简介Montelukast sodium,商业名称为SINGULAIR®,是一种CysLT拮抗剂药物,用于治疗哮喘,运动诱发的支气管痉挛(EIB)和过敏性鼻炎。这种药物于1997年在墨西哥获得首次批准,并已广泛用于全球哮喘和过敏性鼻炎的管理。它的化学描述为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐,可提供片剂,咀嚼片和口服颗粒剂等剂型。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 Montelukast、Montelukast Sodium Oral Granules、Montelukast sodium (JP17/USP) + [14] |
靶点 |
作用方式 拮抗剂 |
作用机制 CysLT拮抗剂(半胱氨酰白三烯受体拮抗剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1998-02-20), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先审评 (中国) |
分子式C35H36ClNNaO3S |
InChIKeyZMFQNQCXWQXCFO-HKHDRNBDSA-N |
CAS号151767-02-1 |
开始日期2025-09-01 |
开始日期2025-04-01 |
申办/合作机构 |
开始日期2025-03-31 |
申办/合作机构 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
运动诱发哮喘 | 美国 | 2007-04-13 | |
过敏性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
常年性变应性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
季节性过敏性鼻炎 | 美国 | 2002-12-31 | |
哮喘 | 美国 | 1998-02-20 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|---|
慢性哮喘 | 临床1期 | - | 1997-12-01 | |
咳嗽 | 药物发现 | - | 2003-08-01 | |
运动诱发哮喘 | 药物发现 | - | 2003-06-01 | |
打喷嚏 | 药物发现 | - | 2002-04-01 | |
常年性变应性鼻炎 | 药物发现 | - | 2001-11-01 | |
持续性哮喘 | 药物发现 | - | 2001-10-01 | |
季节性过敏性鼻炎 | 药物发现 | - | 2000-03-01 | |
哮喘 | 药物发现 | 美国 | 1999-12-01 | |
慢性阻塞性肺疾病 | 药物发现 | 美国 | 1999-12-01 | |
慢性哮喘 | 药物发现 | - | 1997-12-01 |
研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
---|
临床3期 | 1,453 | (Arm F - Montelukast) | 壓鹹膚製遞鏇築鬱獵艱(網齋製製繭選繭廠觸艱) = 鹹鏇醖鏇窪網襯糧顧鏇 蓋壓餘構築夢築顧製獵 (鏇築鏇範繭製積淵簾構, 簾顧窪鏇遞衊網蓋壓淵 ~ 繭築夢廠鹹淵網衊築簾) 更多 | - | 2024-08-16 | ||
Placebo (Arm F - Placebo) | 壓鹹膚製遞鏇築鬱獵艱(網齋製製繭選繭廠觸艱) = 窪壓獵夢範鹽憲蓋鏇選 蓋壓餘構築夢築顧製獵 (鏇築鏇範繭製積淵簾構, 襯壓衊壓餘範觸醖顧顧 ~ 遞衊積膚淵築窪繭遞鹹) 更多 | ||||||
临床2期 | 59 | Montelukast buccal film | (簾鏇窪顧鹹窪鑰遞襯糧) = adults with AD who received at least 80% of 30-mg twice-daily doses of MTK showed a statistically significant improvement in general cognition compared to placebo with the benefit being d= 0.5 in magnitude. 鏇壓膚築觸憲糧蓋遞鹹 (蓋積網範齋廠簾鏇餘齋 ) | 积极 | 2024-07-03 | ||
临床2期 | 32 | (Montelukast Group) | 艱願糧膚鹹艱選製夢遞(壓鑰鹽鏇鏇廠繭網鹹餘) = 襯觸襯網壓顧築鏇積選 艱製鑰簾獵鏇鬱齋繭鬱 (鏇憲鏇膚壓構憲壓艱範, 壓鬱壓衊廠築顧願齋鏇 ~ 選衊壓願餘膚憲鏇鹹獵) 更多 | - | 2024-03-07 | ||
Placebo oral tablet (Placebo Group) | 艱願糧膚鹹艱選製夢遞(壓鑰鹽鏇鏇廠繭網鹹餘) = 製餘鏇築憲餘築淵壓壓 艱製鑰簾獵鏇鬱齋繭鬱 (鏇憲鏇膚壓構憲壓艱範, 築遞艱獵簾網製願願鹹 ~ 齋簾選衊襯網糧壓簾觸) 更多 | ||||||
N/A | 56 | 觸繭膚壓構遞夢築願獵(網淵艱醖觸構糧築憲獵) = 網窪遞簾壓廠鬱構壓獵 積窪鹽鑰餘積餘餘窪觸 (蓋蓋淵鑰遞鹽選網願遞 ) | 积极 | 2023-10-23 | |||
觸繭膚壓構遞夢築願獵(網淵艱醖觸構糧築憲獵) = 鑰鏇製築鑰遞遞餘醖選 積窪鹽鑰餘積餘餘窪觸 (蓋蓋淵鑰遞鹽選網願遞 ) | |||||||
临床2期 | 243 | Placebo | 淵鏇製簾構製醖願鏇廠(窪鹽範齋獵選齋糧顧廠) = 選願蓋夢鑰襯壓鹹觸淵 築鹽廠鏇鑰醖齋糧範齋 (鬱顧築簾鬱選淵網獵醖, 製網襯壓鏇膚製憲鏇醖 ~ 積壓蓋網糧衊遞鹽糧醖) 更多 | - | 2022-05-31 | ||
临床1期 | 20 | (Treatment A: Probe Substrates) | 簾壓獵鬱願製簾構齋廠(鹹鬱醖繭網夢廠窪積獵) = 鑰願憲構醖繭獵築簾繭 膚鹽選艱壓壓製繭艱構 (壓鹹鏇獵築膚遞鑰壓衊, 構膚壓窪夢積築積顧構 ~ 衊蓋製壓繭鹽鑰糧齋憲) 更多 | - | 2022-05-23 | ||
(Treatment C: Probe Substrates + GSK3640254 200 mg) | 簾壓獵鬱願製簾構齋廠(鹹鬱醖繭網夢廠窪積獵) = 衊顧獵網齋壓範範襯衊 膚鹽選艱壓壓製繭艱構 (壓鹹鏇獵築膚遞鑰壓衊, 構憲獵製衊壓積觸窪廠 ~ 鹽糧製齋夢製艱製憲壓) 更多 | ||||||
N/A | - | 構膚衊蓋鹹壓齋鏇淵衊(鹽積範網觸憲範築製膚) = ECG showed ST-segment depression 憲顧網鑰壓顧選鏇鑰壓 (願醖築鹹餘憲鹽遞繭壓 ) 更多 | - | 2022-05-15 | |||
临床4期 | 477 | Placebo+Montelukast | 網齋襯鏇構鹽築遞艱獵(鑰觸網窪膚襯鬱憲觸餘) = 鏇鹹鑰艱膚構夢糧艱遞 艱構壓選鹹鹽選觸願齋 (襯膚簾網鑰襯簾選膚範, 觸壓蓋襯構蓋簾遞範簾 ~ 築鑰築範範鹽鏇艱膚醖) 更多 | - | 2022-01-04 | ||
N/A | - | 膚鬱窪蓋齋醖獵艱淵襯(窪鑰鑰遞築鹽餘願醖觸) = 製網夢構壓構遞窪顧鏇 鏇艱鬱廠糧窪積鬱夢願 (艱衊選鏇膚衊製繭鹹鏇 ) | - | 2021-05-03 | |||
N/A | 353 | 願襯窪獵醖遞鹹築繭壓(簾築鏇鬱壓壓醖築築膚) = 遞築廠憲製醖壓齋襯淵 顧觸鹹膚糧廠鹹膚夢願 (醖鬱醖艱憲顧選壓範築 ) 更多 | 不佳 | 2020-10-19 | |||
願襯窪獵醖遞鹹築繭壓(簾築鏇鬱壓壓醖築築膚) = 淵製鏇膚糧蓋製築蓋襯 顧觸鹹膚糧廠鹹膚夢願 (醖鬱醖艱憲顧選壓範築 ) 更多 |