Larotrectinib Sulfate

格贝前列素滴眼液（OT-301/NCX470，Bimatoprost grenod）由法国Nicox SA开发，拟用于降低开角型青光眼（POAG）或高眼压症（OHT）患者的眼内压。 基本信息药物属性：单分子前药，双通路降眼压，滴眼后经眼部酯酶水解，同时释放比马前列素（活性代谢物）+ 一氧化氮 NO作用机制（双机制，NO 供体型前列腺素类似物） 滴眼后被眼内酯酶水解，释放两个活性组分： 贝美前列素（Bimatoprost）：激动前列腺素FP受体，增加葡萄膜巩膜途径房水外流； 一氧化氮（NO）：舒张小梁网，促进传统小梁网房水流出；双通路协同降眼压，区别于传统单一前列腺素类滴眼液（拉坦前列素、贝美前列素等） 适应症：拟用于降低开角型青光眼（POAG）或高眼压症（OHT）患者的眼内压。 同靶点竞品分析 产品定位：第二代NO供体前列腺素滴眼液，双通路降眼压（FP受体 + NO-sGC-cGMP），母核为比马前列素衍生物。 研发进展情况 美国：原研授权给 Kowa 开发与商业化，Kowa提交NDA，2026年7月获FDA受理。 美国DMF注册 全球临床试验信息 中国：2026-09-10，CDE正式受理欧康维视提交的1类新药NDA。 临床试验信息 专利情况 化合物专利（分子结构核心壁垒） WO2009136281A1、US8101658B2，2029-05-11到期，保护格贝前列素分子结构，是核心壁垒。 制剂专利（滴眼液处方） CN110237031A、US10688073B2，2039-07-10到期，保护滴眼液水性处方。 制备方法专利（原料药合成/中间体工艺） 预估2041~2043年到期，属于外围工艺专利，保护原料药合成、工业化工艺。 ① NO供体前列腺素类似物合成工艺（母核合成，2019年申请） ② NO 供体前列腺素类似物制备工艺（2021年申请） ③ 格贝前列素中间体工业化制备（6-(硝基氧基)- 己酸/己酸酯，2023年申请） 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide 新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine 奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告 纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究 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