剂量递增阶段（Ib期）主要目的：评价GH21联合 D-1553治疗在目标适应症中的安全性和耐受性；确定最大耐受剂量(MTD)和/或临床II期推荐剂量（RP2D）。次要目的：评价GH21联合D-1553治疗，GH21在目标适应症中的药物暴露水平；评价GH21联合D-1553治疗，D-1553在目标适应症中计划时间点的浓度水平；评价GH21联合D-1553治疗在目标适应症中的初步抗肿瘤疗效。剂量扩展阶段（II期）主要目的：独立影像评估委员会（IRC）根据实体瘤疗效评价标准1.1版（RECIST 1.1）评价GH21联合 D-1553治疗在目标适应症中的客观缓解率（ORR）。次要目的：评价GH21联合D-1553治疗在目标适应症中的安全性和耐受性；评价GH21联合D-1553治疗在目标适应症中的其他有效性指标；评价GH21联合D-1553治疗中GH21和D-1553在目标适应症中计划时间点的药物浓度水平。

开始日期2024-07-17

申办/合作机构

勤浩医药（苏州）有限公司

NCT06435455 / Not yet recruiting临床1/2期

A Phase Ib/II Clinical Study Evaluating the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Efficacy of GH21 Capsule Combined With D-1553 Tablets in Patients With Locally Advanced or Metastatic Solid Tumors Harboring KRAS G12C Mutation

This s a multi-center, open-label phase Ib/II study to evaluate the safety, tolerability, pharmacokinetics, and efficacy of GH21 combined with D-1553 in patients with advanced or metastatic solid tumors harboring KRAS G12C mutation.

开始日期2024-07-01

申办/合作机构

勤浩医药（苏州）有限公司

[+1]

NCT06300177 / Recruiting临床3期

A Randomized, Controlled, Double-blind, Double-simulated, Multicenter Phase III Clinical Study Evaluating D-1553 Tablet Versus Docetaxel Injection for KRAS G12C Mutation-positive Locally Advanced or Metastatic Non-small Cell Lung Cancer After Prior Standard Therapy Failure.

The purpose of this project is to evaluate progression-free survival (PFS) of D-1553 Tablet versus Docetaxel Injection in subjects with prior standard therapy failure kirsten rat sarcoma viral oncogene (KRAS) G12C mutation positive locally advanced or metastatic non small cell lung cancer (NSCLC), progression-free survival (PFS) as assessed by the Independent Review Committee (IRC) based on RECIST 1.1 was used as the primary endpoint.

开始日期2024-03-28

申办/合作机构

正大天晴药业集团股份有限公司

100 项与格舒瑞昔相关的临床结果

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100 项与格舒瑞昔相关的专利（医药）

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项与格舒瑞昔相关的文献（医药）

2024-08-01·The Lancet Respiratory Medicine

Garsorasib in patients with KRASG12C-mutated non-small-cell lung cancer in China: an open-label, multicentre, single-arm, phase 2 trial

Article

作者: Li, Weiwei ; Yu, Yan ; Wang, Yaolin ; Yang, Weihua ; Wang, Pingli ; Wang, Jing ; Wang, Xiang ; Li, Ziming ; Zhang, Liangming ; Hu, Sheng ; Zhou, Huan ; Jiang, Liyan ; Zhang, Yihong ; Cao, Baoshan ; Zhang, Ling ; Lu, Shun ; Xiang, Ziyong ; Zhuang, Zhixiang ; Li, Gaofeng ; Shi, Zhe ; Luo, Hui ; Song, Zhengbo ; Zhou, Jianying ; Fang, Yong ; Zhu, Wei ; Wang, Yan ; Dang, Xiaomin ; Fang, Jian ; Huang, Dingzhi ; Dong, Xiaorong ; Zhang, Yiping ; Jin, Shi ; Wu, Lin ; Li, Qingshan ; Zhuang, Wu ; Zhao, Mingfang ; Wang, Mingxi ; Liu, Xuewen ; Cang, Shundong ; Yang, Junquan ; Zhang, Zhihong ; Lu, Junguo ; Shi, Jianhua ; Zhang, Junping ; Feng, Jifeng ; Zhao, Yanqiu ; Xu, Chun-Wei ; Wang, Xicheng ; Cui, Jiuwei ; Wang, Wenjia ; Lv, Dongqing ; Meng, Xiangjiao

BACKGROUNDGarsorasib (D-1553; InventisBio, Shangai, China), a potent KRAS^G12C inhibitor, has shown promising antitumour activity in patients with KRAS^G12C-mutated (ie, Gly12Cys) non-small-cell lung cancer (NSCLC) in a phase 1 study. We report results from a phase 2 study conducted to evaluate the efficacy and safety of garsorasib in patients with locally advanced or metastatic KRAS^G12C-mutated NSCLC.METHODSThis open-label, multicentre, single-arm, phase 2 trial enrolled adult patients with KRAS^G12C-mutated NSCLC who had previously been treated with platinum-based chemotherapy and immune checkpoint inhibitors from 43 hospitals in China. Participants received 600 mg garsorasib orally twice per day. Tumour assessments were performed at baseline, at the end of every two cycles (of 21 days) for the first eight cycles, and at the end of every three cycles thereafter. The primary endpoint was objective response rate (ORR) as assessed by an independent review committee (IRC) following the guidelines in Response Evaluation Criteria in Solid Tumours, version 1.1. Efficacy and safety were assessed in all patients who received at least one dose of garsorasib. This trial is registered at ClinicalTrials.gov, NCT05383898, and is active but no longer recruiting.FINDINGSFrom June 17, 2022, to May 17, 2023, of 225 patients screened for eligibility, 123 patients were enrolled and treated with garsorasib. Of these 123 participants, the median age was 64 years (IQR 59-68), 108 (88%) were male and 15 (12%) were female. At data cutoff (Nov 17, 2023), the median follow-up duration was 7·9 months (IQR 6·3-10·4), and 82 (67%) of 123 patients had discontinued treatment. The IRC-confirmed ORR was 50% (61 of 123 patients; 95% CI 41-59). 117 (95%) of 123 patients reported treatment-related adverse events, with 61 (50%) experiencing grade 3 or higher events. The most common types of adverse events of grade 3 or higher associated with garsorasib were hepatic and gastrointestinal events, including increased liver enzymes, such as aspartate aminotransferase (21 [17%] of 123 participants), alanine aminotransferase (19 [15%] of 123 participants), and gamma-glutamyltransferase (28 [23%] of 123 participants); nausea (2 [2%] of 123 participants); and vomiting (2 [2%] of 123 participants). No new safety signals were identified, and most of the adverse events were well managed.INTERPRETATIONThe results show that garsorasib has a high response rate, long duration of response, and an acceptable and manageable safety profile in patients with previously treated KRAS^G12C-mutated NSCLC. Garsorasib potentially provides a promising treatment option for this patient population.FUNDINGInventisBio.

2023-12-02·Expert Review of Anticancer Therapy

Efficacy and toxicity of drugs targeting KRAS ^G12C mutation in non-small cell lung cancer: a meta-analysis

Review

作者: Luo, Wei ; Xu, Ke ; Zhu, Jing ; Zhang, Wenxue ; Yu, Airu ; Zhou, Wei

OBJECTIVETo systematically analyze the efficacy and toxicity of drugs targeting KRAS^G12C mutation in non-small cell lung cancer (NSCLC).METHODSThe candidate studies were identified in PubMed, Embase, Cochrane Library, CNKI, and Wanfang databases up to 1 June 2023. Data on efficacy, prognosis, and adverse events (AEs) were extracted and calculated by meta-analysis.RESULTSSix eligible prospective studies were included in this meta-analysis, including 563 patients with advanced or metastatic NSCLC. For patients with NSCLC, the objective response rate (ORR) of drugs targeting KRAS^G12C mutation was 37% (95%CI 31-43), median duration of response (DOR) was 8.89 months (95%CI 7.96-9.83), and median progression-free survival (PFS) was 6.40 months (95%CI 5.86-6.93). The overall incidence of AEs was 88% (95%CI 79-96) and the incidence of grade ≥3 AEs was 44% (95%CI 24-64). The most common AEs were diarrhea, nausea, fatigue, and vomiting. The most common grade ≥3 AEs were Alaninetransaminase (ALT) or Aspartatetransaminase (AST) increased and diarrhea.CONCLUSIONSotorasib, Adagrasib, and Garsorasib as the drugs of choice for patients with KRAS^G12C mutation NSCLC, have definite efficacy and acceptable safety, especially for patients with advanced or metastatic disease and within posterior line therapy.

2023-07-01·Cancer science

D-1553: A novel KRAS^G12C inhibitor with potent and selective cellular and in vivo antitumor activity.

Article

作者: Dai, Xing ; Zhang, Ling ; Tao, Liangshan ; Mei, Hong ; Niu, Haotao ; Huh, Seok Jae ; Zhang, Yihong ; Yang, Hong ; Liu, Rongfeng ; Wang, Zhenwu ; Weng, Yan ; Wang, Yaolin ; Weng, Jifang ; Jiang, Yueheng ; Shi, Zhe ; Zhu, Qingqing

D-1553 is a small mol. inhibitor selectively targeting KRAS^G12C and currently in phase II clin. trials.Here, we report the preclin. data demonstrating antitumor activity of D-1553.Potency and specificity of D-1553 in inhibiting GDP-bound KRAS^G12C mutation were determined by thermal shift assay and KRAS^G12C-coupled nucleotide exchange assay.In vitro and in vivo antitumor activity of D-1553 alone or in combination with other therapies were evaluated in KRAS^G12C mutated cancer cells and xenograft models.D-1553 showed selective and potent activity against mutated GDP-bound KRAS^G12C protein.D-1553 selectively inhibited ERK phosphorylation in NCI-H358 cells harboring KRAS^G12C mutation.Compared to the KRAS WT and KRASG12D cell lines, D-1553 selectively inhibited cell viability in multiple KRAS^G12C cell lines, and the potency was slightly superior to sotorasib and adagrasib.In a panel of xenograft tumor models, D-1553, given orally, showed partial or complete tumor regression.The combination of D-1553 with chemotherapy, MEK inhibitor, or SHP2 inhibitor showed stronger potency on tumor growth inhibition or regression compared to D-1553 alone.These findings support the clin. evaluation of D-1553 as an efficacious drug candidate, both as a single agent or in combination, for patients with solid tumors harboring KRAS^G12C mutation.

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项与格舒瑞昔相关的新闻（医药）

2024-10-28

·Insight数据库

破解难成药靶点，机制分析是关键

人类疾病相关的蛋白靶点中约 85% 的靶点因缺乏明确的结合口袋或特定配体，难以用传统方法成药；然而，随着科学进步和技术创新，不少难成药靶点已被突破，比如 Tau、Bcl2、KRAS 等，其中又数 KRAS 最为火热。那么 KRAS 的成药到底哪些难点？目前的研究取得怎样的突破？未来潜在的研究方向又有哪些？ KRAS 靶向治疗：从「不可成药」到临床突破长久以来，KRAS 蛋白因缺乏有效的药物结合位点而被视为「不可成药」靶点。随着对 KRAS 蛋白结构的深入研究，研究者发现 KRAS G12C 突变体存在一个可被靶向的「隐蔽口袋」。基于此，KRAS G12C 抑制剂应运而生，并取得了突破性进展。截图来源：Insight 线上讲堂全球最早获批上市的 KRAS G12C 抑制剂分别是安进的索托拉西布（Sotorasib）和 BMS 的阿达格拉西布（Adagrasib），两者均被指南推荐作为 IV 期 KRAS G12C 突变 NSCLC 患者的后线治疗方案，但是目前两款药都尚未在国内获批。截图来源：Insight 数据库而国内企业反应迅速，已率先将国产 KRAS G12C 抑制剂推进到商业化阶段；刚获批的氟泽雷塞是全球第三款获批上市的 KRAS G12C 抑制剂，也是该靶点药物在国内首个获批产品。2021 年 9 月，信达生物以总额 3.12 亿美元从劲方医药引进，获得了该药在中国地区的开发和商业化权利，并拥有全球开发和商业化权益的选择权。除此之外，还有两款国产药物也已经申报上市，其中益方生物的格舒瑞昔预计近期即将获批：截图来源：Insight 数据库获得性耐药机制的探索上述五款药物都是通过作用于 KRASG12C 突变蛋白的 switch II 口袋结合进而抑制 KRAS 的激活，但是这一机制只能针对特定突变类型；通过给每个 KRAS 突变蛋白开发选择性的抑制剂来实现广泛的疗效可能是不切实际的，因此研发针对 pan-KRAS/RAS 抑制剂具有重要价值。截图来源：Insight 数据库其中，Revolution Medicines 以其独特的三元复合物抑制剂平台获得业内瞩目。该平台设计的分子可以与细胞内伴侣蛋白亲环蛋白 A 结合，产生抑制性二元复合物，该复合物再与活性 GTP 结合的 RAS 来形成三元复合物，并通过破坏与效应物的相互作用来抑制 RAS 信号传导，达到抑制肿瘤的目的。截图来源：企业官网该公司临床开发阶段管线如下：截图来源：Insight 数据库其中，RMC-6236 进展最快，已于今年 10 月注册了针对胰腺癌的 III 期临床试验。RMC-6236 能通过抑制 RAS（ON）状态下的信号传导，此外它还能够同时抑制不同的 RAS 突变类型，包括 RAS G12X、G13X 和 Q61X 突变。今年 7 月，Revolution Medicines 公布了 RMC-6236 的 1b 期临床积极结果，RMC-6236 单药二线治疗 KRAS G12X 突变 PDAC（胰腺导管腺癌）患者，可使患者的中位无进展生存期（PFS）达 8.1 个月，疾病控制率（DCR）达近 90%。截图来源：企业官网针对 KRAS 靶向疗法，国内临床在研管线几乎「清一色」扎堆 KRAS G12C/G12D，泛 RAS 抑制剂的前景广阔，国内 Biotech 们虽然没有跟上，但仍有机会。除 RMC-6236 外，当今全球在研泛 RAS 抑制剂状况如何？潜力项目如何筛选？手把手教你挖掘 RAS 靶点潜力项目 Insight 数据库全新推出的全球新药「热门标签」筛选功能，助您洞悉赛道竞争格局，寻找潜力项目，优化研究策略。我们对 RAS 相关药物做了更多细分分类，助您了解不同项目之间作用模式的异同点。更多潜力项目等你来探索~ 截图来源：Insight 数据库除此之外，Insight 数据库还支持从信号通路维度筛选相关管线，寻找上下游靶点抑制剂开发策略。比如，RAS 信号通路有许多上游和下游介质，有望与 RAS 抑制剂联合以提高抗肿瘤反应并减少内在和获得性耐药，是很有吸引力的靶标。通过筛选「热门标签 = RAS-RAF 信号通路」，可以轻松获取全球管线靶点分布情况，了解其他潜力靶点，探索新的治疗方案。截图来源：Insight 数据库难成药靶点还有哪些值得探索的潜力靶点？有哪些企业玩家？还有哪些新的技术和研究方向可以考虑？通过筛选「热门标签 = 难成药靶点」，你可以获得所有布局在这类靶点领域的全球管线：截图来源：Insight 数据库切换至「可视化」查看，不难发现，除了化药以外，PROTAC 技术由于不需要直接抑制目标蛋白的功能活性，也无需与目标蛋白长时间和高强度的结合，可以靶向那些传统难以成药的蛋白靶点，是目前发展较快的应对策略。截图来源：Insight 数据库除此之外，多样化的技术也正在解决更多靶点的成药性…… 全球新药「热门标签」筛选功能拥有： 1、多样的热门标签共收录超过 60 个热门标签，支持靶点领域、信号通路、药物作用模式三个关键维度，让您能够精确筛选并锁定细分赛道的新药管线。 2、丰富的可视化能力一键洞察竞争格局，提供多种维度的数据动态分析工具，助力企业筛选潜力项目，优化研究策略。 3、数据动态更新覆盖 3w+数据源，通过机器智能和人工审核全面捕捉项目最新动态和进度，保证数据及时更新，助您追踪赛道进展快人一步！更多研发策略，等你来探索！

临床3期申请上市上市批准临床1期临床申请

2024-10-18

·今日头条

@肺癌患者！国产KRAS G12C抑制剂，首登国际权威期刊《柳叶刀》！

2024年6月11日，我国自主研发的一款新型KRAS G12C抑制剂，携Ⅱ期惊艳临床数据，登上了国际抗癌领域的知名期刊《柳叶刀•呼吸病学》。据悉，这也是国产KRAS G12C抑制剂，首次登上《柳叶刀》旗下期刊，为KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者带来了新的希望与转机！一、格舒瑞昔：我国首款自主研发的KRAS G12C抑制剂格舒瑞昔（Garsorasib，D-1553）是由益方生物自主研发的一款新型、高效的口服KRAS G12C抑制剂，它是我国首个自主研发且进入临床研究阶段的KRAS G12C抑制剂！中国国家药监局药品评审中心（NMPA）于2023年12月，受理了格舒瑞昔的新药上市申请，并将其纳入优先审评审批程序，拟用于治疗KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），它也成为了首个被国家药监局药品审评中心纳入突破性治疗品种的国产KRAS G12C抑制剂。有望在今年第四季度获批。一旦顺利上市，将给KRAS肺癌患者带来新的曙光！ KRAS突变广泛存在于多个高致死率癌种中，其中KRAS G12C是一种特定的KRAS突变，约占所有KRAS突变的44%。KRAS G12C突变在肺癌、结直肠癌、胰腺癌、胆管癌中较为常见。相关统计数据显示，预计2030年，中国主要KRAS G12C突变癌种的发病人数将达到5.8万人，因此，迫切需要研发新型靶向药！而格舒瑞昔在此前的Ⅰ期研究中，对携带KRAS G12C(即Gly12Cys)突变的非小细胞肺癌患者，展现出良好的抗肿瘤活性，未来有望扩大治疗范围，用于KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌等多款实体瘤的治疗！二、格舒瑞昔中国Ⅱ期临床，肺癌疾病控制率高达89% 《柳叶刀•呼吸病学》本次报道的这项在中国进行的关于“ 格舒瑞昔治疗非小细胞肺癌的Ⅱ期临床试验（NCT05383898） ”，共入组123例KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者中位年龄为64岁（IQR 59–68），既往接受过含铂化疗和免疫检查点抑制剂[PD-(L)1]治疗后,病情进展或不耐受，中位随访时间为7.9个月。结果显示：客观缓解率（ORR）达到50%（61/123，范围41~59），疾病控制率（DCR）高达89%。其中，1例幸运患者获得完全缓解（CR），60例患者达到部分缓解（PR），48例患者达到病情稳定（SD）。中位缓解持续时间（mDOR）长达12.8个月，中位无进展生存期（mPFS）达到7.6个月（详见下图）。 ▲图源“THE LANCET”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除三、小编寄语综上，格舒瑞昔对既往接受过治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者具有较高的缓解率、较长的缓解持续时间，且安全性可控，为非小细胞肺癌患者带来了新的希望与选择！做了基因检测的患者，可拿出检测报告自行查看是否存在KRAS G12C或KRAS突变，一旦发现存在上述突变，可将检测报告、近期病理检查结果等，提交至全球肿瘤医生网医学部，进行初步评估。看不懂检测报告的病友，也可以致电全球肿瘤医生网医学部，详细解读报告。四、参考资料 [1]Li Z,et al.Garsorasib in patients with KRASG12C-mutated non-small-cell lung cancer in China: an open-label, multicentre, single-arm, phase 2 trial[J]. The Lancet Respiratory Medicine, 2024. https://www.thelancet.com/journals/lanres/article/PIIS2213-2600(24)00110-3/abstract [2]https://www.bjcancer.org/Html/Mobile/Articles/19031.html 本文为全球肿瘤医生网原创，未经授权严禁转载

临床2期优先审批突破性疗法

2024-09-05

·今日头条

一盒2.4万？我国首款抗KRAS G12C-氟泽雷塞上市，破除难成药魔咒

就在近日（2024年08月31日），我国第一款KRAS G12C抑制剂——氟泽雷塞片终于陆续上市，目前公开定价为¥24900元/瓶（注：该价格仅供参考，具体以医院/药店定价为准），瞬间在病友群中引起巨大轰动！氟泽雷塞以一己之力，填补了我国在KRAS G12C靶向药领域的空白，为晚期KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者带来了“一线生机”！一、氟泽雷塞：中国首款KRAS抑制剂，填补40年空白 ▲图源“stem cells journals”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 ①药名名称氟泽雷塞片（Fulzerasib，GFH925，达伯特®、Dupert®）。 ②研发公司信达生物。 ③上市时间 2024年8月21日。 ④适应症适用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。 ⑤药物介绍氟泽雷塞片（Fulzerasib，达伯特®、Dupert®，GFH925）是一款新型口服强效KRAS G12C抑制剂，通过共价且不可逆地修饰KRAS G12C蛋白的半胱氨酸残基，将KRAS G12C突变蛋白锁定在失活状态，从而诱导肿瘤细胞凋亡、细胞周期停滞，最终达到抗癌目的。2024年08月21日，获得国家药品监督管理局批准上市。它是我国首个获批上市的KRAS G12C抑制剂，填补了近40年来，我国在KRAS G12C靶向药领域的空白！二、非小细胞肺癌克星-氟泽雷塞，疾病控制率最高可达100% 根据Ⅱ期临床研究（NCT05005234）结果，氟泽雷塞单药治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌，疾病控制率（DCR）高达90.5% （83.7~95.2），客观缓解率（ORR）达到49.1% （39.7-58.6）。氟泽雷塞联合西妥昔单抗的II期KROCUS临床研究（NCT05756153）显示，DCR和ORR都大幅提高，其中，疾病控制率（DCR）高达100%，客观缓解率（ORR）也达到80.0%。此外，有1例幸运患者奇迹般地获得了完全缓解（CR），另有 71.4%的脑转移患者也达到了部分缓解（PR）。 ▲图源“JCO”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除三、多款抗癌新药让肺癌患者重拾希望，打破KRAS难成药魔咒 KRAS突变存在于肺癌、胰腺癌、结肠癌等癌种中，是史上最“臭名昭著”的靶点，它很少与其他驱动基因突变（如ALK、EGFR等）共存。因而，患者一旦化疗或者免疫疗法失败，几乎没有可用的靶向治疗方案。不过欣慰的是，近年随着更新的靶向疗法的出现，我们终于有了用靶向药物治疗KRAS突变肺癌的新选择，打破了KRAS突变难成药的魔咒！既往接受化疗或免疫治疗失败的KRAS突变肺癌患者，也终于迎来了逆天改命的希望！ 1、Sotorasib ①药品名称 Sotorasib（Lumakras，索托拉西布，AMG510）。 ②作用靶点 KRAS G12C突变。 ③适应证适用于成年KRAS G12C突变的局部晚期/转移性非小细胞肺癌的治疗。 ④药物介绍 Sotorasib是由安进公司研发的一款可特异性且不可逆地抑制KRAS G12C突变的小分子药物。其上市申请于2021年5月28日，获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，它也是首个获批治疗KRAS突变的靶向药物！ 2、Krazati ①药品名称 Krazati（Adagrasib，MRTX849，阿达格拉西布）。 ②作用靶点 KRAS G12C突变。 ③适应证既往接受过至少1种以上全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 ④药物介绍 Krazati是由百时美施贵宝公司研发的一款高选择性、强效的口服KRAS G12C 小分子抑制剂，2022年12月12日获美国FDA加速批准，作为单一疗法和与其他抗癌疗法联合用于治疗晚期KRAS G12C突变非小细胞肺癌，它也成为了第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂！四、众多在研新药启动临床，KRAS患者曙光降至！除了已获批上市的氟泽雷塞、Sotorasib、Krazati外，中国近期开展了多项KRAS新药的临床研究，针对肺癌、胰腺癌、结直肠癌、头颈癌、食管癌等癌种！【JAB-21822】 ① 药品名称：JAB-21822。 ② 临床分期：Ⅱ期。 ③ 治疗线数：一线失败。 ④ 突变基因：KRAS、KRAS G12C。 ⑤ 适合人群：局部晚期或转移性KRAS/KRAS G12C突变非小细胞肺癌，既往未接受过系统治疗，或至少接受过1线标准治疗失败。 ⑥ 新药介绍：JAB-21822是一种强效的、不可逆的KRAS G12C抑制剂，通过共价结合于KRAS G12C的12位突变的半胱氨酸残基上，使KRAS G12C锁定在非活化状态，从而阻断KRAS依赖的信号转导，抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。【D1553】 ① 药品名称：D1553。 ② 临床分期：Ⅱ期。 ③ 治疗线数：一线失败。 ④ 突变基因：KRAS、KRAS G12C。 ⑤ 适合人群：局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）、结直肠癌（CRC）等。 ⑥ 新药介绍：D-1553是一种具有生物活性的KRAS G12C口服抑制剂，可以选择性、且不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白，使其处于失活状态。【HJ891】 ① 药品名称：HJ891胶囊+特瑞普利单抗。 ② 临床分期：Ⅱ期、Ⅲ期。 ③ 治疗线数：标准治疗失败。 ④ 突变基因：KRAS、KRAS G12C。 ⑤ 适合人群：一线标准治疗失败的KRAS G12C突变阳性的非鳞非小细胞肺癌患者。【GEC255】 ① 药品名称：GEC255。 ② 临床分期：Ⅰ期。 ③ 治疗线数：标准治疗失败。 ④ 突变基因：KRAS G12C。 ⑤ 适合人群：KRAS G12C突变的经治肺癌患者。 ⑥ 新药介绍：GEC255是一种新型小分子药物，具有优异的KRAS G12C靶点结合能力、良好的药理学特性，在KRAS G12C突变的NSCLC患者中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性。【GH21胶囊】 ① 药品名称：GH21胶囊。 ② 临床分期：Ⅰ期。 ③ 治疗线数：标准治疗失败。 ④ 突变基因：KRAS G12C、EGFR。 ⑤ 适合人群：EGFR或KRAS G12C基因突变阳性的肺癌、胰腺癌、结直肠癌、头颈癌、食管癌等患者。 ⑥ 新药介绍：GH21是小分子SHP2抑制剂，具有极强的生物活性，且对多种SHP2点突变体有效。五、小编寄语历经40余载的研发，我国终于迎来了首个KRAS G12C抑制剂——氟泽雷塞的上市，并在不到一个月的时间内，完成了从获批到正式上市的流程，氟泽雷塞的问世成功打破了欧美对KRAS靶向药领域的垄断,中国KRAS突变患者终于迎来了“救命药”！更加欣慰的是，我国还有多款新药的临床研发正在如火如荼地进行中，矛头直指多款难治性KRAS突变实体瘤，如肺癌、结直肠癌、胰腺癌等！小编也期望未来能有更多的癌症新药获批上市，并逐步纳入医保范畴，让更多晚期无药可用的患者拥有更多的希望与选择！好消息是，目前我国多项KRAS新药的临床试验，正在进行中，针对多款实体瘤，对此感兴趣的病友可将治疗经历、近期病理检查或影像学检查结果等资料，提交至全球肿瘤医生网医学部，进行初步评估或了解详细的入排标准。六、参考资料 [1]Gregorc V,et al.KROCUS: A phase II study investigating the efficacy and safety of fulzerasib (GFH925) in combination with cetuximab in patients with previously untreated advanced KRAS G12C mutated NSCLC[J]. 2024. https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.2024.42.17_suppl.LBA8511 [2]https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20240821175034132.html [3]https://www.100pei.com/19302.html 本文为全球肿瘤医生网原创，未经授权严禁转载

免疫疗法上市批准临床2期

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
KRAS G12C突变非小细胞肺癌	申请上市	中国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2023-12-29
结直肠癌	临床2期	中国台湾	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
结直肠癌	临床2期	韩国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
结直肠癌	临床2期	澳大利亚	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
结直肠癌	临床2期	美国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
非小细胞肺癌	临床2期	澳大利亚	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
非小细胞肺癌	临床2期	美国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
非小细胞肺癌	临床2期	韩国	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
非小细胞肺癌	临床2期	中国台湾	益方生物科技（上海）股份有限公司	2020-10-02
胰腺癌	临床2期	中国	益方生物科技（上海）股份有限公司	-

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT06166836 \| NCT05379946 (ESMO2024) 人工标引	临床1/2期	KRAS G12C突变的实体瘤二线 \| 一线	48	Ifebemtinib (100mg qd) + D-1553 (600mg bid) (KRAS G12C mutant NSCLC)	(鏇製製鬱獵淵顧蓋壓醖) = 7 pts (14.6%) had ifebemtinib-related SAEs, and 6 (12.5%) were also considered D-1553 related. 鏇窪選鏇壓膚糧糧鹹選 (襯糧夢餘糧鏇鬱襯積範 ) 更多	积极	2024-09-14
NCT06166836 \| NCT05379946 (ESMO2024) 人工标引	临床1/2期	KRAS G12C突变的实体瘤二线 \| 一线	48	Ifebemtinib (100mg qd) + D-1553 (600mg bid) (KRAS G12C mutant metastatic CRC)		积极	2024-09-14
NCT05383898 (phase 2, Pubmed)	临床2期	晚期恶性实体瘤 \| 非小细胞肺癌	123	Garsorasib 600 mg	廠顧鏇醖鹽齋構齋艱願(構築艱選遞醖壓餘製鹽) = 觸製鹹簾醖構簾鏇鏇範鬱窪構構艱鑰簾窪選獵 (繭艱願餘觸製築淵鬱衊, 41 ~ 59)	积极	2024-06-10
NEWS 人工标引	临床1/2期	KRAS G12C突变非小细胞肺癌一线	33	ifebemtinib+garsorasib	(範壓衊鹽膚鏇膚願淵鬱) = 積餘壓廠廠壓鬱壓鏇衊壓襯鬱鏇鬱憲鏇鬱鹽範 (範積顧夢淵憲鏇製構製 ) 更多	积极	2024-06-03
AACR2024 人工标引	临床2期	KRAS G12C突变非小细胞肺癌	123	Garsorasib 600 mg	(糧繭膚獵鹽築蓋網觸糧) = 艱鏇醖簾壓鹽積淵製窪廠蓋獵襯網鬱鏇鹹選蓋 (膚鑰艱夢廠鹹顧膚窪衊, 40.5 ~ 58.8) 更多	积极	2024-04-05
NCT04585035 \| NCT05383898 (ESMO2023) 人工标引	临床1/2期	KRAS p.G12C突变胰腺癌 KRAS G12C Mutation	10	D-1553	(鏇膚鏇膚繭範鹹膚齋壓) = 鑰憲築艱鬱築製鬱餘糧範鏇廠襯構顧獵鹹築鑰 (夢艱製膚廠願鬱衊簾願, 1.25 ~ NA) 更多	积极	2023-10-23
NCT04585035 (ESMO2023) 人工标引	临床2期	KRAS G12C突变结直肠癌 KRAS G12C	29	D-1553+cetuximab	(窪蓋壓築願齋繭齋鬱醖) = 鏇範築積鹹齋膚餘觸醖願築艱膚積膚構顧膚憲 (築窪衊製選鹽齋繭遞遞 ) 更多	积极	2023-10-21
NCT04585035 (ASCO2023) 人工标引	临床1/2期	KRAS G12C突变结直肠癌 KRAS G12C Mutation	24	D-1553	(窪築糧膚簾膚醖繭壓繭) = 襯餘鏇鏇夢鬱鏇艱膚鬱願鏇鹽衊構鏇窪襯壓獵 (醖積衊鑰廠淵憲鹽鑰網, 2.89 ~ 9.53) 更多	积极	2023-05-31
NCT05383898 (WCLC2022)	临床1期	转移性实体瘤 \| 非小细胞肺癌	79	D-1553 600 mg QD	(遞鬱夢選顧夢網製齋繭) = 憲獵鑰壓製廠選鹹鹹襯獵膚餘遞構醖顧繭願齋 (淵觸獵醖夢繭糧積艱憲 ) 更多	-	2022-08-06
NCT04585035 (AACR2022) 人工标引	临床1期	转移性实体瘤 KRAS G12C Mutation	22	D-1553	(餘願淵淵艱鑰壓構襯鹹) = 鑰鏇鹹衊淵齋範鹽齋糧網範獵範齋餘製鏇網衊 (顧艱衊範壓膚餘範積壓 ) 更多	积极	2022-06-15
NCT04585035 (AACR2022) 人工标引	临床1期	非小细胞肺癌 KRAS G12C Mutation	28	D-1553	(範壓窪衊鹽繭顧鑰窪廠) = 膚鬱餘憲選醖築窪選壓製襯鹹繭築鑰網觸齋餘 (築觸簾鬱襯蓋網獵築壓 ) 更多	积极	2022-06-15