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2025年5月30日,默沙东(Merck & Co., Inc.在美国以外以默沙东为其公司商号在运营)在美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上展示了I期KANDLELIT-001研究的最新数据,揭示了一种新型针对KRAS G12C突变的实验性抑制剂MK-1084的安全性和有效性。
此次研究是一项开放标签、多中心的I期临床试验,旨在探索MK-1084作为单药治疗以及与其他治疗方案组合使用对晚期实体瘤患者的作用,这些患者包含结直肠癌(CRC)和非小细胞肺癌(NSCLC)。展示的临床数据摘要编号分别为#3508和#8605。
该研究的首要目标是确认治疗的安全性和耐受性,重点考察剂量限制性毒性、不良事件和治疗中止情况。次要目标评估了客观缓解率(ORR)及缓解的持续时间。特别是在结直肠癌方面,研究评估了MK-1084单药治疗及与西妥昔单抗联合(或结合化疗方案mFOLFOX6)的效果。在非小细胞肺癌领域,研究了MK-1084与帕博利珠单抗的联合应用,以及与化疗药物如卡铂和培美曲塞结合使用的结果。
除了这项研究,MK-1084还在进行多项III期临床试验。其中,KANDLELIT-012研究正考察其与西妥昔单抗和mFOLFOX6组合用于不可切除或转移性结直肠癌患者的一线治疗。而KANDLELIT-004研究则着眼于MK-1084与帕博利珠单抗联合应用于高PD-L1表达水平的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。MK-1084的研发是默沙东与大鹏药品工业株式会社及大冢制药旗下Astex Pharmaceuticals合作的成果。然而,到目前为止,该药物尚未在中国获批。
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