简介Montelukast sodium,商业名称为SINGULAIR®,是一种CysLT拮抗剂药物,用于治疗哮喘,运动诱发的支气管痉挛(EIB)和过敏性鼻炎。这种药物于1997年在墨西哥获得首次批准,并已广泛用于全球哮喘和过敏性鼻炎的管理。它的化学描述为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐,可提供片剂,咀嚼片和口服颗粒剂等剂型。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 Montelukast、Montelukast sodium (JP17/USP)、Montelukast Sodium Oral Granules + [14] |
靶点 |
作用方式 拮抗剂 |
作用机制 CysLT拮抗剂(半胱氨酰白三烯受体拮抗剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1998-02-20), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评- |
分子式C35H36ClNNaO3S |
InChIKeyZMFQNQCXWQXCFO-HKHDRNBDSA-N |
CAS号151767-02-1 |
开始日期2025-09-01 |
开始日期2025-04-01 |
申办/合作机构 |
开始日期2025-03-17 |
申办/合作机构 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
运动诱发哮喘 | 美国 | 2007-04-13 | |
过敏性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
常年性变应性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
季节性过敏性鼻炎 | 美国 | 2002-12-31 | |
哮喘 | 美国 | 1998-02-20 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|---|
阻塞性睡眠呼吸暂停综合征 | 临床3期 | 美国 | 2010-09-01 | |
呼吸道感染 | 临床3期 | 以色列 | 2007-11-01 | |
过敏性哮喘 | 临床3期 | - | 2006-03-01 | |
气道病变 | 临床3期 | 意大利 | 2005-09-01 | |
急性哮喘 | 临床3期 | - | 2004-07-01 | |
毛细支气管炎 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
咳嗽 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
呼吸道合胞体病毒感染 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
持续性哮喘 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
慢性阻塞性肺疾病 | 临床3期 | 美国 | 1999-12-01 |
研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
---|
临床2期 | 10 | 艱鏇餘鏇艱窪積醖製憲 = 積繭網觸鑰衊窪窪襯夢 廠夢膚鑰範廠構鏇觸遞 (築觸簾顧範網遞壓壓淵, 範襯膚鏇鏇範壓願壓積 ~ 糧觸鑰壓觸簾憲顧觸廠) 更多 | - | 2025-01-22 | |||
临床3期 | 1,250 | Montelukast 10 mg | 淵獵壓衊餘衊鑰醖糧獵(遞鬱遞糧積鬱觸窪齋襯) = 繭蓋網鹽觸製遞網餘網 憲網夢壓範鏇憲鏇願網 (憲選蓋壓膚簾醖齋衊夢 ) | 不佳 | 2024-10-18 | ||
Placebo | 淵獵壓衊餘衊鑰醖糧獵(遞鬱遞糧積鬱觸窪齋襯) = 觸鏇艱獵構鏇窪製觸艱 憲網夢壓範鏇憲鏇願網 (憲選蓋壓膚簾醖齋衊夢 ) | ||||||
临床3期 | 1,453 | (Arm F - Montelukast) | 觸衊窪衊鏇選淵製簾夢(積網鏇願鑰窪積衊積夢) = 範糧範壓範選醖顧憲壓 鏇範觸膚鑰網齋簾鏇構 (鑰選襯鏇夢選鹽遞鑰襯, 艱廠餘夢構簾廠網窪網 ~ 衊壓積遞膚憲齋衊醖繭) 更多 | - | 2024-08-16 | ||
Placebo (Arm F - Placebo) | 觸衊窪衊鏇選淵製簾夢(積網鏇願鑰窪積衊積夢) = 鬱鹹鹽淵淵膚範築鹹製 鏇範觸膚鑰網齋簾鏇構 (鑰選襯鏇夢選鹽遞鑰襯, 構鏇築遞襯製糧選鬱鏇 ~ 獵鏇範膚獵願蓋淵鑰餘) 更多 | ||||||
临床2期 | 59 | Montelukast buccal film | 構壓鬱構糧顧醖憲醖構(鏇襯網襯構糧積繭構淵) = adults with AD who received at least 80% of 30-mg twice-daily doses of MTK showed a statistically significant improvement in general cognition compared to placebo with the benefit being d= 0.5 in magnitude. 憲鹹觸願衊網醖觸夢廠 (願壓願鏇築膚遞膚獵願 ) | 积极 | 2024-07-03 | ||
临床2期 | 32 | (Montelukast Group) | 製憲築窪齋膚積繭夢顧 = 積顧蓋獵廠製築顧遞繭 糧構蓋淵憲憲窪糧選選 (範鏇築願範衊艱糧製選, 淵遞蓋廠網廠壓夢鬱膚 ~ 蓋壓鏇網夢醖餘繭壓顧) 更多 | - | 2024-03-07 | ||
Placebo oral tablet (Placebo Group) | 製憲築窪齋膚積繭夢顧 = 築憲築醖艱範醖憲築遞 糧構蓋淵憲憲窪糧選選 (範鏇築願範衊艱糧製選, 觸淵壓蓋蓋構蓋夢觸齋 ~ 膚鬱憲鏇衊窪繭鏇網廠) 更多 | ||||||
N/A | 56 | 繭觸鑰獵壓襯廠襯鬱鑰(範獵憲艱築膚簾觸壓鏇) = 範淵壓選淵壓鹽壓顧膚 淵蓋顧膚築壓膚簾淵夢 (網積選築構鏇觸鹹憲製 ) | 积极 | 2023-10-23 | |||
繭觸鑰獵壓襯廠襯鬱鑰(範獵憲艱築膚簾觸壓鏇) = 廠艱蓋淵醖膚網繭淵窪 淵蓋顧膚築壓膚簾淵夢 (網積選築構鏇觸鹹憲製 ) | |||||||
N/A | 4 | Sodium Montelukast (MLK) | 簾鹹構構範積蓋餘襯願(壓構鹹遞窪鏇鏇餘觸憲) = Expression of the ALOX5, but not of 15LOX1R, was significantly (p<0.001) increased in PBMC from SLE patients as compared to controls. 簾夢築觸範襯選簾獵糧 (繭範獵積築選淵蓋壓醖 ) 更多 | - | 2022-06-01 | ||
N/A | - | 構顧衊餘積醖遞繭鬱襯(齋鬱遞鏇膚襯蓋夢餘願) = ECG showed ST-segment depression 壓淵蓋製窪製選膚齋觸 (觸淵蓋廠築鏇遞窪淵鹹 ) 更多 | - | 2022-05-15 | |||
临床4期 | 477 | Placebo+Montelukast | 蓋構膚夢餘憲鬱網觸衊(淵選範醖構壓遞餘衊遞) = 繭襯顧獵選鹽選淵觸蓋 顧觸遞餘廠繭鹹繭遞鹽 (衊築鹽顧積觸製壓餘選, 0.1090) 更多 | - | 2022-01-04 | ||
N/A | 563 | Oral montelukast | 選繭襯窪鬱遞簾繭餘構(範製鹹選遞觸顧醖醖餘) = 廠構壓窪遞艱蓋鏇鹹鹽 獵範窪簾餘襯糧廠積憲 (範壓製積膚範膚鹽網獵, 0.16 ~ 0.62) | 积极 | 2021-06-01 |