Apatinib Mesylate

吡诺克辛滴眼液是日本参天制药于1958年上市的抗白内障老品种，基于“醌型学说”，竞争性抑制醌体与晶状体蛋白的结合，兼具抗氧化作用。 基本信息 原研信息：日本PMDA/JAPIC 说明书载明「カタリン点眼用0.005%」销售开始时间为1958年12月。参天中国官网与医伴旅均确认原研为参天制药。 靶点：吡诺克辛并非经典“单一蛋白靶点”型药物，其靶标建立在醌型学说（Quinoid Theory）基础上：主要作用对象：晶状体水溶性蛋白（β、γ-晶状体蛋白）的巯基（-SH）结合位点；竞争对象：醌型化合物（醌体，色氨酸/酪氨酸异常代谢产物）；旁路机制：抗氧化/清除自由基，螯合白内障相关金属离子（如硒）。 作用机制致病环节：色氨酸、酪氨酸代谢异常 → 产生醌型化合物 → 醌体与晶状体水溶性蛋白巯基结合 → 形成不溶性有色蛋白（蛋白变性）→ 晶状体混浊、白内障。药物阻断：吡诺克辛对晶状体水溶性蛋白的亲和力强于醌体，竞争性地阻止醌体与蛋白结合，防止蛋白变性；同时兼具抗氧化、清除自由基、螯合金属离子的辅助作用，从而延缓晶状体混浊进展。 适应症 吡诺克辛滴眼液：初期老年性白内障（主要适应症）。 吡诺克辛钠滴眼液：初期老年性白内障、轻度糖尿病性白内障、并发性白内障。 竞品分析：「白内障药物治疗」赛道化学同类直接竞品：法可林滴眼液（蛋白分解酶激活剂，2025年在国内吡诺克辛钠品类市占率约89.6%）、卡他灵/卡林优（参天，约6.3%）、白内停（约4.1%），三者合计约99.9%。其他白内障滴眼剂：苄达赖氨酸滴眼液（莎普爱思）、还原型谷胱甘肽滴眼液、氨碘肽滴眼液、甲状腺素碘塞罗宁滴眼液、麝珠明目滴眼液等。国际在研/差异化品种：N-乙酰肌肽（NAC）、羊毛甾醇（lanosterol）、苄达酸（bendazac）等，作用机制与吡诺克辛不同。 上市情况 日本：1958 年 12 月上市（カタリン/Catalin），为处方外药品（非处方药）。 中国：进口与国产并存：卡林优（进口/分装）、白内停（国产）、吡诺克辛钠滴眼液等。 进口药品上市信息 国产药品上市信息 参比制剂目录 注册与受理信息 专利情况 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide 新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine 奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告 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