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更新于：2025-01-23

Glipizide

格列吡嗪

更新于：2025-01-23

概要

基本信息

简介格列吡嗪是一种从著名制药公司辉瑞公司的实验室中诞生的小而有效的药物化合物，已成为对抗高血糖和 2 型糖尿病的可靠而强大的武器。作为调节剂，该分子通过靶向 SUR 蛋白（胰腺 β 细胞的看门人）发挥其魔力，并刺激胰岛素分泌。将这种药物与其他治疗方法（例如饮食改变和运动）相结合，已被证明是管理和调节患者血糖水平的有效方法。在治疗 2 型糖尿病方面，格列吡嗪一次又一次证明自己是争取更好健康和更好生活的盟友。

药物类型

小分子化药

别名

1-cyclohexyl-3-({p-[2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl]phenyl}sulfonyl)urea、Glipizide (USP/INN)、Glipizide/Glipizidum

+ [21]

靶点

SUR

作用机制

SUR调节剂(磺酰脲受体调节剂)

治疗领域

内分泌与代谢疾病

在研适应症

高血糖2型糖尿病

非在研适应症-

原研机构

在研机构

非在研机构

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1984-05-08),

2型糖尿病

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C21H27N5O4S

InChIKeyZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N

CAS号29094-61-9

关联

项与格列吡嗪相关的临床试验

CTR20243017

/ CompletedN/A

格列吡嗪控释片在健康受试者中随机、开放、两制剂、单剂量、双周期、双交叉空腹和餐后状态下的生物等效性试验

主要目的：以Pfizer Pharmaceuticals LLC公司生产的格列吡嗪控释片（瑞易宁®，5mg/片）为参比制剂，以天津力生制药股份有限公司生产的格列吡嗪控释片（5mg/片）为受试制剂，通过随机、开放、两制剂、单剂量、双周期、双交叉试验设计，初步比较两制剂的药代动力学特征，并初步评价两制剂在空腹和餐后给药条件下的生物等效性。次要目的：初步评价中国健康受试者单次空腹及餐后口服格列吡嗪控释片受试制剂和参比制剂后的安全性。

开始日期2024-08-30

申办/合作机构

天津力生制药股份有限公司

NCT06168812

/ Recruiting临床2期IIT

Sulfonylurea Safety and Effectiveness (SUSS) for Patients With Hyperglycemia and Pancreatic Ductal Adenocarcinoma: A Pragmatic Clinical Trial and Accompanying Retrospective Revie

The purpose of this study is to find out how effective and safe glipizide is for lowering blood sugar in people with pancreatic cancer.

开始日期2023-12-05

申办/合作机构

Memorial Sloan Kettering Cancer Center

CTR20222833

/ CompletedN/A

格列吡嗪分散片（5mg）在中国健康受试者中空腹和餐后给药条件下随机、开放、单剂量、两序列、两周期、双交叉生物等效性试验

主要研究目的：按有关生物等效性试验的规定，选择Pfizer Italia s.r.l.为持证商的格列吡嗪片（商品名：Minidiab®；规格：5mg）为参比制剂，对山东华素制药有限公司生产并提供的受试制剂格列吡嗪分散片（规格：5mg）进行空腹和餐后给药人体生物等效性试验，比较受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异是否在可接受的范围内，评价两种制剂在空腹和餐后给药条件下的生物等效性。次要研究目的：观察中国健康受试者口服受试制剂格列吡嗪分散片（规格：5mg）和参比制剂格列吡嗪片（商品名：Minidiab®；规格：5mg）后的安全性。

开始日期2022-11-17

申办/合作机构

山东华素制药有限公司

100 项与格列吡嗪相关的临床结果

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100 项与格列吡嗪相关的转化医学

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100 项与格列吡嗪相关的专利（医药）

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1,200

项与格列吡嗪相关的文献（医药）

2025-02-01·Diabetes, Obesity and Metabolism

Effect of dapagliflozin on renal haemodynamics in hyperfiltering T2D patients

Article

作者: DeFronzo, Ralph A. ; Triplitt, Curtis ; YueJuan, Qin ; Hansis‐Diarte, Andrea ; Barkhordarian, Maryam ; Chavez, Alberto ; Cersosimo, Eugenio ; Baskoy, Gozde

AbstractAimsTo investigate the effect of sodium‐glucose co‐transporter 2 inhibitor [SGLT‐2i] therapy on renal haemodynamics in T2D patients with glomerular hyperfiltration.Materials and MethodsSixty T2D patients with elevated [HYPER] and normal [NORMO] GFR were randomized to dapagliflozin 10 mg/day [DAPA/HYPER, n = 15; DAPA/NORMO, n = 15] or to metformin/glipizide [CONTROL/HYPER, n = 15; CONTROL/NORMO, n = 15] to reach similar glycaemic control after 4 months. GFR was measured with Iohexol and hyperfiltration was empirically defined as >125 mL/min/1.73 m2. GFR, renal plasma flow [RPF], mean arterial pressure [MAP], filtration fraction [FF], and renal vascular resistance [RVR] were determined before/after therapy.ResultsHbA1c decreased similarly in all 4 groups. GFR declined by ~18% in DAPA/HYPER and by ~7% in DAPA/NORMO and did not change in CONTROLS (p < 0.05 vs. DAPA). RPF remained unchanged in all four groups. Thus, FF (%) declined from 0.23 ± 0.01 to 0.18 ± 0.01 in DAPA/HYPER and from 0.17 ± 0.01 to 0.15 ± 0.01 in DAPA/NORMO and remained unchanged in CONTROLS (p < 0.05 vs. DAPA). MAP (mmHg) decreased from 95.4 ± 1.4 to 88.1 ± 1.3 in DAPA/HYPER and from 95.6 ± 1.3 to 91.8 ± 0.8 in DAPA/NORMO and remained unchanged in CONTROLS (p < 0.05 vs. DAPA). RVR [mmHg/L/min] declined in DAPA/HYPER (92.7 ± 7.8 to 80.4 ± 6.1) and DAPA/NORMO (90.1 ± 3.0 to 81.4 ± 2.1) but not in CONTROLS (p < 0.05 vs. DAPA).ConclusionsDespite comparable glycaemic control, dapagliflozin treatment, but not metformin and /or glipizide, reduced glomerular hyperfiltration in T2D patients and decreased both filtration fraction and renal vascular resistance. These findings suggest that a post‐glomerular vasodilatory action of SGLT2 inhibitors contributes to their renal protective effect in T2D.

2025-01-02·Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology

Clinical pharmacokinetics of glipizide: a systematic review

Review

作者: Saeed, Hamid ; Khan, Hina ; Aziz, Majid ; Alqahtani, Faleh ; Zamir, Ammara ; Majeed, Abdul ; Imran, Imran ; Rasool, Muhammad Fawad

INTRODUCTIONGlipizide is an oral antidiabetic drug widely used to treat non-insulin-dependent type II diabetes mellitus (NIDDM). This systematic review extensively examines all reported pharmacokinetic (PK) parameters of glipizide in healthy and diseased populations.AREAS COVEREDA total of 31 articles were retrieved after screening various databases, i.e. Google Scholar, PubMed, Science Direct, and Cochrane, regarding the PK parameters of glipizide in healthy, diseased, drug-drug, and drug-food interaction studies. The C_max was 35% higher in healthy Koreans than in Caucasian Americans. In type II diabetes patients, the AUC_0-∞ increases ~2-fold after multiple dosage regimen in comparison with a single dose. Furthermore, the C_max increased in fasting conditions compared to the non-fasting state in diabetic individuals i.e. 1338.28 ± 125.18 ng/mL and 1297.29 ± 47.22 ng/mL, respectively.EXPERT OPINIONThe presented data has depicted that glipizide exposure varies between single and multiple dosing and its C_max also changes between different demographic populations. Since it has a shorter half-life, the development of its new extended-release formulations may assist practitioners in improving adherence among diabetic patients.PROSPERO REGISTRATION NOCRD42024538428.

2024-10-01·BMJ Open

Do relationships between ambient temperature and serious adverse health outcomes vary among users of different antidiabetes drugs? A retrospective cohort study of US Medicaid beneficiaries with type 2 diabetes

Article

作者: Bilker, Warren B ; Leonard, Charles E ; Chen, Cheng ; Shi, Christopher ; Bogar, Kacie ; Hennessy, Sean ; Brensinger, Colleen M ; Bell, Michelle L ; Flory, James H

ObjectivePrior studies demonstrate that some untoward clinical outcomes vary by outdoor temperature. This is true of some endpoints common among persons with diabetes, a population vulnerable to climate change-associated health risks. Yet, prior work has been agnostic to the antidiabetes drugs taken by such persons. We examined whether relationships between ambient temperature and adverse health outcomes among persons with type 2 diabetes (T2D) varied by exposure to different antidiabetes drugs.DesignRetrospective cohort.SettingHealthcare and meteorological data from five US states, 1999–2010.ParticipantsUS Medicaid beneficiaries with T2D categorised by use of antidiabetes drugs.ExposureMaximum daily ambient temperature (t-max).OutcomesHospital presentation for serious hypoglycaemia, diabetic ketoacidosis (DKA) or sudden cardiac arrest (examined separately).MethodsWe linked US Medicaid to US Department of Commerce data that permitted us to follow individuals longitudinally and examine health plan enrolment, healthcare claims, and meteorological exposures—all at the person-day level. We mapped daily temperature from weather stations to Zone Improvement Plan (ZIP) codes, then assigned a t-max to each person-day based on the residential ZIP code. Among prespecified subcohorts of users of different pharmacologic classes of antidiabetes drugs, we calculated age and sex-adjusted occurrence rates for each outcome by t-max stratum. We used modified Poisson regression to assess relationships between linear and quadratic t-max terms and each outcome. We examined effect modification between t-max and a covariable for current exposure to a specific antidiabetes drug and assessed significance via Wald tests.ResultsWe identified ∼3 million persons with T2D among whom 713 464 used sulfonylureas (SUs), dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4is), meglitinides, or glucagon-like peptide 1 receptor agonists (GLP1RAs). We identified a positive linear association between t-max and serious hypoglycaemia among non-insulin users of glimepiride and of glyburide but not glipizide (Wald p value for interaction among SUs=0.048). We identified an inverse linear association between t-max and DKA among users of the DPP-4i sitagliptin (p=0.016) but not the GLP1RA exenatide (p=0.080). We did not identify associations between t-max and sudden cardiac arrest among users of SUs, meglitinides, exenatide, or DPP-4is.ConclusionsWe identified some antidiabetes drug class-specific and agent-specific differences in the relationship between ambient temperature and untoward glycaemic but not arrhythmogenic, safety outcomes.

项与格列吡嗪相关的新闻（医药）

2025-01-15

·国际糖尿病idiabetes

二甲双胍的心血管保护：新版糖尿病指南发布之后的新视角

点击“蓝字”关注我们引言《中国糖尿病防治指南（2024版）》（以下简称“新版指南”）于近期重磅发布。新版指南以降糖为核心，对糖尿病人群不同合并症状况进行细分，并给予相应治疗推荐，其中二甲双胍是贯穿糖尿病全程高血糖治疗的基础用药。本文通过新版指南的治疗人群分类和临床证据，邀请大连医科大学附属第一医院杜建玲教授梳理二甲双胍在2型糖尿病（T2DM）人群中的心血管获益。基础治疗：二甲双胍在新诊断T2DM患者中的心血管保护新版指南指出：“在无动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或其高危风险、心力衰竭（HF）及慢性肾脏病（CKD）的情况下，二甲双胍可作为T2DM患者控制高血糖的单药治疗首选及联合治疗中的基础用药”[1]。新版指南引用了糖尿病里程碑研究——英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）为期20年的随机对照试验（RCT）阶段的结果[2]：“二甲双胍能减少肥胖T2DM患者的心血管事件和死亡风险”。杜建玲教授介绍，UKPDS研究共纳入5102例新诊断T2DM患者，在合并超重/肥胖患者中，与常规治疗组相比，二甲双胍组心肌梗死风险下降39%（P=0.01），心血管事件复合终点风险下降30%（P=0.020），全因死亡风险降低36%（P=0.011），任何糖尿病相关临床终点风险降低32%（P=0.0023）；与磺脲类/胰岛素组相比，二甲双胍组全因死亡风险亦显著下降（P=0.021）[2]。UKPDS长达10年及24年的长期随访数据也进一步证实，二甲双胍对新诊断T2DM患者的心血管保护作用不会随着时间而减弱，能够持续终生[3]（图1）。图1. UKPDS及随访研究：新诊断T2DM患者使用二甲双胍强化降糖，带来持续心血管保护对此，杜建玲教授点评：“UKPDS是探索降糖药物对T2DM患者心血管结局影响的先驱和经典研究，首次证实二甲双胍显著降低全因死亡和心肌梗死风险，具有降糖外的遗留效应。这一独特发现激发了更多研究者深入挖掘二甲双胍的作用机制和降糖外获益。而去年《柳叶刀》发布的UKPDS长达44年的随访数据[3]，彰显出二甲双胍的心血管保护更是经过了时间的验证。可以说，UKPDS对糖尿病临床治疗策略有着不可替代的参考价值。” 力证不凡：二甲双胍在T2DM合并CVD患者中的心血管保护新版指南还指出：“伴ASCVD或其高危风险、HF及CKD的患者，使用GLP-1RA和（或）SGLT2i治疗时，二甲双胍可作为联合治疗方案的降糖药物”[1]。近年来，二甲双胍在T2DM合并CVD人群中的心血管保护证据不断发表。新版指南中提到SPREAD研究[4]（图2）：“在我国伴冠心病的T2DM患者中开展的针对二甲双胍与磺脲类药物对再发心血管事件影响的RCT结果显示，二甲双胍治疗与主要不良心血管事件（MACE）的风险显著下降相关”。杜建玲教授介绍，SPREAD研究是一项为期3年的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验，共纳入304例有冠心病病史的中国T2DM患者，随机分至二甲双胍组和格列吡嗪组，主要终点为复发性心血管事件复合终点，包括非致死性心肌梗死、非致死性卒中、动脉血运重建、心血管死亡和全因死亡。结果显示，中位5年随访期间，与格列吡嗪组相比，二甲双胍组复合心血管事件风险显著下降46%（校正HR=0.54，P=0.026，图2）。此外，HOME研究（胰岛素治疗且病程超过10年的T2DM患者）[5]、Digami2研究（T2DM合并急性心肌梗死患者）[6]、REACH研究（T2DM合并动脉粥样硬化患者）[7]等诸多临床研究也证实了二甲双胍在合并CVD的T2DM患者中的心血管保护作用。图2. SPREAD研究：二甲双胍降低中国T2DM合并冠心病患者心血管事件复合终点风险46% 新版指南还提到：“二联治疗一般是在单药治疗的基础上加用一种其他类别的降糖药，通常是二甲双胍（除非以二甲双胍起始或有二甲双胍禁忌证）”[1]。这在新型降糖药CVOT研究[8-19]中也得以充分体现，二甲双胍作为背景治疗占比超过70%，是基础的联合降糖治疗药物（图3）。图3. 二甲双胍是新型降糖药CVOT研究的基础联合治疗药物杜建玲教授点评：“SPREAD研究等证据的出现，进一步支持二甲双胍作为糖尿病治疗的基础药物。随着糖尿病病程不断进展，已合并心血管并发症的T2DM患者，如无禁忌或不耐受，首先考虑联合二甲双胍治疗，促进降糖达标与心血管双重保护，改善糖尿病患者的结局。” 层出不穷：二甲双胍在合并HF或CKD的T2DM患者中或可带来结局改善越来越多的临床证据显示，二甲双胍可改善T2DM合并HF或CKD患者的临床结局。杜建玲教授介绍，一项Meta分析纳入4项研究共22 469例T2DM合并HF患者[45%为射血分数保留的HF（HFpEF）]，结果表明二甲双胍可使总体人群死亡率降低18%（HR=0.82，P<0.001），尤其是左室射血分数（LVEF）>50%的HFpEF患者生存获益更为显著（P=0.003）[20]。在合并CKD的糖尿病患者中，一项中国香港真实世界研究显示，二甲双胍与终末期肾病（ESRD）风险降低相关，且在不同肾功能患者中均保持一致[21]。另一项回顾性队列研究显示，二甲双胍在合并肾脏疾病的糖尿病患者中与较低的全因死亡和ESRD进展风险相关[22]。结语不断新增的证据有力推动了国内外糖尿病指南的持续更新。二甲双胍作为经典降糖药，积累了60多年临床应用经验，被证实在不同糖尿病人群中具有良好的降糖疗效和安全性，以及包括CVD在内的多种临床结局的改善。随着时间推移，二甲双胍不仅治疗地位稳固，而且不断有新的研究发现为其增添新的活力。T2DM治疗策略始终以循证为基，期待未来二甲双胍积累更多的临床证据，为糖尿病患者提供更多、更全面的保护。参考文献（上下滑动可查看） 1. 中华医学会糖尿病学分会. 中国糖尿病防治指南(2024版). 中华糖尿病杂志. 2024, 网络预发表. DOI:10.3760/cma.j.cn115791-20241203-00705. 2. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. Lancet. 1998; 352(9131): 854-865. 3. Adler AI, et al. Lancet. 2024; 404(10448): 145-155. 4. Hong J, et al. Diabetes Care. 2013; 36(5): 1304-1311. 5. Kooy A, et al. Arch Intern Med. 2009; 169(6): 616-625. 6. Mellbin LG, et al. Diabetologia. 2011; 54(6): 1308-1317. 7. Roussel R, et al. Arch Intern Med. 2010; 170(21): 1892-1899. 8. Zinman B, et al. N Engl J Med. 2015; 373(22): 2117-2128. 9. Neal B, et al. N Engl J Med. 2017; 377(7): 644-657. 10. Wiviott SD, et al. N Engl J Med. 2019; 380(19): 1881-1882. 11. Cannon CP, et al. N Engl J Med. 2020; 383(15): 1425-1435. 12. Pfeffer MA,et al. N Engl J Med. 2015; 373(23): 2247-2257. 13. Marso SP, et al. N Engl J Med. 2016; 375(4): 311-322. 14. Marso SP, et al. N Engl J Med. 2016; 375(19): 1834-1844. 15. Holman RR, et al. N Engl J Med. 2017; 377(13): 1228-1239. 16. Gerstein HC, et al. Diabetes Obes Metab. 2018; 20(1): 42-49. 17. Hernandez AF, et al. Lancet. 2018; 392(10157): 1519-1529. 18. Husain M, et al. N Engl J Med. 2019; 381(9): 841-851. 19. Gerstein HC, et al. N Engl J Med. 2021; 385(10): 896-907. 20. Halabi A, et al. Cardiovasc Diabetol. 2020; 19(1): 124. 21. Yang A, et al. Pharmaceuticals (Basel). 2022; 15(9): 1140. 22. Kwon S, et al. Diabetes Care. 2020; 43(5): 948-955. 专家简介杜建玲教授大连医科大学附属第一医院博士学位，二级教授，博士研究生导师国务院政府特殊津贴专家辽宁省特聘教授，教学名师，辽宁名医曾在美国芝加哥大学医学中心做访问学者大连医科大学附属第一医院内科教研室、内分泌与代谢病科、甲状腺中心主任教育部高等学校临床医学类专业教学指导委员会委员中华医学会糖尿病学分会委员、代谢大血管病变学组副组长辽宁省医学会糖尿病学分会前任主任委员 CN-MET-00091 有效期到2027年1月15日声明：本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。最新《国际糖尿病》读者专属微信交流群建好了，快快加入吧！扫描左边《国际糖尿病》小助手二维码（微信号：guojitnb），回复“国际糖尿病读者”，ta会尽快拉您入群滴！（来源：《国际糖尿病》编辑部）版权声明版权属《国际糖尿病》所有。欢迎个人转发分享。其他任何媒体、网站未经授权，禁止转载。

临床结果CSCO会议

2024-12-31

·米内网

华润双鹤开挂了！拿下22个重磅品种，101个过评品种霸屏，1类新药抢攻1400亿市场

精彩内容近日，华润双鹤的喷他佐辛注射液过评、1类新药DC10190胶囊获批临床、9个品种中标第十批集采……2024年至今华润双鹤（含子公司，下同）研发管线快速推进，已有22个品种获批上市，累计101个品种过评（9个首家）、29个品种中标国采。2024年前三季度公司研发费用4.73亿元（+14.33%），目前公司有7款新药在研，33款仿制药报产在审。仿制药大爆发！拿下22个品种 2024年12月11日，华润双鹤公告称，控股子公司湘中制药以仿制4类报产的丙戊酸钠缓释片(Ⅰ)获批上市并视同过评，为国产第3家+第2家过评。丙戊酸钠缓释片(Ⅰ)是一种用于治疗癫痫和躁狂症的神经系统疾病药物，米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）丙戊酸钠缓释片(Ⅰ)销售额超过9亿元。 2024年至今，华润双鹤已有22个品种（仿制3/4类）获批上市，包括注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯、马来酸氟伏沙明片、沙库巴曲缬沙坦钠片、帕利哌酮缓释片、帕拉米韦注射液、间苯三酚注射液、盐酸利多卡因注射液、甲磺酸多沙唑嗪缓释片、格列吡嗪控释片、阿哌沙班片等，进一步丰富了公司的产品线。 2024年至今华润双鹤获批品种 22个品种中，丙戊酸钠缓释片（Ⅰ）、布南色林片为国产第3家，帕利哌酮缓释片、甲磺酸多沙唑嗪缓释片为国产第4家，左乙拉西坦缓释片为国产第5家。近年来，华润双鹤的产品线迎来密集收获期，年度获批品种数从屈指可数发展至突破两位数，并进一步创下新高。2020年公司仅有3个品种获批上市，2021年、2022年分别有8个、9个品种获批上市，2023年获批品种一举突破两位数——13个，2024年内获批品种数已有22个。华润双鹤年度获批品种情况（仿制3/4类） 9亿注射剂过评，101个过评品种霸屏 2024年12月27日，NMPA官网显示，华润双鹤的喷他佐辛注射液、法莫替丁注射液通过仿制药一致性评价。其中，喷他佐辛注射液目前仅有3家企业安徽恒星制药、福安药业、华润双鹤过评。喷他佐辛注射液是阿片受体激动/拮抗型镇痛剂，镇痛效力较强；法莫替丁注射液是组胺H2受体的竞争性抑制剂，是消化科经典用药。米内网数据显示，2023年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端喷他佐辛注射液销售额超过9亿元、法莫替丁注射液销售额超过6亿元。截至目前，华润双鹤已有101个品种通过/视同通过一致性评价。其中，9个品种米非司酮片、米索前列醇片、厄贝沙坦分散片、非那雄胺片、格列喹酮片、枸橼酸咖啡因注射液、氯氮平口崩片、盐酸特拉唑嗪片、氧氟沙星氯化钠注射液为国内首家过评。华润双鹤通过/视同通过一致性评价品种从治疗领域上看，101个品种主要集中在神经系统药物（19个）、心脑血管系统药物（16个）、消化系统及代谢药（16个）、全身用抗感染药物（15个）。米内网数据显示，这四个治疗领域2023年在中国三大终端六大市场销售额均超过1000亿元。 2024年12月30日，国家组织药品联合采购办公室正式公布第十批集采中选结果，将于2025年4月实施。本次集采华润双鹤共有9个品种舒更葡糖钠注射液、米拉贝隆缓释片、间苯三酚注射液、氯化钾注射液、注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯、乳酸钠林格注射液、碳酸氢钠林格注射液、依帕司他片、阿普米司特片中标。值得一提的是，9个中选品种有6个是自2023年以来公司新获批上市的品种，市场尚处于开拓阶段，集采执行后有望实现快速放量。已开展的九批化药集采中，华润双鹤累计已有31个品种（不含续约）中选。 1类新药抢攻1400亿市场，33个新品发力随着普仿药研发管线形成良性滚动循环，华润双鹤确立了“创新驱动”的目标，提速研发创新转型。公司2023年研发费用5.61亿元，同比增长16.37%；2024年前三季度研发费用4.73亿元，同比增长14.33%。 2024年12月26日，华润双鹤公告称，全资孙公司双鹤润创的1类新药DC10190胶囊获批临床，拟用于治疗晚期或转移性实体瘤患者，为境内外均未上市的1类新药。DC10190胶囊是公司第2款获批临床的抗肿瘤创新药。米内网数据显示，近年来抗肿瘤药（化药+生物药）在中国三大终端六大市场销售额均达千亿规模，2023年超过1400亿元，同比增长4.59%，2024年上半年销售额超过700亿元，同比增长10.33%。华润双鹤主要在研新药目前，华润双鹤已有7款新药处于申报临床及以上研究阶段，其中八氟丙烷脂质微球注射液（肝脏超声微泡造影剂）、巯嘌呤微片（治疗儿童白血病）已提交上市申请，有望于2025年内获批上市；1类新药DC05F01（治疗卵巢癌等晚期实体瘤）处于Ⅱ期临床研究阶段；生物类似药司美格鲁肽注射液（治疗2型糖尿病）处于Ⅲ期临床研究阶段。在仿制药方面，华润双鹤还有33个品种上市申请在审，获批生产后将视同通过一致性评价，进一步丰富公司各领域产品组合。其中，利那洛肽胶囊、波生坦分散片在国内暂无仿制药获批上市，公司有望夺得首仿；注射用硫酸艾沙康唑、氨氯地平贝那普利胶囊均仅有一款仿制药在国内获批上市，公司有望实现首批上市。资料来源：米内网数据库、公司公告注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

上市批准一致性评价

2024-12-12

·药通社

精准释放，安全便捷：卡乐康的可丽释OPL™在推拉式渗透泵片剂制备中的创新应用 | 湘约 • CPI2024

展位信息 2024年12月21-22日中国制药工业大会暨第四届制药湘军技术论坛展位号：42号直压型推动层预混辅料在推拉式渗透泵片制备中的应用卡乐康推出可丽释OPL™-一种可以直接投料的推动层产品，专为双层推拉式渗透泵（PPOP）片剂的直接压片生产而设计。在这篇文, 研究OPL在POPP片中的应用，如何实现药物零级释放，提高患者安全性、有效性和便利性。 01 简介推拉式渗透泵片中通常含有聚氧乙烯，这使其在制造过程中需要进行多个加工工序和清洁步骤，这些步骤既耗时又复杂，甚至可能造成安全隐患。使用全配方的推动层预混辅料能够简化多个加工步骤(例如，制粒和混合)，并减少与聚氧乙烯相关的清洁负担。这种推动层预混辅料(可丽释OPL™) 包含用作溶胀剂的高粘度聚氧乙烯(500万分子量)、用作渗透助剂的氯化钠、用于识别推动层的氧化铁以及用作润滑剂的硬脂酸镁。利用有序混合方法制备药物层配方能够进一步简化推拉式渗透泵制剂的生产工艺，该方法主要是使用静电力将细粉粘附到粗颗粒的表面来生成均匀一致的混合物。 02 方法使用低粘度规格的聚氧乙烯(20万分子量) 和微粉化的格列吡嗪(D90，4μm)，在Turbula混合机中使用有序混合工艺制备药物层混合物。评估药物层混合物的含量均匀度。直接称取配方量的预混辅料可丽释OPL做为推动层。使用Piccola旋转式双层压片机压制格列吡嗪(11.2mg) 双层片，制成片重330mg，直径9.5mm的圆形标准双凹片剂，硬度约为9kp。用全配方渗透泵半透膜包衣系统可丽释CA™(Corelease CA™)将片剂包衣至增重10%，然后使用激光打孔设备在药物层片剂表面打下一个0.5mm的释药孔。在pH7.5的肠液模拟环境中，测量24小时内格列吡嗪推拉式渗透泵片的释放曲线。 03 结果在实验室小试规模的药物层混合物制备中，通过有序混合方法代替溶剂湿法制粒方法能够大大缩减生产步骤、设备数量和加工时间(图1)。如图2所示，观察推拉式渗透泵片在水中溶出的视觉时间线，发现白色药物层在24小时内完全被挤出并溶解。两种可丽释OPL配方(推动层含与不含硬脂酸镁)的格列吡嗪推拉式渗透泵片的药物释放曲线相似(f2=71)。两种推动层配方均能提供2小时的滞后时间，同时显示出零级的释放曲线(图3)。图1.药物层制备所需时间和步骤的比较：有序混合工艺与溶剂制粒工艺图2. 含有推动层(红色)和药物层(白色)的推拉式渗透泵片的溶出图3. 两种可丽释OPL配方的格列吡嗪推拉式渗透泵片的药物释放曲线 04 结论利用可用于直接压片的全配方推动层预混辅料可丽释OPL制备推动层，以有序混合法制备药物层，得到了格列吡嗪推拉式渗透泵片。所制得的片剂(使用可丽释CA包衣和激光打孔后)显示出良好的零级药物溶出结果。即取即用的全配方的直压型推动层预混辅料可丽释OPL使用便捷，且能减少与聚氧乙烯相关的清洁负担。此外，采用直接进料的方法能够提供更安全的操作环境以及更高的推拉式渗透泵片的生产效率。卡乐康是为全球制药行业用的薄膜包衣产品、缓控释技术、片芯辅料和功能包装提供开发、供应和技术支持的领军者。我们的创新产品和技术，辅以全方位的增值服务，支持固体口服制剂从设计、开发到制造的每一个阶段。卡乐康可靠的产品质量、完善的技术支持、广泛的法规协助以及多方位持续可靠的供应，对市场需求和创新技术的专注为我们赢得了全球首选的设计与开发合作伙伴的美誉。卡乐康网站：www.colorcon.com.cn 欢迎联系任女士：13282836660 扫描下方二维码限时免费报名会场一 MAH与项目合作论坛 MAH政策与监管论坛 12月21日 AM 09:00-09:45 药品管理法背景下的药品委托生产监管改革唐民皓 | 上海市食品药品安全研究会首席研究员，原上海市食药监局副局长提纲： 1. 药品管理法与药品治理理念创新 2. MAH制度与药品委托生产监管 09:45-10:30 湖南省B证企业许可现状及案例分析药监老师 10:30-10:50 茶歇 10:50-11:20 药品上市后变更备案管理药监老师 11:20-12:00 药品现场核查关注要点及案例分享药监老师 MAH与市场策略论坛 12月21日 PM ——逍药圈专场 13:30-14:00 2024年医保国谈和第十批国采解析许金灿 | 药闻康策创始人兼总经理 14:00-14:30 2025年，MAH到底怎么办？戴文杰 | 逍药圈主理人提纲： 1. MAH 红利，谁拿到了? 2. 医药市场新格局分析 3. 留给 MAH 企业的三条路，怎么选? 14:30-15:00 优质项目批文发布环节 15:00-15:20 茶歇 15:20-15:50 处方药院外市场的政策与销售趋势分析及DTP模式价值探索曾世新 | 国内TOP5药企零售事业部DTP总监 15:50-16:10 浅析 2024 医药税务稽查和经侦联合办案朱健 | 京税师（北京）法律咨询有限公司总经理 16:10-17:10 圆桌讨论：独家产品，如何成为大单品？ MAH&CXO合作论坛 12月22日 AM 09:00-9:40 B证企业关键人员能力素养要求谢海燕 | 丽珠医药集团质量管理总部总经理兼制剂质量总监，丽珠医药集团B证质量负责人，广东省药学会药品生产质量受权人专业委员会主任委员提纲： 1. 关键人员能力素养框架 2. 能力素养培养与提升策略 3. 案例分享 09:40-10:20 MAH制度下药品转化过程中的项目管理陈洪 | 千金药业研究院院长提纲： 1. MAH意义 2. 相关法规历程 3. 项目管理要点 4. 实操案例分享 10:20-10:40 茶歇 10:40-11:40 高毒高活性化学药品生产关注点及共线风险杨老师 | 国家GMP检查员，国家药监局高级研修学院特约讲师提纲： 1. 高毒高活化学药品简介2. 法规要求3. 共线生产策略及案例 MAH实操论坛 12月22日 PM 14:00-14:40 基于风险如何选择受托生产企业嘉宾行程确认中... 14:40-15:20 MAH制度下，B证质量管理的主要风险点及应对策略张新 | 中国医药教育协会制药技术专委会专家委员，制药工程高级工程师，六西格玛黑带提纲： 1. MAH的药品质量安全主体责任重点解析 2. MAH制度下B证质量管理的主要风险点 3. B证企业GMP体系搭建的关键要素解析 15:20-16:00 药品工艺验证的生命周期、关键点及常见问题叶非 | 新版药品GMP指南丛书编委老师，国家药品监督管理局高级研修学院特约讲师。资深欧盟、FDA认证质量合规性专家提纲： 1. 产品工艺验证的生命周期 2. 工艺验证的关键点3. 工艺验证的常见问题4. 持有人如何管理好工艺验证会场二药物递送与复杂制剂论坛纳米制剂专场 12月21日 AM 09:00-9:30 脂质纳米药物：创新、转化与应用嘉宾行程确认中... 09:30-10:00 纳米制剂体外溶出方法开发与应用段云剑 | 深圳市华溶分析仪器有限公司技术总监 10:00-10:30 优质项目批文发布环节 10:30-10:50 茶歇 10:50-11:20 纳米药物的研发与临床转化黄园 | 四川大学华西药学院教授提纲： 1. 纳米药物的发展历程与优势 2. 纳米药物的国内外研发现状 3. 纳米药物临床转化的障碍 4. 推动纳米药物临床转化的加速器 11:20-11:50 差异化制剂的研发及创新技术张景勍 | 重庆医科大学药学院教授/博士生导师提纲：一、临床品种剂型分析及研发二、在研品种剂型分析及研发 1. 长效注射制剂治疗精神分裂症和抑郁症 2. 口服多肽制剂治疗骨质疏松症 3. 口服高效免疫抑制剂治疗痛风 4. 其它固体制剂专场 12月21日 PM 14:00-14:30 口服固体仿制药的设计及其质量属性的控制嘉宾行程确认中... 14:30-15:00 创新辅料助力缓释口服固体制剂研发杨继荣 | 卡乐康（中国）释药配方技术经理提纲：按制剂的需要，将几种单一的辅料通过一定加工技术预混而成的全配方辅料具有更好的使用性能，简化生产过程，提高效率和节约成本。我们将介绍用于固体缓释制剂的可丽释系列全配方辅料，包括用于多颗粒制剂缓释或掩味的可丽释EC、用于渗透泵制剂的可丽释CA、可丽释OPL等产品及其应用实例。 15:00-15:20 茶歇 15:20-16:00 结合可视化方法的口服缓控释制剂崩解释放机制探索邓黎 | 四川大学华西药学院副教授提纲：展示我国批准的部分缓控释制剂的崩解释放可视化现象，分析其设计原理及崩解释放机制。 16:00-16:40 创新技术在固体制剂生产中的应用嘉宾行程确认中... 透皮制剂专场 12月22日 AM 09:00-9:40 皮肤外用药物及新制剂研究进展&案例分析徐月红 | 中山大学药学院教授提纲： 1. 皮肤结构及其常见病 2. 皮肤病外用药物及剂型选择 3. 皮肤病新药新制剂案例分析 09:40-10:20 主题待定张海龙 | 长沙晶易医药科技股份有限公司总裁 10:20-10:40 茶歇 10:40-11:20 缓控释微针的技术开发与临床应用黎威 | 武汉大学药学院教授/博士生导师，副院长提纲：目前，微针的研究主要集中在微针的快速溶解和负载药物（如小化学药物、DNA、肽或蛋白质）进入皮肤后的快速释放。但由于药物稳定性差、微针在皮下分离需要较长时间、难溶性微针植入困难等技术难题。为此，我们团队将药物缓释技术与生物材料和微针设计相结合，开发出了一系列可长效缓释药物长达1个月甚至6个月的载药微针，同时利用创新性的工程技术手段使得载药微针在皮下能够快速植入，最终实现具有缓控释功能的载药微针在生物医学领域的各种应用。 11:20-12:00 外用制剂临床研究的科学设计与关注要点嘉宾行程确认中... 药物递送技术专场 12月22日 PM 14:00-14:40 现代中药新型递送系统的设计与应用李范珠 | 浙江中医药大学药学院原院长、二级教授 14:40-15:20 长效注射微球研发及产业化难点剖析柯学 | 中国药科大学药学院副院长提纲：针对影响微球产业化的技术难点，提供相应的解决思路。 15:20-16:00 微流控技术及其微纳米药物制剂制备研究陈传品 | 中南大学湘雅药学院药剂学系主任提纲： 1. 纳米粒 2. 脂质体 3. 微球 4. 微气泡以上议程更新中，以会议现场为准...

申请上市

100 项与格列吡嗪相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00335	格列吡嗪	A10BB07	DB01067

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
高血糖	美国	Pfizer Inc.	1994-04-26
2型糖尿病	美国	Pfizer Inc.	1984-05-08

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
2型糖尿病	临床2期	-	山德士有限公司	1992-10-01

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


Literature 人工标引	N/A	2型糖尿病	-	Semaglutide	膚願餘範築願網築蓋鏇(鏇窪艱獵製膚製壓壓網): HR = 0.72 (95% CI, 0.64 ~ 0.8), P-Value = 0.72 更多	积极	2024-07-10
				Sitagliptin
ADA2023	N/A	2型糖尿病	24	Dapagliflozin 10mg/day	積網鬱願衊壓糧壓構糧(鬱膚築鏇獵壓醖夢築簾) = 艱構觸鑰願遞鬱餘鏇夢壓夢鏇齋構壓遞顧襯構 (觸衊觸觸淵顧淵醖艱壓 ) 更多	-	2023-06-20
				Metformin+glipizide	積網鬱願衊壓糧壓構糧(鬱膚築鏇獵壓醖夢築簾) = 憲獵鏇襯糧艱獵鹹膚繭壓夢鏇齋構壓遞顧襯構 (觸衊觸觸淵顧淵醖艱壓 ) 更多
ADA2022	N/A	2型糖尿病	20	Dapagliflozin 10mg/day	(衊築膚衊鏇壓廠餘憲製) = 壓糧範壓構簾繭膚夢繭顧鏇築鬱鏇遞構獵獵鹽 (範夢醖獵壓遞餘憲鑰艱 ) 更多	-	2022-06-01
				Metformin ± glipizide	(衊築膚衊鏇壓廠餘憲製) = 鑰觸鬱遞鏇膚鬱構糧餘顧鏇築鬱鏇遞構獵獵鹽 (範夢醖獵壓遞餘憲鑰艱 )
ENDO2021	N/A	低血糖	-	Octreotide	窪遞窪淵觸製憲鏇壓憲(襯齋夢蓋蓋齋構製憲鏇) = 衊齋襯醖夢糧憲築遞範膚夢構壓鏇鏇襯鏇網齋 (廠襯築衊繭願衊蓋膚淵 ) 更多	积极	2021-05-03
				Glipizide	蓋糧獵網襯網鏇顧遞鹹(窪鑰襯鏇憲鑰構憲廠憲) = 廠繭積壓選艱糧簾窪鑰遞鹹選窪鏇淵鏇網餘衊 (廠襯繭鹽鬱願製鏇膚憲 )
NCT02608177 (CANDY-CANE, CTgov)	N/A	2型糖尿病 \| 慢性肾病	3	Linagliptin+Glipizide (Linagliptin/Glipizide)	糧糧顧鑰築壓觸範觸夢(壓鏇顧獵憲網顧製願觸) = 範網繭製餘衊積築鬱獵襯壓選構築廠獵顧淵遞 (網廠築顧淵鹹艱簾鏇願, 鏇窪淵顧鏇製齋憲廠糧 ~ 遞鏇鹹積餘構齋艱餘廠) 更多	-	2018-09-13
				Linagliptin+Glipizide (Glipizide/Linagliptin)	糧糧顧鑰築壓觸範觸夢(壓鏇顧獵憲網顧製願觸) = 構膚積淵遞衊範簾窪廠襯壓選構築廠獵顧淵遞 (網廠築顧淵鹹艱簾鏇願, 憲鏇膚範膚鏇築顧淵構 ~ 醖蓋鏇鏇廠積襯顧願餘) 更多
NCT01698775 (3102-019 \| MK-3102-019, CTgov)	临床3期	2型糖尿病 \| 慢性肾病	213	Insulin+Glipizide+Omarigliptin (Omarigliptin (Phase A) → Omarigliptin (Phase B))	繭鑰製醖齋艱鑰糧觸選(襯淵夢鹽蓋遞獵鬱襯壓) = 齋醖鏇襯壓壓淵範構簾壓選夢構窪鬱窪範鹽鏇 (鬱齋糧淵遞簾艱鑰築範, 範憲選艱觸憲構觸鏇廠 ~ 鏇襯構糧艱獵構醖獵鏇) 更多	-	2017-02-23
				Insulin+Glipizide (Placebo to Omarigliptin (Phase A) → Glipizide (Phase B))	繭鑰製醖齋艱鑰糧觸選(襯淵夢鹽蓋遞獵鬱襯壓) = 繭觸鏇廠顧窪製繭鑰憲壓選夢構窪鬱窪範鹽鏇 (鬱齋糧淵遞簾艱鑰築範, 願構壓獵夢選壓遞獵繭 ~ 築糧襯淵願鏇積獵夢窪) 更多
NCT01951651 (CTgov)	临床4期	2型糖尿病 \| 炎症 \| 血管炎	24	Exenatide (Exenatide)	憲構製餘遞繭醖鹹壓壓(鏇襯憲艱廠鹹醖醖衊構) = 糧淵築淵糧繭鏇繭範構夢鏇選鑰製選網觸遞鬱 (齋廠範餘憲繭憲夢製艱, 鏇鹹衊艱艱繭積鑰鹽衊 ~ 淵選觸窪製繭顧廠憲製) 更多	-	2016-04-15
				Glipizide (Glipizide)	憲構製餘遞繭醖鹹壓壓(鏇襯憲艱廠鹹醖醖衊構) = 選窪齋蓋憲選蓋蓋觸膚夢鏇選鑰製選網觸遞鬱 (齋廠範餘憲繭憲夢製艱, 鹽鑰繭觸夢齋鑰壓鹽網 ~ 壓鬱選壓襯範襯選積齋) 更多
NCT00660907 (EASD2015)	临床3期	2型糖尿病追加	-	Dapagliflozin + Metformin	鬱構窪鏇繭範構壓膚膚(衊繭鹹襯遞繭繭遞範繭) = 選願醖獵願鏇廠鹽積構淵膚淵遞襯淵鹽繭餘壓 (積範壓範襯齋鹹壓鏇遞 ) 更多	积极	2015-09-16
				Glipizide + Metformin	鬱構窪鏇繭範構壓膚膚(衊繭鹹襯遞繭繭遞範繭) = 鏇積積獵網簾鹹膚襯簾淵膚淵遞襯淵鹽繭餘壓 (積範壓範襯齋鹹壓鏇遞 ) 更多
NCT01762046 (SUGAR-MGH, Pubmed)	临床1期	2型糖尿病	-	Glipizide	製築憲餘積網餘壓醖廠(範壓獵簾願網糧夢淵築) = 餘築糧糧餘築夢顧觸獵觸膚壓觸餘膚製觸糧鹹 (獵簾鏇遞壓網築築鑰遞 ) 更多	-	2015-01-01
NCT00660907 (EASD2014)	临床3期	2型糖尿病追加	814	Dapagliflozin	顧廠壓築願願製鹹鹹網(壓鏇齋構鹽顧餘積獵觸) = 鏇選範繭鹽遞獵窪製鏇艱憲膚壓觸淵蓋齋齋鹹 (艱蓋蓋窪壓餘範廠襯醖, 0.2 ~ 0.5) 更多	积极	2014-09-18
				Glipizide	顧廠壓築願願製鹹鹹網(壓鏇齋構鹽顧餘積獵觸) = 餘鏇壓獵網衊網鏇醖襯艱憲膚壓觸淵蓋齋齋鹹 (艱蓋蓋窪壓餘範廠襯醖, 0.5 ~ 1.1) 更多