To find the recommended dose of the combination of avutometinib, defactinib, and everolimus in patients with endometrial cancer that is recurrent and has abnormal RAS activity. The safety and effects of this combination will also be studied.

开始日期2026-06-03

申办/合作机构

The University of Texas MD Anderson Cancer Center

[+1]

NCT07126158

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Phase II Study of Stereotactic Body Radiotherapy Plus FAK and RAF/MEK Inhibition in Advanced Pancreatic Adenocarcinoma

Advanced pancreatic cancer patients receiving treatment of adaptive stereotactic body radiotherapy (SBRT) with concurrent and adjuvant defactinib plus avutometinib will have increased progression-free survival (PFS) compared to historical PFS rates for patients receiving adaptive SBRT alone.

开始日期2026-04-30

申办/合作机构

Washington University School of Medicine

[+2]

NCT05636514

/ Recruiting临床1期IIT

A Phase I Study of Oral Decitabine and Cedazuridine (ASTX727) In Combination With Defactinib (VS-6063) as Therapy of Myelodysplastic Syndromes and Low-blast Acute Myeloid Leukaemia

The goal of this project is to see if two new potential treatments (defactinib and the combination tablet of decitabine/cedazuridine) can safely be combined to improve outcomes in people with high-risk myelodysplastic syndrome (MDS), certain forms of Acute Myeloid Leukaemia (AML), and Chronic Myelomonocytic Leukaemia (CMML). Decitabine/cedazuridine is approved for use by the Australian Therapeutics Goods Administration (TGA) as treatment for MDS. Defactinib is an experimental treatment. This means it is not an approved treatment for MDS in Australia. So far it has been given to over 625 patients in studies across the world.
All study participants will receive active treatment, there is no placebo. Participants will take the decitabine/cedazuridine treatment once a day for 5 days in a row (day 1 to day 5) on its own for the first month (cycle). From month 2 participants will take the decitabine/cedazuridine treatment and will also take the defactinib treatment, both for 5 days in a row on days 1 to day 5 each month (cycle). Defactinib is taken twice a day.

开始日期2022-12-14

申办/合作机构

The University of New South Wales

[+1]

100 项与地法替尼相关的临床结果

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100 项与地法替尼相关的转化医学

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100 项与地法替尼相关的专利（医药）

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项与地法替尼相关的文献（医药）

2026-02-01·Gynecologic Oncology Reports

Long lasting response to the combination of Avutometinib and Defactinib after progression on Binimetinib in a patient with recurrent low grade serous ovarian carcinoma − A case report

Article

作者: Palmieri, Luca ; Greenman, Michelle ; Santin, Alessandro D ; Ettorre, Victoria M ; Ottum, Sarah

Background:

Treatment of recurrent chemotherapy, aromatase (AI) and MEK Inhibitor (MEKi) resistant low grade serous ovarian cancer (LGSOC) remains a challenge. Novel treatment options for KRAS mutated MEKi resistant LGSOC are warranted.

Case:

A 73-year-old with recurrent, metastatic, platinum-resistant LGSOC harboring a KRAS mutation experienced a prolonged response to the combination of Avutometinib and Defactinib after failing multiple lines of chemotherapy, aromatase inhibitor (AI), and targeted therapy with the MEK inhibitor Binimetinib (MEK-162). Following Avutometinib and Defactinib treatment, she experienced a confirmed and long-lasting (4 years) partial response as well as a return of CA-125 to baseline. The oral drug combination was well tolerated with no dose-limiting toxicity or need for dose reduction over the 4 year period.

Conclusion:

The Avutometinib and Defactinib combination may represent a new standard treatment option for platinum-resistant and AI-resistant/recurrent LGSOC who have failed other MEKi.

2026-02-01·PHARMACOLOGICAL RESEARCH

Properties of FDA-approved small molecule protein kinase inhibitors: A 2026 update

Review

作者: Roskoski, Robert

Because of the dysregulation of protein kinase activity in many neoplastic and inflammatory diseases, protein kinases are among the most significant drug targets in the 21st century. Of the 94 FDA-approved protein kinase inhibitors, ten were approved in 2025. Of these drugs, six target dual specificity protein kinases (MEK1/2), fourteen inhibit protein-serine/threonine kinases, twenty-six block nonreceptor protein-tyrosine kinases, and 48 target receptor protein-tyrosine kinases. Most of these drugs (≈ 80) are prescribed for the management of neoplasms and others are used for the treatment of inflammatory and miscellaneous diseases. Of the 94 FDA-approved agents, about two dozen are used in the treatment of multiple diseases. The following ten drugs received FDA approval in 2025 - avutometinib (inhibiting MEK1/2 in serous ovarian carcinomas), defactinib (blocking FAK in low grade serous ovarian carcinomas), delgocitinib (antagonizing the JAK family in hand eczema), mirdametinib (inhibiting MEK1/2 in type I neurofibromatosis), remibrutinib (blocking BTK in chronic spontaneous urticaria), rilzabrutinib (antagonizing BTK in chronic immune thrombocytopenia), sunvozertinib (blocking mutant exon 21 insertion EGFR NSCLC), taletrectinib (inhibiting mutant ROS1 in NSCLC), vimseltinib (blocking CSF1R in tenosynovial giant cell tumors), and zongertinib (antagonizing mutant HER2 in NSCLC). Ninety of the approved protein kinase blockers are orally bioavailable. This article summarizes the physicochemical properties of all 94 FDA-approved small molecule protein kinase inhibitors including the molecular weight, number of hydrogen bond donors/acceptors, ligand efficiency, lipophilic efficiency, polar surface area, and solubility. A total of 45 of the 94 FDA-approved drugs have a least one Lipinski rule of five violation.

2026-01-15·FASEB JOURNAL

Inactivation of Focal Adhesion Kinase FAK Rapidly Abrogates Keratinocyte Entry in Mitosis via Rho‐Associated Kinase, Resulting in Squamous Differentiation

Article

作者: Contreras, Lizbeth ; García‐Gaipo, Lorena ; Lorca, Thierry ; García‐Reija, Fe ; Gandarillas, Alberto ; Castro, Anna ; García‐Pedrero, Juana M.

ABSTRACT:

Cell adhesion tightly controls cell proliferation and homeostasis in stratified epithelia by mechanisms that remain unclear. Focal adhesion kinase (FAK) transduces cell adhesion signals, is frequently deregulated in epithelial cancer, and it has been associated with proliferation and resistance to treatments. The mechanisms by which FAK controls the epithelial cell cycle are still intriguing. We previously unraveled a mitosis‐differentiation checkpoint that is the limiting factor in the keratinocyte cell cycle. To investigate whether FAK plays a role in this checkpoint, we inactivated the protein in normal human oral keratinocytes by specific shRNAs or by the specific inhibitor defactinib. Inactivation of FAK very rapidly and strikingly blocked entry into mitosis and triggered a differentiation response. This response was independent of DNA damage. Tumor suppressor P53 was induced shortly after inhibition of FAK, while mitotic Cyclin B was not translocated into the nucleus. Human epidermal N‐TERT cells that were synchronized in prometaphase failed to execute mitosis. Concomitant inhibition of FAK‐downstream Rho‐associated kinase (Rock) rescued mitotic progression. The results unveil a rapid Rock‐dependent mitosis switch upon inactivation of FAK, inducing terminal differentiation, pointing at a mitotic automatic mechanism of epithelia to suppress suprabasal proliferation of precancerous cells.

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项与地法替尼相关的新闻（医药）

2026-02-18

·无癌家园

重磅！2025年FDA 46项抗癌新突破，覆盖肺癌、乳腺癌、血癌等12大癌种，这些救命方案须知道！

关注无癌家园我们战癌到底 2025年，是全球抗癌战线上一个值得铭记的里程碑年份。美国食品药品监督管理局（FDA）全年累计批准了46项癌症药物、新适应症及创新疗法。这不仅仅是数字的突破，更代表着治疗理念的跃迁——从“一刀切”的化疗，到“精准制导”的靶向与免疫，再到如今“多点开花”的ADC、双抗、细胞疗法和前沿剂型并存的时代。无癌家园本次盘点将为您系统梳理这46项改变游戏规则的进展，涵盖肺癌、乳腺癌、血液肿瘤、消化道肿瘤等超12大癌种。每一项批准背后，都是生存期延长、生活质量提高的真实希望。图源摄图网（已授权）肺癌：罕见靶点“破冰”，后线治疗“武器库”极大丰富肺癌的治疗已进入“细分再细分”的精准时代。2025年的突破主要集中在为那些携带既往难以成药靶点的患者，提供了高效的后线选择。 01 ROS1融合：新星登场，高效入脑药物：Taletrectinib (他雷替尼，Ibtrozi) 简介：新一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。关键研究表明，其对ROS1融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是初治患者，客观缓解率（ORR）高达90.6%，且对脑转移病灶有显著活性。即使对克唑替尼耐药的患者，客观缓解率仍达51.5%，疗效卓越。批准日期：2025年6月11日。 02 HER2 TKD突变：双雄并立，终结“无药可用” （1）药物：Zongertinib (宗格替尼，Hernexeos) 简介：批准用于治疗不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，这些患者的肿瘤具有 HER2 (ERBB2) 酪氨酸激酶结构域 (TKD) 激活突变。此药治疗曾接受过铂类化疗但之前未接受过 HER2 靶向酪氨酸激酶抑制剂或ADC治疗的患者，客观缓解率为75%，其中58%的缓解持续时间 (DOR) ≥ 6 个月。此药治疗先前接受过铂类化疗和 HER2 靶向 ADC 治疗的患者，客观缓解率为44%，其中 27% 的 DOR ≥ 6 个月。批准日期：2025年8月8日（2）Sevabertinib (Hyrnuo) 简介：批准用于治疗局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，这些患者的肿瘤具有HER2 ( ERBB2 ) 酪氨酸激酶结构域 (TKD) 激活突变。此药治疗携带HER2 ( ERBB2 ) TKD 激活突变，且既往接受过全身治疗，但未接受过针对HER2突变的治疗，ORR 为 71%，54% 的缓解患者的 DOR ≥ 6 个月。此药治疗携带HER2 ( ERBB2 ) TKD 激活突变，且曾接受过包括 HER2 靶向ADC药物在内的全身治疗，ORR为 38%，中位缓解持续时间 (DOR) 为 7.0 个月60% 的缓解患者的 DOR ≥ 6 个月。批准日期：2025年11月19日（加速批准） 03 EGFR exon20插入突变：攻坚克难，填补空白药物：Sunvozertinib (舒沃替尼，Zegfrovy) 简介：一款专门设计用于克服EGFR 20号外显子插入突变（exon20ins）的强效TKI，分别获批治疗EGFR exon20ins的非小细胞肺癌/经含铂化疗进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。该突变对一、二代EGFR-TKI不敏感，治疗选择有限。Sunvozertinib在经治患者中取得了46%的客观缓解率，中位无进展生存期（PFS）为11.1个月，填补了该难治亚型的治疗空白。批准日期：2025年7月2日（加速批准）、2025年9月26日 04 c-Met高表达：ADC开辟新路径药物：Telisotuzumab Vedotin (ABV-399，Emrelis) 简介：一款靶向c-Met蛋白的抗体药物偶联物（ADC）。适用于c-Met蛋白高表达（≥50%的肿瘤细胞强染色）的晚期非鳞NSCLC患者。其获批意味着除了MET 14跳跃突变外，c-Met蛋白高表达也成为ADC疗法的有效靶点。这款c-Met ADC在c-Met高表达患者中，取得了35%的客观缓解率，中位缓解持续时间达7.2个月，显示出明确的抗肿瘤活性和生存获益。批准日期：2025年5月14日（加速批准） 05 TROP2靶向：ADC药物跨界治疗EGFR突变肺癌药物：Datopotamab Deruxtecan (德达博妥单抗，Dato-DXd, Datroway) 简介：这款TROP2靶向的ADC药物，其适应症从乳腺癌扩展至经治的EGFR突变NSCLC。这为EGFR-TKI和铂类化疗失败后的患者提供了一个全新的、作用机制不同的治疗方案。该药在经治的EGFR突变患者中，客观缓解率（ORR）达45%，中位缓解持续时间（DoR）为6.5个月。批准日期：2025年6月23日（加速批准） 06 针对EGFR突变：便捷与效力的双重升级药物：Amivantamab皮下制剂（Amivantamab与透明质酸酶-lpuj (Rybrevant Faspro)）简介：这款抗EGFR/c-Met双特异性抗体的皮下注射版本，将给药时间从静脉输注的5小时缩短至4.8分钟。关键研究显示，其疗效与静脉制剂相当，但给药相关反应发生率从66%大幅降至13%，极大地提升了治疗便利性与安全性。批准日期：2025年12月17日 07 小细胞肺癌（SCLC）：免疫联合与双抗疗法取得突破（1）药物：塔拉妥单抗（Tarlatamab-dlle，Imdelltra）简介：一种靶向DLL3（小细胞肺癌高表达蛋白）的双特异性T细胞衔接器（BiTE）。其正式批准用于铂类化疗后进展的广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC），标志着SCLC迎来了首款基于双特异机制的免疫疗法，疗效持久。这款靶向DLL3的双特异性T细胞衔接器，在经治的广泛期SCLC患者中，中位无进展生存期（PFS）为4.2个月，中位总生存期（OS）达到13.6个月，为这一顽固癌种带来了持久希望。批准日期：2025年11月19日（由加速批准转为正式批准）（2）药物：Lurbinectedin (Zepzelca) 联合 Atezolizumab 简介：批准用于ES-SCLC患者在一线诱导治疗（阿替利珠单抗+化疗）后病情未进展的维持治疗。这为控制这种侵袭性强、易复发的癌症提供了新的“长治久安”策略。Lurbinectedin 联合阿特珠单抗一线治疗ES-SCLC患者的中位OS为13.2个月，中位PFS为5.4个月。批准日期：2025年10月2日如何尝试抗癌新药>> 目前全球针对热门靶点NTRK、EGFR、MET、KRAS 12C等众多新药研发正在如火如荼地进行当中！想要参加的患者可提交病理报告、治疗经历、出院小结等资料至无癌家园医学部（400-626-9916）初步评估病情。乳腺癌：ADC药物统治战场，重新划分亚型疆界 2025年是乳腺癌治疗格局被深刻重塑的一年，ADC药物是绝对主角，其影响甚至动摇了传统的HER2分型标准。 01 HR+/HER2-乳腺癌：后线治疗迎来高效ADC 药物：Datopotamab Deruxtecan (德达博妥单抗，Dato-DXd, Datroway) 简介：这款TROP2靶向的ADC药物。获批用于既往接受过内分泌治疗和化疗的不可切除或转移性、HR+/HER2-乳腺癌成年患者。关键III期研究TROPION-Breast01显示，相比化疗，Dato-DXd中位PFS为6.9个月（vs 4.9个月），显著延长，ORR为36%（vs 23%），中位DoR为6.7个月（vs 5.7个月）。批准日期：2025年1月17日 02 HER2低表达/超低表达：治疗范式革命药物：德曲妥珠单抗（DS-8201，Fam-Trastuzumab Deruxtecan ，T-DXd, Enhertu) 简介：这款HER2靶向ADC。其适应症历史性地扩展至HER2低表达（IHC 1+或2+/ISH-）和超低表达（IHC 0但膜染色）的HR+晚期乳腺癌患者。DESTINY-Breast06研究证实，在这类既往被归为“HER2阴性”、治疗选择有限的患者中，T-DXd相比化疗显著延长PFS（13.2个月 vs 8.1个月）。这几乎重新定义了乳腺癌的靶向治疗人群。批准日期：2025年1月27日 03 HER2阳性乳腺癌：一线治疗迎来“去化疗”潜在选择药物：T-DXd (Enhertu) 联合帕妥珠单抗简介：获批用于一线治疗HER2阳性（IHC 3+或ISH+）晚期乳腺癌。DESTINY-Breast09研究提示，这种ADC联合靶向的方案，可能在未来挑战传统“曲帕双靶+化疗”的一线标准地位（中位PFS：40.7个月 vs 26.9个月），为患者提供更强效且可能免除化疗的一线选择。批准日期：2025年12月15日 04 克服内分泌耐药：ESR1突变患者有了新武器药物：Imlunestrant (Inluriyo) 简介：一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）。专门获批用于治疗携带至少接受过一线内分泌治疗后病情进展的ESR1突变的ER+/HER2-晚期/转移性乳腺癌患者。在ESR1突变人群中，Imlunestant组的中位PFS为5.5个月，研究者选择的内分泌治疗组为3.8个月，有显著统计学意义。Imlunestant组的ORR为14.3%，研究者选择组的ORR为7.7%。批准日期：2025年9月25日 05 生物类似药可及性提升药物：Poherdy (帕妥珠单抗-dpzb) 简介：帕妥珠单抗的首个可互换生物类似药。其上市将降低抗HER2治疗的成本，提高药物可及性。批准日期：2025年11月13日血液肿瘤：从恶性到惰性，从后线到前线，疗法全面升级血液肿瘤是创新疗法最活跃的领域，CAR-T、双抗、ADC、新型靶向药在各类淋巴瘤、白血病、骨髓瘤中持续突破。 01 淋巴瘤套细胞淋巴瘤（MCL）：阿卡替尼 (Calquence) 联合 BR方案获批用于不适合移植的初治患者，为老年患者提供了高效、耐受性好的无化疗（Chemo-free）靶向方案。（2025-01-16）大B细胞淋巴瘤（LBCL）：维布妥昔单抗 (Adcetris) 联合来那度胺和利妥昔单抗获批用于多线治疗后不适合移植或CAR-T的复发难治患者，提供了新的挽救治疗方案。（2025-02-12）滤泡性淋巴瘤（FL）： Tafasitamab (Monjuvi) 联合来那度胺获批用于复发难治患者。（2025-06-18）； Epcoritamab (Epkinly) 一种皮下注射的CD3/CD20双抗，获批联合来那度胺用于复发难治FL，同时其单药治疗适应症也获得完全批准。（2025-11-18）边缘区淋巴瘤（MZL）：CAR-T疗法 Lisocabtagene maraleucel (Breyanzi) 获批，为难治性患者提供了获得深度缓解和长期生存的可能。（2025-12-04）慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：Pirtobrutinib (Jaypirca) 获得正式批准，用于既往接受过共价BTK抑制剂（如伊布替尼、阿卡替尼）治疗后进展的患者，解决了BTK抑制剂耐药后的治疗难题。（2025-12-03） 02 多发性骨髓瘤（MM）与淀粉样变性高危冒烟型骨髓瘤（SMM）：达雷妥尤单抗 (Darzalex Faspro) 获批用于治疗高危SMM，这是FDA首次批准疗法干预骨髓瘤前期疾病，目标是延迟或阻止其向活动性骨髓瘤进展，具有“治未病”的里程碑意义。（2025-11-06）新诊断轻链（AL）淀粉样变性：达雷妥尤单抗联合VCd方案的加速批准转为常规批准，确立了其在治疗这一罕见且严重疾病中的基石地位。（2025-11-19）复发难治MM： Linvoseltamab (Lynozyfic)：一种BCMA/CD3双抗，加速批准用于多线治疗（包括PI、IMiD、抗CD38抗体）失败的患者。（2025-07-02） Belantamab Mafodotin (Blenrep) 联合硼替佐米和地塞米松：这款BCMA靶向ADC以联合方案重新获批，为至少接受过两线治疗的患者提供新选择。（2025-10-23） 03 急性髓系白血病（AML） NPM1突变AML：2025年迎来了Menin抑制剂的时代。 Revumenib (Revuforj) 和 Ziftomenib (Komzifti) 先后获批，用于治疗携带易感NPM1突变的复发难治AML成人患者。它们通过阻断Menin-KMT2A相互作用来抑制白血病细胞，为这一常见且预后较差的AML亚型提供了首个精准靶向疗法。（2025-10-24；2025-11-13）移植预处理方案：曲奥舒凡 (Grafapex) 联合氟达拉滨获批作为AML或骨髓增生异常综合征（MDS）患者异基因造血干细胞移植的预处理方案。（2025-02-06）消化道肿瘤：免疫治疗贯穿始终，围手术期治疗成新焦点 01 结直肠癌（CRC） MSI-H/dMMR型CRC：纳武利尤单抗 (Opdivo) 联合伊匹木单抗 (Yervoy) 获批一线治疗，同时纳武利尤单抗单药后线治疗获完全批准，巩固了免疫疗法在这类患者中的核心地位。（2025-04-08） KRAS G12C突变型CRC：索托拉西布 (Lumakras) 联合帕尼单抗 (Vectibix) 获批用于经治患者，为这一特定突变群体提供了有效的靶向联合策略。（2025-01-16） 02 胃癌/胃食管结合部腺癌（GC/GEJC） HER2阳性晚期GC/GEJC：帕博利珠单抗 (Keytruda) 正式加入“曲妥珠单抗+化疗”一线方案，用于PD-L1 CPS≥1的患者。（2025-03-19）可切除GC/GEJC：度伐利尤单抗 (Imfinzi) 联合 FLOT化疗获批用于围手术期（新辅助+辅助）治疗，标志着免疫疗法在该领域根治性治疗中的重大前移。（2025-11-25） 03 肝胆肿瘤肝细胞癌（HCC）：纳武利尤单抗联合伊匹木单抗获批一线治疗不可切除HCC，为患者提供了不依赖化疗的强效双免疫选择。（2025-04-11） 04 神经内分泌肿瘤（NET）胰腺及胰腺外NET：卡博替尼 (Cabometyx) 获批用于经治的晚期、分化良好的NET成人和儿童（≥12岁）患者，扩大了多靶点TKI在此类罕见肿瘤中的应用。（2025-03-26） 05 肛管鳞状细胞癌（SCAC） Retifanlimab (Zynyz)：一种PD-1抑制剂，获批联合化疗用于一线治疗，以及单药用于铂类化疗失败后的治疗，填补了该领域免疫治疗的长期空白。（2025-05-15） 06 鼻咽癌（NPC） Penpulimab (Akeso)：一款PD-1抑制剂，获批联合化疗用于一线治疗复发性或转移性非角化性鼻咽癌。（2025-04-23）前列腺癌：治疗线数前移，精准分层明确 01 转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）达罗他胺 (Nubeqa) 单药获批，为mCSPC患者提供了新的有效治疗选择。（2025-06-03）尼拉帕利联合阿比特龙 (Akeega) 获批用于BRCA2突变的mCSPC，将PARP抑制剂联合疗法推向前线。（2025-12-12） 02 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC） Pluvicto（放射性核素疗法）适应症前移，可用于ARPI治疗失败后、暂不适合化疗的PSMA阳性患者。（2025-03-28）卢卡帕利 (Rubraca) 正式获批用于BRCA突变的mCRPC。（2025-12-17）膀胱癌：保膀胱成为现实，灌注疗法迭代 01 肌层浸润性膀胱癌（MIBC）度伐利尤单抗 (Imfinzi) 获批用于以顺铂为基础的新辅助化疗后的辅助治疗，以及围手术期全程管理。（2025-03-28）帕博利珠单抗联合恩福妥单抗 (Padcev， Nectin-4 ADC) 获批作为不适合顺铂患者的新辅助方案。该组合在临床试验中显示出极高的病理完全缓解（pCR）率，使得更多患者有望保留膀胱。（2025-11-21） 02 非肌层浸润性膀胱癌（NMIBC）吉西他滨膀胱灌注系统 (Inlexzo) 获批用于卡介苗（BCG）无反应的高危患者。（2025-09-09）丝裂霉素膀胱内溶液 (Zusduri) 获批用于复发性低级别中危NMIBC。（2025-06-12）其他癌种与泛癌种进展：罕见病不再被忽视，治疗便捷性飞跃 01 头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）帕博利珠单抗获批用于可切除的局部晚期、PD-L1阳性患者的新辅助和辅助治疗，标志着免疫治疗在该癌种围手术期应用的突破。（2025-06-12） 02 皮肤鳞状细胞癌（CSCC） Cemiplimab (Libtayo) 获批用于手术和放疗后高复发风险患者的辅助治疗，以降低复发几率。（2025-10-08） 03 卵巢癌 Avutometinib 联合 Defactinib 加速批准用于治疗接受过全身治疗的KRAS突变复发性低级别浆液性卵巢癌（LGSOC），为这种罕见亚型提供了首个靶向疗法。（2025-05-08） 04 罕见肿瘤与遗传综合征腱鞘巨细胞瘤（TGCT）：Vimseltinib (Romvimza) 获批，为手术困难的有症状患者提供口服靶向治疗。（2025-02-14） 1型神经纤维瘤病（NF1）相关丛状神经纤维瘤： Mirdametinib (Gomekli) 获批用于2岁及以上患者。（2025-02-11）司美替尼 (Koselugo) 适应症扩展至1岁及以上儿童及成人患者。（2025-09-10；2025-11-19）嗜铬细胞瘤/副神经节瘤（PPGL）：Belzutifan (Welireg) 成为首个治疗晚期PPGL的口服药物（靶向HIF-2α）。（2025-05-14）弥漫性中线胶质瘤（携带H3 K27M突变）：Dordaviprone (Modeyso) 加速批准用于成人和儿童患者，为这种致命的儿童脑瘤带来新希望。（2025-08-06） 05 治疗方式的革命：皮下注射时代的来临帕博利珠单抗皮下注射剂 (Keytruda Qlex)和阿米万他单抗皮下注射剂 (Rybrevant Faspro) 获批。将数小时的静脉输液缩短为几分钟的皮下注射，极大提升了治疗便捷性和患者体验。（2025-09-19；2025-12-17）从“广谱”到“超精准”，抗癌战争进入全新维度 2025年FDA的46项批准，清晰地勾勒出癌症治疗的未来图景： ADC药物引领风潮：在乳腺癌、肺癌、尿路上皮癌等领域成为改变标准治疗的“王牌”。免疫治疗深化与前置：从晚期巩固到围手术期根治，从单药到联合，基石地位不可撼动。 “不可成药”靶点被攻克：针对KRAS G12C、HER2 TKD、NPM1等靶点的药物相继问世，“精准医疗”走向“超精准医疗”。治疗关口惊人前移：从治疗晚期到治愈早期，甚至干预癌前病变（如高危SMM），目标是彻底治愈。患者为中心的理念凸显：皮下注射、口服剂型、更佳安全性的药物，让患者在获得生存延长的同时，生活品质也同步提升。无癌家园整理（源自FDA官网）最后无癌家园小编提醒：当肿瘤患者确诊后，千万不要慌，寻找权威的肿瘤专家或医疗机构，详细了解自己的病情，对症治疗，不能偏信民间偏方，更不能相信保健品可以治疗癌症，正规的肿瘤医院，权威的肿瘤专家才是癌症患者最正确的选择！如果您对目前的治疗有疑问，或者想要咨询更合适的治疗方案，请联系无癌家园医学部（400-626-9916）申请国际会诊。本文为无癌家园原创，转载需授权！参考文献 1.https://www.nature.com/articles/d41573-026-00001-z2.https://www.fda.gov/drugs/novel-drug-approvals-fda/novel-drug-approvals-2025 无癌家园提醒患者国内细胞免疫治疗技术，包括CAR-T细胞（除上市的CAR-T外）、树突细胞疫苗、NK细胞、TILs细胞（除上市的TILs外）、TCR-T细胞（除上市的TCR-T外）、癌症疫苗等技术均处于临床试验阶段，未获准在医院正式使用。国内患者可以参加正规临床试验，在医生的监管下使用，无癌家园网不推荐患者冒然尝试任何医疗机构和研发机构的收费治疗。热门推荐精彩科普视频欢迎关注环宇达康视频号~ 扫码关注无癌家园我帮你抗癌，你关注我到康复~ 分享、收藏、点赞、在看安排一下？

抗体药物偶联物临床结果免疫疗法上市批准临床2期

2026-02-12

·砌块化学

大数据分析，药物化学视角｜十年抗癌药物设计全景：2015-2025

聊砌块，说化学从药物化学视角系统梳理了 2015-2025 年抗癌药物的研发、临床应用及发展趋势，涵盖药物分类、获批/在研/退市药物解析、核心技术创新、挑战与未来方向等维度，是抗癌药物化学领域的综合性研究成果。涵盖20余种药物的构效关系（SAR）分析；围绕FDA 获批药物、临床试验研究药物、退市/终止研发药物三大类；分类解析了传统细胞毒性药物、靶向治疗等九大类抗癌药物的作用机制、构效关系（SAR）等；单抗药物及ADC药物在此不做描述，需要请点击文末-阅读原文。关键词：FDA 获批药物、SAR分析 DOI：10.1039/d5ra05472a 抗癌药物的进化之路抗癌药物按作用机制、分子靶点和化学结构分为 9 大类，涵盖传统细胞毒性药物、靶向治疗、靶向蛋白降解剂、生物制剂与 ADCs、小分子免疫调节剂、金属基药物、激素治疗、先进给药系统、放射性药物，各类药物反映了癌症治疗的不同创新阶段。 FDA 获批药物（2015-2025）过去十年，FDA 批准了多款具有里程碑意义的抗癌药物，这些药物的成功均离不开药物化学对结构-活性关系（SAR）的精准优化。靶向治疗—酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）奥希替尼（Osimertinib，2015 年获批）第三代 EGFR TKI，专为 EGFR 敏感突变（如 19 外显子缺失、L858R）和 T790M 耐药突变设计，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗。 SAR 特征：丙烯酰胺弹头与 EGFR 的 Cys797 残基共价结合，甲氧基确保对 T790M 突变的选择性，间位取代苯胺减少 CYP3A4 介导的代谢降解。替沃扎尼（Tivozanib，2021 年获批）高选择性 VEGFR-1/2/3 抑制剂，用于复发或难治性肾细胞癌。 SAR 特征：其骨架通过脲键与 VEGFR-2 铰链区形成双重氢键，氯苯基增强疏水相互作用，极性侧链优化选择性与水溶性。维塞替尼（Vimseltinib，2025 年获批）选择性 CSF-1R 抑制剂，用于腱鞘巨细胞瘤（TGCT）。 SAR 特征：酰胺连接子确保与靶点铰链区的稳定结合，极性侧链平衡选择性与水溶性，将二甲基氨基替换为二乙基氨基可进一步提升 CSF-1R 抑制活性。靶向治疗—激酶抑制剂帕博西尼（Palbociclib，2015 年获批）选择性 CDK4/6 抑制剂，用于 HR+/HER2-晚期乳腺癌。 SAR 特征：哌嗪环提升水溶性与口服生物利用度，吡啶氮原子确保 CDK4 选择性结合，环戊烷基团填充 CDK6 的疏水口袋。阿贝西利（Abemaciclib，2017 年获批）另一款 CDK4/6 抑制剂，更强的脂溶性使其能透过血脑屏障，适合中枢神经系统转移患者，且中性粒细胞减少发生率更低。 SAR 特征：NH 基团与激酶形成关键氢键，丙基取代通过空间位阻提升对脱靶激酶的选择性；在苯并[d]咪唑系列中，N1-异丙基取代相比甲基/乙基或大体积基团活性最优。米尔达替尼（Mirdametinib，2025 年获批） MEK1/2 抑制剂，首个获批用于 1 型神经纤维瘤病相关的丛状神经纤维瘤，成人与儿科患者均可使用。 SAR 特征：其结构中的关键氢键供体与 MEK1 铰链区结合，芳香环卤素取代增强结合疗效与药效学效果。联合治疗方案：克服单药耐药索托拉西布+帕尼单抗（2025 年获批） KRAS G12C 抑制剂与 EGFR 单克隆抗体联合，用于 KRAS G12C 突变结直肠癌，通过阻断 EGFR 反馈激活克服索托拉西布单药耐药。 SAR 特征：丙烯酰胺弹头与 KRAS G12C 的 Cys12 共价结合，脂溶性尾巴提升细胞渗透性。恩考芬尼+西妥昔单抗+mFOLFOX6（2024 年获批） BRAF V600E 抑制剂+EGFR 抗体+化疗的三联方案，用于 BRAF V600E 突变结直肠癌。 SAR 特征：关键在于避免 MAPK 悖论性激活：磺酰胺基团占据 BRAF V600E ATP 结合口袋，二甲基吡唑基团抑制悖论性激活，卤素取代优化溶解性。阿卡替尼+苯达莫司汀+利妥昔单抗（2025 年获批）用于不适合自体干细胞移植的初治套细胞淋巴瘤。 SAR 特征：丙烯酰胺弹头与 BTK 的 Cys481 共价结合，甲基取代减少脱靶活性，吡唑和嘧啶核心提升铰链结合特异性。其他重要获批药物曲奥舒凡（Treosulfan，2025 年获批）双功能烷化剂，与氟达拉滨联合用于 AML/MDS 患者的造血干细胞移植预处理。 SAR 特征：二醇基团显著提升水溶性，非酶促激活生成双功能环氧化物，增强骨髓消融效果艾沃美替尼+地法替尼联合方案（2025 年获批） MEK1/2 抑制剂与 FAK 抑制剂联合，用于 KRAS 突变复发性低级别浆液性卵巢癌，双通路抑制同时靶向肿瘤信号与肿瘤微环境。艾沃美替尼的 SAR 特征：色原酮核心为基础，嘧啶氧基取代与 MEK 形成氢键，氟吡啶环提升代谢稳定性，甲基磺酰胺基改善溶解性，色原酮甲基实现 MEK/RAF 双抑制；地法替尼的 SAR 特征：吡啶核心介导氢键与平面性，对氟苯基填充疏水口袋，叔胺链接子优化药代动力学。临床试验中的在研药物除已获批药物外，多款处于临床阶段的在研药物展现出巨大潜力，为未被满足的临床需求提供解决方案。靶向小分子药物 Divarasib（GDC-6036）共价 KRAS G12C 抑制剂，Phase I/II 试验中，NSCLC 患者客观缓解率（ORR）达 53%，结直肠癌患者 ORR 为 29%。 SAR 特征：C7 位三氟甲基吡啶基团增强口袋结合，定向丙烯酰胺弹头与 Cys12 共价结合；C2 位取代耐受性高，空间位阻影响小。 Glecirasib（JAB-21822）不可逆 KRAS G12C 抑制剂，Phase IIb 试验 ORR 为 48%，疾病控制率（DCR）86%，对 G12C/R68S、G12C/H95D/Q 等耐药突变仍有效。 SAR 特征：1,8-萘啶-3-甲腈骨架锚定 KRAS 开关 II 口袋，精准定位的弹头实现 Cys12 选择性共价结合。表观遗传抑制剂 PRT543 选择性 PRMT5 抑制剂，Phase I/II 试验中实现卵巢癌完全缓解，通过与 Phe327 的 π-π 相互作用增强选择性。 SAR 特征：与 PRMT5 活性位点 Glu392、Leu319 等残基形成氢键与静电作用，通过与 Phe327 的 π-π 相互作用增强选择性；碱性胺基修饰平衡选择性与稳定性。 Tulmimetostat（CPI-0209）双 EZH1/EZH2 抑制剂，用于 ARID1A 突变癌症，Phase I/II 试验部分缓解率约 25%，避免 EZH1 代偿性激活。 SAR 特征：中央芳香骨架增强甲基转移酶结构域结合，外周修饰提升渗透性与口服生物利用度。放射性药物与 PROTACs 225Ac-PSMA-R2 α 发射体放射性药物，用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），47% 患者 PSA 下降≥50%。 SAR 特征：脲基 PSMA 配体确保高肿瘤亲和力与低脱靶摄取；DOTA 螯合剂稳定结合 225Ac；定制链接子通过长度与亲水性调控药代动力学，优化肿瘤靶向与辐射递送。 Gridegalutamide 雄激素受体（AR）降解型 PROTAC，Phase I 试验中实现显著 PSA 下降，连接子刚性与 AR 结合域结构优化提升降解效率。 SAR 特征：高亲和力 AR 配体确保靶蛋白结合，CRBN/VHL E3 连接酶招募剂介导泛素化，刚性链接子优化长度与极性，促进 AR 降解与雄激素信号阻断；链接子长度与柔性是关键参数，影响降解动力学与脱靶效应。其他潜力方向 Pegargiminase（ADI-PEG20）聚乙二醇化精氨酸脱亚胺酶，用于 ASS1 缺陷肿瘤，Phase I 试验稳定疾病率 41-50%。 SAR 特征：PEGylation 延长半衰期并降低免疫原性。退市 / 终止研发药物抗癌药物研发具有高风险性，部分药物因疗效不足或毒性问题退市，为后续研发提供了宝贵经验。激酶抑制剂莫博替尼（Mobocertinib） 2024 年退市，用于 EGFR 20 外显子插入突变 NSCLC。 SAR 缺陷：未能完全平衡突变选择性与正常组织耐受性：丙烯酰胺弹头与 EGFR Cys797 共价结合，但苯胺/喹唑啉环修饰不足，导致脱靶 EGFR 抑制，引发腹泻、QT 间期延长等毒性；对 EGFR 20 外显子插入突变的选择性不够精准，临床疗效未优于化疗。英菲格拉替尼（Infigratinib） 2024 年退市，FGFR1-3 抑制剂用于 FGFR2 融合胆管癌，无进展生存期未优于化疗。 SAR 缺陷：亚型选择性与毒性控制失衡：二芳基脲骨架虽通过哌嗪侧链增强 FGFR2 结合，但 FGFR 选择性不足，导致类相关毒性（高磷血症、指甲毒性）；铰链结合与溶解性优化未能转化为临床获益，凸显激酶抑制剂亚型选择性设计的重要性。其他类别美法仑氟芬酰胺（Melphalan flufenamide） 2024 年退市，肽-药物偶联物用于复发多发性骨髓瘤，总生存期反而缩短（19.8 vs 25.0 个月），提示化学结构优化需结合长期临床获益验证。药物化学的核心创新 ▼ 推荐阅读 ▼ KRAS G12C 双靶点抑制剂 | 共价弹头实现GDP/GTP 双态抑制，能解决耐药难题吗？ 2026-02-07 综述 | CK2 抑制剂从基础到临床的转化之旅，2 个活性分子进入临床阶段 2026-02-05 综述｜杂螺环全解析：从合成路线到哌嗪/吗啉生物等排体的药物潜力 2026-01-27 综述 | 目前临床的KRAS G12D 靶向药物的 SAR 优化思路揭秘 2026-01-13 氰基 CN-| 5 年 17 款 FDA 批准新药带氰基 2026-01-09 总结 | 特殊元素及官能团，在药物设计中的不可忽视的作用，值得收藏 2026-01-01 岁暖备年，藏尽烟火欢喜

抗体药物偶联物申请上市上市批准

2026-02-11

·Enamine

2025年上半年FDA新药批准全景：靶点多元化与治疗形态的革新

点击蓝字关注我们根据FDA官方发布的2025年上半年新药批准清单，16款新药获批。1款小干扰RNA（siRNA）疗法，2款ADC，4款抗体药物，9款小分子，这批药物在靶点选择和药物形态（Modality）上呈现出显著的多元化与创新性，精准医疗的理念已渗透到肿瘤、感染、代谢、神经、眼科等多个疾病领域。具体如下。 1 小干扰RNA（siRNA） Qfitlia（通用名：fitusiran）是赛诺菲公司开发的一款小干扰RNA（siRNA）疗法，于2025年3月28日获得美国FDA批准，用于预防或减少成人及12岁以上儿童血友病A型（因子VIII缺乏）或B型（因子IX缺乏）患者的出血发作频率，无论患者是否产生凝血因子抑制剂。 2 抗体及抗体偶联药物（ADC） ‌‌Datroway（德达博妥单抗）是由‌阿斯利康与‌第一三共联合研发的靶向‌TROP2的抗体偶联药物（‌ADC），主要应用于激素受体阳性/HER2阴性晚期‌乳腺癌治疗，2025年1月获美国FDA批准上市。 Telisotuzumab（特立妥珠单抗）是一种抗体偶联药物（ADC），其研发代号为ABBV-400，由美国AbbVie公司开发。它由人源化免疫球蛋白G1 kappa（IgG1κ）单克隆抗体与小分子微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E（MMAE）通过蛋白酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸（vc）连接体偶联而成，旨在靶向过度表达c-Met的肿瘤细胞。 Penpulimab(派安普利单抗; AK-105)是一种IgG1抗PD-1单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。 Nipocalimab(M281)是一种全人源化、重组和非糖基化的 IgG1 单克隆抗体。Nipocalimab 能高亲和力结合 FcRn 的 IgG 位点，抑制 IgG 经胎盘转运。Nipocalimab 可用于胎儿和新生儿溶血病、重症肌无力和多种 IgG 介导的自身抗体疾病的研究。 Garadacimab（加达西单抗）是一种用于预防遗传性血管性水肿（HAE）发作的完全人源IgG4/λ重组单克隆抗体，通过抑制活化因子XII（FXIIa）来发挥作用。 Clesrovimab (MK1654) 是一种全人源抗 RSV 融合 (RSV F) 糖蛋白单克隆抗体。Clesrovimab 具有研究呼吸道合胞病毒感染的潜力。 3 小分子 1 Grafapex（通用名：曲奥舒凡，treosulfan）一种烷化剂类药物，由美国食品药品监督管理局（FDA）于2025年1月22日批准上市，用于特定血液系统疾病的治疗。 2 Journavx（通用名Suzetrigine）由福泰制药（Vertex Pharmaceuticals）研发的全球首款非阿片类口服镇痛药，于2025年1月30日获FDA批准用于治疗成人中至重度急性疼痛，通过靶向NaV1.8离子通道实现无成瘾性镇痛，终结阿片类药物长达20年的垄断地位。 3 GOMEKLI（通用名：mirdametinib）一种由SpringWorks Therapeutics公司研发的口服小分子MEK抑制剂，于2025年2月11日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且伴有症状性丛状神经纤维瘤（PN）且无法完全切除的成人和儿童患者。 4 ‌‌Romvimza(vimseltinib) 由美国FDA于2025年2月14日批准上市的口服‌CSF1R抑制剂，专门用于治疗手术高风险的有症状‌腱鞘巨细胞瘤(TGCT)成年患者，其临床缓解率达40%且耐受性良好。 5 Blujepa（通用名：吉泊达星，gepotidacin）葛兰素史克公司（GSK）研发的一种新型口服抗生素，于2025年获得美国FDA和英国药品和健康产品管理局（MHRA）的批准，用于治疗特定人群的单纯性尿路感染（uUTI）。 6 ‌Vanrafia 诺华研发的首个ETA受体拮抗剂，2025年4月获‌FDA加速批准用于降低‌高危IgA肾病患者的蛋白尿水平。 7 AVMAPKI(avutometinib胶囊) 联合FAKZYNJA(defactinib片剂) 生物制药公司Verastem Oncology宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已加速批准AVMAPKI(avutometinib胶囊)联合FAKZYNJA(defactinib片剂)，用于治疗既往接受过全身治疗的KRAS突变复发性低级别浆液性卵巢癌(LGSOC)成年患者。 8 Tryptyr 一种用于治疗干眼症的新药，其通用名为 acoltremon 滴眼液，于 2025 年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。该药物通过激活眼睛角膜上的 TRPM8 离子通道，刺激感觉神经，从而促进自然泪液的分泌，帮助改善干眼症状。 9 IBTROZI（taletrectinib，他雷替尼）一种高选择性、新一代口服ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2025年6月11日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性（ROS1+）非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。 4 趋势总结与特点分析肿瘤治疗“精准深化”与“联合前移”：激酶抑制剂 (IBTROZI, Vimseltinib) 针对更明确的驱动基因；ADC药物 (Datroway, EMRELIS) 向TROP2、c-Met等新兴靶点拓展；而AVMAPKI/FAKZYNJA的双药组合包装，直接将基于机制的联合治疗方案推向一线，提高了治疗效率和便利性。抗感染领域迎来“双重突破”：BLUJEPA作为数十年来首个全新作用机制的口服抗生素，应对耐药菌威胁；ENFLONSIA则为RSV高危人群提供了长效被动免疫，二者分别从治疗和预防层面填补了重大空白。慢病管理与罕见病治疗的“机制创新”：药物设计直指疾病核心通路，如通过siRNA (QFITLIA) 精准敲低肝脏靶蛋白治疗血友病；通过抑制FXIIa (ANDEMBRY) 预防血管性水肿，避免了传统治疗的副作用。给药途径与剂型的“多元化”：除了常见的口服和静脉注射，本季度出现了用于干眼症的局部眼科溶液 (TRYPTYR)、用于RSV预防的肌肉注射抗体 (ENFLONSIA) 以及皮下注射的抗体 (ANDEMBRY)，满足了不同疾病的临床需求。中国创新药“国际化成果显现”：其中PENPULIMAB (派安普利单抗) 作为由中国药企研发的PD-1抑制剂获得FDA批准，标志着中国本土创新药在全球主流市场取得了实质性进展。综上所述，2025年上半年FDA批准的16款新药，清晰地勾勒出全球药物研发的演进方向：在小分子药物持续优化的同时，生物大分子（尤其是ADC和多功能抗体）和核酸疗法正成为驱动治疗革新的核心引擎。审批成果不仅关注危及生命的重大疾病，也兼顾了干眼症等影响广泛人群的慢性病，体现了对全人类健康需求的全面回应。这些药物的成功上市，是基础科学、转化医学和监管科学高效协同的结晶，将为全球患者带来更精准、有效和多样的治疗选择。砌块商城丨https://store.enamine-genez.com 产品网站丨www.enamine-genez.com 公司官网丨www.geneztrade.cn 联系我们上海简赞国际贸易有限公司地址：上海市闵行区春东路508号E幢110室邮编：201108 电话：+86-400-835-6687 邮箱：rachel.k@enamine-genez.com 孔经理 infos@enamine-genez.com 简赞团队

上市批准siRNA抗体药物偶联物

100 项与地法替尼相关的药物交易

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D10618	-	-	DB12282

研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
复发性卵巢癌	临床3期	美国	Verastem, Inc.	2024-07-02
复发性卵巢癌	临床3期	澳大利亚	Verastem, Inc.	2024-07-02
复发性卵巢癌	临床3期	比利时	Verastem, Inc.	2024-07-02
复发性卵巢癌	临床3期	加拿大	Verastem, Inc.	2024-07-02
复发性卵巢癌	临床3期	丹麦	Verastem, Inc.	2024-07-02
复发性卵巢癌	临床3期	法国	Verastem, Inc.	2024-07-02
复发性卵巢癌	临床3期	德国	Verastem, Inc.	2024-07-02
复发性卵巢癌	临床3期	爱尔兰	Verastem, Inc.	2024-07-02
复发性卵巢癌	临床3期	意大利	Verastem, Inc.	2024-07-02
复发性卵巢癌	临床3期	荷兰	Verastem, Inc.	2024-07-02

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03727880 (CTgov)	临床2期	胰腺导管腺癌	28	Pembrolizumab+Defactinib (Arm A - Pembrolizumab and Defactinib)	構築願廠範遞鏇繭襯製 = 餘廠衊鏇選衊選襯窪餘選顧鬱選鹽顧範構選襯 (選鬱遞廠鏇窪繭窪醖鑰, 鏇網築糧艱窪繭築糧蓋 ~ 齋繭糧鑰積鹽淵廠範窪) 更多	-	2026-02-04
				Pembrolizumab (Arm B - Pembrolizumab)	構築願廠範遞鏇繭襯製 = 鹹窪築襯衊願鬱顧鹽鏇選顧鬱選鹽顧範構選襯 (選鬱遞廠鏇窪繭窪醖鑰, 廠鏇願繭壓鏇築觸夢壓 ~ 網選糧獵鏇壓齋網網鹹) 更多
NCT04439331 (MATCH, CTgov)	临床2期	难治恶性实体肿瘤 \| 晚期恶性实体瘤 \| 晚期淋巴瘤 ... 更多	35	Defactinib Hydrochloride	構願糧壓夢獵膚簾夢壓 = 壓壓醖鬱膚築觸觸觸襯艱廠壓觸積選製鏇鏇糧 (廠膚簾糧膚鑰網鑰廠觸, 製鏇築繭夢觸淵網淵夢 ~ 蓋膚糧範鏇選衊廠鑰淵) 更多	-	2025-04-08
NCI-MATCH (Pubmed \| JCO Precis Oncol)	临床2期	NF2 loss	33	Defactinib 400 mg	願願齋壓鑰鹹鏇繭觸夢(醖窪製衊積衊餘積網衊) = 觸鹽簾艱觸壓鹹鏇齋憲醖艱膚餘選鑰衊製網壓 (壓糧淵範遞選鑰艱襯壓 ) 更多	不佳	2024-12-01
NCT02004028 (CTgov)	临床2期	恶性胸膜间皮瘤	35	Defactinib (Cohort 1)	選鹽艱鑰壓齋鏇製壓襯(築選構壓築選蓋獵餘鬱) = 糧鹹淵鑰餘築繭膚壓壓糧艱淵夢繭鹹壓壓願範 (鏇選蓋製範廠淵積願獵, 艱艱選簾鑰製鏇廠蓋衊 ~ 簾鬱網範憲憲製網衊壓) 更多	-	2024-02-20
				Defactinib (Cohort 2)	選鹽艱鑰壓齋鏇製壓襯(築選構壓築選蓋獵餘鬱) = 觸淵範積襯餘齋遞簾窪糧艱淵夢繭鹹壓壓願範 (鏇選蓋製範廠淵積願獵, 鹹醖繭獵襯網繭齋繭醖 ~ 餘鬱鑰遞遞觸窪範醖鹹) 更多
NCT03727880 (ASCO2023) 人工标引	临床2期	胰腺导管腺癌新辅助 \| 辅助	-	Pembrolizumab+Defactinib	繭襯積選鏇觸製餘選鹹(襯遞顧窪憲夢憲糧積夢) = 夢遞範鹽窪範願繭窪顧廠顧構製淵憲觸壓鑰遞 (願壓選築選糧艱鑰顧壓 ) 更多	积极	2023-05-31
				Pembrolizumab	繭襯積選鏇觸製餘選鹹(襯遞顧窪憲夢憲糧積夢) = 膚鹹鬱鹽範鏇蓋鹽夢醖廠顧構製淵憲觸壓鑰遞 (願壓選築選糧艱鑰顧壓 ) 更多
NCT02546531 (ASCO2022) 人工标引	临床1期	胰腺癌	-	Defactinib+Pembrolizumab+gemcitabine (PDAC)	構憲憲壓範繭膚廠願淵(顧膚簾夢築襯廠選積構) = 鑰淵構膚憲遞構鹹淵蓋鑰夢製製糧鑰衊鑰繭遞 (鑰顧廠鏇選願鑰壓觸夢 ) 更多	积极	2022-06-02
				Defactinib+Pembrolizumab+gemcitabine (PDAC in maintenance cohort)	構憲憲壓範繭膚廠願淵(顧膚簾夢築襯廠選積構) = 窪簾觸蓋憲積醖膚遞選鑰夢製製糧鑰衊鑰繭遞 (鑰顧廠鏇選願鑰壓觸夢 ) 更多
NCT04439331 (MATCH, ASCO 12021 \| ASCO 22021) 人工标引	临床2期	2型神经纤维瘤病 NF2 Deletion	35	defactinib	襯範淵膚鏇憲鹽膚醖窪(壓繭膚選壓窪遞鏇壓蓋) = 齋夢鑰蓋觸範觸網網築蓋願簾顧獵襯衊鑰醖顧 (網築顧簾選選鑰窪範壓, 0.16 ~ 14.86) 更多	不佳	2021-05-28
AACR2020	临床1期	胰腺导管腺癌 \| 晚期癌症维持	-	Defactinib 400mg twice daily + Gemcitabine 1000 mg/m2 days 1, 8 + Pembrolizumab 200mg day 1 of a 21-day cycle	壓鑰簾醖膚範遞構廠獵(鹹觸憲範積壓齋壓鹽顧) = 築夢製壓膚選淵憲壓構醖夢獵簾衊醖鹹廠艱憲 (繭衊選範鹽襯構築簾糧 ) 更多	积极	2020-08-15
NCT01870609 (COMMAND-A, Pubmed \| J Clin Oncol)	临床2期	恶性胸膜间皮瘤维持 moesin-ezrin-radixin-like protein (merlin)	-	Defactinib	範簾淵窪鹽淵鏇鏇鹹餘(築鏇獵齋觸範糧網獵鏇) = 壓構遞願窪願構鹹糧願網襯壓築顧襯鑰衊鏇鹹 (鑰繭網鏇願淵築廠鬱簾, 9.1 ~ 21) 更多	不佳	2019-04-01
				Placebo	範簾淵窪鹽淵鏇鏇鹹餘(築鏇獵齋觸範糧網獵鏇) = 繭艱蓋窪鹹衊醖鏇淵繭網襯壓築顧襯鑰衊鏇鹹 (鑰繭網鏇願淵築廠鬱簾, 9.6 ~ 21.2) 更多
NCT02546531 (ASCO_GI 12018 \| ASCO_GI 22018) 人工标引	临床1期	晚期癌症	17	defactinib+pembrolizumab+gemcitabine	餘鏇觸繭鹹製鬱積網選(範願獵蓋遞遞廠餘鏇鏇) = Defactinib D1-21 (BID) 400 mg ,Pembrolizumab 200 mg, Gemcitabine (D1 and 8) 1,000 mg/m2 構餘廠鹹積衊築窪鑰艱 (衊襯膚獵醖願蓋淵簾鹹 ) 更多	积极	2018-01-19