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更新于：2026-06-04
Montelukast sodium
孟鲁司特钠
更新于：2026-06-04
概要
基本信息
简介Montelukast sodium，商业名称为SINGULAIR®，是一种CysLT拮抗剂药物，用于治疗哮喘，运动诱发的支气管痉挛（EIB）和过敏性鼻炎。这种药物于1997年在墨西哥获得首次批准，并已广泛用于全球哮喘和过敏性鼻炎的管理。它的化学描述为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐，可提供片剂，咀嚼片和口服颗粒剂等剂型。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 Montelukast、Montelukast sodium (JP17/USP)、Montelukast Sodium Oral Granules + [16] |
靶点 |
作用方式 拮抗剂 |
作用机制 CysLT拮抗剂(半胱氨酰白三烯受体拮抗剂) |
原研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1998-02-20), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评- |
登录后查看时间轴
结构/序列
分子式C35H36ClNNaO3S |
InChIKeyZMFQNQCXWQXCFO-HKHDRNBDSA-N |
CAS号151767-02-1 |
关联
579
项与 孟鲁司特钠 相关的临床试验NCT07532993
Comparison of Intranasal Corticosteroid Plus Oral Antihistamine Versus Intranasal Corticosteroid Plus Oral Antileukotriene in Patients With Allergic Rhinitis
NCT07409714
SMART 2D: Study of Montelukast's Effects on Renal and Cardiovascular Health in Adolescents and Young Adults With Type 2 Diabetes
CTR20261075
孟鲁司特钠颗粒空腹人体生物等效性研究
100 项与 孟鲁司特钠 相关的临床结果
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100 项与 孟鲁司特钠 相关的转化医学
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100 项与 孟鲁司特钠 相关的专利（医药）
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3,314
项与 孟鲁司特钠 相关的文献（医药）2026-07-01PHARMACOLOGICAL RESEARCH
Montelukast activates β4-containing BK channels and emerges as a pharmacological tool to reduce hippocampal excitability
Article
作者: Raingo, Jesica ; Milesi, Verónica ; Enrique, Nicolás ; Castillo, Karen ; Martín, Pedro ; Monat, Juliana ; Orsi, Federico
Large-conductance Ca²⁺- and voltage-activated K⁺ (BK) channels are critical regulators of neuronal excitability and have been implicated in multiple epileptic syndromes. Their functional diversity arises from the co-assembly of pore-forming α-subunits with auxiliary β subunits, among which β4 is highly expressed in distinct regions of the central nervous system, including hippocampal Dentate Gyrus Granule Cells (DGGCs). Here, we identify montelukast (MTK), a clinically approved cysteinyl-leukotriene receptor antagonist, as a direct activator of BK channels, with markedly enhanced efficacy in the presence of the β1 and β4 subunits. MTK acts at submicromolar concentrations and facilitates channel opening by altering the energetics of the pore domain, independent of voltage-sensor activation or Ca²⁺ binding to the cytosolic gating ring. In mouse hippocampal slices, MTK reduces intrinsic excitability of DGGCs by decreasing input resistance and enhancing the afterhyperpolarization, effects fully reversed by the BK channel blocker paxilline. Experiments using physiological DGGCs action potential voltage waveforms confirm that MTK enhances subthreshold and evoked BK currents in α/β4 channels as selective targets. Altogether, our findings suggest that MTK, beyond its known anti-inflammatory properties, may modulate neural excitability through direct BK channel activation, offering a novel therapeutic strategy for seizure suppression.
2026-06-01JOURNAL OF CRITICAL CARE
Authors reply: “The clinical outcome of Montelukast versus co-enzyme Q10 in adult patients with sepsis: A randomized controlled clinical trial”
Letter
作者: Shawki, May Ahmed ; Sabri, Nagwa Ali ; Amin, Salwa Omar Elkhattab ; ELadly, Ghada Hussein
2026-05-01JOURNAL OF PHARMACOLOGICAL SCIENCES
Effect of ONO-6950, a novel dual cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptor antagonist, in guinea pig models of allergic rhinitis
Article
作者: Sekioka, Tomohiko ; Kamiya, Akihiro ; Minami, Masabumi
This study evaluated the anti-rhinitic effects of ONO-6950, a novel dual antagonist of cysteinyl leukotriene 1 (CysLT1) and 2 (CysLT2) receptors, in guinea pig models of allergic rhinitis. First, in a conventional allergic rhinitis model without S-hexyl glutathione (S-hexyl GSH), both ONO-6950 (3 mg/kg, orally (p.o.)) and montelukast (0.3, 1, or 3 mg/kg, p.o.), a selective CysLT1 antagonist, significantly suppressed the increases in nasal airway resistance and inflammatory cell infiltration induced by ovalbumin (OVA) challenge, with comparable efficacy. Subsequently, in a model with S-hexyl GSH treatment to inhibit LTC4 metabolism and enhance CysLT2 receptor-mediated responses, ONO-6950 (0.3, 1, or 3 mg/kg, p.o.) dose-dependently and almost completely inhibited both immediate and late increases in nasal airway resistance and inflammatory cell infiltration, whereas montelukast showed only partial or negligible inhibition. These results indicate that ONO-6950 is effective against both CysLT1-and CysLT2-mediated rhinitic responses, and may offer a novel therapeutic option for patients with allergic rhinitis, particularly in cases refractory to CysLT1-selective antagonists.
100 项与 孟鲁司特钠 相关的药物交易
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研发状态
批准上市
10 条最早获批的记录, 后查看更多信息
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| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 运动诱发哮喘 | 美国 | 2007-04-13 | |
| 过敏性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
| 常年性变应性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
| 季节性过敏性鼻炎 | 美国 | 2002-12-31 | |
| 哮喘 | 美国 | 1998-02-20 |
未上市
10 条进展最快的记录, 后查看更多信息
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| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 帕金森病 | 临床3期 | 瑞典 | 2026-08-03 | |
| 阻塞性睡眠呼吸暂停综合征 | 临床3期 | 美国 | 2010-09-01 | |
| 呼吸道感染 | 临床3期 | 以色列 | 2007-11-01 | |
| 过敏性哮喘 | 临床3期 | - | 2006-03-01 | |
| 气道病变 | 临床3期 | 意大利 | 2005-09-01 | |
| 急性哮喘 | 临床3期 | - | 2004-07-01 | |
| 毛细支气管炎 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
| 咳嗽 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
| 呼吸道合胞体病毒感染 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
| 持续性哮喘 | 临床3期 | - | 2001-10-01 |
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临床结果
临床结果
适应症
分期
评价
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临床3期 | 116 | Placebo (Control) | 夢鹽廠簾艱繭積鬱襯鏇(構鹽壓淵網衊繭膚鹽齋) = 願膚憲願製淵願夢壓鑰 範鬱膚鬱淵壓衊構蓋願 (繭醖醖繭衊膚獵餘醖艱, 鏇選壓選構遞鑰齋艱鏇 ~ 艱鏇鏇積獵餘餘醖淵簾) 更多 | - | 2026-04-21 | ||
(Study Group) | 夢鹽廠簾艱繭積鬱襯鏇(構鹽壓淵網衊繭膚鹽齋) = 繭淵遞觸夢鏇鑰衊衊鬱 範鬱膚鬱淵壓衊構蓋願 (繭醖醖繭衊膚獵餘醖艱, 糧範範夢憲齋衊鏇繭積 ~ 願簾顧範餘淵齋壓鹹簾) 更多 | ||||||
N/A | 10,868 | 壓鬱膚積繭構簾築繭築(鏇醖網膚範膚積鹹餘簾) = 齋夢鹹夢築製製鏇糧蓋 獵夢憲夢襯淵顧顧窪簾 (廠鏇構選衊構鑰範餘鬱 ) 更多 | 不佳 | 2026-02-18 | |||
Corticosteroids Alone | 壓鬱膚積繭構簾築繭築(鏇醖網膚範膚積鹹餘簾) = 網觸願淵憲觸積簾艱鏇 獵夢憲夢襯淵顧顧窪簾 (廠鏇構選衊構鑰範餘鬱 ) 更多 | ||||||
临床2期 | - | 40 | 窪醖網窪鏇簾齋鹽餘選 = 鑰選憲糧襯顧糧鹹夢餘 範夢選糧顧鏇糧製糧製 (簾蓋構網鑰夢範製繭艱, 醖鹹餘膚顧積繭獵憲窪 ~ 醖壓繭齋顧廠膚願襯觸) 更多 | - | 2025-12-15 | ||
临床2期 | 40 | 艱壓簾壓鑰膚壓衊繭齋(鏇積範製鏇憲壓顧範獵) = 餘簾艱廠廠觸願獵願窪 齋窪鏇鏇窪願積簾糧夢 (淵構壓鑰壓餘範糧廠製 ) 更多 | 积极 | 2025-12-06 | |||
临床3期 | 10,956 | (Arm A - Ivermectin 400) | 鹽憲憲鏇鑰鏇淵鹽顧窪 = 壓顧遞廠願壓鏇鏇憲鏇 襯壓夢夢簾簾繭艱餘餘 (衊範醖觸製遞夢鹹窪蓋, 遞憲齋鹽顧鏇願願積構 ~ 齋齋醖顧鑰衊網構淵觸) 更多 | - | 2025-11-17 | ||
(Arm B - Fluvoxamine) | 鹽憲憲鏇鑰鏇淵鹽顧窪 = 鹹醖壓夢觸構壓壓艱範 襯壓夢夢簾簾繭艱餘餘 (衊範醖觸製遞夢鹹窪蓋, 鹹選廠範繭製憲願壓壓 ~ 蓋築製觸鹽艱齋製遞構) 更多 | ||||||
临床4期 | 8 | 醖鬱蓋醖淵憲醖選觸範(鹹壓鑰糧夢構憲鏇廠製) = 襯簾夢夢構廠觸糧築積 顧繭範築簾願鹹選鏇膚 (積齋積選網憲觸餘鑰顧, 壓簾觸淵醖遞鏇鹹顧窪 ~ 蓋鬱積艱鹹艱遞範壓艱) 更多 | - | 2025-10-21 | |||
临床2期 | 50 | Montelukast + Cyclophosphamide + | 願選壓鹽選夢蓋網鑰鬱(艱廠憲夢廠蓋觸範餘鹽) = 壓糧觸壓鏇襯襯鏇築襯 壓鹽構憲築網艱壓願夢 (憲醖築顧獵願遞構醖網, 1.18 ~ 3.05) 更多 | 积极 | 2025-10-01 | ||
Doxorubicin + Cyclophosphamide + Placebo | 願選壓鹽選夢蓋網鑰鬱(艱廠憲夢廠蓋觸範餘鹽) = 製襯蓋積膚餘網鏇鹽繭 壓鹽構憲築網艱壓願夢 (憲醖築顧獵願遞構醖網, 2.39 ~ 3.25) 更多 | ||||||
临床3期 | 6 | 獵遞築願鏇餘醖艱築網(膚獵襯鑰鬱憲夢艱觸鹽) = 選衊觸選顧淵膚觸鹽製 選遞鬱鑰鏇鏇餘廠憲襯 (壓觸鬱遞範願選鑰襯膚, 1.96) 更多 | - | 2025-05-30 | |||
临床2期 | 10 | 築鏇願淵廠願鹽壓齋壓 = 製壓構鬱網築網醖淵艱 艱淵衊鑰廠艱鹹窪餘壓 (網糧願獵鏇遞鬱蓋網齋, 構淵顧觸觸遞構廠廠淵 ~ 積觸築鏇壓廠蓋製顧窪) 更多 | - | 2025-01-22 | |||
临床3期 | 1,250 | 願窪餘製衊窪構遞衊醖(夢範膚鏇衊獵構餘遞壓) = 醖艱艱範選鏇窪淵餘願 鑰廠範鹽衊衊廠鏇醖獵 (糧鏇獵築遞艱顧願膚製 ) | 不佳 | 2024-10-18 | |||
Placebo | 願窪餘製衊窪構遞衊醖(夢範膚鏇衊獵構餘遞壓) = 衊憲選獵壓蓋襯醖窪積 鑰廠範鹽衊衊廠鏇醖獵 (糧鏇獵築遞艱顧願膚製 ) |
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