Multi-center, double blind randomized acitvecontrolled pilot study to Evaluate the Efficacy of FEXUCLUE® 40mg(Fexuprazan hydrochloride) in the night reflux symptoms

开始日期2024-12-23

申办/合作机构-

KCT0009504

/ Recruiting临床3期IIT

Randomized Active-Controlled Trial Evaluating Fexuprazan (Fexuclue tab) for Prevention Upper Gastrointestinal Bleeding in High Bleeding Risk Patients Receiving Dual Antiplatelet Therapy After Coronary Intervention: Scientific Association of Interventional Cardiology – Fexuprazan for patients with dual antiplatelet therapy (SAINT-FEXUDAPT) trial

开始日期2024-10-24

申办/合作机构-

NCT07326904

/ Completed临床3期IIT

A Multi-Center, Randomized, Open-Label Study to Evaluate Symptom Relief and Safety After Using Fexuprazan 40 Mg Compared to Esomeprazole 40 Mg in Patients With Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)

The goal of this clinical trial was to evaluate the effectiveness and safety of fexuprazan 40 mg for relieving symptoms of gastroesophageal reflux disease (GERD) in adults. The study also compared fexuprazan with esomeprazole 40 mg, a commonly used treatment for GERD.
The main questions this study aimed to answer were:
* Did fexuprazan reduce GERD symptoms such as heartburn and acid regurgitation?
* Was fexuprazan safe and well tolerated compared with esomeprazole?
Researchers compared fexuprazan with esomeprazole to determine whether fexuprazan provided similar symptom relief and safety.
Participants in the study:
* Were randomly assigned to receive fexuprazan 40 mg or esomeprazole 40 mg once daily
* Took the study medication for 4 weeks, with treatment extended up to 8 weeks if symptoms did not improve
* Attended scheduled clinic visits for evaluations
* Completed symptom questionnaires and a daily symptom diary
* Were monitored for side effects and overall safety throughout the study

开始日期2024-09-23

申办/合作机构

University of Indonesia

[+1]

100 项与盐酸菲优拉生相关的临床结果

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项与盐酸菲优拉生相关的文献（医药）

2026-01-30·Journal of Neurogastroenterology and Motility

Comparison of Fexuprazan and Esomeprazole for the Control of Nocturnal Gastroesophageal Reflux Symptoms: A Randomized, Crossover Study

Article

作者: Oh, Dong Jun ; Jung, Jiyun ; Park, Dong Hwan ; Lim, Yun Jeong

Background/Aims:

: Nocturnal acid reflux disrupts sleep and impairs quality of life. Proton pump inhibitors provide insufficient suppression of nocturnal acid secretion, whereas fexuprazan offers prolonged acid suppression. We compared the efficacy of fexuprazan and esomeprazole in controlling nocturnal reflux.

Methods:

: In a randomized and crossover study, patients received fexuprazan or esomeprazole daily for 4 weeks, followed by a washout and crossover to the alternate medication for another 4 weeks, with a final washout completing the sequence. Severity (scores 0-10), frequency, sleep disturbance, and medication preferences were evaluated.

Results:

: Thirty-nine patients were enrolled and randomized to receive either fexuprazan (n = 20) or esomeprazole (n = 19) first. After the first treatment, fexuprazan reduced severity from 7.5 ± 1.7 to 1.4 ± 1.7 (81.3% decrease), versus 7.8 ± 1.5 to 2.8 ± 1.9 (64.1% decrease) with esomeprazole (P = 0.012). In patients with severe symptoms (scores ≥ 7), fexuprazan led to significantly greater improvement than esomeprazole (P = 0.008). Following the first washout, the second crossover treatment resulted in greater improvement in symptom severity with fexuprazan (P = 0.001). During the second washout, nocturnal symptoms severity and frequencies were better controlled with fexuprazan than with esomeprazole (P = 0.005 and 0.019). Patients who switched from esomeprazole to fexuprazan preferred fexuprazan (P = 0.018).

Conclusions:

: Fexuprazan was more effective than esomeprazole in controlling nocturnal reflux symptom, particularly in patients with severe symptoms. Fexuprazan may offer a therapeutic advantage for patients with severe and persistent nocturnal reflux despite proton pump inhibitor therapy.

2026-01-01·CPT-Pharmacometrics & Systems Pharmacology

A Mechanism‐Based Multi‐Level Population PK/PD Model for Potassium‐Competitive Acid Blockers

Article

作者: Lee, Jaeyeon ; Jung, Woojin ; Yun, Hwi‐yeol ; Chae, Jung‐woo ; Jeon, Hyeseon ; Lee, Soyoung ; Sung, Taewook

ABSTRACT:

Potassium‐competitive acid blockers (PCABs) are emerging alternatives to proton pump inhibitors for the treatment of acid‐related diseases. However, due to the complex, nonlinear interaction between drug exposure, food intake, and physiological rhythms, optimizing dosing strategies remains challenging. A multi‐leveled population analysis was conducted using published pharmacokinetic and pharmacodynamic data on four representative PCABs: tegoprazan, YH4808, fexuprazan, and vonoprazan. A semi‐mechanistic population PK/PD model was developed to account for food effects, circadian pH rhythms, and pH‐dependent drug absorption. A multi‐level nonlinear mixed‐effects modeling framework was implemented to capture both inter‐drug and inter‐study variability. The model successfully described the time course of plasma concentration and intragastric pH for all four PCABs under various conditions. The model identified differences in pharmacokinetics and pharmacodynamic potency between drugs (with the relative in vitro potency ranked as vonoprazan > fexuprazan > YH4808 > tegoprazan), and simulations demonstrated that both pre‐ and post‐meal administration enhanced pH control in early time period via potentially distinct mechanisms: the pre‐meal effect may arise from temporally separated contributions of food‐ and drug‐induced pH elevation, whereas the post‐meal effect is likely driven by temporally overlapping, additive actions, particularly under low‐dose or non‐steady‐state conditions. Predicted pH profiles and holding times above pH 4 closely matched reported clinical outcomes. The study demonstrates the application of a mechanistic, multi‐level population approach for cross‐drug PK/PD evaluation of PCABs. The findings support drug‐specific dose optimization and highlight the clinical relevance of food–drug interactions. The modeling approach provides a model platform for pharmacotherapy or model‐informed drug development (MIDD).

2025-12-01·LUNG

Efficacy and Safety of Fexuprazan Versus Esomeprazole for Gastroesophageal Reflux Disease-Related Chronic Cough: A Randomized, Double-Blind, Active-Controlled Exploratory Trial

Article

作者: Kang, Sung-Yoon ; Lee, Byung-Jae ; Kang, Min-Gyu ; Kang, Noeul ; Jo, Eun-Jung ; Lee, Ji Ho ; Song, Woo-Jung ; Lee, Seung Eun ; Kim, Sae-Hoon ; Bahn, Joon-Woo

PURPOSE:

Potassium-competitive acid blockers (P-CABs) are a newer class of acid suppressants with convenient dosing and a rapid onset of action, while showing efficacy comparable to proton pump inhibitors (PPIs) in treating peptic symptoms of gastroesophageal reflux disease (GERD). This study aimed to assess the effect of P-CABs on GERD-related chronic cough.

METHODS:

This randomized, double-blind, active-controlled, exploratory trial evaluated adults with chronic cough (≥ 8 weeks) and a recent physician diagnosis of GERD or peptic symptoms (< 1 month). Participants were randomized (1:1) to receive either fexuprazan 40 mg or esomeprazole 40 mg (PPI) once daily for eight weeks, along with matched placebos. The primary endpoint was the change in Leicester Cough Questionnaire (LCQ) score from baseline. Secondary endpoints included changes in the cough severity Numerical Rating Scale (NRS) and Reflux Disease Questionnaire (RDQ) scores. Safety was evaluated through monitoring adverse events.

RESULTS:

Of the 190 subjects recruited, 161 met the selection criteria and were randomized, and 146 completed the trial. The participants were predominantly female (74.3%, mean age 39 ± 12 years). After 8 weeks of treatment, cough-related quality of life improved significantly, with comparable LCQ scores change between the groups (fexuprazan: 4.9 ± 4.0 vs. esomeprazole: 5.3 ± 3.8, p = 0.558). Changes in cough severity NRS and RDQ scores were also similar between the groups. Adverse events were comparable and consisted mostly of mild symptoms.

CONCLUSION:

These findings support the potential of P-CABs as a promising alternative to PPIs for patients with chronic cough requiring acid-suppressive therapy.

项与盐酸菲优拉生相关的新闻（医药）

2026-01-25

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】司帕生坦片——成人IgA肾病领域首个非免疫抑制疗法

帕生坦片是一种用于治疗原发性免疫球蛋白 A 肾病（IgAN）的药物。基本信息研发公司：由美国 Travere Therapeutic 公司研发。商品名：Filspari。剂型规格：为薄膜衣片，有 200mg 和 400mg 两种规格。作用机制：司帕生坦是一种单分子化合物，具有高选择性的双重受体拮抗活性。它能靶向血管紧张素 II 1 型受体（AT1R），强效阻断 Ang II 介导的血管收缩、系膜细胞增殖及炎症反应；同时靶向内皮素 A 受体（ETAR），特异性抑制 ET-1 诱导的肾小球硬化、足细胞损伤及蛋白尿生成，从而从源头抑制肾脏损伤进程。适应症：用于减缓有疾病进展风险的成人原发性 IgA 肾病患者的肾功能下降。用法用量：初始剂量为 200mg，每日口服一次，连续给药 14 天后，若患者耐受，剂量增至 400mg 每日一次，需在餐前固定时间服用。不良反应与注意事项：常见不良反应有外周水肿、低血压、头晕、高钾血症和贫血等。使用时需注意肝毒性、胚胎 - 胎儿毒性等，用药前需排除患者怀孕可能，治疗期间需定期监测肝肾功能等指标。特殊人群用药：孕妇禁用，哺乳期妇女建议暂停母乳喂养，有生育能力的男女在治疗期间及停药后一个月内要采取有效避孕措施，肝损伤患者避免使用，儿科患者和老年人的安全性和有效性尚未明确，需谨慎使用。上市情况 2023 年 2 月，美国 FDA 加速批准了司帕生坦上市，目前已在美国、欧盟等地上市，但尚未在国内上市。参比制剂信息专利情况化合物核心专利（中美）已失效，但仍有制剂 / 用途 / 晶型等外围专利与 FDA 监管独占期形成保护壁垒，仿制药最早可挑战时间与上市窗口期明确。1 核心专利（化合物 / 通式）美国核心化合物专利：US 7,994,170（申请日 2006-09-11，授权日 2011-08-09），已到期（2026-09-10），无核心化合物专利保护。补充专利：US 9,993,461（制剂 / 用途相关），保护 Filspari 片剂，到期日约 2031 年（受监管独占期叠加影响）。中国核心化合物专利：CN 101248017（对应 PCT/US2006/035318），已到期（2026-09-10），无核心化合物专利壁垒。现状：原研未在国内上市，暂无核心专利登记；国内企业已开始布局制备方法专利（如 CN202510658423.0，实质审查中）。全球专利家族共 29 个专利家族成员，覆盖 14 个国家 / 地区（含欧盟、日本、中国香港等），以制剂、晶型、用途（IgA 肾病 / 肾小球硬化）为主，部分仍在有效期内。2 关键专利与独占期（影响仿制药上市） 3 专利挑战与仿制药窗口期（2026-2031）美国市场专利挑战窗口期：2027-02-17（NDA 获批 4 周年，可提交 ANDA 并发起专利挑战）。最早仿制药上市：2031-09-05（专利到期 + 独占期届满，若挑战成功可提前）。 Note：儿科独占可额外延长 6 个月，需关注 Travere 是否申请。中国市场核心优势：化合物专利已失效，无核心专利障碍。申报路径：可直接开展仿制药研发（API + 制剂），按化学药品 4 类申报，完成 BE 与一致性评价后提交 NDA；无需等待原研上市。风险提示：需规避晶型 / 制剂 / 用途等外围专利（如国内企业可自主研发新晶型 / 新制剂工艺）。全球其他市场欧盟：受 EP 专利保护，仿制药需等待专利到期或挑战；日本：与 Renaly Pharma 合作，专利保护期内仿制药受限；其他地区：按当地专利法执行，化合物专利到期后可快速布局。4 专利布局原研专利策略核心化合物专利到期后，通过制剂、晶型、用途、给药方案等外围专利 + 监管独占期，构建多层保护壁垒，延缓仿制药冲击。仿制药企业策略美国：2027 年可发起专利挑战，提前布局 ANDA 申报材料，争取首仿独占（180 天）；中国：立即启动 API 合成、制剂工艺、BE 研究，抢占国内 IgA 肾病仿制药市场；全球：优先布局化合物专利已到期、监管壁垒低的市场（如中国、部分东南亚国家）。关键风险晶型专利：原研可能持有特定晶型专利，仿制药需开发新晶型或验证不侵权；晶型规避——原研可能持有特定晶型专利，建议通过结晶条件优化（溶剂、温度、降温速率）开发新晶型，完成 XRD/DSC/TGA 表征并申请专利保护。用途专利：IgA 肾病适应症用途专利可能限制仿制药适应症申报；用途规避——若申报 IgA 肾病适应症，需规避 US 9,993,461 等用途专利；可先申报 FSGS 等其他适应症，或等待专利到期后再扩展。制剂专利：制剂规避——改变辅料组成（如崩解剂、黏合剂）、制备工艺（如干法制粒替代湿法制粒）、剂型（如分散片、口崩片），避免落入原研制剂权利要求。监管壁垒：FDA 加速批准后的验证性试验（如 PROTECT 试验）结果，可能影响独占期与专利稳定性。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 受体阻滞剂【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT）【药品分享】奎扎替尼片——一种口服高选择性 FLT3 抑制剂【药品分享】硫酸拉罗替尼胶囊 / 口服溶液——全球首个高选择性口服 TRK 抑制剂免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

免疫疗法专利到期

2026-01-22

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT）

奥吡卡朋胶囊是一种用于治疗帕金森病的药物，它属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。基本信息作用机制：奥吡卡朋能够抑制 COMT 酶的活性，减少多巴胺的降解，从而增加脑内多巴胺的水平，增强左旋多巴的疗效，改善帕金森病患者的运动症状。适应证：主要用于辅助左旋多巴 / 多巴脱羧酶抑制剂治疗帕金森病，特别是那些对左旋多巴治疗反应不佳或出现运动波动的患者。用法用量：一般推荐剂量为每次 50mg，每天一次，应在傍晚与最后一剂左旋多巴同时服用。根据患者的个体反应，剂量可增加至每次 100mg，每天一次。不良反应：常见的不良反应包括运动障碍、恶心、尿液颜色改变等。其他可能的不良反应还有头痛、头晕、失眠、疲劳、腹痛等。注意事项：奥吡卡朋禁用于对其过敏的患者，以及有严重肝损伤的患者。在使用过程中，应密切关注患者的肝功能，定期进行肝功能检查。同时，奥吡卡朋可能会与其他药物发生相互作用，如与某些抗抑郁药合用可能会增加 5 - 羟色胺综合征的风险，因此在用药前应告知医生自己正在使用的其他药物。上市情况奥吡卡朋是葡萄牙 BIAL 公司研发的第三代长效 COMT 抑制剂，核心用于帕金森病左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂联合治疗的运动波动辅助改善，全球多地区获批，中国大陆尚未正式上市。 2016 年6月：欧盟 EMA 首批，欧洲多国上市，50mg 胶囊（标准）、25mg 胶囊（中度肝损），作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂（DDCIs）制剂的辅助疗法，主要用于帕金森病和剂量末运动波动不能稳定的成年帕金森病患者。 2020 年4月：美国 FDA获批上市，50mg 胶囊，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法，用于治疗经历“关闭”期的帕金森病患者。 2020年6月：日本 PMDA 获批并上市，25mg/50mg 胶囊 2021-2025 年：加拿大、澳大利亚、韩国等多国陆续获批国内注册信息临床试验情况参比制剂专利情况奥吡卡朋由葡萄牙 BIAL（Bial-Portela & Ca）研发，核心化合物专利2026 年 7 月到期，原研通过制剂、晶型、给药方案、中间体等外围专利构筑 “专利壁垒”，全球暂无仿制药获批；中国核心化合物专利已到期，外围专利仍在保护期，国内企业已开始布局仿制药 / 改良型专利。核心专利（化合物 / 母核）1. 全球核心化合物专利核心专利族：EP1783128（对应 WO2005077945），保护奥吡卡朋化学结构（nitrocatechol 类 COMT 抑制剂）到期时间：2026 年 7 月（全球主要地区同步到期，含欧盟、美国、日本）法律状态：有效至 2026 年 7 月，到期后化合物自由实施（FTO），但仍受外围专利约束2. 中国核心化合物专利专利号：CN1989171B（对应 EP1783128）申请日：2005-02-18，授权日：2010-08-18，保护期至 2025-02-17（已到期）现状：中国化合物专利已过期，原研无化合物独占权，但制剂 / 晶型 / 组合物等外围专利仍有效，仿制药需规避或挑战。外围专利（制剂 / 晶型 / 给药方案 / 中间体，原研核心壁垒）1. 美国（FDA 橙皮书 / 专利列表，核心保护） 2. 欧盟 / 日本（核心外围专利）欧盟：EP2316834（制剂）、EP2694077（晶型 / 微粉化）、EP3025768（给药方案），保护期至 2030-2032 年日本：JP5843210（化合物）、JP6234567（制剂）、JP6543210（给药方案），核心专利同步 2026 年 7 月到期，外围至 2030 年后3. 中国（外围专利，原研 + 国内企业布局）（1）原研 BIAL 中国外围专利（有效）（2）国内企业布局（仿制药 / 改良型，公开 / 授权）万全万特制药：CN202310946817.7（奥匹卡朋药物组合物，2025-02-14 公开），保护特定粒径微粒制剂（胶囊 / 片剂），提升溶出与稳定性复星医药（与 BIAL 合作申报 5.1 类进口）：无自主核心专利，依托原研专利申报；国内其他企业已启动仿制药专利布局（晶型、处方、工艺）现状：国内企业可利用化合物专利已到期优势，开发仿制药，但需规避原研晶型 / 制剂 / 给药方案专利，或通过专利挑战 / 无效突破壁垒专利到期与仿制药进展（关键时间节点）2025 年 2 月：中国核心化合物专利（CN1989171B）到期，国内企业可启动仿制药研发申报。2026 年 7 月：全球核心化合物专利（EP1783128 等）到期，全球仿制药研发进入快车道。2027-2030 年：美国 / 欧盟 / 日本给药方案、制剂、晶型专利陆续到期，仿制药有望获批上市。目前全球无仿制药获批（原研专利壁垒 + 临床申报周期）；中国仅原研进口申报（复星医药），仿制药处于临床前 / 早期临床阶段仿制药研发风险核心风险：外围专利侵权（晶型、制剂、给药方案），需做 FTO（自由实施）评估，必要时启动专利无效。中国：化合物专利已过期，但原研晶型 / 微粉化专利（如 CN108095515B、CN115335036A）仍有效，仿制药需开发新晶型 / 处方规避。全球风险：美国 FDA 橙皮书专利（如 US8524746 给药方案）保护期至 2029 年，仿制药需等待或挑战。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 受体阻滞剂【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

专利到期上市批准

2026-01-17

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【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物

iberdomide（CC-220胶囊）是一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物，它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。作用机制 Iberdomide 通过靶向结合 CRBN 蛋白，诱导转录因子 Aiolos 和 Ikaros 降解，抑制骨髓瘤细胞生长，同时激活免疫细胞，增强抗肿瘤免疫反应。1. 核心机制：E3 泛素连接酶复合物的调节剂 Iberdomide 与细胞内的 Cereblon (CRBN) 蛋白（E3 泛素连接酶复合物的一部分）特异性结合。结合力更强：与第一代药物（如来那度胺）相比，Iberdomide 对 CRBN 的结合亲和力显著提高，这使得它在低剂量下也能发挥强大的作用。2. 诱导癌细胞凋亡（“分子胶” 降解作用）这是 Iberdomide 最关键的抗肿瘤机制。结合 CRBN 后，Iberdomide 改变了该复合物的构象，使其能够识别并抓取癌细胞内的特定转录因子：降解 Aiolos (IKZF3) 和 Ikaros (IKZF1)：Iberdomide 像胶水一样将 CRBN 与这些转录因子粘在一起。一旦被捕获，这些蛋白就会被打上 “泛素标签”，随后被细胞内的 “垃圾处理厂”（蛋白酶体）降解。下游效应：Aiolos 和 Ikaros 的降解会导致 IRF4（一种对多发性骨髓瘤细胞生存至关重要的蛋白）水平急剧下降，最终导致癌细胞周期停滞和细胞凋亡（死亡）。降解 CK1α：在某些血液肿瘤中，它还能降解酪蛋白激酶 1α (CK1α)，进一步抑制肿瘤生长。3. 免疫调节与激活（双重免疫打击）除了直接杀死癌细胞，Iberdomide 还能激活患者自身的免疫系统来攻击肿瘤：T 细胞激活：通过降解 Aiolos，Iberdomide 解除了对 IL-2（白细胞介素 - 2）产生的抑制，从而促进 T 细胞的增殖和活化。NK 细胞激活：它能增强自然杀伤（NK）细胞的细胞毒性，使其更有效地识别并杀死癌细胞。抑制 Treg：它可以抑制调节性 T 细胞（Treg）的功能，防止免疫系统被肿瘤 “麻痹”。4. 克服耐药性由于 Iberdomide 对 CRBN 的结合力更强，且具有独特的构象效应，它在临床上显示出对来那度胺（Lenalidomide）或泊马度胺（Pomalidomide）耐药的多发性骨髓瘤细胞仍然有效。适应症其拟定适应症为联合达雷妥尤单抗和地塞米松，用于治疗既往接受过至少一线治疗的多发性骨髓瘤成人患者。临床研究EXCALIBER-RRMM 研究这是一项针对复发 / 难治性多发性骨髓瘤患者的两阶段、随机开放标签 III 期临床研究。该研究在中国、美国等 259 家医疗机构招募 939 例患者，其中中国有 129 例。2025 年 9 月，百时美施贵宝宣布该研究的期中分析达到主要终点，与对照组相比，Iberdomide 联合治疗方案显著提高了患者的微小残留病变（MRD）阴性率。另一项 III 期临床试验这是一项在新诊断的多发性骨髓瘤受试者中比较自体干细胞移植后使用 Iberdomide 维持治疗与来那度胺维持治疗的两阶段、随机、多中心、对照、开放性 III 期研究，目前正在招募患者。审批进展 2025 年 12 月 23 日，百时美施贵宝向中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）提交了 Iberdomide 的申请，12 月 25 日，CDE 公示拟纳入优先审评，以加速其在中国上市的步伐。专利情况 Iberdomide（CC - 220）的专利由百时美施贵宝（BMS，原 Celgene）主导布局，形成了以化合物核心专利为基础，覆盖制备方法、适应症、组合疗法等多维度的保护网络，核心专利保护期预计至 2030 年左右，为其商业化提供了关键保障。化合物核心专利核心专利：WO2006027788，其中国同族专利 CN113329792B 已于 2024 年 6 月 28 日获得授权，保护 Iberdomide 的化学结构（(S) - 3 - (4 - (4 - (吗啉甲基) 苄基) 氧基)-1 - 氧代异吲哚 - 2 - 基) 哌啶 - 2,6 - 二酮），这是最基础、最关键的专利，决定了药物的排他性生产和销售权。保护期限：通常发明专利保护期为 20 年，从国际申请日 2005 年 10 月 28 日起算，核心化合物专利到期时间预计为 2025 年 10 月左右，不过 BMS 可能会通过专利期延长（如 PTE、PED 等）等方式延长保护期限。制备方法专利围绕 Iberdomide 的合成工艺，BMS 申请了多项专利，如 WO2006027788 中也包含部分制备方法，此外还有一些针对特定合成路线优化的专利，用于保护其高效、低成本的生产工艺，防止竞争对手通过仿制工艺规避专利。国内也有相关制备方法专利申请，如上海奥博生物医药股份有限公司申请的 CN202211681354.8（一种硅氧基保护的一锅法制备伊柏米特的方法），但这属于外围改进型专利，不影响 BMS 的核心专利保护。适应症与组合疗法专利 BMS 积极布局 Iberdomide 在多发性骨髓瘤（MM）、系统性红斑狼疮等适应症的专利，以及与达雷妥尤单抗、地塞米松等药物的组合疗法专利。例如，PCT/EP2021/075012（国内公布号 CN116601171A），涉及用于癌症的组合疗法，保护 Iberdomide 与抗体药物联合治疗癌症的方案，支撑其临床优势和市场差异化竞争。这些专利的保护期通常从申请日起算 20 年，部分适应症专利的到期时间会晚于核心化合物专利，有助于延长产品的市场独占期。其他相关专利还包括药物制剂、晶型等方面的专利，用于保护 Iberdomide 的特定剂型（如胶囊）、晶型结构等，以优化药物的稳定性、生物利用度等性能，同时进一步扩大专利保护范围，增加竞争对手仿制的难度。专利侵权与挑战风险随着 Iberdomide 研发推进和市场前景显现，可能会面临仿制药企业的专利挑战，如通过无效宣告请求等方式试图推翻核心专利，尤其是在专利到期前几年，这种风险会显著增加。同类药物竞争专利壁垒 CELMoD 类药物领域竞争激烈，如 Mezigdomide（CC - 92480）等，其研发企业也在积极布局专利，可能会形成专利交叉，存在潜在的专利诉讼风险，同时也可能限制 Iberdomide 的部分市场拓展空间。专利布局地域限制虽然 BMS 在全球主要市场（如美国、欧盟、中国等）进行了专利布局，但在一些新兴市场，专利保护可能存在薄弱环节，容易受到仿制药的冲击。专利策略与应对建议强化专利维护与维权 BMS 需密切关注专利状态，按时缴纳年费，确保专利有效，同时建立专利监控体系，及时发现并应对侵权行为，通过法律手段维护自身专利权益。持续拓展专利布局针对 Iberdomide 的新适应症、新组合疗法、新制剂等进行进一步研发，并及时申请专利，不断扩大专利保护网络，延长产品生命周期。加强国际专利合作与布局在全球范围内，尤其是新兴市场，加强专利布局，与当地合作伙伴合作，提高专利保护的有效性，降低市场风险。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

免疫疗法蛋白降解靶向嵌合体

100 项与盐酸菲优拉生相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	-	-	DB16078

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
消化性溃疡	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-05-12
胃食管反流	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2021-12-30

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
幽门螺杆菌感染	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2024-02-06
反流性食管炎	临床3期	中国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2021-12-30
胃炎	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2020-06-02
非糜烂性胃食管反流病	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2019-02-07
非糜烂性反流病	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2019-02-07
糜烂性胃食管反流病	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2018-12-13
糜烂性食管炎	临床3期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	2018-12-13
胃溃疡	临床1期	韩国	Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.	-

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04784910 (Pubmed \| Gut Liver)	临床3期	-	-	Fexuprazan 20 mg/day	夢襯選範淵遞鹽築網鹽(鏇壓顧醖衊夢蓋遞簾鏇) = 窪鑰範壓齋構齋鏇齋醖憲鹹繭選選簾繭鏇鹹觸 (夢範願醖鹽製醖淵願遞 ) 更多	积极	2025-09-15
				Lansoprazole 15 mg/day	夢襯選範淵遞鹽築網鹽(鏇壓顧醖衊夢蓋遞簾鏇) = 簾製醖齋顧齋願鏇製獵憲鹹繭選選簾繭鏇鹹觸 (夢範願醖鹽製醖淵願遞 ) 更多
NEWS	-	反流性食管炎	513	非苏拉生	鏇艱襯繭餘鑰壓鬱餘製(製糧觸簾製選積鹹選製) = 醖鑰衊鏇鏇選積廠觸鏇齋膚構繭獵齋夢築積遞 (衊醖鑰範鏇廠選觸鏇鏇 ) 更多	非劣	2024-10-17
				艾司奥美拉唑	鏇艱襯繭餘鑰壓鬱餘製(製糧觸簾製選積鹹選製) = 鹹蓋襯淵選願艱積觸餘齋膚構繭獵齋夢築積遞 (衊醖鑰範鏇廠選觸鏇鏇 ) 更多
UEGW2024	N/A	-	-	Fexuprazan 40 mg	繭觸鏇衊網鬱餘壓積鏇(廠衊網膚製範夢網鹽壓) = 觸壓糧網鬱遞糧顧鏇糧餘蓋窪醖願製壓願齋製 (構齋築顧夢範窪鹽醖襯, -2.80 ~ 9.23) 更多	-	2024-10-13
				Esomeprazole 40 mg	繭觸鏇衊網鬱餘壓積鏇(廠衊網膚製範夢網鹽壓) = 築鏇糧餘網齋製鏇鑰齋餘蓋窪醖願製壓願齋製 (構齋築顧夢範窪鹽醖襯, -2.80 ~ 9.23) 更多
NCT05813561 (Pubmed) 人工标引	临床3期	糜烂性食管炎	332	Fexuprazan 40 mg	鏇構簾鹽鹹齋餘鑰築衊(觸鹹鑰鏇觸糧壓糧鹹襯) = 襯餘襯衊獵鏇廠膚繭遞膚繭襯構餘鏇觸遞蓋膚 (淵衊鹽觸夢窪築網鏇壓 ) 更多	积极	2024-01-22
				Esomeprazole 40 mg	鏇構簾鹽鹹齋餘鑰築衊(觸鹹鑰鏇觸糧壓糧鹹襯) = 齋鏇選簾齋醖築窪顧餘膚繭襯構餘鏇觸遞蓋膚 (淵衊鹽觸夢窪築網鏇壓 ) 更多
NCT04341454 (Pubmed \| Gut Liver)	临床3期	急性胃炎 \| 慢性胃炎	327	Fexuprazan 20 mg q.d.	壓廠餘顧衊獵鑰鑰觸淵(選淵鬱憲壓積齋夢夢鑰) = 獵鬱願淵鑰顧選網願築範膚淵餘鹽膚鏇淵淵醖 (選鬱鏇願選製繭夢範繭 )	-	2023-02-15
				Fexuprazan 10 mg b.i.d.	壓廠餘顧衊獵鑰鑰觸淵(選淵鬱憲壓積齋夢夢鑰) = 鏇壓簾繭齋衊艱衊餘淵範膚淵餘鹽膚鏇淵淵醖 (選鬱鏇願選製繭夢範繭 )
UEGW2022	N/A	急性胃炎 \| 慢性胃炎	-	Fexuprazan 20 mg q.d.	顧願襯願膚鏇齋鏇糧醖(顧網憲糧築範積簾窪觸) = 襯顧壓憲簾顧鹽淵製鹽衊艱醖齋顧網製築窪獵 (獵鏇鏇願蓋築淵壓網網 )	-	2022-10-09
				Fexuprazan 10 mg b.i.d.	顧願襯願膚鏇齋鏇糧醖(顧網憲糧築範積簾窪觸) = 淵夢夢壓壓襯鏇積糧膚衊艱醖齋顧網製築窪獵 (獵鏇鏇願蓋築淵壓網網 )
NCT03574415 (Pubmed \| Aliment Pharmacol Ther) 人工标引	临床1期	-	80	DWP14012	築窪襯顧糧糧廠壓鹹淵(餘膚蓋憲壓鑰網壓膚築) = the mean percentages of time that the intragastric pH was above 4 after multiple doses of 40 mg in the Korean, Caucasian and Japanese subjects were 64.3%, 62.8% and 70.3%, respectively, and the corresponding values for the 80 mg dose were 94.8%, 90.6% and 90.6% respectively. 餘衊膚遞壓齋衊願顧鬱 (壓憲鬱窪簾憲鏇壓糧網 )	积极	2020-12-01
				Placebo
NCT03736369 (Biospace) 人工标引	临床3期	胃食管反流	263	Fexuprazan	鑰醖顧顧獵遞觸顧繭鬱(範築製窪齋鹹獵憲齋衊) = 鬱構範簾鹹艱膚獵網廠齋憲鬱艱鹹淵鑰壓積淵 (餘壓廠窪遞齋觸醖遞積 )	非劣	2020-05-08
				Esomeprazole Magnesium	鑰醖顧顧獵遞觸顧繭鬱(範築製窪齋鹹獵憲齋衊) = 憲糧齋衊鹽鹽製選鹽壓齋憲鬱艱鹹淵鑰壓積淵 (餘壓廠窪遞齋觸醖遞積 )