This is a phase 2 study, designed as a European multicentre 6-month double blind random-ized controlled trial (RCT) of AZD0530 versus matched placebo, followed by a 12 month trial comparing open-label extended AZD0530 treatment with historical control data.
Study population: Male and female adult patients aged 18 years and older with a diagnosis of FOP who meet the inclusion (active disease) and exclusion criteria will be eligible for participation in this study. The total number of enrolled patients will be 20.
Intervention: Patients will be randomized to receive either AZD0530 100mg once daily or matched placebo, taken orally for the first 6 months, immediately followed by an open-label extension in which all patients will receive AZD0530 100mg once daily oral dose for a further 12 months.
Endpoints: Endpoints include objective change in heterotopic bone volume measured by low-dose whole-body computer tomography (CT) , [18F] NaF Positron Emission Tomography (PET) activity and patient reported outcome measures.

开始日期2020-08-05

申办/合作机构

Stichting Onderzoek Cancer Center Amsterdam

[+6]

NCT03661125

/ Unknown status早期临床1期

A Randomised, Balanced, Double-blind Two-way Crossover Design Study to Evaluate the Effects of SRC Kinase Inhibitor, Saracatinib, on Brain Activity Associated With Visual Processing in Patients With Parkinson's Disease Psychosis.

Parkinson's disease is often characterised by movement symptoms such as rigidity and bradykinesia, however, there are a number of non-motor symptoms that can have a significant impact on quality of life. One of the most common non-motor symptoms of Parkinson's disease is visual hallucinations (where someone sees things that don't exist outside their mind). . Recent findings led to the approval of a drug called Pimavanserin as a treatment for PD psychosis in the USA. Based on other recent studies, we believe that Saracatinib, a drug that interacts within the same system as Pimavanserin, is a potential treatment for PD psychosis. Saracatinib has shown to reduce the intensity of the psychedelic effect induced by psilocybin (a naturally occurring psychedelic found in psilocybe mushrooms) and attenuate social cognition and brain changes in healthy volunteers. The aim of this study is to test the effects of 14 days dosing of saracatinib or placebo on 30 volunteers with PD psychosis. We aim to to use neuroimaging combined with psychopharmacology to provide evidence that a putative new treatment approach can modulate abnormal visual cortex activation in patients with PD psychosis. If positive, this proof of mechanism study would provide a strong platform to pursue symptom modification studies with Saracatinib.

开始日期2019-04-11

申办/合作机构

King's College London

[+2]

NCT02955186

/ Completed临床2期IIT

Fyn Kinase Inhibitors and Alcohol Drinking

The purpose of this study is to evaluate the effects of the study medication, saracatinib/AZD0530 (placebo or 125 mg/day) on alcohol drinking behavior in a laboratory setting in which participants are given an initial drink of alcohol followed by the choice to drink up to 12 more drinks over a three-hour period. The investigators hypothesize that saracatinib will reduce craving and number of drinks consumed prior to and after exposure to the initial drink of alcohol and during the three hour drinking period.

开始日期2017-05-09

申办/合作机构

Yale University

[+1]

100 项与塞卡替尼相关的临床结果

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100 项与塞卡替尼相关的转化医学

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100 项与塞卡替尼相关的专利（医药）

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527

项与塞卡替尼相关的文献（医药）

2026-03-01·AMERICAN JOURNAL OF PHYSIOLOGY-CELL PHYSIOLOGY

STL1267 inhibits myofibroblast differentiation in a TGFβ1-driven human lung fibroblast model

Article

作者: Sundar, Isaac Kirubakaran ; Prasad, Chandrashekhar ; Huang, Steven K. ; Burris, Thomas P.

This study introduces a novel in vitro adenovirus-based model of persistent TGFβ1 signaling in normal human lung fibroblasts to mimic chronic fibrosis. Using this model, we show that the next-generation REV-ERBα agonist STL1267 robustly inhibits myofibroblast differentiation and ECM gene expression. STL1267 outperforms Food and Drug Administration-approved antifibrotic drugs and modulates immune and circadian signaling pathways, supporting its potential as a promising circadian-based therapeutic strategy for pulmonary fibrosis.

2026-02-01·Alcohol: Clinical and Experimental Research

Comparative multi‐omics in female mice reveals tissue‐specific vulnerabilities to chronic alcohol intake

Article

作者: Ganjayi, Muni Swamy ; Clark, Brian C. ; Baumann, Cory W. ; Moser, Samantha E. ; Willis, Craig R. G. ; Brown, Austin M. ; Szewczyk, Nathaniel J.

Abstract:

Background:

Alcohol‐related liver disease (ALD) and alcohol‐related myopathy are consequences of chronic alcohol use. However, understanding of the associated molecular mechanisms and effective treatments remains limited.

Methods:

Multi‐omics were employed to uncover molecular blueprints of liver versus skeletal muscle responses to chronic alcohol exposure, using a preclinical mouse model showing signs of alcohol‐related liver dysregulation (diminished liver phosphatidylcholine‐to‐phosphatidylethanolamine lipid ratio) and alcohol‐related myopathy (reduced muscle mass and strength).

Results:

A greater proportion of transcriptomic, proteomic, and metabolomic features were altered by alcohol in liver than muscle, whereas similar proportions of lipid species were affected in both tissues. The liver was significantly enriched for a broad and diverse set of metabolic pathways across molecular layers, while muscle was associated with upregulated inflammatory and matrisome responses and impaired mitochondrial energetics. Lipidome analyses also revealed a novel potential role for altered phospholipid remodeling in the etiology of alcohol‐related myopathy. Finally, computational drug repurposing identified several compounds for therapeutic targeting of alcohol‐induced liver (e.g., saracatinib, GSK126) and muscle (e.g., metformin, trichostatin A) pathophysiology.

Conclusions:

Overall, this study provides a list of therapeutic targets and treatments to help expedite the understanding of and countermeasures against ALD and myopathy in humans.

2026-02-01·AMERICAN JOURNAL OF RESPIRATORY CELL AND MOLECULAR BIOLOGY

The NADPH oxidase DUOX1 contributes to profibrotic macrophage activation and pulmonary fibrosis

Article

作者: Anathy, Vikas ; Utermohlen, Olaf ; Kumar, Amit ; Lin, Miao-Chong ; Schiffers, Caspar ; Steinvoort, Florance ; van der Vliet, Albert ; Krönke, Martin ; Morris, Carolyn R ; van der Ploeg, Inayah S ; Habibovic, Aida ; da Cruz, Litiele C ; Janssen-Heininger, Yvonne M W

Abstract:

Fibrotic lung diseases such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) are caused by various forms of environmental injury and involve reciprocal interactions between activated (myo)fibroblasts and recruited monocyte-derived macrophages (MoMacs), collectively leading to progressive tissue remodeling. Extending previous findings implicating redox-based mechanisms in IPF pathogenesis, we here highlight the involvement of the NADPH oxidase (NOX) homolog DUOX1 in pulmonary fibrosis, based on observed increases in DUOX1 expression within fibrotic regions of IPF lung tissues or lung tissues from mice with experimentally induced pulmonary fibrosis, localized primarily to (myo)fibroblasts and recruited MoMacs. Building on a previous report implicating DUOX1 in myofibroblast activation, conditional DUOX1 ablation from myeloid cells (including macrophages) using LysM-Cre was found to dramatically attenuate fibrosis, highlighted by impaired MoMac recruitment, reduced collagen production, and improved oxygen saturation. A macrophage-intrinsic role of DUOX1 was further supported by its observed contribution to in vitro migration of bone marrow-derived macrophages (BMDM) and to profibrotic BMDM activation, the latter including production of several epidermal growth factor receptor ligands involved in macrophage-fibroblast cross-talk. Finally, these DUOX1-mediated actions were associated with oxidative activation of Src kinase via cysteine oxidation, and were inhibitable by saracatinib, a clinically used Src inhibitor. Collectively, our findings highlight the involvement of DUOX1 in macrophage-(myo)fibroblast cross-talk in the pathogenesis and/or progression of pulmonary fibrosis, implicating it as a putatively novel therapeutically targetable feature of this devastating disease.

项与塞卡替尼相关的新闻（医药）

2026-04-07

·DrG的雍熙路

国产长效艾滋病预防药迈入临床；恒瑞双靶点抗体银屑病I期显效

行业资讯国产长效艾滋病预防药迈入临床近日，艾迪药业1类新药ACC085注射液获批临床，用于成人及体重≥35公斤青少年艾滋病暴露前预防（PrEP）。该药为新型人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）衣壳抑制剂，通过结合衣壳蛋白多环节阻断病毒复制。临床前研究显示，其对多种毒株及耐药株具强效活性，并具长效潜力。当前全球仅一款同类长效PrEP药物获批，国内尚属空白。ACC085有望提供更便捷高效的预防方案，填补国产长效预防领域不足。恒瑞双靶点抗体银屑病I期显效近日，恒瑞医药在美国皮肤病学会年会发布新药SHR-1139 I期数据。该药同时靶向白细胞介素23p19与白细胞介素36受体，用于中重度斑块型银屑病。研究显示，仅两次皮下注射即可实现显著皮损清除，16周主要疗效达较高水平，并持续至52周，呈现超长效特征；安全性与耐受性良好，未见严重不良反应。该药有望解决现有生物制剂给药频繁、停药易复发等问题，提供长期深度缓解新选择。首个AAV基因疗法冲刺上市 4月2日，Ultragenyx宣布，美国FDA已受理其生物制品许可申请，拟加速批准AAV9基因疗法UX111用于治疗IIIA型黏多糖贮积症，审评目标日期为2026年9月19日。该疗法一次静脉给药，将氨基磺酸酯酶基因导入细胞，恢复酶功能、减少有害物质积累，延缓疾病进展。若获批，将成为全球首个针对该罕见病的上市疗法。UX111已获再生医学先进疗法、快速通道及孤儿药等资格认定。学术前沿破解肿瘤免疫耐药：炎症—ZBTB5通路成关键 4月3日，卞修武院士团队在Nature Cell Biology 发表研究：在营养匮乏的肿瘤微环境中，炎症因子通过ZBTB5蛋白劫持氨基酸感应机制，异常激活哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合体1（mTORC1）通路。具体为ZBTB5第127位丝氨酸磷酸化，促进泛素连接酶降解GATOR1关键蛋白，重启信号并增强肿瘤对氨基酸摄取，导致CD8+T细胞受限甚至死亡，促进免疫逃逸及免疫治疗耐药。阻断该过程有望提升免疫治疗效果。塞卡替尼抑制拉沙病毒新发现近日，中国科学院武汉病毒研究所王薇团队在Journal of Virology （JVI）发表研究，揭示Src家族激酶成员Fyn和Lyn在沙粒病毒入侵中的关键作用。研究显示，敲降Fyn或Lyn可显著抑制病毒基因复制、蛋白合成及子代病毒释放，而其他激酶影响有限。机制表明，Fyn和Lyn主要调控病毒内吞与膜融合。基于此，团队评估已上市SFKs抑制剂塞卡替尼，发现其剂量依赖性抑制拉沙病毒感染，并在小鼠实验中显著降低脾、肝病毒载量，减轻组织损伤，为沙粒病毒抗病毒治疗提供潜在新策略。 AI点评今日生物科技动态显示国产创新药和基因疗法快速推进。艾迪药业ACC085为国内首个长效艾滋病暴露前预防药，兼顾多株耐药性和长效给药优势，填补市场空白。恒瑞SHR-1139双靶点抗体在银屑病呈现超长效与深度缓解潜力，改善患者用药体验。Ultragenyx的AAV基因疗法UX111若获批，将成为罕见病首个上市疗法，标志基因治疗临床加速。基础研究方面，ZBTB5通路揭示肿瘤免疫耐药机制，为免疫治疗优化提供新靶点；Fyn/Lyn抑制策略和塞卡替尼显示抗拉沙病毒潜力，拓展沙粒病毒治疗思路。参考信源： 1.https://mp.weixin.qq.com/s/ZBMOomdMR8D8f9wij-EHXg 2.https://mp.weixin.qq.com/s/kBrZh91LdydKm_eTNCi9mw 3.https://mp.weixin.qq.com/s/DWVCiIDOtxp7bXgbXNbHTA 4.https://mp.weixin.qq.com/s/Z0iFOscaqNaKQHWCgZQdRw 5.https://bydrug.pharmcube.com/news/detail/fa165ce3529a178eacb2fb8372fbca53 免责声明 :本文所含的信息来源于文中可靠信源，仅供读者一般参考之用，不应作为决策依据，DrG的雍熙路对因使用本文内容而造成的一切损失，不承担任何责任。部分图片来源于网络，如涉及版权问题，敬请联系我们以便采相应处理举措。我们鼓励转发分享及合理引用本文内容，但请在引用时于明显位置标注文章来源。

2026-03-24

·上海起发

APExBIO上海伟寰代理商 2026授权代理-上海起发

点击蓝字关注我们 ENTERPRISE 公司介绍 APExBIO Technology LLC（中国公司：上海伟寰生物科技有限公司）深耕于生物医药领域的研发、销售和技术服务。公司已在中国上海、绍兴以及美国休斯顿和波士顿等地建立了多个专业化的研发生产基地，不仅配备高科技研发产线，更汇聚了由哈佛博士后的多支专业研发团队，共同致力于推动生物医药领域的前沿进步。 APExBIO的产品涵盖肿瘤、免疫、神经等热门生物医药领域研究所需的生物活性小分子抑制剂/激动剂、高通量化合物库、染料、试剂盒以及分子生物、细胞生物、蛋白生物、多肽、酶类和抗体等研究相关的各类工具试剂。作为国内mRNA体外转录合成平台供应商，APExBIO提供各类成品mRNA，体外合成所需的加帽类似物、修饰核苷酸、转录酶等原料，以及高得率的体外转录试剂盒，并可提供多种RNA定制服务及LNP包被服务。迄今为止，APExBIO已服务全球2000多家用户，支持5000多个重要科研项目，助力Immunity、Nature等500多篇CNS国际=学术期刊文章的发表。公司以专业的团队和优秀的技术，不断提升服务质量和客户满意度，为全球科研事业的发展贡献力量 📌 下图为"上海起发"作为APExBIO上海伟寰代理的授权书核心优势 • mRNA平台 • APExBIO拥有的mRNA体外转录合成平台，提供优质的修饰核苷酸、转录酶等各种合成原料，并可提供mRNA订制服务。该平台使用ARCA（抗反向帽类似物）以共转录的方式对mRNA进行加帽，使其具有Cap 0结构，显著增加了mRNA的稳定性和翻译效率。同时，通过添加Poly(A)尾使mRNA更加稳定并提高翻译起始效率。这种技术使mRNA转染具有不进入细胞核、蛋白质表达比DNA转染更快、没有基因组整合风险等优点，非常适合转染生长缓慢或不分裂的细胞。 • 完善的产品矩阵 • APExBIO提供超过10000种小分子抑制剂/激动剂，覆盖肿瘤、免疫、神经等生物医药各研究领域。同时拥有40余个高通量化合物库，是药物筛选的工具。在分子生物学产品方面，公司提供PCR、逆转录、qPCR、克隆、高通量DNA文库构建等试剂和试剂盒，并对相关酶进行改造，使其稳定性、催化活性等有极大的提升。 • 一站式科研服务解决方案 • APExBIO技术服务部致力于提供组学检测与质控、生信分析及结果解读等一站式科研外包服务，包括单细胞、转录、微生物、蛋白、代谢以及表观等多组学实验和药物开发服务，广泛应用于药物研发、个性化医疗、健康管理等领域。公司还提供计算机辅助药物设计服务，涵盖小分子药物、抗体类药物、抗原疫苗研发以及酶蛋白研究等多个方向。 • 全球化布局与专业技术支持 • APExBIO在中美多地设立研发与生产基地，提供多语言技术支持，适配不同地区科研规范与合规要求。公司拥有专业的技术团队，生物学家和化学家为客户提供广泛的技术支持，用户可以期待个性化而专注的服务，工作人员会及时回复订单和技术询问。热门产品详解 • G1005预制胶（Tris-Gly，15%，10孔，1.0 mm） • 这款预制胶是实验室蛋白电泳的常用工具，具有使用方便、重复性好等特点。产品采用高标准生产工艺确保凝胶质量均一，可直接用于蛋白质分离实验，大大节省实验准备时间。每盒包装包含10块独立凝胶，满足实验室批量检测需求。 • B8226-1000 InstaBlue蛋白染色溶液 • InstaBlue蛋白染色溶液是一种即用型蛋白染色液，适用于SDS-PAGE后凝胶的快速染色。与传统考马斯亮蓝染色相比，该产品操作更简便，染色时间缩短至15-30分钟，灵敏度高，可检测到低至10 ng的蛋白质。产品兼容下游质谱分析，不会影响蛋白质的后续鉴定。1L装量适合大规模筛选实验。 • B8333-0.25 Cy5-UTP • Cy5-UTP是用于RNA标记的荧光核苷酸类似物，广泛应用于原位杂交、基因芯片和Northern blot等实验。该产品纯度高达99%以上，确保标记效率高且背景低。25μL包装规格（浓度为10mM）可满足多次标记实验需求。Cy5荧光基材具有光稳定性好、荧光量子产率高的优点，其激发/发射波长约为649/670 nm，适合大多数荧光检测系统。 • M2007 DMG-PEG2000-Biotin • DMG-PEG2000-Biotin是一种脂质纳米粒（LNP）组分，用于mRNA递送系统的开发。该分子结构中的DMG（二肉豆蔻酰甘油）基团提供膜锚定功能，PEG2000增强纳米粒的稳定性和生物相容性，而生物素则可用于亲和纯化或检测。产品在mRNA疫苗和 therapeutics 开发中具有重要应用价值，帮助研究人员构建靶向递送系统。目标客户群体 APExBIO的产品与服务面向多元化的客户群体。 • 科研机构和高校是公司的重要客户，包括复旦大学、清华大学等高校和中科院上海免疫所等研究所，它们通常采购mRNA探针与抑制剂库用于基础科学研究。 • 制药企业与生物技术公司如恒瑞、百济神州等，将APExBIO的产品用于靶点验证、IND申报及临床前研究，特别是小分子抑制剂库和药物筛选平台备受青睐。 • 临床诊断机构如医院病理科使用Live/Dead试剂盒进行细胞治疗质量评估，将基础研究成果向临床应用转化。此外，广大的科研个体用户包括学生及独立PI，通过标准化试剂盒（如CCK-8试剂）降低实验门槛，提升科研效率。常见问题解答 1. 产品质量与验证相关问题，APExBIO的mRNA产品是否经过第三方验证？ A：公司严格按照ISO9001质量体系进行生产，部分原料如EZ Cap™修饰核苷酸已通过相关认证。实际转录效率较常规方案提升约30%，具体性能参数可参考产品技术文档或索取第三方检测报告。所有产品均随附分析证书，包括HPLC、质谱和核磁共振图谱，以及体外验证数据。 2.产品性能与兼容性问题，试剂盒是否兼容复杂样本？ A：产品说明书中明确标注适用样本类型（如细胞、组织匀浆液）。部分试剂盒如Live/Dead染色试剂盒已通过多篇文献验证，用户可检索相关应用案例。对于特殊样本，建议进行小规模测试优化条件。宿主污染控制技术的实际效果方面，公司宏基因组样本处理方案在肺泡灌洗液样本中，宿主DNA去除率可达90%以上，微生物检测灵敏度提升2-3倍。 3. 是否提供实验方案优化支持？ A：APExBIO拥有专业的技术团队，可协助试剂选型及数据分析流程设计。具体服务范围可通过公司联系技术支持人员或当地代理商获取。 4. 价格与交付问题，价格是否低于国际品牌？ A：公司部分产品如小分子抑制剂库的定价策略显示，同类价格较国际品牌低10%-20%，但定制化服务可能涉及额外成本。货期方面，常规产品通常有现货储备，可在较短时间内发货，特殊定制产品则需要根据具体需求确定生产周期。 5. 产品选择与使用问题，如何选择适合自己实验需求的产品？ A：APExBIO提供详细的产品技术资料和应用指南，用户可根据实验目标选择相应产品。对于不确定的情况，建议联系技术支持获取专业建议。公司还可根据用户需求提供产品样品进行测试，确保其适用性。关键词：apexbio，apexbio上海代理，apexbio中国代理，apexbio北京代理，apexbio江苏代理， apexbio广东代理,B8333-.025, G1005, B8226-1000, K1018-5, M2007, B8226-500, R1013-100ug, R1013-1, G1006, R1016-.1、上海伟寰生物科技、mRNA体外转录、小分子抑制剂、高通量化合物库、Phosbind试剂、CCK-8试剂盒、细胞凋亡检测、修饰核苷酸、体外转录试剂盒、Cy5-UTP、InstaBlue蛋白染色、预制胶、DMG-PEG2000-Biotin、细胞活力检测、qPCR预混液、凋亡试剂盒、激酶检测、药物筛选库、生命科学试剂更多产品信息，请联系中国区域代理商：上海起发实验试剂有限公司如果您对任意产品或其他品牌感兴趣，可通过“在线留言”功能留下您的需求（注：本文内容基于品牌公开资料及行业常规信息整理，具体以品牌信息文档为准。） 🔖热卖产品货号品名规格品牌 G1005 Precast gel (Tris-Gly, 15%, 10 wells, 1.0 mm) 10 Pieces/Box apexbio B8226-1000 InstaBlue Protein Stain Solution 1L apexbio B8333-.025 Cy5-UTP 25ul (10mM) apexbio M2007 DMG-PEG2000-Biotin 10mg apexbio G1006 Precast gel (Tris-Gly, 15%, 15 wells, 1.0 mm) 10 Pieces/Box apexbio K1069-20 RNA Clean and Concentrator Kit 20preps apexbio B8362-1mg 2'3'-cGAMP (sodium salt) 1mg apexbio B8226-500 InstaBlue Protein Stain Solution 500ml apexbio C3654-1000 D-Luciferin (potassium salt) 1g apexbio K1018-5 Cell Counting Kit-8 (CCK-8) 1x5ml(500tests) apexbio R1013-1 EZ Cap™ Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP) 1mg(1mg/mL) apexbio A8793-5 N3-kethoxal 5mg apexbio R1016-.1 EZ Cap™ EGFP mRNA (5-moUTP) 100ug(1mg/mL) apexbio R1007-100ug ARCA EGFP mRNA (5-moUTP) 100ug(1mg/mL) apexbio K1007-10 Protease Inhibitor Cocktail(EDTA-Free,100X in DMSO) 10x1ml apexbio B8099-50ul 8-Oxo-dGTP 50ul(100mM) apexbio A2588-5 PPACK Dihydrochloride 5mg apexbio K1015-1 Phosphatase Inhibitor Cocktail (2 Tubes, 100X) 1mlA+1mlB apexbio R1013-100ug EZ Cap™ Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP) 100ug (1mg/mL) apexbio B7401-50 DMPO 50mg apexbio K1046-3000 RNase Inhibitor, Murine 3000U apexbio K1047-25 HyperScribe™ T7 High Yield RNA Synthesis Kit 25rxns apexbio B8110-50ul N4-Methyl-dCTP 50ul(100mM) apexbio A4463-1 BIM，Biotinylated 1mg apexbio A8003-100 Sulfo-NHS-LC-Biotin 100mg apexbio R1005-.1 Firefly Luciferase mRNA (ARCA, 5mCTP, ψUTP) 100ug(1mg/mL) apexbio A8011-100 Biotin-tyramide 100mg apexbio B8330 Cy3-UTP 25ul (10mM) apexbio A8353-50 3-Methyladenine 50mg apexbio B1500-5mg I-BET151 (GSK1210151A) 5mg apexbio B8226-1L InstaBlue Protein Stain Solution 1L apexbio A8952 UM 729 5mg apexbio B8093-50HC N6-Methyl-dATP 50uL(100mM) apexbio B8049-50ul N1-Methylpseudo-UTP 50ul(100mM) apexbio B8049-10HC N1-Methylpseudo-UTP *（B8049） 10uL(100mM) apexbio B8094-50ul 5-Methyl-dCTP 50ul apexbio B7972-100ul(100mM) Pseudo-UTP 100ul (100 mM) apexbio B7972-.1 Pseudo-UTP 50ul (100mM) apexbio K1007-1 Protease Inhibitor Cocktail(EDTA-Free,100X in DMSO) 1ml apexbio B7967-.05 5-Methyl-CTP 50ul (100mM) apexbio B7966 N6-Methyl-ATP 10ul (100 mM) apexbio B8100-.01 2-Thio-dTTP 10ul (100mM) apexbio K1018-30 Cell Counting Kit-8 (CCK-8) 6x5mL(3000 tests) apexbio K1043-25 ATP Solution (100 mM) 250uL apexbio K1063-25 HyperScribe™ All in One mRNA Synthesis Kit (ARCA, T7, poly(A)) 25rxns apexbio K1068 HyperScribe™ All in One mRNA Synthesis Kit II Plus 2 (EZ Cap Reagent AG (3' OMe), 5-moUTP, T7, poly(A)) 25rxns apexbio K1075-50 EdU Imaging Kits (Cy3) 50-500 tests apexbio K1083-100000U T7 RNA Polymerase 100000U apexbio B6123-10mg S-Adenosylhomocysteine 10mg apexbio B8113-200ul 5-hme-dCTP 200ul apexbio G1002 Precast gel (Tris-Gly, 10%, 15 wells, 1.0 mm) 1box(10Pieces) apexbio K1108 dUTPase 10000u apexbio B5977-25mg Windorphen 25mg apexbio B5977 Windorphen 1mg apexbio B8151 Biotin-16-dCTP 200ul (5 mM) apexbio K1202-1ml FITC Goat Anti-Human IgG (H+L) Antibody 1ml apexbio K1205-5x100H HyperFluor™ 488 Goat Anti-Human IgG (H+L) Antibody 5x100uL apexbio K1207-5x100H Cy3 Goat Anti-Mouse IgG (H+L) Antibody 5x100uL apexbio B5551 Poly(I:C) 10mM (in 1mL H2O) apexbio K1208-1mL Cy3 Goat Anti-Human IgG (H+L) Antibody 1mL apexbio B8151-10ul(5mM) Biotin-16-dCTP 10ul apexbio F4004-10 Phosbind Biotin BTL-105 10mg apexbio F1722-1mg Anti-PRLR/Prolactin Receptor Antibody (BAY 1158061) 1mg apexbio B3513-50 Ademetionine 50mg apexbio B2206-5 PD123319 5mg apexbio K2002-100 JC-1 Mitochondrial membrane potential assay kit 100T apexbio B1922-500 Cyclosporin A 500mg apexbio CM1009-100mL Human Cervical Cancer Organoid Growth Medium 100mL apexbio K2256-100assays Annexin V-Cy5/PI Apoptosis Kit 100assays apexbio CM1004-100mL Human Lung Cancer Organoid Growth Medium 100mL apexbio K2269-20tests AO/PI Staining Solution 20tests apexbio B8175-.1 ARCA 100ul (100mM) apexbio C8655-50mg 5-fluoro-D-Luciferin potassium salt 50mg apexbio C6720-100 N,N-Dimethylacetamide 100mL apexbio K2805-100E Penicillin-Streptomycin-Amphotericin B Solution (100×) 100mL apexbio B1421-25 Forskolin 25mg apexbio B1389 Amiodarone HCl 1g apexbio C4176-10 Ristocetin A (sulfate) 10mg apexbio B8801-50ul m7GTP(Sodium salt) 50ul (100 mm） apexbio A4461-10 Bax inhibitor peptide V5 10mg apexbio A4381-10 FK866 (APO866) 10mg apexbio A4371-5mg Erastin诱导的Ferroptosis抑制剂 5mg apexbio A4213-10mg RIP1抑制剂 10mg apexbio A4170-5 EPZ004777 5mg apexbio A4052 Doxycycline hyclate 5g apexbio C4780-5mg 1'-hydroxy Midazolam 5mg apexbio A4015-1g 多巴胺β-羟化酶抑制剂 1g apexbio A3966-100 Doxorubicin 100mg apexbio A3966-10 Doxorubicin 10mg apexbio C4341-100 Adenosine-5'-diphosphate 100mg apexbio A3631-5 Monomethyl auristatin E 5mg apexbio A3631-1mg Monomethyl auristatin E 1mg apexbio A1901-10 Q-VD-OPh hydrate 10mg apexbio A2511-1G Carbenicillin, Disodium Salt 1g apexbio C3505-5 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride) 5mg apexbio A2133-25 Saracatinib (AZD0530) 25mg apexbio R1019-1mg EZ Cap™ Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP) coated with LNP 1mg apexbio R1020-5x1mg EZ Cap™ EPO mRNA (ψUTP) 5x1mg apexbio C3807-5A 二氢乙锭 *（C3807） 5mg apexbio A1124-1mg Amyloid Beta-Peptide (1-40) (human) 1mg apexbio

信使RNA疫苗引进/卖出

2026-03-10

·生物力学&AFM探针

肺竟然自带“抗纤维化”系统？《Nature Communications》揭秘：肺成纤维细胞 Versican 表达抑制肺纤维化

一个在纤维化肺组织中异常升高的分子，长期被视为疾病的“帮凶”。但科学家最新发现，它恰恰是机体为对抗纤维化而点燃的“自救信号”。当它的表达降低50%，肺部的“硬化灾难”便急剧恶化。特发性肺纤维化（IPF）患者的肺部，正在进行一场没有赢家的战争。成纤维细胞被异常激活，像失控的施工队，疯狂倾倒胶原蛋白。肺泡壁逐渐增厚、硬化，气体交换受阻，患者最终因呼吸衰竭而离世。这种疾病的5年生存率低于30%，比许多癌症更凶险，而现有药物只能延缓病程，无法逆转。 2026年1月21日，发表于《Nature Communications》的一项重磅研究，为理解这场灾难提供了全新的视角。由希腊生物医学科学研究中心Vassilis Aidinis教授团队牵头，联合多国科学家完成的研究表明：一种名为Versican（多功能蛋白聚糖）的细胞外基质成分，并非纤维化的推手，而是成纤维细胞自身分泌的“内源性刹车”，主动抑制肺部的过度瘢痕化。 01 困境：当“施工现场”变成“灾难现场” 我们的肺，由数以亿计的肺泡构成，像一块柔软而富有弹性的海绵，日复一日地完成气体交换。维持这一结构的，是一种叫做“细胞外基质”的精密网络—它由胶原蛋白提供“钢筋”般的支撑，由蛋白聚糖等物质填充“混凝土”般的空隙。在特发性肺纤维化（IPF）患者体内，这一平衡被彻底打破。成纤维细胞被异常激活，变成不知疲倦的“施工队”，疯狂分泌胶原蛋白，导致肺部组织逐渐硬化、瘢痕化，最终失去功能。医学界一直将矛头指向那些在纤维化过程中升高的分子，认为它们是导致疾病的“元凶”。而本研究中，Versican—一种在纤维化肺组织中显著升高的大分子蛋白聚糖，最初也被列入了“嫌疑犯”名单。但接下来的发现，让所有人大吃一惊。 02 颠覆：降低“嫌疑犯”的水平，病情反而加重了？为了验证Versican的“罪行”，研究团队进行了基因敲减实验。他们使用了一种名为“Vcan+/-”的杂合子小鼠，这种小鼠体内的Versican水平仅为正常小鼠的一半。按照传统逻辑，敲减“坏分子”应该减轻疾病。然而，结果恰恰相反。图4 当用BLM（一种诱导肺纤维化的药物）处理这些小鼠后，Vcan+/-小鼠的病情比正常小鼠更严重：体重下降更多、肺水肿更明显、胶原蛋白沉积更多、肺组织更僵硬，甚至在纤维化应该开始消退的第21天，它们的肺部仍布满瘢痕。这一结果颠覆了最初的假设：Versican的升高，并非推动疾病进展的“帮凶”，而更像是一种机体试图限制纤维化的“刹车”。 03 机制：一个精密的“负反馈”环路如果Versicin是“刹车”，那它如何工作？团队通过一系列精巧的实验，描绘出一个前所未有的分子故事。第一步：成纤维细胞的“求救信号” 图3 在纤维化进程中，主要效应细胞—成纤维细胞被TGF-β等因子激活后，会大量产生Versican。这就像一个“施工现场”意识到过度施工可能引发坍塌，于是主动分泌一种“稳定剂”。第二步：Versican调控“建材”质量 Versican被分泌到细胞外基质中后，发挥了两个关键作用： 1.抑制过度加固：研究发现，Versican能直接抑制胶原蛋白的过度聚合与交联。在试管中，高浓度的Versican能有效延缓胶原蛋白的纤维化过程。当Versican减少时，胶原纤维变得异常粗大、纠缠不清。 2.抑制“入侵行为”：活化的成纤维细胞会形成一种叫做“足体”的结构，像“钻头”一样破坏并侵入健康组织，加剧纤维化。研究发现，Versican水平降低后，成纤维细胞上的足体数量显著增加，入侵能力更强。第三步：一个关键的中间信使—Tenascin-C Versican的减少，还会引发另一个分子—Tenascin-C（TNC）的异常升高。TNC被证明是一个极强的“足体”诱导剂。它通过TLR4受体，强力驱动成纤维细胞的入侵行为。图9 当研究团队用药物阻断TNC的受体TLR4或足体的关键调控激酶SRC时，细胞的入侵能力显著下降。这就形成了一个闭环：Versican通过抑制胶原蛋白过度交联和TNC的异常表达，从而抑制成纤维细胞的“入侵行为”，最终限制肺纤维化的发展。 04 他们如何“看见”这个过程？为了解开这个谜题，研究团队动用了一系列前沿技术，让看不见的分子世界“现形”：单细胞测序：像“细胞户口普查”一样，精确锁定Versican主要由纤维化肺中的成纤维细胞和巨噬细胞产生。质谱蛋白质组学：全面分析肺组织中上千种蛋白质的变化，发现Versican减少会引发包括TNC在内的数十种基质蛋白的重塑。 AFM：用一根比头发丝细千倍的探针，去“触摸”并测量组织切片上的硬度，量化证明Versican减少导致肺组织更僵硬。透射电子显微镜：以纳米级分辨率直接拍摄到，Versican减少后，胶原纤维变得更粗、排列更紊乱。 05 展望：一把“双刃剑”与治疗新希望本研究彻底刷新了我们对肺纤维化发病机制的认知。Versican的升高，并非病理的一部分，而是机体为对抗纤维化而激活的内源性负反馈机制。它的作用呈现出鲜明的剂量依赖性和细胞类型特异性：在成纤维细胞中：Versican作为“基质刹车”，抑制胶原聚合、TNC表达和足体形成。在巨噬细胞中：既往研究提示Versican可能参与促炎极化，其作用有待进一步探索。从治疗转化角度，本研究提供了至少三个潜在干预靶点：增强Versican功能：探索重组Versican蛋白或其功能结构域（如G3结构域）能否作为治疗性分子，直接抑制胶原聚合和成纤维细胞侵袭。靶向TNC-TLR4轴：TLR4抑制剂已在其他疾病中进行临床评估，有望被重新用于IPF治疗。靶向足体核心调控分子SRC：Saracatinib（一种选择性SRC激酶抑制剂）已在本研究的临床前模型中显示出抗纤维化效果，且已进入IPF的II期临床试验（NCT04598919），为这一机制的直接转化提供了基础。最后，研究团队在讨论中提出了一个引人深思的类比：“Versican的作用，就像一把‘双刃剑’。它在不同细胞、不同语境下可能扮演截然不同的角色。但至少在成纤维细胞中，它是机体自己生产的‘刹车片’。如何利用好这一内源性刹车，将是未来抗纤维化药物研发的重要方向。” 结语：这项研究的发现，就像是在一片迷雾中，突然发现我们自己的身体早已埋下了治愈自身的种子。如何培育这颗种子，让它长成参天大树，将是科学家们接下来要攻克的难题。轩辕科技专注生物/细胞力学,欢迎与我联系！ 1.体外模拟:细胞单/双轴拉伸系统、细胞压缩、流体剪切、电刺激(支持免费试用30天）。 2.体外检测:生物纳米压痕仪Piuma(新鲜组织、软物质、单细胞、组织切片、高分子材料、软骨及修复材料) ;可测杨氏模量(5pa-1Gpa）、粘附力、粘弹性、松弛蠕变、DMA。 3.材料测试:微球力学测试仪(最小支持40um的微球)、微力试验机(压缩、拉伸、三点弯、剥离、松弛、疲劳、蠕变）。

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D09664	塞卡替尼	-	DB11805

研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
输卵管癌	临床3期	英国	AstraZeneca PLC	2011-03-01
输卵管癌	临床3期	英国	Cancer Research UK	2011-03-01
铂耐药性卵巢癌	临床3期	英国	Cancer Research UK	2011-03-01
铂耐药性卵巢癌	临床3期	英国	AstraZeneca PLC	2011-03-01
铂类耐药性原发性腹膜癌	临床3期	英国	Cancer Research UK	2011-03-01
铂类耐药性原发性腹膜癌	临床3期	英国	AstraZeneca PLC	2011-03-01
特发性肺纤维化	临床2期	美国	National Jewish Health, Inc.	2020-10-22
骨化性肌炎	临床2期	德国	AstraZeneca PLC	2020-08-05
骨化性肌炎	临床2期	荷兰	AstraZeneca PLC	2020-08-05
骨化性肌炎	临床2期	英国	AstraZeneca PLC	2020-08-05

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ISRCTN23804370 (CRUKE/11/023, Pubmed)	临床2期	晚期乳腺癌 hormone receptor-positive	140	Aromatase inhibitors + Saracatinib	醖顧襯鹹齋範衊艱製膚(醖構顧獵繭窪獵憲繭齋) = 鑰蓋夢夢醖網窪壓範製壓遞網蓋淵鏇顧襯憲築 (選鏇鹹壓壓網築淵鏇網 )	不佳	2023-03-02
				Aromatase inhibitors + Placebo	醖顧襯鹹齋範衊艱製膚(醖構顧獵繭窪獵憲繭齋) = 鹽餘網膚構膚網蓋餘窪壓遞網蓋淵鏇顧襯憲築 (選鏇鹹壓壓網築淵鏇網 )
ISRCTN22566729 (SAPROCAN, ASCO_GU2021)	临床1/2期	前列腺癌	-	Saracatinib 175mg	願蓋遞簾鹽遞壓簾壓築(製鬱積顧壓繭觸醖觸艱): HR = 1.35 (80% CI, 1.07 ~ 1.7)	不佳	2021-03-02
				Placebo
NCT02955186 (CTgov)	临床2期	-	50	Saracatinib (125 mg Saracatinib)	餘願願衊齋鏇醖願鏇鑰(窪鏇構壓繭醖築鑰餘夢) = 淵憲構壓膚糧醖齋鹽遞顧憲鏇蓋齋艱遞窪壓餘 (衊壓蓋鬱糧夢齋艱窪網, .75) 更多	-	2020-11-13
				Placebos (Placebo)	餘願願衊齋鏇醖願鏇鑰(窪鏇構壓繭醖築鑰餘夢) = 廠膚衊鬱網餘醖憲築範顧憲鏇蓋齋艱遞窪壓餘 (衊壓蓋鬱糧夢齋艱窪網, .99) 更多
ARISTACAT (SABCS2020)	临床2期	ER+	140	Saracatinib 175mg mg/day	網糧鬱觸憲顧蓋鬱壓簾(鹽廠鏇觸獵衊襯壓觸壓) = 蓋願蓋蓋選鏇餘鑰築願選製鏇獵鏇艱鑰製觸鑰 (鑰遞網鹹願觸製膚鏇衊 ) 更多	不佳	2020-02-15
				Placebo	網糧鬱觸憲顧蓋鬱壓簾(鹽廠鏇觸獵衊襯壓觸壓) = 糧齋製構觸範鑰醖艱淵選製鏇獵鏇艱鑰製觸鑰 (鑰遞網鹹願觸製膚鏇衊 ) 更多
NCT00752206 (CTgov)	临床2期	复发性骨肉瘤	38	Saracatinib (Saracatinib)	齋齋遞艱範膚醖鑰積鹽(醖鏇製壓遞艱衊憲衊醖) = 齋艱願襯積蓋製願鏇遞餘艱醖顧鬱獵淵顧鑰簾 (積夢觸壓淵繭築膚築簾, 淵衊廠鹹鹽窪鹹壓廠遞 ~ 淵顧夢鹹願範衊壓製窪) 更多	-	2020-01-18
				Placebo (Placebo)	齋齋遞艱範膚醖鑰積鹽(醖鏇製壓遞艱衊憲衊醖) = 鬱艱網壓願窪鏇遞糧蓋餘艱醖顧鬱獵淵顧鑰簾 (積夢觸壓淵繭築膚築簾, 窪淵鹹襯餘餘襯糧鏇積 ~ 構鏇糧製觸獵窪膚鏇簾) 更多
NCT02732587 (CTgov)	临床1期	-	5	Saracatinib	遞範繭憲鏇鏇製廠繭壓 = 餘構夢膚鏇憲蓋顧顧壓齋憲顧窪廠顧憲艱簾顧 (積鬱築鹹艱鏇糧蓋蓋遞, 鏇糧窪糧淵鹹願醖願鏇 ~ 鏇壓簾構願糧獵糧鑰鹽) 更多	-	2020-01-14
NCT02167256 (Pubmed) 人工标引	临床2期	阿尔茨海默症	159	AZD0530	襯選鹹鏇繭鹹衊築蓋鹹(廠壓壓壓淵憲壓構鏇繭) = 鹹窪顧醖網築窪廠鏇膚憲鹽鹹製遞鹹蓋選襯選 (積憲廠築襯製顧膚廠簾 ) 更多	不佳	2019-10-01
				Placebo	襯選鹹鏇繭鹹衊築蓋鹹(廠壓壓壓淵憲壓構鏇繭) = 簾壓鏇憲製願膚糧鹽糧憲鹽鹹製遞鹹蓋選襯選 (積憲廠築襯製顧膚廠簾 ) 更多
NCT02167256 (CTgov)	临床2期	阿尔茨海默症	159	Placebo	構製鏇醖鬱蓋範膚鹽鑰(製構鹽獵製簾觸齋鏇廠) = 範築觸糧積築齋齋製齋網齋鏇憲膚獵築餘窪願 (艱鹹鬱製積繭齋鏇廠製, 0.03) 更多	-	2019-08-14
NCT01216176 (CTgov)	临床1/2期	HR阳性乳腺癌	71	saracatinib+anastrozole (Phase 1 - Cohort A)	築積衊製願築願淵蓋廠 = 範築壓夢願遞願艱窪鹹廠簾蓋製齋壓壓齋淵繭 (艱築網衊廠鹽鬱獵鬱襯, 鏇廠餘顧製獵夢淵鹽觸 ~ 膚憲鬱壓衊蓋餘構遞蓋) 更多	-	2019-07-31
				saracatinib+anastrozole (Phase 2 - Cohort B [Anastrozole + AZD0530])	廠製鑰襯窪顧顧壓憲憲(鏇襯蓋顧鑰獵遞鏇艱醖) = 醖鹽夢蓋膚觸繭襯廠範壓窪蓋積選製鬱壓鏇鬱 (齋齋遞築窪築鑰築獵積, 22.5) 更多
COSAK (ASCO2017)	临床2期	肾细胞癌 Haemoglobin \| neutrophil count \| platelet count ... 更多	138	Cediranib	鑰膚鏇衊齋鏇選憲襯艱(簾選鹹餘膚願簾鏇築積) = 窪壓願鑰夢蓋襯襯壓蓋鹹鬱艱醖衊醖構鹽顧製 (齋觸鹹衊繭衊壓製廠夢 ) 更多	-	2017-05-30
				Cediranib and Saracatinib	廠襯夢蓋鹹餘窪築觸積(遞觸顧醖糧餘觸選憲餘) = 築繭獵壓淵製製醖廠繭窪繭範鬱鏇鏇積網壓簾 (簾蓋遞餘艱鹹範衊顧遞 ) 更多