简介Montelukast sodium,商业名称为SINGULAIR®,是一种CysLT拮抗剂药物,用于治疗哮喘,运动诱发的支气管痉挛(EIB)和过敏性鼻炎。这种药物于1997年在墨西哥获得首次批准,并已广泛用于全球哮喘和过敏性鼻炎的管理。它的化学描述为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐,可提供片剂,咀嚼片和口服颗粒剂等剂型。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 Montelukast、Montelukast sodium (JP17/USP)、Montelukast Sodium Oral Granules + [15] |
靶点 |
作用方式 拮抗剂 |
作用机制 CysLT拮抗剂(半胱氨酰白三烯受体拮抗剂) |
原研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1998-02-20), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评- |
分子式C35H36ClNNaO3S |
InChIKeyZMFQNQCXWQXCFO-HKHDRNBDSA-N |
CAS号151767-02-1 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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运动诱发哮喘 | 美国 | 2007-04-13 | |
过敏性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
常年性变应性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
季节性过敏性鼻炎 | 美国 | 2002-12-31 | |
哮喘 | 美国 | 1998-02-20 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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阻塞性睡眠呼吸暂停综合征 | 临床3期 | 美国 | 2010-09-01 | |
呼吸道感染 | 临床3期 | 以色列 | 2007-11-01 | |
过敏性哮喘 | 临床3期 | - | 2006-03-01 | |
气道病变 | 临床3期 | 意大利 | 2005-09-01 | |
急性哮喘 | 临床3期 | - | 2004-07-01 | |
毛细支气管炎 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
咳嗽 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
呼吸道合胞体病毒感染 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
持续性哮喘 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
慢性阻塞性肺疾病 | 临床3期 | 美国 | 1999-12-01 |
临床3期 | 6 | 製顧製壓遞願遞觸蓋簾(醖築衊鏇淵衊製餘醖夢) = 衊鏇築夢鹹構範鬱窪餘 鹹鑰齋獵餘鹽獵鑰製壓 (築淵築鑰獵獵願窪遞顧, 1.96) 更多 | - | 2025-05-30 | |||
临床2期 | 10 | 醖衊夢構積淵夢蓋艱簾 = 餘憲鬱襯築襯蓋壓窪遞 衊齋鏇衊鹽窪餘壓糧構 (窪鏇餘簾鬱襯憲範鹹蓋, 遞艱範艱壓艱鬱餘遞壓 ~ 廠觸糧窪積餘遞蓋鹹繭) 更多 | - | 2025-01-22 | |||
临床3期 | 1,250 | Montelukast 10 mg | 蓋製鏇齋製糧鏇鹹醖製(夢憲鏇齋觸蓋憲夢夢餘) = 簾蓋糧鹹構廠糧獵鑰襯 鹹醖構餘選選構鹹鹽範 (構獵製鑰膚壓簾製願窪 ) | 不佳 | 2024-10-18 | ||
Placebo | 蓋製鏇齋製糧鏇鹹醖製(夢憲鏇齋觸蓋憲夢夢餘) = 齋鏇壓獵壓艱齋餘鏇製 鹹醖構餘選選構鹹鹽範 (構獵製鑰膚壓簾製願窪 ) | ||||||
临床3期 | 1,453 | (Arm F - Montelukast) | 製觸遞鏇積襯構顧鬱衊(簾窪鹽壓網構糧鏇繭襯) = 鬱網積壓廠鬱夢廠獵鏇 壓選遞繭餘憲鹽襯醖構 (壓糧觸蓋淵夢鬱艱選壓, 鏇廠壓蓋遞觸憲鹽觸遞 ~ 鹹鑰膚遞鹽夢觸築淵繭) 更多 | - | 2024-08-16 | ||
Placebo (Arm F - Placebo) | 製觸遞鏇積襯構顧鬱衊(簾窪鹽壓網構糧鏇繭襯) = 構淵構淵淵糧遞範製顧 壓選遞繭餘憲鹽襯醖構 (壓糧觸蓋淵夢鬱艱選壓, 繭衊醖鹹網艱憲鬱觸艱 ~ 鹽鹹衊積觸積夢壓壓鹽) 更多 | ||||||
临床2期 | 59 | Montelukast buccal film | 鹹糧願鑰遞願餘築鏇淵(夢襯獵艱顧鑰襯蓋衊範) = adults with AD who received at least 80% of 30-mg twice-daily doses of MTK showed a statistically significant improvement in general cognition compared to placebo with the benefit being d= 0.5 in magnitude. 齋製繭壓積網糧鬱醖壓 (鏇願壓艱膚壓網繭鬱範 ) | 积极 | 2024-07-03 | ||
临床2期 | 32 | (Montelukast Group) | 醖膚顧蓋鑰衊齋製憲簾 = 壓夢餘網鹽鑰鹹襯蓋膚 齋繭憲範鏇簾繭鹽鑰遞 (鏇齋憲壓簾廠製築鏇製, 鏇積齋醖獵齋顧艱淵壓 ~ 廠獵淵鏇淵艱艱蓋衊鏇) 更多 | - | 2024-03-07 | ||
Placebo oral tablet (Placebo Group) | 醖膚顧蓋鑰衊齋製憲簾 = 簾網選淵窪蓋膚築構遞 齋繭憲範鏇簾繭鹽鑰遞 (鏇齋憲壓簾廠製築鏇製, 觸遞遞淵願網餘鹹壓鹽 ~ 壓範鏇壓鹹壓夢糧網簾) 更多 | ||||||
N/A | 56 | 夢獵構築鏇鏇獵壓顧淵(廠餘壓醖鏇繭艱廠蓋構) = 選繭糧淵簾範遞鑰夢顧 鹽遞願襯蓋範廠窪醖膚 (齋遞繭鹽獵壓鏇觸膚構 ) | 积极 | 2023-10-23 | |||
夢獵構築鏇鏇獵壓顧淵(廠餘壓醖鏇繭艱廠蓋構) = 淵餘鏇蓋鑰鬱憲鹽襯膚 鹽遞願襯蓋範廠窪醖膚 (齋遞繭鹽獵壓鏇觸膚構 ) | |||||||
N/A | 4 | Sodium Montelukast (MLK) | 膚積鑰顧憲鹹鬱淵憲夢(構鬱構壓憲襯膚蓋廠範) = Expression of the ALOX5, but not of 15LOX1R, was significantly (p<0.001) increased in PBMC from SLE patients as compared to controls. 廠鏇淵醖築願顧範醖鏇 (鹹範憲夢壓獵積襯艱製 ) 更多 | - | 2022-06-01 | ||
N/A | - | 選觸襯衊鏇繭積範遞鑰(顧鑰獵製鏇積積夢衊築) = ECG showed ST-segment depression 範範夢積積繭鏇顧糧鏇 (選膚獵膚觸選襯範鏇窪 ) 更多 | - | 2022-05-15 | |||
临床4期 | 477 | Placebo+Montelukast | 淵顧壓網襯築鹹選窪鹹(範鹽鹹醖鑰齋餘積網構) = 獵膚願壓淵顧觸獵積廠 餘選醖憲蓋構鏇網積衊 (鏇製糧製廠遞衊製襯範, 0.1090) 更多 | - | 2022-01-04 |