A Phase II Clinical Study of Irinotecan Liposome Combined With Fruquintinib and Sintilimab as Second-Line Therapy for PD-L1-Positive (CPS ≥ 1) Advanced Gastric Cancer

English Translation (for ClinicalTrials.gov Patient-Friendly Summary):
This is a Phase II clinical trial for patients with advanced gastric cancer (stomach cancer). We are looking for participants whose cancer has progressed after one prior standard chemotherapy regimen and whose tumors test positive for the PD-L1 protein.
This study is testing the effectiveness of a combination of three medications:
1. Irinotecan liposome: A chemotherapy drug wrapped in tiny fat particles (liposomes) to target tumors more precisely and minimize damage to healthy tissues.
2. Fruquintinib: An anti-angiogenic medication that blocks the growth of new blood vessels feeding the tumor, cutting off its nutrient supply.
3. Sintilimab: An immune checkpoint inhibitor that helps the body's own immune system recognize and attack cancer cells.
The primary goal of this study is to evaluate how well this three-drug combination works and to monitor its safety. Participants will receive the study drugs via intravenous infusion or oral tablets according to the protocol. Their progress will be tracked with CT scans and blood tests every three months. Regular follow-up visits will continue even after stopping treatment to monitor long-term outcomes.
Who can participate? Participants must be adults diagnosed with advanced gastric cancer who have progressed after only one prior first-line standard therapy, have PD-L1-positive tumors, and have no severe heart, liver, or kidney disease. Pregnant or breastfeeding women cannot participate.
Possible side effects Potential side effects may include nausea, vomiting, diarrhea, hand-foot swelling, low blood cell counts (which can increase infection risk), and fatigue. The research team will closely monitor all participants and provide prompt treatment for any side effects.
Important note This study is still in the clinical trial phase. While it offers a potential new treatment option beyond standard care, there is no guarantee that the drugs will be effective for every participant.
For more information, please contact the research team.

开始日期2026-10-01

申办/合作机构

中国医学科学院肿瘤医院

[+1]

NCT07782346

/ Not yet recruiting临床1期

Phase I Trial to Evaluate Safety and Efficacy of Combination of Liposomal Irinotecan (Nal-IRI; ONIVYDE®) and Cisplatin in Patients With Advanced or Metastatic Solid Malignancies (ICONIC Study)

Phase I trial, Multiple centers, open-label, non-randomized single-arm study

开始日期2026-10-01

申办/合作机构

National Health Research Institutes

[+7]

NCT07060014

/ Recruiting临床1期IIT

Liposomal Irinotecan (Nal-IRI) Plus 5-fluorouracil and Leucovorin (5-FU/LV) Plus Oxaliplatin (NALIRIFOX) as First-Line Chemotherapy for Patients With Advanced Small Intestine and Appendiceal Cancers

This study will evaluate the safety and efficacy of NALIRIFOX per NAPOLI-3 regimen as first-line chemotherapy for patients with advanced small intestine and appendiceal cancers. Female or male patients aged 18 years, or older, with histopathologically or cytologically confirmed advanced mucinous or non-mucinous appendix cancer or advanced small intestine cancer will be eligible for participation in the study.

开始日期2026-09-18

申办/合作机构

The Methodist Hospital Research Institute

100 项与盐酸伊立替康脂质体相关的临床结果

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100 项与盐酸伊立替康脂质体相关的转化医学

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100 项与盐酸伊立替康脂质体相关的专利（医药）

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6,951

项与盐酸伊立替康脂质体相关的文献（医药）

2026-08-06·ONCOLOGIST

Use of liposomal irinotecan with 5-FU and oxaliplatin (NALIRIFOX) in neoadjuvant pancreatic adenocarcinoma: NEO-Nal-IRI trial

Article

作者: Rogers, Sherise C ; Turk, Anita A ; Jang, Tim ; Lee, Ji-Hyun ; Hughes, Steven J ; Fabregas, Jesus ; DeRemer, David L ; Lin, Tuo ; Liu, Gonghao ; Sahin, Ilyas ; Russell, Karen B ; George, Thomas J ; Ramnaraign, Brian H ; Fan, Z Hugh ; Nassour, Ibrahim ; Hitchcock, Kathryn ; Thomas, Ryan M ; Kayaleh, Omar

Abstract:

Background:

While neoadjuvant FOLFIRINOX is an effective regimen for pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC), toxicity frequently limits its use. Nanoliposomal irinotecan (nal-IRI) offers improved pharmacokinetic properties and may mitigate some of the side effects. We conducted a multi-institutional, phase II study to evaluate the safety and clinical activity of neoadjuvant NALIRIFOX (nal-IRI, 5-fluorouracil, leucovorin, and oxaliplatin) in patients with resectable and borderline resectable (R/BR) PDAC.

Methods:

Patients with untreated R/BR PDAC received 8 cycles of neoadjuvant NALIRIFOX. The primary endpoint was the 30-day post-operative major complication rate among resected patients. Secondary endpoints included treatment completion rate, R0 resection rate, objective response rate (ORR), biochemical (CA19-9) and radiographic responses, nodal downstaging, and quality of life (QoL by FACT-G).

Results:

Of the 45 enrolled patients, 73% completed all 8 cycles of neoadjuvant NALIRIFOX. 34 patients (76%) underwent attempted surgery, of whom 29 (64%) had complete resection (15 BR patients and 14 R patients). The 30-day post-operative major complication rate was 10% (95% CI, 2.2-27%, P = .012), meeting the pre-specified threshold. R0 resection was achieved in 90% of resected patients. The radiographic ORR was 45% (95% CI, 29-62%), and the clinical benefit rate was 73% (95% CI, 58-85%).

Conclusion:

Neoadjuvant NALIRIFOX is a safe and active regimen in R/BR PDAC with a low post-operative complication rate, high treatment completion and R0 resection rates, and meaningful clinical responses. These findings support further investigation of NALIRIFOX as part of a total neoadjuvant therapy approach in PDAC. [ClinicalTrials.gov identifier: NCT03483038].

2026-08-01·ESMO Open

Impact of prior conventional irinotecan use on nanoliposomal irinotecan efficacy in advanced pancreatic cancer: a meta-analysis

Review

作者: Peters, M L ; Roshan, K ; Lee, S ; Keko, M ; Modest, A M ; Correa, T L ; Bockorny, B ; Birda, V

BACKGROUND:

Nanoliposomal irinotecan (nal-IRI) has become an established therapy for advanced pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC), both in the post-gemcitabine setting and, more recently, in the first-line NALIRIFOX regimen. Concerns remain regarding cross-resistance in patients previously exposed to conventional irinotecan. We performed a systematic review and meta-analysis to evaluate the impact of prior irinotecan exposure on outcomes with nal-IRI.

MATERIALS AND METHODS:

We conducted a systematic literature search of PubMed, Embase, and the Cochrane Library through July 2025 following Preferred Reporting Items for Systematic Reviews and Meta-Analysis guidelines. Eligible studies included patients with advanced PDAC treated with nal-IRI-containing regimens and reported outcomes stratified by prior irinotecan exposure. Data extraction and risk of bias assessments were performed independently by two reviewers. Hazard ratios (HRs) for overall survival (OS) and progression-free survival (PFS) were pooled using random-effects models. Sensitivity and publication bias analyses were conducted.

RESULTS:

Thirteen retrospective studies comprising 2271 patients were included. One-third (33.1%) had received conventional irinotecan before nal-IRI. Prior irinotecan exposure was associated with inferior outcomes: pooled unadjusted and adjusted HRs for OS were 1.48 [95% confidence interval (CI) 1.24-1.76, P = 0.001] and 1.42 (95% CI 1.03-1.96, P = 0.030), respectively. For PFS, pooled unadjusted and adjusted HRs were 1.45 (95% CI 1.28-1.64, P < 0.001) and 1.72 (95% CI 1.16-2.54, P = 0.007), respectively. Patient-level subgroup analyses indicated that patients discontinuing prior irinotecan due to progression had significantly worse OS compared with those discontinuing for other reasons (HR 1.97, 95% CI 1.10-3.52). Most studies were high quality, and sensitivity analyses confirmed the robustness of the findings.

CONCLUSION:

Prior exposure to conventional irinotecan, particularly discontinuation for progression, reduced clinical benefit from subsequent nal-IRI therapy in advanced PDAC in observational cohorts. These findings support caution when considering nal-IRI soon after irinotecan progression and highlight the need for prospective sequencing studies.

2026-08-01·DRUG DEVELOPMENT RESEARCH

Applications of Bioinorganic Nano‐Based Delivery Systems—Diagnostics and Therapeutics

Review

作者: Fernandes, Donald ; Ssengooba, Frank ; Andrew, Jubilee

ABSTRACT:

Nanotechnology has emerged as a promising avenue for producing nanomedicines as alternatives to conventional drugs. Many organic nanoparticles, such as liposomes used in formulations like Doxil, Onivyde, and Marqibo, are approved by the Food and Drug Administration (FDA) and instrumental in treating various types of cancers. However, due to the many challenges associated with these formulations, alternative delivery systems have been explored, particularly those derived from inorganic sources. In particular, bioinorganic nano‐based delivery systems (BNDSs) such as gold, silver, platinum, silicon‐based, metal oxide and hybrid nanoparticles have been found to be useful in treating cancer and infectious and noncommunicable diseases. This review presents the most commonly used BNDSs, providing an in‐depth discussion on their use as therapeutic and imaging agents, the challenges associated with their use and current trends and future perspectives in their development for enhancing efficacy.

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项与盐酸伊立替康脂质体相关的新闻（医药）

2026-10-18

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】拉索昔芬片——第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM）

拉索昔芬（Lasofoxifene）是高活性第三代SERM，早年骨质疏松商业化失败，现在战略转向ESR1突变ER阳性晚期乳腺癌，是核心看点。化合物专利已过期，但ESR1 突变乳腺癌的新用途专利仍在保护期内。基本信息药物类别：第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM），萘环衍生物核心特点：对ERα、ERβ具有高亲和力，亲和力水平接近雌二醇，约为雷洛昔芬、他莫昔芬的10倍；口服生物利用度约60%，远高于早期SERM，体内效力更强。作用机制：作为SERM，组织选择性双向调节雌激素受体：骨骼：雌激素受体激动剂：抑制破骨细胞介导的骨吸收，降低骨转换率，提升骨密度，减少椎体、非椎体骨折风险；乳腺、子宫组织：雌激素受体拮抗剂：不刺激子宫内膜与乳腺上皮增殖，不会增加子宫内膜增生 / 内膜癌风险，同时抑制 ER 阳性肿瘤细胞增殖；血脂：降低总胆固醇、LDL （低密度脂蛋白）；心血管研究提示可降低冠心病、卒中事件风险（PEARL 研究）。临床适应症与临床数据1. 绝经后骨质疏松（原开发适应症，已放弃） PEARL III 期试验：0.5 mg/天可显著提升骨密度，降低椎体骨折，同时降低非椎体骨折风险；0.25 mg 剂量仅改善骨密度，不能减少非椎体骨折。优势：相比雷洛昔芬，同等骨保护下给药剂量更低；对子宫内膜安全，不增厚内膜。风险：SERM类共同风险 ——静脉血栓栓塞VTE风险升高约2倍，潮热不良反应。2. ESR1突变ER阳性晚期乳腺癌（当前核心管线）靶点背景：ESR1突变是芳香化酶抑制剂（AI）治疗后常见的获得性耐药机制，这类患者的现有治疗选择有限。 II 期ELAINE-1：拉索昔芬单药用于 ESR1 突变、ER+/HER2- 晚期乳腺癌，展示抗肿瘤活性，对比氟维司群有优势； III 期ELAINE-3：确证性试验，主要终点 PFS，预计 2027 公布顶线数据，是当前核心价值来源。竞品分析（SERM/SERD类）核心差异：拉索昔芬口服给药，针对ESR1 突变耐药乳腺癌，是其和氟维司群最大差异化卖点；同时保留 SERM 骨保护获益。安全性与不良反应类别共性风险：静脉血栓栓塞（VTE，深静脉血栓、肺栓塞），禁用于有血栓病史、高血栓风险人群；常见：潮热、潮红、下肢抽筋、阴道分泌物少量增多；临床试验观察到轻微子宫内膜增厚、少量阴道出血，但不增加内膜癌；其他：头痛、关节痛；血脂改善（降低 LDL），心血管事件风险有获益趋势。上市情况欧盟EMA：注册与受理信息临床试验信息专利情况 Sermonix（瑟默尼克斯）：核心乳腺癌新用途专利（AI耐药、ESR1 突变、联合CDK4/6i），是拉索昔芬肿瘤适应症核心壁垒；杜克大学：早期乳腺癌基础用途专利；国内嘉驰医药：拉索昔芬针对ER-α36靶点的肿瘤用途专利，属于独立布局；化合物基础专利US5889042已到期。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide 新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine 奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究 2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享 2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享 CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)] 药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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2026-10-16

·跨境药研社

一颗口服药片，把二线转移性胰腺癌的中位生存从6.7个月拉到13.2个月。它的研发代号叫RMC-6236

01｜一笔没谈成的300亿美元 2026年1月初，JPM大会开幕前一周，旧金山的投行圈子里几乎只聊一件事：谁会买下Revolution Medicines（下称RevMed）。 1月7日，《华尔街日报》说买家是艾伯维，艾伯维当天出来否认。第二天，《金融时报》换了个名字——默沙东，报价区间280亿到320亿美元。真要成交，这会是辉瑞430亿美元收购Seagen之后，医药圈三年来最大的一笔并购。然后谈崩了。按《华尔街日报》的说法，双方卡在价格上。消息出来那天，RVMD股价跌了16%，收在97.91美元。Truist的分析师在报告里留了一句很耐人寻味的话，大意是：管理层敢对这个价说不，会不会是已经隐约看到了III期数据的样子？三个月后，答案揭晓。 4月13日，RASolute 302顶线数据公布。二线转移性胰腺癌，每天口服一次的daraxonrasib（即RMC-6236），中位总生存13.2个月，化疗组6.7个月，风险比HR 0.40。 5月31日，ASCO全体大会，主讲人Brian Wolpin讲完，台下起立鼓掌。8月26日，FDA批准上市，商品名Rasonque，比法定审评期限提前了6.5个月。定价随后公布：30天用量的批发价39,800美元，折合一年约47.8万美元。还有个插曲，国内报道提得不多。美国前参议员Ben Sasse在2025年12月公开自己确诊转移性胰腺癌，肝、肺都已转移，最初得到的预期是三到四个月。他后来入组了daraxonrasib的临床试验，并公开表示肿瘤明显缩小。一位公众人物的病程，把一个当时还没上市的分子推到了美国普通人面前。个案不能说明疗效，这点要先讲清楚。但它解释了一件事：为什么这颗药还没获批，名字就已经出圈。说回生意本身。一个被默沙东开价300亿美元、又被自己拒掉的药，到底值多少钱？它凭什么卖这个价？中国企业在这张牌桌上又坐在哪个位置？下面一层一层拆。大药企抢的从来不只是一个分子，而是一个未来十年绕不开的靶点入口。图1｜6.7个月 vs 13.2个月：RASolute 302改写二线胰腺癌生存曲线 02｜胰腺癌这块地，十几年没长出过新庄稼先看病。按IARC的GLOBOCAN 2022数据，全球胰腺癌每年新发约51.1万例，死亡约46.7万例。死亡数几乎贴着发病数走——这在所有大癌种里都很少见。中国约11.9万新发病例，占全球两成以上。美国的数字更直观。美国癌症协会《2026癌症统计》预计，当年新发67,530例、死亡52,740例；五年相对生存率连续第三年停在13%，而占绝大多数的胰腺导管腺癌只有8%；只有17%的患者在局部期被发现。全部癌种合计的五年生存已经到70%，胰腺癌是唯一一个低于20%的主要癌种。病难治，钱也难挣。 GlobalData测算，2024年美国、日本和欧洲五国等八大市场的胰腺癌药物市场只有22亿美元，到2034年预计涨到102亿美元——按两端数字算，年复合增速约16.6%（作者按GlobalData两端数据推算）。 22亿美元是什么概念？差不多就是一个中等体量单品的年销售额。为什么这么小？因为过去十几年，胰腺癌的主力用药一直是便宜的仿制化疗：吉西他滨、白蛋白紫杉醇、FOLFIRINOX。好不容易出来一个改良型的伊立替康脂质体（Onivyde），益普生今年年初也承认，原来期待的5亿欧元峰值销售已经不再预期。说白了，在胰腺癌里，"贵药"一直没有站稳的地方。直到RAS被打中。再看靶点。胰腺癌中RAS突变的比例在90%左右，其中G12位点突变约占85%。打中RAS，等于打中了这个病的主引擎。【术语卡】HR（风险比）比较两组在任一时刻发生事件（如死亡）的相对风险。HR 0.40意味着用药组同期死亡风险约为对照组的40%，即下降60%。胰腺癌里化疗的价格天花板很低，生存的地板更低——谁把地板抬起来，谁就有资格重新定义天花板。图2｜胰腺癌全景：病有多重，市场有多小 ▍RevMed的商业模式：不卖身，卖"未来销售额的一小片" RevMed在拿到这张批文之前，没有一分钱产品收入。 2026年第二季度单季净亏损6.44亿美元，比上年同期的2.48亿美元多了一倍多。烧钱速度这么快，钱从哪来？答案有三条线，搭得很讲究。第一条，股权和可转债。 2026年4月顶线数据一出，公司趁股价高位发了股票和可转债，毛募资22亿美元；到6月底账上现金及投资约39亿美元。第二条，合成特许权使用费。 2025年6月，RevMed和Royalty Pharma签了一个最高20亿美元的融资框架：12.5亿美元换daraxonrasib未来15年全球净销售额的分层提成，外加7.5亿美元有担保贷款。提成比例随销售额上升而递减：如果12.5亿全部提用，年销售额前20亿美元部分提7.80%，20亿到40亿部分4.55%，40亿到80亿部分2.40%，超过80亿美元的部分提成为零。这个设计值得多看一眼。 80亿美元以上不再分成，既说明Royalty Pharma愿意押注的上限在那，也是RevMed在合同里写下的野心——它预留了一个"超过80亿美元"的情景。在80亿美元年销售额时，综合提成率只有4.29%。用不到5%的未来收入，换来不稀释控制权的12.5亿美元现金，同时保住全球商业化主导权。比起把美国以外权益整块授权出去，这笔账算得更精。第三条，区域授权。 2026年8月，RevMed把四个RAS(ON)抑制剂在中国和东南亚等市场的权益给了百济神州（BeOne），换取里程碑付款和分层提成，日本、韩国留在自己手里。后文第05段细说。所以RevMed的模式可以概括成一句话：美国自建销售团队吃最肥的那块，欧洲靠自己的全球团队推进，亚洲中低价市场交给本地伙伴，用特许权融资替代股权稀释。这是一家想做"独立大药企"的公司，而不是一家等着被卖掉的Biotech。【术语卡】合成特许权使用费（Synthetic Royalty）药企并未把药授权给别人，而是把自己未来销售额的一部分提成"卖给"投资方，提前拿到现金。好处是不稀释股权、不丢商业化控制权。 ▍同适应症竞品对比药品（公司）机制获批（FDA / NMPA）关键疗效最近年度销售美国年治疗费用中国医保独占/专利 Rasonque daraxonrasib（RevMed） pan-RAS(ON)三复合物，口服 2026.8 / 未见受理二线 mOS 13.2 vs 6.7月，HR 0.40 2026年8月上市，尚未披露 WAC约$47.8万未纳入孤儿药独占至约2033；化合物专利未披露 Onivyde+5-FU/LV（Ipsen）伊立替康脂质体化疗 2015 / 国内有同类获批二线 NAPOLI-1 mOS 6.1 vs 4.2月，HR 0.67 2025上半年€1.03亿公开资料未披露公开资料未核实公开资料未披露吉西他滨+白蛋白紫杉醇细胞毒化疗 2013 / 已上市一线 MPACT mOS 8.5 vs 6.7月，HR 0.72 已仿制，无单列低（仿制）已纳入已过期 GFH375 / VS-7375（劲方/Verastem） KRAS G12D ON/OFF，口服未获批 / 中国二线III期多线经治 ORR 40.7%，DCR 96.7%（单臂）未上市 — — — HRS-4642（恒瑞） KRAS G12D 未获批 / 中国一线III期后线单药 ORR 25% 未上市 — — — zoldonrasib（RevMed） RAS(ON) G12D 共价未获批 / 一线III期联合dara：二线G12D ORR 50% 未上市 — — — 注：Rasonque、Onivyde、GnP数据分别来自[1][23]及NAPOLI-1、MPACT关键研究公开结果；在研药物数据来自[16][18][20]。不同研究人群与设计不同，不可直接横向比较疗效。 03｜拆开RMC-6236：一颗"胶水"分子凭什么月费4万美元先讲机制，这是一切定价的底气。 RAS蛋白像一个开关，结合GTP时是"开"（ON），结合GDP时是"关"（OFF）。第一代KRAS药物——安进的索托拉西布、BMS的阿达格拉西布——只针对G12C这一种突变，而且只能抓住处于OFF状态的RAS。G12C在肺癌里还算常见，在胰腺癌里只占1%左右，几乎帮不上忙。 daraxonrasib走的是另一条路。它先跟细胞内一种很丰富的伴侣蛋白——亲环素A（cyclophilin A）结合，再一起"粘"到处于ON状态的RAS上，形成一个三方复合物，把RAS和下游信号蛋白的接口堵死。打个比方：老一代药是趁开关关着的时候去卡住它，开关一打开就失效；daraxonrasib是在开关已经按下去的状态下，往按钮上抹一层胶，再顺手粘上一个大块头，下游的人根本够不着按钮。因为不依赖某一个突变位点，它能覆盖G12X、G13X、Q61X等多种致癌突变。这就是"多选择性"（multi-selective）的含义，也是它能在胰腺癌里打"全人群"的根本原因。【术语卡】RAS(ON)三复合物抑制剂药物借助细胞内的亲环素A，与处于激活态（结合GTP）的RAS形成三方复合物，阻断其向下游传递生长信号。区别于只能结合失活态RAS的第一代KRAS G12C抑制剂。 ▍关键临床：RASolute 302到底赢了多少 RASolute 302是一项全球多中心、随机、开放标签的III期研究，在6个国家59个中心入组500例接受过一线治疗的转移性胰腺导管腺癌患者，1:1随机到daraxonrasib 300mg每日一次口服（248例）或研究者选择的4种化疗方案之一（252例）。92%的患者携带RAS G12突变。结果是全面胜出： · 中位总生存13.2个月 vs 6.7个月，HR 0.40，p<0.0001[1]； · 中位无进展生存7.2个月 vs 3.6个月； · 客观缓解率31.6% vs 11.2%； · 12个月生存率53.3% vs 18.7%。更关键的一条：没有检出RAS突变的患者，获益方向也一致。这也是FDA最终没有把标签限定在"RAS突变阳性"的原因之一。安全性要分开看。 ≥3级治疗相关不良事件43.6%，化疗组57.5%；因治疗相关不良事件停药仅1.2%，化疗组11.2%。但任何级别的皮疹发生率高达86%，腹泻58%，口腔炎53%，另有1例治疗相关肺炎死亡。我的看法是：停药率1.2%这个数字很漂亮，但86%的皮疹不是小事。它意味着落地后皮肤科、口腔护理要前置，这在美国学术中心不难，在基层肿瘤科会是真正的门槛。还有一点，这是开放标签研究，不良事件报告和治疗决策都可能受影响，NEJM论文作者自己也写在了局限性里[8]。 ▍审批路径：一路绿灯突破性疗法认定、孤儿药认定之后，2025年10月，daraxonrasib又拿到了FDA局长国家优先审评券（CNPV）。2026年5月FDA放行扩大可及项目，7月受理NDA，8月26日获批。批准的人群比很多人预想的宽：既往接受过至少一种治疗的转移性胰腺腺癌成人患者，以及不适合多药联合化疗的患者。不要求先做基因检测确认RAS突变，这对放量是实打实的利好。欧洲那边，EMA在2026年7月启动了分阶段滚动审评。【术语卡】CNPV（局长国家优先审评券）FDA在2025年推出的试点机制，入选品种审评时间可压缩到1–2个月量级。daraxonrasib是首批入选者之一。 ▍定价与销售预期 Rasonque上市批发价（WAC）是30天39,800美元，按年算约47.8万美元。临床试验里患者的平均用药时间大约6个月，单个疗程的标价约24万美元（作者测算）。按1美元兑7.1元人民币粗算，一个疗程标价约170万元人民币。这个价格在美国引来了不少讨论。获批当天RVMD股价几乎没动，市场在担心支付方会不会照单全收。 CVS Caremark和Optum Rx两大药品福利管理商都已启动评估；由于抗肿瘤药属于Medicare D部分的"保护类别"，Medicare药物计划原则上必须覆盖。销售额目前还没有：第三季度财报要到11月才出。机构预测分歧很大——GlobalData预计2029年突破10亿美元、2032年达到43亿美元；Leerink早前测算一二线胰腺癌合计的全球峰值约76亿美元；也有分析师把峰值喊到100亿美元。我倾向于把GlobalData的数字当作"只做成二线"的保守情景，把Leerink的数字当作"一线也赢"的情景。两者中间的距离，就是RASolute 303的价值。专利方面，公司公开文件中未披露核心化合物专利的具体到期日。可以确定的是：作为新分子实体，它有5年数据独占；作为孤儿药，胰腺癌适应症享有7年市场独占期，即至少到2033年8月。一线化疗十几年没打穿的墙，一颗口服药在二线把生存翻了一倍——这就是"不可成药"靶点被攻破后的定价权。图3｜产品信息卡：Rasonque（daraxonrasib，RMC-6236）图4｜疗效、安全性与价格：一张图看懂RASolute 302 04｜护城河：一个平台，四个分子，一张把对手堵在门外的路线图单看一个药，RevMed的故事是"打中了胰腺癌"。但从整个管线看，它在下一盘更大的棋。 ▍一个平台，四颗子弹三复合物平台目前已经产出四个进入临床的RAS(ON)抑制剂：多选择性的daraxonrasib，G12D选择性的zoldonrasib，G12C选择性的elironrasib，G12V选择性的RMC-5127。下一个分子RM-055计划在2026年四季度首次人体试验。这意味着什么？胰腺癌里最常见的三种突变是G12D、G12V、G12R，RevMed已经在其中两个上有了专门的分子，外加一个"全覆盖"的底座。 ▍从二线往前推：一线、辅助、联合胰腺癌的布局是按治疗线一层层往前推的： · RASolute 302：二线单药，已成功获批； · RASolute 303：一线三臂，daraxonrasib单药、daraxonrasib联合化疗、对照化疗； · RASolute 304：可切除胰腺癌的术后辅助治疗；· RASolute 305：zoldonrasib联合化疗，一线G12D突变患者；· RASolute 309：zoldonrasib + daraxonrasib"双RAS(ON)"组合，计划2026年下半年启动。越往前推，患者越多、用药时间越长。二线患者中位用药半年左右，一线如果能把用药时间拉长到一年以上，同样的定价下，单患者价值翻倍。双药组合的早期数据已经出来：二线G12D患者客观缓解率50%，三线及以后47%，二线中位无进展生存9.6个月。一线单药的客观缓解率也达到了47%。肺癌这条线也在跑：FDA已授予daraxonrasib在既往治疗的非G12C KRAS突变非小细胞肺癌中的突破性疗法认定，III期RASolve 301正在进行；结直肠癌的开发计划会在2026年四季度披露。 ▍真正的护城河：自己跟自己联用我觉得RevMed最狠的一步，是把自家G12D药和pan-RAS药绑在一起做注册研究。这对竞争对手意味着：一家只有G12D单药的公司，未来在一线G12D胰腺癌里要打败的，很可能不是化疗，而是RevMed的"双RAS(ON)"组合。对手只有一颗子弹，RevMed两颗都攥在手里，而且Royalty Pharma的提成条款还专门把zoldonrasib在重叠适应症里的销售算进同一个池子——这说明组合打法早在2025年就已经写进了公司的商业规划。当然也有隐患。 pan-RAS同时抑制野生型RAS，皮疹、口腔炎这类靶向毒性是机制决定的，联合用药能不能扛住剂量强度，是后面几项III期最大的变数。耐药机制也还没有完全摸清。【术语卡】孤儿药独占期美国对罕见病（年患者少于20万）药物给予的市场保护，获批后7年内FDA不批准同一适应症的同一药物，独立于专利。 RevMed最狠的一步棋，是让自己的G12D药和pan-RAS药组成一对——对手想进场，得同时打赢它的两个分子。图5｜RMC-6236关键时间轴：从首次人体试验到FDA获批 05｜中国战场：百济拿走了钥匙，门后已经挤满了人这一段，是国内同行最关心的。 ▍百济的那笔交易 2026年8月10日，RevMed与百济神州宣布多方合作：一是临床联合开发，用百济的在研药物（包括PRMT5抑制剂BGB-58067、EGFR×MET×MET三特异性抗体BG-T187）与RevMed的四个RAS(ON)抑制剂做组合；二是区域权益，百济拿到这四个分子在中国、印尼、菲律宾、马来西亚、新西兰、泰国、越南等亚洲市场的独家开发或商业化权利，覆盖约20亿人口。 RevMed保留日本、韩国在内的其余市场权益，并有资格获得开发及销售里程碑付款和分层提成，具体金额没有公开。还有一个条款很关键：百济将出钱、用自己的全自建临床团队，为其中一个RAS(ON)分子执行一项全球注册性III期研究。怎么理解这笔交易？站在RevMed的角度，它在中国没有任何团队，从零搭建一套覆盖准入、医院、医保谈判的体系，至少三五年，而且中国最终的医保价格可能只是美国标价的零头。把这块交给百济，既拿到了提成，又白赚一个全球III期，划算。站在百济的角度，它拿到的是目前全球数据最硬的RAS药物组合，填补了实体瘤靶向管线里的一块空白。代价是：国内医保谈判的压价、以及要在中国患者里重新证明这一套方案。截至2026年10月初，公开资料未见NMPA受理daraxonrasib的上市申请。【术语卡】License-in / 首付款与里程碑License-in即引进他人药物的区域或全球权益；交易通常由首付款（签约即付）、里程碑付款（达成研发或销售节点后支付）和销售提成三部分构成。 ▍国内对手：大家都在押G12D 和RevMed押"全覆盖"不同，中国药企几乎都把筹码压在G12D这一个突变上。G12D是胰腺癌里最常见的KRAS突变，约占37%到40%。劲方医药的GFH375（海外由Verastem开发，代号VS-7375）跑得最快：2026年4月获中国突破性疗法认定，适用于至少接受过一线治疗的G12D突变转移性胰腺癌；中国二线III期在2025年11月启动。在59例多数接受过两线以上治疗的患者中，客观缓解率40.7%，疾病控制率96.7%[。劲方称其为全球首个进入胰腺癌III期的口服G12D抑制剂。恒瑞医药的HRS-4642选择了一线：联合白蛋白紫杉醇+吉西他滨对比安慰剂+化疗，主要终点为PFS和OS，2025年11月首例入组，预计2029年4月完成主要数据收集。单药在后线胰腺癌中的客观缓解率为25%。 pan-RAS也有人在追。阿诺医药的AN9025是一个口服pan-RAS(ON)抑制剂，正在做全球I期，预计2027年出首批数据。还有一条更"中国特色"的路：把早期分子授权给海外巨头。 2026年9月28日，默沙东以4亿美元拿下了中国公司SciBrunch一款KRAS G12D分子的全球权益；和黄医药则把KRAS-EGFR抗体偶联分子HMPL-A830授权给了GSK。默沙东买不下RevMed，转身从中国补了一颗G12D——这件事本身就很说明问题。 ▍口碑：掌声和争议都很真实美国临床端的评价几乎一边倒。 ASCO专家、亚利桑那大学的Rachna Shroff在发布会上用了"游戏规则改变者"这个说法，还补了一句：胰腺癌领域平时很少有人敢用这个词。 CVS的发言人也表示，这看起来是一款突破性药物。争议同样不少。一是价格，年费近48万美元，被美国媒体拿来当作二十年来抗癌药价格通胀的样本；二是皮疹等皮肤毒性发生率高，需要主动管理；三是估值，Bernstein在数据出来前给了"市场同步"评级，认为好消息大多已经计入股价。国内临床专家的系统性评价，要等到国内注册临床或真实世界使用推进后才会出现，本文不做转述。国际巨头卖的是"一颗药打所有RAS"，中国药企押的是"把最常见的G12D打到极致"——不是同一场比赛，却会抢同一张病床。图6｜中国RAS赛道对手清单：谁在追，追到哪了 06｜下一个十年：两个变量，决定RMC-6236的天花板 ▍全球的机会在哪增量主要来自三个方向。一是治疗线前移。一线转移性胰腺癌的患者数和用药时长都明显大于二线，RASolute 303是整个故事里最值钱的一个读数。二是跨瘤种。非G12C的KRAS突变肺癌已经拿到突破性疗法认定，结直肠癌计划年内披露；学术界也在探索它在NRAS突变黑色素瘤中的潜力，不过那还是临床前阶段。三是联合。和自家zoldonrasib的双RAS(ON)组合，和Tango的PRMT5抑制剂、和百济的多个分子的联合——每一个组合都在扩展这个分子的使用场景。 ▍危机也很具体第一，美国的价格压力。按照《通胀削减法案》，小分子药物获批满7年即可被选入Medicare价格谈判，比生物药少4年。Rasonque是小分子，2033年前后就可能面对这把刀，和孤儿药独占期结束的时间点几乎重合。第二，竞争会在2028年之后变密。 G12D选择性药物至少有劲方/Verastem、恒瑞、Incyte、安斯泰来（降解剂ASP3082）、默沙东（SciBrunch分子）几家在跑，pan-RAS的跟随者也在路上。第三，并购窗口变窄。获批后RVMD市值一度来到约450亿美元，比默沙东当初的报价高出一截。买方越来越难下手，RevMed越来越像要"独立走到底"。 ▍中国的时间窗口中国市场上，这颗药面对的是一个很现实的时间差：百济要先完成注册路径，再进医保谈判；国内的G12D药物最早也要到2028–2029年才可能有III期数据。这两三年，就是进口pan-RAS药物在中国建立临床习惯和指南地位的窗口。窗口过后，就是"进口全覆盖"对"国产单突变+医保价"的正面竞争。 ▍给两类读者的判断给投资人：RevMed现在的估值，核心押注在RASolute 303。一线赢了，峰值可能往Leerink那个区间甚至更高走；一线只赢一半，GlobalData的43亿美元（2032年）更接近现实。二线已经是确定的，一线才是变量。给从业者：中国企业和RevMed正面拼"谁更全"，胜算不大；更现实的路径，是像SciBrunch、和黄那样，在细分机制上做出差异化，然后把它卖给需要补管线的巨头。默沙东已经用4亿美元示范了一次。最后回到开头那个问题。默沙东当初没能用300亿美元买下这家公司。八个月后，这家公司的市值已经到了450亿美元。那300亿，到底是开贵了，还是开便宜了？答案，要等RASolute 303揭盲。二线证明了RAS能被打中，一线才决定这颗药能挣多少钱。图7｜未来十年：机会与危机双栏路线图 The End 数据来源 [1] Revolution Medicines，《Daraxonrasib Demonstrates Unprecedented Overall Survival Benefit in Pivotal Phase 3 RASolute 302》新闻稿，2026-04-13，https://ir.revmed.com/news-releases/news-release-details/daraxonrasib-demonstrates-unprecedented-overall-survival-benefit [2] The ASCO Post，《Daraxonrasib Nearly Doubles 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Sterberisikos》，2026，https://www.boerse-express.com/news/articles/revolution-medicines-aktie-hazard-ratio-040-bestaetigt-halbierung-des-sterberisikos-929390[41] Tango Therapeutics，SEC 8-K（vopimetostat与RAS(ON)抑制剂联用研究进展），2026-03-05，https://www.sec.gov/Archives/edgar/data/1819133/000119312526092535/tngx-ex99_1.htm[42] U.S. CMS，《Medicare Drug Price Negotiation Program》（小分子药物获批7年后可被选入谈判），https://www.cms.gov/inflation-reduction-act-and-medicare/medicare-drug-price-negotiation 免责声明本文仅供医药行业交流与研究参考，不构成任何用药建议或投资建议。文中药品信息以各国药监部门批准的说明书为准，患者用药请遵医嘱；数据均来自公开资料，以原始来源为准。文中涉及的公司与证券仅作案例分析，不构成买卖推荐。原创声明本文为原创内容，观点与分析仅代表作者个人。如需转载，请联系授权，并注明出处。如果觉得内容还不错，别忘了点分享、收藏、在看、点赞哦！

2026-10-16

·生物工艺与技术

基于脂质体的药物递送系统：从实验室研究到工业生产

[基于脂质体的药物递送系统：从实验室研究到工业生产 - I] 脂质体生产中的仪器和技术无论是在实验室还是工业规模上，脂质体的生产都依赖于一系列专用仪器和技术。这些仪器和技术大致可分为两类：制剂设备（用于制备脂质体）和分析/质量控制仪器（用于表征脂质体）。主要仪器及其作用如下：薄膜水化器和旋转蒸发器：在实验室中，通常使用带有旋转蒸发器的圆底烧瓶在真空条件下制备脂质薄膜。为了扩大生产规模，可以使用更大的旋转蒸发器或工业薄膜干燥机，这些设备能够去除盘中或加热带上脂质混合物中的溶剂。可控的温度和真空条件确保了脂质薄膜的均匀性，这对于后续的水化反应至关重要。均质机和挤出机：高压均质机以通常高于 100 MPa 的压力，迫使脂质悬浮液通过狭窄的阀门，将多层脂质体破碎成更小的囊泡。由于其可放大性和稳定性，该技术被广泛应用于工业生产。另一方面，膜挤出机则将脂质体分散液通过具有特定孔径的聚碳酸酯膜挤出。实验室规模的挤出机（手持式或台式）通常处理几毫升到几升的液体，而工业挤出机则配备大型滤芯和泵，可处理数十升的液体。两种方法都需要温度控制（脂质膜的挤出通常在 50–60 °C 下进行），并且可以重复操作以达到目标粒径。微流控混合装置：微流控混合器，例如交错式人字形或T型微流控芯片，在脂质体形成领域得到了广泛应用。在这些装置中，脂质溶剂和水性缓冲液在微通道中相遇，快速混合导致脂质体成核。微小的尺寸确保了快速均匀的混合，从而获得均一的脂质体群体。为了实现更高的通量，工业规模生产通常采用数量增加策略（多个芯片或并行通道）。这些装置展示了如何通过并行化将小规模的精密工程应用于大规模生产。冻干机（冷冻干燥机）：为了解决稳定性问题，脂质体制剂有时会与冷冻保护剂（例如蔗糖或海藻糖）一起进行冻干，制成干燥产品，使用前再进行复溶。对于已获批准的产品（例如，AmBisome® 以冻干粉末形式供应），会使用具有足够货架容量、能够处理大批量小瓶的工业冻干机。该工艺需要仔细优化冻干和干燥循环，以避免破坏脂质体结构，并确保冷冻保护剂在干燥过程中能够充分保持脂质体的完整性。除菌过滤和无菌工艺设备：大多数脂质体制剂用于肠外给药，因此需要无菌的最终产品（图 5）。大规模脂质体生产线包含除菌过滤装置（通常为 0.22 µm 过滤器），用于去除微生物污染物，同时也能去除过大的脂质体。过滤步骤可能具有挑战性，因为高浓度或大尺寸的脂质体可能会堵塞过滤器；因此，有时会在无菌条件下生产脂质体，以避免最终的除菌过滤。连接到反应器和管道的在线清洗 (CIP) 和在线蒸汽灭菌 (SIP) 系统等设备可以维持生产过程中的无菌条件。图5. 该图展示了脂质体合成过程，详细列出了每个步骤。分析仪器：一系列分析技术被用于过程控制和最终产品检测。动态光散射 (DLS) 和激光衍射仪用于测量粒径和多分散性。Zeta 电位分析仪用于评估表面电荷，这对于稳定性预测至关重要。紫外-可见分光光度计和高效液相色谱(HPLC) 系统用于定量药物含量（包括包封药物和经分离技术处理后的未包封药物）。冷冻电镜和原子力显微镜虽然更侧重于研究，但有时也用于在研发阶段观察脂质体的形态和层状结构。然而，对于常规质量控制，透射电镜等技术可以确认少量批次样品中的囊泡结构。此外，差示扫描量热法 (DSC) 可用于验证脂质相变行为，确保制剂具有预期的热性能（间接确认组成和药物包封率）。自动化和控制系统：现代工业生产采用计算机控制系统（SCADA系统）来自动控制泵、阀门和监控器的操作（图5）。这些系统有助于维持脂质体生产过程所需的精确时间（用于混合或水化）、温度（用于脂质溶解和处理）以及压力（用于均质）。自动化减少了人为误差，提高了可重复性，这在规模化生产中至关重要。在生产过程中，必须根据法规遵从性、可靠性和产品质量来选择和整合仪器和技术。设备设计的持续改进（例如，采用死体积更小的新型挤出机，或能够在不产生过多热量的情况下承受更高压力的均质机）直接有助于提高脂质体产品的质量。通过在脂质体制备和表征的每个步骤中使用合适的工具，制造商可以确保从实验室到工厂的过渡不会损害构成脂质体药物递送系统的复杂质量属性。脂质体生产中的工业挑战尽管技术和工艺优化取得了进步，但在工业规模上，仍然存在一些总体性的挑战。其中许多问题与前文讨论的规模化挑战类似，但在全面生产环境中，这些问题还面临着额外的复杂性、监管压力和经济压力。本节将阐述这些挑战的背景，并详细讨论一些关键方面，例如稳定性以及合规性。批次一致性和可重复性：对于脂质体产品而言，每批药品都必须符合相同的规格要求，这一要求尤为严格。保持脂质体粒径、包封率和释放曲线的批次间一致性十分困难。在工业生产中，这种一致性是通过对每批产品进行质量控制检测来监控的。不符合标准会导致批次被拒收，而拒收成本极其高昂。因此，企业会实施完善的标准操作规程（SOP）并对员工进行培训，以确保每次生产都严格遵循已验证的工艺流程。提高产品重现性的策略之一是采用大批量生产，这样单批产品即可满足市场更长时间的需求，从而减少放大生产的频率。然而，这也对单批产品的准确性提出了更高的要求。另一种策略是统计过程控制：记录并分析每批产品的数据（粒径、pH值、脂质含量等）以发现趋势，从而能够主动检测并纠正偏差。应对规模相关挑战的策略：前文（工艺优化和过程分析技术）中介绍的许多策略，都作为整体生产控制策略的一部分，在工业规模上得以实施。例如，如果在研发阶段使用了微流控混合器，那么工业上的等效方案可能是模拟微尺度混合的多射流喷射系统。如果实时粒径监测在试验规模下被证明有效，则会将其纳入工业生产流程，以便进行在线调整。质量源于设计 (QbD) 原则也得到了应用：在深入了解输入如何影响输出的基础上开发生产工艺，并构建控制措施以确保产品质量的一致性。例如，制造商通常会为关键参数（例如脂质浓度和均质压力）设定一个可接受的“设计空间”，在这个空间内，工艺参数的变化不会影响产品质量。这既提供了一定的操作灵活性，又能确保产品的一致性。此外，还定义了应急方案（如再加工步骤）：例如，如果一批产品最初未能达到尺寸规格，则可以在规定的条件下进行额外的挤出循环，而不是报废，前提是能够证明这不会对脂质体或药物的完整性产生不利影响。稳定性和保质期问题：稳定性是脂质体制剂面临的主要工业挑战。许多脂质体，尤其是载有亲水性药物的脂质体，在储存过程中容易发生药物泄漏或粒径增大（聚集或融合）。物理不稳定性（例如脂质体融合导致平均粒径增大）和化学不稳定性（例如不饱和脂质成分的过氧化或脂质水解）都会影响产品的保质期。为了解决这个问题，通常会使用稳定剂来优化制剂（例如，使用α-生育酚等抗氧化剂来防止脂质氧化，或使用缓冲剂来维持pH值）。使用冷冻保护剂进行冻干是提高稳定性的常用方法，例如AmBisome® ，它以干粉形式稳定，便于复溶。然而，冻干也带来了自身的挑战——必须精心控制工艺流程，以避免损伤脂质体（例如，使用缓慢的冷冻速率并添加足够的冷冻保护剂以防止层状融合）。另一个需要考虑的因素是供应链中的温度控制。脂质体产品通常需要冷藏（2–8 °C）才能在保质期内保持稳定。温度超出推荐范围会导致产品快速降解；因此，制造商会投资于冷链物流和稳定性指示包装。从工业角度来看，证明产品具有合适的保质期（通常为18–24个月，以确保商业可行性）至关重要。根据ICH指南（在高温高湿条件下进行加速稳定性测试）进行稳定性测试，以确保产品在整个保质期内保持符合规格（粒径、效价等）。如果配方未能通过这些测试，则可能需要重新配制（例如，改用不易氧化的全饱和脂质，或添加冻干保护剂）。获得稳定的脂质体产品是一项精细的平衡工作，这往往是成功商业产品与学术原型之间的区别。监管和质量控制基于脂质体的治疗药物的监管环境涉及多个司法管辖区，每个司法管辖区都有其特定的要求。在美国，FDA发布了关于脂质体药物产品的详细指南（例如，涉及化学、生产和控制方面的考虑），要求对脂质体的粒径、层数、载药量、释放动力学和稳定性进行广泛的表征，并证明批次重现性。在欧盟，EMA根据纳米药物指南审查脂质体制剂，重点关注质量和安全性方面；例如，他们要求提供证据，证明任何新型辅料（如以前未在已批准产品中使用过的聚乙二醇化脂质）是安全的，并且生产工艺经过验证，能够持续生产出符合预期质量的产品。不同国家可能存在一些细微差别。例如，一些监管机构可能要求对脂质体载体本身进行额外的毒性研究，或者如果认为生产后测试不足，则坚持对某些特性进行测试。脂质体药物生产商必须从源头把控产品质量，才能满足这些要求。这意味着需要详尽的文档记录：包括原材料质量的详细记录（脂质通常需要达到“脂质体级”，具有低过氧化值和特定的纯度标准）、过程控制、灭菌方法的验证以及全面的最终产品测试。批次放行测试通常包括药物含量、包封率、粒径分布（通常采用动态光散射法）、zeta电位、无菌性、内毒素的测定，有时还包括体外释放试验（例如，药物在血清中X小时后的释放百分比，以确保制剂的完整性）。确保合规性还意味着要做好应对监管机构对生产设施检查的准备，审核员将确认生产过程是否完全按照监管文件中的描述进行。由于脂质体产品的复杂性，监管机构将其视为“复杂注射剂”进行严格审查，任何获批后的工艺变更（即使是改进）都可能触发新的可比性数据要求。因此，行业往往会锁定一套高度可控的流程并加以维护，同时建立健全的变更控制系统来评估任何变更的潜在影响。总而言之，应对监管环境充满挑战但至关重要；脂质体药物的成功获批和投产意味着制造商已达到高标准的质量要求，并且能够持续保持这一标准。总之，脂质体药物递送系统的工业化生产不仅需要运用科学和工程手段解决技术难题，还需要全面关注质量和法规合规性。必须通过配方和工艺选择来确保稳定性，并通过详尽的表征和控制来满足监管要求。通过积极应对这些工业挑战，制造商可以可靠地将脂质体的治疗益处大规模地带给患者。在药物递送中的应用基于脂质体的递送系统已应用于众多治疗领域，将实验室创新转化为拯救生命的药物。以下是脂质体制剂产生重大影响的关键领域：肿瘤：脂质体药物递送极大地促进了肿瘤治疗。Doxil® （脂质体阿霉素）是第一个获得FDA批准的纳米药物，也是一个典型的例子：将阿霉素封装在聚乙二醇化脂质体中改变了其生物分布，大大降低了心脏毒性并增强了药物在肿瘤中的积累。脂质体柔红霉素/阿糖胞苷（Vyxeos® ）是另一个值得关注的例子，它已获批用于治疗急性髓系白血病；该药物以固定的协同比例共同包裹两种化疗药物，与游离药物相比，可改善治疗效果。伊立替康（Onivyde®）和长春新碱（Marqibo®）的脂质体制剂也已被开发出来，以改善这些药物的药代动力学。脂质体能够更选择性地将化疗药物递送至肿瘤并保护正常组织，从而提高了抗肿瘤方案的疗效和耐受性，解决了肿瘤治疗领域长期存在的难题。抗真菌治疗：系统性真菌感染（如侵袭性曲霉病或念珠菌病）通常需要强效药物，但这些药物可能产生严重的副作用。脂质体两性霉素B（AmBisome® ）将高效但具有肾毒性的抗真菌药物两性霉素B包裹在脂质体中，从而减少肾脏暴露和毒性。这使得更高的剂量和更长的疗程得以实现，同时提高了安全性。脂质体制剂提供了一个储存库，能够以可控的方式释放两性霉素B，在保持疗效的同时保护重要器官。AmBisome®的成功使其成为治疗某些严重真菌感染的金标准，尤其适用于无法耐受传统两性霉素B的患者。目前，针对其他抗真菌药物（如制霉菌素或伊曲康唑）的脂质体递送研究正在进行中，旨在以类似的方式提高其治疗指数。疼痛管理和麻醉：脂质体已被用于延长局部麻醉药的作用时间并提供持续镇痛。Exparel®（脂质体布比卡因）是一种值得关注的产品，用于术后镇痛。Exparel®中，布比卡因被包裹在多囊脂质体（DepoFoam技术）中，可在2-3天内缓慢释放药物。这种缓释制剂只需单次注射即可提供持久的局部麻木和镇痛效果，从而减少对全身镇痛药（包括阿片类药物）的需求。另一个例子是用于硬膜外给药的DepoDur™（脂质体吗啡），旨在通过单次硬膜外给药为术后提供持久的镇痛效果。尽管DepoDur™已停止销售，但它证明了脂质体包裹技术在维持阿片类药物释放方面的可行性。这些例子表明，脂质体递送可以通过在作用部位长时间维持治疗药物浓度来改善疼痛管理，从而提高患者的舒适度并减少给药频率。传染病（真菌以外的）：虽然抗真菌脂质体已得到广泛应用，但针对其他感染的脂质体疗法也正在探索中。抗病毒药物（例如阿昔洛韦或替诺福韦）的脂质体制剂已被研究用于增强药物向病毒库的递送。脂质体抗生素（例如用于治疗分枝杆菌肺部感染的吸入用脂质体阿米卡星，Arikayce® ）已获批准，并显示出对肺组织和感染部位的渗透性增强。这些结果表明，脂质体可以通过提高药物在感染细胞中的吸收或延长药物在感染部位的停留时间，靶向药物难以到达的部位，例如细胞内病原体或生物膜。疫苗和免疫疗法：脂质体还可用作疫苗佐剂和递送载体。它们能够以诱发强烈免疫反应的方式呈递抗原，或递送核酸用于基因疫苗。例如，一些处于研究阶段和临床试验阶段的疫苗使用脂质体载体递送肽或mRNA（尽管用于mRNA疫苗的脂质纳米颗粒是一种密切相关的技术）。此外，脂质体还可以携带免疫调节剂（如细胞因子或Toll样受体激动剂）来调节肿瘤免疫疗法或自身免疫性疾病中的免疫系统。这些应用利用了脂质体的生物相容性和多功能性，能够安全地递送强效的免疫刺激剂。这些应用领域分别利用了脂质体技术的不同优势，例如降低毒性、延长药物释放时间、靶向递送或免疫调节。成功应用的脂质体产品的多样性体现了基于脂质体的系统能够灵活应对各种药物递送问题。目前的研究正在拓展这些应用，探索脂质体在基因治疗（递送DNA或RNA）、酶替代疗法（包裹酶以防止其降解）甚至成像（脂质体造影剂）中的应用。脂质体技术在这些领域的持续发展和产业化有望催生出能够更好地满足临床需求的新疗法。未来展望基于脂质体的药物递送领域正快速发展，研发不断开拓新的领域，有望进一步提升其临床应用价值。展望未来，一些新兴趋势和技术有望塑造脂质体疗法的未来：刺激响应型脂质体：新一代脂质体正被设计成能够响应病灶部位特定的生理触发因素而释放其有效载荷。这些触发因素包括pH值（例如，弱酸性的肿瘤微环境或内体隔室）、酶（基质金属蛋白酶或其他在癌症和炎症组织中上调的蛋白酶）或外部刺激，例如温度（加热时释放药物的热敏脂质体）和超声波。例如，正在研究的热敏脂质体阿霉素可在肿瘤部位受到轻度高温刺激时释放药物，从而实现对药物递送的时-空控制。虽然其中一些系统在临床试验中展现出前景，但要将其推向市场，还需要克服可重复生产方面的其他挑战，并证明其具有明确的治疗优势。尽管如此，刺激响应型设计代表着一项令人振奋的进步，有望使药物递送更加精准。混合型和多功能脂质体：研究人员正在探索将脂质体与其他材料结合以赋予其新功能的混合纳米颗粒。例如，脂质体-聚合物杂化物，其中聚合物壳可以稳定脂质体，并提供除聚乙二醇化之外的隐蔽或靶向功能。另一种是配体功能化的脂质体，其表面携带靶向基团（抗体、肽、适配体），可以主动寻找并结合特定细胞类型（例如过度表达特定受体的癌细胞）。早期研究表明，这种靶向脂质体可以提高靶细胞的摄取率，并增强模型中的疗效。例如，与非靶向脂质体相比，叶酸受体靶向的脂质体阿霉素在叶酸受体阳性肿瘤模型中表现出更高的肿瘤摄取率，从而提高了肿瘤生长抑制率。将靶向性和刺激响应性相结合（例如，一种能够靶向肿瘤并响应肿瘤特异性酶释放药物的脂质体）是当前的研究前沿。这些多功能脂质体模糊了药物和生物制剂之间的界限，其成功开发将取决于精巧的设计和对体内行为的透彻理解。个性化医疗和诊疗一体化：脂质体配方的可塑性使其非常适合个性化医疗。未来，我们或许会看到针对特定患者的脂质体疗法，例如，将患者自身的肿瘤抗原加载到脂质体疫苗中，用于个性化肿瘤免疫治疗。脂质体还可以用于递送 CRISPR/Cas9 组件或根据个体疾病基因谱定制的 siRNA。将治疗和诊断相结合的诊疗一体化概念是脂质体有望发挥关键作用的另一个领域。脂质体可以同时负载药物和成像剂（例如放射性同位素或 MRI 造影剂），从而在治疗疾病的同时，通过成像实时追踪药物的分布和积累。这在肿瘤治疗中尤为有用，可以无创地监测疗法到达肿瘤的程度。一些治疗诊断脂质体配方处于实验阶段，随着成像技术和纳米医学设计齐头并进，此类方法的可行性将会提高。制造的进步：在生产方面，未来十年有望出现更加精简且可放大的脂质体制造技术。连续生产工艺，并可能与模块化生产单元相结合，有望实现脂质体药物的按需生产（这可能对个性化医疗和医院产生变革性影响）。脂质原料合成技术的改进（以更低的成本获得更均一、更纯净的脂质）也将有利于提高脂质体的可用性和成本效益。此外，随着监管机构对脂质体产品的了解不断加深，将会出现更清晰的脂质体专用指南和标准，从而为新进入者铺平道路。监管科学正在迎头赶上纳米医学的发展，这将通过明确审批所需的数据和控制措施，减轻一些障碍。与其他药物递送系统的整合：最后，脂质体还可以与其他前沿药物递送系统相结合。例如，包覆脂质体的药物洗脱植入物或支架可以局部释放药物，或者将脂质体制剂整合到3D打印的药丸中，以实现复杂的药物释放曲线。脂质体的多功能性意味着它们可以与其他技术协同作用——例如，在肿瘤治疗中将脂质体药物与免疫检查点抑制剂联合使用，以达到双重疗效；或者将脂质体用作组织工程支架的一部分，释放生长因子以促进组织再生。尽管该领域取得了显著进展，但要使这些未来发展方向最终转化为商业产品，仍需克服一些障碍。实现刺激响应型或靶向型脂质体的复杂设计，需要确保其能够大规模可重复生产，并在到达目标作用部位之前保持稳定。组合产品（例如，脂质体与成像剂的组合）的监管途径也需要进一步完善。成本效益也将受到严格审查，因为更复杂的脂质体生产成本可能较高。尽管如此，相关领域的研究进展和近期取得的成功（例如用于核酸递送的脂质纳米颗粒）令人充满信心。预计在未来几年，基于脂质体的药物递送系统将继续蓬勃发展并日益多样化，从而巩固其在精准医疗中的作用。结论总之，基于脂质体的药物递送系统是纳米技术与药物科学成功融合的典范，弥合了创新实验室研究与工业规模应用之间的鸿沟。从薄膜水化和乙醇注射等基础制备技术，到涉及微流控和实时分析技术的前沿工业流程，脂质体已发展成为高度可调控且经临床验证的治疗平台。其包封多种药物并改善药代动力学的能力，已显著提升了肿瘤、传染病和疼痛管理等领域的治疗效果。尽管从实验室到临床的转化充满挑战——从规模化生产和批次一致性到法规遵从性和稳定性——但该领域已通过在配方科学、工艺优化和质量控制方面的战略创新应对了这些挑战。展望未来，刺激响应型、多功能和个性化脂质体系统的出现有望进一步完善精准医疗，并拓展治疗领域。脂质体研究的发展轨迹凸显了一种模式，即持续的跨学科合作如何克服重重障碍，最终产生切实可行的医疗保健解决方案。随着技术的成熟和监管路径的日益完善，脂质体不仅有望继续在现有疗法中发挥重要作用，而且有望引领未来靶向、安全、高效药物递送技术的发展。原文：S.Basak, T.K.Das, Liposome-Based Drug Delivery Systems: From Laboratory Research to Industrial Production—Instruments and Challenges. ChemEngineering, 2025.

100 项与盐酸伊立替康脂质体相关的药物交易

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外链

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-	-	L01CE02	-

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
转移性胰腺腺癌	澳大利亚	Servier Laboratories (Australia) Pty Ltd.	2016-12-19
胰腺腺癌	欧盟	Les Laboratoires Servier SAS	2016-10-14
胰腺腺癌	冰岛	Les Laboratoires Servier SAS	2016-10-14
胰腺腺癌	列支敦士登	Les Laboratoires Servier SAS	2016-10-14
胰腺腺癌	挪威	Les Laboratoires Servier SAS	2016-10-14
胰腺癌	美国	Ipsen Biopharmaceuticals, Inc.	2015-10-22

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
转移性胰腺导管腺癌	申请上市	美国	Ipsen SA	2023-06-14
广泛期小细胞肺癌	临床3期	美国	Ipsen SA	2018-04-25
广泛期小细胞肺癌	临床3期	中国	Ipsen SA	2018-04-25
广泛期小细胞肺癌	临床3期	澳大利亚	Ipsen SA	2018-04-25
广泛期小细胞肺癌	临床3期	比利时	Ipsen SA	2018-04-25
广泛期小细胞肺癌	临床3期	巴西	Ipsen SA	2018-04-25
广泛期小细胞肺癌	临床3期	法国	Ipsen SA	2018-04-25
广泛期小细胞肺癌	临床3期	德国	Ipsen SA	2018-04-25
广泛期小细胞肺癌	临床3期	匈牙利	Ipsen SA	2018-04-25
广泛期小细胞肺癌	临床3期	意大利	Ipsen SA	2018-04-25

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ESMO2026	临床2期	RAS/BRAF基因野生型结直肠癌一线 RAS \| BRAF wild-type	31	Nanoliposomal irinotecan (nal-IRI) + 5-fluorouracil/leucovorin + cetuximab	襯選艱鑰齋醖艱衊窪選(積廠餘蓋鑰餘襯壓廠簾) = 簾構鬱鬱構鏇顧衊築廠淵簾壓艱鏇網壓鑰鹽顧 (廠選餘鬱衊願憲構築壓 ) 更多	积极	2026-10-23
NCT06662006 (ESMO2026)	临床2期	转移性胰腺癌二线	50	Nal-IRI/5-FU/LV + Benmelstobart + Anlotinib	範廠築範網遞膚鹹構鹽(醖積鬱觸簾選齋網壓齋) = 齋選簾顧製顧積繭觸憲願鏇遞積鑰憲蓋範衊願 (遞積夢廠網製鑰淵構積 ) 更多	积极	2026-10-23
NCT06662006 (ESMO2026)	临床2期	转移性胰腺癌二线	50	Nal-IRI/5-FU/LV + Benmelstobart + Anlotinib (SBRT)	範廠築範網遞膚鹹構鹽(醖積鬱觸簾選齋網壓齋) = 淵糧壓觸遞簾觸齋膚觸願鏇遞積鑰憲蓋範衊願 (遞積夢廠網製鑰淵構積 ) 更多	积极	2026-10-23
ESMO2026	临床1期	局部晚期软组织肉瘤二线	10	Nanoliposomal irinotecan + vincristine	壓淵廠襯築廠淵築獵鬱(蓋艱膚觸積製夢鑰夢繭) = nal-IRI 40 mg/m2combined with vincristine 1.5 mg/m2 鏇鏇淵製製廠淵積構繭 (觸壓壓簾顧艱鬱繭衊廠 )	积极	2026-10-23
NCT06258642 (ESMO2026)	临床2期	复发性小细胞肺癌二线	36	Irinotecan liposome plus anlotinib	築鹹獵糧醖襯積顧觸窪(獵願觸蓋鏇顧築齋積繭) = 願壓鹽遞餘齋窪築艱鹹壓襯醖廠餘顧鏇願構網 (夢齋製襯鑰艱壓願淵淵 ) 更多	积极	2026-10-23
IRLCRC-1 (ESMO_GI2026)	临床2期	转移性结直肠癌一线	68	Irinotecan liposome + 5-FU/LV + bevacizumab	餘蓋鏇鑰簾觸顧獵願鑰(淵夢醖願夢夢鑰壓鹽網) = 壓構積壓築襯鹽壓鹹窪蓋遞構鬱窪繭獵壓艱獵 (觸顧鬱憲網網鬱夢廠衊 ) 更多	积极	2026-07-02
NCT03693677 (PRODIGE 61—FUNGEMAX, Pubmed \| EClinicalMedicine)	临床2期	转移性胰腺癌一线	288	nal-IRI/5-FU + gemcitabine/nab-paclitaxel	襯製構觸醖選選憲鏇獵(鬱鏇夢壓壓鑰醖繭鑰範) = 鏇餘廠襯選獵壓築遞餘鹹鑰衊製鹽顧艱範範廠 (鏇鬱夢襯衊艱積壓願衊 )	积极	2026-06-01
	临床2期	转移性胰腺癌一线	288	nal-IRI/5-FU	襯製構觸醖選選憲鏇獵(鬱鏇夢壓壓鑰醖繭鑰範) = 憲簾膚遞齋製夢壓壓願鹹鑰衊製鹽顧艱範範廠 (鏇鬱夢襯衊艱積壓願衊 )	积极	2026-06-01
ASCO2026	N/A	转移性胰腺腺癌二线	68	Nanoliposomal irinotecan + fluorouracil and leucovorin (nal-IRI+5-FU/LV)	醖餘膚積繭壓簾壓觸糧(齋簾壓壓構築夢艱壓蓋) = 壓廠範窪願餘艱窪鹽醖鑰膚艱窪鬱積願築範衊 (艱獵窪鹹艱憲積齋鹽夢, 4.5 ~ 6.7) 更多	积极	2026-05-29
ASCO2026	N/A	转移性胰腺腺癌二线	68	Nanoliposomal irinotecan + fluorouracil and leucovorin (nal-IRI+5-FU/LV) (>65 years old + gemcitabine-refractory metastatic pancreatic adenocarcinoma)	觸選網鹹顧艱積顧鏇獵(鑰憲齋選鬱廠鹹壓積顧) = 窪蓋獵鬱糧齋顧網餘襯製夢糧獵鏇廠觸蓋襯顧 (廠製顧繭遞淵鑰構鹹糧 )	积极	2026-05-29
NCT04005339 (NAPOLI-2, ASCO2026)	临床2期	胆道癌二线	48	Nanoliposomal irinotecan + leucovorin + fluorouracil	淵獵艱艱淵鬱選憲齋顧(艱遞窪淵齋繭餘鑰齋憲) = 蓋顧觸繭糧構膚衊糧築衊鬱鹽艱鏇鏇衊鏇願遞 (壓獵窪顧築鑰構鹹製簾 ) 更多	积极	2026-05-29
NCT06662006 (ASCO2026)	临床2期	转移性胰腺导管腺癌二线	46	NAL-IRI/5-FU/LV + benmelstobart + anlotinib (Cohort A)	餘壓餘餘製願鏇獵鹽襯(積鬱範廠憲餘構觸築簾) = 觸襯憲襯艱壓選淵繭膚鬱蓋積齋蓋網糧鑰餘夢 (膚艱齋範衊齋獵製積襯, 1.9 ~ 32.9) 更多	积极	2026-05-29
NCT06662006 (ASCO2026)	临床2期	转移性胰腺导管腺癌二线	46	NAL-IRI/5-FU/LV + benmelstobart + anlotinib (Cohort B)	餘壓餘餘製願鏇獵鹽襯(積鬱範廠憲餘構觸築簾) = 觸膚顧製積繭廠醖醖構鬱蓋積齋蓋網糧鑰餘夢 (膚艱齋範衊齋獵製積襯, 12.0 ~ 64.9) 更多	积极	2026-05-29
NCT03785873 (BilT-03 \| BilT03, CTgov)	临床1/2期	晚期胆道癌	34	Nivolumab+leucovorin+Nanoliposomal-Irinotecan+5-fluorouracil	範選選艱繭蓋獵積鑰蓋 = 鹹簾願築簾築夢築鹽構夢選網遞餘鏇構願鏇鏇 (齋鹹願艱觸觸蓋築鏇窪, 繭醖壓鬱夢簾鏇憲鹹範 ~ 鏇願夢觸遞製鬱網淵糧) 更多	-	2026-02-13