A Randomized, Double-blind, Placebo-Controlled, Phase III Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Proxalutamide (GT0918) in Hospitalized COVID-19 Subjects

This study is an adaptive Phase III randomized double-blind placebo-controlled trial to evaluate the efficacy and safety of Proxalutamide (GT0918) in hospitalized adults diagnosed with COVID-19. The study is a multicenter trial that will be conducted globally. The study will compare GT0918 plus standard of care (SOC) with the placebo plus SOC. Approximately 762 subjects will be randomized in a 1:1 ratio to either GT0918 plus SOC or placebo plus SOC group.

开始日期2021-09-30

申办/合作机构

苏州开拓药业股份有限公司

NCT04869228

/ Terminated临床3期

A Phase 3 Randomized, Double-Blind Placebo Controlled, Multi-regional Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of GT0918 for the Treatment of Mild to Moderate COVID-19 Male Patients

The purpose of this study is to assess the efficacy and safety of Proxalutamide (GT0918) in male outpatients with mild to moderate COVID-19 disease

开始日期2021-08-04

申办/合作机构

苏州开拓药业股份有限公司

NCT05076851

/ Unknown status临床2期IIT

A Randomized, Controlled, Double-blind, Single Center，Clinical Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of Neoadjuvant Therapy With Proxalutamide Combined With Androgen Deprivation Therapy（ADT）for High Risk Prostate Cancer

This trial aims to evaluate the efficacy and safety of neoadjuvant therapy with Proxalutamide combined with androgen deprivation therapy（ADT）for High risk prostate cancer ，This trial is A randomized, controlled, double-blind, single center.Treatment cycle is 6 months,

开始日期2021-06-17

申办/合作机构-

100 项与普克鲁胺相关的临床结果

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100 项与普克鲁胺相关的转化医学

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100 项与普克鲁胺相关的专利（医药）

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项与普克鲁胺相关的文献（医药）

2024-03-01·International journal of antimicrobial agents

Small-molecule antiviral treatments for COVID-19: A systematic review and network meta-analysis

Review

作者: Xin, Chuanwei ; Yang, Wenjuan ; Zheng, Bei ; Han, Bing ; Ying, Yin ; Zhu, Jun ; Yang, Bo ; Zhang, Meiling ; Zhao, Qinqin ; Feng, Pinpin ; Li, Gonghua

OBJECTIVE:

This study aimed to explore the efficacy and safety of small-molecule antivirals for treating coronavirus disease 2019 (COVID-19).

METHODS:

Seven databases were searched from their inception to 01 June 2023. The risk of bias in randomised controlled trials and retrospective studies was evaluated individually using the Cochrane risk-of-bias tool and Newcastle Ottawa Scale.

RESULTS:

In total, 160 studies involving 933 409 COVID-19 patients were evaluated. Compared with placebo or standard of care, proxalutamide demonstrated remarkable efficacy in reducing mortality rates, hospitalisation rates, serious adverse events, and the need for mechanical ventilation. Furthermore, it significantly enhanced both the rate of clinical improvement and expedited the duration of clinical recovery when compared with control groups. In patients with mild-to-moderate COVID-19, proxalutamide exhibited the above advantages, except for mortality reduction. Triazavirin was the most effective treatment for reducing the time required for viral clearance and improving the discharge rate. Leritrelvir and VV116 were ranked first in terms of enhancing the viral clearance rate on days 7 and 14, respectively. Molnupiravir was the most effective treatment for reducing the need for oxygen support. Overall, these findings remained consistent across the various subgroups.

CONCLUSIONS:

A thorough evaluation of effectiveness, applicable to both mild-to-moderate and unstratified populations, highlights the specific advantages of proxalutamide, nirmatrelvir/ritonavir, triazavirin, azvudine, molnupiravir, and VV116 in combating COVID-19. Additional clinical data are required to confirm the efficacy and safety of simnotrelvir/ritonavir and leritrelvir. The safety profiles of these antivirals were deemed acceptable.

2023-08-15·International journal of cancer

Proxalutamide in metastatic castration-resistant prostate cancer: Primary analysis of a multicenter, randomized, open-label, phase 2 trial.

Article

作者: Fu, Cheng ; Shi, Guowei ; Ye, Dingwei ; Qin, Shengfei ; He, Dalin ; Song, Xishuang ; Meng, Qinggui ; Zhou, Tie ; Chen, Guanghua ; Hou, Jianguo ; Wang, Jingen ; Hu, Zhiquan ; Sun, Weibing ; Xu, Weidong ; Liu, Ben ; Zhang, Wei ; Gao, Xu ; Yang, Yong ; Tang, Shouyan ; Li, Song ; Wang, Dongwen ; Wang, Yinhuai ; Sun, Zhongquan ; Jin, Jie ; Chen, Lijun

We aim to assess the safety and efficacy of proxalutamide, a novel androgen receptor antagonist, for men with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) in a multicenter, randomized, open-label, phase 2 trial. In our study, the enrolled mCRPC patients were randomized to 100, 200 and 300 mg dose groups at 1:1:1. The primary efficacy endpoint was prostate-specific antigen (PSA) response rate. The secondary endpoints included objective response rate (ORR), disease control rate (DCR) and time to PSA and radiographic progression. Safety and pharmacokinetics were also assessed. Finally, there were 108 patients from 17 centers being enrolled. By week 16, there were 13 (35.1%), 12 (36.4%) and 15 (42.9%) patients with confirmed 50% or greater PSA decline in 100 mg (n = 37), 200 mg (n = 33) and 300 mg (n = 35) groups, respectively. Among the 19 patients with target lesions at study entry, three (15.8%) had a partial response and 12 (63.2%) had stable disease. The ORRs of 20.0%, 22.2%, 0% and DCRs of 80.0%, 88.9%, 60.0% were, respectively, achieved in 100, 200 and 300 mg groups. By the maximum follow-up time of 24 weeks, there were 42.6% and 10.2% of cases experiencing PSA progression and radiographic progression, respectively. Overall, adverse events (AEs) were experienced by 94.4% of patients, most of which were mild or moderate. There were 28 patients experiencing ≥grade 3 AEs. The most common AEs were fatigue (17.6%), anemia (14.8%), elevated AST (14.8%) and ALT (13.0%), decreased appetite (13.0%). These findings preliminarily showed the promising antitumor activity of proxalutamide in patients with mCRPC with a manageable safety profile. The proxalutamide dose of 200 mg daily is recommended for future phase 3 trial (Clinical trial registration no. CTR20170177).

2023-07-25·Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America1区 · 综合性期刊

Proxalutamide reduces SARS-CoV-2 infection and associated inflammatory response

1区 · 综合性期刊

Article

作者: He, Tongchen ; Su, Fengyun ; Cheng, Caleb ; Parolia, Abhijit ; Wang, Rui ; Zhang, Charles J. ; Zhou, Qianxiang ; Pretto, Carla D. ; Zhang, Yuping ; Wotring, Jesse W. ; Ellison, Stephanie J. ; Wang, Yini ; Yan, Honghua ; Zheng, Yang ; Qiao, Yuanyuan ; Ma, Liandong ; Qin, Jun ; Cao, Xuhong ; Jiang, Xia ; Eyunni, Sanjana ; Chinnaiyan, Arul M. ; Sexton, Jonathan Z.

Early in the COVID-19 pandemic, data suggested that males had a higher risk of developing severe disease and that androgen deprivation therapy might be associated with protection. Combined with the fact that TMPRSS2 ( transmembrane serine protease 2 ), a host entry factor for the SARS-CoV-2 virus, was a well-known androgen-regulated gene, this led to an upsurge of research investigating androgen receptor (AR)-targeting drugs. Proxalutamide, an AR antagonist, was shown in initial clinical studies to benefit COVID-19 patients; however, further validation is needed as one study was retracted. Due to continued interest in proxalutamide, which is in phase 3 trials, we examined its ability to impact SARS-CoV-2 infection and downstream inflammatory responses. Proxalutamide exerted similar effects as enzalutamide, an AR antagonist prescribed for advanced prostate cancer, in decreasing AR signaling and expression of TMPRSS2 and angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) , the SARS-CoV-2 receptor. However, proxalutamide led to degradation of AR protein, which was not observed with enzalutamide. Proxalutamide inhibited SARS-CoV-2 infection with an IC 50 value of 97 nM, compared to 281 nM for enzalutamide. Importantly, proxalutamide inhibited infection by multiple SARS-CoV-2 variants and synergized with remdesivir. Proxalutamide protected against cell death in response to tumor necrosis factor alpha and interferon gamma, and overall survival of mice was increased with proxalutamide treatment prior to cytokine exposure. Mechanistically, we found that proxalutamide increased levels of NRF2, an essential transcription factor that mediates antioxidant responses, and decreased lung inflammation. These data provide compelling evidence that proxalutamide can prevent SARS-CoV-2 infection and cytokine-induced lung damage, suggesting that promising clinical data may emerge from ongoing phase 3 trials.

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项与普克鲁胺相关的新闻（医药）

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股价反弹160%！开拓药业4年“死磕”脱发治疗终逆袭

创新药对于Biotech而言，犹如一盏希望之灯，是其追逐梦想、实现自我价值的关键途径。开拓药业也不例外，在历经多年“死磕”后，其核心在研产品KX-826（福瑞他恩）终于迎来好消息。近期，开拓药业公布了一则喜讯：KX-826与米诺地尔联合治疗中国成年男性雄性脱发临床观察试验结果显著优于米诺地尔单药。此消息一出，立刻引发市场热议：开拓药业是否能凭借KX-826重回巅峰？1.死磕资料显示，KX-826是由苏州开禧医药有限公司（被开拓药业收购）开发的一种雄激素受体（AR）拮抗剂。它通过与雄激素竞争结合雄激素受体，阻断雄激素介导的信号通路，具有独特的药理机制。福瑞他恩主要用于治疗雄激素性脱发和痤疮。在雄激素性脱发方面，其中国II期临床试验曾于2021年9月公布结果，达到主要研究终点，显示出良好的有效性和安全性。对于痤疮治疗，2022年10月，福瑞他恩治疗痤疮的中国II期临床试验完成所有受试者入组，两项适应症在研顺利。转折出现在2023年11月，据开拓药业公布的KX-826治疗男性脱发中国三期临床试验效果显示，KX-826治疗雄性脱发安全性与效果良好，但与安慰剂效果相比没有达到统计学上的显著性。但开拓药业并没有放弃对KX-826的开发，2024年开拓药业宣布以KX-826为核心成分的化妆品KOSHINE826增发液上市销售，是针对雄激素脱发的外用防脱液。据开拓药业2024年财报显示，由于KOSHINE826增发液的上市，其营收从2023年无销售到2024年增加5百万元，可谓初见曙光。图1 KOSHINE826增发液图片来源：KOSHINE中国官方网站曙光已现，开拓药业乘胜追击，对KX-826开始联用药物研究。前不久，开拓药业公布了一项KX-826与米诺地尔联合治疗中国成年男性脱发临床观察试验结果，该试验的主要终点是第24周目标区域非毳毛数量（「TAHC」）较基线的变化，次要终点包括研究者和受试者的毛发生长评估（「HGA」）。安全性评价指标包括不良事件、临床实验室检查及局部耐受性评估。该试验共入组75例中国成年男性AGA患者，随机分配至0.5%KX-826酊BID（即每日两次）联合5%米诺地尔酊BID（「联合用药组」）和5%米诺地尔酊BID（「单药组」或「米诺地尔组」），其中联合用药组40例，单药组35例。有效性方面，与米诺地尔组相比，联合用药组显示出统计学显著的疗效优势及临床意义。治疗24周后，联合用药组的TAHC较基线增加30.54根/cm2，较米诺地尔酊组增加10.29根/cm2，结果具有统计学意义（P=0.0075）。第24周TAHC较基线变化≤0根/cm2共有4例患者，全部为米诺地尔组。第24周TAHC较基线变化≥20根/cm2共有49例患者，即联合用药组30例和米诺地尔组19例。第24周TAHC较基线变化≥40根/cm2共有11例患者，即联合用药组10例和米诺地尔组1例。与米诺地尔组相比，联合用药组的研究者和受试者的HGA指标均有数值上的增加。第24周HGA研究者评估=3分共有24例患者，即联合用药组14例和米诺地尔组10例。第24周HGA受试者评估=3分共有15例患者，即联合用药组8例和米诺地尔组7例。安全性方面，联合用药组在临床观察试验显示出良好的安全性和耐受性，两组在治疗过程中发生的不良事件相当。此外，该试验未观察到非预期不良事件。至此，开拓药业一路对KX-826的“死磕”，终于迎来黎明。2.重生创新药研发的漫漫长路，Biotech每一步都似在荆棘丛中艰难跋涉，开拓药业也不例外。上市以来，开拓药业两款核心产品都有过临床III期试验失败的经历。2021年12月，开拓药业公布核心产品之一普克鲁胺用于治疗轻中症新冠患者的全球多中心三期临床试验（NCT04870606）的中期分析结果。该试验旨在评估普克鲁胺治疗轻中症新冠患者的疗效和安全性，共入组348例新冠患者，但结果显示由于事件数较少，未达到统计学显著性。2023年3月，开拓药业公布了普克鲁胺治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的三期研究结果。该研究的主要终点是总生存期（OS），旨在评估普克鲁胺相较于现有标准疗法对mCRPC患者的生存获益。结果显示，普克鲁胺组与对照组相比，主要终点OS未达到显著性差异，三期临床试验遭遇失利。2023年11月，开拓药业发布公告称，KX-826外用治疗男性雄激素脱发的中国三期临床的顶线数据未达到显著性差异。该项三期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究，以评估外用0.5%浓度每日使用两次KX-826治疗中国成年男性脱发患者的有效性和安全性。结果显示，KX-826组的目标区域内非毳毛数（TAHC）变化较安慰剂组并未有显著性差异。连续的临床失败消息之下，开拓药业的股价从最高的89港元/股，跌至最低0.79港元/股，截至5月7日港股收盘股价为1.27港元/股，市值为5.68亿港元。图2 开拓药业股价走势图图片来源：百度股市通此次，KX-826与米诺地尔联合治疗中国成年男性雄性脱发临床观察试验结果显著优于米诺地尔单药，无疑带来了好消息，或将缓解其在资本市场的紧张状态。不仅如此，开拓药业在研管线中，不乏多款处于不同临床阶段的创新药物，涵盖了肿瘤、毛发皮肤、非酒精性脂肪肝炎等多个治疗领域，或将持续带来好消息。图3 开拓药业部分管线进展图片来源：药智数据在肿瘤治疗领域，除了前述的普克鲁胺，开拓药业还有其他几款药物处于不同临床阶段。例如迪拓赛替尼，针对转移性实体瘤的治疗，目前处于临床阶段。mTOR信号通路在肿瘤细胞的增殖、生长和存活中起着关键作用，通过抑制mTOR激酶，可以阻断肿瘤细胞的生长和增殖。在毛发皮肤领域，全球首个皮科外用新型AR降解剂GT20029治疗男性脱发中国II期临床试验已于2024年4月宣布达到主要终点，其结果具有统计学显著性及临床意义，且安全性和耐受性良好。结语：在创新研发的征程中，开拓药业虽屡遭失败之挫，却从未动摇其砥砺前行、探索医药未知的决心。从普克鲁胺到KX-826，每一次折戟都深刻体现着科研探索的艰难与复杂，每一次失利后，开拓药业都能迅速调整策略，从失败中汲取宝贵经验，为下一次冲击积蓄力量。这种“屡战屡败、屡败屡战”的勇气与执着，恰是生物医药领域开拓创新的真实写照，也为整个行业树立起探索不止、勇攀高峰的卓越榜样，未来仍值得期待其在创新药领域绽放更多光芒。参考来源：1.药智数据2.https://mp.weixin.qq.com/s/Iq9DGIFTFQon-ZTnqhgT5g3.https://mp.weixin.qq.com/s/GB3YQ2L8amZSmRxkaI7aHQ4.https://mp.weixin.qq.com/s/MKNVaazmG7hrp2UriXQaTQ5.https://mp.weixin.qq.com/s/pa5r9bpwPEsgC8ZsE-lK-Q免责声明：文章内容仅供参考，不构成投资建议。投资者据此操作，风险自担, 关于对文中陈述、观点判断保持中立，不对所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。请读者仅作参考，并请自行承担全部。联系我们国内唯一！多肽、代谢与减肥药领域顶尖盛会！PMO 2025展位火热预定中！扫码立即咨询电话：13816031174（同微信）赞助形式包括但不仅限于演讲席位、会场展位、会刊彩页、晚宴赞助、会议用品宣传等。点击此处“阅读全文”咨询更多精彩！

财报临床2期并购临床3期申请上市

2025-05-07

·药智网

开拓药业扳回一局

创新药对于Biotech而言，犹如一盏希望之灯，是其追逐梦想、实现自我价值的关键途径。开拓药业也不例外，在历经多年“死磕”后，其核心在研产品KX-826（福瑞他恩）终于迎来好消息。近期，开拓药业公布了一则喜讯：KX-826与米诺地尔联合治疗中国成年男性雄性脱发临床观察试验结果显著优于米诺地尔单药。此消息一出，立刻引发市场热议：开拓药业是否能凭借KX-826重回巅峰？1.死磕资料显示，KX-826是由苏州开禧医药有限公司（被开拓药业收购）开发的一种雄激素受体（AR）拮抗剂。它通过与雄激素竞争结合雄激素受体，阻断雄激素介导的信号通路，具有独特的药理机制。福瑞他恩主要用于治疗雄激素性脱发和痤疮。在雄激素性脱发方面，其中国II期临床试验曾于2021年9月公布结果，达到主要研究终点，显示出良好的有效性和安全性。对于痤疮治疗，2022年10月，福瑞他恩治疗痤疮的中国II期临床试验完成所有受试者入组，两项适应症在研顺利。转折出现在2023年11月，据开拓药业公布的KX-826治疗男性脱发中国三期临床试验效果显示，KX-826治疗雄性脱发安全性与效果良好，但与安慰剂效果相比没有达到统计学上的显著性。但开拓药业并没有放弃对KX-826的开发，2024年开拓药业宣布以KX-826为核心成分的化妆品KOSHINE826增发液上市销售，是针对雄激素脱发的外用防脱液。据开拓药业2024年财报显示，由于KOSHINE826增发液的上市，其营收从2023年无销售到2024年增加5百万元，可谓初见曙光。图1 KOSHINE826增发液图片来源：KOSHINE中国官方网站曙光已现，开拓药业乘胜追击，对KX-826开始联用药物研究。前不久，开拓药业公布了一项KX-826与米诺地尔联合治疗中国成年男性脱发临床观察试验结果，该试验的主要终点是第24周目标区域非毳毛数量（「TAHC」）较基线的变化，次要终点包括研究者和受试者的毛发生长评估（「HGA」）。安全性评价指标包括不良事件、临床实验室检查及局部耐受性评估。该试验共入组75例中国成年男性AGA患者，随机分配至0.5%KX-826酊BID（即每日两次）联合5%米诺地尔酊BID（「联合用药组」）和5%米诺地尔酊BID（「单药组」或「米诺地尔组」），其中联合用药组40例，单药组35例。有效性方面，与米诺地尔组相比，联合用药组显示出统计学显著的疗效优势及临床意义。治疗24周后，联合用药组的TAHC较基线增加30.54根/cm2，较米诺地尔酊组增加10.29根/cm2，结果具有统计学意义（P=0.0075）。第24周TAHC较基线变化≤0根/cm2共有4例患者，全部为米诺地尔组。第24周TAHC较基线变化≥20根/cm2共有49例患者，即联合用药组30例和米诺地尔组19例。第24周TAHC较基线变化≥40根/cm2共有11例患者，即联合用药组10例和米诺地尔组1例。与米诺地尔组相比，联合用药组的研究者和受试者的HGA指标均有数值上的增加。第24周HGA研究者评估=3分共有24例患者，即联合用药组14例和米诺地尔组10例。第24周HGA受试者评估=3分共有15例患者，即联合用药组8例和米诺地尔组7例。安全性方面，联合用药组在临床观察试验显示出良好的安全性和耐受性，两组在治疗过程中发生的不良事件相当。此外，该试验未观察到非预期不良事件。至此，开拓药业一路对KX-826的“死磕”，终于迎来黎明。2.重生创新药研发的漫漫长路，Biotech每一步都似在荆棘丛中艰难跋涉，开拓药业也不例外。上市以来，开拓药业两款核心产品都有过临床III期试验失败的经历。2021年12月，开拓药业公布核心产品之一普克鲁胺用于治疗轻中症新冠患者的全球多中心三期临床试验（NCT04870606）的中期分析结果。该试验旨在评估普克鲁胺治疗轻中症新冠患者的疗效和安全性，共入组348例新冠患者，但结果显示由于事件数较少，未达到统计学显著性。2023年3月，开拓药业公布了普克鲁胺治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的三期研究结果。该研究的主要终点是总生存期（OS），旨在评估普克鲁胺相较于现有标准疗法对mCRPC患者的生存获益。结果显示，普克鲁胺组与对照组相比，主要终点OS未达到显著性差异，三期临床试验遭遇失利。2023年11月，开拓药业发布公告称，KX-826外用治疗男性雄激素脱发的中国三期临床的顶线数据未达到显著性差异。该项三期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究，以评估外用0.5%浓度每日使用两次KX-826治疗中国成年男性脱发患者的有效性和安全性。结果显示，KX-826组的目标区域内非毳毛数（TAHC）变化较安慰剂组并未有显著性差异。连续的临床失败消息之下，开拓药业的股价从最高的89港元/股，跌至最低0.79港元/股，截至5月7日港股收盘股价为1.27港元/股，市值为5.68亿港元。图2 开拓药业股价走势图图片来源：百度股市通此次，KX-826与米诺地尔联合治疗中国成年男性雄性脱发临床观察试验结果显著优于米诺地尔单药，无疑带来了好消息，或将缓解其在资本市场的紧张状态。不仅如此，开拓药业在研管线中，不乏多款处于不同临床阶段的创新药物，涵盖了肿瘤、毛发皮肤、非酒精性脂肪肝炎等多个治疗领域，或将持续带来好消息。图3 开拓药业部分管线进展图片来源：药智数据在肿瘤治疗领域，除了前述的普克鲁胺，开拓药业还有其他几款药物处于不同临床阶段。例如迪拓赛替尼，针对转移性实体瘤的治疗，目前处于临床阶段。mTOR信号通路在肿瘤细胞的增殖、生长和存活中起着关键作用，通过抑制mTOR激酶，可以阻断肿瘤细胞的生长和增殖。在毛发皮肤领域，全球首个皮科外用新型AR降解剂GT20029治疗男性脱发中国II期临床试验已于2024年4月宣布达到主要终点，其结果具有统计学显著性及临床意义，且安全性和耐受性良好。结语：在创新研发的征程中，开拓药业虽屡遭失败之挫，却从未动摇其砥砺前行、探索医药未知的决心。从普克鲁胺到KX-826，每一次折戟都深刻体现着科研探索的艰难与复杂，每一次失利后，开拓药业都能迅速调整策略，从失败中汲取宝贵经验，为下一次冲击积蓄力量。这种“屡战屡败、屡败屡战”的勇气与执着，恰是生物医药领域开拓创新的真实写照，也为整个行业树立起探索不止、勇攀高峰的卓越榜样，未来仍值得期待其在创新药领域绽放更多光芒。参考来源：1.药智数据2.https://mp.weixin.qq.com/s/Iq9DGIFTFQon-ZTnqhgT5g3.https://mp.weixin.qq.com/s/GB3YQ2L8amZSmRxkaI7aHQ4.https://mp.weixin.qq.com/s/MKNVaazmG7hrp2UriXQaTQ5.https://mp.weixin.qq.com/s/pa5r9bpwPEsgC8ZsE-lK-Q声明：本内容仅用作医药行业信息传播，为作者独立观点，不代表药智网立场。如需转载，请务必注明文章作者和来源。对本文有异议或投诉，请联系maxuelian@yaozh.com。责任编辑 | 史蒂文合作、投稿、转载开白 | 马老师 18323856316（同微信）阅读原文，是受欢迎的文章哦

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2025-05-06

·药事纵横

脱发患者福音！开拓药业KX-826联合米诺地尔临床数据亮眼

5月2日，开拓药业发布的临床观察试验结果显示，其自主研发的KX-826联合米诺地尔治疗中国成年男性雄激素性脱发（AGA）的疗效显著优于米诺地尔单药。图源：开拓药业官方公告此次试验共纳入75例患者，联合用药组（40例）采用0.5% KX-826酊联合5%米诺地尔酊每日两次外用，单药组（35例）仅使用5%米诺地尔酊。主要终点为目标区域非毳毛数量（TAHC）的变化。结果显示，联合用药组TAHC较基线增加30.54根/cm²，较单药组多10.29根/cm²（P=0.0075），且高增长患者比例显著更高（≥40根/cm²的患者联合组10例 vs. 单药组1例）。次要终点中，研究者和患者评估的毛发生长评分（HGA）也呈现数值优势。从作用机制看，KX-826作为外用雄激素受体（AR）拮抗剂，通过竞争性抑制二氢睾酮（DHT）与AR结合，阻断雄激素信号通路，减少毛囊微型化；而米诺地尔则通过扩张血管增加毛囊营养供给。两者机制互补，形成“上游抑制雄激素微环境+下游改善局部供血”的协同效应，可能突破单药疗效瓶颈。此前KX-826单药III期临床试验未达主要终点（与安慰剂对比未显示统计学显著性差异），但安全性良好。此次联合疗法的成功，为KX-826的商业化提供了新路径。中国防脱药品市场近年快速增长，2023年规模达47亿元，2024年突破50亿元，预计2025年将延续10%以上的年增速，这一增长主要由超过2.5亿脱发人群的刚性需求驱动。目前主流药物米诺地尔占据主导地位，三生制药的蔓迪以七成市场份额领跑，2024年销售额突破12亿元；振东制药的达霏欣则通过电商渠道快速崛起。不过现有药物存在局限性：米诺地尔需长期使用且部分患者疗效不佳，非那雄胺可能引起性功能副作用且仅适用于男性。市场亟需更安全、高效的疗法。开拓药业的联合疗法若成功上市，有望填补这一空白。但竞争同样激烈：科笛-B的外用非那雄胺喷雾剂（CU-40102）的上市申请早前已获CDE受理，其III期数据显示治疗24周后毛发计数显著优于安慰剂（P<0.05），且每日仅需使用一次，便捷性优势明显。而泽璟制药的吉卡昔替尼片（JAK抑制剂）针对斑秃的III期临床试验已完成，恒瑞医药的硫酸艾玛昔替尼片（JAK1抑制剂）也于2024年9月提交上市申请，进一步扩大斑秃治疗领域的竞争强度。此外，三生制药2024年推出的米诺地尔泡沫剂凭借剂型创新（泡沫剂渗透性更佳、使用体验更清爽）在“双十一”创下单平台GMV第一，2024年销售额突破3亿元，市场份额攀升。开拓药业近年面临多重挑战：核心产品普克鲁胺在前列腺癌和新冠适应症的III期临床试验接连失败，导致股价暴跌；2024年上半年研发费用大幅缩减，现金流紧张迫使公司转向化妆品赛道。2024年7月，其将KX-826作为防脱成分推出外用液，通过跨境电商全球销售，尽管带来短期收入，但药品研发仍是长期增长核心。此次联合疗法的积极数据可能提振投资者信心，推动III期临床试验及后续商业化。行业层面，脱发治疗呈现两大趋势：一是联合用药成为研发热点，除KX-826+米诺地尔外，口服非那雄胺+外用米诺地尔的基础方案被《中国人雄激素性脱发诊疗指南》推荐，而科笛-B亦探索非那雄胺喷雾剂与米诺地尔联用潜力；二是剂型创新，三生制药的米诺地尔泡沫剂、科笛-B的非那雄胺喷雾剂等均通过优化使用体验抢占市场，2024年泡沫剂线上销售占比超90%。尽管联合疗法数据亮眼，仍需关注以下风险：1）此次试验样本量较小（75例）且为开放标签设计，III期需更大规模双盲试验验证；2）KX-826单药III期失败阴影可能影响监管机构与市场信任度；3）防脱化妆品与药品的定位差异可能引发监管合规争议。长远来看，若III期成功，KX-826联合疗法有望成为首个基于AR拮抗机制的AGA疗法，抢占千亿市场先机。据预测，全球脱发治疗市场规模2030年将达160亿美元，中国市场的增长潜力尤为显著，对开拓药业而言，能否借此次突破扭转颓势，既取决于后续临床试验的推进效率，也需平衡药品研发与化妆品业务的资源分配，在求生与创新间找到最佳路径。信息来源：［1］开拓药业官方公告［2］https://m.gelonghui.com/p/691201［3］https://www.zhifazhifa.com/202405/45426.html药事纵横投稿须知：稿费已上调，欢迎投稿

临床3期临床成功临床结果临床2期

100 项与普克鲁胺相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	普克鲁胺	-	DB16065

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
新型冠状病毒感染	巴拉圭	苏州开拓药业股份有限公司	2021-07-16

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
严重急性呼吸综合征	临床3期	巴西	Applied Biology Co. SAS	2021-02-01
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	中国	苏州开拓药业股份有限公司	2019-04-30
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	中国	中国药科大学	2019-04-30
转移性乳腺癌	临床2期	中国	苏州开拓药业股份有限公司	2023-04-27
激素依赖性前列腺癌	临床2期	美国	苏州开拓药业股份有限公司	2019-05-30
HR阳性乳腺癌	临床1期	中国	苏州开拓药业股份有限公司	2019-06-18
HR阳性乳腺癌	临床1期	中国	中国药科大学	2019-06-18
转移性前列腺癌	临床1期	美国	苏州开拓药业股份有限公司	2016-02-10

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04870606 (MRCT, CTgov)	临床3期	新型冠状病毒感染	733	Proxalutamide (GT0918) (GT0918+ Standard of Care)	製願壓鬱構憲襯艱艱製 = 鹹廠壓鑰鹽鑰鏇壓膚遞製蓋範鹽夢鹹簾鹽鹽網 (鹹範壓遞醖鏇齋獵選鹽, 鬱願獵繭鹹憲繭糧淵製 ~ 艱壓簾蓋願選鬱製醖網) 更多	-	2024-01-02
				Placebo (Placebo+ Standard of Care)	製願壓鬱構憲襯艱艱製 = 願製齋壓壓廠廠構糧淵製蓋範鹽夢鹹簾鹽鹽網 (鹹範壓遞醖鏇齋獵選鹽, 鏇衊壓簾獵壓製艱餘鏇 ~ 網衊窪築願醖鏇鹹壓鹽) 更多
NCT03899467 (CTgov)	临床2期	激素依赖性前列腺癌 \| 转移性去势抵抗性前列腺癌	61	GT0918 (Arm 1: 400 mg /Day of GT0918)	選獵繭簾齋齋積衊觸憲 = 願製衊願鏇構繭憲餘遞遞夢製網觸願廠餘衊鏇 (範糧糧衊壓蓋觸願鏇夢, 壓醖獵鬱鬱淵餘遞積襯 ~ 顧構窪築願襯製遞鑰選) 更多	-	2024-01-02
				GT0918 (Arm 2: 500 mg/Day of GT0918)	選獵繭簾齋齋積衊觸憲 = 簾襯製築鹽衊餘鏇積艱遞夢製網觸願廠餘衊鏇 (範糧糧衊壓蓋觸願鏇夢, 選積醖繭糧觸獵鏇築蓋 ~ 齋淵顧範齋製夢獵蓋夢) 更多
CTR20191063 (ESMO 12023 \| ESMO 22023) 人工标引	临床1期	AR阳性/ER阳性/HER2阴性乳腺癌 HR positive \| HER2 negative \| AR positive	37	proxalutamide plus fulvestrant	網製築觸鏇窪網願憲築(網範壓廠構憲壓憲顧鹹) = 淵艱簾鹽築構顧淵淵糧簾鏇壓獵壓夢鹹壓鬱窪 (鑰淵繭築膚願膚鹽鏇鏇 ) 更多	积极	2023-10-21
				proxalutamide plus fulvestrant (part 1)	願窪範淵蓋構窪膚壓鏇(窪廠艱鹹憲遞選鬱醖範) = 憲壓夢範糧廠積餘鹹廠鏇鑰顧顧築襯窪醖簾顧 (餘製網鬱窪構醖鏇遞艱 ) 更多
NCT04103853 \| CTR20170757 (Pubmed \| Eur J Cancer)	临床1期	转移性乳腺癌	63	Proxalutamide 200 mg	鏇鹹鏇選網鹹築遞鏇憲(餘齋獵鑰艱艱齋製鏇艱) = 壓製簾顧積觸夢憲獵壓餘鹹選壓糧鹹窪艱襯簾 (製簾範膚醖鏇範鏇廠觸, 11.9 ~ 39.4) 更多	-	2022-09-28
				Proxalutamide 300 mg	鏇鹹鏇選網鹹築遞鏇憲(餘齋獵鑰艱艱齋製鏇艱) = 範鏇膚糧齋齋廠築襯淵餘鹹選壓糧鹹窪艱襯簾 (製簾範膚醖鏇範鏇廠觸, 11.9 ~ 39.4) 更多
NCT04870606 (MRCT, NEWS) 人工标引	临床3期	新型冠状病毒感染	733	Standard of Care+Proxalutamide	繭夢蓋壓繭壓衊膚醖簾(願憲鏇憲鹹範鑰鬱餘選) = reduced the risk of hospitalization/death by100% 範願範餘簾鏇憲糧鹽築 (鹹壓繭選觸鹽獵壓廠淵 ) 更多	积极	2022-04-06
				Standard of Care+Placebo
NCT04728802 \| NCT05126628 (Pubmed) 人工标引	临床3期	新型冠状病毒感染	778	Proxalutamide	觸獵繭範艱餘壓齋範選(壓糧顧壓製糧顧餘廠齋) = 夢積蓋積繭鹹艱襯鹹糧簾鑰膚獵窪艱繭憲鏇築 (觸醖壓蓋築廠積構窪鬱 ) 更多	积极	2021-12-25
				Placebo	觸獵繭範艱餘壓齋範選(壓糧顧壓製糧顧餘廠齋) = 鑰鏇壓鹽簾觸窪衊觸鏇簾鑰膚獵窪艱繭憲鏇築 (觸醖壓蓋築廠積構窪鬱 ) 更多
CSCO2021	临床2期	转移性去势抵抗性前列腺癌	61	GT0918	願夢膚窪遞窪鹽鑰遞構(衊範範鏇艱鹽壓齋夢簾) = 網廠窪齋選鑰夢願鹹鏇觸範網鏇艱製鹽鹽醖遞 (鹹夢遞鏇壓醖構簾範憲, 99.5 ~ 150)	-	2021-09-25
CSCO2021	临床2期	转移性去势抵抗性前列腺癌	108	GT0918 therapy, 100 mg/day	鏇衊築憲顧範齋齋製襯(壓鏇觸顧憲範淵選願願) = 顧衊糧夢製製築淵鏇觸簾遞積憲構獵淵遞淵鏇 (夢築衊鑰齋齋鏇憲蓋網, 240 ~ 477) 更多	-	2021-09-25
NCT04446429 (Pubmed \| Front Med (Lausanne)) 人工标引	临床2期	新型冠状病毒感染	268	proxalutamide	蓋遞窪鹹範壓願願憲網(範衊醖構構鬱壓憲夢糧) = 廠鑰淵醖繭膚蓋築鹽蓋網糧範簾觸網衊築壓網 (壓積憲鹽膚鏇糧壓壓簾 )	积极	2021-07-19
				Placebo	蓋遞窪鹹範壓願願憲網(範衊醖構構鬱壓憲夢糧) = 繭選壓獵醖鹽願艱膚獵網糧範簾觸網衊築壓網 (壓積憲鹽膚鏇糧壓壓簾 ) 更多
NCT04728802 (CTgov)	临床3期	新型冠状病毒感染 \| 严重急性呼吸综合征	645	Proxalutamide (Proxalutamide + Usual Care)	鹽餘壓餘顧廠醖築艱襯 = 顧夢窪淵壓網觸選鏇獵構鏇鬱顧鹽範築窪淵遞 (壓糧壓醖顧淵艱壓憲艱, 範築製構蓋鹽膚糧窪鬱 ~ 膚蓋製窪廠糧願鏇願範) 更多	-	2021-06-23
				Placebo (Placebo + Usual Care)	鹽餘壓餘顧廠醖築艱襯 = 遞積繭鑰夢鹹蓋選構顧構鏇鬱顧鹽範築窪淵遞 (壓糧壓醖顧淵艱壓憲艱, 蓋膚蓋鏇鏇夢衊構築鹽 ~ 構繭夢顧醖顧廠衊鏇獵) 更多