Paliperidone

关注并星标CPHI制药在线 *展会预登记火热进行中，👆扫描二维码免费领票！ 传统药物治疗主要依赖间歇性给药，其中口服和静脉注射是最常见的给药方式。这些方式会将高浓度药物快速送入血液，但药物浓度往往在短时间内就降至治疗阈值以下，形成所谓的峰谷效应。这种波动远非理想状态——过高的浓度可能具有毒性，而低于治疗水平的浓度则会导致治疗无效。 与此同时，口服给药还存在更多问题。其必须经受胃肠道的严苛环境，包括强酸性条件和多种能降解活性成分的酶。此外，肝脏的首过代谢会显著降低许多药物的生物利用度。为了克服这些缺陷，通常需要频繁给药以维持治疗浓度，尤其是在慢性和长期疾病的管理中。随着全球人口老龄化导致慢性病发病率上升，这一问题愈发紧迫。 在临床中某些疾病需要在特定靶部位达到高药物浓度，尽管增加剂量可以实现这一目标，但也可能引发全身毒性。因此，对能够长期维持治疗药物浓度的先进给药技术的需求日益增长。在这一大背景下，基于未被满足的临床需求，长效注射剂(Long-acting injection, LAI)应运而生。  FDA于1952年批准了首款长效注射剂（LAI）—— 抗生素苄星青霉素（商品名：Bicillin LA），该药物需每 2 周或 4 周进行一次肌内注射。在随后的几十年间，长效注射剂的研发逐渐扩展到其他治疗领域，涵盖多种储库型制剂，例如用于避孕的制剂、针对乳腺癌和前列腺癌的激素替代疗法或激素基疗法制剂，以及用于治疗精神分裂症的长效抗精神病药物制剂。经过了几十年的发展，到 2023 年LAI的全球市场已达 137 亿美元，预计2025年至2034年间的复合年增长率为10.6%，处于稳定发展阶段。  长效注射剂（LAI）： 临床价值显现，瓶颈待破 当前，长效注射剂的全球研发和市场格局以 “注射型便捷化、植入型精准化” 为核心临床趋势，在全球医药市场占据了一席之地。LAI的研发策略包括油基 LAI、注射用混悬液、微球、脂质体以及原位凝胶等，每种制剂策略都有其独特的药物释放机制，能够满足不同的临床需求。  注射用长效混悬液与油基LAI凭借“无需特殊设备、操作简单”的临床优势，占据基层医疗与短期给药场景，如如精神分裂症等。油基LAI通常通过肌肉或皮下注射给药，并在注射部位形成药物贮库，将药物缓慢释放到周围血液中。其缓释机制主要依赖于油性载体在注射部位的缓慢分解和药物在油水之间的分配。  脂质体以及微球制剂以“释放可控、周期长”的特点，服务于慢性病长期治疗需求，原位形成植入剂则作为中间技术，填补了“低侵入性到中长期释放”的空白。各类技术在避孕、肿瘤、眼科等领域的临床落地，不仅验证了LAI在提升疗效、降低副作用、改善依从性方面的价值，也为后续制剂创新奠定了按治疗场景选择技术路径的应用逻辑。  图1：长效注射剂递送系统类型 尽管当前长效注射剂（LAI）已在特定治疗领域展现出明确成效，但要将其应用范围拓展至更多病症，仍需突破多重关键挑战。   从药物递送的核心特性来看，LAI首先面临适用药物类型的局限——其主要适配强效药物，这是因为注射剂的体积、植入物的尺寸直接限制了总给药剂量，难以满足非强效药物的治疗需求。而除了剂量限制，药物释放的精准性也是核心难题：多数LAI依赖药物自身的扩散与溶解实现长效释放，虽能达到持续给药效果，但释放过程缺乏调控，且普遍存在初期释放速率过快的问题；相比之下，储库型植入物通过“药物经速率控制膜渗透”的设计实现稳定零级释放，这一方案对规避药物高爆发初始释放可能引发的早期毒性风险至关重要。   在临床应用场景中，LAI还面临联合治疗适配性与患者接受度的双重制约。一方面，当前多数LAI为单药递送设计，对于需要联合用药的患者，其疗效覆盖能力有限；另一方面，制剂的临床耐受性直接影响患者接受度——例如，原位形成凝胶或粘性注射剂可能因注射操作性问题引发给药疼痛，部分制剂还会导致注射部位不良反应；即便预制植入物的释放稳定性更优，其侵入性植入过程伴随的疼痛，也会降低患者的治疗依从性。    此外，从生产层面看，LAI的无菌要求还带来现实矛盾：终端灭菌虽成本较低，却可能改变产品的理化性质；而无菌制造虽能维持制剂完整性，却会大幅增加生产成本，这一矛盾直接制约了LAI的规模化推广。 超长效注射剂（u-LAIs）： 开启超低频给药新篇 随着长效注射剂（LAI）在慢性病管理、特殊治疗领域的临床价值逐步验证，进一步延长给药间隔、降低治疗负担的超长效注射剂（Ultra-long-acting injectables, u-LAIs）成为制剂研发的核心方向。与传统 LAI 相比，u-LAIs以超低频给药为核心特征——给药周期普遍延长至每季度（3 个月）及以上，部分产品甚至实现半年或每年一次给药，其技术设计重点突破肽类、生物制剂及 RNA 疗法等复杂分子的递送瓶颈，解决这类药物因环境敏感性高、药代动力学复杂导致的高频给药伴随的依从性低矛盾。 图2：超长效注射剂（Ultra-long-acting injectables, u-LAIs）的进化历史 目前，u-LAIs已在多类治疗领域实现临床落地与突破，覆盖自身免疫、眼科、慢性疾病管理及小分子治疗等关键方向。    在自身免疫领域，用于银屑病治疗的IL-23抑制剂Skyrizi与偏头痛预防的CGRP抑制剂Ajovy，均采用每季度1次皮下注射的维持给药方案，大幅减少患者治疗频次；眼科领域，针对湿性年龄相关性黄斑变性（nAMD）的VEGF/Ang-2双特异性抗体Vabysmo，对部分患者可实现每4个月1次玻璃体内注射，在保障疗效的同时降低眼部给药负担；慢性疾病管理场景中，骨质疏松治疗用RANKL抑制剂Prolia、多发性硬化治疗用CD20靶向药物Ocrevus，均将给药间隔延长至每半年1次，显著改善长期治疗人群的依从性。    即便在小分子药物领域，u-LAIs的创新同样显著：用于精神分裂症治疗的帕利哌酮棕榈酸酯制剂（Invega Hafyera），通过优化制剂设计实现每6个月1次肌内注射；在HIV暴露前预防（PrEP）领域，衣壳抑制剂Yeztugo更成为首 款每半年1次注射的预防性药物，其活性成分lenacapavir的一年一次给药制剂已进入Ⅰ期临床研究，进一步探索u-LAIs的长效潜力。  u-LAIs 的核心价值在于双向减负：对患者而言，大幅减少注射次数可规避频繁给药对日常生活的干扰，尤其改善需长期治疗人群的依从性；对医疗系统而言，降低医护操作需求，减少冷链存储、单次给药器械等资源消耗，同时在拥挤治疗领域（如哮喘、特应性皮炎）通过给药频率差异化构建竞争优势——例如在研的超长效 IL-5 抑制剂 Depemokimab，以半年1次给药对标现有每 2-4 周给药的同类产品，有望重塑临床选择。  不过 u-LAIs 的规模化应用仍需突破三重障碍：一是不可逆性顾虑，超低频给药导致药物起效后难以快速调整剂量或停药，对安全性监测提出更高要求；二是新型依从性风险，缺乏日常给药习惯可能导致患者漏记长期治疗计划；三是定价与支付博弈，单位剂量研发及生产成本较高，需通过真实世界疗效与卫生经济学证据，向支付方证明其长期价值以获得市场准入支持。  国内发展： 改良型新药风口下的 LAI 实践 当前国内仿制药领域竞争日趋激烈，研发同质化问题凸显，而创新药因技术壁垒高、研发周期长、失败风险大，其高度不确定性让众多企业望而却步。在此背景下，兼具临床价值提升与研发风险可控性的改良型新药，恰好填补了仿制药与创新药之间的市场空白，呈现方兴未艾的发展态势，成为医药企业转型期的重要战略选择。 从国内改良型新药的研发热点来看，注射剂、缓控释固体口服制剂、口腔速溶膜剂等高端复杂制剂，凭借对现有药物给药方式、疗效持续性的优化能力，已成为突破的核心方向。其中，长效注射剂（LAI）凭借其独特的临床优势 —— 既能减少给药频次、规避峰谷效应以提升疗效与安全性，又能改善患者长期治疗的依从性，加之较高的制剂技术壁垒，如微球、脂质体、原位凝胶等缓释技术的研发难度，正逐步成为企业在改良型新药立项与研发中的核心聚焦领域，竞争格局从 广泛布局 向 精准突破转变。  值得关注的是，国内企业在长效注射剂领域已取得显著突破，为行业发展提供了实践范例。例如，清普生物自主研发的非甾体抗炎药（NSAID）美洛昔康注射液（II），通过制剂技术创新实现了 24 小时长效镇痛效果，可满足一日一次给药需求；该产品于今年获得美国食品药品监督管理局（FDA）与国家药品监督管理局（NMPA）的批准，成为国内少数实现中美双报双批的长效注射剂品种，不仅验证了国内企业在高端制剂研发领域的技术实力，也为长效注射剂的国际化布局提供了可借鉴的路径。 参考资料： 1. 长效注射剂的改良与创新：现状与未来，药学进展； 2. Long-acting drug delivery systems: Current landscape and future prospects, Drug Discovery Today d Volume 30, Number 9 d September 2025 3. Global trends in R&D 2025; IQVIA Institute report: https://www.iqvia.com/insights/the-iqvia-institute/reports-and-publications/reports/global-trends-in-r-and-d-2025 END 智药研习社近期直播预告 来源：CPHI制药在线 声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。 投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~

关注并星标CPHI制药在线 *展会预登记火热进行中，👆扫描二维码免费领票！ 2025年第二季度，全球跨国制药巨头的业绩继续呈现出明显的分化格局。从营收总量来看，强生、默沙东、礼来位列前三，其中强生以237.43亿美元的季度收入稳居全球制药销售榜首；而在同比增幅方面，礼来延续Q1的强势表现，以37.6%的高增长率再次领跑，诺和诺德（+12.9%）和诺华（+12.3%）等创新驱动型企业同样保持双位数增长（图1）。 从整体走势来看，GLP-1受体激动剂及其衍生产品依旧是拉动行业增长的核心力量，代谢与体重管理领域的竞争优势正在快速转化为收入的持续攀升。与此同时，部分老牌重磅药在专利到期、生物类似药冲击或需求结构性变化的背景下，出现了显著的销售下滑，对整体营收形成拖累。 图1. 2025年Q2大型制药公司销售额与同比变化 2025年Q2销售额"黜陟榜" 增长阵营：礼来、诺和诺德、诺华、阿斯利康、辉瑞等表现亮眼。 礼来：营收155.58亿美元，同比增长37.6%，再次以绝 对优势领跑增长榜。 诺和诺德：营收119.87亿美元，同比增长12.9%，得益于Wegovy的持续放量和Ozempic的稳步增长。 诺华：营收140.54亿美元，同比增长12.3%，心血管和免疫领域产品多点开花。 阿斯利康：营收144.57亿美元，同比增长11.7%，肿瘤、罕见病及呼吸板块全面贡献。 辉瑞：营收146.53亿美元，同比增长10.3%，多款产品实现两位数增长，新冠药物Paxlovid反弹明显。 赛诺菲、安进、艾伯维、强生等也均录得中个位数增长，显示整体产品组合的稳定性。 下滑阵营：默沙东 默沙东是本季度唯一出现负增长的头部药企，营收158.06亿美元，同比下降1.9%。虽然Keytruda保持增长，但Gardasil 9因高基数效应及市场调整出现大幅下滑，对整体造成冲击。  大型药企 2025 年 Q2 表现 礼来 本季度礼来营收 155.58 亿美元，同比 +37.6%，继续在大型药企中保持压倒性增长优势。驱动因素依旧是代谢与体重管理赛道，Mounjaro 与 Zepbound 形成"双引擎"格局。肿瘤与神经系统疾病构成另外两大板块。 销售额最高：Mounjaro 51.99 亿美元 （+68%），原本定位 2 型糖尿病，但其减重效果显著，在实际市场中渗透到更广泛的代谢健康管理人群。北美仍是核心增长区，但亚太与欧洲市场在医保支持增加后也在快速放量。 同比增长最高：Zepbound 33.81 亿美元 （+172%），作为 tirzepatide 在减重适应症的专属品牌，上市不到两年便成为公司第二大产品。产能的持续提升和覆盖范围扩大是增速维持高位的核心保障。 稳定增长的抗肿瘤线：Verzenio 14.89 亿美元 （+12%）在 HR+/HER2- 乳腺癌治疗中保持份额，联合疗法和辅助治疗扩展提供增量空间。 在强劲增长的背后，也有部分核心产品出现下滑： Humalog（5.03 亿美元，-20%）：这款经典胰岛素受生物类似药和价格谈判影响，在主要市场份额持续萎缩，新兴市场也难以抵消降幅。 Trulicity（10.92 亿美元，-12%）：在 GLP-1 赛道中受到自家 Mounjaro 以及诺和诺德 Ozempic 的双重挤压，部分患者和医生正转向疗效更优、体重减轻幅度更大的新一代药物。 Jardiance（6.9 亿美元，-10%）：SGLT2 抑制剂，面临同类药物的激烈竞争，且在心衰和慢性肾病扩展适应症上的市场红利逐渐消化。 礼来的挑战在于如何在 GLP-1 热潮中持续扩张而不被产能瓶颈拖慢，同时在中枢神经和肿瘤等新赛道储备足够的后备产品。 诺和诺德 本季营收 119.87 亿美元（+12.9%），结构继续向 GLP-1 产品集中，胰岛素业务虽稳但地位进一步边缘化。 销售额最高：Ozempic 49.60 亿美元（+15.1%，内部占比 41.38%），仍是全球 2 型糖尿病市场的主导产品。在美国、欧洲市场稳定增长的同时，中国市场在医保谈判后的放量趋势也开始显现。 同比增长最高：Wegovy 30.46 亿美元 （+75.1%），在肥胖治疗领域的需求依旧旺盛，市场教育逐渐完成，渗透率加快提升。 下滑产品：Rybelsus 8.82 亿美元 （-1.0%），作为口服 GLP-1，虽然便利性更高，但在实际疗效认知和处方习惯上仍需时间改变。 传统板块：胰岛素产品19.88 亿美元 （+5.2%），在部分新兴市场保持增长，但在成熟市场份额被挤压。 强生 Q2 收入 237.43 亿美元（+5.8%）。肿瘤学是最主要的收入来源，紧随其后的是免疫学、神经科学和肺动脉高压板块。 销售额最高：Darzalex 35.39 亿美元（+23.0%），得益于皮下注射剂型普及与联合方案的扩大，欧洲与亚洲市场增长迅速。 同比增长最高：Carvykti 4.39 亿美元（+136.0%），BCMA 靶向 CAR-T 疗法的产能爬坡和适应症扩展使其处于指数放量期。 下滑明显：Stelara 16.53 亿美元 （-42.7%），专利到期后生物类似药快速进入，侵蚀速度超预期。 Tremfya（+30.9%），Spravato（+52.8%）等新兴产品正在构筑新的收入支柱，部分抵消老药退坡影响。 艾伯维 营收 154.23 亿美元（+6.6%），核心亮点在于 Skyrizi 与 Rinvoq 的高增长，成功接过 Humira 的市场接力棒。 销售额最高：Skyrizi 76.31 亿美元（+62.2%），银屑病与炎症性肠病市场持续扩展，渗透率提升迅速。 同比增长最高：Qulipta 2.67 亿美元（+76.8%），偏头痛领域新品，商业化爬坡阶段表现亮眼。 下滑最多：Humira 11.80 亿美元（-58.0%），在美国和欧洲均处于激烈的生物类似药竞争环境。 Rinvoq（+41.8%）与神经科产品 Vraylar（+16.3%）为多元化布局贡献稳定增量。 诺华 本季营收 140.54 亿美元（+12.3%），核心在肿瘤、免疫和心血管疾病产品。 销售额最高：Entresto 23.57 亿美元 （+24%），心衰一线治疗地位稳固，新兴市场渗透加速。 同比增长最高：Scemblix 2.98 亿美元（+82%），CML（慢性髓性白血病） 领域新秀，临床接受度快速提升。 下滑明显：Tasigna 3.27 亿（-27%），受治疗替代与临床路径调整冲击。 免疫领域 Cosentyx（+7%）保持稳健，RNA 药物 Leqvio（+64%）和 Kesimpta（+35%）形成中长期增长潜力。 阿斯利康 营收 144.57 亿美元（+11.7%），肿瘤、心血管/肾脏/代谢、呼吸/免疫、罕见病构成主要收入板块。 销售额最高：Farxiga 21.51 亿美元（+10.6%），在心衰与慢性肾病等新适应症扩展下持续受益。 同比增长最高：Tezspire 2.67 亿美元 （+66.9%），重度哮喘市场渗透提升。 下滑最多：Brilinta 2.15 亿美元（-37.1%），已经跌出重磅炸弹药物的行列，面临专利与替代药竞争双重压力。 其他核心包括 Tagrisso（+12.6%）、Imfinzi（+26.9%）、Ultomiris（+24.4%）和 ADC 产品 Enhertu（+41.1%）。 默沙东 本季营收 158.06 亿美元（-1.9%），是唯一出现负增长的头部药企。整体下滑主要受 HPV 疫苗 Gardasil/Gardasil 9 高基数效应与渠道库存调整影响，疫苗板块波动掩盖了肿瘤业务的稳健表现。 销售额最高：Keytruda 79.56 亿美元 （+9.4%），占公司收入一半以上（50.34%）。在全球多种癌症适应症中维持领先地位，北美市场仍是核心增长源，亚太新适应症获批亦有贡献。 同比增长最高：Winrevair 3.36 亿美元（+380%），肺动脉高压新药上市初期放量快，在部分国家已进入医保名单。 同比下降最多：Gardasil/Gardasil 9，11.26 亿美元 （-54.6%），短期波动明显，但中长期需求仍由 HPV 预防推广支撑。 安进 Q2 营收 87.70亿美元（+9.1%），在骨代谢、呼吸免疫和肿瘤治疗等多个领域形成相对均衡的产品组合。 销售额最高：Prolia 11.22 亿美元（-3.7%），骨质疏松治疗核心产品，虽然整体稳定，但在部分市场面临价格谈判压力。 同比增长最高：Tezspire 3.42 亿美元 （+46.2%），与阿斯利康联合推广的重度哮喘治疗药，放量势头明显。 同比下降最多：Enbrel 6.04 亿美元 （-33.6%），老牌抗 TNF （肿瘤坏死因子）产品继续衰退，生物类似药替代加快。 其他贡献增长的还有 Repatha（+30.8%，降脂治疗）、Blincyto（+45.5%，急性淋巴细胞白血病免疫疗法）、Evenity（+32.5%，骨质疏松症）。 辉瑞 营收 146.53 亿美元（+10.3%），多元板块带动业绩回暖，尤其是新冠相关产品在低基数效应下出现反弹。 销售额最高：Eliquis 20.03 亿美元（+6.7%），与 BMS 共同推广的抗凝药，尽管临近专利悬崖，但短期仍保持增长。     同比增长最高：Comirnaty 3.81 亿美元 （+95.4%），在部分市场补种与南半球流感季叠加下恢复部分销量；Paxlovid 4.27 亿美元（+70.1%）同样受低基数推动。 同比下降最多：ADC 肿瘤药物Adcetris 2.55 亿美元（-8.6%），市场竞争和价格压力导致下滑。 此外，罕见病（ATTR-CM转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病和ATTR-PN转甲状腺素蛋白淀粉样变性多发性神经病）药物 Vyndaqel family（+22.1%）和肿瘤药 Padcev（+37.6%）表现强劲。 吉利德 营收 70.5 亿美元（+2.0%），核心依然是 HIV 板块，其他领域波动较大。 销售额最高：Biktarvy 35.3 亿美元（+9.3%），长期稳居全球最畅销的 HIV 治疗药，北美与欧洲市场保持高渗透率。 同比增长最高：Covid-19药物Descovy 6.53 亿美元 （+34.6%）。 同比下降最多：Veklury 1.21 亿美元（-43.5%），疫情后急剧退潮。 赛诺菲 营收 116.44 亿美元（+5.9%），免疫、罕见病和疫苗业务支撑整体增长。 销售额最高：Dupixent 44.64 亿美元（+16.0%），特应性皮炎、哮喘等多适应症扩张带来持续放量，内部占比达 38.34%。 同比增长最高：A型血友病药物ALTUVIIIO 3.39 亿美元（+84.2%），长效 Ⅷ 因子产品上市后迅速打开市场。 同比下降最多：法布里病药物Fabrazyme 3.06 亿美元（-3.7%），受竞争和市场波动影响。 糖尿病产品 Lantus（+6.8%）、Toujeo（+8.0%）保持平稳，疫苗业务小幅波动。 百时美施贵宝 营收 122.69 亿美元（+0.6%），处于新旧动能切换的关键阶段。 销售额最高：Eliquis 36.80 亿美元 （+8%），虽受未来专利压力，但短期仍是最大现金来源。 同比增长最高：Breyanzi 3.44 亿美元（+125%），CD19 CAR-T 产品在适应症扩展和产能优化下高速增长；Reblozyl 5.68 亿美元（+34%）在贫血治疗领域表现突出。 同比下降最多：血液肿瘤药物Revlimid 8.38 亿美元（-38%），专利到期后市场份额流失加快；另一款 血液肿瘤药物Pomalyst/Imnovid 7.08 亿（-26%）同样承压。 免疫肿瘤产品 Opdivo（+7%）、Yervoy（+16%）维持稳定贡献，组合优势依旧明显。 亢龙有悔：负增长的支柱资产 2025 年第二季度，大型制药企业的多款核心产品营收出现显著下滑（表1）。这些药物大多处于专利保护末期或已经失去独占地位，面临生物类似药、下一代疗法的强烈冲击，或者受到单一市场需求波动的放大影响。它们曾经是公司利润的压舱石，但如今不得不接受生命周期规律带来的冲击，而企业的战略转型成效直接决定了冲击的缓急与深度。 表1. 2025年第二季度大型制药公司销售额显著下滑的支柱型产品 （季度销售额大于5亿美元，下滑率大于4.0%） Stelara（强生） Stelara 是一款靶向 IL-12/IL-23 的人源化单克隆抗体，主要用于治疗中重度斑块型银屑病、银屑病关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎。凭借广泛的免疫学适应症和长期的市场积累，它曾是强生免疫板块的绝 对支柱。然而 2024 年专利到期后，生物类似药在美国和欧洲市场迅速铺开，定价战加剧，Q2 收入同比骤降 42.7% 至 16.53 亿美元。短期内 Tremfya 虽然在银屑病和克罗恩病等领域快速增长，但尚不足以完全承接 Stelara 的空缺，使得强生免疫收入结构面临明显调整压力。 Invega Sustenna / Xeplion / Invega Trinza / Trevicta（强生） 这是强生精神健康领域的长效针剂型抗精神病药物系列，主要用于精神分裂症及分裂情感性障碍。由于长效给药减少了患者依从性问题，这一系列在过去十多年一直是精神科用药的常青树。然而在部分欧洲市场，医保控费与新一代制剂竞争已削弱了销售势头，Q2 收入同比下降 5.9% 至 9.92 亿美元。这一趋势警示强生在精神科领域可能需要更早布局更新分子和更灵活的定价策略。 Imbruvica（强生 / 艾伯维） Imbruvica 是一种不可逆 BTK 抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等多种 B 细胞恶性肿瘤。自上市以来，它依靠适应症扩展长期保持高增长，但随着二代 BTK 抑制剂（如 zanubrutinib）的上市以及竞争性临床数据的发布，处方份额被逐步蚕食。本季度强生端销售额 7.35 亿美元，同比下降 4.5%，艾伯维端销售额 7.54 亿美元，同比下降 9.5%。对两家公司而言，Imbruvica 的衰退是血液瘤收入组合面临的共同挑战。 Humira（艾伯维） 作为全球最畅销药物之一，Humira 是靶向 TNF-α 的单抗，用于类风湿关节炎、银屑病关节炎、克罗恩病等多种自身免疫性疾病。2023 年美国专利到期后，生物类似药全面进入市场，价格和份额的双重压力导致 Q2 收入暴跌 58% 至 11.80 亿美元。艾伯维早已预判这一趋势，将核心资源集中投向 Skyrizi 和 Rinvoq，并依赖它们的高增长抵消 Humira 的收入空缺，维持免疫板块整体稳定。 Promacta / Revolade（诺华） Promacta 是一种口服血小板生成素受体激动剂，用于慢性免疫性血小板减少症（ITP）、再生障碍性贫血等血液疾病。其长期销售依赖在特定患者群体中的持续使用，但仿制药竞争的增加以及部分国家医保目录调整，削弱了其处方稳定性。Q2 收入同比下降 8.0% 至 5.02 亿美元。诺华在血液疾病领域需要依靠新型细胞与基因疗法维持增长动能。 Soliris（阿斯利康） Soliris 靶向补体 C5 蛋白，用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）、非典型溶血性尿毒综合征（aHUS）等罕见病。阿斯利康近年来积极推动其长效升级产品 Ultomiris 的替代，凭借给药频率降低和患者便利性优势，Ultomiris 对 Soliris 的蚕食呈加速态势。Q2 收入 5.3 亿美元，同比下滑 24.3%，且趋势不可逆转，未来 Soliris 将更多承担过渡产品的角色。 Gardasil / Gardasil 9（默沙东） 这款 HPV 疫苗覆盖宫颈癌和其他 HPV 相关癌症的预防，是默沙东的旗舰疫苗产品之一。过去几年中国市场需求爆发式增长，为全球销售提供了强劲支撑。然而本季度，中国市场渠道库存调整以及上季度高基数效应共同作用，导致 Q2 收入同比下滑 54.6% 至 11.26 亿美元。虽然疫苗的长期防癌价值并未动摇，但过度依赖单一市场的风险已显现。 Xgeva（安进） Xgeva 是一种 RANKL 抑制剂，用于预防骨转移患者的骨相关事件以及治疗巨细胞瘤。随着主要适应症市场的饱和及部分替代方案的出现，增量空间受限。本季度收入同比下降 5.3% 至 5.32 亿美元，对安进而言，这加大了公司在骨代谢领域寻找新增长点的紧迫性。 Enbrel（安进） Enbrel 是另一款抗 TNF-α 蛋白药物，主要用于类风湿关节炎和银屑病等免疫疾病。与 Humira 类似，它正面临生物类似药的强势冲击和新一代免疫靶点药物的替代，Q2 收入同比下降 33.6% 至 6.04 亿美元。安进的免疫组合未来增长将更多依赖于 Tezspire 和其他新机制药物。 Ibrance（辉瑞） Ibrance 是口服 CDK4/6 抑制剂，用于 HR+/HER2- 晚期乳腺癌。尽管在一线治疗中仍是重要选项，但竞品在新适应症获批后分流了部分患者，并在部分市场获得更优的医保准入条件。本季度收入同比下降 7.2% 至 10.49 亿美元，对辉瑞肿瘤板块的现金流产生直接影响。 Pomalyst / Imnovid（BMS） 这款口服免疫调节剂用于多发性骨髓瘤三线及以上治疗。新一代靶向药物和细胞疗法在复发/难治患者中的使用频率上升，减少了 Pomalyst 的处方机会。Q2 收入同比下降 26.0% 至 7.08 亿美元，反映出多发性骨髓瘤治疗格局正在迅速演变。 Revlimid（BMS） Revlimid 是多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征的重要口服药物，曾是 BMS 的顶级现金来源 。专利到期后，生物类似药快速进入市场并在价格上形成压制，Q2 收入同比下降 38% 至 8.38 亿美元。这一跌幅凸显了 BMS 需要依靠新一代细胞免疫疗法和创新口服药物重构血液瘤业务收入结构。 这些产品的共同点是，曾经在公司营收中占据重要位置，支撑着稳定的利润来源。然而，在生命周期的后半段，它们难以抵挡竞争与市场结构变化的叠加冲击。对于各大药企而言，接棒的速度、质量和差异化程度，将决定这些空缺是短期阵痛还是长期拖累。 飞龙在天：体量与增速兼具的新支柱 2025 年第二季度，全球制药市场迎来一批表现亮眼的增长型核心产品，它们不仅在各自治疗领域中保持强劲的临床竞争力，更在公司财务报表中扮演着拉动整体业绩的关键角色（表2）。从 GLP-1 及双重受体激动剂引领的代谢疾病板块，到免疫学领域的多靶点单抗，再到肿瘤、罕见病和心肾综合管理药物，这些销售额同比显著增长的品种共同勾勒出当前医药市场的增长版图。它们的成功背后，既有适应症扩展、真实世界数据积累与全球市场拓展等战略因素，也反映出企业在产能布局、医保准入和临床价值塑造上的持续投入。 表2. 2025年第二季度大型制药公司销售额显著上升的支柱型产品 （季度销售额大于10亿美元，增长率大于10.0%） Ozempic（诺和诺德） Ozempic本季度销售同比增长 15.1%，达到公司内部收入的 41.38%，反映出其在糖尿病和体重控制领域的持续渗透力。推动增长的因素包括肥胖适应症需求的间接带动、更多国家纳入医保报销，以及供应链能力的稳步提升。随着 GLP-1 类药物的市场竞争加剧，Ozempic 仍需依靠品牌认知度、真实世界疗效数据和产能优势来稳固市场份额。 Wegovy（诺和诺德） Wegovy在2025 年 Q2 销售额同比大幅增长 75.1%，在公司整体收入中占比已达 25.41%，并在 Q1 基础上延续高速攀升。驱动因素包括北美和欧洲多个市场的放量供应、新进入市场的医保覆盖，以及肥胖干预意识的提升。尽管面临礼来等竞品的追赶，Wegovy 在真实世界减重持久性和品牌影响力方面仍具明显优势。 Mounjaro（礼来） Mounjaro在2025 年 Q2 销售额同比增长 68%，在礼来内部收入占比达到 33.42%，显示出其在公司产品组合中的战略支柱地位。增长主要得益于肥胖适应症的持续扩展、处方医生接受度的提升以及全球市场上市版图的加速拓展。未来，Mounjaro 将继续依赖肥胖市场的爆发期红利，但产能和医保支付政策仍是影响其增速的关键变量。 Zepbound（礼来） Zepbound本季度 Q2 销售额同比暴增 172%，公司内部占比达 21.73%，体现了礼来在肥胖领域双品牌策略的高效执行。得益于肥胖药物需求的全球化扩张、直接面向消费者的推广（DTC marketing）和供应链产能释放，Zepbound 成为礼来营收增速最快的单品。随着更多地区审批肥胖适应症，该药物有望继续维持高增长势头，但需警惕供应紧张对市场拓展的限制。 Verzenio（礼来） Verzenio 是一种口服 CDK4/6 抑制剂，用于 HR+/HER2- 乳腺癌的治疗，在辅助治疗和晚期治疗中均展现出竞争优势。其差异化的给药方案和延长无病生存期的临床数据，使其在高度竞争的乳腺癌靶向药市场保持增长。本季度销售额同比增长 12%，公司内部占比 9.57%，延续了过去几个季度的稳步上扬。增长动力来自适应症向早期乳腺癌的扩展以及国际市场渗透率的提升，未来仍将受益于在不同治疗阶段的组合疗法应用。 Darzalex（强生） Darzalex 是靶向 CD38 的单克隆抗体，用于多发性骨髓瘤，涵盖初治和复发/难治多线治疗。凭借在联合方案中的高频使用和生存获益优势，它已成为血液瘤治疗的核心药物之一。2025 年 Q2 销售额同比增长 23%，在公司内部收入占比 14.91%。增长主要受益于一线及维持治疗人群的持续扩大，以及亚太等新兴市场的快速放量。未来，虽然新型细胞免疫疗法在多发性骨髓瘤中的应用将增加，但 Darzalex 的市场地位预计仍具韧性。 Tremfya（强生） Tremfya 是靶向 IL-23p19 亚基的人源化单克隆抗体，用于治疗中重度斑块型银屑病和银屑病关节炎。凭借优越的皮损清除率和持久疗效，Tremfya 在免疫学市场的竞争中持续攀升。2025 年 Q2 销售额同比增长 30.9%，公司内部占比 5%，在免疫板块中发挥着承接专利到期产品空缺的作用。得益于处方渗透率提升及新市场拓展，Tremfya 增速有望延续，但需持续对抗 IL-17 类及其他新靶点药物的挑战。 Skyrizi（艾伯维） Skyrizi 是另一款靶向 IL-23p19 的单抗，适应症涵盖斑块型银屑病、银屑病关节炎和克罗恩病，并在多项免疫疾病领域取得突破性进展。2025 年 Q2 销售额同比增长 62.2%，在艾伯维内部占比高达 49.48%，已成为公司免疫板块的绝 对核心。增长动力来自克罗恩病和银屑病关节炎适应症的快速放量，以及与 Humira 替代需求的顺利衔接。未来，Skyrizi 有望继续在免疫市场保持领先，但需要警惕同类竞争加剧带来的价格压力。 Rinvoq（艾伯维） Rinvoq 是口服 JAK 抑制剂，适应症覆盖类风湿关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎和特应性皮炎等。凭借口服便利性和多适应症布局，Rinvoq 在免疫市场的份额不断扩大。本季度 Q2 销售额同比增长 41.8%，内部占比 13.15%。增长受益于溃疡性结肠炎和特应性皮炎市场的快速渗透，以及全球范围内的准入扩展。未来，如何平衡安全性标签管理与多适应症推广，将是维持增长的关键。 Kisqali（诺华） Kisqali 是靶向 CDK4/6 的口服抑制剂，用于 HR+/HER2- 晚期乳腺癌，并在多项研究中展现出总生存获益优势。2025 年 Q2 销售额同比增长 64%，公司内部占比 8.37%，成为诺华肿瘤业务的重要引擎。驱动因素包括临床数据优势带来的处方倾向和早期乳腺癌适应症的持续推进。预计 Kisqali 将在与同类药物的竞争中凭借总生存期数据保持差异化。 Kesimpta（诺华） Kesimpta 是靶向 CD20 的全人源化单抗，用于复发型多发性硬化（RMS）的治疗。其皮下注射方式和家庭自我给药的便利性，使其在 MS 市场中实现快速增长。2025 年 Q2 销售额同比增长 35%，公司内部占比 7.66%。增长动力主要来自北美和欧洲市场的处方渗透率提升。未来，Kesimpta 将面临来自其他高效 MS 疗法的竞争，但在给药便利性上的优势有望持续支撑其份额。 Entresto（诺华） Entresto 是缬沙坦/沙库巴曲复方药，用于慢性心力衰竭治疗，被视为改善预后的里程碑式药物。本季度 Q2 销售额同比增长 24%，公司内部占比 16.77%。增长主要得益于指南推荐地位稳固、全球市场的持续扩展，以及在射血分数保留型心衰（HFpEF）患者中的适应症拓展。未来增长潜力依然可观，尤其是在亚太新兴市场。 Ultomiris（阿斯利康） Ultomiris 是长效补体 C5 抑制剂，用于治疗罕见血液疾病PNH （阵发性睡眠性血红蛋白尿症）和 aHUS（非典型溶血性尿毒综合征）。凭借给药频率降低的便利性，它快速替代了前代产品 Soliris。本季度 Q2 销售额同比增长 24.4%，公司内部占比 8.14%。增长来自之前使用 Soliris 患者的持续切换和新适应症获批的推动。随着补体抑制领域竞争加剧，Ultomiris 需要不断拓展新的临床应用场景。 Imfinzi（阿斯利康） Imfinzi 是 PD-L1 抗体，用于 NSCLC（非小细胞肺癌）、SCLC（小细胞肺癌） 及胆道癌等多个肿瘤类型，且在免疫联合治疗中广泛使用。2025 年 Q2 销售额同比增长 26.9%，公司内部占比 10.06%。增长动力来自在一线治疗中的联合用药放量以及胆道癌等新适应症贡献。未来，Imfinzi 将继续依赖广泛的组合疗法策略来维持增长。 Farxiga（阿斯利康） Farxiga 是 SGLT2 抑制剂，用于 2 型糖尿病、心衰和慢性肾病。凭借心肾保护的多重获益，它在跨领域治疗中保持强劲需求。2025 年 Q2 销售额同比增长 10.6%，公司内部占比 14.88%。增长主要来自慢性肾病适应症的扩展及新市场渗透率的提高。随着 SGLT2 市场竞争加剧，Farxiga 仍需依赖真实世界数据巩固临床地位。 Tagrisso（阿斯利康） Tagrisso 是第三代 EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂），用于 EGFR 突变阳性 NSCLC，涵盖早期辅助和晚期治疗。本季度 Q2 销售额同比增长 12.6%，公司内部占比 12.52%。增长受益于早期适应症的放量和全球市场份额的稳步扩大。未来，Tagrisso 仍将面临新一代 EGFR 靶向药物的挑战。 Vyndaqel family（辉瑞） Vyndaqel 系列是靶向运甲状腺素蛋白（TTR）的口服稳定剂，用于 ATTR-CM （转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病）和 ATTR-PN（转甲状腺素蛋白淀粉样变性多发性神经病）。2025 年 Q2 销售额同比增长 22.1%，公司内部占比 11.02%。增长动力主要来自 ATTR-CM 患者的诊断率提升和新市场准入扩展。未来，随着 RNAi 和基因疗法等新机制药物进入，Vyndaqel 需通过适应症拓展维持竞争优势。 Dupixent（赛诺菲） Dupixent 是靶向 IL-4Rα 的单抗，适应症涵盖特应性皮炎、哮喘、慢性鼻窦炎伴鼻息肉等，并在 COPD 领域取得突破。2025 年 Q2 销售额同比增长 16%，在公司内部占比 38.34%，巩固了其管线多适应症支柱地位。增长动力来自新适应症放量和全球市场渗透率提升，未来有望继续保持稳定增长轨迹。 END 智药研习社近期直播预告 来源：CPHI制药在线 声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。 投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~