The goal of this clinical trial is to test if bexagliflozin lowers the sleep apnea severity in adults who are overweight or obese with moderate to severe obstructive sleep apnea (OSA) compared with a placebo (look-alike substance that contains no active drug).
The main question it aims to answer is:
* If SGLT2i will reduce anatomic and physiologic traits, clinical measures of OSA and sleep deficiency in participants
* If improvement in clinical measures are because of improvement in the anatomic and physiologic traits.
Participants will be placed on either drug or placebo and get routine normal care for 6 months. At the start and end of the study, participants will undergo different clinical measurements to see if the drug makes the sleep apnea better.

开始日期2024-03-27

申办/合作机构

Yale University

[+1]

NCT05369078

/ Unknown status临床1期

Phase I Clinical Study to Evaluate the Safety, Tolerance and Pharmacokinetics of THR-1442 in Chinese Healthy Subjects

The purpose of this study was to investigate Safety, tolerability and pharmacokinetics in Chinese healthy subjects.

开始日期2021-12-01

申办/合作机构

恒翼生物医药（上海）股份有限公司

CTR20212958

/ Completed临床1期

评价THR-1442在中国健康受试者中安全性、耐受性、药代动力学特征的开放、单次和多次给药的I期临床研究

主要目的评价THR-1442在健康受试者中的安全性和耐受性；次要目的建立THR-1442健康受试者中的药代动力学特征；根据THR-1442在美国人群和日本人群的健康受试者药代动力学数据，进行间接比较在中国人群的药代动力学特征。

开始日期2021-11-30

申办/合作机构

恒翼生物医药（上海）股份有限公司

[+2]

100 项与贝沙格列净相关的临床结果

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2025-12-01·Journal of Pharmacy and Bioallied Sciences

Comparative Effect of SGLT2 Inhibitors and GLP-1 Agonists on Glycemic Control in Type 2 Diabetes Mellitus

Article

作者: Podder, Amrit ; Jani, Parth ; Singh, Saumya ; Deshpande, Amit Vasant ; Gupta, Sangeeta ; Rawat, Anurag ; Prakash, Ved

Introduction::

The goal of this study was to find out how SGLT2 inhibitors and GLP-1 receptor agonists help persons with Type 2 Diabetes Mellitus (T2DM) keep their blood sugar levels stable.

Methodology::

There were 120 people in the trial. They were randomly given either empagliflozin, Canagliflozin, Dapagliflozin, Ertugliflozin, Bexagliflozin, Sotagliflozin (an SGLT2 inhibitor) or liraglutide, Sitagliptin, Saxagliptin, Linagliptin, Alogliptin, Vildagliptin (n GLP-1 receptor agonist) to consume for 24 weeks. The major goal was to lower the levels of HbA1c. Some of the secondary outcomes included losing weight, markers of heart health, and adverse events.

Results::

Both treatments brought down HbA1c levels a lot, although GLP-1 agonists brought them down a little bit more. Both groups’ systolic blood pressure and LDL cholesterol levels improved, but the group that took GLP-1 agonists lost more weight. People who took SGLT2 inhibitors didn’t have as many stomach problems, whereas people who took GLP-1 agonists got nauseated and threw up.

Conclusion::

The study showed that both types of medicines do a decent job of keeping blood sugar levels steady. But GLP-1 agonists are better at helping people lose weight and keep their hearts healthy, so they are also a fantastic choice for people who have these problems. It’s crucial to consider what each patient needs and what could go wrong while establishing treatment plans for them.

2025-07-03·Expert Opinion On Drug Safety

Risk of limb amputation and bone fractures with sodium glucose cotransporter-2 inhibitors: a network meta-analysis and meta-regression

Review

作者: Sridharan, Kannan ; Sivaramakrishnan, Gowri

BACKGROUND:

Sodium glucose cotransporter-2 inhibitors (SGLT2is) have gained immense attention for a variety of indications. Limb amputations (LA) and fractures were reported in clinical trials. This network meta-analysis and meta-regression were carried out to quantify the risks of these events.

RESEARCH DESIGN AND METHODS:

Randomized clinical trials evaluating SGLT2is and reporting patients developing LA/fracture were included. Odds ratios (OR) with 95% confidence intervals (95% CI) were the effect estimates. Sub-group analyses and meta-regression analysis were carried out.

RESULTS:

Ninety articles were included (LA: 36 studies; 96522 participants and fracture: 66 studies; 102,862 participants). An increased risk of LA (OR: 1.2; 95% CI: 1.1, 1.3) was observed. Amongst SGLT2is, canagliflozin was associated with increased risk of LA (OR: 1.6, 95% CI: 1.1, 2.4) while dapagliflozin with fracture (OR: 1.1, 95% CI: 1, 1.2). Sub-group analysis revealed increased risk of LA with an OR of 1.3 among those in the age group of > 40 to < 65, body-mass index of > 30 kg/m², HbA1c category of > 7%, duration of diabetes of > 10 years, type 2 diabetes, and an OR of 1.2 for SGLT2is administration of > 6 months.

CONCLUSIONS:

SGLT2is were observed with an increased risk of LA. High- risk categories were identified for which precautions should be recommended in the standard treatment guidelines.

PROTOCOL REGISTRATION:

Open Science Framework (https://osf.io/5fwyk).

2025-01-01·JOURNAL OF VETERINARY PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS

SGLT2 inhibitor use in the management of feline diabetes mellitus

Review

作者: Cook, Audrey K. ; Behrend, Ellen

Abstract:

Sodium‐glucose cotransporter‐2 (SGLT2) inhibitors are routinely used in the management of human type 2 diabetes and have been shown to effectively mitigate hyperglycemia and reduce the risks of cardiovascular and renal compromise. Two SGLT2 inhibitors, namely bexagliflozin and velagliflozin, were recently FDA approved for the treatment of uncomplicated feline diabetes mellitus. These oral hypoglycemic agents are a suitable option for many newly diagnosed cats, with rapid improvements in glycemic control and clinical signs. Suitable candidates must have some residual β‐cell function, as some endogenous insulin production is required to prevent ketosis. Appropriate patient selection and monitoring are necessary, and practitioners should be aware of serious complications such as euglycemic diabetic ketoacidosis.

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2026-03-03

·科研猫猫猫

重磅综述：天然产物化学在药物发现中的作用：二十年进展与展望

重磅综述：二十年天然产物化学如何重塑现代药物发现？ 119个新药、6大传奇故事、千亿市场的背后：天然产物从未退场✨ 亮点抢先看 ✅ 2000–2025年9月全球119个NP-D药物全景分析（含16款ADC） ✅ 平均开发周期51年，最长132年！menthol→acoltremon的百年之路 ✅ 6个经典案例：first-in-class (omaveloxolone)、新类 (fidaxomicin/ibrexafunger/carfilzomib/eribulin)、已知类(gliflozins) ✅ 2024年销售冠亚军：empagliflozin 127.98亿美元、dapagliflozin 82.18亿美元 ✅ 78%来自生物活性导向分离(BAG)，ADC毒性warhead几乎全是NP 🖼️ 【图1】 2000–2025年获批119种天然产物衍生药物总览(来源化合物、生产方式、适应症、给药途径、分子量分布及开发时间轴)1. 二十年数据说话：NP-D药物贡献稳定，重磅频出这篇由Butler和La Clair发表于《Journal of Natural Products》的综述，延续了2004年的经典分析，采用严格定义（排除初级代谢物、人类相关分子等），纳入2000.1.1–2025.9.1全球首次批准的119种NP-D药物。其中16款为ADC，毒性弹头几乎全部来自微生物/植物毒素（如卡奇霉素、美登素、海兔毒素）。关键趋势：51个全合成制造、44个半合成、12个植物提取、32个发酵来源（8个纯发酵）。78%通过生物活性导向分离发现，1940年后这一比例高达94.4%。口服(55)与静脉(54)主导，心血管/代谢(23)和抗感染(20)是口服主要领域。 🖼️ 【图2】获批药物年度分布、疾病领域、首批准国家、来源、发现方式、制造方式、给药途径统计开发周期惊人：平均51年，最漫长132年从首次结构发表到全球首次批准，平均耗时51年。acoltremon (干眼症滴眼液) 从1893年薄荷醇结构解析到2025年获批，长达132年；lisdexamfetamine (Vyvans) 从1887年麻黄碱分离到2007年获批，跨度118年。但也有快至12年的ixabepilone、13年的pimecrolimus和gemtuzumab ozogamicin。长周期往往源于“休眠”或未被重视的活性。2. 六大成功案例：不同路径，同样精彩作者用登山比喻药物研发：第一在类(未知药理)最险，新类(已知药理但新结构)次之，已知类(me-too)拥挤但路径清晰。以下六颗明星各自代表了不同策略。🌿 案例1：Omaveloxolone —— 古老三萜焕发新生，罕见病首个药物 🖼️ 图3 | 齐墩果酸 → 巴多索隆 → 甲基巴多索隆 → omaveloxolone 结构演化源自齐墩果酸（橄榄树、中草药），经10,000倍抗炎活性优化得到巴多索隆，再经结构微调获得omaveloxolone。它激活Nrf2通路，降低氧化应激，2023年获FDA批准为弗里德赖希共济失调首个药物，2024年欧盟获批。体现了古老分子的临床价值不取决于结构新奇，而在于生物学。🧫 案例2：Fidaxomicin —— 艰难梭菌感染克星，曲折并购中幸存 🖼️ 图4 | Fidaxomicin结构及研发历程（雅培→Pathogenesis→Chiron→Optimer→Cubist→默克）最初由雅培发现（tiacumicin B），因经济原因放弃，多次转手，最终在2011年获FDA批准治疗艰难梭菌感染。它对C. difficile RNA聚合酶具有独特结合模式，窄谱高效，现为一线药物。2022年全球销售额3.4亿美元。警示：放弃有活性的分子可能错失良机。🍄 案例3：Ibrexafungerp —— 二十余年磨一剑，口服新型抗真菌 🖼️ 图5 | Enfumafungin 及其衍生物 enfumafungin B/C, MK-5204, ibrexafunger 结构默克2000年报道enfumafungin（1,3-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂），但PK差。Scynexis通过半合成优化侧链得到口服活性的ibrexafunger，2021年获批外阴阴道念珠菌病，2022年获批复发性VVC。它是继卡泊芬净后首个全新类型“funger”药物，对棘白菌素耐药株有效，且口服。SCY-247已进入临床。💊 案例4：Carfilzomib —— “不可成药”环氧化物成就重磅抗癌药 🖼️ 图6 | Epoxomicin, eponemycin, YU-101, carfilzomib 及免疫蛋白酶体抑制剂 zetomipzomib 结构 1992年BMS日本实验室发现epoxomicin（含环氧酮），因反应性被搁置。Crews团队揭示其蛋白酶体抑制机制，巧妙引入吗啉改善溶解性，获得carfilzomib，2012年获批多发性骨髓瘤，2024年销售额16.26亿美元。同时衍生出免疫蛋白酶体抑制剂zetomipzomib，自身免疫病临床II期。这个案例说明不要因“警示结构”而忽略独特活性。🌊 案例5：Eribulin —— 海洋海绵微量成分，全合成缔造传奇 🖼️ 图7 | 软海绵素B → eribulin 结构，及ADC farletuzumab eteribulin、E7130 1985年Uemura从600kg海绵中获得软海绵素B，活性极强但来源匮乏。Kishi团队1992年完成全合成，Eisai优化出结构简化但活性保留的eribulin，2010年获批晚期乳腺癌，2016年脂肪肉瘤。如今两个衍生物在临床：ADC (MORAb-202) 和全合成类似物E7130 (改善肿瘤微环境)。证明复杂天然产物全合成可以打开成药之门。🍎 案例6：Gliflozins —— 苹果树皮中的根皮苷，演化出百亿美元家族 🖼️ 图8 | 根皮苷结构及13款SGLT2抑制剂的上市时间轴 1835年从苹果树皮分离的根皮苷，因PK差未成药。优化糖基和芳香区后，2012年第一个SGLT2抑制剂dapagliflozin上市。迄今全球已批准13种gliflozins（见表1），empagliflozin 2024年销售127.98亿美元，dapagliflozin 82.18亿美元。部分还获批用于心衰、慢性肾病。显示同一骨架可产生多个商业成功药物，满足不同区域市场。3. 市场表现：老药常青，新星耀眼分析2006、2015、2024年全球TOP200品牌药中NP-D的数量：2006年20个(10%)，2015年19个(9.5%)，2024年16个(8%)。虽然比例略降，但重磅炸弹的销售额飙升（考虑通胀）。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、他克莫司连续上榜近二十年。两个肉毒毒素（onabotulinumtoxinA等）因医美应用销售额持续增长。 2024年TOP 200中的NP-D亮点 (完整表见表4): 6位：empagliflozin 127.98亿美元 16位：dapagliflozin 82.18亿美元 51位：trastuzumab deruxtecan (DS-8201，ADC) 36.56亿美元 94位：brentuximab vedotin (ADC) 19.40亿美元 118位：carfilzomib 16.26亿美元值得注意的是，ADCs中细胞毒性分子几乎全部来源于NP（卡奇霉素、美登素、海兔毒素、喜树碱等），NP与生物制品的融合成为重要方向。 🖼️ 表2、3、4 (可于原文中详细查看) 2006/2015/2024年Top200 NP-D药物名单及销售额4. 展望未来：基因组挖掘、合成生物学与AI加速虽然119个药物中还没有直接来自基因组挖掘的产物，但antiSMASH、PRISM等工具已能高效识别BGC。联合HPLC-MS、分子网络（GNPS）可激活沉默基因簇。未来20年，合成生物学和酶催化将改变生产模式。同时，冷冻电镜、微晶衍射、Micro-NMR等使微量结构解析更灵敏。另一个趋势是筛选空白：许多新兴治疗靶点尚未用天然产物库筛选，存在巨大机会。而生物活性导向分离（BAG）贡献了78%的上市药物，说明 phenotype 筛选依然强大。结语：天然产物远未过时 AI若问“天然产物发现已死？”，答案是否定的。尽管大型药企重组，但NP衍生药物仍在临床不可或缺，尤其ADC payload、抗感染、代谢病领域。结构多样性和进化优化的生物活性是合成库难以复制的。在精准医学和难成药靶点时代，NP将提供全新的化学空间起点。 “药物发现如同登山：有的路径从未开辟，有的已有足迹，但登顶之后，总有人沿着你的路线再次攀登。” —— 文章结语表1. 全球已上市的SGLT2抑制剂(gliflozins)列表药物名首次上市年国家 Dapagliflozin 2012 欧盟 Canagliflozin 2013 美国 Empagliflozin 2014 美国 Ipragliflozin 2014 日本 Luseogliflozin 2014 日本 Tofogliflozin 2014 日本 Ertugliflozin 2017 美国 Remogliflozin etabonate 2019 印度 Henagliflozin 2021 中国 Bexagliflozin 2022 美国 Sotagliflozin (SGLT1/2) 2023 美国 Enavogliflozin 2023 韩国 Janagliflozin 2024 中国 🖼️ 更详细的结构差异及联合用药见原文表1 总之，这篇综述用丰富的数据证明：天然产物化学在药物发现中依然扮演着关键角色，不论是作为直接药物、先导化合物，还是ADC毒性弹头。未来，多学科融合将让NP宝藏更加高效转化为疗法。 ⚡ 本文基于 Mark S. Butler, James J. La Clair. The Role of Natural Product Chemistry in Drug Discovery: Two Decades of Progress and Perspectives. J. Nat. Prod. 2025 深度解读。需要文章pdf，关注加评论，扫码私信获取！点击蓝字关注我们科研猫猫猫微信号丨x17585577064 可私信合作扫码私信我进学术交流讨论群关注我，分子网络/代谢组学不迷路！更多精彩内容，扫码加入社群查看！

2026-03-01

·医药专利

济民可信非小细胞肺癌新药索西美雷塞上市，2026年中国上市的第14款新药

1新药定义为含中国首次上市的活性成分，含原研在国外已批准在申报进中国的化药5.1类和生物药3.1类，不含非原研仿制或进口的化药3类、生物药2类 014硫酸索西美雷塞片（2026.02.28）非小细胞肺癌NSCLC 近日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序，附条件批准浙江杭煜制药有限公司申报的1类创新药硫酸索西美雷塞片（商品名：济乐美）上市，该药适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该药品上市为患者提供了新的治疗选择。硫酸索西美雷塞（Sosimerasib，HBI-2438、HBI2438，JMKX001899，曾用名：硫酸索美来昔片）是济民可信子公司杭煜制药研发的一款新型、口服、强效的KRAS G12C共价抑制剂，是其首个完全基于自身研发平台，从早期发现、临床研究到最终获批上市的原创药物。它的成功上市，标志着公司完成了从科学探索到产业化落地的完整闭环，是研发体系成熟的关键里程碑。该药首次于 2021 年 10 月在国内申请临床，2022 年首次在美国公示临床。2021 年 11 月 30 日，济民可信集团宣布，旗下上海济煜与沪亚生物国际达成一项独家许可协议，上海济煜将具有自主知识产权的 KRAS 抑制剂硫酸索西美雷塞片在大中华区以外的开发、生产及商业化权利独家许可给沪亚，索美来昔在大中华区域的相关权益仍归济民可信所有。在晚期非小细胞肺癌患者中，KRAS突变是较常见的驱动基因，中国晚期非小细胞肺癌患者KRAS突变的发生率约为10%，KRAS G12C 突变亚型约占KRAS突变的30% 济乐美的获批基于一项关键II期临床研究，共纳入了145例经铂类化疗和/或抗PD-1/PD-L1抑制剂治疗失败的局部晚期/转移性KRAS G12C突变NSCLC患者。数据显示，经独立评审委员会（IRC）评估，患者的客观缓解率（ORR）为52.4%，疾病控制率（DCR）达87.6%，中位无进展生存期（PFS）为7.2个月。中位缓解持续时间（DOR）和总生存期（OS）尚未达到。安全性方面，最常见治疗相关不良事件为转氨酶升高，导致永久停药的比例为2.1%，整体可控。临床前研究显示，与同类产品相比，济乐美具有较强的脑通透性，且未观察到心脏毒性及明显药物相互作用风险，这为其在肺癌脑转移患者中建立差异化优势提供了可能。从申报到获批，济乐美一路“加速”：2025年1月因“突破性治疗+附条件批准”资格进入优先审评，2026年2月28日即获批上市，展现了高效的审评效率。国内“四强”格局与商业化赛点 Insight 数据库显示，全球 KRAS G12C 在研管线数量超 70 款，此前已有 5 款获批上市，分别是益方生物/正大天晴格索雷塞、劲方医药/信达氟泽雷塞、BMS/再鼎阿达格拉西布、安进索托拉西布以及加科思/艾力斯戈来雷塞，本次济民可信硫酸索西美雷塞片成功获批，成为全球第 6 款 KRAS G12C 抑制剂。济乐美的加入使国内KRAS G12C抑制剂市场形成 “四强”格局：药物名称企业获批时间医保情况核心特点氟泽雷塞（达伯特®）信达生物/劲方医药 2024年8月 2025年纳入国家医保国内首款，依托信达商业化体系格索雷塞（安方宁®）正大天晴/益方生物 2024年11月 2025年纳入国家医保探索与西妥昔单抗联合疗法戈来雷塞（Glecirasib）加科思/艾力斯 2025年5月 2025年纳入国家医保 “一天一次”给药，便利性突出硫酸索西美雷塞（济乐美®）济民可信/杭煜制药 2026年2月待公布脑通透性强，心脏安全性优势以氟泽雷塞为例，经过医保谈判后价格大幅下调69%，从每盒18600元降至5790.4元。以上海、北京等地为例，患者报销比例可达85%左右，按此计算，患者单盒自付费用仅需八百余元。除了上述已获批的产品以外，还有 42 款国产 KRAS G12C 抑制剂在研，进入临床阶段的有 15 款。其中华健未来 HJ891 进展最快，已启动 III 期临床。核心竞争已从“有无”转向“优劣”。目前，前三款药物均已成功纳入2025年国家医保目录。以氟泽雷塞为例，经谈判价格大幅下调，患者年自付费用可压缩至2万元左右，可及性大幅提升。这意味着，后续市场的比拼将更侧重于临床疗效数据的优化、安全性的管理、以及商业渠道的执行力。 2026中国获批新药链接 13.正大天晴骨髓纤维化新药罗伐昔替尼片上市，2026年中国上市的第13款新药 12.三生银屑病新药安沐奇塔单抗上市，2026年中国上市的第12款新药 11.礼来溃疡性结肠炎新药米吉珠单抗上市，2026年中国上市的第11款新药 10.溃疡性结肠炎新药艾曲莫德上市，2026年中国上市的第10款新药 9.T2DM新药贝沙格列净上市，2026年中国上市的第9款新药 8.罕见病HoFH用洛美他派6个月审批上市，2026年中国上市的第8款新药 7.第11款 GLP-1R 先为达降糖药埃诺格鲁肽获批上市，2026年中国上市的第7款新药 6.安科生物销售的进口长效隆培生长激素获批上市，2026年中国上市的第6款新药 5.华辉安健FIC定肝新药立贝韦塔单抗获批上市，2026年中国上市的第5款新药 4.东阳光糖尿病新药奥洛格列净上市，2026年中国上市的第4款新药 3.新型铁载体超级抗生素，盐野义新药头孢德罗上市，2026年中国上市的第3款新药 2.FCS罕见病小核酸药物，赛诺菲新药普乐司兰上市，2026年中国上市的第2款新药 1.FIC惹争议，恒瑞新药瑞拉芙普α上市，2026年中国上市的第1款新药

优先审批上市批准申请上市临床2期

2026-02-28

·医药专利

正大天晴骨髓纤维化新药罗伐昔替尼片上市，2026年中国上市的第13款新药

1新药定义为含中国首次上市的活性成分，含原研在国外已批准在申报进中国的化药5.1类和生物药3.1类，不含非原研仿制或进口的化药3类、生物药2类 013 罗伐昔替尼片（2026.02.28）骨髓纤维化近日，国家药品监督管理局批准正大天晴药业集团股份有限公司申报的1类创新药罗伐昔替尼片（商品名：安煦）上市，该药适用于中危-2或高危的原发性骨髓纤维化（PMF）、真性红细胞增多症后骨髓纤维化（PPV-MF）或原发性血小板增多症后骨髓纤维化（PET-MF）成人患者的一线治疗，治疗疾病相关脾肿大或疾病相关症状。该药品上市为患者提供了新的治疗选择。罗伐昔替尼（Rovadicitinib，TQ05105片）是正大天晴研发的一款全球首创（first-in-class）的JAK/ROCK双靶点小分子抑制剂，通过JAK/ROCK双通路协同发力，兼具抗炎与抗纤维化作用，为中高危骨髓纤维化患者提供全新的治疗方案。罗伐昔替尼（Rovadicitinib，TQ05105）骨髓纤维化（MF）是一种罕见的骨髓增殖性肿瘤（MPN），临床表现为血细胞进行性下降、肝脾肿大、全身症状（如乏力、盗汗、体重减轻、发热、骨痛等），且转化为急性髓系白血病（AML）风险极高。随着我国人口老龄化加剧，骨髓纤维化患者数量呈上升态势，到2025年已超6.7万人，预计至2030年达约30万人。由于起病隐匿、症状复杂，多数患者在确诊时已处于中晚期，疾病负担较重。目前，骨髓纤维化尚无根治性治疗手段，临床治疗目标主要集中于缓解症状、延缓疾病进展、提高生活质量。在 2024 ESMO 年会上，正大天晴以小型口头报告（Mini oral）形式公布了罗伐昔替尼对比羟基脲治疗中高危骨髓纤维化的随机、双盲、阳性对照 II 期关键临床研究结果。研究纳入人群为未经 JAK 抑制剂治疗的、具有脾脏肿大症状的中危 - 2 或高危（DIPSS）MF 患者，主要终点为第 24 周治疗结束时，患者脾脏体积较基线缩小 ≥ 35% 的患者比例（SVR35）。该研究共纳入 107 例受试者，其中 72 例受试者接受罗伐昔替尼片治疗，对照组共 35 例受试者。结果显示：在第 24 周，SVR35 数据显示，罗伐昔替尼组明显优于对照组，分别为 58.33% 和 22.86%。最佳总症状改善率（定义为任意时间点总症状评分较基线下降 ≥ 50% 的受试者比例）数据显示，罗伐昔替尼组同样优于对照组，分别为 77.78% 和 54.29%。安全性方面，罗伐昔替尼在相关研究中的≥3级不良反应的发生率约40%，导致贫血情况的发生率约40%，治疗终止率6.7%。安全性结果与同靶点药物相似，未出现新的安全性信号。目前 MF 的整体治疗手段较为有限，在 JAK 抑制剂出现之前，临床多采用羟基脲、糖皮质激素、雄激素、免疫调节剂等进行对症治疗；而在 JAK 抑制剂陆续获批之后，MF 患者拥有了更优靶向治疗方案，然而现有疗法仍有不足，MF 患者的治疗中仍有较多未被满足的临床需求。据 Insight 数据库显示，在 MF 适应症领域，此前共 5 款靶向药物在全球获批，其中吉卡昔替尼和芦可替尼在中国获批了这一适应症。在2025年第67届美国血液学会（ASH）年会中，两项罗伐昔替尼分别联合溴结构域和超末端结构域蛋白（BET）抑制剂TQB3617与B细胞淋巴瘤（BCL）-2抑制剂TQB3909的临床研究重磅发布，为JAK抑制剂初治与难治耐药MF患者开辟了精准、高效的治疗新路径。罗伐昔替尼联合TQB3617治疗JAK抑制剂初治患者，24周SVR35率高达91.7%。罗伐昔替尼较芦可替尼联合TQB3909，SVR35率提升超过三倍，且血液学获益明显。除骨髓纤维化适应症外，罗伐昔替尼在慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的治疗中也展现出卓越潜力。2025年8月，该适应症已被中国国家药监局药品审评中心（CDE）纳入突破性治疗品种，目前在国内正处Ⅲ期临床研究阶段，并已获得FDA批准在美国开展Ⅱ期临床。 2024年7月，正大天晴药业首次提交罗伐昔替尼NDA获受理；2026年2月，该药顺利获批上市 2026中国获批新药链接 12.三生银屑病新药安沐奇塔单抗上市，2026年中国上市的第12款新药 11.礼来溃疡性结肠炎新药米吉珠单抗上市，2026年中国上市的第11款新药 10.溃疡性结肠炎新药艾曲莫德上市，2026年中国上市的第10款新药 9.T2DM新药贝沙格列净上市，2026年中国上市的第9款新药 8.罕见病HoFH用洛美他派6个月审批上市，2026年中国上市的第8款新药 7.第11款 GLP-1R 先为达降糖药埃诺格鲁肽获批上市，2026年中国上市的第7款新药 6.安科生物销售的进口长效隆培生长激素获批上市，2026年中国上市的第6款新药 5.华辉安健FIC定肝新药立贝韦塔单抗获批上市，2026年中国上市的第5款新药 4.东阳光糖尿病新药奥洛格列净上市，2026年中国上市的第4款新药 3.新型铁载体超级抗生素，盐野义新药头孢德罗上市，2026年中国上市的第3款新药 2.FCS罕见病小核酸药物，赛诺菲新药普乐司兰上市，2026年中国上市的第2款新药 1.FIC惹争议，恒瑞新药瑞拉芙普α上市，2026年中国上市的第1款新药

上市批准临床结果

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D10865	-	-	DB12236

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
2型糖尿病	美国	Theracos, Inc.	2023-01-20

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
原发性高血压	临床3期	美国	Theracos, Inc.	2017-10-18

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03259789 (Biospace) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	317	Brenzavvy+Metformin	鬱糧蓋網選築襯遞鑰壓(選願淵壓鹹醖顧廠製蓋) = 鬱遞鑰網構鹽網範夢廠憲簾膚遞遞鹽獵窪鬱淵 (遞鑰餘觸淵構蓋膚範願 ) 更多	积极	2023-08-04
				placebo+Metformin	鬱糧蓋網選築襯遞鑰壓(選願淵壓鹹醖顧廠製蓋) = 糧選簾構蓋窪願顧壓築憲簾膚遞遞鹽獵窪鬱淵 (遞鑰餘觸淵構蓋膚範願 ) 更多
NCT02715258 (FDA) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	207	BRENZAVVY 20 mg	鬱觸窪襯獵醖糧鹽鹹餘(積憲淵糧範壓齋夢襯醖) = 蓋範簾醖廠積齋醖窪範製鏇糧餘糧窪餘積鬱網 (壓鏇簾鑰範艱鏇鹹鑰顧, 0.1) 更多	积极	2023-01-20
				Placebo	鬱觸窪襯獵醖糧鹽鹹餘(積憲淵糧範壓齋夢襯醖) = 廠艱憲壓鬱鑰構鑰鬱遞製鏇糧餘糧窪餘積鬱網 (壓鏇簾鑰範艱鏇鹹鑰顧, 0.1) 更多
NCT02558296 (FDA) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	1,701	Placebo	蓋廠夢獵獵顧鏇鑰壓壓(壓襯顧夢構積壓壓繭淵) = 鹹窪夢積憲鑰鬱鏇膚繭衊鹹窪蓋醖蓋網繭鏇範 (鹽夢製蓋積齋積壓廠顧, 0.04) 更多	积极	2023-01-20
				BRENZAVVY	蓋廠夢獵獵顧鏇鑰壓壓(壓襯顧夢構積壓壓繭淵) = 蓋壓夢築顧觸鏇窪鑰鹽衊鹹窪蓋醖蓋網繭鏇範 (鹽夢製蓋積齋積壓廠顧, 0.03) 更多
NCT02769481 (FDA) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	426	BRENZAVVY+Metformin	夢膚願願淵積鏇憲鏇膚(壓鹹簾艱範築淵憲鑰網) = 艱築餘觸艱窪範選願獵艱窪醖壓鏇網窪憲壓蓋 (遞遞製壓餘餘襯鑰艱壓, 0.1) 更多	积极	2023-01-20
				Glimepiride+Metformin	夢膚願願淵積鏇憲鏇膚(壓鹹簾艱範築淵憲鑰網) = 築繭壓顧顧壓齋壓壓鏇艱窪醖壓鏇網窪憲壓蓋 (遞遞製壓餘餘襯鑰艱壓, 0.1) 更多
NCT02836873 (FDA) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	312	Placebo	窪淵鬱繭廠襯鹽簾遞選(構廠鏇選遞廠廠醖壓艱) = 簾餘願醖夢廠壓夢齋窪蓋鹽鑰鬱廠襯製簾鑰廠 (築顧願鹽淵獵製廠齋選, 0.1) 更多	积极	2023-01-20
				BRENZAVVY	窪淵鬱繭廠襯鹽簾遞選(構廠鏇選遞廠廠醖壓艱) = 艱醖顧醖觸餘繭憲壓窪蓋鹽鑰鬱廠襯製簾鑰廠 (築顧願鹽淵獵製廠齋選, 0.1) 更多
NCT03115112 (FDA) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	384	BRENZAVVY+Metformin	築艱觸顧簾廠艱鏇壓廠(憲糧獵襯範積鑰蓋鑰鹹) = 糧鏇糧襯夢獵糧範壓範憲顧衊鏇積簾選簾網夢 (築鹽壓壓網廠襯簾憲醖, 0.1) 更多	积极	2023-01-20
				Sitagliptin+Metformin	築艱觸顧簾廠艱鏇壓廠(憲糧獵襯範積鑰蓋鑰鹹) = 艱壓膚糧鹽夢廠積淵淵憲顧衊鏇積簾選簾網夢 (築鹽壓壓網廠襯簾憲醖, 0.1) 更多
NCT03259789 (FDA) 人工标引	临床3期	糖尿病	317	BRENZAVVY+ Metformin	夢餘蓋憲築遞蓋網獵醖(遞簾網簾遞廠遞獵選遞) = 襯壓艱鹽憲願艱繭鑰壓醖鏇廠齋廠餘築襯鹽築 (獵鑰鬱蓋獵衊觸鏇窪壓, 0.1) 更多	积极	2023-01-20
				Placebo+ Metformin	夢餘蓋憲築遞蓋網獵醖(遞簾網簾遞廠遞獵選遞) = 鑰廠積遞顧鹹壓窪鑰餘醖鏇廠齋廠餘築襯鹽築 (獵鑰鬱蓋獵衊觸鏇窪壓, 0.1) 更多
NCT03514641 (CTgov)	临床2/3期	原发性高血压	673	Bexagliflozin (Bexagliflozin Tablets, 20 mg)	構製廠廠廠衊襯鬱鹹鑰(遞襯鬱觸觸餘襯築網獵) = 膚衊簾襯襯壓壓願遞糧繭觸齋鹽獵鹹範膚鹽壓 (憲鬱構構繭鏇鑰顧選範, 0.642) 更多	-	2021-09-21
				Placebo (Placebo Tablets)	構製廠廠廠衊襯鬱鹹鑰(遞襯鬱觸觸餘襯築網獵) = 觸夢壓艱膚餘醖遞簾簾繭觸齋鹽獵鹹範膚鹽壓 (憲鬱構構繭鏇鑰顧選範, 0.622) 更多
NCT02956044 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病	54	Bexagliflozin (Group 1: Bexagliflozin Alone)	範築餘鹹鏇蓋範積壓積(鏇淵襯衊窪鹽夢製膚築) = 簾廠壓餘廠壓遞窪築鹽鬱築衊製衊窪糧網範糧 (襯糧窪築蓋簾繭範廠艱, 43.7) 更多	-	2021-07-22
				Metformin (Group 1: Metformin Alone)	網糧憲齋窪窪鏇製憲構(網糧窪壓醖夢艱構簾糧) = 餘憲範醖遞壓醖壓鑰鏇糧糧鬱範膚餘鬱淵遞夢 (淵範淵醖餘鹹繭鑰壓餘, 27.2) 更多
NCT03197324 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病	20	Digoxin (Digoxin Alone)	蓋顧遞鏇襯鏇簾蓋獵廠(鹽醖鹹觸網廠積遞鑰遞) = 餘壓鏇顧襯觸餘壓窪襯製願簾艱鹹壓鑰壓範衊 (膚觸糧積鏇鑰顧衊糧遞, 28.8) 更多	-	2021-07-16
				Digoxin+Bexagliflozin (Digoxin With Bexagliflozin)	蓋顧遞鏇襯鏇簾蓋獵廠(鹽醖鹹觸網廠積遞鑰遞) = 夢醖淵鏇築選蓋願膚製製願簾艱鹹壓鑰壓範衊 (膚觸糧積鏇鑰顧衊糧遞, 40.9) 更多