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更新于：2026-06-03

Fluorouracil

氟尿嘧啶

更新于：2026-06-03

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione、5-Fluoropyrimidine-2,4-dione、5-Fluorouracil

+ [38]

靶点

TYMS

作用方式

抑制剂

作用机制

TYMS抑制剂(胸苷酸合成酶抑制剂)

治疗领域

肿瘤消化系统疾病内分泌与代谢疾病+ [10]

在研适应症

胰腺腺癌胃腺癌食管癌+ [94]

非在研适应症

腺泡细胞癌胆道腺癌转移性腺癌+ [118]

原研机构

Spectrum Pharmaceuticals, Inc.

在研机构

Lineberger Comprehensive Cancer Center

SiSaf Ltd.

Fivephusion

+ [26]

非在研机构

Wake Forest School of Medicine

The Cleveland Clinic Foundation

Genentech, Inc.

+ [47]

权益机构

Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Hill Dermaceuticals, Inc.

Extrovis AG

+ [1]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1962-04-25),

乳腺癌结直肠癌胰腺癌+ [1]

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C4H3FN2O2

InChIKeyGHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N

CAS号51-21-8

关联

2,801

项与氟尿嘧啶相关的临床试验

NCT07363408

/ Not yet recruiting临床1期IIT

A Phase I Clinical Trial of Ivonescimab and ADG126, Alone, and in Combination With 5-FU/LV or FOLFIRI in MSS Advanced/Metastatic Colorectal Cancer

This phase I trial studies the safety, side effects, and best dose of ADG126, in combination with ivonescimab alone, in combination with ivonescimab, leucovorin, and fluorouracil, or in combination with ivonescimab and leucovorin, fluorouracil, and irinotecan (FOLFIRI regimen) in treating patients with microsatellite stable (MSS) colorectal cancer that may have spread from where it first started to nearby tissue, lymph nodes, or distant parts of the body (advanced) or has spread from where it first started (primary site) to other places in the body (metastatic). Immunotherapy with monoclonal antibodies, such as ivonescimab and ADG126, may help the body's immune system attack the cancer, and may interfere with the ability of tumor cells to grow and spread. Ivonescimab may also stop or slow the cancer by blocking the growth of new blood vessels necessary for tumor growth. Leucovorin calcium is a type of drug called a folic acid analog, which means it is similar to the vitamin folic acid. It is used in combination with certain chemotherapy drugs to enhance their ability to kill tumor cells or to lessen their harmful side effects. Fluorouracil is a type of chemotherapy called an antimetabolite, which is a drug that mimics a natural chemical and prevents its use in cells. It interferes with the production of a key component of deoxyribonucleic acid (DNA), which prevents the DNA from copying itself. This causes tumor cells and other rapidly dividing cells to die. Fluorouracil also gets incorporated into ribonucleic acid (RNA) and DNA, disrupting critical cell functions. Irinotecan is in a class of antineoplastic medications called topoisomerase I inhibitors. It blocks a certain enzyme needed for cell division and DNA repair and may kill cancer cells. Giving ADG126 with ivonescimab, with or without leucovorin and fluorouracil or FOLFIRI regimen, may be safe in treating patients with MSS advanced/metastatic colorectal cancer.

开始日期2026-07-21

申办/合作机构

City of Hope National Medical Center

[+1]

NCT07545746

/ Not yet recruiting临床2期

Adjuvant 5-Fluorouracil Following Thermal Ablation to Improve HPV Treatment Outcomes in Women With HIV in Kenya : The ASCEND Trial

This randomized, placebo-controlled trial will evaluate self-administered 5-fluorouracil (5FU) to improve human papillomavirus (HPV) clearance after thermal ablation (TA) in Women With Human Immunodeficiency Virus (HIV) (WWH) in Kenya. The trial will also assess the safety, adherence, and acceptability of 5FU. Starting four weeks after TA, participants will self-administer 5FU cream or matched placebo intravaginally once every other week for 12 applications, with clinic visits at weeks 2, 8, 16, 24, and 48 for evaluation. All participants will be followed up to 48 weeks.
It is hypothesized that, compared to placebo, 5FU will increase HPV clearance at 24 weeks and that the proposed dosing schedule will be safe, well-tolerated, and acceptable in this population. Together with data from other studies, this trial will provide evidence on the use of self-administered intravaginal 5FU to improve HPV treatment outcomes in WWH in low- and middle-income countries, where the burden of cervical cancer is highest.

开始日期2026-07-01

申办/合作机构

Lineberger Comprehensive Cancer Center

[+1]

NCT07437287

/ Not yet recruiting临床2/3期IIT

Countering Immunotherapy Resistance With Novel Combinations in Advanced Biliary Tract Cancers

The goal of this clinical trial is to etablish whether adding Mitazalimab to standard chemotherapy is more effective than standard chemotherapy alone in people with advanced bile duct cancer. It will also learn about the safety of Mitazalimab.
The main questions it aims to answer are:
* Does the addition of Mitazalimab enhance efficacy?
* What medical problems do participants have when taking Mitazalimab + mFOLFOX?
Participants will:
* Take drug mFOLFOX every two weeks until disease progression or mFOLFOX every two weeks plus mitazalimab in addition to mFOLFOX, with a first injection 7 days before the first mFOLFOX chemotherapy and then 3 days after the start of each mFOLFOX cycle.
* Visit the clinic once every 2 weeks for checkups and tests
* Have a radiological assessment every 8 weeks during treatment. After stopping treatment, participants will be monitored at the hospital every 8 weeks if no progression is observed, or every 12 weeks after disease progression.

开始日期2026-07-01

申办/合作机构

UNICANCER

[+1]

100 项与氟尿嘧啶相关的临床结果

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100 项与氟尿嘧啶相关的转化医学

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100 项与氟尿嘧啶相关的专利（医药）

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56,532

项与氟尿嘧啶相关的文献（医药）

2026-12-31·Gut Microbes

Exploring the gut microbiome and metabolomic interactions of antimetabolite drugs to optimize therapy

Review

作者: Zhao, Libo ; Chen, Jingyang ; Wang, Yanan ; Li, Xiaona ; Xu, Lei

Antimetabolite drugs are cornerstones in treating various cancers and autoimmune diseases; however, their clinical utility is often hampered by systemic toxicity caused by drug-induced gut microbiota dysbiosis. Predicting patient responses remains a significant challenge. Several studies have highlighted the influence of gut microbiota on antimetabolite treatment outcomes, revealing complex bidirectional interactions between the drugs and microbial communities. This review synthesizes the effects of common antimetabolites (including 5-fluorouracil, methotrexate, gemcitabine, capecitabine, 6-mercaptopurine, and thioguanine) on gut microbial communities and outlines a framework (pharmacokinetics, endogenous metabolite production, immune modulation, and apoptotic pathway modulation) for assessing chemotherapy-microbiota interactions. Additionally, potential microbial biomarkers for predicting treatment responses and strategies for manipulating the gut microbiota to enhance therapeutic efficacy are discussed. Therefore, advances in methodologies such as metagenomics and real-time microbial monitoring will be essential for unraveling these interactions and promoting the precise application of antimetabolite drugs.

2026-12-31·ANNALS OF MEDICINE

Comparative efficacy of intralesional therapies for keloid scars: a network meta-analysis

Review

作者: Bentley, Alexa ; Romano, Candela ; Sanchez Cruz, Camila ; Perozo, Karla ; de Araujo, William Matheus ; Calderon Martinez, Ernesto ; Medina, Jose ; Magallanes Bajana, Angelo ; Ríos, Christopher Romero ; Mohamed Khalil, Malaz El Zubair

BACKGROUND:

Keloids are pathological scars causing pain, pruritus, and emotional distress. While common treatments exist, emerging options such as insulin and botulinum toxin A (BTX-A) are underrepresented in comparative analyses. This network meta-analysis (NMA) aimed to evaluate the efficacy and safety profiles of various intralesional therapies for keloid scars.

METHODS:

A PRISMA-guided search across seven databases was conducted on July 2025 and preregistered on PROSPERO (CRD420251088758). Included studies were randomized, non-randomized, and crossover trials of intralesional therapies. Pairwise and NMA were conducted for efficacy (keloid size/volume reduction), recurrence, and safety (adverse effects). Treatment rankings were based on surface under the cumulative ranking curve (SUCRA) scores. Statistical significance was set at (p < 0.05).

RESULTS:

From 51 studies (3234 participants, 23 interventions), 5-fluorouracil (5-FU) + corticoids significantly improved keloid reduction compared to corticoids alone (RR = 1.59; 95% CI: 1.31-1.92; p < 0.01), with 5-FU + corticoids + YAG:Laser (RR = 2.73; 95% CI: 1.36-5.48; p < 0.01) showing an even greater effect. SUCRA values indicated that 5-FU + corticoids + YAG:Laser (0.95), vitamin D + platelet rich plasma (0.83), and 5-FU + corticoids (0.78) had the highest probability of effectiveness. For recurrence, no significant differences were found across interventions, suggesting insufficient evidence. Regarding adverse effects, a significant risk reduction was found for BTX-A (RR = 0.29; 95% CI: 0.09-0.95; p = 0.04) and Verapamil (RR = 0.35; 95% CI: 0.14-0.84; p = 0.01) compared to corticoids; others showed no significant effects.

CONCLUSION:

This NMA provides a comparative overview, indicating that combination therapies, most notably 5-FU + corticoids + YAG:Laser, offer the greatest benefit. While data for novel agents (insulin and BTX-A) suggest potential, further research with standardized methodologies and longer-term follow-up is crucial to define optimal treatment algorithms.

2026-12-01·JOURNAL OF BIOLOGICAL PHYSICS

Difference in cell death response between mitomycin C and 5-fluorouracil treatment studied using quartz crystal microbalance combined with simultaneous monitoring of viable cells

Article

作者: Muramatsu, Hiroshi ; Long, Hao ; Sugiyama, Tomoyasu

A quartz crystal microbalance (QCM) can be used to evaluate the physical properties of cells exposed to anticancer drugs. Mass-sensing techniques on electrodes detect subtle changes in adherent cells during drug treatment, providing insights into physiological, biochemical, and morphological events from a physical perspective. Although these methods have been established in many studies using living cells, their drug responses remain associated with cell viability. This study aimed to measure QCM response by simultaneously monitoring non-viable cell images. Treatment with mitomycin C (MMC) caused the resonant frequency to shift from a decrease to an increase, followed by a delayed rise in the proportion of non-viable cells. By contrast, treatment with 5-fluorouracil (5-FU) produced minimal frequency changes, accompanied by a shorter delay before cell death was observed. The fitting data to the model equations of the cumulative log-normal distribution curve showed a clear difference in parameter values between MMC and 5-FU, indicating distinct cell death processes. These results demonstrate that QCM-based monitoring of physical properties provides complementary information on drug responses and may serve as a useful tool in anticancer drug development.

3,187

项与氟尿嘧啶相关的新闻（医药）

2026-06-03

·ioncology

ASCO中国之声丨石明教授：HAIC联合免疫治疗的“降阶梯”方案，让局部晚期肝癌治疗更安全有效

编者按：美国临床肿瘤学会（ASCO）年会是全球规模最大、学术影响力最高的肿瘤领域盛会，每年汇聚近4万名来自世界各地的肿瘤学专家、药企研发者与临床工作者，集中发布改变临床实践的前沿研究成果。2026年ASCO年会于当地时间 5月29日至6月2日在美国芝加哥盛大召开，本届会议聚焦“转化科学与实践”的主题，重点关注肿瘤精准治疗、联合策略优化与诊疗安全性平衡等核心议题。中国是肝癌高发国家，发病人数占全球近一半，其中约60%的患者确诊时已处于局部晚期，失去手术机会，传统系统治疗疗效有限且不良反应负担重，一直是临床难点。在本届ASCO大会上，中山大学肿瘤防治中心石明教授团队针对局部晚期肝细胞癌“减毒不减效”的临床痛点，探索肝动脉灌注化疗（HAIC）联合免疫治疗的“降阶梯”模式，为不可切除局部晚期肝细胞癌的系统治疗提供了极具潜力的全新循证方案。研究壁报（源自ASCO官网）研究背景肝动脉灌注化疗（HAIC）联合抗血管生成药物及免疫检查点抑制剂的方案虽在晚期肝细胞癌（HCC）中展现出强大的抗肿瘤活性，但联合治疗也使得不良反应发生率随之升高。如何在局部晚期肝癌患者中进行合理的“降阶梯”治疗，即在保证疗效的同时，尽可能降低治疗带来的毒性负担，是当下研究重点。此前，HAIC联合特瑞普利单抗已初步显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可接受的安全性，依此，研究者发起了一项非比较性、随机化的II期临床试验，意在为这一联合方案提供前瞻性证据。研究方法研究纳入年龄≥18周岁、巴塞罗那分期为C期（BCLC C期）的局部晚期HCC患者，按1:1比例随机分配至两组。所有受试者均接受FOLFOX方案（奥沙利铂、亚叶酸钙、氟尿嘧啶）的肝动脉灌注化疗，每3周一次，最多接受6个周期。在此基础上，TorHAIC组联合特瑞普利单抗240毫克静脉注射治疗，SoraHAIC组联合索拉非尼400毫克口服、每日两次治疗。研究以6个月无进展生存率作为主要终点，次要终点包括总生存期（OS）、无进展生存期（PFS）、客观缓解率（ORR）、缓解持续时间（DoR）以及不良事件（依据CTCAE v5.0标准）。研究期间，每6周通过CT/MRI，按照RECIST v1.1标准评估肿瘤缓解情况。所有分析均在意向治疗人群中进行，不进行正式的组间比较。研究结果 2020年2月4日至2021年12月17日期间，共72例受试者被随机分配至TorHAIC组（n=36）或SoraHAIC组（n=36）。在长达45.2个月的中位随访后，TorHAIC组的6个月无进展生存率为63.9%，SoraHAIC组为61.1%。TorHAIC组的中位OS达到20.9个月，而SoraHAIC组为16.4个月；两组的中位PFS则分别为9.1个月和7.2个月。TorHAIC组的客观缓解率为52.8%（19例），中位缓解持续时间为9.8个月；SoraHAIC组客观缓解率为47.2%（17例），中位缓解持续时间为6.8个月。安全性分析显示，TorHAIC组的3至4级不良事件发生率为33.3%（12例），严重不良事件报告2例；SoraHAIC组则有44.4%（16例）的患者出现3至4级不良事件，并报告了5例严重不良事件。基于上述发现，研究者得出结论：对于局部晚期肝细胞癌，HAIC联合特瑞普利单抗的TorHAIC方案展现出良好的安全性与疗效特征。该研究的成果有待后续开展的III期临床试验进行验证。 ASCO 2026 研究者说石明教授中山大学肿瘤防治中心局部晚期肝细胞癌的治疗正面临“增效”与“减毒”之间的平衡挑战。尽管靶免联合或HAIC联合靶免的“强化”方案已展现出令人印象深刻的客观缓解率，但其较高的治疗相关不良反应也限制了部分患者的长期获益。在此背景下，本研究尝试回答：对于局部晚期的BCLC C期患者，能否在不牺牲疗效的前提下，通过HAIC联合单一免疫药物（特瑞普利单抗），从而实现治疗“降阶梯”？结果显示，TorHAIC方案与SoraHAIC方案的6个月无进展生存率相当（63.9% vs 61.1%），而TorHAIC组的中位总生存期（20.9 vs 16.4个月）、客观缓解率（52.8% vs 47.2%）均略有优势，更重要的是3~4级不良事件发生率更低（33.3% vs 44.4%）。尽管作为II期非比较性研究需谨慎解读，但TorHAIC方案展现了“疗效不降、毒性更低”的潜力，为局部晚期的肝癌患者提供了新选择，值得III期研究进一步验证。 ▌原文链接： Ming Shi. Hepatic arterial infusion chemotherapy plus either toripalimab or sorafenib as first-line therapy for non–high-risk, locally advanced hepatocellular carcinoma: A non-comparative, randomized phase 2 trial. ASCO 2026 #4115 石明教授中山大学肿瘤防治中心教授、主任医师、博士生导师中山大学肝癌研究所所长国家杰出青年科学基金获得者，广东省医学领军人才，“广东特支计划”科技创新领军人才中国抗癌协会肝癌专业委员会委员广东省抗癌协会肝癌专业委员会副主任委员 Journal of Hepatocellular Carcinoma杂志编委 Chinese Journal of Cancer Research杂志编委《实用癌症杂志》杂志编委主要从事肝癌的综合治疗，包括：外科治疗、介入治疗、靶向治疗、免疫治疗等，及相应基础研究。近年来致力于优化中晚期肝癌综合治疗的策略；以通讯作者在JAMA Oncol、J Natl Cancer Inst、Hepatology等国际权威杂志上发表多篇论著；特别是揭示了动脉化疗是决定TACE疗效的关键因素，从而为进一步提高TACE疗效指引了方向；并阐明了新的分子指标预测TACE疗效，揭示了新的治疗肝癌靶点。研究成果为六项国际共识与指南采纳。（来源：《肿瘤瞭望》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

ASCO会议临床结果

2026-06-02

·与爱共舞订阅号

ASCO 2026聚焦KRAS G12D：曾经无药可用的突变困境迎来破局

点击下方关注，抗癌知识不错过~ 作者：站长肺癌、胰腺癌、结直肠癌的患者中，有一部分人基因检测结果里藏着同一个名字——KRAS G12D。很多人拿到检测报告后，被医生告知这个突变目前"没有靶向药可用"，然后是漫长的化疗，是一次次的复查，是不断被调整的治疗方案。于本月底即将召开的ASCO 2026 年会上，两款专门针对 KRAS G12D 突变的国产口服靶向新药TSN1611和GFH375，将同台带来最新临床数据，为KRAS G12D突变的肺癌、胰腺癌、结直肠癌的治疗，带来破局希望。 1 KRAS G12D：为什么这么难攻破？想理解这次突破的意义，得先认识一下这个让全球科学家头疼了几十年的靶点。 KRAS，是人体细胞里一个极为关键的"信号开关"。它的工作，是调控细胞什么时候该分裂生长、什么时候该停下来。正常情况下，它的开合精准有序。但一旦发生 G12D 这个位点的突变，这个开关就像被人焊死在了"开"的位置——细胞不再受控，不停地分裂，最终形成肿瘤。 KRAS G12D 突变并不罕见，它广泛存在于多种常见肿瘤中：非小细胞肺癌（NSCLC）：约占 KRAS 突变肺癌的 18%～21% 胰腺癌（PDAC）：超过 1/3 的胰腺癌携带 KRAS G12D 突变结直肠癌（CRC）：约 10%～19% 的患者携带这一突变那为什么迟迟没有靶向药？原因其实很直接：KRAS 蛋白的表面结构过于"光滑"，几乎找不到一个可以让药物分子"抓住"的凹槽。药物化学家们常常用一个比喻来形容它——像一个被打磨得没有任何棱角的金属球，传统设计思路根本无处下手。这就是 KRAS G12D 被称为"不可成药靶点"的原因。直到近年来，科学家们发现了蛋白质结构上新的突破口，才终于让这扇门悄悄打开了一条缝。 2 ASCO 2026：两款国产新药同台亮相 1 TSN1611（泰励生物）：首创"双态锁定"机制 TSN1611 是由泰励生物研发的一款口服小分子 KRAS G12D 抑制剂。它的独特之处，在于一种全新的作用机制——同时锁定 KRAS G12D 蛋白的"活跃状态"（GTP结合型，ON态）和"静息状态"（GDP结合型，OFF态）。这意味着什么？以往大多数靶向药只能趁着"开关关上"时才能发挥作用；而 TSN1611 更像是给这个开关装上了双重锁，无论它处于哪个状态，都能被牢牢锁住。这种"全态覆盖"的设计，理论上能大幅提升对肿瘤的持续打击力。本次 ASCO 大会公布的 Phase 1/2 期数据（截至 2026 年 1 月）：共 117 名携带 KRAS G12D 突变的晚期实体瘤患者接受了治疗，包括肺癌（26例）、胰腺癌（50例）、结直肠癌（35例）等。重点来看肺癌亚组（20例可评估患者）的结果：还有一个特别值得关注的信号：研究中观察到颅内病灶同步缩小。这意味着 TSN1611 对脑转移同样有效，具备一定的血脑屏障穿透能力——对于肺癌伴脑转移的患者，这是极为宝贵的消息。安全性方面，TSN1611 耐受性良好，3 级及以上不良反应发生率仅 9.4%，没有发生因不良反应需要永久停药的情况。 2 GFH375（劲方医药）：已获 FDA 双项突破性疗法认定 GFH375 由劲方医药自主研发，是一款高选择性口服 KRAS G12D 抑制剂，同样覆盖 ON/OFF 双构象，采用非共价结合机制，在不同状态下均能稳定抑制 KRAS G12D 的活性。值得特别关注的是：GFH375 已先后获得 FDA 两项突破性疗法认定（BTD），分别针对胰腺癌和非小细胞肺癌。这意味着美国药监机构已经认可了它早期临床数据的突破性潜力，并将给予加速审评通道。本次 ASCO 大会，GFH375 带来的是胆管癌和结直肠癌两个亚组的最新数据：其中，胆管癌的ORR达到了35%，在这个长期缺乏有效靶向药的瘤种中，这是具有临床意义的突破。值得注意的是，在12例病情稳定的患者中，有9例同样出现了肿瘤不同程度的缩小——肿瘤整体控制率高达95%。 3 国内临床研究，现正全国招募上面两款国产药的研究数据，确实令人振奋，但对患者来说，更重要的是：现在，能不能有机会参与其中。目前国内有三项相关临床试验正在积极招募，涵盖肺癌、胰腺癌、结直肠癌、胆管癌等多个瘤种。对于携带 KRAS G12D 突变、标准治疗已告失败或希望尝试前沿方案的患者，这些研究提供了一个重要的机会。 1 GFH375 一线治疗， II期研究（晚期非小细胞肺癌）这项研究探索 GFH375 单药及其联合方案（联合西妥昔单抗、联合培美曲塞），在初治 KRAS G12D 突变型晚期非小细胞肺癌患者中的疗效与安全性。可能符合的情况： · 经病理确诊的晚期或转移性非小细胞肺癌 · 基因检测携带 KRAS G12D 突变 · 既往未接受过系统性抗肿瘤治疗（一线患者） · ECOG 体能状态评分 0～1 分，有至少1处可测量病灶 · 无其他已知可靶向的驱动基因突变（如 EGFR、ALK 等） 2 GFH375 对比化疗， III期研究（转移性胰腺癌）这项 III 期随机对照研究，将直接比较 GFH375 单药与医生选择的化疗方案，在 KRAS G12D 突变型经治转移性胰腺癌患者中的疗效差异。这也是目前胰腺癌领域最受关注的靶向药三期研究之一。可能符合的情况： · 经病理确诊的转移性胰腺导管腺癌 · 基因检测携带 KRAS G12D 突变 · 既往至少接受过一线含吉西他滨或含氟尿嘧啶方案治疗后出现进展 · ECOG 体能状态评分 0～1 分，主要脏器功能基本正常 3 TSN1611， I/II期研究（肺癌、胰腺癌、结直肠癌）这正是本次 ASCO 大会公布数据的那项研究，目前仍在多种 KRAS G12D 突变肿瘤中继续扩大入组，以进一步验证疗效。可能符合的情况： · 经病理确诊的局部晚期或转移性非小细胞肺癌、胰腺癌或结直肠癌 · 基因检测携带 KRAS G12D 突变 · ECOG 体能状态评分 0～1 分 · 根据不同队列要求，既往治疗线数有所差异，具体以研究方评估为准 4 写在最后 "难攻"不等于"攻不破"。三十年的拉锯，KRAS G12D 正在从"不可成药"一步步走向"临床可及"。今年 ASCO 大会上两款国产新药同台亮相，是中国肿瘤药物研发实力的一次集中展示，更是对无数携带 G12D 突变、长期无药可用的患者的一个真实回应。科学在加速，新的选择在增加。如果你或家人的基因检测结果显示携带 KRAS G12D 突变，却苦于找不到合适的治疗方向，欢迎联系我们，免费评估病历，匹配入排标准，帮你解答那个最重要的问题："这个临床试验，我适合吗？" 扫码添加站长入群声明：本文基于ASCO 2026年会公开发表数据及中国药物临床试验登记与信息公示平台注册信息整理，仅供科学信息传播，不构成个人诊疗建议。具体入组资格须经临床医生及研究团队评估确认。参考文献 1. Yongfeng Yu et al., A phase 1/2 study of TSN1611 in KRAS G12D–mutated NSCLC. ASCO 2026. 2. Lingjun Zhu et al., Preliminary efficacy of GFH375 in advanced cholangiocarcinoma or colorectal cancer harboring KRAS G12D mutation. ASCO 2026. 与癌共舞公众号及网站及APP上发表的文章及讨论仅代表作者或发帖人个人观点，不代表平台立场。与癌共舞公众号文章经医学编辑和版主审核，具有明显谬误和不良引导的文章将禁止发表。星标关注，精彩内容不错过！与癌共舞扫码添加与癌共舞小助手帮您找到组织，入群交流

2026-06-02

·恒瑞医药

2026 ASCO口头报告丨恒瑞ADC创新药瑞康曲妥珠单抗治疗HER2阳性结直肠癌Ⅲ期研究成果重磅发布

2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会于5月29日至6月2日在芝加哥隆重召开。作为全球肿瘤学领域最具影响力的学术盛会之一，ASCO年会每年都会汇聚世界各地的顶尖学者，分享肿瘤治疗领域的最新突破与前沿进展。北京时间5月31日，恒瑞医药自主研发的新型HER2抗体偶联药物（ADC）瑞康曲妥珠单抗用于既往标准化疗失败的HER2阳性结直肠癌患者的多中心、随机对照Ⅲ期研究（HORIZON-CRC01）亮相大会口头报告环节1。该研究由中国药科大学附属上海高博肿瘤医院李进教授与浙江大学医学院附属第二医院袁瑛教授共同牵头。研究结果显示，与标准治疗相比，瑞康曲妥珠单抗在无进展生存期（PFS）、客观缓解率（ORR）等主要疗效指标上均展现出显著的临床获益，且安全性良好1。这一突破性成果有望为HER2阳性晚期结直肠癌患者提供新的治疗选择。基于该研究的阳性结果，注射用瑞康曲妥珠单抗的结直肠癌适应症上市申请已被国家药监局纳入优先审评，拟用于治疗经奥沙利铂、氟尿嘧啶和伊立替康治疗失败的HER2阳性结直肠癌成人患者。 2026 ASCO现场图：李进教授进行口头报告 01 研究背景根据GLOBOCAN 2022数据报道，我国结直肠癌（CRC）的发病率和死亡率分别为全瘤种第二和第四，给社会及家庭带来沉重的疾病负担2。近年来，分子分型和靶向治疗推动了结直肠癌治疗模式的变革。HER2作为重要分子标志物，在约3%~5%的晚期结直肠癌患者中存在扩增或过表达，成为该亚群患者潜在的关键治疗靶点3,4。然而，既往尚无针对HER2阳性晚期结直肠癌患者的抗HER2治疗药物在中国获批，且在该类人群中一直缺乏高级别的循证证据，在标准化疗治疗失败后，患者疗效有限，预后较差，临床亟需突破性的治疗方案。瑞康曲妥珠单抗是恒瑞医药自主研发的一种新型ADC药物，采用可裂解四肽连接子，将人源化抗HER2单克隆抗体与DNA拓扑异构酶I抑制剂（SHR169265）偶联，具备靶向递送和抗肿瘤双重作用。前期探索性研究已显示其在HER2阳性结直肠癌中的良好安全性和抗肿瘤活性5。HORIZON-CRC01研究旨在进一步验证其在HER2阳性、RAS/RAF野生型、化疗难治性晚期结直肠癌中的疗效与安全性。 02 研究设计与方法 HORIZON-CRC01研究为前瞻性、多中心、开放标签、随机对照、Ⅲ期临床试验（NCT06199973）。研究共纳入130例经中心实验室确认的HER2阳性（IHC 3+或IHC 2+/ISH+）、RAS及RAF野生型、既往接受氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康治疗失败的晚期结直肠癌患者。所有受试者按2:1的比例随机分配至瑞康曲妥珠单抗治疗组（N=86）和SOC对照组（N=44，SOC为TAS-102、呋喹替尼或瑞戈非尼），根据HER2状态（IHC 3+ vs IHC 2+/ISH+）和ECOG PS评分（0 vs 1）进行分层。研究主要终点为独立评审委员会（IRC）根据RECIST v1.1评估的PFS，关键次要终点为总生存期（OS），其他次要终点包括研究者评估的PFS、ORR以及安全性等。SOC对照组受试者经IRC确认为疾病进展后，可交叉至瑞康曲妥珠单抗组治疗。图1. HORIZON-CRC01研究设计 03 研究结果 1 疗效结果截至2025年10月31日，研究中位随访时间为9.6个月（95% CI：7.4-10.7）。研究共纳入130例受试者，两组受试者基线特征整体均衡，其中70.8%受试者为HER2 IHC3+，57.7%受试者ECOG评分为1，所有患者均为RAS、RAF野生型患者，46.9%既往接受过3线及以上治疗。表1. 患者基线特征 PFS：IRC评估下，瑞康曲妥珠单抗组的中位PFS为5.5个月（95% CI：4.8-6.7），显著优于SOC组的2.8个月（95% CI：2.2-4.2），风险比HR=0.33（95% CI：0.21-0.50，P<0.0001）。图2. IRC评估的PFS 在大多数预设亚组中，均显示出瑞康曲妥珠单抗组的获益趋势。图3. IRC评估的PFS亚组分析研究者评估的PFS与IRC结果一致。两组分别为5.6个月（95% CI：5.0-6.8）和2.8个月（95% CI：1.5-4.1）；HR=0.31（95% CI：0.20-0.50）。 ORR：IRC评估下，瑞康曲妥珠单抗组的ORR达到40.7%，SOC组为4.5%（P<0.0001），两组差异显著。试验组和对照组中位缓解持续时间（DoR）分别为4.4个月和3.4个月。表2. 肿瘤缓解情况 OS：截至分析时间，中位OS数据尚不成熟，但死亡风险降低23%（HR=0.77，95% CI：0.35-1.73）。 2 安全性分析瑞康曲妥珠单抗组整体耐受性良好，未观察到新的安全性信号。两组均无患者因TRAEs而中断治疗。 04 总结与展望 HORIZON-CRC01研究首次通过随机对照Ⅲ期试验证实，抗HER2治疗药物瑞康曲妥珠单抗在既往标准治疗失败的HER2阳性、RAS/RAF野生型晚期结直肠癌患者中，临床获益显著优于现有标准治疗，且安全性可控，有望成为此类患者的新标准治疗选择。瑞康曲妥珠单抗（商品名：艾维达®）已于2025年5月获批上市，适应症为用于治疗存在HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，是国内首个获批用于HER2突变NSCLC患者的中国自主研发ADC；2026年3月，瑞康曲妥珠单抗新增适应症：用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的局部晚期或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者，也是其在乳腺癌领域获批的首个适应症。此外，瑞康曲妥珠单抗已11次获得CDE突破性治疗品种认定。当前，瑞康曲妥珠单抗正在多个肿瘤类型开展临床探索，涵盖非小细胞肺癌、乳腺癌、胃或胃食管结合部腺癌、结直肠癌、胆道癌、妇科恶性肿瘤等，以期惠及更广泛的患者群体。 [1] Jin Li, MD,et al. Phase 3 trial of trastuzumab rezetecan vs standard of care (SOC) for chemotherapy-refractory, HER2-positive, advanced colorectal cancer (CRC). 2026 ASCO abstract 3505 [2] Global cancer statistics 2022: GLOBOCAN estimates of incidence and mortality worldwide for 36 cancers in 185 countries. CA Cancer J Clin. 2024 Apr 4 [3] Zhu K, Yang X, Tai H, Zhong X, Luo T, Zheng H. HER2-targeted therapies in cancer: a systematic review. Biomark Res. 2024;12(1):16 [4] Ingold Heppner B, Behrens HM, Balschun K, et al: HER2/neu testing in primary colorectal carcinoma. Br J Cancer 111:1977-84, 2014 [5] Liu T, Luo S, Yuan X, et al. Trastuzumab Rezetecan in Human Epidermal Growth Factor Receptor 2-Expressing Advanced Gastric Cancer or Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma and Colorectal Cancer: A Multicenter, Open-Label, Phase I Trial. J Clin Oncol. Published online March 4, 2026. 声明： 1.本新闻旨在分享学术前沿动态，仅供医疗卫生专业人士基于学术目的参阅，非广告用途。 2.恒瑞医药不对任何药品和/或适应症作推荐。 3.本新闻中涉及的信息仅供参考，请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见或指导。医疗卫生专业人士作出的任何与治疗有关的决定应根据患者的具体情况并遵照药品说明书。撰稿：医学事务部肿瘤消化道和妇科团队排版：程梦真责编：李玉莹往期精选 | 研发创新 | 恒瑞创新药艾泽利®获批用于晚期胃癌，系全球首款上市抗PD-L1/TGF-βRII双特异性抗体融合蛋白 | 国际化 | 恒瑞医药与百时美施贵宝达成战略合作协议，携手推进肿瘤学、血液学及免疫学创新疗法创新药出海再下一城！恒瑞医药HER2 ADC瑞康曲妥珠单抗实现海外独家许可 | 重磅奖项 | 捷报！恒瑞医药创新药海曲泊帕乙醇胺片（恒曲®）专利荣获中国专利金奖喜报！恒瑞医药荣获2023年度国家科技进步奖 | 社会公益 | 恒瑞医药捐赠1000万港元，驰援香港大埔火灾救助 “健康中国行·重走长征路”项目启动仪式圆满举行！恒瑞提供公益支持，助力健康中国

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00584	氟尿嘧啶	L01BC02	DB00544

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
胰腺腺癌	美国	Avyxa Pharma	2026-02-20
食管癌	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	2021-11-25
肠肿瘤	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	2018-09-21
胆道癌	巴西	Libbs Farmacêutica Ltda.	2007-01-22
膀胱癌	巴西	Libbs Farmacêutica Ltda.	2007-01-22
结肠癌	巴西	Libbs Farmacêutica Ltda.	2007-01-22
胆囊肿瘤	巴西	Libbs Farmacêutica Ltda.	2007-01-22
肝细胞癌	巴西	Libbs Farmacêutica Ltda.	2007-01-22
直肠癌	巴西	Libbs Farmacêutica Ltda.	2007-01-22
头颈部肿瘤	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	2005-02-14
鲍恩病	澳大利亚	iNova Pharmaceuticals (Australia) Pty Ltd.	1991-08-23
肿瘤	中国	远大医药（中国）有限公司	1981-01-01
皮肤肿瘤	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	1972-08-26
光化性角化病	美国	Extrovis AG	1970-07-29
晚期胃癌	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	1967-07-24
子宫内膜癌	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	1967-07-24
肝癌	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	1967-07-24
肺癌	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	1967-07-24
卵巢癌	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	1967-07-24
复发性胃癌	日本	Kyowa Kirin Co., Ltd.	1967-07-24

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
RAS/BRAF基因野生型结直肠癌	临床3期	意大利	National Cancer Institute	2024-06-12
皮肤鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
下咽癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
转移性头颈部鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
下咽部鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
喉鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
口腔鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
晚期胃食管交界处腺癌	临床3期	美国	Alliance for Clinical Trials in Oncology	2023-01-31
转移性胃食管腺癌	临床3期	美国	Alliance for Clinical Trials in Oncology	2023-01-31
转移性胃食管结合部腺癌	临床3期	美国	Alliance for Clinical Trials in Oncology	2023-01-31

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ASCO2026	N/A	复发性头颈癌	180	Cisplatin + 5-fluorouracil	憲襯壓繭鬱築選鹽鹽餘(願蓋窪鏇鑰鹹範獵積餘) = adverse events including vomiting, renal insufficiency, fever, bone marrow suppression, hearing loss, and skin rashes were more frequent with CF 遞獵廠鬱鏇顧遞願築願 (壓製獵淵顧築膚繭鹽窪 ) 更多	积极	2026-05-29
				Gefitinib
ASCO2026	N/A	鼻咽癌	121	TPF chrono-chemotherapy	網憲鏇衊鹽艱顧製顧鹽(鬱窪蓋範鑰選鬱鏇壓鏇) = The incidence of dysphagia in the chrono-chemotherapy group matched for timing was significantly lower than that in the conventional chemotherapy group, with a statistically significant difference. (P<0.05) 顧觸糧範願夢範鹽網鏇 (製膚鹽壓襯蓋築衊鹽艱 ) 更多	积极	2026-05-29
				TPF conventional chemotherapy
NCT00082706 (ASCO2026)	临床2期	脐尿管腺癌一线	46	Gemcitabine, 5-fluorouracil/leucovorin, and cisplatin (GemFLP)	齋築襯廠觸蓋壓築糧鏇(觸廠夢遞繭製艱鹹鹹鹹) = 鑰淵築鹹淵夢鑰鏇齋積鹹齋積餘範構憲觸艱簾 (蓋觸鹽糧選繭觸鹹鏇壓, 15.9 ~ 35.3) 更多	积极	2026-05-29
				Gemcitabine, 5-fluorouracil/leucovorin, and cisplatin (GemFLP) (urachal)	鹹糧網願願願製築憲蓋(廠艱顧齋糧簾獵積範製) = 鏇艱願艱艱構淵繭夢憲鹹顧餘艱艱積餘鑰鑰網 (蓋廠鑰鑰鬱窪積選遞鹽 )
NCT04005339 (NAPOLI-2, ASCO2026)	临床2期	胆道癌二线	48	Nanoliposomal irinotecan + leucovorin + fluorouracil	鏇繭醖衊淵積積獵蓋鏇(鑰鏇壓鹹衊築繭鏇鬱窪) = 糧淵膚膚積醖鏇艱範廠繭構膚憲繭築願獵餘鹹 (襯積壓淵膚壓遞蓋膚遞 ) 更多	积极	2026-05-29
NCT06662006 (ASCO2026)	临床2期	转移性胰腺导管腺癌二线	46	NAL-IRI/5-FU/LV + benmelstobart + anlotinib (Cohort A)	憲鏇憲襯鑰製簾觸艱憲(蓋製艱構網夢壓淵壓蓋) = 鏇遞獵鹽繭齋築構齋淵餘鏇糧範廠範鹹餘蓋選 (繭醖鑰繭衊壓壓願積壓, 1.9 ~ 32.9) 更多	积极	2026-05-29
				NAL-IRI/5-FU/LV + benmelstobart + anlotinib (Cohort B)	憲鏇憲襯鑰製簾觸艱憲(蓋製艱構網夢壓淵壓蓋) = 窪鹽顧網艱夢鏇醖鹽顧餘鏇糧範廠範鹹餘蓋選 (繭醖鑰繭衊壓壓願積壓, 12.0 ~ 64.9) 更多
NCT02143219 (PAMELA70, CTgov)	临床2期	转移性胰腺腺癌 \| 毒性 \| 转移性胰腺癌	72	Folinic acid+Irinotecan+Oxaliplatine+5-FU	製簾蓋遞簾鹽廠膚鹽廠 = 襯淵餘衊範範顧獵觸糧襯顧繭鑰築願顧鏇築壓 (顧製齋襯觸蓋壓獵構鹽, 糧鹹範衊壓艱鬱積築獵 ~ 鹹構構選簾顧鹽構積鬱) 更多	-	2026-04-15
NCT02912559 (Alliance A021502; ATOMIC \| ATOMIC, CTgov)	临床3期	大肠腺癌 \| III期结肠癌 \| Turcot综合征 ... 更多	712	Computed Tomography+Leucovorin Calcium+Atezolizumab+oxaliplatin+Fluorouracil (Arm I (Combination Chemotherapy, Atezolizumab))	蓋憲築窪製膚鏇衊積糧 = 簾鹽鹹獵廠餘窪願夢糧願壓構憲夢廠膚願鹽簾 (醖齋餘蓋選鏇願淵艱蓋, 糧壓鏇壓憲鬱繭襯鑰鹽 ~ 構艱醖壓艱醖願襯襯範) 更多	-	2026-04-14
				Computed Tomography+Leucovorin Calcium+oxaliplatin+Fluorouracil (Arm II (Combination Chemotherapy))	蓋憲築窪製膚鏇衊積糧 = 淵鑰淵廠膚鏇餘獵廠糧願壓構憲夢廠膚願鹽簾 (醖齋餘蓋選鏇願淵艱蓋, 遞艱衊積襯餘膚簾網憲 ~ 糧襯範齋獵衊壓網觸獵) 更多
AAD2026	N/A	瘢痕疙瘩	3,234	5-FU + Corticoids	夢積積製構遞襯憲鬱餘(觸糧願鏇廠窪壓醖鏇廠): RR = 0.29 (95.0% CI, 0.09 ~ 5.95), P-Value = 0.04 更多	积极	2026-03-27
				BTX-A
AAD2026	N/A	-	136	Topical 5-Fluorouracil	憲觸壓窪壓獵廠簾積膚(廠範廠遞製餘鑰艱繭鬱) = infrequent, primarily erythema (13.0%), blistering (10.9%), and irritation/pain (7.8%), with discontinuation in 14.0%. 衊鹹觸夢積網鹹範壓醖 (憲繭顧糧廠襯壓淵淵繭 ) 更多	积极	2026-03-27
				Topical 5-Fluorouracil/Calcipotriene
AAD2026	临床2期	浅表型基底细胞癌 \| 鳞状细胞癌	26	5-FU	鹽糧繭積範鏇簾顧積積(襯襯齋鹹糧築淵選蓋簾) = 艱顧網繭製簾膚網鹹繭淵襯繭顧鏇鹽製廠鹽顧 (積糧鑰衊襯鬱構獵製蓋 ) 更多	积极	2026-03-27
				5-FU + Calcipotriene	鏇鏇選衊艱襯鑰繭膚範(範積繭獵簾遞簾鹽鏇襯) = 壓窪鑰築憲廠憲壓獵鬱壓鏇鏇築衊醖壓鹽鬱積 (網築製鹽願鏇衊鑰網蓋 )