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精彩内容 12月2日，健民药业提交了布洛芬混悬液的4类仿制上市申请获得CDE承办，目前公司暂无抗炎药和抗风湿药获批上市。布洛芬是抗炎药和抗风湿药TOP1品种，2024年在中国三大终端六大市场的销售额超过了43亿元。 图1：健民药业最新申报的产品情况 来源：CDE官网 图2：2025上半年抗炎药和抗风湿药TOP5品种 来源：米内网格局数据库 在中国三大终端六大市场（统计范围见文末），抗炎药和抗风湿药的市场规模在2024年达到了207亿元，2025上半年增长率为3.16%，潜力可期。布洛芬在2021年登上TOP1品种宝座，2023年峰值超过了50亿元，2024年下滑至43.8亿元，2025上半年降幅收窄至5.47%。 图3：健民药业申报上市的抗炎药和抗风湿药 来源：米内网中国申报进度（MED）数据库 米内网数据显示，目前健民药业暂无抗炎药和抗风湿药获批，公司在今年6月提交了对乙酰氨基酚布洛芬片的3类仿制上市申请，布洛芬混悬液是公司在该类药物市场第二个报产产品，上述产品若顺利获批，将为公司开拓新市场，值得期待。 表1：2020年至今健民药业获批的化学药新品 来源：米内网中国申报进度（MED）数据库 作为中药明星药企的健民药业，近几年积极布局化药领域，不断开拓新亚类市场。2020年获批了左乙拉西坦口服溶液，助力公司打开了抗癫痫药市场；2024年获批的硫酸特布他林雾化吸入用溶液是公司首款阻塞性气管疾病用药，地夸磷索钠滴眼液是公司首款眼科用药；2025年获批的呋塞米口服溶液，再为公司开拓了高血压用药。 资料来源：CDE官网、米内网数据库 注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至12月2日，如有疏漏，欢迎指正！ 免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

Hi 在现代心血管疾病治疗领域，有一颗“明星”药物，它不仅能降低血压，还能保护心脏，甚至能“逆转”部分心脏损伤，它就是我们今天的主角——卡维地洛。它既像一位沉着冷静的“交通警察”，高效地疏导着血管内的“车流”（血流）；又像一位体贴入微的“心脏保镖”，时刻守护着我们生命中最重要的“泵”。这颗小小的药片背后，蕴含着怎样的科学传奇？它又是如何施展“魔法”的呢？让我们一同走进卡维地洛的世界。 第一章：英雄的诞生——卡维地洛的传奇往事 在药物研发的星空中，每一颗新星的升起都伴随着无数科学家的心血与智慧。卡维地洛的诞生，便是一个关于“挑战不可能”的精彩故事。 时间回到上世纪70年代末。当时，β受体阻滞剂（“洛尔”类药物）已成为治疗高血压和心绞痛的基石。第一代药物，如普萘洛尔，虽然有效，但其“无差别攻击”（非选择性阻断β1和β2受体）的特性带来了诸多副作用，比如可能引发支气管痉挛，让哮喘患者望而却步。 随后，第二代“洛尔”们，如美托洛尔和阿替洛尔，应运而生。它们学会了“精准打击”，主要作用于心脏的β1受体，对呼吸系统的影响大大减小。这无疑是一个巨大的进步。然而，医学界永不满足，一个新的、看似矛盾的难题摆在了科学家面前：心力衰竭。 在当时，心衰被认为是β受体阻滞剂的“绝对禁忌症”。逻辑很简单：心衰患者的心脏已经“筋疲力尽”，泵血能力严重不足。如果再使用β受体阻滞剂抑制心肌收缩力，岂不是雪上加霜，让本已衰弱的心脏彻底“罢工”吗？这个观念如同铁律，统治了心血管领域数十年。 然而，总有思想者敢于向“铁律”发起挑战。科学家们在深入研究中发现，心衰的持续恶化并非仅仅因为心脏“没力气”，一个关键的“幕后黑手”是交感神经系统的过度激活。长期过度的肾上腺素刺激，就像不断鞭打一匹疲惫的马，虽然短期内能让它奋力奔跑，但最终只会加速它的衰竭。这种持续的刺激会导致心肌细胞凋亡、心脏重构（心脏形态和结构发生病理性改变），使心功能螺旋式下降。 一个大胆的想法由此萌生：我们能否通过“适度”地阻断这种过度的交感神经刺激，让疲惫的心脏得到“喘息”和“休养”，从而长期改善心功能呢？ 这就是“β受体阻滞剂治疗心衰”的革命性理论雏形。 德国的勃林格殷格翰公司（Boehringer Mannheim，后被罗氏收购）的科学家们捕捉到了这一思想火花。他们希望开发一种全新的药物，不仅能阻断β受体，还能做更多。他们的目标是创造一个“多面手”——既能像传统β阻滞剂一样让心率减慢、心肌耗氧量降低，又能通过其他机制提供额外的保护。 经过无数次筛选和实验，一个代号为BM-14190的化合物脱颖而出。它就是后来的卡维地洛。这个化合物的独特之处在于，它是一个“双重间谍”： 1.非选择性β受体阻断作用：它能同时阻断β1和β2受体，强效抑制交感神经过度兴奋。 2.α1受体阻断作用：这是它的“秘密武器”。通过阻断血管上的α1受体，它可以直接舒张血管，降低外周阻力，从而起到降压作用。这与传统β阻滞剂主要通过降低心输出量来降压的模式截然不同。 更令人惊喜的是，后续研究发现，卡维地洛还具备抗氧化、抗炎、抗增殖等多种“附加技能”。这意味着它不仅能控制症状，还能从根本上对抗导致心血管疾病进展的病理生理过程。 1995年，美国FDA批准卡维地洛用于治疗高血压。但真正让它“封神”的，是它在心衰治疗领域的突破。一系列大规模临床试验，如具有里程碑意义的US Carvedilol Heart Failure Study，雄辩地证明：在标准抗心衰治疗的基础上加用卡维地洛，能显著降低心衰患者的死亡率和住院率。这一结果彻底颠覆了“心衰禁用β阻滞剂”的旧观念，开启了心衰治疗的“金三角”（ACEI/ARB + β受体阻滞剂 + 醛固酮受体拮抗剂）时代。 卡维地洛的故事，是一个从“禁忌”到“基石”的逆袭传奇。它告诉我们，医学的进步源于对传统观念的不断审视和勇敢挑战。从一个被认为可能“加害”心脏的药物类别中，诞生了拯救无数心衰患者的“护心神药”，这本身就是科学探索精神最动人的篇章。 第二章：多面手的“组合拳”——药理作用与适应症 如果把人体比作一个复杂的城市，那么卡维地洛就像一位身怀绝技的“超级管理员”，它通过三套“组合拳”来维护心血管系统的秩序与健康。 趣味讲解：卡维地洛的“三板斧” 1.第一板斧：踩刹车（β受体阻断） l心脏（β1受体） ：交感神经兴奋时，会释放肾上腺素，作用于心脏的β1受体，好比猛踩“油门”，让心跳加速、心肌收缩增强。卡维地洛能阻断这个受体，相当于温柔地踩下“刹车”，使心率减慢，心脏每次搏动更加从容、有力，减少了不必要的能量消耗（心肌耗氧量降低）。对于心绞痛患者，这就减少了心肌缺血的发生；对于心衰患者，则让疲惫的心脏得以休养生息。 l肾脏（β1受体） ：肾脏的β1受体被激活后会分泌肾素，启动一个升高血压的“连锁反应”（RAAS系统）。卡维地洛阻断它，就是从源头上减少了升压物质的产生。 2.第二板斧：开闸门（α1受体阻断） l血管（α1受体） ：血管壁上的α1受体被激活时，血管会收缩，如同关上了“闸门”，导致血管内压力（血压）升高。卡维地洛能阻断这个受体，让血管舒张，如同打开了“闸门”，使得血流更加顺畅，直接有效地降低了血压。这是它区别于许多其他“洛尔”类药物的独特优势。 3.第三板斧：大扫除（抗氧化等附加作用） l细胞层面：在疾病状态下，体内会产生过多的“垃圾”——氧自由基，它们会攻击、损伤心肌细胞。卡维地洛是一位出色的“清洁工”，它具有强大的抗氧化能力，能清除这些有害的自由基，保护心肌细胞免受损伤。此外，它还能抑制炎症反应和心肌纤维化，从根本上延缓甚至逆转心脏的病理性重构。 巧记药理作用： “卡维地洛，一α双β，内外兼修护心卡。” l一α：阻断α1受体，扩张血管，降低“外”周阻力。 l双β：阻断β1和β2受体，减慢心率，降低“内”在心肌耗氧。 l内外兼修：既作用于血管（外），又作用于心脏（内）。 l护心卡：“卡”字提示卡维地洛，它是一张保护心脏的王牌（Cardioprotective）。 官方适应症（“用武之地”） 基于其独特的药理作用，卡维地洛被批准用于治疗以下疾病： 1.高血压（Essential Hypertension）: l既可以单独使用，也可以与其他降压药（如利尿剂）联合使用。 l其扩张血管的特性使其降压效果平稳、可靠，尤其适合伴有心率偏快的高血压患者。 2.心力衰竭（Heart Failure）: l用于治疗稳定性的轻、中、重度慢性心力衰竭。这是卡维地洛最重要的“功勋章”。 l核心作用：长期使用能改善左心室功能，延缓心衰进展，显著降低因心衰导致的死亡率和住院率。注意，它是在标准治疗（如ACEI/ARB、利尿剂）基础上的“加分项”。 3.心绞痛（Angina Pectoris）: l用于长期预防和治疗稳定性心绞痛。通过降低心率和心肌收缩力，减少心肌耗氧，从而预防心绞痛发作。 4.左心功能不全（Post-MI Left Ventricular Dysfunction）: l用于心肌梗死后、左心室射血分数（LVEF）≤40%的患者，无论有无心衰症状。 l早期使用可以预防心脏重构，降低心血管事件风险，改善长期预后。 第三章：天使的另一面——主要不良反应与注意事项 任何有效的药物都可能伴随不良反应，卡维地洛也不例外。了解并妥善管理这些“副作用”，是安全用药的关键。 主要不良反应（“可能的小麻烦”） 这些不良反应大多与其药理作用直接相关，且在用药初期或剂量增加时更为常见。 1.心血管系统（“刹车踩太猛”）: l头晕、体位性低血压：这是最常见的不良反应，尤其在首次服药或增加剂量时。由于α1受体被阻断，血管扩张，当体位突然改变（如从躺着到站起）时，大脑可能暂时供血不足。通常建议患者首次服药在睡前，或服药后平躺片刻，动作宜缓。 l心动过缓：心率过慢（通常低于50-55次/分），可能导致乏力、头晕。 l心衰加重：在用药初期，由于负性肌力作用（抑制心肌收缩），少数患者可能会短暂出现心衰症状加重，如水肿、气短。这通常是“黎明前的黑暗”，坚持度过这个阶段，心脏功能往往会得到长期改善。 2.神经系统: l疲乏、无力：这是β受体阻滞剂普遍存在的不良反应，因为心输出量和机体代谢率有所降低。通常会随着身体适应而减轻。 l头痛、眩晕。 3.呼吸系统: l由于其非选择性阻断β2受体，理论上可能诱发或加重支气管痉挛。因此，对于活动性哮喘或严重慢性阻塞性肺病（COPD）患者，通常是禁忌或需要极其谨慎使用。 4.其他: l代谢影响：可能对血糖和血脂有轻微影响，但与其他非选择性β阻滞剂相比，其影响较小，甚至可能改善胰岛素抵抗。 l体重增加：部分患者可能出现，原因尚不完全明确，可能与液体潴留和代谢率下降有关。 l视力异常、眼干：β阻滞剂可能减少泪液分泌。 重要注意事项（“安全用药锦囊”） 1.“三不”原则： l不擅自停药：长期服药后突然停药，可能导致“反跳现象”，即交感神经过度兴奋，引发心绞痛加重、心肌梗死甚至猝死。必须在医生指导下，在1-2周内逐步减量直至停用。 l不用于失代偿性心衰：对于急性心衰发作、需要静脉用药支持心功能的患者，卡维地洛是禁用的。必须在患者容量状态稳定、脱离危险期后才能开始使用。 l不追求快速加量：尤其在心衰治疗中，必须遵循“起始剂量小，缓慢往上加”的原则（Start Low, Go Slow）。通常每2周才能增加一次剂量，目标是达到临床试验验证有效的“目标剂量”或患者能耐受的最大剂量。 2.特殊人群需警惕： l严重心动过缓（<50次/分）、病态窦房结综合征、II-III度房室传导阻滞的患者禁用（除非已安装起搏器）。 l严重肝功能不全者禁用，因为卡维地洛主要通过肝脏代谢。 l活动性哮喘患者禁用。 l糖尿病患者需注意：卡维地洛可能掩盖低血糖引起的心动过速等警示症状，需加强血糖监测。 3.用药时机：建议与食物同服，可以减缓药物吸收速率，从而降低体位性低血压的风险。 第四章：群雄逐鹿——“洛尔”家族大比拼 “洛尔”家族（β受体阻滞剂）人丁兴旺，卡维地洛在其中处于什么地位？我们来一场详细的“华山论剑”。 β受体阻滞剂大致可分为三代： 代别 代表药物 作用特点 江湖绰号 趣味解析 第一代 普萘洛尔（心得安） 非选择性β1、β2阻滞 “糊涂杀手” 不分敌我（心脏β1、支气管β2）一起阻断，降压护心，但也容易误伤“友军”（引起哮喘）。 第二代 美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔 选择性β1阻滞 “精准狙击手” 主要攻击心脏的β1受体，对呼吸系统的影响小得多，安全性更高。是目前临床应用最广泛的一代。 第三代 卡维地洛、拉贝洛尔、奈必洛尔 兼具扩血管作用 “全能特种兵” 不仅具备β阻滞作用，还有“独门绝技”。卡维地洛和拉贝洛尔通过阻断α1受体扩血管；奈必洛尔通过促进NO（一氧化氮）生成来扩血管。 卡维地洛 vs. 主流“洛尔”的深度比较 我们将卡维地洛与其在心衰和高血压领域的主要竞争对手——美托洛尔缓释片和比索洛尔进行对比。这三者都被证实能有效治疗心衰，并称为“心衰治疗三大β阻滞剂”。 对比维度 卡维地洛 美托洛尔（缓释片） 比索洛尔 分析与巧记 作用机制 α1、β1、β2阻滞 高选择性β1阻滞 极高选择性β1阻滞 卡维地洛：“面”上攻击（α+β），多靶点；美托、比索：“点”上攻击（β1），更精准。巧记：卡维地洛“卡”位多，美托、比索“比”较专一。 扩血管能力 强（通过α1阻滞） 无 无（但有研究提示可能轻微促进NO释放） 这是卡维地洛的核心优势。直接扩张血管，在降压的同时，降低心脏的后负荷（心脏泵血的阻力），对心衰患者“双重减负”。 对心率影响 较强 中等 强 比索洛尔的控心率作用通常最强且最持久。 附加作用 强抗氧化、抗增殖 弱抗氧化 几乎无 卡维地洛的“大扫除”功能是其另一张王牌，理论上能提供更多的心肌保护。 代谢影响 对糖脂代谢影响小，甚至改善胰岛素抵抗 对糖脂代谢影响中性 对糖脂代谢影响中性 对于合并糖尿病或代谢综合征的患者，卡维地洛可能具有理论上的优势。 临床应用侧重 尤其适合血压偏高、心率不快的心衰或高血压患者。其降压效果更突出。 适用范围广，尤其适合心率偏快的患者。 控心率效果好，半衰期长（一天一次），依从性好。尤其适合需要强力控制心率的患者。 选药思路：看血压，血压高选卡维；看心率，心率快选美托/比索。当然，这只是初步原则，需个体化决策。 不良反应 体位性低血压更常见。 疲劳、心动过缓常见。 疲劳、心动过缓常见。 卡维地洛的“麻烦”多在血管，美托/比索的“麻烦”多在心脏本身。 COMET试验的启示 一项名为COMET (Carvedilol Or Metoprolol European Trial)  的头对头比较研究，直接对比了卡维地洛与美托洛尔酒石酸盐（普通片）治疗慢性心衰的长期效果。结果显示，卡维地洛组的总死亡率显著低于美托洛尔组。 这一结果引发了巨大讨论。支持者认为，这证明了卡维地洛的多重作用机制（尤其是扩血管和抗氧化）带来了优于单纯β1阻滞的生存获益。而一些学者则指出，该试验使用的是美托洛尔普通片而非后来更常用的缓释片，且两组药物的β1受体阻断程度可能不等效。 尽管存在争议，但COMET试验无疑强化了卡维地Log在心衰治疗领域的“王牌”地位，并提示我们：在β阻滞剂这个大家族内部，不同成员之间确实存在着细微但重要的差异。 第五章：实战演练——一例看懂卡维地洛 案例背景： 王先生，62岁，有10年高血压病史，平时血压控制在145/95 mmHg左右（不算理想）。半年前因活动后胸闷、气喘就诊，心脏彩超提示：左心室扩大，左心室射血分数（LVEF）仅为38%（正常值>50%）。诊断为“慢性心力衰竭、高血压病”。医生给予了沙库巴曲缬沙坦（一种强效抗心衰药）和呋塞米（利尿剂）治疗后，王先生的水肿消失，症状稳定。目前心率85次/分，血压135/85 mmHg。 用药分析与决策： 1.为何要加用β受体阻滞剂？ 王先生已是明确的慢性心衰患者，虽然目前症状稳定，但为了长期改善心脏功能、降低死亡率，必须在现有治疗基础上加用“心衰金三角”中的另一角——β受体阻滞剂。 2.为何选择卡维地洛？ l病情匹配：王先生的心衰诊断明确，且目前处于稳定期，符合使用β阻滞剂的条件。 l血压考量：他的血压虽然比以前好，但仍处于135/85 mmHg的偏高水平。卡维地洛强大的扩血管作用，可以在治疗心衰的同时，进一步帮助他控制血压，可谓“一石二鸟”。如果选择美托洛尔或比索洛尔，降压效果可能稍逊一筹。 l心率考量：他目前心率85次/分，偏快，使用β阻滞剂降低心率，减少心肌耗氧，对他也是有益的。卡维地洛同样具备良好的控心率作用。 3.如何开始用药？ 遵循“起始剂量小，缓慢往上加”的黄金法则。 l起始剂量：医生给予卡维地洛6.25毫克，每日两次，并嘱咐他随餐服用。 l用药教育： l“王先生，刚开始吃这个药，可能会有点头晕，特别是早上起床或者上厕所站起来的时候，一定要慢一点。最好先在床边坐一会儿再站起来。” l“这个药需要慢慢加量才能达到最好的护心效果。两周后如果没有不舒服，再来复诊，我们看看能不能把药量加上去。” l“千万不要自己觉得症状好了就停药，突然停掉会很危险！” l后续调整：两周后复查，王先生无明显不适，血压降至125/80 mmHg，心率72次/分。医生将其剂量增加至 12.5毫克，每日两次。最终的目标是逐步增加到指南推荐的目标剂量25毫克，每日两次（如果患者能耐受的话）。 通过这个案例，我们清晰地看到，卡维地洛凭借其“降压+护心”的双重优势，成为王先生这类合并高血压的慢性心衰患者的理想选择。而规范的起始、加量和监测，则是确保用药安全有效的根本保障。 全文重点总结与“大白话”解读 划重点！ 1.身份：卡维地洛是第三代β受体阻滞剂，是个“多面手”。 2.独门绝技：它不仅能阻断β受体（踩刹车、减心耗），还能阻断α1受体（开闸门、扩血管），同时还带抗氧化（大扫除）等附加技能。 3.核心功绩：革命性地用于治疗慢性心力衰竭，能显著降低死亡率。同时也是治疗高血压、心绞痛和心梗后左心功能不全的优选药物。 4.选谁用？：特别适合那些心衰或高血压同时血压还偏高的患者。 5.最大风险：用药初期易出现头晕、体位性低血压。 6.用药铁律：治疗心衰必须小剂量开始，缓慢加量，且决不能突然停药。 7.禁忌人群：急性心衰、严重心动过缓、严重肝病、活动性哮喘患者请绕行。 大白话总结 咱们的心脏就像一个长年无休的“水泵”，又累又忙。卡维地洛这个药，就是给这个“水泵”请来的一个 “高级养护师”。 这位养护师有三招： l第一招“减负” ：它让心脏跳得慢一点、稳一点，别那么拼命，省点力气。（β阻滞作用） l第二招“通渠” ：它让全身的血管都放松、扩张一些，这样心脏往外泵血的时候，阻力就小了，更省劲。（α1阻滞作用） l第三招“保洁” ：它还能顺便把一些损害心脏细胞的“垃圾”（自由基）给清理掉，防止心脏结构变得越来越糟。（抗氧化作用） 所以，卡维地洛不只是简单地让心脏“歇歇”，它是在从根本上改善心脏的工作环境，修复和保养它。 对于高血压病人，它既能让心跳慢下来，又能让血管松弛，双管齐下降血压。对于心衰病人，它更是“救命稻草”，通过长期“养护”，能让那个快要“累趴下”的心脏重新焕发活力，让病人活得更长、更好。 当然，这么厉害的“养护师”，刚上手时可能会让你有点“不适应”，比如头晕（因为血管松了，血压低了点）。所以，请他来工作（开始吃药）和给他加担子（增加药量）都得慢慢来，而且一旦请了，就不能随随便便“辞退”（突然停药），否则心脏会“闹脾气”，后果很严重！ 总之一句话：卡维地洛，一个既能减慢心跳又能扩张血管的“护心多面手”，尤其擅长给那些又累（心衰）又堵（高血压）的心脏做“深度保养”。 提醒：本文仅为医学/药学知识科普，旨在传播健康常识，不构成任何诊疗建议或用药指导。个体病情与体质存在差异，请勿自行效仿文中内容用药或调整治疗方案，具体医疗决策请务必咨询专业医生或药师，以免延误病情或引发不良后果。