Lutetium (177 Lu) Vipivotide Tetraxetan

近日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序，批准佛山瑞迪奥医药有限公司申报的1类放射性创新药锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液及制备该药品的注射用锝[99mTc]佩昔瑞特加肽药盒上市。 据公开新闻稿介绍，锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液是一种靶向整合素αvβ3用于单光子发射及X射线计算机断层成像系统（SPECT/CT）显像的放射性诊断药物，用于可疑肺癌患者区域淋巴结转移的辅助检查。该药品上市为患者提供了新的诊断药物选择。 这一产品的获批开辟了新赛道。事实上，核药的布局，在其他领域正在进行热战，治疗性α核药的全球管线正快速扩容。截至3月4日，全球进入临床Ⅰ期之后处于活跃状态的锕-225核药管线共28条，铅-212管线共11条。（见表1、2） 表1 进入临床试验阶段的锕-225核药管线（部分列举） 药品名称 靶点 研发机构 全球最高研发阶段 225Ac-PSMA-617 PSMA Endocyte Ⅲ期临床 RYZ101 SSTR2 RayzeBio Ⅲ期临床 225Ac-PSMA-I&T PSMA Fusion Pharmaceuticals Ⅱ期临床 Actimab-A CD33 Actinium Pharmaceuticals Ⅱ期临床 225Ac-J591 PSMA Convergent Therapeutics Ⅱ期临床 225Ac-LNC1011 PSMA 蓝纳成生物 Ⅰ/Ⅱ期临床 225Ac-rhPSMA-10.1 PSMA BlueEarth Therapeutics Ⅰ/Ⅱ期临床 225Ac-TBM FPPS 西南医科大学附属医院 Ⅰ期临床 225Ac-FL-020 PSMA 辐联科技 Ⅰ期临床 225Ac-TR2205 PSMA 山东省肿瘤医院 Ⅰ期临床 225Ac-PSMA-313 PSMA 通瑞生物 Ⅰ期临床 BAY 3563254 PSMA Bayer Ⅰ期临床 [225Ac]-FPI-2059 NTSR1 Fusion Pharmaceuticals Ⅰ期临床 【注：统计时间截至3月4日】 资料来源：动脉网，下同 锕-225：冲刺在即 锕-225核药的管线数量多，临床推进速度快，225Ac-PSMA-617和RYZ101两款产品已经推进到临床Ⅲ期阶段，即将冲刺上市。 诺华的225Ac-PSMA-617（AAA817）注射液是目前关注最高的锕-225核药产品。与重磅药物Pluvicto相比，AAA817用放射性核素锕-225替换了镥-177，与PSMA-617连接。作为诺华的下一代RDC产品，依托锕-225核素发射的α粒子能够精准杀伤肿瘤细胞、大幅减少对正常组织的损伤，与发射β粒子的177Lu-PSMA-617相比，其治疗潜力更为强大。 此前，在一项对标准疗法（包括新一代抗雄激素疗法和基于类固醇的化疗）产生抗药性的前列腺癌（mCRPC）患者采用AAA817治疗的临床试验中，AAA817表现出对晚期mCRPC患者治疗的较好效果。符合条件的患者接受AAA817治疗，剂量为100~150kBq/kg。最初入组的63例患者中，共有56例完成了至少两个疗程的AAA817治疗。结果显示，91%的患者前列腺特异性抗原（PSA）水平有所下降，其中67.8%的患者PSA下降幅度达到50%或以上。PSA‌是一种由前列腺细胞产生的蛋白质，通常用于检测和监测前列腺癌。PSA值的大幅下降通常表明对肿瘤负荷的有效控制。在另一项针对诺华177Lu-PSMA-617的Ⅲ期临床研究中，57.6%的患者PSA下降幅度达到或超过50%。AAA817实现了更大比例的患者PSA下降。在安全性方面，疲劳是AAA817治疗中最常见的不良反应，70%的患者会出现1/2级疲劳，3.5%的患者会出现3级或以上疲劳，但是这种疲劳为一过性，在下一个治疗周期之前便能缓解。此外，超过三分之一的患者出现口腔干燥症（1/2级）。 整体来看，AAA817靶向α疗法耐受性良好，不良反应可自行缓解，对治疗晚期mCRPC患者安全有效。该产品有望成为首款上市的α核药。 同样针对PSMA靶点，国内管线的进展紧随AAA817之后，并显示出优势：蓝纳成生物的225Ac-LNC1011在早期动物实验中显示出优异的治疗潜力，此外177Lu-LNC1011的开发经验也将为蓝纳成生物的225Ac-LNC1011的开发提供经验；在去年10月的欧洲核医学大会（EANM2025）上，由通瑞生物支持的两项关于225Ac-PSMA-CY313在mCRPC领域的研究，凭借其创新性与重要价值，获大会评审委员会高度认可，被评选为“Top Rated Oral Presentation（最受欢迎的口头报告）”；辐联科技225Ac-FL-020注射液被FDA授予快速通道资格。在PSMA靶点，国内管线紧跟诺华的AAA817，形成了强劲的追赶态势。 另一款进入Ⅲ期临床的锕-225核药产品RYZ101，是靶向SSTR2的RDC药物。但是受上游核素锕-225的供应制约，RYZ101的Ⅲ期临床试验进度受到影响，凸显核素供应关键性。 铅-212：资本青睐 铅-212类核药是另一个备受关注的α疗法。此前不久，赛诺菲终止了AlphaMedix（212Pb-DOTAMTATE）的开发，这是一款靶向SSTR的α核药。这对后续推进的铅-212类核药研发带来较大的压力。 表2 进入临床试验阶段的铅-212核药管线 药品名称 靶点 研发机构 全球最高研发阶段 ADVC001 PSMA AdvanCell Ⅱ期临床 [212Pb]Pb-PSV359 FAP Perspective Therapeutics Ⅰ/Ⅱ期临床 [212Pb]VMT01 MC1R Viewpoint Molecular Targeting Ⅰ/Ⅱ期临床 MP0712 DLL3 Molecular Partners Ⅰ/Ⅱ期临床 [212Pb]VMT-α-NET SSTR2 Viewpoint Molecular Targeting Ⅰ/Ⅱ期临床 212Pb-NG001 PSMA Nucligen Ⅰ期临床 212Pb-DOTAM CEA Roche Ⅰ期临床 212Pb-pentixather CXCR4 University of Iowa Ⅰ期临床 [212Pb]PSC-PEG2-TOC SSTR2 Perspective Therapeutics Ⅰ期临床 212Pb-TCMC-Trastuzumab HER2 Orano Med Ⅰ期临床 212Pb-DOTAM-GRPR1 GRPR Orano Med Ⅰ期临床 虽然铅-212的研发进展落后于锕-225，但资本仍在持续进入这一领域。核药公司Perspective Therapeutics在今年2月初通过股份发行筹集了约1.75亿美元，以加速其基于铅-212的技术平台和临床项目。其在研管线中VMT-α-NET与VMT01已经进入临床Ⅰ/Ⅱ期阶段，分别靶向MC1R和SSTR2。铅-212具有半衰期短、供应更充足的特点，这使得此类核药展现了较大的开发潜力。 编辑：高颖茵 校对：范晓艳 版式：余远泽 审核：马   飞 国家药监局发布《关于“人工智能+药品监管”的实施意见》 大输液集采正式落地！科伦、华润双鹤、石四药等龙头在如何布局？ 第四批中成药集采规则或迎大调整，这些新变化值得关注 www.yyjjb.com.cn 洞悉行业趋势 长按关注医药经济报 《中国处方药》 学术公众号 聚焦药学学术和循证研究 长按关注中国处方药 《医药经济报》 终端公众号 记录药品终端产经大事件 长按关注21世纪药店

记者丨季媛媛编辑丨张明艳 江佩霞4月2日，国产核药赛道迎来新突破。由百洋医药集团投资孵化的核医学创新企业瑞迪奥（及其控股股东吉伦泰）申报的1类创新核药“锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液”（商品名：吉伦泰）正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。这不仅是中国首个自主研发的1类创新核药，在技术层面打破了近30年来核医学肿瘤显像诊断对PET技术的单一路径依赖；在市场层面，它标志着中国本土创新力量正在撬动由诺华、拜耳、阿斯利康等跨国巨头主导的核药“蓝海”版图。有券商医药行业分析师对21世纪经济报道记者表示，这一事件标志着中国核医学药物正式走出了“仿制跟随”的舒适区，开启了“原创领跑”的新篇章。核药市场从“双寡头”垄断走向“创新分层”阶段。“长期以来，国内核药市场呈现典型的‘双寡头’格局，中国同辐与东诚药业凭借上游核素生产与分销网络，合计占据超70%的市场份额，但其业务重心多集中于18F‑FDG、99mTc等成熟仿制药。随着百洋（吉伦泰）、恒瑞医药、远大医药及先通医药等玩家的强势入局，市场逻辑正在发生质变。”该分析师说。不难发现，在这场关于“核”的竞速中，中国的产业资本与科学家精神，正在试图改写游戏规则。一场“错位竞争”的技术革命长期以来，全球肿瘤影像诊断领域存在一道明显的“技术鸿沟”。PET/CT被认为是肿瘤诊断的“金标准”，尤其是以18F-FDG为代表的显像剂，能捕捉到葡萄糖高代谢的肿瘤细胞。但这一技术对设备和基础设施要求极高，一台PET/CT动辄数千万，且配套的医用回旋加速器及正电子核素生产体系投入巨大，导致其在国内的渗透率远低于发达国家。相比之下，SPECT（单光子发射计算机断层扫描）在中国的装机量要高得多。据不完全统计，国内SPECT/CT保有量约为PET/CT的2—3倍，普及率更高，检查费用也更亲民。然而，由于缺乏广谱、高效的显像剂，SPECT长期以来被“锁死”在骨扫描、甲状腺等有限领域，被临床视为“低端配置”，难以胜任复杂的肿瘤诊断。吉伦泰此次获批的99mTc-3PRGD2，正是针对这一痛点的一次“精准打击”。据百洋方面披露，作为全球首个以整合素αvβ3为靶点的“First-in-Class”放射性核素偶联药物（RDC），99mTc-3PRGD2采用了独特的RGD多肽分子探针技术。其III期临床试验数据显示：在肺部病灶的良恶性鉴别方面，它与18F-FDG PET/CT没有统计学差异，但在肺癌淋巴结转移评价上，其SPECT/CT的特异性和准确性甚至显著高于PET/CT。这意味着，占中国医疗机构绝大多数的SPECT设备，终于有了一把打开肿瘤诊断大门的“万能钥匙”。这不仅大幅降低了患者的检查成本，更通过精准的淋巴结转移评估，有望改变目前肿瘤分期的临床路径。前述分析师指出，这意味着未来，核药市场将从单纯的“资源垄断型”向“技术驱动型”转变，具备差异化靶点布局和诊疗一体化能力的创新企业将占据估值高地。实际上，在过去的创新药浪潮中，中国更多是“跟跑者”，尤其是在核药这种涉及多学科交叉、高技术壁垒的领域，鲜有本土企业敢于挑战源头创新。吉伦泰的突围，背后是资本的赋能。据21世纪经济报道记者了解，百洋医药集团在背后扮演者“投资人”与“产业组织者”的双重身份。2022年，百洋医药集团选择投资吉伦泰，其上市公司百洋医药随后获得了包括99mTc-3PRGD2在内的系列放射性药品的商业化权益。核药的商业化壁垒极高。由于放射性核素的半衰期限制（如常用的锝[99mTc]半衰期仅6小时），药物从生产到注射入患者体内，必须精确到小时计算。这不仅要求生产企业具备极高的物流调度能力，更需要对医院核医学科的终端网络有极强的掌控力。“百洋医药正是看到了这一点。依托其覆盖全国的商业化团队和医药流通网络，它试图为这一创新核药搭建起一座连接科研与市场的桥梁。”前述分析师认为，这种“科学家专注研发、产业资本负责成果转化”的分工，正在成为中国医药创新的高效范式。市场格局重塑吉伦泰的获批，恰逢全球核药赛道最为白热化的时刻。过去两年，核药是生物医药领域极少数没有遭遇“资本寒冬”的黄金赛道。诺华的Pluvicto在2025年销售额逼近20亿美元，连续两年增速超过40%，验证了靶向放射性疗法的百亿美元市场潜力。这块巨大的蛋糕吸引了全球顶级药企的目光。拜耳、诺华早已深耕多年，而阿斯利康在2026年3月宣布了一项重大决定：在广州黄埔区建设放射性偶联药物（RDC）生产供应基地，押注中国核药市场。BMS（百时美施贵宝）也在通过收购RayzeBio布局锕-225等下一代核药。跨国巨头的涌入，对中国本土市场形成了“双刃剑”效应。一方面，它们带来了先进的理念和供应链标准，加速了中国核医学科的普及。但另一方面，如果本土创新跟不上，中国庞大的癌症患者群体（每年新发超450万例）将不得不继续依赖进口药物，支付昂贵的费用。根据公开信息，目前跨国巨头的竞争焦点高度集中于治疗领域（如PSMA前列腺癌、SSTR神经内分泌肿瘤）。而在诊断领域，尤其是在广谱的SPECT显像领域，99mTc-3PRGD2凭借其“广谱”和“高可及性”，建立起了技术壁垒。这不仅是填补空白，更是对现有市场格局的“降维打击”。“如果基层医院能用SPECT完成原本需要PET-CT才能完成的肺癌分期，那么99mTc-3PRGD2将迅速释放巨大的基层医疗市场增量，这将对依赖高端PET-CT设备的进口显像剂形成强大的市场挤压。”前述分析师指出。不过，尽管前景光明，但中国的核药赛道要真正实现“领跑”，依然面临严峻的挑战。这一挑战主要集中在产业链的最上游——核素原料。根据行业机构数据，目前，无论是用于诊断的钼-99（锝-99m的母体），还是用于治疗的镥-177、锕-225，其供应长期以来掌握在少数反应堆手中。阿斯利康选择落地广州，除了市场因素，一个核心考量便是毗邻东莞的中国散裂中子源。这一大科学装置正在突破锕-225的国产化供应，试图解决“无米之炊”的困境。对于百洋和吉伦泰而言，未来的发力点同样在此。随着99mTc-3PRGD2的商业化放量，其对上游锝[99mTc]及其配套药盒的稳定供应链需求将呈指数级增长。如何利用中国在反应堆（如四川、浙江的核动力院设施）和加速器方面的潜力，构建自主可控的核素供应链，是决定其能否成为行业龙头的关键。此外，“诊疗一体化”是核药的终极叙事。不过，吉伦泰已经迈出了这一步。据百洋方面披露，在诊断端99mTc-3PRGD2获批的同时，其管线中的治疗核药177Lu-AB-3PRGD2也已启动申报。这正是RDC药物的独特魅力：同一靶点，利用诊断核素看“敌人在哪”，利用治疗核素“精准消灭敌人”。这也意味着，未来的核药赛道，将不再是单纯的药物研发竞赛，而是“核素原料+物流配送+医院网络+数据服务”的全产业链生态竞争。（声明：文章内容仅供参考，不构成投资建议。投资者据此操作，风险自担。） 出品丨21财经客户端 21世纪经济报道