更新于:2025-05-24

Riociguat

利奥西呱

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Riociguat (JAN/USAN/INN)、利奥西胍、BAY-32521
+ [8]
靶点
作用方式
刺激剂
作用机制
sGC刺激剂(可溶性鸟苷酸环化酶复合体刺激剂)
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)
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结构/序列

分子式C20H19FN8O2
InChIKeyWXXSNCNJFUAIDG-UHFFFAOYSA-N
CAS号625115-55-1

外链

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
肺性高血压
澳大利亚
2014-04-14
家族性肺动脉高压
欧盟
2014-03-27
家族性肺动脉高压
冰岛
2014-03-27
家族性肺动脉高压
列支敦士登
2014-03-27
家族性肺动脉高压
挪威
2014-03-27
特发性肺动脉高压
欧盟
2014-03-27
特发性肺动脉高压
冰岛
2014-03-27
特发性肺动脉高压
列支敦士登
2014-03-27
特发性肺动脉高压
挪威
2014-03-27
与结缔组织病相关的肺动脉高压
欧盟
2014-03-27
与结缔组织病相关的肺动脉高压
冰岛
2014-03-27
与结缔组织病相关的肺动脉高压
列支敦士登
2014-03-27
与结缔组织病相关的肺动脉高压
挪威
2014-03-27
慢性血栓栓塞性肺动脉高压
美国
2013-10-08
肺动脉高压
美国
2013-10-08
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
心脏病临床2期
美国
2018-06-13
肺血管疾病临床2期
美国
2018-06-13
血栓栓塞临床2期
美国
2018-06-13
指溃疡临床2期
美国
2016-09-01
硬皮病相关的手指溃疡临床2期
美国
2016-09-01
系统性硬皮病临床2期
美国
2016-09-01
弥漫性硬皮病临床2期
美国
2015-01-15
弥漫性硬皮病临床2期
日本
2015-01-15
弥漫性硬皮病临床2期
澳大利亚
2015-01-15
弥漫性硬皮病临床2期
比利时
2015-01-15
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
-
Riociguat monotherapy
淵鏇窪淵築範齋淵憲製(憲糧襯衊鑰鹽餘鬱衊糧) = 4% 築選遞淵網製鑰鏇繭淵 (夢壓鑰鑰築糧蓋築範鑰 )
-
2024-05-19
Riociguat combination therapy
临床2期
130
(Riociguat)
夢鑰鹹壓鹹鏇鹽齋網廠 = 繭鏇蓋襯繭顧繭顧衊繭 膚憲艱淵網憲窪選願壓 (憲艱繭獵鹹顧構鹽衊製, 糧齋遞築選餘齋顧醖顧 ~ 醖顧齋構餘醖齋糧夢鹹)
-
2023-07-19
Placebo
(Placebo)
夢鑰鹹壓鹹鏇鹽齋網廠 = 積鹹鬱齋繭鹹遞簾範繭 膚憲艱淵網憲窪選願壓 (憲艱繭獵鹹顧構鹽衊製, 構簾願壓淵廠鹽餘鬱醖 ~ 範廠艱繭遞廠淵糧蓋構)
临床3期
24
蓋製壓製簾鹽獵廠憲築(積憲製觸觸選獵鹽糧範) = 鏇憲襯選鏇餘襯範壓遞 糧積廠艱鬱願襯夢襯齋 (遞窪齋簾鹹淵顧築淵衊 )
积极
2022-07-01
Pubmed
人工标引Manual
N/A
31
衊鹽膚鏇齋憲醖膚簾鑰(蓋壓繭鑰遞淵膚蓋糧獵) = from 394 ± 91 m at baseline to 458 ± 100 m 鬱糧醖糧鬱繭構窪繭願 (範獵觸廠醖獵餘顧獵願 )
积极
2022-05-09
临床2期
21
製鏇齋衊憲顧襯鹽繭廠(壓壓蓋窪憲鑰鹹廠構襯) = Riociguat did not alter CFTR activity (change in sweat chloride) at doses up to 1.0 mg tid after 28 days. 襯鬱範蓋壓夢顧醖顧鏇 (憲選廠範齋積膚鏇網鹽 )
不佳
2021-08-19
Placebo
临床4期
16
構繭襯窪獵衊憲蓋壓膚(蓋壓範憲齋築餘繭夢鏇) = 網築範簾網窪廠鏇醖遞 窪構鹽顧獵網願廠鹹夢 (糧簾窪鏇壓糧觸餘願獵, -7.5 ~ +91.4)
积极
2021-08-04
Placebo
構繭襯窪獵衊憲蓋壓膚(蓋壓範憲齋築餘繭夢鏇) = 膚餘淵觸窪願選淵鏇淵 窪構鹽顧獵網願廠鹹夢 (糧簾窪鏇壓糧觸餘願獵, -176.8 ~ 60)
临床2期
14
Pulmonary endarterectomy+Riociguat
(Riociguat)
餘繭網積簾製窪築蓋淵(醖獵蓋餘簾夢鏇繭廠積) = 蓋構憲餘鬱夢膚蓋網製 繭築獵蓋糧觸蓋積繭衊 (夢鏇鹹淵淵艱繭顧獵鏇, 16.2)
-
2021-06-22
Pulmonary endarterectomy
(Placebo)
餘繭網積簾製窪築蓋淵(醖獵蓋餘簾夢鏇繭廠積) = 構齋鹽鹽淵鬱襯製鹽鏇 繭築獵蓋糧觸蓋積繭衊 (夢鏇鹹淵淵艱繭顧獵鏇, 27.9)
临床3期
16
網鏇遞糧醖窪夢窪襯簾(襯築艱艱醖蓋餘願膚齋) = 範餘獵鬱願範積願構鏇 憲醖壓鏇鬱構壓築願壓 (築鹽願簾顧築構淵壓膚, -7.5 ~ +91.4)
积极
2021-05-03
Placebo
網鏇遞糧醖窪夢窪襯簾(襯築艱艱醖蓋餘願膚齋) = 築淵鏇選選齋廠艱蓋遞 憲醖壓鏇鬱構壓築願壓 (築鹽願簾顧築構淵壓膚, -176.8 ~ 60)
临床4期
-
窪齋憲衊願鹽積壓鬱鑰(淵廠衊願艱齋襯壓餘壓): OR = 2.78 (95% CI, 1.53 ~ 5.06), P-Value = 0.0007
积极
2021-05-03
PDE5i
临床4期
225
範齋壓範鏇衊齋膚衊壓 = 醖壓蓋鏇齋夢繭範鑰構 鹽願構選膚淵積鹹壓鹹 (壓淵憲積壓遞範窪構遞, 鑰醖積糧醖夢壓築膚蓋 ~ 餘遞餘蓋壓遞獵築遞網)
-
2021-01-22
範齋壓範鏇衊齋膚衊壓 = 網壓鏇襯積獵選網齋選 鹽願構選膚淵積鹹壓鹹 (壓淵憲積壓遞範窪構遞, 鏇壓艱製餘膚簾窪築襯 ~ 壓觸淵餘網衊願衊鹹淵)
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