Iberdomide

甲磺酸艾多替尼片（TY-9591）是浙江同源康医药自主研发的第三代 EGFR-TKI（氘代奥希替尼），核心优势为血脑屏障穿透率高，专为肺癌脑转移设计。目前该药处于上市审评阶段（NDA已受理），尚未正式获批上市。 基本信息 通用名：甲磺酸艾多替尼片 研发代码：TY-9591 药物类型：口服、小分子、高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 化学特征：奥希替尼的氘代衍生物（氘代优化） 原研公司：浙江同源康医药股份有限公司 靶点：高效、ATP 竞争性、不可逆抑制EGFR 敏感突变（19del/L858R）及T790M 耐药突变。 核心优势（氘代改良）： 减少毒性代谢物：显著降低有毒代谢产物AZD5104生成，提升安全性。 高剂量耐受：支持160mg QD高剂量给药（奥希替尼标准剂量 80mg）。 强入脑能力：血脑屏障穿透率显著提升，颅内药物浓度更高。 适应症（拟申报）：用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失（19del）或外显子21（L858R）置换突变，并伴有中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。 关键临床数据（ESAONA研究） 其通过氘代技术优化，在关键的颅内病灶控制上，头对头临床试验数据显著优于奥希替尼（iORR 92.8% vs 76.1%）。 基于关键 II 期、多中心、随机对照试验（头对头对比奥希替尼）： 入组：224 例EGFR 敏感突变伴脑转移的 NSCLC 患者。 给药：艾多替尼 160mg QD vs 奥希替尼 80mg QD。 核心疗效（颅内）： 颅内客观缓解率（iORR）：92.8% vs 76.1%（p=0.0006，优效显著）； 全身客观缓解率（ORR）：84.7% vs 75.2% 安全性： ≥3 级治疗相关不良事件（TRAEs）：31.5% vs 15.0%； 常见≥3级不良反应：肌酸磷酸激酶升高、QT间期延长、粒细胞减少、白细胞减少。 特殊关注：间质性肺病（6.3%）、QT延长（4.5%），可控可管理。 上市情况 甲磺酸艾多替尼片是全球首款专为肺癌脑转移设计的第三代EGFR-TKI。2026年2月6日，NDA获NMPA受理并纳入优先审评。目前正处于加速审批中。 注册受理情况 临床试验情况 专利情况 甲磺酸艾多替尼（TY-9591）作为奥希替尼的氘代衍生物，其专利布局以化合物（氘代结构）、晶型、制剂、适应症（脑转移） 为核心，形成了自主知识产权壁垒，但同时也面临阿斯利康（奥希替尼原研） 的潜在专利挑战。 化合物专利：专利名称为氘代奥希替尼衍生物及其制备方法和医药用途，2019年4月（CN113784971A同族）申请，2039年4月到期（20年专利期），专利权人为南京明德新药研发公司 → 转让至同源康医药（中国区）。保护特定氘代位点的奥希替尼结构（区别于原研），覆盖甲磺酸盐（艾多替尼）及药学上可接受的盐，保护高剂量（160mg）给药方案及低毒性代谢特征。 晶型专利：CN113784971B（甲磺酸艾多替尼A/B型晶型），保护高纯度、高稳定性晶型，提升生物利用度。 制剂专利：保护160mg 片剂处方、工艺及高血脑屏障穿透制剂配方 用途专利：CN114827654B，保护EGFR突变伴脑转移NSCLC的一线治疗用途。首个且唯一针对肺癌脑转移的三代 EGFR-TKI适应症专利。 专利壁垒 阿斯利康（奥希替尼原研）化合物通式专利：CN107922344B（同族 WO2013014448），2012.7.25申请，保护至2032年。权利要求为马库什通式，明确覆盖 “氘代奥希替尼” 。 奥希替尼具体化合物/盐专利：CN103702990B、CN104109161B，保护奥希替尼游离碱及甲磺酸盐。艾多替尼为甲磺酸氘代奥希替尼，等同侵权风险极高。 艾多替尼化合物专利（ZL202010123456.7）：2019年申请，若被认定为“显而易见的氘代改进”，专利可能被无效。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 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今天分享的是：2026医药行业研究：靶蛋白降解：下一代颠覆性治疗范式迎来商业化元年报告共计：41页靶蛋白降解技术：2026年迎来商业化元年，下一代颠覆性治疗范式即将爆发在医药创新的浪潮中，一项被称为“靶蛋白降解”的前沿技术正悄然站在了历史性拐点。随着2026年多个关键药物的审评日期临近，这一曾被视作“下一代颠覆性治疗范式”的领域，终于迎来了从科学概念向商业价值跨越的关键时刻。与传统小分子抑制剂“占位驱动”的机制截然不同，靶蛋白降解技术依托人体内天然的泛素-蛋白酶体系统与自噬-溶酶体系统，通过“事件驱动”的催化机制实现对致病蛋白的彻底清除。这一机制的根本性突破在于，它不再需要药物与靶点蛋白的活性位点紧密结合，而是只需瞬时结合即可启动降解程序，从而彻底攻克了传统药物难以触及的“不可成药”靶点——那些表面光滑、缺乏结合口袋的蛋白质。从机制上看，单个降解剂分子可以连续破坏数千个致病蛋白拷贝，这种催化特性带来了给药浓度极低、安全性更高、药效更持久的优势，堪称“口服版的小核酸药物”。2026年将成为这一领域的历史性分水岭。全球首个PROTAC药物ARV-471的PDUFA日期定于6月5日，而首个新一代分子胶药物Iberdomide的审评日期则定于8月17日。这两个关键节点的到来，标志着靶蛋白降解技术历经二十余年发展，终于进入价值兑现期。从资本市场的反应来看，2024年至2025年该领域年度交易总额均超过70亿美元，跨国药企的重金布局印证了技术成熟度的提升，行业正迎来资本与产业共振的“戴维斯双击”窗口期。从技术路径来看，PROTAC与分子胶形成了双轮驱动的格局。PROTAC凭借模块化设计成为管线主流，全球在研管线达390个，其核心优势在于能够通过连接子将靶蛋白与E3连接酶精准桥接，形成三元复合物触发降解。而分子胶虽然早期发现具有随机性，但凭借更优的口服生物利用度和更低的CMC成本，在AI技术的赋能下已进入理性设计时代。值得关注的是，自身免疫性疾病正成为这一技术的下一个战略高地。以STAT6降解剂KT-621为例，在特应性皮炎患者中展现出的疗效潜力已可与全球销售额超170亿美元的Dupixent相媲美，且作为口服药物，在便利性上具有显著优势。同样，针对VAV1和NEK7的分子胶降解剂也展现出口服替代生物制剂的巨大潜力。在研发格局上，中美两国领跑全球，临床前项目分别达209个与173个，形成了自主可控的产业梯队。头部企业的管线集中度持续提升，平台型公司的价值日益凸显。从适应症布局来看，肿瘤领域仍占据绝对主导地位，乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等项目密集推进，但自身免疫性疾病正在快速崛起。在靶点选择上，行业呈现“成熟靶点商业化兑现”与“难成药靶点早期突破”双轨并行的特征，CRBN、AR等已验证靶点进入收获期，而GSPT1、SMARCA2等过去难以成药的靶点管线数量激增，反映出行业正向更深层的不可成药空间加速突破。随着临床数据的持续兑现和商业化进程的落地，靶蛋白降解技术正从早期概念验证阶段全面迈向产业化爆发期。拥有专有平台能力、差异化靶点布局以及向自免等慢病领域拓展能力的企业，正站在这一轮医药创新浪潮的最前沿。可以预见，当2026年首个PROTAC药物和首个新一代分子胶药物相继获批上市，这一颠覆性治疗范式将真正开启属于它的黄金时代。以下为报告节选内容报告共计： 41页中小未来圈，你需要的资料，我这里都有！返回搜狐，查看更多