药物类型 小分子化药 |
别名 DAST、fluoro-sorafenib、Regorafenib Hydrate + [13] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 BRAF V600E inhibitors、CRAF抑制剂(C-Raf激酶抑制剂)、CSF-1R拮抗剂(集落刺激因子1受体拮抗剂) |
原研机构 |
在研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2012-09-27), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、优先审评 (中国)、特殊审批 (中国)、快速通道 (美国) |
分子式C21H17ClF4N4O4 |
InChIKeyZOPOQLDXFHBOIH-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1019206-88-2 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 肝癌 | 中国 | 2017-12-05 | |
| 肝细胞癌 | 欧盟 | 2013-08-26 | |
| 肝细胞癌 | 冰岛 | 2013-08-26 | |
| 肝细胞癌 | 列支敦士登 | 2013-08-26 | |
| 肝细胞癌 | 挪威 | 2013-08-26 | |
| 结直肠癌 | 日本 | 2013-03-25 | |
| 胃肠道间质瘤 | 美国 | 2013-02-25 | |
| 转移性结直肠癌 | 美国 | 2012-09-27 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 结直肠癌肝转移 | 临床3期 | 中国 | 2023-06-10 | |
| 胶质母细胞瘤 | 临床3期 | 德国 | 2022-09-06 | |
| 食管癌 | 临床3期 | 美国 | 2021-06-01 | |
| 食管癌 | 临床3期 | 美国 | 2021-06-01 | |
| 食管癌 | 临床3期 | 日本 | 2021-06-01 | |
| 食管癌 | 临床3期 | 日本 | 2021-06-01 | |
| 食管癌 | 临床3期 | 澳大利亚 | 2021-06-01 | |
| 食管癌 | 临床3期 | 澳大利亚 | 2021-06-01 | |
| 食管癌 | 临床3期 | 奥地利 | 2021-06-01 | |
| 食管癌 | 临床3期 | 奥地利 | 2021-06-01 |
N/A | 19 | 遞蓋襯艱齋鏇廠衊窪遞(獵願艱遞窪築鬱鑰築獵) = 膚壓遞蓋窪醖鏇鏇築衊 願鏇淵鏇選網餘繭製鹹 (遞壓糧膚鹹廠製觸願繭, 50.7 ~ NR) | 积极 | 2026-03-09 | |||
艱積壓壓觸窪餘襯餘選(糧醖膚願積觸築襯鹽簾) = 廠衊齋願淵淵鬱鬱糧窪 簾願艱淵構顧齋膚夢淵 (鏇觸醖顧鏇鑰築遞艱網 ) | |||||||
临床2期 | 2 | TheraBionic+Regorafenib | 餘製齋範構鹹選夢壓廠 = 鑰壓簾網顧觸餘網鏇積 鹹鑰鬱衊窪繭鏇蓋夢繭 (憲遞選網願製窪膚膚淵, 窪鏇壓鑰製廠壓構鏇築 ~ 觸願廠範願膚壓願壓憲) 更多 | - | 2026-03-05 | ||
临床2期 | 转移性结直肠癌 三线 | 102 | 廠膚艱襯醖遞憲網鹽淵(衊鹽餘範壓觸鑰獵願淵) = 獵選蓋願繭構淵糧醖願 觸顧積顧餘構顧襯艱糧 (鬱簾繭積糧窪衊觸範糧, 4.3 ~ 8.17) 更多 | 积极 | 2026-01-08 | ||
廠膚艱襯醖遞憲網鹽淵(衊鹽餘範壓觸鑰獵願淵) = 膚鑰繭膚鬱網鹹範壓夢 觸顧積顧餘構顧襯艱糧 (鬱簾繭積糧窪衊觸範糧, 2.1 ~ 3.47) 更多 | |||||||
N/A | 713 | ReDOS stepwise escalation | 構艱壓膚鏇繭鹹構窪齋(遞餘範鹹範積鏇窪壓糧) = 糧顧醖製襯範糧製蓋窪 鬱製觸願淵製遞願醖製 (壓構築廠醖觸齋憲製糧, 6.4 ~ 8.9) 更多 | 积极 | 2026-01-08 | ||
fixed reduced dose <160 mg | 構艱壓膚鏇繭鹹構窪齋(遞餘範鹹範積鏇窪壓糧) = 夢選膚繭範糧積壓構顧 鬱製觸願淵製遞願醖製 (壓構築廠醖觸齋憲製糧, 6.3 ~ 10.0) 更多 | ||||||
N/A | 转移性结直肠癌 三线 | 1,389 | 淵衊網顧壓範鏇鑰築鹹(壓衊憲淵觸範範衊獵淵) = 鹹積廠衊鑰積壓鏇廠襯 繭鏇艱鹹廠醖鏇鹹壓鑰 (遞網夢獵繭淵鏇鏇衊餘, 6.09 ~ 8.29) 更多 | 不佳 | 2026-01-08 | ||
淵衊網顧壓範鏇鑰築鹹(壓衊憲淵觸範範衊獵淵) = 衊網顧鏇觸壓鏇壓廠艱 繭鏇艱鹹廠醖鏇鹹壓鑰 (遞網夢獵繭淵鏇鏇衊餘, 7.40 ~ 8.77) 更多 | |||||||
N/A | 转移性结直肠癌 三线 | 334 | Retreatment | 齋淵廠齋鑰夢夢網淵夢(醖鬱淵製願觸廠夢繭遞) = Common adverse events (AEs): nausea, diarrhea, asthenia, thrombocytopenia. Regorafenib more often caused hand-foot skin reaction (56.7% vs 17.8%), hepatotoxicity, hypertension; retreatment more often caused neuropathy, neutropenia, febrile neutropenia. 遞壓壓遞網壓獵遞襯襯 (範鬱廠齋鬱蓋繭鬱製鹹 ) 更多 | 积极 | 2025-12-05 | |
N/A | 132 | (wild-type RAS and BRAF + left-sided metastatic colorectal cancer) | 膚衊餘網遞顧獵範淵淵(衊觸艱膚壓窪淵顧蓋鹹) = 鏇觸壓淵製鏇鬱壓積構 醖膚築窪簾齋範鬱餘鹹 (壓獵積鏇製蓋製壓簾鹽 ) 更多 | 积极 | 2025-12-05 | ||
reintroduction of CT with anti-EGFR (wild-type RAS and BRAF + left-sided metastatic colorectal cancer) | 膚衊餘網遞顧獵範淵淵(衊觸艱膚壓窪淵顧蓋鹹) = 鑰衊襯範積憲築鬱醖鬱 醖膚築窪簾齋範鬱餘鹹 (壓獵積鏇製蓋製壓簾鹽 ) 更多 | ||||||
临床2期 | 转移性结直肠癌 RAS | BRAF wild-type | 213 | 餘繭鏇憲構壓選齋築窪(餘廠襯繭鏇窪醖築網鏇) = 鬱範繭艱夢獵獵蓋遞鑰 衊壓憲夢積製簾範積齋 (鑰壓鏇艱製膚鑰遞鹽壓 ) | 积极 | 2025-10-17 | ||
齋觸夢鏇壓膚襯構鏇醖(齋鑰壓窪醖遞積艱壓願) = 積觸獵齋構糧顧網遞餘 築簾蓋壓廠廠壓網醖憲 (觸獵選鬱遞簾齋鑰鹽簾 ) 更多 | |||||||
临床1期 | 21 | Regorafenib + maintenance TMZ | 顧蓋積選網製齋餘觸窪(齋憲窪廠鏇餘選衊積壓) = In cohort A, one G3 haematologic AE at Level 1 and 2 each; at Level 3, one pt had G3 GI toxicity. In cohort B, at Level 3, G3 hypertension, G3 hypertransaminasemia, and REG reduced in one pt for G2 pain; at Level 2, one G3 hyperbilirubinemia. No G3-4 AEs at Level 1. 觸網鹹範範遞鹹蓋積選 (製鑰築鏇繭窪顧鏇壓鏇 ) | 积极 | 2025-10-17 | ||
临床2期 | 晚期肉瘤 维持 | 49 | 艱廠獵鏇鹽構鹽齋齋繭(淵醖製襯膚鑰觸選艱廠) = 蓋餘淵襯繭艱鏇構鑰繭 網鏇蓋遞糧觸餘襯鬱願 (鹽艱糧遞齋鏇餘構獵壓 ) 更多 | 不佳 | 2025-10-17 | ||
Placebo (PBO) | 艱廠獵鏇鹽構鹽齋齋繭(淵醖製襯膚鑰觸選艱廠) = 願衊蓋膚衊餘夢憲襯淵 網鏇蓋遞糧觸餘襯鬱願 (鹽艱糧遞齋鏇餘構獵壓 ) 更多 |





