A Bioequivalence study of a randomized, open-label, single dose, two-way crossover design with two-period, two-treatment and two-sequence of Linagliptin 5 mg tablets relative to Trajenta 5 mg tablets in healthy Thai participants under fasting condition

开始日期2025-12-18

申办/合作机构

Bio-innova Co., Ltd

CTIS2025-521748-39-00

/ Recruiting临床4期IIT

SGLT-2i, Heart, Improvement of Cardiovascular Autonomic Neuropathy

开始日期2025-11-14

申办/合作机构

Universita Cattolica Del Sacro Cuore

CTIS2025-523384-37-00

/ Completed临床1期

Bioequivalence clinical trial of two formulations of linagliptin

开始日期2025-10-10

申办/合作机构-

100 项与利格列汀相关的临床结果

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项与利格列汀相关的文献（医药）

2026-08-01·COMPUTATIONAL BIOLOGY AND CHEMISTRY

Comprehensive experimental and computational evaluation of novel linagliptin-analogues: Synthesis, DFT calculations, molecular modeling, and in vitro anticancer/antioxidant activities

Article

作者: Özkara, Yağmur ; Dilek, Ömer ; Yeşil, Tolga Acar ; Tilki, Tahir ; Bahar, Dilek

Recent evidence suggests that linagliptin and its structural derivatives exhibit biological activities beyond glycemic control, highlighting the linagliptin scaffold as a promising platform for multifunctional drug design. In this study, eight novel linagliptin-based azo-imine derivatives (3a-h) were designed, synthesized, and structurally characterized, with the stereochemistry of representative compound 3e confirmed by 2D NMR. Computational analyses (DFT, molecular docking, and molecular dynamics simulations) were employed to support electronic structure elucidation and ligand-protein interaction stability. Specifically, 250 ns molecular dynamics simulations confirmed that the 6XFP-3h complex maintains high structural stability and thermodynamic equilibration throughout the trajectory. All derivatives displayed moderate antioxidant activity (TEAC = 0.46-0.84). Antiproliferative effects were evaluated against A549 and DLD1 cancer cell lines, with WI-38 fibroblasts used to assess selectivity. Compound 3h exhibited the highest potency, with IC₅₀ values of 0.66 µM (A549) and 0.29 µM (DLD1), while compounds 3d and 3e showed cytotoxicity comparable to cisplatin. Selectivity index analysis revealed moderate but discernible cancer cell preference, with compound 3h demonstrating the most favorable selectivity toward DLD1 cells (SI = 3.62). These results suggest that compound 3h represents a prioritized candidate within this series and support linagliptin-based azo-imine derivatives as a tractable framework for further structure-activity relationship optimization.

2026-06-01·TISSUE & CELL

Protective effects of linagliptin and tenofovir disoproxil fumarate against APAP-induced acute liver injury: A biochemical, histological, and computational study

Article

作者: Jamil, Salim ; Al-Emam, Ahmed ; Alsaleem, Mansour Abdulaziz ; Hassan, Hesham M ; Yamin, Mahnoor ; Ali, Muhammad ; Akhtar, Bushra ; Mehreen, Arifa

Hepatic injuries are one of the leading threats to public health which can further lead to liver diseases such as liver fibrosis and cirrhosis. An overdose of certain chemicals and drugs can cause hepatotoxicity, which leads to drug-induced liver injury. Linagliptin is an effective drug in treating type 2 diabetes, as it has been shown to reduce oxidative stress. Tenofovir (an antiretroviral) is the first-line treatment for hepatitis B and AIDS; it inhibited the production of reactive oxygen species (ROS) and reduced inflammation. The present research was conducted to assess protective effect of two FDA-approved repurposed (anti-diabetic and antiretroviral) drugs against APAP-induced acute liver injury in mouse models. A multi-model approach was applied by integrating in vivo, in vitro, and silico techniques with histopathological analysis. APAP injection enhanced ALT, AST, ALP, and bilirubin levels. In vivo analysis exhibited ameliorated liver injury with Lina and TDF, as evidenced by significantly lowered liver injury markers. Combination therapy normalized insulin levels, indicating improved glycemic control. Both drugs increased TAC and decreased levels of TOS and MDA. In Silico studies revealed a strong interaction between Lina and TDF with pro-inflammatory receptors, including JNK, TNF-α, and IL-1. Histopathological analysis further proved the reversal of acute liver injury. Together, Lina and TDF acted as multi-target anti-liver injury drugs, indicating their potential as a promising hepato-therapeutic repurposed drug.

2026-05-01·BEHAVIOURAL BRAIN RESEARCH

Linagliptin attenuates the adverse effects of a high-sugar diet on insulin sensitivity, hippocampal oxidative stress, and cognitive function in rats

Article

作者: Rashidy-Pour, Ali ; Yaribeygi, Habib ; Forouzanmehr, Behina ; Esmaili, Mostafa ; Hemmati, Mohammad Amin

INTRODUCTION:

Diabetes mellitus (DM) is a global metabolic disorder, with type 2 diabetes mellitus (T2DM) being the most prevalent form. Recent research suggests that excessive sugar intake contributes to cognitive impairments, metabolic abnormalities, and neurodegenerative diseases through oxidative stress and inflammation. The hippocampus, crucial for memory and learning, is highly susceptible to oxidative damage. Linagliptin, a DPP-4 inhibitor, is known for its anti-diabetic properties, yet its potential neuroprotective effects remain unclear. This study investigates whether Linagliptin can mitigate hippocampal oxidative stress and cognitive dysfunction induced by a high-sugar diet (HSD).

METHODS:

Male Wistar rats were divided into four groups: normal, normal-treated, diabetic, and diabetic-treated. Diabetes was induced via a 35 % sugar-water solution and a single streptozotocin (STZ) injection. Treated groups received oral Linagliptin (5 mg/kg/day) for eight weeks. Blood samples were analyzed for glucose, insulin, and oxidative stress markers. Hippocampal tissues were examined for oxidative stress biomarkers. Cognitive and anxiety-related behaviors were assessed using the Morris Water Maze (MWM), Elevated Plus Maze (EPM), and Buried Food Test.

RESULTS:

HSD increased fasting blood glucose, insulin resistance, and oxidative stress, impairing cognitive performance. Diabetic rats showed elevated HOMA-IR levels, decreased antioxidant enzyme activities (SOD, CAT, GLT), and increased malondialdehyde (MDA) levels in hippocampus, indicating oxidative stress. Behavioral tests revealed heightened anxiety and reduced memory function. Linagliptin treatment significantly improved glucose metabolism, reduced oxidative stress, and enhanced cognitive performance.

CONCLUSION:

In a rat model of type 2 diabetes induced by a high-sugar diet combined with streptozotocin injection, excessive sugar intake induces hippocampal oxidative stress and cognitive decline. Linagliptin effectively improves metabolic and cognitive outcomes by reducing oxidative damage and enhancing insulin sensitivity. These findings suggest a potential neuroprotective role for Linagliptin beyond glycemic control, warranting further investigation into its long-term effects.

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项与利格列汀相关的新闻（医药）

2026-03-31

·医药前途汇

2025年医保准入一类创新药观察与复盘：研发破局与市场准入实操启示

关注前途汇，获取海内外医药行业最新资讯对接医药并购、新药研发和技术转让合作商机~ 背景介绍 2025年国家医保目录调整收官，一批一类创新药遗憾无缘医保准入，并非药品上市合规性存疑，而是医保坚守“临床增量价值、基金可负担、高性价比”核心准则，与药监“重技术创新、安全有效”的定位形成明显错位。这类失利药品多集中于同质化赛道、高价小众领域、辅助对症品类，结合多种未纳入医保目录药品的具体案例，深度复盘准入失利根源，为药企研发立项、市场准入落地提供极强的实操指引与破局思路。一类创新药（1 类新药）虽获药监批准上市，却在医保准入中失利，本质是药监（NMPA）与医保（NHSA）两套 “价值定位” 体系的错位：药监看 “技术创新与安全有效”，医保看 “基金效率与临床价值”。2025 年医保谈判中，超 10 个 1类新药在专家评审阶段即被淘汰，集中暴露了这种评价逻辑的根本差异。一、价值定位：科学守门人与基金守门人的核心区别药监作为药品上市的“第一道闸门”，核心使命是保障公众用药安全、有效、质量可控，扮演着“科学守门人”的角色。其价值认定的核心逻辑的是“技术合规与临床获益”，即只要一款新药通过严格的临床试验，证明其在特定适应症中获益大于风险，且质量可控、生产合规，就能获得上市许可。这种定位决定了药监的评价视角更聚焦于药品本身的技术创新性与临床有效性，不涉及价格高低、基金负担、市场规模等经济与民生维度的考量。具体而言，药监眼中的“价值”，本质是“技术创新价值”。只要一款新药具备新分子结构、新作用靶点、新作用机制，或是在剂型、给药途径等方面有实质性技术突破，且临床试验达到预设的安全与有效终点——即便其疗效仅非劣效于现有治疗手段，也能获得药监部门的认可。这种评价标准的核心目的，是鼓励药物研发创新，打破技术壁垒，让更多具备潜在临床价值的新药能够进入市场，为患者提供更多治疗选择。与药监不同，医保作为医疗保障基金的“管理者”，核心使命是“保基本、可持续、高效用”，扮演着“基金守门人”的角色。其价值认定的核心逻辑是“临床必需与成本效益”，即纳入医保目录的药品，不仅要具备临床价值，更要符合医保基金的承受能力，能够以合理的成本为最广泛的人群提供健康获益。医保的评价视角，始终围绕“有限基金最大化人群健康效益”展开，拒绝无效创新、过度创新，坚守“保基本”的底线。在医保眼中，“价值”是“临床价值+经济价值+公共价值”的综合体。一款新药即便具备技术创新性，若无法证明其临床疗效优于现有目录内药品、性价比不合理，或是超出医保基金的承受范围，也难以获得医保准入。这种评价标准的核心目的，是保障医保基金的可持续性，避免有限的基金资源被低效占用，确保医疗保障的公平性与可及性。药监与医保的价值认定差异，是创新药发展过程中必然存在的现象，本质是“科学创新”与“民生保障”的平衡博弈。药监的“技术创新导向”，为创新药提供了上市的“入场券”；医保的“临床价值导向”，为创新药提供了商业化的“通行证”。对于医药企业而言，唯有跳出“唯技术创新”的误区，在研发立项阶段就兼顾临床价值与性价比，提前布局医保证据准备，才能同时跨越药监与医保的“双门槛”。二、2025一类创新药核心失利原因复盘表一.2025年未纳入国家医保目录的一类创新药名单 1. 内卷式微创新，临床无显著增量价值。靶点/机制/适应症高度重复，仅改结构不改临床获益，属于“伪创新”，遭医保拒录。磷酸森格列汀片、普卢格列汀片：两款均为DPP-4抑制剂类降糖药，医保目录内已覆盖西格列汀、利格列汀等多款集采低价品种，二者仅小幅优化安全性，无突破性降糖疗效、无脏器保护等额外获益，属于典型赛道内卷，临床可替代性极强。磷酸萘坦司韦胶囊：丙肝NS5A抑制剂，需联合用药，医保内已有多款集采丙肝治愈药，该药无疗效、疗程、安全性优势，同质化严重，临床价值不足。 2. 定价虚高，药物经济性远超医保承受阈值无视基金压力，定价脱离临床价值，即便有一定创新性，也因性价比过低被淘汰。香雷糖足膏：糖尿病足外用药品，单盒售价近4000元，全疗程费用高昂，而医保内低价创面修复药可完全替代，ICER值严重超标，经济性评审直接失利。注射用伏欣奇拜单抗：痛风二线生物制剂，单针定价超7000元，远高于秋水仙碱、非甾体抗炎药等一线低价药，性价比极低，基金投入产出比不足。 3. 临床定位弱势，非刚需、受众窄或证据不足氢溴酸樟柳碱片及注射液：仅为微循环改善辅助用药，非一线刚需治疗药，无高级别循证证据，医保内替代品种充足。泽美洛韦玛佐瑞韦单抗注射液：狂犬病暴露后免疫用药，受众极窄，虽为创新生物药，但医保内已有低价人狂犬病免疫球蛋白，无不可替代性。注射用盐酸伊吡诺司他：附条件上市的抗肿瘤药，仅小样本临床数据支撑，无真实世界证据，且适应症为细分难治性淋巴瘤，受众规模极小。 4. 申报时机不当，错失准入窗口期上市时间紧贴医保申报截止节点，材料筹备仓促、证据链不完善，直接失去评审优势。注射用伏欣奇拜单抗：2025年7月初获批，晚于医保6月30日获批截止节点，直接不符合申报形式要求；小儿黄金止咳颗粒、注射用盐酸伊吡诺司他等品种，均因上市晚、筹备周期不足，错失准入先机。三、对研发立项的启示：摒弃内卷，锚定真创新、差异化 1. 立项必对标医保需求，远离成熟饱和赛道坚决避开DPP-4抑制剂、丙肝、普通降糖降压、常规止咳等已集采、竞品饱和的领域，这类赛道即便做出一类新药，也难获医保认可。参考建议：聚焦KRAS G12C抑制剂、罕见病、耐药肿瘤、无药可治领域，这类填补空白的品种，医保准入通过率有保障。 2. 追求实质性临床增量，拒绝“改结构不改疗效” 研发核心要聚焦“疗效更优、安全性大幅提升、疗程更短、适用人群更特殊”，而非单纯追求一类新药文号。参考建议：部分准入品种仅为辅助改善类药品，无核心治疗价值，即便获批上市，也无法突破医保“临床必需”门槛；药企研发需对标医保内标准治疗方案，做头对头试验，实打实证明增量获益。 3. 研发早期同步布局医保证据链，杜绝“先上市后补证” Ⅲ期临床设计贴合医保评审要求，同步收集药物经济学、真实世界数据，避免因证据不足被拒。参考建议：部分创新药品因上市短、证据单薄失利；药企需在临床试验阶段，就把“临床获益量化、性价比测算”纳入研发方案，为医保谈判筑牢证据基础。四、创新药获得商业化成功的启示结合药监与医保的价值差异，以及2025年一类新药准入案例的实践经验，创新药要实现从上市到盈利的闭环突破，核心是跳出“唯技术创新”的认知误区，精准适配两套价值体系，构建全周期、多维度的商业化能力，具体可提炼为五大核心启示。第一，研发立项锚定“真创新”，以临床价值为核心破局。商业化成功的前提的是产品具备不可替代的临床价值，这也是跨越药监与医保双门槛的核心底气。企业需摒弃“me-too内卷式创新”，优先布局临床空白领域或能显著提升疗效、安全性、便捷性的FIC/BIC品种；同时可借助真实世界研究等创新路径，缩短研发周期、丰富临床证据。第二，医保准入前置布局，实现“价值与价格”的平衡。医保准入是创新药规模化放量的关键，企业需将医保思维贯穿研发全流程，而非上市后被动应对。一方面，在NDA前1-2年启动药物经济学（HEOR）分析、预算影响评估，提前准备完整的医保证据包，主动适配医保“价值定价”逻辑；另一方面，理性看待医保谈判降价，借鉴部分产品主动接受降价、以价换量的策略，通过医保准入扩大患者覆盖，再以持续的临床数据更新争取合理定价，实现“降价不亏利、放量促盈利”的良性循环。同时，可依托政策支持，推动创新药纳入商保创新药品目录，构建“医保+商保”的多层次支付体系，破解高价药支付难题。第三，构建高效学术生态，打通“临床认知到处方转化”的链路。创新药的商业化推广，核心是让医生认可、患者可及，这需要摆脱传统“带金销售”模式，走学术驱动之路。实践表明，通过“专家共建”模式，从顶级专家到基层医生，实现学术资源与市场需求的深度耦合，既能打破高端学术资源垄断，也能快速提升产品临床认可度。企业需组建专业的医学事务（MA）团队，通过学术会议、病例分享、指南解读等方式，传递产品差异化价值；同时联动临床机构开展上市后临床研究、真实世界研究，持续积累证据，推动产品纳入临床指南，实现处方转化的规模化。第四，适配政策导向，推动“全生命周期价值”最大化。创新药商业化离不开政策环境的支撑，企业需主动适配药监、医保的政策导向，实现政策红利与自身发展的同频共振。在政策协同趋势下，企业可借助药监与医保的证据互认机制，减少重复举证成本；依托医保部门的提前沟通、预评审机制，优化医保准入策略。同时，借鉴凯美纳的生命周期管理经验，从单产品单适应症起步，逐步拓展适应症、覆盖全治疗流程，联动产业链上下游构建护城河，即使面对集采、国谈等政策冲击，也能保持市场份额与盈利稳定性。此外，可积极布局国际化，推动产品“标准出海”，突破国内市场增长瓶颈，实现商业价值的全球延伸。终极启示：2025年医保准入结果，给全行业划清红线——医保不再为“伪创新、高定价、同质化”买单，药企必须从“重文号、抢赛道”转向“重价值、强证据”，研发贴合临床刚需，准入贴合基金规则，才能在医保控费新常态下站稳脚跟。沟通交流方式王鑫：157 1118 5614 识别二维码添加微信好友 END 成为前途汇VIP会员，更多优质项目等您解密 >>> 关注前途汇公众号，每天接收最新项目情报！发现更多找临床前研发CRO | 找临床研究CRO | 找委托加工CMO/CDMO | 找原辅料供应商买卖药品持有人 | 买卖新药技术 | 买卖医药企业股权 | 企业供需发布国外医药考察及游学 | 国内药企参观拜访 | 线下会议资讯 | 医药园区考察 | 行业动态透皮/外用制剂 | 中药/汉方 | 改良型新药 | 注射剂/BFS/无菌 | 缓控释制剂 | 吸入制剂

2026-03-30

·国际糖尿病idiabetes

从胰岛素强化到双周口服：一例新诊断T2DM患者的简化治疗之路

点击“蓝字”关注我们编者按我国新诊断2型糖尿病（T2DM）患者数量越来越多，且呈年轻化趋势。更早起病意味着更长病程和更高累积风险，因此尽早实现并维持良好血糖控制尤为重要。临床上，如何尽量减少降糖治疗对工作、生活的影响，从而提高中青年新诊断T2DM患者的服药依从性呢？本期，上海交通大学医学院附属新华医院钮忆欣副主任医师分享一例不希望频繁用药的新诊断T2DM患者，短期胰岛素强化治疗后应用考格列汀双周制剂简化方案，满足患者个体化降糖需求，减轻治疗负担、提高依从性。本刊特邀首都医科大学宣武医院的孙宇教授对该病例进行精彩点评，以期为临床类似病例的诊疗提供实用参考。一、病例基本信息女性，45岁，主因“口干、多饮、多尿1月余”就诊。现病史患者于1月余前无明显原因及诱因出现口干、多饮、多尿症状，每日饮水量约3L，每日尿量约3L，未予重视及诊治，上述症状持续存在。为进一步诊治来我院，门诊查空腹血糖（FPG）8.24 mmol/L，糖化血红蛋白（HbA1c）9.6%。既往史发现血压升高1年余，最高达160/105 mmHg，未规律应用降压药物治疗。个人史吸烟史30余年，饮酒史30余年。体格检查体温36.4℃，心率74次/分，呼吸18次/分，血压155/105 mmHg，身高168 cm，体重指数（BMI）23.03 kg/m2，腰围80 cm。双下肢皮温正常，无水肿。足背动脉搏动有力。实验室检查 HbA1c 9.6%，FPG 8.24 mmol/L。脂代谢紊乱，肾功能正常，见表1。血常规、血凝、甲功五项未见异常。表1. 实验室检查注：HbA1c，糖化血红蛋白；TC，总胆固醇；LDL-C，低密度脂蛋白胆固醇；TG，甘油三酯；HDL-C，高密度脂蛋白胆固醇；ALT，丙氨酸氨基转移酶；AST，天门冬氨酸氨基转移酶辅助检查：见表2。表2. 辅助检查临床诊断 1.T2DM 2.脂肪肝 3.高脂血症 4.高血压病2级（极高危）二、病例分析及治疗经过该病例特点总结如下中青年女性，新诊断T2DM患者；合并高血压、高脂血症、脂肪肝、吸烟、饮酒等心血管危险因素；饮食控制不佳，少运动，自我管理能力欠佳；希望降糖方案简便。治疗策略对血糖、血压、血脂进行综合管理。生活方式干预方面，采用糖尿病低盐低脂饮食，适度运动。基础治疗方面，给予替米沙坦40 mg qd降压治疗，阿托伐他汀20 mg qd降脂治疗。降糖治疗方面，进行糖尿病教育和低血糖风险沟通，预防低血糖；进行全天血糖监测；实施短期强化降糖治疗。根据病例特点制定及调整治疗方案该患者为较年轻的新诊断T2DM患者，发现血糖升高仅1个月，出现典型糖尿病症状但未予重视，自我管理能力欠佳，目前HbA1c处于较高水平，亟需简便且有效的降糖方案。为快速解除高糖毒性，患者入院后先予以胰岛素泵强化降糖治疗1周，血糖明显改善，第7天时FPG降至5.6 mmol/L，餐后2小时血糖（PPG2h）降至6.5~8.4 mmol/L（图1）。重新评估患者情况，其对于降糖方案的简便性有较高要求，希望尽可能减少用药次数。1周后停用胰岛素，重新制定后续降糖方案。为巩固强化治疗效果，予以基础胰岛素联合口服降糖药的治疗方案：基础胰岛素选择周制剂依柯胰岛素70 U每周1次皮下注射，口服降糖药采用二肽基肽酶4抑制剂（DPP-4i）双周制剂考格列汀10 mg每2周服用1次。调整方案后第6天（入院第13天）时，FPG 6.1 mmol/L，PPG2h 7.3~7.8 mmol/L（图1）。患者血糖控制良好，予以出院。出院治疗方案为：依柯胰岛素70 U每周1次皮下注射+考格列汀10 mg每2周1次降糖治疗；替米沙坦40 mg qd降压治疗，阿托伐他汀20 mg qd降脂治疗。图1. 住院期间降糖方案调整过程三、随访结果治疗1个月复查，患者FPG与PPG2h均控制于目标范围内，患者报告无低血糖发生。血脂、血压较前有所改善；治疗3个月复查，患者HbA1c降至7.0%，FPG与PPG2h控制良好，患者报告无低血糖发生。血脂、血压进一步改善（表3）。停用依柯胰岛素，保留考格列汀降糖治疗，降压、降脂方案不变。表3. 随访复查情况注：HbA1c，糖化血红蛋白；TG，甘油三酯；LDL-C，低密度脂蛋白胆固醇；HDL-C，高密度脂蛋白胆固醇；ALT，丙氨酸氨基转移酶专家点评孙宇教授首都医科大学宣武医院我国成年糖尿病患者数量已达2.33亿[1]，其中新诊断T2DM患者占比超过一半[2]，年新发糖尿病约400万人[3]。而且，我国糖尿病发病年龄呈“年轻化”趋势，越来越多患者在中青年阶段确诊糖尿病[1]，这对临床实践提出了新的挑战。一方面，患者发病年龄越早，未来糖尿病病程就越长，处于高心血管风险的时间更长、累积风险更高。另一方面，由于工作压力大、生活节奏快，“上班族”患者多数不易遵医嘱、难以坚持治疗，依从性较差。因此，简化治疗方案、减少用药频率成为该类患者的重要诉求。具体到该病例，45岁女性患者，仍处于工作年龄，虽然刚刚确诊糖尿病，但合并高血压、高血脂等多重心血管危险因素。若能从早期阶段尽快实现并维持血糖达标，将大大减少今后出现心肾并发症的风险。但患者烟酒不良嗜好时间长，自律性较差，明确表示不希望频繁用药。那么，在目前已较为成熟的T2DM诊疗路径下，是否有药物可更加个体化满足新诊患者治疗需求呢？近年来，新型长效降糖制剂不断涌现，为T2DM治疗提供了更多选择，例如胰岛素周制剂以及DPP-4i双周制剂考格列汀。根据《考格列汀临床应用专家指导意见》，新发T2DM患者可以将考格列汀作为单药或联合降糖药物选择之一，尤其是考虑服药频次、生活不规律、治疗依从性差的T2DM患者可以优选考格列汀治疗[4]。该患者在短期胰岛素强化治疗后，先经过一段时间的基础胰岛素周制剂联合考格列汀治疗，血糖控制稳定后停用胰岛素，最终仅保留超长效DPP-4i考格列汀每两周1次口服治疗，极大简化了治疗方案，成功实现有效且简便的血糖控制。考格列汀是中国原研、全球首个双周口服降糖药，具有创新分子结构，半衰期长达131.5小时，是目前药效作用时间最长的DPP-4i。每两周口服1次，即可发挥与DPP-4i日制剂相当的降糖疗效，有助于提高治疗依从性，从而改善患者血糖控制和临床结局[4]。关键性Ⅲ期临床研究证实，无论作为单药治疗（较安慰剂显著降低HbA1c）[5]，还是作为二甲双胍的联合用药，每两周口服1次考格列汀均展现出与日制剂利格列汀相当的强效、持久降糖效果[6]。考格列汀总体安全性和耐受性良好，低血糖发生率低，对体重无明显影响，药物相互作用少。在特殊人群如肾功能不全以及轻度肝功能不全患者中，使用考格列汀均无需调整剂量。临床实践中，建议采用良好的服药管理及多样化的提醒方式确保患者按时服药，例如可将预定服用的日期写在药物包装上以避免遗忘。综上所述，本病例成功展示了相对年轻、新诊断、不希望频繁用药的T2DM患者，通过合理使用考格列汀等长效制剂来简化治疗方案并取得满意降糖效果的治疗经过。根据患者病情特点，充分尊重患者个体意愿，精准选择药物及治疗方案是治疗成功的关键所在，希望该病例能为临床治疗提供有益借鉴。依从性是实现良好血糖控制的前提和基础。考格列汀已纳入国家医保目录，月均治疗费用仅约135元，可及性大大提高。作为简化治疗的优选降糖方案，相信其将在T2DM长期管理中发挥越来越重要的作用。专家简介孙宇教授首都医科大学宣武医院国家优秀青年医师，泰山学者特聘专家首都医科大学宣武医院内分泌科主任，主任医师，教授，博士研究生导师中国医师协会内分泌代谢科医师分会青年委员中华医学会内分泌学分会甲状腺学组委员北京医师协会内分泌专科医师分会常务理事北京市医学会内分泌学分会委员北京整合医学学会内分泌精准医学分会副主任委员北京转化医学学会内分泌代谢与体重健康管理分会常务委员承担国家自然科学基金、国家重点研发计划（课题骨干）、山东省自然科学基金重大基础研究、山东省重大科技创新工程等15项纵向科研课题中华医学会糖尿病分会胰岛素分泌新星奖第一完成人荣获山东省医学科技进步奖一等奖第一发明人授权国家发明专利2件，转化1件第一作者/通讯作者发表SCI论文23篇，中华A类核心期刊论文3篇钮忆欣副主任医师上海交通大学医学院附属新华医院医学博士，副主任医师，硕士生导师上海交通大学医学院附属新华医院内分泌科党支部副书记上海市医学会糖尿病学分会第九届委员会糖尿病监测与治疗新技术学组委员上海市医学会糖尿病专科分会第八届委员会微血管病变学组委员近几年发表SCI论文10余篇，主持国自然青年基金、上海市科委青年英才“扬帆计划”、上海市卫健委“科普英才专项”等课题上海市医学会第二届上海医学科普“新锐之星” 参考文献（上下滑动可查看） 1.Zhou YC, et al. Mil Med Res. 2025; 12(1): 28. 2.Li Y, et al. BMJ. 2020; 369: m997. 3.Deng W, et al. J Diabetes. 2024; 16(10): e70012. 4.《考格列汀临床应用专家指导意见》专家组. 中国实用内科杂志. 2024; 44(11): 653-656. 5.Gao L, et al. Diabetes Obes Metab. 2025; 27(1): 280-290. 6.Ren Q, et al. Diabetes Obes Metab. 2024; 26(11): 5013-5024. 声明：本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。最新《国际糖尿病》读者专属微信交流群建好了，快快加入吧！扫描左边《国际糖尿病》小助手二维码（微信号：guojitnb），回复“国际糖尿病读者”，ta会尽快拉您入群滴！（来源：《国际糖尿病》编辑部）版权声明版权属《国际糖尿病》所有。欢迎个人转发分享。其他任何媒体、网站未经授权，禁止转载。

2026-03-27

·百事通1号

【使用说明】新型口服降糖药DPP-4抑制剂&双胍组合药物：二甲双胍维格列汀复合片エクメット配合錠HD

🔥【通用名称】二甲双胍维格列汀【日文名称】エクメット配合錠HD【英文名称】Metformin Hydrochloride and Vildagliptin Tablets【适应症】适用于成人2型糖尿病患者：本品配合饮食和运动治疗，用于二甲双胍单药治疗达最大耐受剂量血糖仍控制不佳或正在接受维格列汀与二甲双胍联合治疗。当稳定剂量的胰岛素联合二甲双胍治疗血糖仍控制不佳时，本品可与胰岛素联合使用，配合饮食和运动治疗，改善血糖控制。【双向2型糖尿病治疗】🔥选择性DPP-4抑制剂➕双胍组合药物该药是维格列汀和盐酸二甲双胍的复方药。<维格列汀>通过选择性、可逆地抑制DPP-4，增加内源性GLP-1的浓度，以血糖依赖的方式促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，发挥降血糖作用。<盐酸二甲双胍>它主要抑制肝脏中的糖异生并发挥降血糖作用，而不介导胰腺β细胞的胰岛素分泌。还已知具有促进外周的糖摄取和抑制肠道的糖吸收等作用。DPP-4抑制作用Vildagliptin 以浓度依赖性方式抑制人血浆DPP-4，IC50值为2.7nM。此外，维格列汀对人DPP-4（重组）具有高亲和力，Ki值为2～3nM。2型糖尿病患者重复口服维格列汀50mg，每天2次，持续7天，可增加血浆GLP-1水平。 🔥HD盐酸维格列汀二甲双胍组合片适应症或作用：2型糖尿病仅限于维格列汀和盐酸二甲双胍联合治疗。用法用量：Equmet 复合片 HD一般情况下，成人每次 1 片（50mg/500mg 维格列汀/盐酸二甲双胍）口服，每天两次，早晚各一次。エクメット配合錠HD100錠/盒日本🇯🇵 医院推荐治疗||型糖尿病用药。对于二甲双胍或武田老糖/小糖、金丝雀等不能达到最佳治疗效果的，选择クメット配合錠HD。产品特点：维格列汀为高选择性底物样DPP-4酶抑制剂，以其独特的葡萄糖浓度依赖性胰岛α、β细胞双调节效应，与其他口服降糖药(磺脲类、噻唑烷二酮类)相比具有降糖效果相当，但低血糖风险显著较低，且不增加患者体重之优势。クメット配合錠为治疗||型糖尿病的理想之选。1.根据血糖值促进胰岛素分泌2.抑制肝脏产糖，促进肌肉中糖的利用3.改善血糖控制利格列汀片属于DPP-4抑制剂，这是一种新型的口服降糖药物，主要通过抑制二肽基肽酶4(DPP-4)的活性，减少肠促胰岛素的降解，从而增加胰岛素的分泌并降低胰高血糖素的水平，发挥降糖作用。那么利格列汀在使用上需要注意哪些问题呢?大家快随我来看一看吧! 一、适用于哪些人群? 本品适用于治疗2型糖尿病。单药治疗本品作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍联合使用当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用当盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用，在饮食和运动基础上改善 1、特殊人群： (1)肾功能不全患者：肾功能不全患者不需要调整剂量。 (2)肝功能不全患者：肝功能不全患者不需要调整剂量。 2、漏服：如果遗漏给药，建议患者在下次服药时不需服用双倍剂量。二、不良反应在起效的同时，利格列汀片也可能会对病人造成一些不良的状况，比如鼻咽炎、低血糖是比较常见的，但也有一些病人会发生高敏反应，比如荨麻疹、血管性水肿和肌肉疼痛等。少数病人还可能会出现低血糖，特别是当服用的剂量比较大，或是联合其他的药物一起用的时候，低血糖会比较严重一些。三、药物相互作用已知促胰岛素分泌药和胰岛素会引起低血糖。在一项临床试验中，利格列汀与促胰岛素分泌药(例如，磺脲类)合用引起的低血糖发生率，高于安慰剂。在重度肾功能不全患者中利格列汀与胰岛素合用会引起较高的低血糖的发生率。因此，与利格列汀合用时，需要较低剂量的促胰岛素分泌药或胰岛素，从而减少低血糖的风险。四、药品禁忌以及注意事项 1.禁用于对利格列汀有过敏史，诸如荨麻疹、血管性水肿或支气管高敏反应的患者。 2.本品不能用于治疗1型糖尿病患者，也不能用于治疗糖尿病性酮症酸中毒。更多详情请查阅日文使用说明书大日本住友制药（Sumitomo Pharma）——▫️ 创立时间：1897年（大阪，原住友铜业制药部门）▫️ 母公司：日本四大财团之一的住友集团▫️ 核心转型：从传统制药到基因/细胞治疗 📜百年创新之路1897-1945：→ 为住友铜矿生产消毒剂和创伤药1980s：→ 独立运营，专注中枢神经药物2022年：→ 57亿美元收购Myovant Sciences，进军女性健康领域2023年：→ 与京都大学合作CAR-T疗法获批临床 🧬四大技术支柱▫️ 精神神经领域：→ 抗精神病药Latuda®（年销超20亿美元）→ 抑郁症新药Rexulti®▫️ 细胞基因治疗：→ 与京都大学开发实体瘤CAR-T→ 干细胞治疗帕金森病▫️ 女性健康：→ 子宫肌瘤新药Myfembree®▫️ 传统优势：→ 百年消毒技术开发新型抗菌剂 💡冷知识暴击• 大阪总部保存着明治时期铜矿消毒剂配方📜• 实验室用AI分析精神病患者脑电波数据🧠• 新冠期间开发出长效消毒喷雾技术• 仍遵守住友集团"不追求暴利"的家训 🌍全球布局• 波士顿基因治疗研究中心（专注AAV载体）• 中国苏州建精神类药物生产基地• 与武田合作开发神经退行性疾病药物 📢企业理念"矿工精神"转型"生命科学"：→ 连续10年研发投入超营收25%→ 入选"日本最佳职场"数据来源：住友年报/《日本医药创新史》往期精彩内容查阅📖👇 二甲双胍是餐前吃？餐后吃？其适应症、用法用量及注意事项都有哪些？对于2型糖尿病降糖与体重管理减肥，替尔泊肽与司美格鲁肽哪个更显著？日本武田长效降糖药使用说明书：武田老糖（曲格列汀）优势在哪？使用方法和注意事项长期失眠对人的危害有多严重？当身体发出以下“求救信号”时，绝对不能再熬夜了二型糖尿病：金丝雀（曲格列汀和卡格列净搭配，摆脱注射胰岛素）【视频说明】日本久光贴40mg与100mg有哪些区别？如何辨别真假？日药利马前列素片：改善腰椎管狭窄症状，“腰椎间盘突出症升级版” 【健康科普】风湿性关节炎与类风湿关节炎，这两者是完全不同的疾病骨科特效：类风湿，关节炎，肩周炎，内风湿，强直性脊柱炎，颈椎腰椎，腰腿疼痛等风湿骨病用药【再生医疗】NK-EXO免疫细胞外泌体（NK-Exos）在疾病诊断、再生医学、抗衰修复等前沿领域的研究与应用 180款日本医院诊所药局药妆店常见的医药健康产品大全【使用说明】ES-玻利他命（ESポリタミン配合顆粒）润生堂天地苁蓉：滋阴补阳、提精壮气、抗衰老、缓解更年期症状…… NAD+有哪些作用？为什么要补充NAD+？日本人常用三款降压药的区别与选择要点：东和降压氨氯地平片/辉瑞依普利酮高级降压/第一三共奥美沙坦酯&阿折地平HD高级降压抗癌特效药替吉奥、盐酸阿拉莫林片Anamorelin使用说明，用法用量及副作用注意事项抗恶性肿瘤产品新型靶向治疗药物使用说明、用法用量及副作用注意事项日本再生医疗PureStem品牌历史及干细胞上清液、NMN、NAD+产品系列文章用于交流学习，用药谨遵医嘱！免责声明：图文转自网络，不代表本平台立场，仅供读者交流学习，著作权属归原创者所有。如有侵权，请在后台留言联系我们进行删除，谢谢！ 10年口碑服务高端国际医疗与大健康咨询服务交流咨询V信：S2108885166 整理不易，记得点赞收藏

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D09566	利格列汀	A10BH05	DB08882

研发状态

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
2型糖尿病	美国	Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.	2011-05-02

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03194945 (Literature) 人工标引	临床4期	2型糖尿病	412	Linagliptin plus Metformin	製廠鏇鬱網鏇襯繭網觸(壓襯積淵簾廠鏇夢醖範) = 網廠鹹壓糧夢糧鏇蓋膚遞製鹹夢繭憲網簾鑰製 (獵窪鏇壓糧膚襯憲網衊 ) 更多	积极	2024-10-15
				Linagliptin	製廠鏇鬱網鏇襯繭網觸(壓襯積淵簾廠鏇夢醖範) = 鏇窪簾網襯繭鹽壓淵醖遞製鹹夢繭憲網簾鑰製 (獵窪鏇壓糧膚襯憲網衊 ) 更多
NCT03194945 (NCT03194945, Pubmed)	临床4期	2型糖尿病	412	Linagliptin plus Metformin	鏇壓壓觸積襯網繭獵願(構夢構鹽獵壓網鹹憲獵) = 廠鑰艱簾顧膚製憲顧淵願蓋膚襯願範艱鑰餘淵 (繭糧淵製壓繭夢夢憲範 ) 更多	积极	2024-10-15
				Linagliptin	鏇壓壓觸積襯網繭獵願(構夢構鹽獵壓網鹹憲獵) = 糧醖鑰齋淵鹽窪鹽遞淵願蓋膚襯願範艱鑰餘淵 (繭糧淵製壓繭夢夢憲範 ) 更多
NCT03470454 (Pubmed \| Ren Fail)	N/A	急性肾损伤	800	N-acetyl cysteine and saline	鏇顧鑰築鹹顧鑰製觸鹹(衊積鹹簾齋壓遞觸憲廠) = 獵餘壓膚築範鬱簾鑰築廠壓醖衊窪艱鬱廠膚遞 (鹽遞網鹹餘鬱衊夢夢鑰 )	-	2023-12-31
				Allopurinol	鏇顧鑰築鹹顧鑰製觸鹹(衊積鹹簾齋壓遞觸憲廠) = 蓋膚繭齋淵蓋範窪醖糧廠壓醖衊窪艱鬱廠膚遞 (鹽遞網鹹餘鬱衊夢夢鑰 )
NCT04564872 (HSK7653, EASD2023)	临床3期	2型糖尿病追加	-	HSK7653 10mg	鑰觸襯艱選選壓鏇選鹹(積積遞製膚醖範窪齋衊) = 簾壓繭構壓蓋製膚膚願壓衊鹽餘窪簾糧製窪艱 (顧遞鹽鹹糧顧糧壓鏇蓋, -1.08 ~ -0.83)	积极	2023-10-03
				HSK7653 25mg	鑰觸襯艱選選壓鏇選鹹(積積遞製膚醖範窪齋衊) = 範願齋簾積壓鏇艱構醖壓衊鹽餘窪簾糧製窪艱 (顧遞鹽鹹糧顧糧壓鏇蓋, -1.12 ~ -0.87)
NCT02372630 (1971, CTgov)	临床4期	胰岛素抵抗 \| 炎症 \| 2型糖尿病肥胖 ... 更多	40	Placebo (Placebo)	製鏇糧襯餘觸蓋鹹衊襯(構齋淵鹽簾齋壓觸膚鹹) = 夢築鏇積顧築鬱遞築壓鹽築選壓觸壓衊襯繭糧 (鏇齋衊鏇範遞壓齋顧廠, 0.148) 更多	-	2023-02-21
				Linagliptin (Linagliptin 5mg Per Day)	製鏇糧襯餘觸蓋鹹衊襯(構齋淵鹽簾齋壓觸膚鹹) = 構鏇觸積鏇繭製襯顧衊鹽築選壓觸壓衊襯繭糧 (鏇齋衊鏇範遞壓齋顧廠, 0.129) 更多
NCT02467478 (CTgov)	临床4期	2型糖尿病 \| 肾功能不全 \| 慢性肾病	31	Placebo (Placebo)	觸鏇醖廠鏇鏇網鏇襯醖(鹽選壓遞願網襯鏇廠夢) = 構憲蓋顧窪鏇鹽蓋觸鏇窪衊觸艱餘鏇選壓選鏇 (構鹽窪製獵壓鬱艱鬱餘, 1.11) 更多	-	2023-01-19
				Linagliptin (Linagliptin)	觸鏇醖廠鏇鏇網鏇襯醖(鹽選壓遞願網襯鏇廠夢) = 齋鹽齋築淵膚廠窪鹽窪窪衊觸艱餘鏇選壓選鏇 (構鹽窪製獵壓鬱艱鬱餘, 2.80) 更多
NCT01650259 (Pubmed \| Expert Opin Drug Saf)	N/A	2型糖尿病	4,876	linagliptin (BMI <25 kg/m2)	鹹廠衊觸餘蓋壓簾構蓋(獵蓋壓顧衊淵鹹蓋襯膚) = 簾廠窪鏇鬱衊遞夢餘繭膚鹽願膚繭膚壓鹽窪鹽 (齋選築衊觸顧襯膚窪醖 ) 更多	-	2022-04-14
				linagliptin (BMI 25 to <30 kg/m2)	鹹廠衊觸餘蓋壓簾構蓋(獵蓋壓顧衊淵鹹蓋襯膚) = 餘廠餘獵醖窪憲網簾繭膚鹽願膚繭膚壓鹽窪鹽 (齋選築衊觸顧襯膚窪醖 ) 更多
NCT04542213 (Pubmed \| Sci Rep)	临床3期	新型冠状病毒感染	73	Linagliptin + insulin	觸醖淵積餘遞觸鏇膚願(壓襯餘襯廠築築醖衊遞) = No major side effects were observed 醖齋鹽遞築繭願鏇遞鑰 (簾襯範鑰簾醖夢膚顧構 )	积极	2022-01-11
				Insulin alone
NCT04371978 (Pubmed \| Front Endocrinol (Lausanne)) 人工标引	临床3期	新型冠状病毒感染 \| 糖尿病	64	standard therapy+Linagliptin	鏇齋鬱願鹽網餘構範選(積選簾顧觸鹹膚顧襯鹽) = 鹹淵淵鹹製築窪蓋蓋齋簾鹹構製願製繭繭鬱鏇 (醖鹹衊願鑰選膚鏇顧獵, 3.5 ~ 15) 更多	相似	2021-12-22
				standard therapy	鏇齋鬱願鹽網餘構範選(積選簾顧觸鹹膚顧襯鹽) = 壓鏇壓鏇膚選遞積鏇獵簾鹹構製願製繭繭鬱鏇 (醖鹹衊願鑰選膚鏇顧獵, 3.5 ~ 28) 更多
NCT02851745 (DYDA 2, Pubmed 1 \| Pubmed 2 \| Eur J Prev Cardiol)	临床3期	2型糖尿病	188	Linagliptin 5mg	鏇觸積窪醖簾壓鑰艱膚(繭網衊蓋顧築衊餘齋鹽) = 鹹鏇糧壓窪鏇鬱鬱鑰範顧遞膚願網醖鹹憲膚鬱 (繭衊鹽膚繭簾醖顧淵膚 )	-	2021-03-23
				Placebo	鏇觸積窪醖簾壓鑰艱膚(繭網衊蓋顧築衊餘齋鹽) = 窪齋醖醖廠網齋淵顧憲顧遞膚願網醖鹹憲膚鬱 (繭衊鹽膚繭簾醖顧淵膚 )