Testing of HIV Protease Inhibitors to Suppress Inflammation and Improve Cardio Pulmonary Hemodynamics in Subjects With Pulmonary Arterial Hypertension

Study Rationale:There is recent evidence that HIV protease inhibitors (HIV-PI) can improve pulmonary hemodynamics in experimental models of pulmonary arterial hypertension (PAH). There is also experimental evidence that both TLR4 and high mobility group box 1 (HMGB1) participate in the pathogenesis of experimental pulmonary hypertension. A recent high throughput screen for inhibitors of HMGB1 induced macrophage activation yielded HIV-protease inhibitors (PIs) as potent inhibitors of HMGB1 induced cytokine production. Based on the experimental evidence we propose a trial to determine whether HIV-PIs will alter the pathobiology of PAH.
Study Objectives:The main objective of this study is to determine whether saquinavir and ritonavir (SQV+RIT) which have a well-characterized safety profile in humans will reduce bio markers of inflammation and pulmonary artery pressures in patients with PAH.
Study Hypothesis:We hypothesize that the HIV-PI, SQV+RIT, will reduce circulating parameters of inflammation including HMGB1, IL1-beta, IL-6, IL-8, IL-10, TNF-alpha and CRP. Our end points will be changes in these parameters from baseline over the duration of the study.We hypothesize that treatment with SQV+RIT will reduce pulmonary artery(PA) pressure of patients with PAH as measured by echocardiography.
Study Design:This is a single center open label phase 0 study to evaluate the effect of SQV +RIT in patients with IPAH. Subjects with IPAH(N=20) will be enrolled into a study, which will be divided into 3 cohorts and entail the administration of HIV protease inhibitors in three doses. The first cohort (n=3) will receive a starting dose of SQV 0.3 mg/kg twice daily in combination with RIT 0.03 mg/kg twice daily. If the first dose is well-tolerated, the second cohort (n= 3 ) with IPAH will be given doses of SQV 3 mg/kg and RIT 0.3 mg/kg twice daily. If the second dose is well-tolerated, the last cohort (n= 14 ) with IPAH will be given doses of SQV 15 mg/kg and RIT 1.5 mg/kg twice daily.

开始日期2013-12-01

申办/合作机构

中南大学湘雅三医院

[+1]

NCT01638650

/ Completed临床1期

To Determine the Effect of the Modified SQV/r (Saquinavir-boosted by Ritonavir) Regimen (500/100 mg for the 1st Week Followed by 1000/100 mg for the 2nd Week) on the QTc Interval, Pharmacokinetics, and Antiviral Activity in Treatment-naive HIV-1 Infected Patients

This open-label study will evaluate the safety, pharmacokinetics and antiviral activity of a modified Invirase (saquinavir)/ritonavir regimen in treatment-naïve HIV-1 infected patients. Patients will receive Invirase 500 mg plus ritonavir 100 mg twice daily orally for the first week, followed by Invirase 1000 mg plus ritonavir 100 mg twice daily orally for the second week. The study treatment will be given in combination with two Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NRTIs), in accordance with the current clinical HIV treatment guidelines. Anticipated time on study treatment is 14 days.

开始日期2012-01-01

申办/合作机构

Hoffmann-La Roche, Inc.

JPRN-UMIN000004621

/ CompletedN/A

Effect of a pharmaceutical excipient, cremophol EL on the plasma concentration-time profile of saquinavir and fexofenadine after their oral administrations at doses used in the exploratory investigational new drug clinical studies - Effect of cremophol EL on pharmacokinetics of saquinavir and fexofenadine at doses used in the exploratory investigational new drug clinical studies

开始日期2010-11-01

申办/合作机构-

100 项与甲磺酸沙奎那韦相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与甲磺酸沙奎那韦相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与甲磺酸沙奎那韦相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

3,215

项与甲磺酸沙奎那韦相关的文献（医药）

2026-02-01·COMPUTATIONAL BIOLOGY AND CHEMISTRY

Structure-based drug design; Computational strategies in drug discovery; Antihypertensive agents; Antiviral drugs; Molecular docking; QSAR; Pharmacological insights

Review

作者: Fahim, Asmaa M

This review meticulously examines the development, design, and pharmacological assessment of both well known antiviral and antihypertensive medications all time employing new chemical techniques and structure-based drug design to design and synthesize vital therapeutic entities such as aliskiren (renin inhibitor), captopril (a2-ACE-Inhibitor), dorzolamide (inhibitor of carbonic anhydrase) the review demonstrates initial steps regarding the significance of stereoselective synthesis, metal chelating pharmacophores, and rational molecular properties. More importantly, protease inhibitors (i.e., saquinavir, ritonavir, indinavir, amprenavir, etc.) and more contemporary agents (i.e., oseltamivir, nirmatrelvir/ritonavir (Paxlovid), etc.) were identified in the review and form a basis of advancement in antiviral therapy. Using the above-mentioned computational applications (i.e., molecular dockings, structure-activity relationships (SAR)), quantitative structure-activity relationships (QSAR modeling), and ADMET profile information, selectivity, safety, and therapeutic reliability of compounds toward antiviral activity and antihypertensive activity have improved further as outcomes of drug discovery research. Through the combinatorial application of computational drug design and experimental chemistry, researchers have significantly optimized the drug discovery process, minimized off-target effects, and expedited the pathway to develop therapeutically useful medications. In conclusion, this review highlights the transformative power of interdisciplinary approaches, including structure-based design, computational modeling, and the emerging approaches of drug repurposing and virtual screening. This hybrid approach provides a greater opportunity to improve drug therapy for cardiovascular disease and viral infections, and represents the rewards of collaboration.

2026-01-07·MINI-REVIEWS IN MEDICINAL CHEMISTRY

Vitamin C Conjugates in Biomedicine: A Comprehensive Exploration with Drugs, Polymers, Proteins, and Peptides

Article

作者: Wavhale, Sarika R. ; Shaikh, Anwar R.

Abstract::

Vitamin–drug conjugates are formed by linking a drug to a vitamin, either directly or through a spacer, to facilitate recognition and binding to receptors overexpressed on bacterial, cancer, or targeted cells. This strategy, often described as a “Trojan horse” approach, enhances intracellular drug accumulation and helps overcome resistance. Drugs conjugated with essential nutrients, such as vitamins, are actively taken up by cells for survival, thereby increasing therapeutic efficacy. Vitamin C–drug conjugates, including derivatives of diclofenac, aspirin, and naproxen, have demonstrated improved transport across the blood–brain barrier via SVCT-mediated uptake, offering potential for the treatment of neurodegenerative disorders. Similarly, conjugation with antivirals such as saquinavir improves oral absorption and systemic bioavailability by bypassing efflux mechanisms. Beyond small-molecule drugs, vitamin conjugates with polymers, lipids, peptides, natural compounds, and proteins have emerged as innovative strategies for targeted delivery. The incorporation of vitamin C into nanostructures, such as gold nanoparticles, enhances oxidative stability and promotes intracellular delivery through endocytosis. Protein conjugates, utilizing carriers such as HSA, BSA, and β-lactoglobulin, facilitate systemic transport, while peptide conjugates leverage the antioxidant activity of vitamin C in conjunction with peptide-based targeting, providing synergistic benefits in cosmetics and dermatology. Collectively, these studies highlight vitamin C conjugation as a versatile platform for precision medicine and targeted therapy.

2026-01-01·COMPUTERS IN BIOLOGY AND MEDICINE

Deciphering virus host interaction analysis to unravel core virus network signatures and computational drug repurposing for cervical cancer

Article

作者: Dinamani Singh, Sarangthem ; Nagamani, Selvaraman

Cervical cancer (CC) is a major contributor to cancer-related deaths. Human papillomavirus (HPV) genotypes, especially HPV16 and HPV18, are the primary causes of CC-related infections. Although the oncogenic potential of HPV is well established, the molecular mechanisms underlying cancer initiation and persistence remain unclear. In this study, the common proteins between the virus-host interaction network and CC proteome datasets were analyzed to identify proteins involved in HPV-driven oncogenesis. Network topology analysis revealed two key viral proteins, viz. VE7_HPV16 and VE6_HPV18, along with subsequent sequence analysis, identified short linear motifs (SLiMs) in each target that may act as potential hotspots for therapeutic interventions. Different in silico validations, such as active site prediction, protein-protein docking and blind docking analysis, were performed to evaluate the therapeutic potential of the SLiMs-containing regions. In the next step, a structure-based virtual screening approach was employed to identify possible antivirals that bind to the active sites (SLiMs-containing regions) of these proteins. Ten candidate drugs, Pleconaril, Pirodavir, Saquinavir, Delavirdine, and Tipranavir for VE7_HPV16 and Beclabuvir, Velpatasvir, Paritaprevir, Odalasvir, and Ledipasvir for VE6_HPV18, were predicted to exhibit high binding affinities with their respective viral targets. Additionally, Molecular Dynamics (MD) simulations were performed to examine the stability of the protein-ligand complexes and evaluate the role of SLiMs-containing regions in modulating virus-host interactions. Collectively, this comprehensive analysis of the virus-host network identified key HPV protein targets and proposed antiviral drug candidates to impede viral contributions to cervical carcinogenesis.

项与甲磺酸沙奎那韦相关的新闻（医药）

2026-01-21

·E药经理人

与艾竞速16年！中国抗艾“一哥”跑出全球加速度

中国HIV药物市场，正迎来一个全新时代。近期，某百万粉丝网红在直播中无意间露出一瓶HIV药物“艾诺米替片”，瞬间引发了公众热议，也将HIV治疗重新推至聚光灯下。这阵偶然的热度背后，照见的是一个静水深流、蓄力前行的领域。国际上，艾滋病已由最初的“世纪瘟疫”，经规范治疗实现“慢病化”，如今聚焦“高质量”生存方案，治愈已是全球攻坚方向。而中国则完成了一场扎实的跨越：从早年无药可用、依赖进口，到仿制药上市与国家免费治疗推行，再到如今创新药企推出拥有完全自主知识产权的原研新药，一条从“国产替代”到“全球并跑”的跨越之路已然铺就。在这幅演进图景中，艾迪药业正成为一股关键的破局力量。作为国内抗HIV创新药企的代表，艾迪药业通过“治疗+预防”的全面布局，致力于打造中国抗HIV创新第一品牌。旗下“国产双子星”——艾诺米替片（国内首个获批、具有自主知识产权的三联单片复方抗艾滋病1类新药）与艾诺韦林片（首个国产抗艾口服1类新药），不仅打破了长期进口垄断，更成为推动治疗升级的核心引擎。在刚刚过去的摩根大通（JPM）医疗健康大会上，作为中国抗HIV创新药企的代表，艾迪药业携新一代整合酶抑制剂ACC017参与路演，吸引了全球生物医药领域的目光。 HIV治疗领域已发生系统性演进，中国创新药企正登上全球舞台。新的征途，全面开启。 01 HIV感染“认知祛魅” 作为全球最严重的公共卫生威胁之一，艾滋病领域长期存在一种矛盾：疾病“知名度”极高，但公众对其真实面貌的“认知度”却严重不足。在社交平台上，类似“共用餐具、蚊子叮咬会不会传播艾滋病”的讨论经久不息，而对于“感染后如何科学防治”等关键知识，大众认知却仍显模糊。更难跨越的，是艾滋病长期被贴上的双重“标签”：因其至今无法彻底治愈，被称为“世纪绝症”；同时它常与道德评判捆绑，使患者承受沉重的社会污名与心理压力，仿佛一场“道德瘟疫”。这些误区成为艾滋病防治的主要障碍。但事实上，HIV感染并不等于患上艾滋病。艾滋病防治的对象，往往是HIV感染的全过程，而非仅终末期的综合征。具体来看，HIV是一种攻击免疫系统CD4+T细胞的逆转录病毒，感染过程可分为急性期、无症状期和AIDS期。HIV感染后期免疫系统严重受损，人体出现各种机会性感染和肿瘤时，才会进入“AIDS期”，被称为艾滋病。公众的恐惧多源于对“AIDS期”的联想，但实际上，在未治疗的情况下，从感染HIV到进入AIDS期，平均需8年以上时间。在规范的抗病毒治疗下，感染者寿命可接近常人，生活质量也能得到保障。此外，HIV防治中有一重要原则：“持续检测不出=不具备传染性”（U=U）。即感染者经治疗后，若病毒载量持续6个月以上测不出，便不会通过性途径传播病毒。在此背景下，HIV药物的研发与市场演进，成为决定这一疾病走向的关键。 HIV的生命周期是一个高效且复杂的自我复制过程，HIV治疗药物便是通过抑制HIV复制的各个环节，以达到控制病情的效果。根据作用于HIV复制周期的机制的不同，目前获批的药物主要有核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、整合酶抑制剂（INSTIs）、融合抑制剂（FIs）、CCR5拮抗剂等类别。回顾HIV药物的迭代史，本质是一场围绕耐药性与依从性的漫长斗争。 HIV感染最初采用的是单药治疗，以英国宝威公司（Burroughs & Wellcome Co.）开发上市的全球首个抗HIV药物，核苷类逆转录酶抑制剂齐多夫定（AZT）为代表。然而，由于HIV的逆转录过程基因突变率极高，单药治疗很快出现耐药性。 1990年代，随着首个非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）奈韦拉平和首个蛋白酶抑制剂（PI）沙奎那韦先后获批，“鸡尾酒疗法”被提出并成为沿用至今的治疗理念。 “鸡尾酒疗法”（高效抗逆转录病毒治疗的俗称）采用三种或三种以上的药物联合使用抑制病毒，有效地克服了单药治疗的耐药性问题，但又因服药种类多、剂量大、频次多等诸多不足，对患者依从性提出挑战。近年来，HIV药物研发进一步呈现出三大演进态势。其一，单片复方制剂成为主流。2006年，全球首个口服单片复方制剂药物依非韦仑/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯复方片获FDA批准上市，将不同作用机制的药物组合成复方制剂，从每天多次大量服药，变成了每天只需吃一片药。二是，整合酶抑制剂（INSTI）实现突破。这类药物通过抑制HIV整合酶的活性，阻止病毒DNA整合到人体细胞基因组中，作用机制独特。但长期使用存在体重过度增加、血脂异常、心血管等风险。三是，长效抗HIV药物研发近两年备受关注，有望成为“明日之星”。抗HIV创新药企，如MSD、GSK、Gilead和艾迪药业，近几年均布局长效抗HIV药物的研发。从单药起步，到鸡尾酒疗法革命，再到如今的每日单片方案，及未来长效治疗完整方案，HIV治疗正一步步走向便利化。 02 HIV治疗“全球竞速” 在HIV药物的全球市场版图上，主要有吉利德和GSK两家跨国药企。目前，GSK共有核心抗HIV药物超过7款，多伟托（Dovato）为其核心产品。2025年前三季度，GSK旗下HIV药物销售额55.4亿英镑，同比增长10%，其中多伟托营收19.2亿英镑。而吉利德旗下三联复方制剂必妥维（Biktarvy）2024年销售额占据美国HIV药物市场50%的份额。2025年前三季度，吉利德HIV产品的销售额同比增长6%至149.5亿美元，其中必妥维营收103.7亿美元。除吉利德与GSK之外，默沙东、盐野义制药等跨国药企也有所布局。将视线转回国内市场，自1985年报告首例艾滋病例至今，我国HIV治疗走过了从无药可依、依赖进口，到仿制药普及、免费治疗推行，再到创新药突破的完整历程。目前，中国共有四款国产抗HIV创新药上市，其中两款来自江苏艾迪药业。艾迪药业成立于2009年，深耕抗艾领域十余载，在该赛道一路领先，旗下国产“双子星”艾邦德与复邦德尤为瞩目。艾迪药业旗下第一款HIV产品艾邦德（艾诺韦林片），于2021年6月获批上市，是首个国产抗艾口服1类新药，它的上市打破了进口药物对中国艾滋病治疗领域的垄断地位。作为全新结构的非核苷类逆转录酶抑制剂，艾诺韦林片适用于与核苷类抗逆转录药物联合使用，治疗HIV-1感染初治患者。第二款HIV产品复方单片制剂复邦德（艾诺米替片）于2022年12月获批上市，为国内首个获批、具有自主知识产权的三联单片复方抗艾滋病1类新药。该药物作为抗HIV完整治疗方案，在艾滋病治疗中具有“高效病毒抑制、高安全性、代谢友好”的核心优势，为较高心血管代谢风险或需要规避药物相互作用的患者群体，提供了一个极有价值的治疗选择。艾迪药业近三年增长稳健。2025年前三季度，公司整体营收5.52亿元，同比增长84.83%，其中HIV新药实现销售收入2.11亿元，同比增长57.12%，连续三年实现高位快速增长，远超行业平均增速。 03 中国药企“与艾同行” 事实上，我国HIV传统治疗方案亟待升级。目前，我国艾滋病治疗形成了“国家免费药物+医保报销药物+自费创新药物”的分层支付体系。其中，国家免费药物始于2003年“四免一关怀”政策，目前共包含4类10种单药及由其组成的复方制剂，为艾滋病防治作出了重要的历史贡献。不过，免费药物多为2010年之前上市的老药，且多为单方制剂的“鸡尾酒疗法”，而使用最多、最主流的“替拉依方案”，普遍存在患者中枢神经受损、血脂升高、头晕、惊悸、异梦等毒副作用，以及安全性不佳、耐药风险高等局限。美国有研究显示，因“替拉依方案”中核心药物依非韦伦的神经毒性，长期服用导致患者痴呆。目前该药品在美国已被下架，但在我国仍在作为主流方案使用。与此同时，当前我国艾滋病防控形势依然严峻。截至2025年中，现存HIV感染者及艾滋病患者达138.7万人，占总人口的千分之一。而因艾滋病死亡人数占我国法定传染病死亡人数的74.17%，高居法定传染病死亡之首。此外，部分人群主动检测意识不够、诊断不及时、晚发现等问题依然存在，防控的能力还需进一步的提升。如今，国产原研创新药的崛起，正为这场防治持久战注入至关重要的新动力。近年来，我国抗病毒治疗指南不断更新和优化，与国际高度接轨。其中，艾诺米替获《中国艾滋病诊疗指南》（2024版）最高级A1级推荐，其关键性Ⅲ期临床研究（经治转换人群SPRINT 96周扩展期试验）是RCT临床试验中超过联合国艾滋病规划署95%病毒抑制目标的抗逆转录方案。其次，医保政策的持续优化是提高我国HIV药物可及性的核心驱动力之一。截至2025年，国家医保目录已纳人20多种抗HIV药物，涵盖所有主要类型，基本实现“临床必需药物全覆盖”。值得一提的是，艾诺韦林片的上市不仅打破进口抗艾药垄断，更倒逼进口同类药物回归合理价格，重塑市场竞争格局，推动行业从“进口依赖”向“自主可控”转型。艾诺韦林片上市当年即进入国家医保目录，是国内首款被纳入国家医保的国产口服抗HIV 1类创新药，艾诺米替片2023年被纳入医保目录。2025年12月7日，两款药物均原价续约纳入2025年国家医保目录。此外，国产原研药正加速走向全球，临床价值屡获国际学术认可。例如，艾诺米替临床研究成果入选国际艾滋病科学大会、欧洲艾滋病大会、亚太艾滋病与合并感染大会、非洲国际艾滋病大会等口头专题报告，创下中国抗艾创新药企在国际学术舞台多项零的突破。 2025年7月，艾诺米替正式获得非洲桑给巴尔上市批准，标志着中国自主研发的抗艾滋病创新药首次在艾防重点地区非洲落地生根。在整合酶抑制剂和长效预防药等前沿领域，国内创新药企亦率先布局。艾迪药业自主研发的1类新药ACC017，作为全新结构的新型整合酶抑制剂，是其瞄准临床需求缺口，打磨出的“破局之作”。该药物的Ⅲ期临床试验正在全国多中心稳步推进，基于ACC017的三联复方制剂ADC118也已获批临床，未来将为患者提供更便捷的治疗方案。在长效创新药物领域，艾迪药业正在开发全新HIV衣壳蛋白功能抑制剂，国家知识产权局已受理其自主研发的靶向HIV衣壳蛋白分子两项发明专利申请。长效药物ACC085已完成IND申报所需临床前研究，另一款潜在的口服长效药物ACC077临床前研究正有条不紊地开展。双管线并行布局，契合全球抗艾药“长效化、便捷化”趋势，为拓展预防端业务奠定基础。不难发现，艾迪药业每一步都走在HIV治疗的关键轨道：从上市药物的普惠落地，到在研新药的创新突破；从中国的千家医院，到旧金山的全球舞台，这家十余年深耕HIV的创新药企，始终“与艾同行”。通过“治疗+预防”的全面布局，艾迪药业打造中国抗HIV创新第一品牌，走出一条“全球竞速”之路。 04 结语 HIV治疗的发展，是一部科学与偏见抗衡、创新与需求对话的历史。今天，随着国产创新药走向前台、长效方案陆续登场，这场关乎生命与尊严的战役，迎来新的武器与希望。在这条充满突破的征程上，中国创新药企的身影，正变得越来越清晰。一审| 石宛佳二审| 李芳晨三审| 李静芝

2026-01-11

·用药千问

【深入研究】注射用泮托拉唑钠

点击蓝字关注我们注射用泮托拉唑钠综合研究报告注射用泮托拉唑钠作为第三代质子泵抑制剂（PPI），自 1994 年首次在德国上市以来，已在全球范围内广泛应用于酸相关性疾病的治疗。作为苯并咪唑类衍生物，泮托拉唑钠通过特异性抑制胃壁细胞 H+/K+-ATP 酶系统，发挥强效持久的抑酸作用。随着消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关性疾病发病率的持续上升，以及临床对药物安全性和有效性要求的不断提高，注射用泮托拉唑钠在临床治疗中的地位日益重要。本报告旨在全面分析注射用泮托拉唑钠的临床应用价值、药理作用机制、市场竞争格局以及安全性特征，并与同类 PPI 药物进行系统对比，为临床用药决策、药物研发以及市场投资提供科学依据。研究将重点关注 2024-2025 年的最新临床指南、市场数据和安全性更新，确保分析结论的时效性和准确性。一、临床应用分析1.1 适应症范围注射用泮托拉唑钠的适应症主要包括以下几个方面：急性上消化道出血是注射用泮托拉唑钠的核心适应症，涵盖十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃黏膜病变、复合性胃溃疡等引起的出血。在这些适应症中，泮托拉唑钠通过强效抑酸作用，提高胃内 pH 值，为血小板聚集和凝血过程创造有利条件，从而促进止血并预防再出血。 ** 胃食管反流病（GERD）** 相关的中、重度反流性食管炎也是重要适应症，特别是伴有糜烂性食管炎病史的患者。美国 FDA 批准其用于成人 GERD 相关糜烂性食管炎的短期治疗，疗程最长 10 天，儿童患者（3 个月以上）最长 7 天。病理性高分泌状态，包括卓 - 艾综合征（Zollinger-Ellison Syndrome）等，需要持续强效抑酸治疗的患者。在这类患者中，泮托拉唑钠通常需要较高剂量和较长疗程的治疗。此外，注射用泮托拉唑钠还可与抗生素联合用于幽门螺杆菌根除治疗，常与克拉霉素和阿莫西林，或克拉霉素和甲硝唑，或阿莫西林和甲硝唑配伍使用。在这种联合治疗方案中，泮托拉唑钠通过提高胃内 pH 值，增强抗生素对幽门螺杆菌的抗菌活性。1.2 用法用量方案注射用泮托拉唑钠的用法用量根据不同适应症和患者群体有所差异：对于急性上消化道出血，推荐剂量为静脉滴注 40-80mg，每日 1-2 次。具体操作要求为：临用前将 10ml 0.9% 氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内溶解，然后将溶解后的药液加入 0.9% 氯化钠注射液 100-250ml 中稀释，静脉滴注时间要求 15-60 分钟内滴完。对于消化性溃疡和反流性食管炎，标准剂量为静脉滴注 40mg，每日 1 次。对于病情较重的患者，可考虑增加至 80mg，每日 1-2 次。对于卓 - 艾综合征等病理性高分泌状态，成人推荐剂量为 80mg，每 12 小时一次，可通过静脉注射（至少 2 分钟）或静脉输注（15 分钟）给药。在儿童患者中，3 个月以上儿童的剂量根据体重和年龄确定：3 个月至 1 岁以下，体重小于 12.5kg 者给予 0.8mg/kg 每日一次，体重大于等于 12.5kg 者给予 10mg 每日一次；1 岁至 17 岁，体重 15kg 以下者给予 10mg 每日一次，体重 15-40kg 者给予 20mg 每日一次，体重大于 40kg 者给予 40mg 每日一次。需要特别注意的是，注射用泮托拉唑钠溶解和稀释后必须在 4 小时内用完，禁止使用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。在用药过程中，应根据患者的具体情况调整剂量，特别是肝功能受损患者需要酌情减量，而肾功能受损患者无需调整剂量。1.3 药物相互作用注射用泮托拉唑钠的药物相互作用主要涉及其对 CYP450 酶系的影响以及对其他药物吸收的改变：抗血小板药物相互作用是临床关注的重点。泮托拉唑钠与氯吡格雷的相互作用相对较小，在一项包含 60 位健康受试者的交叉临床研究中，泮托拉唑 80mg 与氯吡格雷同时给药连续 5 天，氯吡格雷活性代谢产物的平均曲线下面积减少约 14%（几何平均比率为 86%，90% 置信区间为 79% 至 93%）。研究表明，在健康受试者中，泮托拉唑和氯吡格雷同时使用，对氯吡格雷的活性代谢产物或氯吡格雷诱导的血小板抑制无明显临床影响，当使用允许剂量的泮托拉唑时，也不必调整氯吡格雷剂量。抗凝药物相互作用方面，泮托拉唑钠与华法林等抗凝药物联用时需要谨慎监测。研究显示，泮托拉唑可能增强华法林的抗凝作用，导致凝血时间延长。接受泮托拉唑和华法林联合治疗的患者应监测 INR 和凝血酶原时间，可能需要调整华法林剂量以维持目标 INR 范围。抗菌药物相互作用相对较少。在幽门螺杆菌根除治疗中，泮托拉唑与克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑等抗生素联用时，未发现有临床意义的相互作用。相反，泮托拉唑能够将胃内 pH 值从约 2 提升至 4-6 之间，这一范围内许多抗生素如克拉霉素、阿莫西林等药物的活性和吸收得到有效增强。抗真菌药物相互作用表现为泮托拉唑可降低伊曲康唑、酮康唑等抗真菌药物的胃肠道吸收，降低其疗效。这是由于泮托拉唑提高胃内 pH 值，影响了这些弱碱性药物的溶解和吸收。抗逆转录病毒药物相互作用较为复杂。泮托拉唑与利匹韦林含药产品联用是禁忌的。与阿扎那韦、奈非那韦联用时，可能降低这些药物的暴露量，从而降低抗病毒效果并可能促进耐药性的产生；与沙奎那韦联用时，可能增加其暴露量，从而增加毒性风险。其他药物相互作用还包括与地高辛、苯妥英、环孢素等药物的相互作用。泮托拉唑可能影响地高辛的吸收和代谢，使其血药浓度升高，从而增加地高辛的毒性。与苯妥英、环孢素等通过 CYP450 酶系代谢的药物联用时，需要注意可能的相互作用。二、药理机制研究2.1 作用靶点机制注射用泮托拉唑钠的作用靶点是胃壁细胞 H+/K+-ATP 酶（质子泵），这是胃酸分泌的最终关键环节。作为第三代质子泵抑制剂，泮托拉唑钠属于苯并咪唑类 PPIs，通过不可逆地抑制 H+/K+ ATP 泵发挥作用。其作用机制可分为以下几个步骤：首先，泮托拉唑钠在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺，这是一个 pH 依赖性的激活过程，环境 pH 越低，泮托拉唑的降解和激活速度越快。其次，激活后的环次磺胺特异性地与质子泵上的巯基以共价键结合，这种结合发生在 ATP 酶的第五和第六膜段的半胱氨酸残基上。泮托拉唑与质子泵的结合具有高度选择性，能够更精准地发挥抑酸作用，减少对其他生理过程的影响。泮托拉唑钠与其他 PPI 相比，其独特之处在于与质子泵的结合具有更高的选择性和稳定性。研究表明，泮托拉唑对质子泵的结合更具特异性，能更精准地发挥抑酸作用。此外，泮托拉唑的结合能够抵抗谷胱甘肽的还原作用，这可能与其更长的作用持续时间有关。这种不可逆的结合导致质子泵永久失活，从而阻断胃酸分泌的最后步骤。由于每个质子泵只能被抑制一次，药物的抑酸效果持续时间取决于新质子泵的合成速度，通常可以维持 24 小时以上。24 小时后，新的质子泵产生，需要再次给药才能继续抑制胃酸分泌。2.2 代谢途径分析注射用泮托拉唑钠的代谢途径主要在肝脏进行，呈现出独特的双通路代谢特征：主要代谢途径是通过 CYP2C19 酶进行去甲基化反应，随后进行硫酸化，形成泮托拉唑去甲基硫酸酯。这是泮托拉唑钠的主要代谢途径，约占总代谢的 70-80%。次要代谢途径包括通过 CYP3A4 酶进行氧化代谢。此外，还有少量通过 CYP2D6 和 CYP2C9 酶参与代谢。泮托拉唑钠的药代动力学特征表现为：静脉给药后，血药浓度迅速达到峰值，消除半衰期为 0.9-1.9 小时。血浆蛋白结合率约为 98%，主要与白蛋白结合。表观分布容积为 11-24L。代谢产物主要为泮托拉唑去甲基硫酸酯，这些代谢产物无活性，对药物的药理作用无贡献。约 80% 的代谢产物通过肾脏排泄，其余 20% 通过胆汁分泌从粪便排出。泮托拉唑钠的双通路代谢特征是其相对于其他 PPI 的重要优势。与奥美拉唑和兰索拉唑高度依赖 CYP2C19 不同，泮托拉唑钠除了 CYP2C19 途径外，还存在 II 相硫酸化代谢途径作为补充。这种独特的代谢特征使得泮托拉唑钠的疗效受 CYP2C19 基因多态性的影响最小，个体差异小，与经 CYP2C19 代谢的药物相互作用风险也最低。在肝功能受损患者中，泮托拉唑钠的清除速率降低，需要酌情减量；而在肾功能受损患者中，由于主要通过肝脏代谢，肾功能不全不影响药代动力学，因此无需调整剂量。2.3 药代动力学特征注射用泮托拉唑钠的药代动力学特征表现出以下特点：吸收特征方面，泮托拉唑钠静脉给药无需吸收过程，可快速起效。口服制剂在空腹状态下口服 2-3 小时后达到血浆峰浓度最大值，且在此之前药物已经开始起效。分布特征显示，泮托拉唑钠的表观分布容积为 11-24L，血浆蛋白结合率约为 98%，主要与白蛋白结合。药物在胃壁细胞中的浓度显著高于其他组织，这是由于其特定的作用机制所致。代谢特征呈现线性药代动力学特征，静脉输入或口服 10-80mg 后，血药浓度 - 时间曲线下面积（AUC）和峰浓度（Cmax）均随剂量的增加而成比例上升。这表明泮托拉唑钠在治疗剂量范围内不呈现饱和动力学特征。消除特征表现为半衰期较短，约为 1-2 小时。但由于其对质子泵的不可逆抑制作用，药物的抑酸效果持续时间远超过其半衰期，可达 24 小时以上。总血浆清除率约为 7.6-14L/h。特殊人群药代动力学方面，在儿童患者（1-16 岁）中，性别对泮托拉唑的清除率无临床相关影响。在严重肾功能受损患者中，泮托拉唑的药代动力学参数与健康受试者相似。在老年患者中，无需调整剂量。三、市场数据与竞争格局3.1 全球市场销售情况注射用泮托拉唑钠的全球市场规模呈现稳定增长态势。根据最新市场研究数据，2024 年全球注射用泮托拉唑钠市场规模估计为 4.5 亿美元，预计到 2033 年将增长至 7.5 亿美元，2026-2033 年的复合年增长率（CAGR）为 6.5%。这一增长主要受到以下因素驱动：全球消化系统疾病发病率的上升，特别是胃食管反流病（GERD）的高患病率。根据世界卫生组织（WHO）数据，全球约有 20% 的人口受到 GERD 影响，约 400 万人患有糜烂性食管炎，这是推动 PPI 需求的主要因素。此外，全球人口老龄化加剧，老年人群更容易患消化道疾病，进一步推动了市场增长。医疗保健支出的增加、住院率的上升以及对危重患者注射药物可用性认识的提高，也促进了市场的扩张。从区域分布来看，市场主要集中在北美、欧洲和亚太地区。北美市场由于医疗保健体系完善、药物可及性高，占据最大市场份额。欧洲市场受到严格的药物监管和成本控制政策影响，增长相对稳定。亚太地区，特别是中国、印度等新兴市场，由于人口基数大、经济发展迅速、医疗基础设施改善，成为增长最快的区域。产品细分方面，注射用泮托拉唑钠主要分为 40mg 和 80mg 两种规格，其中 40mg 规格占据主导地位，适用于大多数适应症。从应用领域来看，主要包括胃食管反流病、消化性溃疡、卓 - 艾综合征、十二指肠溃疡、应激性溃疡预防等，其中消化性溃疡和 GERD 是最主要的应用领域。3.2 中国市场发展状况中国注射用泮托拉唑钠市场经历了显著的变化，特别是在国家药品集中采购政策实施后：市场规模变化呈现先升后降的趋势。2016 年，注射用泮托拉唑钠在中国市场的销售额曾达到峰值 87 亿元以上。随后出现下滑态势，2019 年跌至 66 亿元水平，2021 年纳入国家集采当年仍有接近 20 亿元的销售额。随着集采影响持续扩大，2024 年销售额仅为 5.4 亿元，较峰值下降超过 90%。尽管销售额大幅下降，但销售量仍保持在较高水平。2024 年注射用泮托拉唑钠的销售量达到 6.7 亿支，表明虽然单价大幅下降，但临床使用量并未显著减少，反而可能因为价格下降而增加了可及性。市场集中度方面，中国市场竞争激烈，主要生产企业包括北京四环制药、瑞阳制药、锦州九泰药业、沈阳光大制药等国内企业，以及辉瑞、武田、梯瓦等跨国企业。截至 2024 年，国内泮托拉唑钠生产企业已超过 20 家，其中不乏大型制药集团和新兴仿制药企业。集采影响分析显示，国家药品集中采购政策对注射用泮托拉唑钠价格产生了巨大影响。以杭州中美华东制药有限公司生产的泮立苏（40mg 规格）为例，价格从 29.6 元降至 2.56 元，降幅高达 91.35%。成都百裕制药股份有限公司生产的注射用泮托拉唑钠（40mg 规格），价格从 35.41 元降至 2.68 元，降幅达 92.43%。医保支付情况方面，注射用泮托拉唑钠已纳入国家医保目录，属于医保乙类药品。根据国家医保局的规定，集采药品以中选价格作为医保支付标准，价格比市场价低 50% 以上。这一政策显著降低了患者的经济负担，提高了药物的可及性。3.3 主要生产厂家分析注射用泮托拉唑钠的全球主要生产厂家呈现多元化竞争格局：跨国制药企业在全球市场占据重要地位，主要包括：辉瑞（Pfizer）作为原研药 Protonix 的生产商和经销商，在全球市场具有重要影响力。武田制药（Takeda Pharmaceutical）通过收购 Nycomed 获得泮托拉唑的相关权益，在欧洲和日本市场占据重要地位。梯瓦制药（Teva Pharmaceutical）作为全球最大的仿制药企业之一，在泮托拉唑仿制药市场占有重要份额。印度制药企业在全球仿制药市场表现突出，主要包括：Sun Pharma、Cipla、Dr. Reddy's Laboratories、Aurobindo Pharma、Lupin Limited、Hetero Labs 等。这些企业凭借成本优势和质量控制能力，在全球泮托拉唑注射剂市场占据重要地位。特别是在出口市场，印度企业表现尤为活跃，如 Eugia Pharma Specialities Limited 在泮托拉唑小瓶出口中占据最大市场份额，有 243 批次，Sun Pharmaceutical Industries Ltd 有 181 批次，Gland Pharma Ltd 排名第三，有 62 批次。中国制药企业在国内市场占据主导地位，主要包括：恒瑞医药、齐鲁制药、扬子江药业、石药集团等大型制药企业。这些企业在原料药和仿制药领域占据主导地位，其中恒瑞医药、齐鲁制药、扬子江药业等在技术研发、生产工艺和市场推广方面具有较强的竞争力。此外，还有北京四环制药、瑞阳制药、锦州九泰药业、沈阳光大制药、成都百裕制药、湖南九典制药等区域性优势企业。其他地区企业包括 Hikma（约旦 / 英国）、Sandoz（瑞士）、Mylan（美国）、Jubilant Generics（印度）等跨国仿制药企业。这些企业通过全球化布局和本地化生产策略，在不同区域市场具有竞争优势。从竞争格局演变来看，随着原研药专利到期，仿制药企业大量进入市场，竞争日趋激烈。特别是在中国市场，随着国家集采政策的实施，价格竞争达到白热化，市场集中度可能进一步提高，具有成本优势和规模效应的企业将在竞争中胜出。3.4 专利状态与仿制药发展注射用泮托拉唑钠的专利状态经历了从专利保护到仿制药竞争的转变：原研药专利历史显示，泮托拉唑最初由德国 Byk Gulden 公司（后被 Altana Pharma 收购）研发，1994 年首次在德国上市。在美国市场，原研药 Protonix 由惠氏公司（后被辉瑞收购）开发和销售，专利权最初属于 Nycomed（后被武田药品收购），辉瑞并购惠氏后成为此药在美国的独家经销商。专利到期时间方面，Protonix 的专利保护期在不同市场有所不同，主要市场的专利到期时间在 2010-2015 年之间。美国 FDA 于 2001 年 3 月 22 日批准 Protonix IV 上市，目前市场上既有原研药 Protonix IV，也有多个仿制药版本。仿制药发展历程表明，专利到期后，大量仿制药企业进入市场。目前，泮托拉唑钠已成为全球仿制药市场的重要品种，有 46 个新药申请（NDA）包含泮托拉唑钠作为活性成分。市场上的仿制药品牌包括 Ajanta Pharma、Aurobindo Pharma、Cipla、Sun Pharma、Dr. Reddy's Laboratories、Teva、Sandoz、Hikma 等数十家企业的产品。中国市场仿制药现状显示，国内泮托拉唑钠仿制药发展迅速。截至 2024 年，国内已有超过 20 家企业获得泮托拉唑钠注射剂的生产批准，包括原研药和仿制药两大类。原研药经过严格的临床试验，质量和疗效有保障，但价格相对较高；仿制药在原研药专利到期后按照相同标准生产，价格相对便宜。生物类似药发展方面，随着生物类似药法规的完善，一些企业开始开发泮托拉唑的生物类似药。生物类似药的引入加剧了竞争并降低了成本，有助于扩大药物在市场上的可及性。专利挑战与纠纷方面，历史上曾有一些关于泮托拉唑专利的法律纠纷，主要涉及晶型、制备方法等方面的专利。这些纠纷在一定程度上影响了仿制药的上市时间，但总体上没有显著延迟仿制药的市场进入。从市场影响来看，专利到期和仿制药的大量上市显著降低了药物价格，提高了可及性，使更多患者受益。特别是在中国等新兴市场，仿制药的发展对于降低医疗成本、提高药物可及性具有重要意义。四、不良反应与安全性评价4.1 不良反应谱分析注射用泮托拉唑钠的不良反应谱呈现多样化特征，总体发生率相对较低：常见不良反应（发生率 > 2%）主要包括：头痛、腹泻、恶心、腹痛、呕吐、胀气、头晕和关节痛。这些不良反应通常为轻度至中度，具有自限性，不影响治疗的继续进行。消化系统反应是最常见的不良反应，约 5% 的患者可能发生药物不良反应，最常报告的是注射部位血栓性静脉炎。其他消化系统症状包括上腹痛、腹泻、便秘或腹胀，少数患者出现恶心。神经系统反应主要表现为头痛、头晕，发生率约为 1%-2%，多见于老年患者或静脉给药速度过快时。个别病例出现视力障碍（视物模糊）。过敏反应是需要特别关注的不良反应，发生率约为 0.1%-0.3%。主要表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重者可发生过敏性休克。此外，还可能出现血管神经性水肿、支气管痉挛等过敏症状。严重皮肤反应虽然罕见但可能危及生命，包括多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）和伴嗜酸性粒细胞增多症和系统症状的药物反应（DRESS）。这些反应可能是致命的，需要立即停药并进行紧急治疗。血液系统异常在大剂量使用时可能出现，包括心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。这些不良反应通常与剂量相关，停药后可恢复。其他不良反应包括：肝肾功能异常，可能导致转氨酶升高、胆红素升高，也可能引起血肌酐、尿素氮水平的改变；肌肉骨骼系统反应，个别病例出现肌痛、肌肉痉挛；代谢系统反应，个别病例出现甘油三酯水平增高；精神系统反应，个别病例出现抑郁、失眠、嗜睡。4.2 长期使用风险评估注射用泮托拉唑钠长期使用（>1 年）可能带来多种风险，需要临床密切关注：感染风险增加是长期使用的重要风险。PPI 治疗可能增加艰难梭菌感染的风险。长期使用泮托拉唑可导致腹泻，可归因于艰难梭菌或显微镜下结肠炎，还可能引起小肠细菌过度生长。这些感染性并发症可能导致严重的腹泻、腹痛，甚至危及生命。营养缺乏风险包括多种维生素和矿物质缺乏。长期使用泮托拉唑可导致维生素 B12 缺乏、铁缺乏、钙缺乏、镁缺乏。维生素 B12 缺乏可能导致巨幼细胞性贫血和神经系统损害；铁缺乏可引起缺铁性贫血；钙和镁缺乏可能影响骨骼健康和神经肌肉功能。骨骼健康风险表现为骨质疏松和骨折风险增加。长期和多次每日剂量的 PPI 治疗可能与骨质疏松相关的髋部、腕部或脊柱骨折风险增加有关。这种风险在老年患者中更为明显，特别是那些同时存在其他骨质疏松危险因素的患者。肾脏疾病风险包括间质性肾炎和慢性肾病风险可能轻度增加。虽然发生率较低，但一旦发生可能导致肾功能损害，需要停药并进行相应治疗。内分泌系统影响方面，长期使用 PPI 可能影响内分泌功能。使用 PPI 至少 3 个月的患者，有发生有症状和无症状低镁血症的罕见病例报告，多数病例在使用 1 年后报告。严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。其他长期风险还包括：胃底腺息肉形成，虽然通常为良性，但需要定期监测；影响神经内分泌肿瘤的诊断，PPI 可使胃泌素水平升高，可能导致神经内分泌肿瘤诊断检查出现假阳性结果；可能影响某些药物的吸收，如降低氯吡格雷等药物的吸收。4.3 特殊人群安全性注射用泮托拉唑钠在特殊人群中的安全性需要特别关注：孕妇和哺乳期妇女禁用注射用泮托拉唑钠。动物研究显示泮托拉唑具有生殖毒性，虽然在人类中缺乏充分的数据，但基于动物研究结果，妊娠头三个月妇女禁用。泮托拉唑及其代谢产物可以从乳汁中分泌，因此哺乳期妇女禁用。儿童患者的安全性数据有限。尚无儿童静脉应用本品的经验。在口服制剂方面，泮托拉唑钠肠溶片的儿童用药疗效及安全性资料尚未建立，婴幼儿禁用。美国 FDA 批准泮托拉唑用于 1-16 岁儿童患者 GERD 相关糜烂性食管炎的短期治疗（最长 8 周），但 18 岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。老年患者使用泮托拉唑钠时需要注意。虽然老年人用药剂量无需调整，但在 65 岁以上老年人群中，治疗 8 周或更长时间不被推荐。Beers 标准将泮托拉唑归类为老年人群不适当用药，因为其与艰难梭菌感染和骨密度降低的风险增加相关。质子泵抑制剂治疗可能轻度增加髋关节、腕关节和脊柱骨折的风险，尤其是在接受高剂量和长期用药（>1 年）时，主要发生在老年患者或有其它已知危险因素的患者中。肝肾功能不全患者的用药安全性有所不同。肾功能受损者使用泮托拉唑钠时不需要调整剂量，因为药物主要通过肝脏代谢，肾功能不全不影响药代动力学。但肝功能受损者需要酌情减量，严重肝病时本品清除延缓，应减少用量。其他特殊人群包括：对本品过敏者禁用；对其他苯并咪唑类 PPIs（如奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑）过敏的患者禁用；正在使用利匹韦林含药产品的患者禁用。4.4 监管机构安全性警告各国监管机构对注射用泮托拉唑钠发布了多项安全性警告：美国 FDA 警告包括：与利匹韦林含药产品联用禁忌，因为可能降低利匹韦林的暴露量，导致抗病毒效果降低和耐药性产生；注射部位反应，包括血栓性静脉炎，需要评估患者并在临床指征时移除导管；艰难梭菌相关性腹泻，PPI 治疗可能增加风险；骨折风险，长期和多次每日剂量 PPI 治疗可能与骨质疏松相关骨折风险增加有关；低镁血症，长期 PPI 治疗可能导致严重低镁血症。欧洲药品管理局（EMA）警告包括：严重皮肤不良反应，包括 SJS、TEN 等，可能致命；肝毒性，个别病例出现导致黄疸的严重肝细胞损害，伴或不伴有肝衰竭；间质性肾炎，可能发生急性间质性肾炎，需要停药并评估患者。加拿大卫生部警告于 2017 年 12 月确认了泮托拉唑与亚急性皮肤红斑狼疮的罕见风险关联。中国国家药品监督管理局（NMPA）警告主要包括：本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂；治疗溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗；长期使用可能导致骨质疏松相关骨折、低镁血症等风险。这些监管机构的安全性警告提示临床医生在使用注射用泮托拉唑钠时需要严格掌握适应症，避免不必要的长期使用，定期监测不良反应，特别是在高危人群中。五、与同类药物对比分析5.1 抑酸强度对比在常用质子泵抑制剂中，不同药物的抑酸强度存在显著差异：根据基于 24 小时胃内 pH 值的比较研究，抑酸强度排序为：雷贝拉唑（1.82 倍奥美拉唑）> 埃索美拉唑（1.60 倍奥美拉唑）> 兰索拉唑（0.90 倍奥美拉唑）> 奥美拉唑（1.0 倍）> 泮托拉唑（0.23 倍奥美拉唑）。然而，这一排序与临床实际应用中的表现存在差异。在临床应用中，抑酸强度排序通常为：埃索美拉唑 > 雷贝拉唑 ≈ 兰索拉唑 > 泮托拉唑 > 奥美拉唑。这一差异可能与不同研究方法、给药剂量和评价标准有关。泮托拉唑的抑酸特点表现为：单次 40mg 的抑酸强度与奥美拉唑 20mg 相当，但 24 小时 pH>4 的时间更稳定，夜间酸突破发生率低于奥美拉唑。这表明泮托拉唑虽然在峰值抑酸强度上可能不如某些 PPI，但其抑酸效果的稳定性和持续性具有优势。不同 PPI 的作用机制差异导致抑酸强度的不同：埃索美拉唑作为奥美拉唑的 S - 异构体，避免了与 CYP2C19 亲和力更高的 R - 异构体的首过效应，因此生物利用度最高，提供的血药浓度更高更稳定，整体抑酸强度被认为是最强的。雷贝拉唑的苯并咪唑环引入甲氧基，酸激活速度显著加快，无需依赖 CYP2C19 代谢，起效最快。5.2 药代动力学特征对比不同 PPI 的药代动力学特征存在显著差异，主要体现在生物利用度、代谢途径和半衰期等方面： PPI 药物生物利用度起效速度抑酸强度主要代谢途径半衰期奥美拉唑较低 (35-60%)，易受食物影响较慢中等主要 CYP2C19，次要 CYP3A4 ~1 小时兰索拉唑较高 (>80%)，受食物影响小较快较强主要 CYP2C19，次要 CYP3A4 ~1.5 小时泮托拉唑中等 (77%)，相对稳定中等中等双通路代谢 (CYP2C19 和 CYP3A4，且 II 相硫酸化) ~1 小时雷贝拉唑较高 (52%)，受食物影响小最快强主要非酶代谢，次要 CYP2C19 ~1 小时埃索美拉唑最高 (64-90%)，相对稳定快最强主要 CYP2C19，次要 CYP3A4 ~1.5 小时泮托拉唑的独特优势在于其双通路代谢特征。与其他高度依赖 CYP2C19 的 PPI 不同，泮托拉唑具有 II 相硫酸化代谢途径作为补充，对 CYP2C19 的依赖性最小。因此，其疗效受 CYP2C19 基因多态性的影响最小，个体差异小，与经 CYP2C19 代谢的药物相互作用风险也最低。起效速度对比显示，雷贝拉唑起效最快，通常在服药后 1 小时内即可达到血药浓度峰值，迅速发挥抑酸作用；埃索美拉唑次之；而奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑起效相对较慢，一般需要 1-2 小时才能达到血药浓度峰值。作用持续时间方面，虽然大多数 PPI 的半衰期相似（约 1 小时），但由于其对质子泵的不可逆抑制作用，实际抑酸效果持续时间均可达 24 小时以上。埃索美拉唑由于生物利用度最高，作用持续时间最长。5.3 药物相互作用风险对比不同 PPI 的药物相互作用风险主要与其对 CYP450 酶系的影响程度有关：药物相互作用风险排序为：奥美拉唑（最高）> 兰索拉唑 > 埃索美拉唑 > 雷贝拉唑 > 泮托拉唑（最低）。奥美拉唑的相互作用风险最高，因为其对 CYP2C19 具有强抑制作用，会显著影响氯吡格雷（一种前体药，需 CYP2C19 活化）的疗效，增加心血管事件风险，因此两者禁止联用。泮托拉唑的优势在于其对肝药酶（CYP450）影响最小，适用于需联用抗凝药（如华法林）、抗血小板药（如氯吡格雷）的患者。泮托拉唑几乎对肝药酶没有作用，因此在药物相互作用方面表现优异，是多药联用时的首选。与氯吡格雷的相互作用对比显示：奥美拉唑会显著降低氯吡格雷的抗血小板作用，增加心血管事件风险；兰索拉唑和埃索美拉唑对氯吡格雷也有一定影响，应避免联用；泮托拉唑与氯吡格雷的相互作用最小，在使用允许剂量的泮托拉唑时，不必调整氯吡格雷剂量；雷贝拉唑与氯吡格雷的相互作用也较小。其他药物相互作用对比方面，泮托拉唑与华法林、地高辛、苯妥英等药物的相互作用风险均低于奥美拉唑和兰索拉唑。这使得泮托拉唑在需要联合用药的患者中具有明显优势，特别是在老年患者和患有多种疾病需要服用多种药物的患者中。5.4 临床应用选择依据基于不同 PPI 的特点，临床选择应遵循个体化原则：奥美拉唑的核心优势是价格最便宜，应用历史最长；核心劣势是个体差异大，相互作用多（忌联氯吡格雷），抑酸强度较弱。临床首选场景为成本优先的简单病例、短期治疗。兰索拉唑的核心优势是生物利用度高，剂型选择多（速溶颗粒）；核心劣势是依赖 CYP2C19，相互作用较多。临床首选场景为需要特殊剂型（如吞咽困难）的患者。泮托拉唑的核心优势是相互作用风险最低，受基因多态性影响最小，安全性记录良好；核心劣势是抑酸强度非最强。临床首选场景为需联合多种药物（尤其是氯吡格雷）的患者、老年人、肝肾功能不全者。雷贝拉唑的核心优势是起效最快，受基因多态性影响较小；核心劣势是长期用药数据相对较少。临床首选场景为希望快速缓解症状的患者（如 NERD）。埃索美拉唑的核心优势是抑酸强度最强、最持久，疗效证据充分；核心劣势是价格最昂贵，长期强抑酸潜在风险稍高。临床首选场景为重度糜烂性食管炎、Barrett's 食管、难治性 GERD 等需要最强抑酸的情景。特殊人群用药选择建议：老年患者由于肝肾功能减退、合并用药多，首选泮托拉唑或雷贝拉唑；儿童患者可选用兰索拉唑或雷贝拉唑，因为有儿童专用剂型；孕妇短期使用可选择泮托拉唑（妊娠分级 B 级）；需要联合抗血小板药物的患者首选泮托拉唑；需要快速起效的患者首选雷贝拉唑；重度食管炎或难治性 GERD 患者首选埃索美拉唑。成本效益分析显示，4 种 PPI 方案成本 - 效果比较为：奥美拉唑肠溶胶囊成本最小，其次为泮托拉唑肠溶胶囊，再者为兰索拉唑肠溶胶囊，成本最大的为雷贝拉唑肠溶胶囊。结合不良反应的发生率，泮托拉唑肠溶胶囊、雷贝拉唑肠溶胶囊不良反应发生率均小于奥美拉唑肠溶胶囊、兰索拉唑肠溶胶囊。结论通过对注射用泮托拉唑钠的全面研究，本报告得出以下主要结论：临床应用价值方面，注射用泮托拉唑钠在急性上消化道出血、胃食管反流病、病理性高分泌状态等适应症中具有重要临床价值。其用法用量明确，成人常用剂量为 40-80mg 每日 1-2 次，儿童患者需根据体重和年龄调整剂量。药物相互作用风险相对较低，特别是与氯吡格雷的相互作用最小，使其在需要联合抗血小板治疗的患者中具有独特优势。药理机制优势体现在其对质子泵的高选择性抑制和双通路代谢特征。泮托拉唑通过与胃壁细胞 H+/K+-ATP 酶特异性结合，发挥强效持久的抑酸作用。其独特的双通路代谢（CYP2C19 和硫酸化途径）使其受基因多态性影响最小，个体差异小，药物相互作用风险低。市场发展现状显示，全球注射用泮托拉唑钠市场规模稳定增长，预计 2033 年将达到 7.5 亿美元。中国市场虽经历集采冲击，销售额从峰值 87 亿元降至 5.4 亿元，但销售量仍保持在 6.7 亿支的高位，表明药物可及性显著提高。市场竞争激烈，国内外企业众多，价格竞争推动了药物的普及应用。安全性特征总体良好，常见不良反应发生率较低，主要为头痛、腹泻、恶心等。长期使用需关注感染风险、营养缺乏、骨骼健康等问题。特殊人群中，孕妇和哺乳期妇女禁用，儿童安全性数据有限，老年患者需谨慎使用。监管机构已发布多项安全性警告，提示临床合理用药。竞争地位分析表明，泮托拉唑在同类 PPI 中具有独特优势：抑酸强度虽不是最强，但稳定性好；药物相互作用风险最低，适合多药联用；价格适中，性价比较高。在需要联合用药、关注安全性的临床场景中，泮托拉唑是优选药物。未来发展建议：临床应用中应严格掌握适应症，避免不必要的长期使用，加强不良反应监测，特别是在高危人群中。药物研发方面，可探索新的剂型和给药方式，提高患者依从性。市场发展上，随着仿制药竞争加剧和集采政策深入，企业应注重成本控制和质量提升，同时关注国际市场机会。总体而言，注射用泮托拉唑钠作为第三代 PPI，在临床安全性、药物相互作用风险和成本效益等方面具有综合优势，在酸相关性疾病的治疗中占有重要地位，特别是在需要联合用药和关注安全性的患者群体中具有不可替代的价值。点击告诉TA吧

上市批准

2025-12-30

·JPharmAnal

点击蓝字，关注我们暨南大学王通科研团队成果——HIV-1 DNA耐药检测的大规模评估：作为临床决策可靠工具的一项中国全国性研究 Cite: C. Wu, L. Zhang, Z. Chen, et al., Large-scale evaluation of HIV-1 DNA drug resistance testing as a robust tool for clinical decision-making: A nationwide study in China, J. Pharm. Anal. 16 (2026), 101513. DOI: https://doi.org/10.1016/j.jpha.2025.101513 长按扫码阅读全文 JPA 文章推荐 01 研究背景和研究意义在全球艾滋病防治领域，低病毒载量（LLV）带来的双重威胁日益凸显：一方面，这类患者面临更高的非艾滋病定义性疾病风险，包括癌症、肾脏疾病和心血管疾病等严重并发症；另一方面，由于病毒载量低于1000拷贝/mL的标准检测阈值，传统RNA耐药性检测（DRT）成功率极低，导致约30%的LLV患者无法获得必要的耐药指导，进而增加了治疗失败、病毒反弹和疫情传播的风险。这一临床困境使得LLV患者陷入“检测盲区”，成为艾滋病精准治疗中最薄弱的环节之一。虽然DNA DRT有可能解决上述问题，但由于现有临床研究证据不足，尚无法支持其临床应用。例如，美国卫生部2024年指南也明确指出：“人类免疫缺陷病毒I型（HIV-1）前病毒DNA检测的临床应用尚未完全确立，需要谨慎解读DNA DRT结果。”因此，本研究联合国内14家艾滋病领域的领军临床团队，开展了迄今为止规模最大的HIV DNA耐药检测临床队列研究。该研究覆盖全国25个省份的9428名HIV感染者，累计分析10,903份样本。研究团队通过优化引物设计和细胞外颗粒（EP）共分离技术等创新性的技术突破，显著提升了RNA检测的灵敏度，为在不同HIV-1病毒载量临床样本中对DNA与RNA DRT进行对比研究创造了条件。 02 图文摘要 03 文章亮点累计检测10,903份样本，系统验证了HIV-1 DNA DRT的临床应用价值。 EP-HIV共分离技术可显著提高LLV状态下DRT的检测灵敏度。在不同病毒载量（VL）状态下，HIV-1 DNA和HIV-1 RNA DRT均具有高度可重复性。通过实验明确了一代测序（SS）检出HIV-1 DNA优势准种所占比例的阈值为24.6%。 HIV-1 DNA DRT可作为HIV-1 RNA DRT可选的替代方案之一。 04 文章简介本项中国的全国性研究共纳入9428例HIV感染者，对10,903份样本进行了系统分析（图1）。首先，为提升RNA检测效能，该研究通过优化引物并联合EP-HIV共分离技术，显著提高了HIV-1 RNA耐药检测的扩增成功率（图2）。随后，研究进一步采用Sanger测序（SS）技术系统的评估了HIV-1 DNA与RNA DRT的可重复性，结果显示耐药突变在各VL分层中均普遍存在。在不同基因区域中，RNA与DNA DRT的完全一致性和简并一致性（C/D）组介于90.4%~100%之间，其中核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）和非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）区域的不一致率相对较高。基于25种抗逆转录病毒药物的斯坦福耐药情况评分分析，C/D组的耐药解读一致性达98.3%±1.7%。即使在不一致组中，平均一致性仍维持在较高水平（89.5%±5.0%），仅4种NNRTI类药物的解读一致性低于85%（图3）。最后，本研究通过单分子测序技术确立了优势准种的临界值为24.6%（图4）。该研究为HIV-1 DNA DRT纳入临床实践提供了充分的循证依据，研究团队建议将DNA DRT纳入临床实践指南，特别是在RNA检测失败的情况下以及资源有限地区，其可作为可靠的替代方案（图5）。 05 图文导读图1 入组患者的特征与研究设计。（A）入组患者的地域分布及人类免疫缺陷病毒I型（HIV-1）亚型构成。（B）耐药性检测（DRT）比较研究流程图。PRTI：蛋白酶及逆转录酶抑制剂；INSTI：整合酶抑制剂；China CDC：中国疾病预防控制中心；EP：细胞外颗粒。图2 细胞外颗粒（EP）-人类免疫缺陷病毒I型（HIV-1）共分离策略提升HIV-1 RNA耐药性检测（DRT）的效能。（A、B）扩增成功率对比：中国疾病预防控制中心（China CDC）方法（A）与实验室自建方法（B）。（C）EP-HIV-1共分离流程示意图。（D）EP共分离前后HIV-1 RNA病毒载量的配对比较。（E）基于纳米流式细胞术（NanoFCM）的EP粒径分析。（F）免疫印迹分析。（G）EP-HIV共分离有效提高HIV-1 RNA耐药检测成功率。PRTI：蛋白酶及逆转录酶抑制剂；INSTI：整合酶制剂；RT：室温；EVs：细胞外囊泡；NEVPs：非囊泡颗粒；APOB：载脂蛋白B。图3 人类免疫缺陷病毒I型（HIV-1） RNA与DNA耐药性检测（DRT）结果具有高度可重复性。（A、B）HIV-1 DNA耐药区段扩增成功率，分别展示了HIV-1 DNA载量（A）和血浆HIV-1 RNA病毒载量（VLs）（B）的分层分析。（C）HIV-1 DNA和RNA DRT的一致、简并与不一致结果的累积比例分析。一致与不一致分别指两种DRT结果完全一致或完全不一致。简并指在HIV-1 DNA水平检测到的多个耐药突变（DRMs）包含了RNA水平检测得到的所有DRMs。（D）不一致、简并及一致样本中的HIV-1 RNA病毒载量分布。（E、F）基于DNA与RNA DRT结果耐药性解读的一致率：简并（E）和不一致（F）。一致率根据斯坦福耐药评分（针对25种抗病毒药物）计算。携带DRMs的序列根据其对特定药物的耐药评分（<15分为敏感，≥15分为耐药）进行耐药性判断，一致率定义为HIV-1 DNA与RNA DRT耐药性解读结果一致的百分比。*表示与其他组存在显著差异（Student's t检验）。PRTI：蛋白酶及逆转录酶抑制剂；INSTI：整合酶抑制剂；PI：蛋白酶抑制剂；NRTI：核苷类逆转录酶抑制剂；NNRTI：非核苷类逆转录酶抑制剂；ATV/r：阿扎那韦/利托那韦；AZT：齐多夫定；DRV/r：达芦那韦/利托那韦；FPV/r：福沙那韦/利托那韦；IDV/r：茚地那韦/利托那韦；LPV/r：洛匹那韦/利托那韦；NFV：奈非那韦；RPV：利匹韦林；SQV/r：沙奎那韦/利托那韦；TPV/r：替拉那韦/利托那韦；D4T：司他夫定；TDF：富马酸替诺福韦二吡呋酯；3TC：拉米夫定；ABC：阿巴卡韦；DOR：多拉韦林；EFV：依非韦伦；ETR：依曲韦林；FTC：恩曲他滨；NVP：奈韦拉平；DDI：去羟肌苷；BIC：比克替拉韦；DTG：多替拉韦；CAB：卡博特韦；EVG：埃替拉韦；RAL：拉替拉韦。图4 人类免疫缺陷病毒I型（HIV-1）DNA优势序列的实验模型。（A）携带特定氨基酸的序列比例分布。针对携带特定氨基酸位点的某一特定序列，其序列比例指携带该氨基酸的序列拷贝数与覆盖该位点序列的总拷贝数的比值。横轴按序列比例从低到高依次呈现2407个定位氨基酸。红点表示该位点氨基酸序列可通过单分子实时测序和Sanger测序（SS）检测；黑点表示该位点氨基酸序列仅能通过单分子实时测序检测，SS无法检出。氨基酸突变采用“野生型氨基酸-位点-突变氨基酸”表示（如PRV77I）。（B）基于SS以及DNA单分子实时测序分析时，SS所检出HIV-1 DNA和RNA均为优势序列的示例。（C）SS所检出HIV-1 RNA携带耐药突变的序列为DNA劣势序列的示例。PI：蛋白酶抑制剂；NRTI：核苷类逆转录酶抑制剂；NNRTI：非核苷类逆转录酶抑制剂。图5 将人类免疫缺陷病毒I型（HIV-1）DNA耐药性检测（DRT）纳入临床决策流程的策略建议。EP：细胞外颗粒。作者简介通讯作者王通，暨南大学生命科学技术学院，二级教授，国家重大人才计划入选者，领导完成多个艾滋病、乙型肝炎微量精准定量检测技术的研发和产业化。承担包括十三五国家科技重大专项等国内外课题/子课题30余项。研究领域：重大传染病的微量精准检测技术的研发与产业化。第一作者吴彩红，暨南大学生命科学技术学院，博士研究生，研究方向：HIV-1耐药性检测。张丽敏，暨南大学生命科学技术学院，博士研究生，研究方向：HIV-1耐药性检测及HIV相关结直肠癌的分子系统生物学。陈钟，暨南大学附属第一医院博士研究生，长沙市第一医院主任医师，研究方向：艾滋病精准诊疗以及创新检验技术。近期阅读推荐 Journal of Pharmaceutical Analysis 2025年第7期 Journal of Pharmaceutical Analysis 2025年第12期期刊简介 Journal of Pharmaceutical Analysis（JPA,《药物分析学报（英文）》）创刊于2011年，由教育部主管，西安交通大学主办，是国内第一本有关药物分析的专业英文学术期刊，JPA 始终秉承服务国家重大战略需求、建设世界一流科技期刊的办刊宗旨，重点报道药物发现与药品全生命周期质量控制的新理论、新技术、新方法，临床精准用药，以及药物与生物、人工智能等交叉领域的技术方法方面的最新研究成果，为全球药物研发和药品质量控制提供高水平的国际学术交流平台，持续推动药物分析学科以及药学领域的快速发展。 JPA目前已组建一支以主编贺浪冲教授为核心的国际化的学术团队和专业的编辑出版团队，已实现编委国际化、稿源国际化、同行评议国际化、读者国际化和出版国际化。已被SCIE、PubMed、Scopus、DOAJ、中国科学引文数据库（CSCD）及中国科技论文与引文数据库（中国科技核心期刊）等多种重要国际和国内数据库和评价体系定为刊源。JPA连续8年入选“中国最具国际影响力学术期刊”。2019年入选“中国科技期刊卓越行动计划”重点期刊，2024年入选“中国科技期刊卓越行动计划二期”英文领军期刊。2024年影响因子 8.9，位于全球药理学和药学类学术期刊第14位（14/352），进入药学与药理学前4%，继续稳居于Q1区前列。2025年中科院1区，Top期刊。收稿范围药物分析新技术、新方法，分析药理学，药物代谢与递送，中药与天然药物，生物传感，可视化分析，生物功能分析，生物技术药物，药物分析装备，人工智能应用收稿栏目原创论文、综述、快报、展望、观点、新闻、社评等期刊官网 https://www.journals.elsevier.com/journal-of-pharmaceutical-analysis 投稿网址 https://www.editorialmanager.com/jpa/Default.aspx 编辑 | 李蕾校对 | 朱丹丹审核 | 王梦杰、马维娜阅读原文了解更多

临床研究基因疗法

100 项与甲磺酸沙奎那韦相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D01160	甲磺酸沙奎那韦	J05AE01	DB01232

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
HIV感染	美国	Hoffmann-La Roche, Inc.	1995-12-06

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
艾滋病相关性肾病	临床3期	美国	Hoffmann-La Roche, Inc.	2001-08-31
肾脏毒性	临床2期	泰国	Roche Pharma AG	2004-05-01
艾滋病相关机会致病菌感染	临床2期	美国	Abbott Laboratories	2002-08-01
艾滋病相关机会致病菌感染	临床2期	加拿大	Abbott Laboratories	2002-08-01

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT00623597 (CTgov)	临床2期	HIV感染	18	NNRTI+saquinavir+ritonavir (Group A)	鹹蓋憲糧廠鑰壓構糧壓(積選窪壓醖積蓋積簾鹹) = 網窪齋繭網憲範築鏇簾鬱範襯齋淵願淵艱觸顧 (鬱鑰鏇淵糧網艱選蓋積, 536) 更多	-	2016-01-14
NCT00623597 (CTgov)	临床2期	HIV感染	18	NNRTI+saquinavir+ritonavir (Group B)	鹹蓋憲糧廠鑰壓構糧壓(積選窪壓醖積蓋積簾鹹) = 繭鹹鹽選願遞鹽鹽築壓鬱範襯齋淵願淵艱觸顧 (鬱鑰鏇淵糧網艱選蓋積, 1060) 更多	-	2016-01-14
NCT00435929 (CTgov)	临床1期	HIV感染	16	saquinavir (SQV)+ritonavir (RTV) (Normal Liver Function)	廠壓廠獵窪顧願夢餘製(製鏇膚鹹鏇觸構餘觸構) = 鹹窪憲遞夢艱艱餘艱醖鬱鑰鹽壓鏇鹽構鹽鏇窪 (糧鹽遞顧顧襯齋淵製網, 20157) 更多	-	2016-01-08
NCT00435929 (CTgov)	临床1期	HIV感染	16	SQV+RTV (Moderate Hepatic Impairment)	廠壓廠獵窪顧願夢餘製(製鏇膚鹹鏇觸構餘觸構) = 餘襯簾醖選蓋衊顧窪選鬱鑰鹽壓鏇鹽構鹽鏇窪 (糧鹽遞顧顧襯齋淵製網, 24700) 更多	-	2016-01-08
NCT00105079 (CTgov)	临床3期	HIV感染	337	saquinavir [Invirase]+Emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate+Ritonavir (Saquinavir/Ritonavir)	糧觸衊積網艱鹹窪獵構 = 鹹醖構簾範鬱窪遞觸醖顧艱膚觸餘齋壓觸選齋 (夢憲選願膚鹽顧網壓憲, 糧壓壓憲繭鹽觸積鬱壓 ~ 遞醖簾鏇膚衊鹽網鑰鹹) 更多	-	2011-11-02
NCT00105079 (CTgov)	临床3期	HIV感染	337	Emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate+Lopinavir/ritonavir (Lopinavir/Ritonavir)	糧觸衊積網艱鹹窪獵構 = 繭構餘襯鏇醖淵繭鬱糧顧艱膚觸餘齋壓觸選齋 (夢憲選願膚鹽顧網壓憲, 艱獵繭醖廠衊齋淵壓鏇 ~ 憲窪窪願鹽範鑰鹹糧鹹) 更多	-	2011-11-02
NCT00476359 (Pubmed \| Antivir Ther)	临床4期	-	50	Saquinavir and lopinavir/ritonavir	齋鏇衊觸顧觸壓醖構醖(範鑰淵壓繭糧鹹糧願製) = 衊鑰簾廠構構簾鏇製鬱壓築衊鑰選遞餘糧蓋膚 (觸憲鏇窪簾壓構膚窪顧 ) 更多	-	2009-01-01
NCT00084058 (Pubmed \| Antimicrob Agents Chemother)	临床1/2期	HIV感染	26	High-dose lopinavir-ritonavir without saquinavir or nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors	糧鹹範齋願鑰齋廠糧艱(繭醖願淵夢餘餘廠鬱範) = 齋鏇鹽築膚窪窪遞觸艱簾顧製襯願蓋憲鹹簾範 (遞淵憲壓淵襯遞繭觸製 ) 更多	-	2008-09-01
NCT00084058 (Pubmed \| Antimicrob Agents Chemother)	临床1/2期	HIV感染	26	High-dose lopinavir-ritonavir with saquinavir or nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors	衊膚廠膚遞襯積鑰繭網(選積醖築壓築蓋壓鑰遞) = 窪構鑰壓製築鑰範壓餘範鬱願窪齋衊淵鬱製積 (衊窪製願簾築餘簾艱簾 )	-	2008-09-01
Pubmed \| Pediatr Infect Dis J	临床4期	-	50	Double boosted protease inhibitors (saquinavir and lopinavir/ritonavir)	艱餘憲鏇艱襯餘顧獵願(簾觸鹽衊壓觸簾齋選積) = 鹹製製構衊製鬱築築鹽範願選鏇築獵艱繭壓繭 (窪繭憲顧鏇選糧鹹餘餘 ) 更多	-	2008-07-01
IAS2007	N/A	-	24	Atazanavir/Saquinavir/Ritonavir	範範鬱淵衊窪製淵獵艱(鏇製醖簾鹹願鹽糧糧艱) = 鹽鏇構廠構襯憲鏇艱憲觸醖廠繭顧網齋顧製網 (觸顧壓鏇鬱齋鏇築廠艱 )	-	2007-01-01
IAS2006	N/A	-	66	Boosted saquinavir (SQV/r) 200mg capsules	遞廠憲鑰築鹹製鹹鏇膚(簾襯築憲製艱膚醖餘顧) = 繭鹹窪積鬱構糧獵淵蓋鏇鏇築獵觸憲齋積醖觸 (鏇製壓糧餘淵範廠繭鏇 ) 更多	-	2006-01-01
IAS2006	N/A	-	50	Double boosted SQV/LPV/r	鹽廠憲築夢網觸鹹鏇獵(鑰鬱衊窪積築鏇醖壓簾) = 鹽繭鏇範夢築廠膚齋艱艱積範觸簾淵簾繭繭製 (窪築艱窪夢壓衊糧壓齋 ) 更多	-	2006-01-01
IAS2004	N/A	-	12	Switching from non PI-containing regimen to saquinavir (SQV) and lopinavir (LPV)	積獵鬱獵糧齋鬱網網醖(範餘遞鏇願遞製簾鏇齋) = 築鏇醖簾襯構齋膚選夢膚襯鑰鹽鏇網網網製鹹 (齋淵餘艱製糧窪遞簾製 ) 更多	-	2004-01-01