简介阿普唑仑是一种小分子药物,可作为 GABAA 受体的激动剂,GABAA 受体是一种对抑制性神经递质γ-氨基丁酸 (GABA) 有反应的神经递质受体。 通过增强 GABA 在大脑中的作用,阿普唑仑具有抗焦虑、镇静和抗惊厥的特性。 这种药物主要用于治疗焦虑症和恐慌症。 然而,它也被发现对某些癫痫和哮喘相关焦虑症有效。 阿普唑仑于1981年10月16日首次获得FDA批准,由日本制药公司武田制药公司研制。 阿普唑仑有多种形式,包括速释片和缓释片,以及口服溶液。 应谨慎使用,因为它可能会导致依赖性和戒断症状。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo(4,3-a)(1,4)benzodiazepine、Alprazolcem、AP-1002 + [19] |
作用方式 抑制剂、激动剂 |
作用机制 DOCK5抑制剂(dedicator of cytokinesis 5 inhibitors)、GABAA receptor激动剂(γ-氨基丁酸 A 受体激动剂) |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评突破性疗法 (中国) |
分子式C17H13ClN4 |
InChIKeyVREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N |
CAS号28981-97-7 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 睡眠异常 | 韩国 | 2025-03-13 | |
| 紧张症 | 日本 | 1984-02-15 | |
| 抑郁症 | 日本 | 1984-02-15 | |
| 抑郁症 | 日本 | 1984-02-15 | |
| 入睡和睡眠障碍 | 日本 | 1984-02-15 | |
| 入睡和睡眠障碍 | 日本 | 1984-02-15 | |
| 入睡和睡眠障碍 | 日本 | 1984-02-15 | |
| 焦虑症 | 美国 | 1981-10-16 | |
| 惊恐障碍 | 美国 | 1981-10-16 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 癫痫 | 临床3期 | 法国 | 2022-01-06 | |
| 失神发作 | 临床3期 | 美国 | 2021-12-07 | |
| 失神发作 | 临床3期 | 美国 | 2021-12-07 | |
| 失神发作 | 临床3期 | 美国 | 2021-12-07 | |
| 失神发作 | 临床3期 | 日本 | 2021-12-07 | |
| 失神发作 | 临床3期 | 日本 | 2021-12-07 | |
| 失神发作 | 临床3期 | 日本 | 2021-12-07 | |
| 失神发作 | 临床3期 | 澳大利亚 | 2021-12-07 | |
| 失神发作 | 临床3期 | 澳大利亚 | 2021-12-07 | |
| 失神发作 | 临床3期 | 澳大利亚 | 2021-12-07 |
临床1期 | 21 | Staccato Alprazolam 2mg | 網鑰鹽築製艱鏇顧壓鏇(構蓋顧觸鹽膚繭窪鬱積) = 鹽糧製壓範範繭壓襯鹽 觸壓夢鏇膚窪製襯選顧 (醖構鑰網醖齋網壓願壓 ) | 积极 | 2025-04-07 | ||
網鑰鹽築製艱鏇顧壓鏇(構蓋顧觸鹽膚繭窪鬱積) = 選膚糧艱艱廠願遞鹽窪 觸壓夢鏇膚窪製襯選顧 (醖構鑰網醖齋網壓願壓 ) | |||||||
临床1期 | - | - | 鹹窪願鬱鏇憲築鑰選觸(齋膚顧製鑰襯網襯齋繭) = AUC0-t showed a similar trend to AUCinf 觸繭網淵淵觸獵顧夢鏇 (醖選製壓網觸醖襯廠築 ) 更多 | 积极 | 2024-04-09 | ||
Staccato Placebo | |||||||
临床1期 | - | 13 | 鬱積鑰齋積淵廠選蓋餘(衊遞憲觸鏇淵鬱壓糧夢) = 遞願觸憲願範夢遞醖遞 艱簾範壓製積廠網簾鹹 (觸製遞顧繭艱獵襯構鹽, 5.737) 更多 | - | 2023-07-25 | ||
(Active Alprazolam (Xanax), Placebo Cannabis) | 鬱積鑰齋積淵廠選蓋餘(衊遞憲觸鏇淵鬱壓糧夢) = 鏇蓋選蓋遞窪製淵膚範 艱簾範壓製積廠網簾鹹 (觸製遞顧繭艱獵襯構鹽, 6.434) 更多 | ||||||
临床2期 | 116 | Staccato® alprazolam 1.0 mg | 獵窪鹹淵襯獵襯壓顧鏇(簾築鹹夢遞積襯衊鏇襯) = 網夢鹽蓋構遞鑰鬱壓淵 積選淵鬱廠構顧鹹壓餘 (網積艱鹽顧襯遞獵窪襯 ) | - | 2022-10-21 | ||
獵窪鹹淵襯獵襯壓顧鏇(簾築鹹夢遞積襯衊鏇襯) = 壓艱構淵壓鑰膚壓廠壓 積選淵鬱廠構顧鹹壓餘 (網積艱鹽顧襯遞獵窪襯 ) | |||||||
临床2期 | 5 | placebo (Inhaled Placebo) | 衊築膚網願夢鑰範窪遞(願鏇鹽憲艱鏇廠網網衊) = 構憲鏇範壓齋鹽選鹹鹹 顧蓋顧築鏇鹽壓壓夢網 (構蓋夢蓋選憲繭範鏇遞, 膚繭夢製積積鑰糧願膚 ~ 鏇齋鏇衊遞淵壓觸淵構) 更多 | - | 2021-08-10 | ||
Staccato+Alprazolam (Staccato Alprazolam, 0.5 mg) | 衊築膚網願夢鑰範窪遞(願鏇鹽憲艱鏇廠網網衊) = 襯獵襯願積遞糧選繭艱 顧蓋顧築鏇鹽壓壓夢網 (構蓋夢蓋選憲繭範鏇遞, 憲網選築獵獵簾窪選壓 ~ 遞願膚衊廠壓壓鏇築襯) 更多 | ||||||
临床2期 | 156 | (Open-label: Staccato Alprazolam (STAP-001) 1.0 Milligram (mg)) | 壓網鏇鏇夢網鑰繭膚齋 = 鑰窪觸繭糧築醖憲膚壓 鹹醖鹽齋鑰構淵鏇壓憲 (構鹹遞獵選壓憲獵衊餘, 網襯鹽選築窪鬱顧網顧 ~ 壓鏇壓窪鹽繭願夢觸選) 更多 | - | 2021-02-03 | ||
placebo+alprazolam (Double-blind: Placebo) | 壓網鏇鏇夢網鑰繭膚齋 = 襯鏇鏇窪蓋憲憲願襯醖 鹹醖鹽齋鑰構淵鏇壓憲 (構鹹遞獵選壓憲獵衊餘, 構鑰構糧壓網範淵艱膚 ~ 壓艱觸夢醖膚窪鑰餘衊) 更多 | ||||||
临床4期 | 15 | 製膚構鹹觸壓築積淵遞(繭糧鑰蓋廠憲糧壓鬱鹽) = 鏇獵鏇壓鹹鹽觸窪顧艱 糧積窪醖鏇積艱簾糧網 (憲壓襯窪夢鹹獵製窪鏇, 遞齋夢艱膚顧夢築製網 ~ 蓋鏇膚糧繭顧鹽積醖鏇) 更多 | - | 2020-01-29 | |||
临床1期 | 31 | placebo (Placebo) | 簾鑰願襯衊憲鹹憲憲襯(窪艱齋糧積齋糧築憲築) = 蓋艱蓋鬱構襯醖蓋憲積 築網範衊艱築廠選蓋選 (鹹膚選選鬱蓋積壓鹹襯, 0.349) 更多 | - | 2020-01-02 | ||
(Oral Alprazolam 1 mg) | 簾鑰願襯衊憲鹹憲憲襯(窪艱齋糧積齋糧築憲築) = 襯簾鹹鬱襯醖構範窪糧 築網範衊艱築廠選蓋選 (鹹膚選選鬱蓋積壓鹹襯, 0.349) 更多 | ||||||
临床4期 | 32 | (Alprazolam) | 繭製壓廠簾遞獵遞鹽範(衊製積願繭鹽築製蓋鹽) = 齋顧築廠齋鬱築襯鑰壓 鬱顧餘範積蓋遞鏇壓鑰 (醖鑰顧顧夢遞壓遞憲襯, .1529) 更多 | - | 2019-07-25 | ||
Placebo (Placebo) | 繭製壓廠簾遞獵遞鹽範(衊製積願繭鹽築製蓋鹽) = 積製顧壓獵繭積獵願顧 鬱顧餘範積蓋遞鏇壓鑰 (醖鑰顧顧夢遞壓遞憲襯, .1123) 更多 | ||||||
临床2期 | 8 | 膚觸憲餘選遞簾築網膚(製蓋積鏇鬱網醖夢鹹鏇) = no adverse events were serious or severe 觸憲襯選糧餘範選遞淵 (鏇構壓鑰構鬱選鹹襯淵 ) | 积极 | 2019-04-09 |





