曲氟尿苷替匹嘧啶(Tipiracil Hydrochloride/Trifluridine) - 药物靶点：TYMP x TYMS_在研适应症：HER2阳性胃癌，转移性胃癌，转移性胃食管结合部腺癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

FTD/TPI、Orcantas、Tipiracil-hydrochloride/trifluridine

+ [18]

靶点

TYMP x TYMS

作用方式

抑制剂

作用机制

TYMP抑制剂(胸苷磷酸化酶抑制剂)、TYMS抑制剂(胸苷酸合成酶抑制剂)

治疗领域

肿瘤消化系统疾病遗传病与畸形+ [3]

在研适应症

HER2阳性胃癌转移性胃癌转移性胃食管结合部腺癌+ [20]

非在研适应症

进展期胃腺癌晚期恶性实体瘤晚期胰腺导管腺癌+ [14]

原研机构

Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

在研机构

Taiho Oncology, Inc.Servier Laboratories (Australia) Pty Ltd.

Les Laboratoires Servier SAS

+ [6]

非在研机构

Servier Affaires Medicales SARL

权益机构

沈阳三生制药有限责任公司

Clinigen Ltd.

Les Laboratoires Servier SAS

+ [2]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

日本 (2014-03-24),

结直肠癌胃癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (美国)、快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)

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结构/序列

分子式C19H23Cl2F3N6O7

InChIKeyPLIXOHWIPDGJEI-OJSHLMAWSA-N

CAS号733030-01-8

关联

235

项与曲氟尿苷替匹嘧啶相关的临床试验

NCT07011550

/ Recruiting临床2期IIT

Phase 2, Single-arm Trial of BMS-986340 in Association With Nivolumab, Trifluridine/Tipiracil and Bevacizumab for Patients Refractory to Standard of Care Treatment and With Microsatellite-stable Colorectal Cancer

To learn if the drug combination of BMS-986340, nivolumab, trifluridine/tipiracil, and bevacizumab can help to control advanced or metastatic MSS-CRC.

开始日期2025-11-30

申办/合作机构

The University of Texas MD Anderson Cancer Center

NCT07146646

/ Not yet recruiting临床2期IIT

A Phase II Trial of Trifluridine/Tipiracil Plus Oxaliplatin in Patients With Advanced or Metastatic Biliary Tract Cancer Following First-Line Therapy

Participants are eligible for this study who were treated for advanced biliary tract cancer (BTC) but the treatment either did not make the cancer better or is no longer working. The treatment for patients whose advanced BTC either did not make the cancer better or is no longer working is a combination of chemotherapy drugs called FOLFOX which consists of fluorouracil and oxaliplatin. Studies have shown that other treatments may work better to treat advanced BTC. In this study, investigators want to see if treating patients with the drug combination of trifluridine/tipiracil (FTD/TPI) and another drug called oxaliplatin works better than FOLFOX for advanced BTC as second-line therapy. FTD/TPI are pills that are taken by mouth, whereas oxaliplatin is given intravenously (by IV).

开始日期2025-10-01

申办/合作机构

The Case Comprehensive Cancer Center

[+1]

NCT07196345

/ Not yet recruiting临床1/2期IIT

Efficacy and Safety of Trifluridine/Tipiracil Combined With Radiotherapy in Elderly Patients With Locally Advanced Esophageal Cancer

This study is a single-arm, multicenter clinical trial evaluating the efficacy and safety of radiotherapy combined with TAS-102 monotherapy in elderly patients with locally advanced esophageal cancer.
Treatment Phase: The treatment phase is divided into a Phase I stage and a Phase II stage. The Phase I stage aims to explore the maximum tolerated dose (MTD) of TAS-102 in elderly esophageal cancer patients. A total of 9 subjects were enrolled, and the dose was escalated from 30 mg/m² in 5 mg/m² increments up to 40 mg/m². The MTD was defined as the highest drug dose at which no dose-limiting toxicity (DLT) was observed in more than 40% of treated patients during the first two weeks of combined radiotherapy and TAS-102 administration. The Phase II stage aims to investigate the efficacy of radiotherapy combined with TAS-102 at the MTD in elderly esophageal cancer patients, with 36 subjects enrolled.
Consolidation Phase: Following the treatment phase, subjects had a 3-4 week rest period. This was followed by consolidation therapy with TAS-102 monotherapy at a dose of 35 mg/m², administered twice daily on days 1-5 of a 28-day cycle for two cycles.
Subsequently, patients entered the efficacy and safety follow-up phase until the study endpoints were reached or after a full 2-year follow-up period.

开始日期2025-09-25

申办/合作机构

山东第一医科大学第一附属医院（山东省千佛山医院、山东省牙病防治指导中心）

100 项与曲氟尿苷替匹嘧啶相关的临床结果

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100 项与曲氟尿苷替匹嘧啶相关的转化医学

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100 项与曲氟尿苷替匹嘧啶相关的专利（医药）

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435

项与曲氟尿苷替匹嘧啶相关的文献（医药）

2025-11-01·Translational Oncology

A CEBPB/TYMP/GDF15 signaling axis mediates tumor growth and cisplatin resistance in bladder cancer

Article

作者: Zhao, Xupeng ; Zhang, Xu ; Xuan, Yundong ; Zhang, Chi ; Huang, Yan ; Tian, Shuo ; Tao, Wen ; Dong, Yuhao ; Wei, Wenjie ; Wang, Chuang ; Cai, Tianwei ; Liu, Chunyu

Cisplatin-based chemotherapy remains the standard treatment for muscle-invasive bladder cancer (BC), yet resistance significantly limits its long-term efficacy. Reliable biomarkers for prognosis and therapeutic guidance are also lacking. Here, we identify thymidine phosphorylase (TYMP) as an independent prognostic risk factor that promotes BC progression and mediates cisplatin resistance. Bioinformatic analyses of TCGA and GEO datasets revealed elevated TYMP expression in BC tissues, correlating with poor patient outcomes. Functional studies in UMUC3, T24, and MB49 cell lines, as well as in syngeneic mouse models, demonstrated that TYMP knockdown suppressed BC cell proliferation, migration, invasion, and epithelial-mesenchymal transition (EMT), while enhancing cisplatin sensitivity. Pharmacological inhibition of TYMP using TAS-102 significantly augmented cisplatin-induced cytotoxicity in vivo. Mechanistically, the transcription factor CEBPB directly bound to and activated the TYMP promoter, thereby upregulating GDF15 expression and driving tumor growth and chemoresistance. TYMP expression positively correlated with both CEBPB and GDF15 levels in public datasets. Collectively, our findings define a CEBPB/TYMP/GDF15 signaling axis that fosters BC progression and cisplatin resistance and highlight TYMP as a novel prognostic biomarker and potential therapeutic target, with TAS-102 offering a promising strategy for overcoming cisplatin resistance.

2025-10-01·Photodiagnosis and Photodynamic Therapy

A novel approach in colon cancer treatment: successful conversion of locally advanced colon cancer using endoscopic rendezvous technique combined with multimodal therapy—A case report and literature review

Review

作者: Wang, Yunpeng ; Xu, Bo ; Jiang, Jingyi ; Sun, Guodong ; Hu, Jike ; Chen, Hao ; Pu, Weigao

This case report explores the potential of endoscopic photodynamic therapy (PDT) to downstage locally advanced colon cancer (LACC) and enhance patient quality of life. A young female with obstructive LACC, unresponsive to CapeOX chemotherapy, underwent emergency colostomy followed by dual-route endoscopic PDT. Subsequent neoadjuvant therapy, including TAS-102, targeted agents, and immunotherapy, led to a partial tumor response. This enabled fluorescence-guided radical resection and stoma reversal. The patient achieved favorable postoperative recovery, with symptomatic relief, decreased tumor marker levels, and no evidence of disease (NED). This case demonstrates that endoscopic PDT combined with multimodal systemic therapy can facilitate successful conversion surgery and bowel function restoration in treatment-refractory LACC.

2025-09-01·EUROPEAN JOURNAL OF CANCER

Impact of trifluridine/tipiracil plus bevacizumab on tumor shrinkage and depth of response in refractory metastatic colorectal cancer: analysis of the SUNLIGHT trial

Article

作者: Fakih, Marwan ; Taieb, Julien ; Ciardiello, Fortunato ; Roby, Lucas ; Amellal, Nadia ; Barboux, Valentine ; Prager, Gerald W ; Elez, Elena ; Van Cutsem, Eric ; Modest, Dominik P ; Bragagnoli, Arinilda Campos ; Gravalos, Cristina

OBJECTIVES:

This post hoc analysis of the SUNLIGHT trial sought to assess the response to treatment with trifluridine/tipiracil (FTD/TPI) + bevacizumab and FTD/TPI in patients with refractory metastatic colorectal cancer using tumor shrinkage (TS), early TS (ETS), duration of TS (DTS) and depth of response (DpR) as response-related parameters.

METHODS:

TS was defined as any decrease from baseline of the sum of the longest diameter of target lesions. TS at first assessment was specified as ETS. DpR was defined as the maximum percentage change from baseline of the sum of the longest diameters of target lesions. DTS was defined as the time from first TS to first increase in tumor size, progressive disease, or death.

RESULTS:

In the FTD/TPI + bevacizumab group, 48 % had TS and 39 % had ETS. In the FTD/TPI group, 21 % had TS and 17 % had ETS. In patients achieving ETS, median DTS was prolonged with FTD/TPI + bevacizumab compared to FTD/TPI (3.8 versus 2.1 months; HR: 0.34 [95 % CI: 0.22, 0.53]; P < 0.0001). Magnitude of DpR was greater with FTD/TPI + bevacizumab than with FTD/TPI.

CONCLUSION:

The survival benefit of treatment with FTD/TPI + bevacizumab versus FTD/TPI is likely associated with the improvement of ETS and DpR.

241

项与曲氟尿苷替匹嘧啶相关的新闻（医药）

2025-10-30

·智慧医讯

Lancet | 陆舜等：伊沃西单抗联合化疗与替雷利珠单抗联合化疗在晚期鳞状非小细胞肺癌中的疗效对比

本期关键词依沃西单抗，替雷利珠单抗，化疗，鳞状非小细胞肺癌，T细胞应激，结肠癌肝转移，普拉替尼，胶质母细胞瘤，分子靶向治疗，放射治疗识别文中二维码内容更加丰富 1 Lancet[IF:88.5] 上海交通大学附属胸科医院陆舜等：依沃西单抗联合化疗对比替雷利珠单抗联合化疗作为晚期鳞状非小细胞肺癌一线治疗的随机、双盲、3期临床试验 Ivonescimab plus chemotherapy versus tislelizumab plus chemotherapy as first-line treatment for advanced squamous non-small-cell lung cancer (HARMONi-6): a randomised, double-blind, phase 3 trial 主要作者： Prof Zhiwei Chen，PhDax ∙ Prof Shun Lu Article10.1016/S0140-6736(25)01848-32025-10-19 研究设计：该研究为在中国50个中心开展的随机、双盲、3期临床试验（HARMONi-6），评估依沃西单抗（ivonescimab）联合化疗对比替雷利珠单抗（tislelizumab）联合化疗作为晚期鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗的疗效与安全性。核心结论：与替雷利珠单抗组相比，依沃西单抗联合化疗显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS分别为11.1个月和6.9个月（HR=0.60，P<0.0001）。疗效一致性：无论PD-L1表达水平如何，依沃西单抗组的PFS获益均保持稳定，显示出广泛适用性。安全性结果：依沃西单抗组64%患者发生3级或以上治疗相关不良事件，替雷利珠单抗组为54%，两组免疫相关不良事件发生率相近（9% vs 10%）。特殊不良反应：依沃西单抗组有5例（2%）出现≥3级出血事件，高于替雷利珠单抗组的2例（1%），提示需关注血管内皮生长因子（VEGF）抑制相关风险。 AI解读仅供参考，欢迎识别二维码提交纠错，并阅读更多维度的解读。长按更精彩 2 Journal for ImmunoTherapy of Cancer[IF:10.6] 中山大学魏波等：SPP1高表达巨噬细胞通过SPP1/CD44/PI3K/AKT信号通路诱导T细胞应激促进结肠癌肝转移 SPP1high macrophage-induced T-cell stress promotes colon cancer liver metastasis through SPP1/CD44/PI3K/AKT signaling 主要作者：丁东兵，Weibo Li，Jiannan Ren，魏波 Article10.1136/jitc-2025-0123302025-10-20 研究对象与方法：通过单细胞RNA测序分析结直肠癌肝转移（CCLM）患者原发肿瘤及匹配肝转移组织的免疫图谱。核心发现：SPP1高表达巨噬细胞通过SPP1/CD44/PI3K/AKT信号通路诱导T细胞应激，促进肝转移进展。 T细胞亚群特征：肝转移组织中耗竭T细胞（Tex）显著富集，其标志基因ANK3等在应激反应T细胞（TSTR）中明显下调，TSTR为效应T细胞向耗竭状态的中间过渡态。巨噬细胞作用机制：SPP1高表达巨噬细胞通过CD44依赖性信号通路降低T细胞数量，诱导CD4+和CD8+ T细胞的应激反应状态（HSPA1A/B高表达）。治疗策略验证：联合抗SPP1与抗PD-1抗体可抑制肝转移，逆转T细胞应激，减少M2型巨噬细胞，增强树突状细胞成熟及T细胞浸润功能。 AI解读仅供参考，欢迎识别二维码提交纠错，并阅读更多维度的解读。长按更精彩 3 Cancer Letters[IF:10.1] 复旦大学中山医院胡捷等：普拉替尼在EGFR/ALK-TKI耐药后获得性RET融合非小细胞肺癌中的疗效 RET-AREAL: A multi-center, real-world data analysis on the efficacy of pralsetinib in acquired RET fusion after resistance to EGFR/ALK-TKIs 主要作者： Xinjun Tang，Jie Hu Article10.1016/j.canlet.2025.2174552025-03-01 研究设计：该研究是一项多中心真实世界分析，纳入中国23家中心2018-2022年32例EGFR/ALK-TKI耐药后出现获得性RET融合的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，评估pralsetinib（普拉西替尼）的疗效与安全性。核心发现：Pralsetinib一线治疗组中位无治疗失败时间（TTF）达8.03个月，显著优于非Pralsetinib组（4.30个月，P=0.016）；克隆性RET融合（c-RET）患者TTF和总生存期（OS）均优于亚克隆组（s-RET）。分子特征：EGFR 19del是主要原始突变（62.5%），CCDC6-RET是常见融合类型（40.6%）；c-RET患者更易出现KIF5B-RET融合且EGFR突变未检出比例更高。疗效差异：c-RET患者TTF未达到 vs 5.67个月（P=0.037），OS未达到 vs 9.83个月（P=0.047）；Pralsetinib联合EGFR-TKI在s-RET患者中更常见但疗效未显著提升。安全结论：Pralsetinib治疗组66.7%出现治疗相关不良事件，主要为腹泻、高血压等，4例需减量；CNS转移患者更倾向选择Pralsetinib，但未影响生存获益。生物标志物：RET融合等位基因频率（AF）作为新生物标志物，c-RET（RET AF高于EGFR）可预测更优疗效，提示其可指导个体化治疗策略选择。 AI解读仅供参考，欢迎识别二维码提交纠错，并阅读更多维度的解读。长按更精彩 4 Nature Medicine[IF:50] 分子匹配的靶向治疗联合放疗治疗胶质母细胞瘤：N²M²伞式试验的1/2a期研究 Molecularly matched targeted therapies plus radiotherapy in glioblastoma: the phase 1/2a N2M2 umbrella trial 主要作者： Wolfgang Wick，Felix Sahm Article10.1038/s41591-025-03928-92025-09-05 研究设计与方法：德国开展的N2M2伞式试验（NCT03158389）评估了228例新诊断胶质母细胞瘤（MGMT启动子未甲基化）患者接受分子匹配靶向治疗联合放疗的疗效，分为5个基于分子特征的亚组（alectinib、idasanutlin、palbociclib、vismodegib、temsirolimus）及3个随机亚组（asunercept、atezolizumab、标准治疗temozolomide）。核心发现与主要结果：仅temsirolimus在激活mTOR信号患者中达到主要终点（6个月无进展生存率39.1% vs 标准治疗组18.5%），中位总生存期15.4个月，而其他靶向治疗未达疗效标准，提示mTOR抑制剂在特定分子亚群中的潜在价值。 temsirolimus疗效显著：temsirolimus组mTOR激活患者PFS-6达39.1%（95%CI 25.1-54.6%），显著优于标准治疗组（18.5%），且生存获益在分子匹配亚组中更明显（中位PFS 5.8月 vs 对照组4.6月，OS 15.4月 vs 11.1月）。其他药物未达终点：alectinib/vismodegib因无匹配患者终止，idasanutlin提前关闭；asunercept（15.4%）、atezolizumab（21.4%）、palbociclib（24.4%）的PFS-6均未达预期，提示其在分子匹配或非匹配人群中的局限性。安全性与毒性特征：temsirolimus组3-4级不良反应发生率34.8%（如感染、血液毒性），略超预设阈值；palbociclib在高剂量组毒性显著，而asunercept耐受性最佳（无剂量限制毒性）。分子分型指导治疗：试验验证了快速分子诊断整合至一线治疗的可行性，通过甲基化阵列、磷酸化mTOR免疫组化等精准分型，为后续靶向药物研发提供关键数据支持。 AI解读仅供参考，欢迎识别二维码提交纠错，并阅读更多维度的解读。长按更精彩点击阅读近期的日报： 1029 |Nature子刊 | 郑小虎等：αTIGIT-IL2通过促进肿瘤浸润性调节性T细胞的脆弱性实现肿瘤消退 1028 |Cell | 华中科技大学王伟等：靶向BCMA的CAR-T细胞治疗在进展型多发性硬化患者中的应用 1027 |STTT | 南京医科大学周文斌等：T-DM1在联合疗法治疗失败后的HER2阳性转移性乳腺癌患者中的疗效和安全性 1024 |Adv Sci | 李素萍等：个性化3D疫苗整合免疫治疗与抗血管生成治疗预防口腔鳞状细胞癌复发 1023 |Biomaterials | 唐本忠等：肿瘤微环境响应型纳米盾精准协同光动力与光热治疗减轻皮肤光毒性 1022 |Nat Med | 北京同仁医院张罗等：司普奇拜单抗可用于治疗中重度季节性过敏性鼻炎 1021 |Leukemia | 中山大学黄晓军等：多发性骨髓瘤对达雷妥尤单抗获得性耐药的新机制 1020 |JAMA子刊 | 柯桂好等：宫颈癌全层间质浸润术后同步放化疗联合同步一体化加量的III期临床试验 1017 |Adv Sci | 军事医学科学院周辛波等发现可激活肿瘤免疫并减轻脱靶毒性的新途径 1016 |STTT | 首都医科大学王松灵等发现硝酸钠防治代谢综合征的新机制 1015 |ACS Nano | 上海交通大学姬丁坤等：高效逆转肺癌免疫治疗耐药性新方法 1014 |Cancer Cell | 中山大学徐瑞华等：IBI310联合信迪利单抗可用于治疗局部晚期结肠癌 1013 |JOH | 安医大孙倍成等：靶向黄嘌呤氧化还原酶可逆转肝内胆管癌对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的耐药性 1010 |STTT | 四川大学张舒羽等：靶向表观遗传调控因子可作为克服癌症治疗耐药性的新途径 1009 |Mol Cancer | 中山大学张东生等：TAS-102联合索凡替尼治疗转移性胰腺癌的疗效与安全性 1008 |BMJ | 中山大学龚畅等：甲钴胺预防HER2阴性早期乳腺癌患者卡培他滨所致手足综合征的治疗效果 1007 |ACS Nano | 沈诗洋/黄永焯等：抗坏血酸衍生的超分子凝胶诱导癌细胞铁死亡以增强肿瘤免疫治疗 1006 |STTT | 复旦大学樊嘉等揭示：替雷利珠单抗联合欧司珀利单抗与吉西他滨和顺铂一线治疗晚期胆道癌的疗效和安全性 1003 |ACS Nano |中国科技大陈小元等：Wee1纳米抑制剂增敏肿瘤铁死亡促进癌症免疫疗法和远隔效应 1002 |Nature子刊 |中山大学徐瑞华等：抑制MBTPS1增强抗肿瘤免疫并增强抗PD-1免疫治疗效果 1001 |Cancer Cell | 朱波等：树突状细胞通过降解中性粒细胞胞外诱捕网促进CD8+ T细胞功能 0930 |STTT | 中山大学王思愚等：EGFR突变的II-IIIA期非小细胞肺癌术后辅助埃克替尼治疗研究 0929 |Nature子刊 | 李涛/姜新义等：纳米卫星介导的表观遗传调控触发肝细胞癌治疗中的肿瘤杀伤免疫

临床3期放射疗法临床结果

2025-10-28

·医脉通肿瘤科

曲秀娟教授：丰富抗EGFR药物选择，深化CRC规范化诊疗实践

2025年9月10日-14日，第28届中国临床肿瘤学会（CSCO）学术年会于山东济南隆重举办。大会聚焦“规范诊疗，创新引领”主题，为全国肿瘤临床学者构建了高水平的学术交流平台。值此盛会契机，医脉通特邀中国医科大学附属第一医院曲秀娟教授，围绕抗EGFR信号通路在结直肠癌（CRC）治疗中的探索历程、最新进展与未来方向进行深入分享，阐释其在推动诊疗规范化与精准化中的核心价值。 Q1：EGFR信号通路是肿瘤发生发展的驱动机制之一。能否请您为我们分享，多年以来研究者们针对抑制EGFR信号通路的探索为CRC治疗领域带来了哪些变革？曲秀娟教授中国医科大学附属第一医院 EGFR作为一种跨膜受体酪氨酸激酶，在与表皮生长因子（EGF）或转化生长因子α（TGFα）结合后，能够激活其内在的激酶结构域，引发下游信号通路的级联反应。这一过程直接影响细胞的生长与增殖。相关蛋白或信号通路的过度表达或异常激活，最终可能导致癌变。 EGFR靶向治疗的探索从未止步，在结直肠癌领域已取得重要成果。以西妥昔单抗为代表的抗EGFR单抗，现已成为RAS野生型左半转移性结直肠癌（mCRC）一线治疗的经典选择。近年来，EGFR单抗的联合治疗策略也取得一定突破，其应用已拓展至与其他靶向药物的协同。当前的研究焦点仍集中于RAS和BRAF信号通路。其中，BRAF V600E突变是结直肠癌中恶性程度最高的亚型之一。既往对体能状态良好的患者多采用三药化疗联合贝伐珠单抗的方案，但疗效仍不尽如人意。如今，基于作用机制的理解，我们可通过BRAF V600E抑制剂联合EGFR单抗的双靶向治疗，为二线及以上mCRC患者带来显著获益，这一结论得到了BEACON研究的支持。此外，BREAKWATER研究进一步将这一策略推进至一线治疗，证实双药化疗联合双靶向治疗可进一步提升有效率。在其上游的RAS通路中，KRAS G12C是目前最具代表性的突变位点。针对该靶点的抑制剂已在肺癌等领域获批上市，而在结直肠癌中，KRAS G12C抑制剂与EGFR单抗的联合，也为相应患者群体带来了疗效的进一步提高。展望未来，我们仍需积极探索更多治疗策略，包括与免疫治疗的联合，以及其他克服耐药机制的靶向联合方案，这条探索之路仍在持续延伸。 Q2：近年来，mCRC的治疗选择日益丰富，目前抗EGFR家族又添新成员，NMPA批准了西妥昔单抗N01联合化疗在RAS野生型mCRC的一线适应症。在您看来，抗EGFR通路药物的逐渐丰富，对于推进mCRC的规范化治疗有何意义？曲秀娟教授中国医科大学附属第一医院转移性结直肠癌的治疗历经10-20年的发展，已越来越规范和精准。在RAS野生型人群中，我们过去仅有西妥昔单抗，而现在则拥有了包括N01在内的多款创新药物。在mCRC的全程治疗中，抗EGFR单抗药物的丰富使得不同治疗阶段的方案选择更加具有针对性，同时也极大地增强了药物的可及性。值得关注的是，西妥昔单抗N01在III期临床研究中展现出与原研西妥昔单抗一致的疗效。展望未来，随着N01及其他已上市及即将上市的EGFR单抗药物的广泛应用，将共同提升晚期结直肠癌患者治疗的精准化、规范化和药物可及性。 Q3：随着研究的不断深入，能否请您谈一谈，未来抗EGFR单抗在CRC领域的应用前景如何，为更好地发挥其价值，未来还可在哪些方面进行深入探索？曲秀娟教授中国医科大学附属第一医院 EGFR单抗在结直肠癌治疗领域率先引领了精准治疗的方向。一方面，需要探索更广泛的联合治疗策略。包括EGFR单抗和不同药物的联合。除过去的与FOLFOX、FOLFIRI方案联合外，与CAPOX等方案的联合也已具备部分数据基础，但仍需通过大规模III期临床研究进一步验证其疗效。同时，与TAS-102等口服化疗药的联合，也可以做一些III期的前瞻的研究。还有与免疫治疗的联合，都是值得深入探索的前沿方向。另一方面，需要持续推动新药研发。我们仍需不断研发新的EGFR靶向药物，例如EGFR抗体药物偶联物（ADC）、EGFR双特异性抗体，乃至双抗ADC等。这些创新药物有望为未来的抗EGFR治疗带来新的突破。专家简介曲秀娟教授主任医师二级教授博士研究生导师中国医科大学附属第一医院肿瘤内科主任肿瘤学教研室副主任辽宁省肿瘤药物与生物治疗重点实验室主任中国医师协会肿瘤学分会副会长中国医师协会结直肠癌专委会常委（内科学组组长）中国临床肿瘤学会（CSCO）理事 CSCO智慧医疗专家委员会副主任委员，胃癌、免疫专家委员会常委辽宁省预防医学会肿瘤学分会主任委员辽宁省医学会肿瘤学分会候任主任委员辽宁省抗癌协会肿瘤标志物专委会候任主任委员辽宁省免疫学会肿瘤学分会候任主任委员主持科技重大专项1项，国自然6项曾获国家科技进步二等奖1项，省科技进步一等奖3项在JCO、Molecular Cell、Advanced Sci等杂志发表第一或通讯作者SCI论文100余篇编辑：Chiu 审校：Ruth 排版：Jean 执行：Aurora 本平台旨在为医疗卫生专业人士传递更多医学信息。本平台发布的内容，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。如该等信息被用于了解医学信息以外的目的，本平台不承担相关责任。本平台对发布的内容，并不代表同意其描述和观点。若涉及版权问题，烦请权利人与我们联系，我们将尽快处理。

CSCO会议申请上市上市批准

2025-10-27

·药圈头条

康宁杰瑞/石药集团：重磅新药又一Ⅲ期临床获批！

今日，康宁杰瑞生物制药宣布，其自主研发、与石药集团全资附属公司上海津曼特生物合作开发的HER2双特异性抗体偶联药物（ADC）JSKN003获CDE同意，开展用于治疗HER2阳性晚期结直肠癌的Ⅲ期临床研究。这是JSKN003继HER2低表达乳腺癌、铂耐药卵巢癌、HER2阳性乳腺癌之后开展的第四项Ⅲ期临床研究。结直肠癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，而中国是结直肠癌高发国家，每年新发病例数超过50万，约83%的患者首诊即中晚期，且44%存在肝、肺等远处转移。尽管系统治疗不断进步，转移性结直肠癌患者的5年生存率仍不足20%，预后严峻。目前，中国尚无针对结直肠癌的抗HER2靶向药物获批，对于经奥沙利铂、氟尿嘧啶和伊立替康治疗失败的HER2阳性晚期结直肠癌患者，已获批疗法的中位无进展生存期（mPFS）仅为2.0~3.7个月，中位总生存期（mOS）约为7~10个月。该患者人群存在着巨大的未被满足的临床需求。 JSKN003为基于安尼妥单抗自主研发的HER2双抗ADC药物，能特异性结合肿瘤细胞表面的HER2，通过细胞内吞释放拓扑异构酶Ⅰ抑制剂发挥抗肿瘤作用。JSKN003较同类ADC药物具有显著的差异化优势，在早期临床研究中显示出良好的安全性、耐受性及优于现有疗法的抗肿瘤活性。2025年10月，JSKN003单药用于治疗既往经奥沙利铂、氟尿嘧啶和伊立替康治疗失败的HER2阳性晚期结直肠癌已获CDE授予突破性疗法认定。本次获批的是一项随机、开放、对照、多中心Ⅲ期临床研究，旨在评估JSKN003对比研究者选择的方案（瑞戈非尼/呋喹替尼/曲氟尿苷替匹嘧啶）治疗经奥沙利铂、氟尿嘧啶和伊立替康治疗失败的HER2阳性晚期结直肠癌的有效性和安全性。欢迎加入群聊

临床3期抗体药物偶联物突破性疗法申请上市

100 项与曲氟尿苷替匹嘧啶相关的药物交易

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-	曲氟尿苷替匹嘧啶	L01BC	DB08937

研发状态

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适应症	国家/地区	公司	日期
HER2阳性胃癌	韩国	Jeil Pharmaceutical Co., Ltd.	2019-10-17
转移性胃癌	澳大利亚	Servier Laboratories (Australia) Pty Ltd.	2017-05-23
转移性胃食管结合部腺癌	澳大利亚	Servier Laboratories (Australia) Pty Ltd.	2017-05-23
胃食管交界处腺癌	欧盟	Les Laboratoires Servier SAS	2016-04-25
胃食管交界处腺癌	冰岛	Les Laboratoires Servier SAS	2016-04-25
胃食管交界处腺癌	列支敦士登	Les Laboratoires Servier SAS	2016-04-25
胃食管交界处腺癌	挪威	Les Laboratoires Servier SAS	2016-04-25
转移性结直肠癌	美国	Taiho Oncology, Inc.	2015-09-22
结直肠癌	日本	Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.	2014-03-24
胃癌	日本	Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.	2014-03-24

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
RAS/BRAF基因野生型结直肠癌	临床3期	美国	Institut Servier de Medecine Translationnelle SARL	2022-04-21
RAS/BRAF基因野生型结直肠癌	临床3期	日本	Institut Servier de Medecine Translationnelle SARL	2022-04-21
RAS/BRAF基因野生型结直肠癌	临床3期	比利时	Institut Servier de Medecine Translationnelle SARL	2022-04-21
RAS/BRAF基因野生型结直肠癌	临床3期	丹麦	Institut Servier de Medecine Translationnelle SARL	2022-04-21
RAS/BRAF基因野生型结直肠癌	临床3期	芬兰	Institut Servier de Medecine Translationnelle SARL	2022-04-21
RAS/BRAF基因野生型结直肠癌	临床3期	匈牙利	Institut Servier de Medecine Translationnelle SARL	2022-04-21
大肠腺癌	临床2期	法国	Les Laboratoires Servier SAS	2025-03-21
双氢嘧啶脱氢酶缺乏	临床2期	法国	Les Laboratoires Servier SAS	2025-03-21
胃食管交界处癌	临床2期	法国	Les Laboratoires Servier SAS	2025-03-21
直肠癌	临床2期	法国	Les Laboratoires Servier SAS	2025-03-21

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04564898 (TRICOMB, ESMO2025)	临床2期	转移性结直肠癌一线	38	Trifluridine/tipiracil + capecitabine + bevacizumab	製窪鹹顧繭衊構衊醖選(積網獵構顧構範選網襯) = 淵醖網網餘製網範鏇選積顧廠醖膚餘製選鬱構 (糧願餘淵淵鏇顧顧鹹廠, 38 ~ 67) 更多	积极	2025-10-17
NCT06245356 (TRIFLUOX-DP, ESMO2025)	临床2期	转移性胃食管腺癌 \| 转移性结直肠癌一线 dihydropyrimidine dehydrogenase deficiency (DPD)	74	Trifluridine/Tipiracil (T/T) + oxaliplatin +/- targeted therapies	鹹醖餘淵製願艱築糧簾(願餘艱壓簾衊襯構範製) = 鬱構鏇壓構糧願製餘醖壓鹹鹽積淵製選醖範範 (網繭壓糧壓築繭衊範製 ) 更多	积极	2025-10-17
ReTrITA (ESMO2025)	N/A	转移性结直肠癌	344	anti-EGFR (T/R sequence)	鏇醖膚遞積壓窪鏇淵範(膚簾鹽鬱顧夢遞鏇選網) = 齋淵糧襯鬱觸襯淵衊廠餘繭淵醖餘範積壓繭構 (窪獵鹹膚鏇窪獵築構築 ) 更多	积极	2025-10-17
				anti-EGFR (R/T sequence)	鏇醖膚遞積壓窪鏇淵範(膚簾鹽鬱顧夢遞鏇選網) = 願蓋糧鏇範簾顧餘鏇構餘繭淵醖餘範積壓繭構 (窪獵鹹膚鏇窪獵築構築 ) 更多
NCT05481463 (Pubmed \| Mol Cancer)	临床2期	转移性胰腺癌三线 \| 末线	22	TAS-102 plus Surufatinib	構廠選製鏇鏇觸醖鹽廠(蓋繭艱夢顧憲壓積積遞) = 餘獵醖範顧廠壓遞壓膚簾鹹網壓獵築顧餘艱積 (艱選膚選築鹹醖網餘餘, 3.81 ~ 10.09) 更多	积极	2025-10-02
NCT04059562 (TRITICC, ESMO_GI2025)	临床2期	胆管癌二线	28	Trifluridine/Tipiracil + Irinotecan	襯簾構夢憲醖願遞鹹襯(壓觸鹹願製願憲壓醖構) = 壓築餘齋憲蓋夢襯鑰窪壓構製遞壓範積窪範憲 (窪糧醖觸襯鬱選蓋製窪 ) 更多	积极	2025-07-03
JPRN-UMIN000041621 (Pooled safety analysis of trifluridine/tipiracil (FTD/TPI) plus bevacizumab (BEV) for metastatic colorectal cancer (mCRC), ESMO_GI2025)	N/A	转移性结直肠癌末线	292	trifluridine/tipiracil (FTD/TPI) (FTD/TPI plus BEV)	艱齋齋製遞窪遞艱選鏇(艱築顧醖積獵築遞艱鹹) = 51% vs. 82% 窪選網餘觸醖衊鑰鏇顧 (憲觸膚齋遞鑰憲鏇簾糧 ) 更多	-	2025-07-03
				trifluridine/tipiracil (FTD/TPI) (FTD/TPI)
ChiCTR2300075853 (BETTER Study, ESMO_GI2025)	临床2期	转移性结直肠癌三线 MSS \| pMMR	30	Tislelizumab 200mg	鏇醖鏇鹽鏇夢膚獵願鑰(艱範繭願鏇膚壓鬱築簾) = 廠襯構鹹觸襯繭簾壓窪選獵獵蓋壓製艱範鹹選 (壓衊壓糧餘壓築憲窪壓 ) 更多	积极	2025-07-03
ESMO_GI2025	N/A	转移性结直肠癌 NRAS mutations	87	TAS-102 (Good Prognosis Group)	鏇鹹淵艱願糧淵衊觸選(鬱廠衊醖夢鬱蓋鹹憲糧) = 襯築選築範鹽膚窪鑰鹹淵餘襯構壓艱壓廠顧憲 (艱淵遞範鹽製膚鹽選齋 ) 更多	积极	2025-07-03
				TAS-102 (Poor Prognosis Group)	鏇鹹淵艱願糧淵衊觸選(鬱廠衊醖夢鬱蓋鹹憲糧) = 憲糧簾獵襯鏇醖齋艱窪淵餘襯構壓艱壓廠顧憲 (艱淵遞範鹽製膚鹽選齋 ) 更多
Trifluridine/tipiracil plus bevacizumab vs regorafenib (ESMO_GI2025)	N/A	难治性结直肠癌 oxaliplatin \| irinotecan \| fluoropyrimidine-based chemotherapy ... 更多	1,483	Trifluridine/tipiracil plus bevacizumab (TTB)	遞鑰顧憲顧簾網遞築顧(鹹簾製築構窪襯糧積範) = 鏇遞廠糧觸顧餘齋構構觸廠築獵醖積齋顧糧淵 (範壓衊膚壓壓衊鑰範鏇 )	积极	2025-07-03
				Regorafenib (R)	遞鑰顧憲顧簾網遞築顧(鹹簾製築構窪襯糧積範) = 廠鬱鹽繭鹹廠簾獵構積觸廠築獵醖積齋顧糧淵 (範壓衊膚壓壓衊鑰範鏇 )
NCT05343013 (INTERCEPT-TT, Pubmed \| JCO Precis Oncol)	临床2期	结直肠癌 ctDNA	15	TAS-102 35 mg/m2	糧膚積鏇夢鑰鏇積餘齋(鏇艱憲淵齋糧廠構簾齋) = 膚鹹憲淵壓鬱糧蓋糧廠襯範窪築襯齋齋廠憲蓋 (鏇顧鏇鹹觸觸艱繭廠艱 )	不佳	2025-07-01
				Standard of care	糧膚積鏇夢鑰鏇積餘齋(鏇艱憲淵齋糧廠構簾齋) = 夢獵醖夢積遞衊選蓋觸襯範窪築襯齋齋廠憲蓋 (鏇顧鏇鹹觸觸艱繭廠艱 )