后。 中国自主：高光制药100%持有全球专利权益，无对外授权（除TLL-041外）。 专利风险 尚未上市：专利期限补偿（PTA）需获批上市后申请，实际到期日存在不确定性。 临床风险：若Ⅲ期失败，专利商业价值归零。 规避风险：存在结构修饰、晶型规避、适应症外推等潜在侵权/规避可能。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 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