Multi-center, double blind randomized acitvecontrolled pilot study to Evaluate the Efficacy of FEXUCLUE® 40mg(Fexuprazan hydrochloride) in the night reflux symptoms

开始日期2024-12-23

申办/合作机构-

NCT07479056

/ RecruitingN/AIIT

Randomized Active-Controlled Trial Evaluating Fexuprazan (Fexuclue Tab) for Prevention Upper Gastrointestinal Bleeding in High Bleeding Risk Patients Receiving Dual Antiplatelet Therapy After Coronary Intervention: Scientific Association of Interventional Cardiology - Fexuprazan for Patients With Dual Antiplatelet Therapy (SAINT-FEXUDAPT) Trial

The use of antiplatelet agents inevitably increases the risk of bleeding, which is associated with increasing the risk of mortality. Gastrointestinal bleeding, including upper gastrointestinal bleeding, is the most common bleeding complication, accounting for about two-thirds of bleeding events associated with dual antiplatelet therapy (DAPT). The use of proton pump inhibitors (PPIs) has been investigated to reduce the risk of gastrointestinal bleeding, with the COGENT study being the only large study to report a reduction in gastrointestinal bleeding with PPI use. However, smaller randomized trials and meta-analyses have reported conflicting results regarding the efficacy of PPI use. In addition, PPIs require caution when used in conjunction with P2Y12 inhibitors such as clopidogrel, as they may reduce the antiplatelet effect and increase the risk of thrombotic events.
Currently, European clinical guidelines recommend prescribing PPIs as gastrointestinal protective agents to all patients, while ACCF/ACC/AHA clinical guidelines recommend prescribing PPIs only to patients at high risk of upper gastrointestinal bleeding and prohibit their universal use. With an increase in coronary stenting among elderly and high-risk patients with coronary artery disease, the population at high risk of bleeding is also increasing. Approximately 20% of patients were identified to be at high risk of bleeding within 1 year after coronary artery intervention according to the BARC 3 or 5 bleeding criteria. Additionally, it is known that East Asians, including Koreans, are at a higher risk of upper gastrointestinal bleeding due to various genetic and environmental factors. Therefore, efforts to prevent gastrointestinal bleeding during the period of dual antiplatelet therapy after stent insertion are even more necessary.
Potassium-competitive acid blockers (P-CABs) are a new class of H+/K+ ATPase inhibitors used to treat gastrointestinal acid-related disorders such as gastroesophageal reflux disease, peptic ulcers, and Helicobacter pylori infections. Unlike proton pump inhibitors, which bind to the proton pump, P-CABs competitively and reversibly inhibit the potassium site of H+/K+ ATPase, leading to relatively long-lasting inhibition of acid secretion. The newly developed drug Fexuprazan (FexuclueⓇ) has been proven effective through phase III clinical trials for patients with erosive esophagitis, and it is confirmed to be activated more quickly than the PPI, Ezomezole, and to have a sustained drug effect throughout the night. Therefore, in this double-blind, randomized, active-controlled study, we aim to evaluate the preventive effect of Fexuprazan (FexuclueⓇ) with improved gastrointestinal protection on upper gastrointestinal bleeding in high-risk patients who require dual antiplatelet therapy.

开始日期2024-10-24

申办/合作机构

Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.

NCT07326904

/ Completed临床3期IIT

A Multi-Center, Randomized, Open-Label Study to Evaluate Symptom Relief and Safety After Using Fexuprazan 40 Mg Compared to Esomeprazole 40 Mg in Patients With Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)

The goal of this clinical trial was to evaluate the effectiveness and safety of fexuprazan 40 mg for relieving symptoms of gastroesophageal reflux disease (GERD) in adults. The study also compared fexuprazan with esomeprazole 40 mg, a commonly used treatment for GERD.
The main questions this study aimed to answer were:
* Did fexuprazan reduce GERD symptoms such as heartburn and acid regurgitation?
* Was fexuprazan safe and well tolerated compared with esomeprazole?
Researchers compared fexuprazan with esomeprazole to determine whether fexuprazan provided similar symptom relief and safety.
Participants in the study:
* Were randomly assigned to receive fexuprazan 40 mg or esomeprazole 40 mg once daily
* Took the study medication for 4 weeks, with treatment extended up to 8 weeks if symptoms did not improve
* Attended scheduled clinic visits for evaluations
* Completed symptom questionnaires and a daily symptom diary
* Were monitored for side effects and overall safety throughout the study

开始日期2024-09-23

申办/合作机构

University of Indonesia

[+1]

100 项与盐酸菲优拉生相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与盐酸菲优拉生相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与盐酸菲优拉生相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

项与盐酸菲优拉生相关的文献（医药）

2026-02-22·INTERNATIONAL JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS

A randomized, open-label, single-dose study to evaluate the safety and pharmacokinetics of two formulations containing 40 mg of fexuprazan in healthy Korean subjects

Article

作者: Moon, Seol Ju ; Park, Hyung ; Lee, Jin A ; Chae, Jihye ; Kwak, Yong-Geun ; Choi, Yongam ; Hur, Joon ; Kim, Min-Gul

OBJECTIVE:

To evaluate the pharmacokinetics and safety of two 40-mg fexuprazan formulations.

MATERIALS AND METHODS:

This study was an open-label, randomized, single-dose, crossover bioequivalence trial in healthy subjects. 24 subjects were randomized to receive either the test formulation, tablet A (40 mg fexuprazan), or the reference formulation, tablet B (40 mg fexuprazan), with crossover administration. Plasma samples were collected up to 48 hours post-dose and analysed for fexuprazan using a validated liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). Individual pharmacokinetic parameters were derived by noncompartmental analysis. Safety was evaluated throughout the study.

RESULTS:

22 subjects completed the study and were included in the pharmacokinetic analysis. Geometric mean values of area under the plasma concentration-time curve from time zero to the last quantifiable concentration (AUC_t) was 380.17 and 390.33 ng×h/mL for the test and reference formulations, respectively. Geometric mean values of maximum plasma concentration (C_max) were 29.36 and 31.65 ng/mL for the test and reference formulations, respectively. The 90% confidence intervals (CIs) for the test/reference geometric mean ratios of AUC_t and C_max were 0.9098 - 1.0427 and 0.8665 - 0.9931, respectively. All adverse events were mild, and no serious adverse events occurred.

CONCLUSION:

The novel 40-mg fexuprazan formulation (tablet A) was demonstrated to be bioequivalent to the initially developed formulation (tablet B), with comparable systemic exposure (AUC) and peak concentration (C_max). Both formulations were well tolerated, with no clinically meaningful differences in adverse event profiles.

2026-01-30·Journal of Neurogastroenterology and Motility

Comparison of Fexuprazan and Esomeprazole for the Control of Nocturnal Gastroesophageal Reflux Symptoms: A Randomized, Crossover Study

Article

作者: Oh, Dong Jun ; Jung, Jiyun ; Park, Dong Hwan ; Lim, Yun Jeong

Background/Aims:

: Nocturnal acid reflux disrupts sleep and impairs quality of life. Proton pump inhibitors provide insufficient suppression of nocturnal acid secretion, whereas fexuprazan offers prolonged acid suppression. We compared the efficacy of fexuprazan and esomeprazole in controlling nocturnal reflux.

Methods:

: In a randomized and crossover study, patients received fexuprazan or esomeprazole daily for 4 weeks, followed by a washout and crossover to the alternate medication for another 4 weeks, with a final washout completing the sequence. Severity (scores 0-10), frequency, sleep disturbance, and medication preferences were evaluated.

Results:

: Thirty-nine patients were enrolled and randomized to receive either fexuprazan (n = 20) or esomeprazole (n = 19) first. After the first treatment, fexuprazan reduced severity from 7.5 ± 1.7 to 1.4 ± 1.7 (81.3% decrease), versus 7.8 ± 1.5 to 2.8 ± 1.9 (64.1% decrease) with esomeprazole (P = 0.012). In patients with severe symptoms (scores ≥ 7), fexuprazan led to significantly greater improvement than esomeprazole (P = 0.008). Following the first washout, the second crossover treatment resulted in greater improvement in symptom severity with fexuprazan (P = 0.001). During the second washout, nocturnal symptoms severity and frequencies were better controlled with fexuprazan than with esomeprazole (P = 0.005 and 0.019). Patients who switched from esomeprazole to fexuprazan preferred fexuprazan (P = 0.018).

Conclusions:

: Fexuprazan was more effective than esomeprazole in controlling nocturnal reflux symptom, particularly in patients with severe symptoms. Fexuprazan may offer a therapeutic advantage for patients with severe and persistent nocturnal reflux despite proton pump inhibitor therapy.

2026-01-01·CPT-Pharmacometrics & Systems Pharmacology

A Mechanism‐Based Multi‐Level Population PK/PD Model for Potassium‐Competitive Acid Blockers

Article

作者: Lee, Jaeyeon ; Jung, Woojin ; Yun, Hwi‐yeol ; Chae, Jung‐woo ; Jeon, Hyeseon ; Lee, Soyoung ; Sung, Taewook

ABSTRACT:

Potassium‐competitive acid blockers (PCABs) are emerging alternatives to proton pump inhibitors for the treatment of acid‐related diseases. However, due to the complex, nonlinear interaction between drug exposure, food intake, and physiological rhythms, optimizing dosing strategies remains challenging. A multi‐leveled population analysis was conducted using published pharmacokinetic and pharmacodynamic data on four representative PCABs: tegoprazan, YH4808, fexuprazan, and vonoprazan. A semi‐mechanistic population PK/PD model was developed to account for food effects, circadian pH rhythms, and pH‐dependent drug absorption. A multi‐level nonlinear mixed‐effects modeling framework was implemented to capture both inter‐drug and inter‐study variability. The model successfully described the time course of plasma concentration and intragastric pH for all four PCABs under various conditions. The model identified differences in pharmacokinetics and pharmacodynamic potency between drugs (with the relative in vitro potency ranked as vonoprazan > fexuprazan > YH4808 > tegoprazan), and simulations demonstrated that both pre‐ and post‐meal administration enhanced pH control in early time period via potentially distinct mechanisms: the pre‐meal effect may arise from temporally separated contributions of food‐ and drug‐induced pH elevation, whereas the post‐meal effect is likely driven by temporally overlapping, additive actions, particularly under low‐dose or non‐steady‐state conditions. Predicted pH profiles and holding times above pH 4 closely matched reported clinical outcomes. The study demonstrates the application of a mechanistic, multi‐level population approach for cross‐drug PK/PD evaluation of PCABs. The findings support drug‐specific dose optimization and highlight the clinical relevance of food–drug interactions. The modeling approach provides a model platform for pharmacotherapy or model‐informed drug development (MIDD).

项与盐酸菲优拉生相关的新闻（医药）

2026-03-06

·药通社

这款药，即将集采，超百家竞争！

这两年，要问仿制药哪款药竞争大？毫无疑问会想到富马酸伏诺拉生片。从2022年，山东新时代首家过评之后，截至目前，富马酸伏诺拉生片过评企业已达41家，尚有65家报产，原研化合物专利还未到期，竞争就已超百家。而正是因为原研化合物专利还未到期，富马酸伏诺拉生片也尚未被纳入国采。但值得注意的是，这个品种距离进国采时间很近了，原研专利届满时间是2026年8月29日，仅剩五个多月时间，即使今年的12批国采赶不上，13批国采也基本板上钉钉。按往常国采时间推测，富马酸伏诺拉生片更大几率进入13批国采，而按目前申报情况来看，到那时这个品种的竞争很大概率会破一百家，创下历史竞争之最。如若今年12批国采来的比较晚，富马酸伏诺拉生片专利到期，刚好被纳入，竞争也势必要突破六十家，竞争同样相当激烈，尚不论还有超30家企业在做BE。那么这个品种为何引得如此多企业布局？首先是市场大。我国消化道疾病患者基数庞大，发病率高，尤其是胃部疾病，胃食管反流病、反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡及幽门螺杆菌感染在18至64岁成年人群中的患病率分别约为10.5%、5.4%、2.5%、4.5%和41.5%。据摩熵医药数据显示，2022年前与胃酸分泌相关的药物单医院端销售额就超四百亿，排名前三都是拉唑类（PPI），注射用奥美拉唑2021年医院端销售额高达50亿。图源：摩熵医药 2022年起，随着拉唑类接连被集采，替丁类药物开始占主导，而2024年开始替丁类药物也开始被集采，开始降价，整体销售额跌到了两百万。胃酸分泌相关的药物销售额确实在下降，但年一百多亿的需求量从未变过。也是在这几年，P-CAB类药物开始在胃酸治疗领域崭露头角，全球首款就是伏诺拉生。富马酸伏诺拉生片，由日本武田制药与大冢制药联合研发，作为全球首批上市的钾离子竞争性酸阻滞剂，于2014年在日本率先获批上市，随后逐步拓展至全球多个国家和地区。 2018年3月30日武田在国内提交上市，因与现有治疗手段相比具有明显临床优势，富马酸伏诺拉生片被纳入优先审评，并于2019年12月正式获批，商品名“沃克”，成为国内首款获批的P-CAB类药物。其吸收与起效不受进食状态影响，患者可在任意时间给药，相较于PPI类药物需严格餐前服用的给药要求，大幅提升了患者的用药依从性。 2020年，伏诺拉生就成功纳入国家医保乙类目录，定价为28元/20mg。此后销售额就开始疯涨，以一年破1亿，两年近5亿的速度增长，2025年三季度破7亿，不出意外全年将正式破10亿。图源：摩熵医药原料药方面，伏诺拉生分子结构简单，原料药供应企业多，已有四十多家企业的原料药登记，以目前顺利的过评情况看，研发难度也不高。综上，胃病市场庞大，伏诺拉生临床疗效明确，单品市场增速快且价格可观，本身研发难度也不高，企业能花比较低的成本获得一款市场不错的药物，发展成如今百余家企业竞争也不足为奇了。国内的胃部疾病药物需求已经从2019年的拉唑类（PPI）占主导目前已转换为了替丁类(H2RAs)占主导，未来或许是P-CAB类的天下。除伏诺拉生外，国内还有4款P-CAB类新药，分别是罗欣的替戈拉生、柯菲平的凯普拉生、上海生诺医药的戊二酸利那拉生酯和大熊制药的菲优拉生。每一款都足够引发热议。替戈拉生是中国首款自主研发的P-CAB类药物，由罗欣药业2015年从一家韩国药企引进，2022年4月获批上市，随后两年内接连获批反流性食管炎、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除三大核心适应证，成为目前国内首个获批三个适应证的P-CAB药物。此品种市场同样强悍，2022年上市，24年销售额就破3亿，2025年前三个季度已破4亿。凯普拉生由复星医药与柯菲平医药联合开发，于2023年2月获批，同年12月快速纳入国家医保，它的核心突破在于对伏诺拉生的分子结构进行了优化，通过增强水溶性和提升胃内分布浓度，在从药代动力学层面实现更快速、更高效的抑酸效率。凯普拉生在2023年上市，2025年前三季度销售额已破2亿。利那拉生酯于2024年12月获批上市，由生诺医药研发，是国内第四款获批上市P-CAB药物，2025年12月，华东医药与研发企业生诺医药达成了商业化合作。菲优拉生于2025年9月获批，大熊制药株式会社研发，扬子江药业旗下海尼药业以3800亿韩元 (3.38亿美元) 的价格，获得了盐酸菲优拉生片在国内的权益。目前这5款P-CAB类还都是片剂，已有多家企业在进行改良剂型研究，主要是改良研发注射剂，消化道疾病这一庞大而持久的治疗市场，竞争会持续。 ↓⭐关注药通社，洞见行业趋势↓ 投稿/企业合作/内容沟通：药通社总编—华籍美人（Ww_150525） *添加请注明备注及来意

专利到期带量采购优先审批

2026-03-03

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】罗伐昔替尼片——全球首创JAK/ROCK双靶点口服小分子抑制剂

罗伐昔替尼片是全球首个获批的JAK/ROCK双靶点抑制剂，填补了单JAK抑制剂难以改善纤维化的临床缺口；为不耐受芦可替尼或疗效不佳的骨髓纤维化患者提供新一线选择；cGVHD等自免适应症拓展潜力大，有望成为罕见血液/免疫疾病领域的重磅产品。基本信息研发与获批：正大天晴（中国生物制药旗下）自主研发的 1 类创新药、全球首创JAK/ROCK 双靶点口服小分子抑制剂；2026年2月28日获NMPA批准上市，用于中危-2/高危原发性骨髓纤维化(PMF)、真性红细胞增多症后MF(PPV-MF)、原发性血小板增多症后MF(PET-MF)成人一线治疗，缓解脾肿大与疾病相关症状；2024年7月提交NDA，目前仅中国获批，美国处于Ⅱ期临床。剂型：片剂，口服给药。作用机制：同时抑制JAK1/2与ROCK1/2：JAK-STAT通路异常是骨髓纤维化核心驱动，抑制后可缩脾、改善全身症状；ROCK通路参与纤维化与炎症，抑制后协同抗纤维化、优化骨髓微环境；对ROCK的抑制活性显著强于传统JAK抑制剂（如芦可替尼），双通路协同实现抗炎+抗纤维化双重效应。关键临床数据骨髓纤维化注册研究：第24周独立影像评估(IRC)脾脏体积缩小≥35%(SVR35)的比例达58.33%，显著优于羟基脲对照组(22.86%)；任意时间点SVR35达63.89%，平均持续8.31个月；总症状评分较基线下降≥50%的比例为77.78%(对照组54.29%)。安全性：总体耐受良好，≥3级不良事件发生率约40%，贫血约40%，治疗终止率仅6.7%，优于芦可替尼；常见不良反应包括贫血、血小板减少、乏力等。慢性移植物抗宿主病(cGVHD)：国内Ⅲ期临床，被CDE纳入突破性治疗；Ib/IIa 期显示多器官客观缓解率高，可降低激素依赖/难治患者的激素用量，结果发表于《Blood》。专利情况罗伐昔替尼(TQ05105)由正大天晴自主研发，构建了以核心化合物专利为基石、晶型/制剂/适应症为外围、全球多国布局的完整专利壁垒，保护期覆盖至2034年，并可通过专利期补偿延长。 1 化合物专利美国：US10561657B2（优先权日：2014-12-16）中国：ZL201580067048.0（PCT 进入中国）保护内容：罗伐昔替尼化学结构（JAK/ROCK 双靶点母核）；制备方法、药用组合物、盐型。到期时间：基础到期2034-12-16（自优先权日起20年）；可申请专利期补偿 (PTE)，最长可延长5年，补偿后总保护期不超过14年（自上市日起）。意义：全球唯一覆盖该双靶点结构的核心专利，2034年前无仿制药可合法上市。2 晶型专利：保护优势晶型（提高稳定性、溶解度、生物利用度）；防止竞争对手通过晶型规避核心专利。3 制剂专利：保护片剂处方、工艺、给药系统；覆盖上市剂型（罗伐昔替尼片）。4 适应症专利：保护骨髓纤维化(MF)、慢性移植物抗宿主病(cGVHD)等已获批/在研适应症的治疗方法；为后续适应症拓展（如 aGVHD、噬血细胞综合征）提供专利支撑。5 联合用药专利：保护罗伐昔替尼+ BET抑制剂/BCL-2抑制剂等联合方案；拓展临床应用，延长产品生命周期。仿制药与改良药风险1. 风险点专利悬崖风险：核心专利2034年到期后，仿制药大量上市，价格暴跌、市场份额被挤压。改良型新药(505(b)(2))冲击：竞争对手开发新剂型、新复方、新盐型罗伐昔替尼，通过快速审批上市，抢占市场。生物类似药/后续新药竞争：新一代JAK/ROCK 抑制剂、双特异性抗体等后续产品上市，替代罗伐昔替尼。2. 应对策略 1）生命周期管理(LCM)：适应症拓展：加速cGVHD、aGVHD、噬血细胞综合征等新适应症临床与上市，延长产品生命周期。剂型改良：开发长效缓释、口服纳米、皮下注射等新剂型，申请改良型新药专利，构建新壁垒。联合疗法：推进罗伐昔替尼 + 其他药物联合方案临床，形成独家联合治疗标准。 2）仿制药防御：专利链接：在中国、美国及时登记核心 + 外围专利，利用专利链接制度延迟仿制药上市。专利期补偿最大化：争取最长5年PTC/PTE，将实际市场独占期延长至2040年左右。3）产品迭代：启动下一代 JAK/ROCK 抑制剂、双靶点/多靶点药物研发，构建产品管线梯队，应对后续竞争。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 受体阻滞剂【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT）【药品分享】奎扎替尼片——一种口服高选择性 FLT3 抑制剂【药品分享】硫酸拉罗替尼胶囊 / 口服溶液——全球首个高选择性口服 TRK 抑制剂【药品分享】司帕生坦片——成人IgA肾病领域首个非免疫抑制疗法【药品分享】黄体酮阴道栓剂/阴道缓释凝胶剂——主要用于辅助生殖技术（ART）中的黄体支持【药品分享】替戈拉生片——首款国产钾离子竞争性酸阻滞剂类药物（P-CAB）【药品分享】拉坦前列烯酯滴眼剂——一种新型眼科用药【药品分享】布比卡因脂质体注射液——一种长效局部麻醉药【药品分享】甲磺酸加诺沙星片——一种喹诺酮类抗菌药【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——中国首款且唯一获批的白癜风治疗靶向药【药品分享】甲磺酸洛美他派胶囊——全球唯一口服MTP抑制剂【药品分享】依达拉奉口服混悬液——肌萎缩侧索硬化症（ALS，渐冻人症）新药【药品分享】依达拉奉右莰醇舌下片——全球卒中领域首个获FDA突破性疗法认定的舌下脑保护剂【药品分享】马来酸氟诺替尼片——JAK2/FLT3/CDK6 三靶点抑制剂【药品分享】普拉替尼胶囊——国内首个获批的高选择性 RET（转染重排）酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】右美托咪定舌下膜——新型 α₂肾上腺素受体激动剂舌下膜剂【药品分享】卡匹色替片——全球首个获批上市的AKT抑制剂【药品分享】库莫西利胶囊——全球首个CDK2/4/6抑制剂【药品分享】赛贝曲司他片——全球首个HAE急性发作口服疗法【药品分享】KYGEVVI（Doxecitine/Doxribtimine）——全球首款且唯一获批的TK2d针对性治疗药物【药品分享】Forzinity（Elamipretide）注射剂——全球首个用于治疗Barth综合征的药物【药品分享】Brinsupri（Brensocatib, 布伦索卡替布）片——全球首个获批上市的二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂【药品分享】维立西呱片——全球首个心衰适应症的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂【药品分享】盐酸哌罗匹隆片——非典型抗精神病药【药品分享】盐酸托泊替康胶囊/注射用盐酸托泊替康——经典的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂类抗肿瘤药【药品分享】阿普昔腾坦片——全球首个获批用于难治性高血压的口服双重内皮素受体拮抗剂（ERA）【药品分享】注射用盐酸依拉环素——全球首个氟环素类抗生素【药品分享】奥洛格列净胶囊——国内首款抑制SGLT1与SGLT2的1类创新药【药品分享】盐酸匹米替尼胶囊——国内首个、全球首个获批的腱鞘巨细胞瘤（TGCT）系统性靶向药，高选择性CSF-1R抑制剂【药品分享】布地奈德肠溶胶囊——全球首个、中国唯一获批用于原发性IgA肾病对因治疗的靶向药物【药品分享】艾拉莫德片——中国原研、全球首个上市的小分子抗风湿药（csDMARD）【药品分享】索托克拉片——新一代BCL2抑制剂【药品分享】利奈昔巴特片——口服、选择性、可逆性回肠胆汁酸转运体（IBAT/ASBT）抑制剂【药品分享】多替诺雷片——高选择性URAT1抑制剂【药品分享】瑞普泊肽片——口服GLP‑1/GIP双靶点激动剂【药品分享】硫酸索西美雷塞片——口服、强效的KRAS G12C共价抑制剂免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

2026-02-06

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】盐酸替那帕诺片——全球首个获批的肠道钠/氢交换体3（NHE3）抑制剂

盐酸替那帕诺片（商品名：万缇乐®，英文：Tenapanor Hydrochloride Tablets）是全球首个获批的肠道钠/氢交换体3（NHE3）抑制剂，属于 First-in-class 创新药，由 Ardelyx 研发，复星医药引进并在国内推进上市与商业化。基本信息作用机制：替那帕诺为局部肠道作用药物，几乎不吸收入血。通过抑制小肠与结肠上皮顶端的 NHE3，使细胞间紧密连接构象改变，显著降低磷酸盐经细胞旁途径的吸收，从而降低血磷；同时可增加肠道水分，对透析患者常见的便秘有改善作用；还能协同降低 PTH 与 FGF23，助力 CKD-MBD 多指标达标。用法用量与规格推荐剂量：30 mg，每日两次，于当日第一餐与最后一餐餐前服用；剂量调整：根据胃肠道耐受情况，可降至 20 mg 或 10 mg，每日两次；剂型规格：10 mg、20 mg、30 mg口服片剂。安全性与不良反应最常见不良反应是轻中度腹泻，多为一过性，不影响营养吸收（如白蛋白、nPCR 稳定）；禁忌人群：机械性胃肠道梗阻患者；注意：严重腹泻时需停药并对症处理；不建议用于 6 岁以下儿童；孕妇 / 哺乳期需谨慎评估。临床价值与联用优势与传统磷结合剂（碳酸钙、司维拉姆、碳酸镧等）联用可显著提升血磷达标率，并减少磷结合剂的总服用片数，大幅降低患者的 “药片负担”；日本 III 期研究显示，8 周替那帕诺联合磷结合剂较单用，血磷平均降低 1.76 mg/dL，达标率达 72.6%；不影响血钙、血钾等电解质，规避了含钙磷结合剂的高钙风险。获批适应症与上市情况中国NMPA（2025年2月获批）：用于控制对磷结合剂疗效不充分或不耐受的慢性肾脏病（CKD）成人透析患者的血清磷水平；美国FDA：2019年获批用于便秘型肠易激综合征（IBS-C，商品名 Ibsrela）；2023年10月获批透析患者高磷血症（商品名 Xphozah）；已纳入2025 年国家医保目录，显著提升了透析患者的可及性。注册信息临床试验情况专利情况盐酸替那帕诺（Tenapanor）由Ardelyx全球原始研发并持有核心专利家族，复星医药（复星万邦）为中国区商业化与专利引进合作方，全球专利家族共92 项、覆盖29 个国家 / 地区，美国核心专利共7 项。化合物专利：保护替那帕诺母核与盐酸盐结构，为基础壁垒，中国核心化合物专利至2032 年。用途专利：分别覆盖IBS-C与透析高磷血症两大适应症，中国最晚至2036 年。制剂专利：保护 10/20/30mg 片剂处方与工艺，美国新增至2042 年，进一步延长独占期。机制专利：NHE3 抑制与磷吸收阻断的方法专利，强化跨适应症保护。1 中国核心专利原研在国内于2025 年 2 月获批上市，化合物专利至 2032 年、用途专利至 2036 年，2032 年前无仿制药上市空间。 2 美国核心专利（FDA 橙皮书 / Ardelyx 公告）最早基础专利 2029 年底到期，制剂专利延至 2042 年；IBSRELA 仿制药最早可挑战时间为2023-09-12，预计最早上市窗口2033 年。US 8969377：化合物与基础用途，2029-12-30到期US 8541448：NHE3 抑制与高磷血症用途，2033-08-01到期US 10272079/10940146：制剂与给药方案，2034-04-10到期US 12539299（2026-02新授权）：口服制剂专利（覆盖 Ibsrela/Xphozah），2042-11-26到期（含专利期限调整）3 专利壁垒化合物专利：母核 + 盐酸盐结构为核心壁垒，中国至 2032年、美国至 2029年，无法绕开。用途专利：分适应症保护，高磷血症用途中国最晚至 2036年，美国至 2033年。制剂专利：美国 2042年到期，进一步延长独占期，仿制需重新开发处方工艺。立项建议：2030年前以原研跟踪、专利布局为主；2032年后可启动仿制药研发，优先规避用途 / 制剂专利。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 受体阻滞剂【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT）【药品分享】奎扎替尼片——一种口服高选择性 FLT3 抑制剂【药品分享】硫酸拉罗替尼胶囊 / 口服溶液——全球首个高选择性口服 TRK 抑制剂【药品分享】司帕生坦片——成人IgA肾病领域首个非免疫抑制疗法【药品分享】黄体酮阴道栓剂/阴道缓释凝胶剂——主要用于辅助生殖技术（ART）中的黄体支持【药品分享】替戈拉生片——首款国产钾离子竞争性酸阻滞剂类药物（P-CAB）【药品分享】拉坦前列烯酯滴眼剂——一种新型眼科用药【药品分享】布比卡因脂质体注射液——一种长效局部麻醉药【药品分享】甲磺酸加诺沙星片——一种喹诺酮类抗菌药【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——中国首款且唯一获批的白癜风治疗靶向药【药品分享】甲磺酸洛美他派胶囊——全球唯一口服MTP抑制剂【药品分享】依达拉奉口服混悬液——肌萎缩侧索硬化症（ALS，渐冻人症）新药【药品分享】马来酸氟诺替尼片——JAK2/FLT3/CDK6 三靶点抑制剂【药品分享】普拉替尼胶囊——国内首个获批的高选择性 RET（转染重排）酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】右美托咪定舌下膜——新型 α₂肾上腺素受体激动剂舌下膜剂免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

上市批准临床3期

100 项与盐酸菲优拉生相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	-	-	DB16078

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
消化性溃疡	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-05-12
胃食管反流	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2021-12-30

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
幽门螺杆菌感染	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2024-02-06
反流性食管炎	临床3期	中国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2021-12-30
胃炎	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2020-06-02
非糜烂性胃食管反流病	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2019-02-07
非糜烂性反流病	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2019-02-07
糜烂性胃食管反流病	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2018-12-13
糜烂性食管炎	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2018-12-13
胃溃疡	临床1期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	-

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04784910 (Pubmed \| Gut Liver)	临床3期	-	-	Fexuprazan 20 mg/day	壓蓋襯蓋鑰齋膚鹹窪繭(齋積構顧鹹顧顧築艱繭) = 願衊範築製鏇襯夢構鏇襯窪鏇顧膚遞夢壓齋願 (廠製構築積鏇築鹹鏇窪 ) 更多	积极	2025-09-15
				Lansoprazole 15 mg/day	壓蓋襯蓋鑰齋膚鹹窪繭(齋積構顧鹹顧顧築艱繭) = 構獵遞襯構範襯壓壓艱襯窪鏇顧膚遞夢壓齋願 (廠製構築積鏇築鹹鏇窪 ) 更多
NEWS	-	反流性食管炎	513	非苏拉生	鏇鹹膚艱蓋鏇繭構積淵(獵鏇窪觸蓋構構簾鹽顧) = 齋膚觸窪觸襯膚繭淵鑰積鏇餘膚醖顧願蓋鹽鏇 (醖蓋選夢鏇衊醖淵醖鏇 ) 更多	非劣	2024-10-17
				艾司奥美拉唑	鏇鹹膚艱蓋鏇繭構積淵(獵鏇窪觸蓋構構簾鹽顧) = 壓遞鏇繭餘製廠鹹糧夢積鏇餘膚醖顧願蓋鹽鏇 (醖蓋選夢鏇衊醖淵醖鏇 ) 更多
UEGW2024	N/A	-	-	Fexuprazan 40 mg	淵選製鑰網範淵夢觸淵(獵鏇鑰鹹淵壓簾壓廠蓋) = 簾襯廠鏇醖衊糧餘選餘齋網鑰觸蓋顧衊簾糧憲 (蓋夢窪網鹹獵糧鹹鑰築, -2.80 ~ 9.23) 更多	-	2024-10-13
				Esomeprazole 40 mg	淵選製鑰網範淵夢觸淵(獵鏇鑰鹹淵壓簾壓廠蓋) = 繭淵醖觸繭鑰窪構鹽憲齋網鑰觸蓋顧衊簾糧憲 (蓋夢窪網鹹獵糧鹹鑰築, -2.80 ~ 9.23) 更多
NCT05813561 (Pubmed) 人工标引	临床3期	糜烂性食管炎	332	Fexuprazan 40 mg	構願膚鹹壓鏇壓艱醖簾(製鑰獵憲壓壓觸選選鏇) = 願繭簾觸艱窪獵膚膚憲鹽簾製願淵壓獵顧範膚 (選觸築餘積選鏇鏇鬱糧 ) 更多	积极	2024-01-22
				Esomeprazole 40 mg	構願膚鹹壓鏇壓艱醖簾(製鑰獵憲壓壓觸選選鏇) = 製鬱製鑰艱衊範獵範觸鹽簾製願淵壓獵顧範膚 (選觸築餘積選鏇鏇鬱糧 ) 更多
NCT04341454 (Pubmed \| Gut Liver)	临床3期	急性胃炎 \| 慢性胃炎	327	Fexuprazan 20 mg q.d.	網積鏇蓋醖鬱淵窪襯鹽(構遞觸蓋鹽鹽鑰顧壓顧) = 選齋鏇鬱餘鹹艱鹹遞顧醖廠醖襯壓獵餘觸獵遞 (蓋獵繭網願襯膚膚簾願 )	-	2023-02-15
				Fexuprazan 10 mg b.i.d.	網積鏇蓋醖鬱淵窪襯鹽(構遞觸蓋鹽鹽鑰顧壓顧) = 網簾餘膚選繭鹹範積蓋醖廠醖襯壓獵餘觸獵遞 (蓋獵繭網願襯膚膚簾願 )
UEGW2022	N/A	急性胃炎 \| 慢性胃炎	-	Fexuprazan 20 mg q.d.	鹹廠廠膚壓蓋鏇蓋構襯(鏇夢積鬱憲觸鑰鏇獵餘) = 觸餘襯衊觸衊糧繭餘鏇構願廠憲膚齋淵鹽壓鬱 (獵糧鬱願製構鹽簾網遞 )	-	2022-10-09
				Fexuprazan 10 mg b.i.d.	鹹廠廠膚壓蓋鏇蓋構襯(鏇夢積鬱憲觸鑰鏇獵餘) = 廠鑰淵廠網鹹簾壓獵夢構願廠憲膚齋淵鹽壓鬱 (獵糧鬱願製構鹽簾網遞 )
NCT03574415 (Pubmed \| Aliment Pharmacol Ther) 人工标引	临床1期	-	80	DWP14012	艱夢齋膚構願顧淵觸鬱(範鑰鑰艱築膚網選憲願) = the mean percentages of time that the intragastric pH was above 4 after multiple doses of 40 mg in the Korean, Caucasian and Japanese subjects were 64.3%, 62.8% and 70.3%, respectively, and the corresponding values for the 80 mg dose were 94.8%, 90.6% and 90.6% respectively. 製廠衊醖窪選製鏇壓鏇 (齋願鹽襯構醖獵鬱範淵 )	积极	2020-12-01
				Placebo
NCT03736369 (Biospace) 人工标引	临床3期	胃食管反流	263	Fexuprazan	艱襯蓋繭繭構淵積衊壓(積窪廠襯齋齋齋淵遞襯) = 觸顧艱鹹蓋衊構壓鑰構觸壓淵壓選蓋構壓範衊 (構餘選築膚構膚襯繭鑰 )	非劣	2020-05-08
				Esomeprazole Magnesium	艱襯蓋繭繭構淵積衊壓(積窪廠襯齋齋齋淵遞襯) = 選鑰壓蓋獵遞獵網艱衊觸壓淵壓選蓋構壓範衊 (構餘選築膚構膚襯繭鑰 )