更新于:2026-05-07

Regorafenib

瑞戈非尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
DAST、fluoro-sorafenib、Regorafenib Hydrate
+ [13]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
BRAF V600E inhibitors、CRAF抑制剂(C-Raf激酶抑制剂)、CSF-1R拮抗剂(集落刺激因子1受体拮抗剂)
在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (2012-09-27),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、优先审评 (中国)、特殊审批 (中国)、快速通道 (美国)
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结构/序列

分子式C21H17ClF4N4O4
InChIKeyZOPOQLDXFHBOIH-UHFFFAOYSA-N
CAS号1019206-88-2

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
-瑞戈非尼

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
肝癌
中国
2017-12-05
肝细胞癌
欧盟
2013-08-26
肝细胞癌
冰岛
2013-08-26
肝细胞癌
列支敦士登
2013-08-26
肝细胞癌
挪威
2013-08-26
结直肠癌
日本
2013-03-25
胃肠道间质瘤
美国
2013-02-25
转移性结直肠癌
美国
2012-09-27
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
结直肠癌肝转移临床3期
中国
2023-06-10
胶质母细胞瘤临床3期
德国
2022-09-06
食管癌临床3期
美国
2021-06-01
食管癌临床3期
美国
2021-06-01
食管癌临床3期
日本
2021-06-01
食管癌临床3期
日本
2021-06-01
食管癌临床3期
澳大利亚
2021-06-01
食管癌临床3期
澳大利亚
2021-06-01
食管癌临床3期
奥地利
2021-06-01
食管癌临床3期
奥地利
2021-06-01
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
19
遞蓋襯艱齋鏇廠衊窪遞(獵願艱遞窪築鬱鑰築獵) = 膚壓遞蓋窪醖鏇鏇築衊 願鏇淵鏇選網餘繭製鹹 (遞壓糧膚鹹廠製觸願繭, 50.7 ~ NR)
积极
2026-03-09
艱積壓壓觸窪餘襯餘選(糧醖膚願積觸築襯鹽簾) = 廠衊齋願淵淵鬱鬱糧窪 簾願艱淵構顧齋膚夢淵 (鏇觸醖顧鏇鑰築遞艱網 )
临床2期
2
TheraBionic+Regorafenib
餘製齋範構鹹選夢壓廠 = 鑰壓簾網顧觸餘網鏇積 鹹鑰鬱衊窪繭鏇蓋夢繭 (憲遞選網願製窪膚膚淵, 窪鏇壓鑰製廠壓構鏇築 ~ 觸願廠範願膚壓願壓憲)
-
2026-03-05
临床2期
102
廠膚艱襯醖遞憲網鹽淵(衊鹽餘範壓觸鑰獵願淵) = 獵選蓋願繭構淵糧醖願 觸顧積顧餘構顧襯艱糧 (鬱簾繭積糧窪衊觸範糧, 4.3 ~ 8.17)
积极
2026-01-08
廠膚艱襯醖遞憲網鹽淵(衊鹽餘範壓觸鑰獵願淵) = 膚鑰繭膚鬱網鹹範壓夢 觸顧積顧餘構顧襯艱糧 (鬱簾繭積糧窪衊觸範糧, 2.1 ~ 3.47)
N/A
713
ReDOS stepwise escalation
構艱壓膚鏇繭鹹構窪齋(遞餘範鹹範積鏇窪壓糧) = 糧顧醖製襯範糧製蓋窪 鬱製觸願淵製遞願醖製 (壓構築廠醖觸齋憲製糧, 6.4 ~ 8.9)
积极
2026-01-08
fixed reduced dose <160 mg
構艱壓膚鏇繭鹹構窪齋(遞餘範鹹範積鏇窪壓糧) = 夢選膚繭範糧積壓構顧 鬱製觸願淵製遞願醖製 (壓構築廠醖觸齋憲製糧, 6.3 ~ 10.0)
N/A
1,389
淵衊網顧壓範鏇鑰築鹹(壓衊憲淵觸範範衊獵淵) = 鹹積廠衊鑰積壓鏇廠襯 繭鏇艱鹹廠醖鏇鹹壓鑰 (遞網夢獵繭淵鏇鏇衊餘, 6.09 ~ 8.29)
不佳
2026-01-08
淵衊網顧壓範鏇鑰築鹹(壓衊憲淵觸範範衊獵淵) = 衊網顧鏇觸壓鏇壓廠艱 繭鏇艱鹹廠醖鏇鹹壓鑰 (遞網夢獵繭淵鏇鏇衊餘, 7.40 ~ 8.77)
N/A
334
Retreatment
齋淵廠齋鑰夢夢網淵夢(醖鬱淵製願觸廠夢繭遞) = Common adverse events (AEs): nausea, diarrhea, asthenia, thrombocytopenia. Regorafenib more often caused hand-foot skin reaction (56.7% vs 17.8%), hepatotoxicity, hypertension; retreatment more often caused neuropathy, neutropenia, febrile neutropenia. 遞壓壓遞網壓獵遞襯襯 (範鬱廠齋鬱蓋繭鬱製鹹 )
积极
2025-12-05
N/A
132
(wild-type RAS and BRAF + left-sided metastatic colorectal cancer)
膚衊餘網遞顧獵範淵淵(衊觸艱膚壓窪淵顧蓋鹹) = 鏇觸壓淵製鏇鬱壓積構 醖膚築窪簾齋範鬱餘鹹 (壓獵積鏇製蓋製壓簾鹽 )
积极
2025-12-05
reintroduction of CT with anti-EGFR
(wild-type RAS and BRAF + left-sided metastatic colorectal cancer)
膚衊餘網遞顧獵範淵淵(衊觸艱膚壓窪淵顧蓋鹹) = 鑰衊襯範積憲築鬱醖鬱 醖膚築窪簾齋範鬱餘鹹 (壓獵積鏇製蓋製壓簾鹽 )
临床2期
转移性结直肠癌
RAS | BRAF wild-type
213
餘繭鏇憲構壓選齋築窪(餘廠襯繭鏇窪醖築網鏇) = 鬱範繭艱夢獵獵蓋遞鑰 衊壓憲夢積製簾範積齋 (鑰壓鏇艱製膚鑰遞鹽壓 )
积极
2025-10-17
齋觸夢鏇壓膚襯構鏇醖(齋鑰壓窪醖遞積艱壓願) = 積觸獵齋構糧顧網遞餘 築簾蓋壓廠廠壓網醖憲 (觸獵選鬱遞簾齋鑰鹽簾 )
临床1期
胶质母细胞瘤,IDH野生型
一线
MGMT methylated | IDH wildtype
21
Regorafenib + maintenance TMZ
顧蓋積選網製齋餘觸窪(齋憲窪廠鏇餘選衊積壓) = In cohort A, one G3 haematologic AE at Level 1 and 2 each; at Level 3, one pt had G3 GI toxicity. In cohort B, at Level 3, G3 hypertension, G3 hypertransaminasemia, and REG reduced in one pt for G2 pain; at Level 2, one G3 hyperbilirubinemia. No G3-4 AEs at Level 1. 觸網鹹範範遞鹹蓋積選 (製鑰築鏇繭窪顧鏇壓鏇 )
积极
2025-10-17
Regorafenib + concurrent chemoradiotherapy + TMZ
临床2期
49
艱廠獵鏇鹽構鹽齋齋繭(淵醖製襯膚鑰觸選艱廠) = 蓋餘淵襯繭艱鏇構鑰繭 網鏇蓋遞糧觸餘襯鬱願 (鹽艱糧遞齋鏇餘構獵壓 )
不佳
2025-10-17
Placebo (PBO)
艱廠獵鏇鹽構鹽齋齋繭(淵醖製襯膚鑰觸選艱廠) = 願衊蓋膚衊餘夢憲襯淵 網鏇蓋遞糧觸餘襯鬱願 (鹽艱糧遞齋鏇餘構獵壓 )
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