更新于：2024-11-12

Montelukast sodium

孟鲁司特钠

更新于：2024-11-12

概要

概要

基本信息

简介Montelukast sodium，商业名称为SINGULAIR®，是一种CysLT拮抗剂药物，用于治疗哮喘，运动诱发的支气管痉挛（EIB）和过敏性鼻炎。这种药物于1997年在墨西哥获得首次批准，并已广泛用于全球哮喘和过敏性鼻炎的管理。它的化学描述为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐，可提供片剂，咀嚼片和口服颗粒剂等剂型。

药物类型

小分子化药

别名

(R-(E))-1-(((1-(3-(2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)-3-(2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopropaneacetic acid、1-[[[(1 R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl] phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]sulfanyl]methyl]cyclopropaneacetic acid、Montelukast

+ [14]

靶点

CysLT

作用机制

CysLT拮抗剂(半胱氨酰白三烯受体拮抗剂)

治疗领域

免疫系统疾病感染耳鼻咽喉疾病+ [6]

在研适应症

过敏性鼻炎运动诱发哮喘常年性变应性鼻炎+ [9]

非在研适应症

急性哮喘气道病变过敏性哮喘+ [9]

原研机构

Merck & Co., Inc.

在研机构

KYORIN Pharmaceutical Co., Ltd.Intelgenx Corp.浙江易泽达医药科技有限公司

+ [4]

非在研机构

Merck Sharp & Dohme Corp.Merck Frosst Canada Ltd.

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1998-02-20),

哮喘

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构

分子式C35H36ClNNaO3S

InChIKeyZMFQNQCXWQXCFO-HKHDRNBDSA-N

CAS号151767-02-1

关联

526

项与孟鲁司特钠相关的临床试验

NCT03277170 / Not yet recruiting临床2期IIT

Pragmatic RCT of High-dose Oral Montelukast for Moderate and Severe Pediatric Acute Asthma Exacerbations

Objective: To determine the extent to which high-dose (30mg) oral montelukast, added to standard treatment in children with moderate and severe acute exacerbations improves outcomes.
Central Hypothesis: High-dose oral montelukast, added to standard treatment in children aged 5 to 17 years with moderate and severe acute asthma exacerbations, rapidly improves lung function, clinical severity, hospitalization rate and 72-hour symptom burden.
Secondary Hypotheses:
There are greater effects of high-dose oral montelukast on lung function and on the secondary outcomes in the presence of respiratory viral detection or leukotriene-mediated inflammation; and
There is an interaction between viral detection and urinary leukotriene 4 level with treatment-response.
Design: A two-arm, parallel randomized controlled trial of high-dose oral montelukast versus identical placebo, as add-on to standard treatment, in children aged 5 to 17 years with moderate and severe acute asthma exacerbations.
Intervention: High-dose oral montelukast added to standard treatment in comparison with standard treatment as the 2nd treatment-allocation arm.
Primary and Important Secondary Endpoints: For the Primary Aim, the primary outcome measure to be compared between arms will be change of %-predicted airway resistance by impulse oscillometry (IOS) at 5Hz (%R5) at 2 hours after treatment initiation. Secondary outcomes will include improvement of %-predicted FEV1 (%FEV1), clinical severity measured using the validated Acute Asthma Intensity Research Score (AAIRS), hospitalization rate, and 72 hour symptom burden using the Pediatric Asthma Caregiver Diary (PACD). For the Secondary Aim, the investigators will determine (1) The effects of high-dose oral montelukast on lung function and on our secondary outcomes in the presence of nasal viruses and of greater leukotriene-mediated inflammation; and (2) The degree of interaction between viral detection and urinary leukotriene E4 (LTE4) level with treatment-response.
Laboratory evaluations: The primary outcome (change of %R5) and select secondary outcomes (%FEV1, AAIRS, LTE4) will be measured before and again at 2 hours after treatment initiation. The other secondary outcomes will be measured at the time of hospitalization decision-making by the clinical team (hospitalization rate) or at 72-hours after treatment initiation (PACD).

开始日期2025-09-01

申办/合作机构

Vanderbilt University Medical Center

NCT05992311 / Not yet recruiting临床1期IIT

Clinical Evaluation of Montelukast on Cognitive and Mood Dysfunction and Neuroinflammation in Veterans with Gulf War Illness (GWI)

The study addresses the pre-clinical promise of Montelukast (MLK) for improving brain function in veterans with Gulf War Illness (GWI). MLK, a US Food and Drug administration (FDA)-approved drug for asthma, has shown efficacy in an animal model of GWI to improve cognitive and mood function through modulation of leukotriene signaling and suppression of neuroinflammation.

开始日期2024-11-30

申办/合作机构

Baylor College of Medicine

[+2]

NCT06356571 / Not yet recruiting临床2期

A Single-arm, Open-label, Phase 2 Study Evaluating Subcutaneous Administration of Isatuximab, Administered by an On Body Delivery System, in Combination With Weekly Carfilzomib and Dexamethasone in Adult Participants With Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma (RRMM)

The primary purpose of this study is to assess the efficacy (overall response rate) of subcutaneous (SC) via on body delivery system (SC-OBDS) isatuximab in combination with weekly carfilzomib and dexamethasone (Kd) in adult participants with RRMM having received 1 to 3 prior lines of therapy.

开始日期2024-11-17

申办/合作机构

Sanofi

100 项与孟鲁司特钠相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与孟鲁司特钠相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与孟鲁司特钠相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

2,769

项与孟鲁司特钠相关的文献（医药）

2025-01-01·CRITICAL REVIEWS IN THERAPEUTIC DRUG CARRIER SYSTEMS

Nanobiocatalysis: Approach and Applications in Drug Development and Sensing

Review

作者: Nagpal, Kalpana ; Bajaj, Priyanka ; Panja, Koyel ; Kumari, Meenu ; Gupta, Sarika

Enzymes play a pivotal role in the human body, but their potential is not limited to just that. Scientists have successfully modified these enzymes as nanobiocatalysts or nanozymes for industrial or commercial use, either in the food, medicine, biotech or even textile industries. These nanobiocatalysts and nanozymes offer several advantages over enzymes, like better stability, improved shelf-life, increased percentage yield, and reuse potential, which is very difficult with normal enzymes. The various techniques of NBC synthesis using immobilization techniques like adsorption, covalent binding, affinity immobilization, and entrapment methods are briefly discussed. The enzymes are either entrapped or adsorbed on the nanocarrier matrices, which can be nanofibers, nanoporous carriers, or nanocontainers as nanobiocatalysts. We also highlight the challenges the nanobiocatalyst overcomes in the industrial production of some drugs like sitagliptin, montelukast, pregabalin, and atorvastatin. Also, the inactivation of an organophosphate or opioid poisoning treating agent, SSOPOX nanohybrid, is discussed in this paper. Nanozymes are intrinsic enzyme-like compounds, and they also show wide application in themselves. Their GQD/AGNP nanohybrid shows antibacterial potential; they can also be utilized in optical sensing to detect small molecules, ions, nucleic acids, proteins, and cancer cells. In this paper, various applications of these NBCs have been discussed, and their potential applications with examples are also mentioned. Nanoenzymes can address targeted drug delivery via the controlled release of drugs to increase the efficacy of anticancer drugs that minimize damage to healthy tissue or cells.

2024-12-31·The Journal of dermatological treatment

UCOMB-real life data: treatment strategies for chronic urticaria patients with comorbidities

Article

作者: Salman, Andac ; Staubach, Petra ; Bilo, Benedikt ; Mann, Caroline ; Krause, Karoline ; Kulthanan, Kanokvalai ; Maurer, Marcus ; Fluhr, Joachim W ; Katelaris, Connie ; Bernstein, Jonathan A

BACKGROUND:

There is a lack of real-life safety data on treatment options for chronic urticaria in the presence of comedication and comorbidities.

METHODS:

We present a single-center UCARE pilot study of 212 outpatients with chronic urticaria. Patients were divided into three groups according to different CU therapies according to international guidelines.

RESULTS:

Of 212 patients, 108 (mean age 48.9 years, 71.3% female) had 59 comorbidities, including cardiovascular, autoimmune and malignant diseases. Patients were followed for a mean of 24.6 months (SD ± 21.3). Urticaria therapies were divided into three groups: A: 105 (97.2%) with omalizumab and 2nd generation antihistamines), B: 16 patients (14.8%): dual therapy with antihistamines and cyclosporine in 10 (9.3%), montelukast in five (4. 6%), dapsone in four (3.7%), hydroxychloroquine in one patient (0.9%), C: 12 (11.1%) patients received a third drug for 4.9 months (SD ± 3.2) and one quadruple therapy (2.1 months). 10 out of 12 (83.3%) patients received montelukast, two (16.7%) cyclosporine, two (16.7%) dapsone and one (8.3%) hydroxychloroquine as a third drug for chronic urticaria.

CONCLUSIONS:

Combining treatment modalities for chronic urticaria and comorbidities are available and feasible with a good safety profile.

2024-12-01·Exploratory research in clinical and social pharmacy

Montelukast deprescribing in outpatient specialty clinics: A single center cross-sectional study

Article

作者: Boylan, Paul M. ; Skrepnek, Grant H. ; Miller, Jamie L. ; Foote, David C. ; Neely, Stephen ; Bennett, Kiya ; Boylan, Paul M ; Skrepnek, Grant H ; Foote, David C ; Miller, Jamie L

Objective:

To identify and evaluate montelukast deprescribing in outpatient specialty clinics.

Methods:

This was a single-center, retrospective, cross-sectional study conducted at an academic health system in the southern US including 21 specialty clinics. Subjects included adults ≥18 years with an active prescription for montelukast who attended at least one appointment in pulmonology, otolaryngology, or neurology outpatient specialty clinics between January 1, 2021 to December 31, 2022. Patients <18 years and those with diagnoses of uncontrolled asthma or allergic rhinitis were excluded. Outcomes assessed included the frequency and period prevalence of montelukast deprescribing, defined by a documented montelukast discontinuation within the medical record, and evaluation of reasoning for discontinuation mentioned in visit notes.

Results:

There were 1152 patients who met inclusion criteria. Of these, 43 (3.7 %) experienced a montelukast deprescribing event: 18 (41.9 %) in neurology, 13 (30.2 %) in otolaryngology, and 12 (27.9 %) in pulmonology. Documented reasons for deprescribing were only available for 11 patients (25.6 %); reasons for deprescribing included patient-provider shared decision-making regarding the Black Box Warning [n = 5 (11.6 %)], inadequate treatment response [n = 3 (7.0 %)], suicidal thought development [n = 1 (2.3 %)], adverse drug event [n = 1 (2.3 %)], and pregnancy planning [n = 1 (2.3 %)].

Conclusion:

Montelukast deprescribing rates were less than 5 % in outpatient specialty clinics. Factors associated with montelukast deprescribing beget further investigation.

142

项与孟鲁司特钠相关的新闻（医药）

2024-11-02

·同写意

奔向300亿美元营收的K药，难救默沙东大败局？

此次医博会由同写意策划，以“发展新质生产力，共享健康新未来”为主题，用全新的视角瞄准国内外医药及大健康产业发展前沿。诚邀海内外医药及大健康各界嘉宾齐聚中国医药城，共赴时代之约。展位/报告火热征集中！默沙东2024年Q3业绩新鲜出炉，K药（帕博利珠单抗）依旧强势，前三季度销售额高达216亿美元，同比增长18%，预计全年销售额接近300亿美元，已然蝉联药王之位。对于MNC们来说，最担心的莫过于”眼见他起高楼，眼见他宴宾客，眼见他楼塌了“。 K药拯救了2015年销售额跌到谷底的默沙东，为其重铸辉煌。但在辉煌之下，却似乎埋藏着默沙东的一场大败局。 1 逝去的黄金年代与涅槃 1953年，美国默克（Merck& Co.）与沙东（Sharp & Dohme）公司合并，诞生了未来的制药巨头默沙东。合并而来的默沙东开启了对于创新药品研发与商业化的不断深耕，并成功开发出了一系列重磅首发产品。如1977上市的Pneumovax（肺炎球菌疫苗多价），这是第一种肺炎疫苗。如1985年获得FDA批准的依那普利（Vasotec），依那普利是一种用于治疗高血压和充血性心力衰竭的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。由于强大的疗效，依那普利于1988年成为默沙东的第一个价值10亿美元的产品。随后，1986年、1987年默沙东还分别推出了第一种FDA获批的人用重组乙型肝炎疫苗（Recombivax Hb）以及第一种FDA获批的他汀类药物洛伐他汀。 1985年-2000年间，由于重磅新药和疫苗的热销，默沙东如愿坐上了全球药企榜首的位置，进入了属于其最辉煌的黄金时代。辉煌之下，暗藏杀机。黄金时代后半程，默沙东的销售增速明显下滑。一方面是由于医药创新领域的“低垂之果“已被摘取以及监管趋严，导致默沙东的研发产出显著下降。另一方面，则是由于其许多现金牛产品由于专利到期销售额已经大幅缩水。尽管默沙东在90年代陆续开发出了如辛伐他汀（Zocor）、顺尔宁（Singulair）、福善美（Fosamax）等新品，但并不能抵挡默沙东的颓势，最终默沙东在2001年跌下了药企之王的宝座。图1：默沙东历年来制药营收情况来源：公开财报整理对于曾经的王者默沙东而言，2000年到2009年可谓是一段屈辱的历史。其销售额将近十年几乎没有增长，曾经的小弟辉瑞由于选择了外延扩张（收购华纳兰伯特、法玛西亚和惠氏等企业）的策略，2009年其销售额竟已几乎高达默沙东两倍。且与辉瑞、赛诺菲的”4字头“销售额相比，”2字头“的默沙东已然掉出了药企的第一梯队。图2：2009年全球TOP10企业销售额来源：参考来源2 此外，2004年8月25日，FDA药物安全部公布了一项令人吃惊的结果：大剂量的万络（Vioxx，属于昔布类药物）服用者会导致患心肌梗塞和心脏猝死的危险增加3倍。这一消息导致默沙东年销售额高达25亿美元的治疗风湿性关节炎的王牌药物Vioxx召回退市，且面临高额赔偿。内忧外患之下，默沙东终于下定决心与先灵葆雅牵手，进行一场凤凰涅槃。 2009年3月10日，默沙东以411亿美元的巨额交易，宣布收购先灵葆雅。这一场收购为默沙东带来的不仅仅是并表后重新跟上第一梯队的销售额（2010年并表后，默沙东销售额约400亿美元，大涨58%），更主要的是为默沙东带来了一个新的契机。说来好笑，一个本被打入冷宫的PD-(L)1产品，不仅成就了后来闻名全球的新药王帕博利珠单抗（Keytruda），也为默沙东带来了进入一个新时代的机会。尽管收购了先灵葆雅获取了不少管线产品与并表后所带来的销售额提升，但随着辛伐他汀、顺尔宁、福善美等重磅产品专利到期，默沙东的销售额从并表后的高值约410亿美元，一路下跌至2015年的约347亿美元。 K药入市，默沙东的销售额终于止住了颓势。虽然K药是第二个上市的PD-(L)1药物，但其凭借着优异的疗效（2016年，K药在非小细胞癌一线治疗领域击败O药）与高速扩张的商业策略，在2018年后”适应症+销售额“双双碾压先发者纳武单抗（Opdivo，也称O药），奠定了自己的PD-(L)1药物龙头地位。图3：K药历年销售额及其制药营收占比来源：公开财报整理其后，随着K药销售额一路直线上涨，最终在2023年以250亿美元销售额击败蝉联10年“药王”桂冠的修美乐(144亿美元),夺下全球药王之位。默沙东的制药销售额也屡破新高，2023年已经高达约536亿美元。药王K药的起势，不仅开创了PD-(L)1药物市场的黄金盛世，更是见证了默沙东的成功涅槃。 2 默沙东的隐伤盛世之下，必有危卵。 K药的崛起让默沙东重铸荣光，但随着时间的推移，默沙东”单品抗大旗“的隐痛也逐渐显现。自入市以来K药在默沙东制药销售额中的占比不断提升，目前已经接近50%。而其核心专利将于2028年到期，届时将陷入大量生物类似药的围攻。虽然默沙东已经通过如联合用药、快速拓展适应症的方式来延缓专利悬崖，但失去专利保护的药王就如同没有牙的老虎，前任药王修美乐已是前车之鉴。目前，K药占据了全球PD-(L)1药物市场约60%的份额。而随着专利到期时间临近，PD-(L)1药物市场的竞争者们已开始躁动不安。从全球来看，FDA目前已经批准超12个PD-(L)1产品，其中包括两款国产药物，,君实生物的特瑞普利单抗与百济神州的替雷利珠单抗，分别于2023年10月与2024年3月获批。从国内来看，截至2024年8月，国内已上市20个PD-(L)1产品，约50%为国产药物。其中最为惊艳的药物便是全球首个且唯一在单药头对头III期临床研究中证明疗效显著优于帕博利珠单抗的药物，即康方生物的依沃西单抗。9月8日结果公布当天，默沙东股价应声下跌，困境已显。图4：中国已上市PD-(L)1 来源：参考来源3 从研发端口来看，据2022年Nature上一篇文献的数据，PD-(L)1单抗作为单一疗法或与其他疗法联合使用已有超5000项临床实验在进行中。图5：PD-(L)1临床实验分布来源：参考来源4 一张勒住K药的大网正在收紧，一旦专利悬崖来临竞争者们就会将K药的市场残忍的分食待尽。对于默沙东而言，悲催之处还不止如此。其另外一款23年销售额超80亿美元的重磅药物HPV九价疫苗Gardasil/Gardasil 9已经先于K药进入失速状态。据Q3业绩报告，HPV疫苗销售额同比下滑10%，主要是由于竞争对手的蜂拥而至以及疫苗品类的非重复消费性质，导致HPV疫苗已经进入惨烈的内卷。图6：默沙东HPV疫苗2024年Q3业绩来源：参考来源1 对于默沙东而言，一场大败局似乎已在酝酿之中。 3 合纵连横：跑起来默沙东早该明白，作为巨头，纯粹基于研发、基于内生生长的商业效率是不够的。虽然在先灵葆雅的收购中尝到甜头之后，默沙东也陆续并购了一些企业如IOmet、ArQule、VelosBio。但在2021年以115亿美元的天价收购了Acceleron（一家专注于抗癌药和针对罕见病的孤儿药研发公司）之后，默沙东似乎才真正走向了大幅外延扩张这一道路。 2022年默沙东开启了围猎ADC的大战役。先是通过三次交易超百亿美元的首付款和里程碑款从科伦博泰处拿下了近10款ADC产品的海外权益，创下了国产药企海外授权金额的记录。进入2023年，默沙东更是于10月20日宣布与第一三共达成220亿美元的合作协议，获取三款新ADC药物，并包括40亿美元的首付款和未来可能达成的额外165亿美元的销售款。进入2024年，默沙东加快了并购的步伐，已经完成了包括与Modifi Biosciences达成的13亿美元收购（2024年10月23日最新一笔）在内的六笔并购交易。图7：默沙东24年主要扩张情况来源：参考来源5 除此之外，默沙东还通过与其他制药巨头如阿斯利康、卫材、拜耳等企业合作开发了如奥拉帕利（Lynparza）和乐伐替尼（Lenvima）、维立西呱（Verquvo）等药物。其中，奥拉帕利与乐伐替尼23年销售额已分别达到约12亿与10亿美元，仍处于放量通道。经过这几年的加速外延扩张+自主研发，截至2024年8月，默沙东的后期临床实验项目已经超过140项，包括至少80项Ⅱ期、30项Ⅲ期、10项处于上市申请。图8：默沙东临床管线来源：参考来源1 而令人欣慰的是，虽然目前待批准上市项目中几乎一半是基于K药驱动的适应症扩展，但是我们可以看到在待上市审批的新分子药物批准里有一个令人惊喜的名字Winrevair。该药此前于2024年3月获得美国FDA批准上市，用于治疗动脉性肺动脉高压（PAH）。其正是由2021年所收购的Acceleron处所获取的孤儿药品种（Q3销售额1.49亿美元，预计潜在年销售额50亿美元），说明默沙东的外扩投入已经开始得到回报。此外，我们还可以看到Ⅲ期项目大部分都是K药以外的药物分子所驱动的。因此，在不远的将来，默沙东大概率可以跑出不少K药以外的新品种。对于默沙东来说，其优势在于K药带来的充裕现金流及其作为基石药物的万金油能力。充裕的现金流能够支撑默沙东大量的并购、研发投入，而K药作为基石药物又能够让并购所得的新药物与其发生1+1＞2的效用，如K药+ADC、K药+双抗、K药+基因疗法等，其未来充满无限想象力，破局之日指日可待。参考来源： 1.各公司官网 2.Pharm Exec榜单 3.《中国PD-(L)1药物市场动态报告（2024上半年）》，IQVIA艾昆纬 4.Challenges and opportunities in the PD1/PDL1 inhibitor clinical trial landscape 5.3年近500亿美元！默沙东开启疯狂并购模式，贝壳社同写意媒体矩阵，欢迎关注↓↓↓

并购财报专利到期疫苗

2024-10-21

·赛柏蓝

第十批国采：涉及原研药分析

特约作者 | 张自然博士责任编辑 | 郑瑶在第十批国采62个品种中，一半多（33个）有原研药，涉及20家外企，与第四批的32个原研药（涉及13家外企）相当，少于第五批的38个（13家外企）、第三批的36个（12家外企），多于第二批的20个（12家外企）、第一批的18个原研药（9家外企）。可见，国采涉及的外企数量越来越多，是因大品种主要由研发投入超大的辉瑞、阿斯利康、默沙东、诺华和GSK等大型跨国药企研发和销售，本土仿制药企也首先对市场规模大的大品种进行一致性评价，因此大部分大品种首先被纳入了前几批国采，国采已经进行了九批，到目前，符合条件的大品种已所剩无几，只剩下小品种角逐了。当然，竞争不充分（独家）的、没有参比制剂无法做一致性评价的，以及存在专利纠纷的等不符合国采条件的还有很多大品种，另当别论。注：本文中的品种销售额是指2023年样本医院的销售额，原研药市场份额是指2023年在全国公立医疗机构的市场份额。 01 原研数在第十批国采33个原研药涉及的20家外企中，涉及原研药品数量最多的是默沙东，共涉及5个原研药，即西格列汀口服常释剂型、舒更葡糖钠注射液、西格列汀二甲双胍、泊沙康唑肠溶片、泊沙康唑注射液。其次是辉瑞和拜耳，都涉及4个原研药，如辉瑞的卡前列素氨丁三醇注射剂、哌柏西利胶囊、氨苄西林舒巴坦注射剂、枸橼酸托法替布缓释片，拜耳的瑞戈非尼片、尼莫地平注射剂、环丙沙星注射剂和阿司匹林口服常释剂型。上述3家外企在前九批国采中选的品种数也都较多，都中选了2个品种，如默沙东的孟鲁司特钠片（4+7扩围）、米氮平片（第八批），辉瑞的利奈唑胺片（第三批）、注射用替加环素（第七批），拜耳在第二批国采中选的阿卡波糖片、盐酸莫西沙星片等。百特和日本中外制药各涉及2个原研药。赛诺菲、安斯泰来等14家外企，在第十批国采中只涉及1个原研药。其中，赛诺菲是前九批国采中选品种数最多（4个）的外企，即于4+7扩围中选的硫酸氢氯吡格雷片和厄贝沙坦氢氯噻嗪片、第四批中选的氨磺必利片、第五批中选的注射用奥沙利铂。 02 原研份额vs销售额在第十批国采62个品种涉及的33个原研药中，市场份额超过10%的有24个。涉及通用名销售额超过20亿元的只有2个，即复方a-酮酸口服常释剂型（22亿元）、阿司匹林口服常释剂型（21亿元），对应的原研药企勃林格殷格翰、拜耳分别占了64%、79%，占比不低。销售额＞10亿元的有4个，即西格列汀口服常释剂型（17亿元）、硝酸异山梨酯注射剂（14亿元）、利格列汀口服常释剂型（12.5亿元）、羟氯喹口服常释剂型（12亿元）、复方聚乙二醇电解质（11亿元），分别由默沙东占98%、英联医药占34%、勃林格殷格翰占96%、赛诺菲占18%和法国益普生占17%。另4个由原研独霸市场的品种销售额也不大，即瑞戈非尼片（9亿元，拜耳占100%）、西格列汀二甲双胍（8.5亿元，默沙东占100%）、马昔腾坦片（2亿元，爱可泰隆占100%）、氢溴酸伏硫西汀片（1.5亿元，丹麦灵北占99%）。 03 原研份额vs竞争企业数在第十批国采62个品种涉及的33个原研药中，市场份额超过10%的有24个，默沙东就有5个，其中3个品种涉及符合条件的企业数量最多，即西格列汀口服常释剂型（33家）、舒更葡糖钠注射液（20家）、西格列汀二甲双胍（15家），其中西格列汀、西格列汀二甲双胍都由默沙东独霸市场，舒更葡糖钠注射液也由默沙东占了近半（47%）的市场，原研药企默沙东将面临严峻挑战，当然，从往批国采看，外企参与度并不高，但亲手打造的市场拱手让人也心有不甘。上述3个品种的销售额分别为17亿元、10亿元和8.5亿元，如仍最多允许10家中选的话，将分别有23家、10家和5家不中选而出局，竞争激烈程度可见一斑，尤其对将有20家出局的西格列汀口服常释剂型而言。其他几个独占市场的原研药瑞戈非尼片（原研：拜耳）、马昔腾坦片（原研：爱可泰隆）、氢溴酸伏硫西汀片（原研：灵北）、利格列汀（原研：勃林格殷格翰）、阿普米司特片(原研：安进)分别有9家、7家、13家、9家、14家符合条件，竞争企业数并不是最多，涉及的市场规模都不太大。市场份额＞60%的还有6个原研药，即司维拉姆口服常释剂型(健赞占79%)、阿司匹林口服常释剂型(拜耳占79%)、哌柏西利胶囊(辉瑞占69%)、尼莫地平注射剂(拜耳占67%)、复方a-酮酸口服常释剂型(勃林格殷格翰占64%)、泊沙康唑肠溶片(默沙东占64%)，符合条件的企业数分别是9家、14家、13家、9家、8家和8家。除阿司匹林和复方a-酮酸都超过20亿元外，其他的销售额都不大。附：第十批报量品种清单（供参考，最终以官方消息为准） END 内容沟通：郑瑶（13810174402）左下角「关注账号」，右下角「在看」，防止失联

一致性评价带量采购

2024-10-14

·药通社

又一个首仿ANDA！！！

“天下武功，唯快不破”，这在当下极度内卷的仿制药立项上体现得淋漓尽致！目前大多数CXO和药企立项都有这么几个优选标准： 1、适应症范围广，市场容量大，有增长潜力； 2、收载于诊疗指南和临床路径，临床安全性有效性数据扎实，临床价值或定位明确； 3、贴合企业自身的市场优势领域； 4、原料药和辅料可及； 5、专利风险小； 6、现有产线尽可能匹配或稍作改造即可； 7、公开的信息和私下打听到的竞争家数少； 8、参比制剂明确，研发难度和投入小或适中； 9、临床只需要做BE/BA或者无需临床的项目，更是多数企业的心头好。舍曲林：两种盐型，三种剂型国庆节前药审中心就承办了这么一款首仿药：盐酸舍曲林口服浓缩液，受理号：CYHS2403263。该品种基本上就符合上述企业立项优选的大多数标准，相信有不少企业也立了项，但很可惜还是比海南斯达制药慢了些。舍曲林最早是由辉瑞公司研发的抗抑郁药物，属于一款经典的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，在国内企业20年前神奇的运作之下，已经有两种盐型，三种剂型，四个品种纳入了医保目录。【盐酸舍曲林片】相信大家对盐酸舍曲林片都很熟悉，1990年首次在英国上市，1991年美国上市。在抗抑郁药物中，有一种常见的药物——“左洛复”。左洛复的英文商品名为“Zoloft”，又名“舍曲林”，在临床中称为“盐酸舍曲林”，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。在我国临床中，左洛复除了被广泛用于治疗抑郁症、焦虑症、强迫症和双相情感障碍的治疗中，还常用于治疗创伤后应激障碍(PTSD)、重度抑郁症(MDD)、恐慌症、强迫症(OCD)、经前焦虑障碍(PMDD)和社交恐惧症等精神心理疾病。盐酸舍曲林片也早在4年前已经纳入第三批集采，也是目前临床使用最为广泛的剂型。【枸橼酸舍曲林片】哈尔滨健迪医药2001年按照改盐和改剂型申请新药临床，2006年申请生产，2008年批准上市，上市后十年终于进入国家医保(2017版至今)。舍曲林能够通过改盐上市成为独家品种，该盐基需要明显的临床优势。按照现行法规要求，笔者认为很难说服CDE。【盐酸舍曲林胶囊】原研除了片剂外，为满足高剂量使用需求，通过一项与片剂的PK对比研究和一项食物影响研究，于2021年美国上市了硬胶囊剂型。中国早在十几年前就有5家企业通过改变剂型（不改变给药途径，老5类）申请了上市。目前仅联环药业和四川百草通过了一致性评价。盐酸舍曲林胶囊目前竞争格局还是很温和的，是不是可以考虑立项？但是要注意：为什么CNS头部玩家京新药业不急着过评值得思考？【盐酸舍曲林分散片】最早也是哈尔滨健迪医药通过该剂型申报的，目前仅两家有分散片的批文，本身该品种原研并无分散片剂型，京新已经对照片剂剂型进行了两次BE试验，预计是要尝试申报一致性评价，但笔者认为批准的可能性存疑。【盐酸舍曲林口服浓缩液】该剂型是远早于胶囊剂上市的，上个世纪就批准了，该品种同样是通过一项与片剂的PK对比研究和一项食物影响研究。在其一项BA研究中，比较了100 mg舍曲林口服溶液与100 mg片剂在16名健康成人体内的药代动力学，Cmax的90%置信区间上限为126.4%，严格意义是不等效！与食物一起服用会导致Cmax和AUC的小幅增加。FDA审评认为其口服溶液与片剂的药代参数差异基本上没有临床意义！立项：可从剂型上做文章同一品种不同剂型，尤其还是那种同给药途径的项目——因为改变给药途径，基本都要做临床，前几个月讨论比较多的乙酰半胱氨酸注射液就是典型。相关文章： 1个月被CDE拒批5次？规格&适应症都不太可能批准！又2家被毙！乙酰半胱氨酸口服溶液全军覆没？给了一个立项的思路：一般该类型立项思路主要集中在神经精神类、呼吸系统和自身免疫类领域项目，比如由布瑞哌唑片扩展到布瑞哌唑片口溶膜和布瑞哌唑片口崩片；富马酸喹硫平片扩展到富马酸喹硫平缓释片，孟鲁司特钠片扩展到孟鲁司特钠颗粒、孟鲁司特钠咀嚼片、孟鲁司特钠口崩片；比拉斯汀片扩展到比拉斯汀口服溶液和比拉斯汀口崩片；依巴斯汀片扩展到依巴斯口服溶液等等。如果企业已经有了或者立项了一个剂型，与其在绞尽脑汁地寻找其他品种，不如将现有品种吃透。回归到这次申报的盐酸舍曲林口服浓缩液，就是一个典型案例。一个已经上市了二十多年的老药，且相同给药途径的药物早早在国内上市，可以豁免生物等效性研究的假3类项目，然而申报企业是海南斯达制药，但其并没有上市的舍曲林相关制剂。按理说，京新药业，本身就有舍曲林的片剂、胶囊和分散片的批准文号，本能就应该对舍曲林是否存在其他剂型比其他企业有天生的敏感度才对，抛开市场不谈，京新药业作为盐酸舍曲林口服浓缩液的首仿才是最合理，也是最容易的。 PS: 立项还可以从哪些方面去考量，去寻找新项目，后续咱们慢慢聊，欢迎留言。投稿/内容沟通：华籍美人（Ww_150525）近期精华文章

上市批准专利到期一致性评价

100 项与孟鲁司特钠相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00529	孟鲁司特钠	R03DC03	DB00471

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
过敏性鼻炎	日本	KYORIN Pharmaceutical Co., Ltd.	2008-01-25
过敏性鼻炎	日本	Organon & Co.	2008-01-25
运动诱发哮喘	美国	Organon & Co.	2007-04-13
常年性变应性鼻炎	美国	Organon & Co.	2005-07-27
季节性过敏性鼻炎	美国	Organon & Co.	2002-12-31
哮喘	美国	Organon & Co.	1998-02-20

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	临床3期	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2010-09-01
呼吸道感染	临床3期	以色列	Merck Sharp & Dohme Corp.	2007-11-01
过敏性哮喘	临床3期	-	Organon & Co.	2006-03-01
气道病变	临床3期	意大利	Merck Sharp & Dohme Corp.	2005-09-01
急性哮喘	临床3期	-	Organon & Co.	2004-07-01
毛细支气管炎	临床3期	-	Organon & Co.	2003-08-01
咳嗽	临床3期	-	Organon & Co.	2003-08-01
呼吸道合胞体病毒感染	临床3期	-	Organon & Co.	2003-08-01
打喷嚏	临床3期	-	Organon & Co.	2002-04-01
持续性哮喘	临床3期	-	Organon & Co.	2001-10-01

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05894577 (CTgov)	临床3期	新型冠状病毒感染	1,453	Montelukast (Arm F - Montelukast)	鹹鹹繭顧夢繭獵廠廠窪(淵醖繭襯淵蓋願膚膚網) = 網鑰觸築選簾積糧鑰顧選範構構範製鹹鹹餘廠 (夢衊餘顧鬱鹽窪遞選夢, 糧夢夢憲鏇構鑰蓋遞憲 ~ 艱獵窪餘鹹餘顧簾願繭) 更多	-	2024-08-16
NCT05894577 (CTgov)	临床3期	新型冠状病毒感染	1,453	Placebo (Arm F - Placebo)	鹹鹹繭顧夢繭獵廠廠窪(淵醖繭襯淵蓋願膚膚網) = 構鹽鹽繭齋範衊製窪鏇選範構構範製鹹鹹餘廠 (夢衊餘顧鬱鹽窪遞選夢, 築糧壓膚衊鬱鏇廠願襯 ~ 簾夢艱積積選觸廠醖鹽) 更多	-	2024-08-16
NCT03402503 (BUENA, GlobeNewswire) 人工标引	临床2期	阿尔茨海默症	59	Montelukast buccal film	壓築淵鏇夢範鹽願餘獵(積遞憲遞鹽糧淵淵繭鹹) = adults with AD who received at least 80% of 30-mg twice-daily doses of MTK showed a statistically significant improvement in general cognition compared to placebo with the benefit being d= 0.5 in magnitude. 鬱構網繭築糧夢簾窪齋 (蓋鏇鏇顧膚壓選鹹顧襯 )	积极	2024-07-03
NCT03991988 (CTgov)	临床2期	阿尔茨海默症	32	Montelukast (Montelukast Group)	鑰鹹艱獵憲壓鹹鏇範簾(鹹憲構齋繭鬱襯艱夢遞) = 鬱選廠醖繭襯範憲衊遞糧夢膚艱鹽積範製鏇夢 (憲衊蓋鹹餘窪夢餘選鬱, 網獵遞築夢顧積衊範積 ~ 蓋夢築遞壓積糧構範襯) 更多	-	2024-03-07
NCT03991988 (CTgov)	临床2期	阿尔茨海默症	32	Placebo oral tablet (Placebo Group)	鑰鹹艱獵憲壓鹹鏇範簾(鹹憲構齋繭鬱襯艱夢遞) = 網顧餘淵範壓艱網廠蓋糧夢膚艱鹽積範製鏇夢 (憲衊蓋鹹餘窪夢餘選鬱, 襯窪範夢蓋網窪餘蓋獵 ~ 鑰願淵製醖蓋鬱鹽憲網) 更多	-	2024-03-07
WSC2023	N/A	阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	56	Acupuncture+Montelukast Sodium+Mometasone Furoate Nasal Spray	鏇繭獵選鹹獵廠鑰鑰襯(鑰願選餘鹹襯積積積淵) = 遞獵憲艱衊築膚醖壓襯齋製齋網夢獵簾積淵繭 (遞壓積壓憲鏇鏇鬱願遞 )	积极	2023-10-23
WSC2023	N/A	阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	56	Montelukast Sodium+Mometasone Furoate Nasal Spray	鏇繭獵選鹹獵廠鑰鑰襯(鑰願選餘鹹襯積積積淵) = 艱鏇鏇醖衊醖選淵膚獵齋製齋網夢獵簾積淵繭 (遞壓積壓憲鏇鏇鬱願遞 )	积极	2023-10-23
EULAR2022	N/A	皮肤红斑狼疮	4	Sodium Montelukast (MLK)	鏇憲壓遞簾憲鏇範齋憲(繭鹽鑰鹽鬱網窪選鹽願) = Expression of the ALOX5, but not of 15LOX1R, was significantly (p<0.001) increased in PBMC from SLE patients as compared to controls. 憲壓觸襯繭襯憲糧構鬱 (壓積鹽糧衊選築鏇製遞 ) 更多	-	2022-06-01
NCT02889809 (114971, CTgov)	临床4期	哮喘	477	Placebo+Montelukast	獵遞遞築範艱鏇遞獵願(觸積遞餘齋淵襯鏇顧觸) = 繭糧選獵窪獵積鑰憲壓願鬱廠願網鏇糧蓋積艱 (鹽鑰積鑰顧廠糧壓膚襯, 糧網顧網餘醖觸觸鹽積 ~ 觸衊積積膚獵構選繭製) 更多	-	2022-01-04
ARVO Annual Meeting (ARVO2021)	N/A	糖尿病性视网膜病变	563	Oral montelukast	鬱憲鹽遞選餘醖顧壓鹹(膚齋鏇願遞醖顧窪範醖) = 廠觸簾淵築積鬱齋製選顧餘淵鹹選膚選獵鏇襯 (衊膚廠餘憲願窪憲淵衊, 0.16 ~ 0.62)	积极	2021-06-01
NCT05819541 (Pubmed \| J Clin Pharmacol)	临床2期	哮喘持续状态	15	30-mg dose of oral montelukast	糧衊簾鹽觸齋憲艱願製(鏇範膚願膚鑰廠築鏇餘) = 構構醖齋糧鹹遞艱遞獵製齋鹽淵繭膚廠廠鏇製 (選艱夢觸願築襯壓積觸, 16 ~ 4895)	-	2021-03-01
ASN2020	N/A	慢性肾病	353	Allopurinol	淵遞窪簾選構憲遞繭築(齋顧觸繭艱積餘窪鏇顧) = 醖積範衊遞範製觸積齋廠夢範蓋觸餘膚壓觸鬱 (繭壓餘壓襯鹽齋積衊壓 ) 更多	不佳	2020-10-19
ASN2020	N/A	慢性肾病	353	Colchicine	淵遞窪簾選構憲遞繭築(齋顧觸繭艱積餘窪鏇顧) = 鹹選願製膚鬱顧醖餘襯廠夢範蓋觸餘膚壓觸鬱 (繭壓餘壓襯鹽齋積衊壓 ) 更多	不佳	2020-10-19
ISN WCN2020	N/A	肾盂肾炎	100	Montelukast	構壓鬱鹹蓋糧夢膚憲廠(構壓壓膚鬱顧願鹹醖襯) = 築簾獵襯網鹽蓋艱醖艱膚襯範鏇衊鹽簾廠繭鬱 (鬱鹽獵範餘製鏇憲顧鬱 )	积极	2020-03-01