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更新于：2026-05-20

Temozolomide

替莫唑胺

更新于：2026-05-20

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

3,4-dihydro-3-methyl-4-oxoimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide、3,4-dihydro-3-methyl-4-oxoimidazo(5,1-d)-as-tetrazine-8-carboxamide、3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo(5,1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide

+ [29]

靶点

DNA

作用方式

抑制剂

作用机制

DNA抑制剂(DNA抑制剂)、DNA烷化剂

治疗领域

肿瘤神经系统疾病皮肤和肌肉骨骼疾病+ [10]

在研适应症

尤文肉瘤脑恶性胶质瘤转移性恶性黑色素瘤+ [79]

非在研适应症

听神经瘤急性白血病伴有 11q23 异常的急性髓系白血病+ [108]

原研机构

Merck Sharp & Dohme Corp.

在研机构

Novartis AG

medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH

The Children's Oncology Group Foundation, Inc.

+ [31]

非在研机构

Dartmouth-Hitchcock Medical Center

Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.Schering-Plough Corp.

+ [37]

权益机构

Double Bond Pharmaceutical International AB

Institut Gustave Roussy EURL

Belarusian State University

+ [1]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

欧盟 (1999-01-26),

星形细胞瘤多形性胶质母细胞瘤胶质瘤

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、优先审评 (中国)

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结构/序列

分子式C6H6N6O2

InChIKeyBPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N

CAS号85622-93-1

关联

1,124

项与替莫唑胺相关的临床试验

NCT04373785

/ Not yet recruiting临床1/2期

A Multi-Center Pilot/Phase I and Phase II Clinical Trial of NG101m Adjuvant Therapy in Newly Diagnosed Glioblastoma Patients

The purpose of this clinical trial is to evaluate the addition of NG101m adjuvant therapy to standard of care treatment of glioblastoma multiforme. All subjects will receive NG101m capsules along with the standard treatment of temozolomide and radiation.

开始日期2027-01-01

申办/合作机构

NeuGATE Theranostics

NCT01777919

/ Not yet recruiting临床2期IIT

A PHASE II CLINICAL TRIAL FOR THE EVALUATION OF THE EFFICACY OF DISULFIRAM/COPPER COMBINATION AS AN ADJUVANT AND CONCURRENT CHEMOTHERAPY IN THE TREATMENT OF NEWLY DIAGNOSED GLIOBLASTOMA MULTIFORM

Glioblastoma multiform (GBM) is the most common malignant primary brain tumor in adults. Despite maximal treatment tumor relapse occurs regularly accompanied by unfavourable prognosis. Among other reasons, it is believed that this could be in part due to the existence of the so-called tumor stem cells (TSCs), a cellular subfraction within GBM which escape therapy by being highly resistant to irradiation and chemotherapy and thus constituting the source of tumor recurrence.
GBM, like many other cancers, show a sub-population of aldehyde dehydrogenase (ALDH) overexpressing TSCs. More specifically, ALDH1A1, a cytoplasmatic isoform of ALDH, proved to be a novel stem cell marker in human GBM. In addition, ALDH1A1 has been shown to be a mediator for resistance of GBM to temozolomide (TMZ) and a reliable predictor of clinical outcome; prognosis of patients with a high level of ALDH1A1 expression was poor compared with that of patients with low levels. Consequently, ALDH1A1 may serve as a potential target to improve treatment of human GBM through inhibition of the enzyme.
Disulfiram (DSF) has been used for more than sixty years in the treatment of chronic alcoholism because of the unpleasant symptoms it provokes after ethanol intake. The underlying mechanism is believed to be the accumulation of acetaldehyde in the blood, due to inhibition of the liver ALDHs. Actually, DSF is a strong inhibitor of ALDH1A1 and relatively non-toxic at therapeutic (for chronic alcoholism) doses that can penetrate the blood-brain barrier. In addition, DSF has been shown to be cytotoxic on GBM stem-like cells, inhibiting the growth of TMZ resistant GBM cells and blocking self-renewal by
100% , while it has been identified as an inhibitor of human GBM stem cells in high-throughput chemical screens. Interestingly, a number of these actions were copper-dependent.
In the current Phase II clinical trial, DSF/copper combination will be tested as an adjunctive and concurrent chemotherapy in the treatment of newly diagnosed GBM. According to our hypothesis, initiation of DSF chemotherapy after the resection of the tumor and before the introduction of the standard radio-chemotherapy will inhibit ALDH1A1 of GBM TSCs making them more susceptible to radio-chemotherapy and possibly reducing the recurrence rate of GBM. On the other hand, the addition of copper will probably enhance the cytotoxic effects of DSF possibly through augmentation of its pro-apoptotic and proteasomal inhibitory actions.

开始日期2027-01-01

申办/合作机构

Universität Ulm

[+2]

NCT07349693

/ Not yet recruiting临床2/3期

A Randomized Trial to Assess the Efficacy and Safety of Cerebraca Wafer Plus Temozolomide Versus Temozolomide Alone in Recurrent Glioblastoma

This study is designed as a multi-center, randomized, open-label trial to evaluate the efficacy of Cerebraca Wafer in patients with recurrent glioblastoma. Cerebraca Wafer is intended for use in recurrent glioblastoma as an adjunct to surgery (followed by standard-of-care temozolomide), demonstrating potential to improve outcomes in this serious and life-threatening condition

开始日期2026-11-01

申办/合作机构

Everfront Biotech Inc.

100 项与替莫唑胺相关的临床结果

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100 项与替莫唑胺相关的转化医学

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100 项与替莫唑胺相关的专利（医药）

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10,097

项与替莫唑胺相关的文献（医药）

2026-12-31·CANCER BIOLOGY & THERAPY

Assessing progesterone receptor modulation in glioblastoma: from in vitro and animal model to a human pilot protocol

Article

作者: Cacho-Díaz, Bernardo ; Aboud, Orwa ; Guadarrama-Rangel, Carlos Fabricio ; González-Arenas, Aliesha ; Cantú-de-León, David F. ; Navarrete, Andrés Mauricio Bonilla ; Arcos-Montoya, Denisse ; Manjarrez-Marmolejo, Joaquín ; De La Fuente-Granada, Marisol ; Ordaz-Ramos, Alejandro ; Wegman-Ostrosky, Talia ; García-López, Patricia ; Díaz, Néstor Fabián ; Valdés-Rives, Silvia Anahí ; Bello-Alvarez, Claudia ; Ávila-González, Daniela ; Camacho-Arroyo, Ignacio

BACKGROUND:

Gliomas, including glioblastomas (GB) and high-grade astrocytomas (HGA), are the most common brain tumors in adults, with poor survival rates around 15 months. Hormonal factors, particularly progesterone receptor (PR) activation, promote tumor growth. Current treatment involves surgery, radiotherapy and chemotherapy (temozolomide), but survival rates remain low. Repurposing mifepristone (MF), a contraceptive drug, shows promise for GB treatment, warranting further study.

METHODS:

PR expression in U87, U251 and C6 cell lines were assessed using immunofluorescence and Western Blot. PR isoforms were quantified by densitometry. Progesterone (P4) and 5α-dihydroprogesterone (5α-DHP) synthesis were evaluated using LC/MS. MF's effect on cell viability was determined by IC₅₀ and IC₂₀ values. Its impact on non-tumoral cells and 3D glioma sphere formation was also analyzed. The effects of in situ administration of MF were assessed in vivo using a rat model with C6 glioma implants. Clinical outcomes were evaluated in GB patients receiving MF alongside standard treatment.

RESULTS:

PR was predominantly nuclear in all cell lines, with U87 showing the highest PR-B isoform levels. Only U251 synthesized 5α-DHP significantly. MF reduced viability in U251, U87 and C6 cells without affecting non-tumoral cells. Sphere formation efficiency decreased with MF treatment. In rats, MF reduced tumor volume dose-dependently. Clinically, MF improved patient survival from 165 to 588days and enhanced quality of life without severe adverse effects.

CONCLUSION:

MF effectively reduces GB cell viability, sphere formation efficacy and tumor volume. These findings support further investigation of MF as a therapeutic strategy in GB treatment.

PRÉCIS (CONDENSED ABSTRACT):

Our research highlights the critical role PR in GB progression using in vitro and in vivo models. MF, a PR modulator, effectively reduced cell viability and sphere formation in cellular assays and significantly decreased tumor volume in an in vivo study. The pilot trial demonstrated the pharmacological safety of using MF as an adjuvant in GB treatment. Patients treated with MF showed a significant increase in survival, with an 80% survival rate at 1 year compared to 0% in those who were treated with the standard treatment.

2026-12-01·JOURNAL OF MOLECULAR MEDICINE-JMM

Temozolomide increases the generation of cell heterogeneity in ERK activity in glioma cells

Article

作者: Pereira, Luiza Cherobini ; Begnini, Karine Rech ; Kraemer-Mattos, Frederico ; Marcolin, Julia Caroline ; Tórgo, Daphne ; Dos Santos, Jephesson Alex Floriano ; de Souza, Letícia Cunha Pereira ; Silva, Andrew Oliveira ; da Silva Goulart, Georgia ; Machemer, Carolina ; Lenz, Guido

Abstract:

ERK activity governs diverse cellular responses and has significant implications in cancer biology and treatment. Cellular heterogeneity is a major feature of cancer and a barrier for therapy success, allowing cancer cells to adapt and survive in challenging environments. Here, we used a genetic live-cell reporter to explore the heterogeneity of ERK signaling activity within cellular populations and colonies of glioblastoma (GB) cells. GB cells showed a wide spectrum of ERK activation levels in basal culture conditions and throughout state transitions. Treatment with the chemotherapeutic agent temozolomide increased the phenotypic heterogeneity in ERK activity within cells even in clonal populations. Using the MEK inhibitor trametinib in combination with temozolomide to homogenize ERK activity reduced cell fitness in colonies and decreased fractional killing in GB clonal cells. Our study contributes to the growing understanding of the complexity in ERK activity and dynamics, pointing out the consequences of cell-to-cell ERK phenotypic variability in fitness and therapy survival. The complexity of ERK signaling phenotypes in the context of chemotherapy treatment is shown, offering valuable insights about the intricacies of ERK signaling heterogeneity and chemotherapy treatment.

Key messages:

Heterogeneity in ERK activity in live GBM cells is high in basal culture conditions.Temozolomide alters ERK activity in GBM cells and generates phenotypic heterogeneity.Clonal populations behave heterogeneously in ERK activity, and this heterogeneity impacts fitness.Targeting the generation of ERK heterogeneity reduces fitness and fractional killing in GBM colonies.

2026-12-01·Molecular & general genetics : MGG

In vitro assessment of siRNA-mediated LRP5 silencing and temozolomide treatment in glioblastoma and brain cancer stem cells

Article

作者: Caglar, Hasan Onur ; Kucuk, Aslihan ; Biray Avci, Cigir ; Gunduz, Cumhur ; Karatas, Omer Faruk

Low-density lipoprotein receptor-related protein 5 (LRP5), a co-receptor of frizzled (FZD) in the WNT/β-catenin signaling pathway, recognizes Wnt ligands. This study aimed to assess the anti-cancer effects of silencing LRP5 on glioblastoma (GBM) and brain cancer stem cells (BCSCs). Additionally, the effect of temozolomide (TMZ) was also examined in these cells with suppressed LRP5 expression. LRP5 expression was silenced in U87MG, T98G, and BCSC cells using siRNA. Protein expression levels were determined by Western blotting. Cell viability after LRP5 silencing and/or TMZ treatment was evaluated using the CVDK-8 assay. Flow cytometry was used to examine apoptosis and cell cycle progression. Clonogenic, cell invasion, and wound-healing assays were used to assess colony formation, invasion, and migration, respectively. siRNA-mediated silencing reduced protein expression of LRP5 and Wnt/β-catenin target genes in GBM and BCSC cells. Furthermore, suppression of LRP5 reduced cell viability, and its combination with TMZ enhanced anti-proliferative effects. Silencing LRP5 and/or TMZ treatment caused cell cycle arrest and significantly diminished the aggressive characteristics of GBM and BCSC cells. These findings suggest that LRP5 may serve as a potential therapeutic target for treating GBM. Targeting LRP5 may enhance the effectiveness of the chemotherapy agent TMZ in GBM.

1,241

项与替莫唑胺相关的新闻（医药）

2026-05-19

·国际干细胞与免疫细胞研究

重磅！全球首个国产环状RNA抗癌疫苗启动临床，癌症患者速看！另多款前沿疫苗同步来袭

点击蓝字关注我们对于正在与HPV16阳性晚期肿瘤抗争的患者和家属来说，传来了一则足以点亮希望的好消息！国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网公示，国研环状RNA肿瘤疫苗TI-0093注射液的临床试验（IND）申请获得受理（受理号：CXSL2500461），并已在同济大学附属东方医院顺利完成I期临床试验首例受试者给药。这不仅是全球首个进入肿瘤治疗临床阶段的环状RNA药物，更像是一道光，照进了HPV16阳性晚期复发或转移性实体瘤患者的治疗困境，为每一位苦苦寻觅有效治疗方案的患者，带来了新的希望与选择！ TI-0093注射液：全球首个正式迈入人体试验阶段的环状RNA药物 HPV阳性恶性肿瘤：急需突破的治疗困境 PART 01 人乳头瘤病毒（HPV），是一种常见的无包膜双链DNA病毒，隶属于乳头瘤病毒科乳头瘤病毒属，主要通过破损的皮肤或黏膜传播，全球有数百万人群受其影响。其中，持续性高危型（16、18、31、33等）感染，是诱发多种癌症的核心诱因，涵盖宫颈癌、头颈癌、肛门癌、阴道癌等。值得一提的是，HPV16是最危险的亚型。HPV16感染相关肿瘤，一直是免疫治疗最具潜力的突破方向——HPV病毒编码的E6、E7蛋白，是肿瘤细胞特有的“独家标签”，仅在癌细胞中持续表达，正常细胞中几乎不出现，理论上是疫苗治疗的完美靶标。但长期以来，多数HPV治疗性疫苗始终卡在免疫应答强度不足的关口，截至目前，全球尚无特异性靶向HPV16阳性恶性肿瘤的药物获批上市，晚期患者面临着有效治疗手段匮乏的困境。而TI-0093注射液就是针对此亚型的治疗性疫苗。 HPV阳性肿瘤迎来专属治疗疫苗，不用再苦苦硬扛 PART 02 TI-0093注射液（简称TI-0093），是圆因（北京）生物科技有限公司自主研发的一款基于环状RNA（CircRNA）技术的治疗性肿瘤疫苗，属于治疗用生物制品，临床拟用于治疗HPV16阳性的晚期复发或转移性实体瘤，尤其针对头颈鳞癌、宫颈癌患者，有望率先实现获益。 01 核心优势：环状RNA的“先天优势” 与传统线性mRNA相比，环状RNA具有独特的闭合环状结构，无游离末端，不易被核酸外切酶降解，稳定性显著更高。同时，其生产原辅料简单，无需进行核苷酸修饰及5‘-端加帽、3’-端加尾等复杂工艺，不仅降低了生产成本，也让其成为新一代RNA药物的核心研发方向，兼具稳定性、低成本、高安全性的特点。 02 精准设计：锁定HPV16的“致命靶点” TI-0093的设计充分体现了精准医学理念，它采用脂质纳米颗粒（LNP）递送系统，包裹编码经突变和免疫增强修饰的HPV16 E6和E7抗原的环状RNA，实现抗原的高效递送。之所以选择E6和E7作为靶点，核心原因在于这两个蛋白是HPV16致癌的关键驱动因子——它们会干扰人体细胞的正常周期调控，导致被感染细胞不受控制增殖，最终恶变为癌细胞。而其“只在癌细胞中表达”的特性，让它们成为免疫系统识别癌细胞的“理想标志物”，就像犯罪分子特有的纹身，能让免疫细胞精准锁定并攻击“敌人”，不损伤正常细胞。 03 作用机制：为免疫系统“赋能”，形成肿瘤“免疫包围圈” TI-0093通过肌肉注射给药后，LNP载体将环状RNA精准递送到人体细胞内，随后这些环状RNA会编码经过免疫优化设计的E6、E7抗原。这一过程能显著提升抗原呈递效率，快速启动并高效扩增抗原特异性CD8+T细胞，同时实现肿瘤局部活跃的免疫浸润，形成强大的“免疫包围圈”，最终介导进展期HPV16阳性肿瘤的完全和持久缓解，展现出高效且特异性的免疫调节和抗肿瘤活性。值得一提的是，在复发/难治HPV16阳性头颈鳞癌患者中，TI-0093联合PD-1抑制剂已显示出显著高于历史对照的完全缓解率，进一步彰显了其强劲的抗肿瘤潜力，有望填补二线及以上HPV相关肿瘤的治疗空白。 TI-0093注射液的核心进展 PART 03 TI-0093的临床推进，每一步都备受关注，其核心进展可梳理为清晰的时间线： →2025年6月6日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网公示，圆因生物TI-0093注射液临床试验（IND）申请获得受理（受理号：CXSL2500461），正式拿到进入临床的“入场券”。 ▲截图源自“NMPA” →同年8月22日，该药物获得NMPA临床试验默示许可，为后续试验开展奠定基础。 →同年11月，TI-0093在同济大学附属东方医院顺利完成I期临床试验首例受试者给药，正式开启人体试验阶段，成为全球首个进入肿瘤治疗临床阶段的环状RNA药物。 TI-0093注射液终于启动临床！现正招募头颈鳞癌/宫颈癌患者！ PART 04 好消息是，目前TI-0093的临床试验已在国内多中心启动招募，HPV16阳性的头颈鳞癌、宫颈癌患者均可免费申请，为晚期患者提供了接触前沿创新疗法的宝贵机会。新药简介 ①药品名称：TI-0093注射液。 ②靶点：HPV16阳性。 ③适应症：头颈鳞癌，宫颈癌。招募信息（部分） 1）肿瘤组织 HPV16 DNA 检测结果阳性 2）优先头颈鳞状细胞癌 3）排除：HPV相关肿瘤治疗性疫苗用药史（无论获批上市还是其它试验药物），以及首次试验药物给药前4周内使用过活疫苗或减毒活疫苗。申请流程想申请抗癌新药临床试验的患者，需将近期病理报告、基因检测报告等资料汇总后，扫码提交至国际干细胞与免疫细胞研究医学部，进行初步评估。阅读原文了解详情：【癌症疫苗免费招募】TI-0093注射液终于启动临床！现正招募实体瘤患者！我们的专家将为您全面分析解读检测报告，预计一个工作日内电话联系推荐用药方案，并匹配适合患者入组的临床试验项目。注：国际干细胞与免疫细胞研究作为国内权威的肿瘤患者服务平台，我们承诺对所有受试者的个人信息保密，并保证在整个过程中，遵循国家临床研究相关的法律法规。 2026年值得关注的其他重点癌症疫苗，横扫肺癌、脑瘤等除了上述全球首款环状RNA肿瘤疫苗，2026年还有多款癌症疫苗/免疫疗法传来突破性进展，覆盖胶质母细胞瘤、晚期非小细胞肺癌等难治性癌种，为更多肿瘤患者带来新希望，值得广泛关注。十年临床实锤！古巴肺癌二代疫苗VAXIRA®，长期生存效果远超化疗，34.9%存活超5年 PART 01 古巴作为全球唯一真正实现全民免费医疗的国家，在癌症疫苗领域颇具建树——除了知名的CIMAvax-EGF肺癌疫苗，其针对非小细胞肺癌的二代疫苗VAXIRA®（有效成分racotumomab），经十年临床试验数据验证，为晚期患者带来了稳定的生存希望。最新一项针对VAXIRA®治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）疗效的研究，整合了2006年9月~2016年12月（为期10年）的临床试验数据库。该研究仅包含使用VAXIRA®疫苗的患者数据，对照组为符合相同入组标准、随机分配至未接受研究产品治疗的晚期NSCLC患者。研究结果明确显示出VAXIRA®的显著优势： 1、中位总生存期（OS）：VAXIRA®治疗组为9.49个月（95% CI：7.57-11.41），对照组为6.89个月（95% CI：5.81-7.98），两组差异具有统计学意义（p=0.010）；多西他赛治疗组中位生存期为8.57个月（95% CI：5.4-11.74），VAXIRA®表现更优。 ▲图源“clinicsearchonline”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 2、长期生存获益：在54例长期生存者（定义为治疗开始后生存超过24个月）中，VAXIRA®治疗组占比达70.4%，远高于多西他赛治疗组（20.4%）和未接受治疗的对照组（9.3%）；且VAXIRA®治疗组长期生存者的生存率显著高于其他患者组（p=0.013）。 3、长期生存优势凸显：Kaplan-Meier生存曲线显示，在长达48个月的随访中，VAXIRA®组持续获益；尤其在长期生存者中，VAXIRA®治疗组60个月生存率达34.9%，而接受化疗的患者生存期均未超过36个月（详见下图）。 ▲图源“clinicsearchonline”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除综上，接受VAXIRA®疫苗肿瘤特异性维持治疗的晚期NSCLC患者，中位生存期优于未接受治疗的患者；其长期生存者的总生存期和生存率，均优于接受多西他赛治疗及未接受治疗的患者，为晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。中国患者如何寻求癌症疫苗帮助？目前，癌症疫苗中临床疗效及预防复发效果较突出的是树突状细胞（DC）疫苗、mRNA癌症疫苗、古巴肺癌疫苗、个性化新抗原疫苗等。 1、树突状细胞（DC）疫苗：在日本、德国等，用于临床辅助治疗多种癌症，包括皮肤癌、肝癌、肺癌、肾癌、乳腺癌等，是癌症患者的新希望！ 2、mRNA癌症疫苗：正在针对肺鳞癌、肝癌、结直肠癌、黑色素瘤、食道癌、三阴性乳腺癌、头颈部肿瘤等多款恶性实体瘤，开展临床研究。 3、古巴肺癌疫苗（CIMAvax-EGF、VAXIRA）：中国患者现无需出国，可通过国际干细胞与免疫细胞研究医学部，向古巴医疗部门申请肺癌疫苗，以延长生存期，提高生活质量！想寻求国内外癌症疫苗或其他治疗新技术帮助的患者，可扫码将治疗经历、病理报告、出院小结等资料，提交到国际干细胞与免疫细胞研究医学部，进行初步评估或了解详细的入排标准。胶质母细胞瘤：20年首个重大突破！新型疫苗创45%生存提升新高度 PART 02 胶质母细胞瘤（GBM）被世界卫生组织（WHO）归类为IV级星形细胞瘤，是成人最常见且侵袭性最强的原发性脑恶性肿瘤，数十年来治疗进展缓慢。目前其标准治疗为Stupp方案（最大限度安全切除+辅助同步放化疗+替莫唑胺维持治疗），但患者平均预期寿命仅12-15个月，五年生存率不足6%——该方案自2005年确立后，20余年未出现重大突破，患者治疗选择极其有限。好在，《临床癌症研究》杂志报道了一项突破性Ib期临床试验（NCT02507583），一款由自体GBM肿瘤细胞与针对IGF-1受体（IGF-1R）mRNA的反义寡脱氧核苷酸（IMV-001）组成的疗法，为胶质母细胞瘤患者带来了久违的希望，更克服了同类疗法的后勤应用难题。临床试验数据十分振奋：意向治疗（ITT）人群中位无进展生存期（PFS）达9.8个月，显著优于标准治疗的6.5个月（P=0.0003），6个月PFS率高达86%，远超标准治疗的55%；其中最高剂量组10例患者的PFS更是长达17.1个月（P=0.0025），展现出明显的剂量依赖疗效优势。更值得一提的是，放射影像结果为疗效提供了直观佐证： 1、全切除术患者（详见下图A-D）：切除部位持续无解剖强化，MRI扫描显示，术前、术后及试验结束时均无异常强化信号；4例患者最新随访时间分别为31个月（图A）、35个月（图B）、44个月（图C）、24个月（图D）。 ▲图源“Clin Cancer Res”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 2、次全切除术患者（详见下图E-H）：肿瘤体积呈现“先增后减”特征，术后6个月内开始持续缩小，符合“真性假性进展”判定——这是免疫治疗特有的良性表现，本质是激活的免疫细胞聚集引发局部炎症水肿，而非肿瘤增殖，恰恰提示免疫疗法正在发挥作用；4例患者最新随访时间分别为39个月（图E）、51个月（图F）、29个月（图G）、24个月（图H）。 ▲图源“Clin Cancer Res”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除小编寄语历经数十年发展，癌症疫苗已从早期研究稳步迈向临床转化阶段。据美国国立卫生研究院（NIH）临床试验网站收录数据显示，目前全球共有7000余项肿瘤疫苗项目处于研发进程中，其中mRNA疫苗多达600余项，新抗原疫苗相关项目190余项，同时还涵盖树突细胞（DC）疫苗、古巴肺癌疫苗等多个类型，也为肺癌、胰腺癌、肝癌、乳腺癌、黑色素瘤等多种实体瘤患者点亮了生存新曙光！我们期待未来有更多癌症疫苗获批上市，惠及更多患者，最终实现“打一针精准抗癌”的美好愿景！若病友想寻求上述疫苗或其他国内外抗癌新技术的帮助，可扫文末二维码，将近期病理报告、治疗经历、影像学资料等，提交到国际干细胞与免疫细胞研究医学部，进行初步评估或申请国内外抗癌专家会诊。参考资料 [1]Wong E T,et al.IGV-001 cellular immunotherapy for newly diagnosed glioblastoma: overcoming the logistic challenge[J]. Frontiers in Oncology, 2025, 15: 1556450. https://www.frontiersin.org/journals/oncology/articles/10.3389/fonc.2025.1556450/full [2]Ramos-Suzarte M,et al.Efficacy of the therapeutic vaccine VAXIRA® in patients with advanced non-small cell lung cancer: Analysis of integrated clinical trial databases from 2006-2018[J]. Clinical Trials and Case Studies, 2024, 3(6). https://clinicsearchonline.org/article/efficacy-of-the-therapeutic-vaccine-vaxira-in-patients-with-advanced-non-small-cell-lung-cancer-analysis-of-integrated-clinical-trial-databases-from-2006-2018 本文为“国际干细胞与免疫细胞研究”原创，转载需授权干细胞与免疫细胞研究入群免费领取抗癌细胞资讯｜新技术｜新药研发｜权威专家资料求分享求收藏求点击求在看

2026-05-19

·PRNewswire

BioLineRx and Hemispherian Announce New GLIX1 Data Demonstrating Potent Anti-Tumor Effect in Glioblastoma (GBM) Across Multiple In-Vivo Studies, Including a Temozolomide (TMZ)-Resistant Model with Patient-Derived Xenografts

New preclinical data further demonstrate GLIX1's robust efficacy in a dose-dependent manner, with strong anti-tumor activity observed even at the lowest doses testedResults highlight GLIX1's potential to address the high unmet need for patients with GBM TEL AVIV, Israel and OSLO, Norway, May 19, 2026 /PRNewswire/ -- BioLineRx Ltd. (NASDAQ: BLRX) (TASE: BLRX), a clinical development stage biopharmaceutical company pursuing life-changing therapies in oncology and rare diseases, and Hemispherian AS, a clinical-stage oncology company developing novel small molecule therapeutics, today announced highly encouraging new preclinical data that further support the recently initiated Phase 1/2a clinical trial evaluating GLIX1 for the treatment of recurrent and progressive GBM and other high-grade gliomas. Hemispherian AS logo

临床研究

2026-05-19

·精准药物

猎药人：2025年全球38款非美国获批小分子新药，其中33款来自中国！

昨日，Drug Hunter 发文汇总了 2025 年美国以外的全球其他主要药物监管机构首次批准的药物分子。总共有 38 种新型小分子获批。按照治疗领域划分：肿瘤是主要的治疗重点（18种），涵盖了广泛的靶点和肿瘤类型；传染病是第二大类别（7种），反映了对诸如丙型肝炎病毒（HCV)、甲型和乙型流感以及新冠病毒（COVID-19）等高优先级病原体的持续投入。其他治疗领域包括：遗传病（1）、神经与疼痛（3）、眼科疾病（2）、免疫（1）、心血管疾病（1）、内分泌科（1）、生殖障碍（2）、胃肠道疾病（1）、皮肤科（1）。按照区域划分：（1）中国国家药品监督管理局（NMPA） 33 种新药小分子（33/38）（2）欧洲药品管理局（EMA）共2种（2/38）：遗传病、神经与疼痛领域各一种。（3）日本药品和医疗器械管理局（PMDA）共3种（3/38）：神经与疼痛领域（1）、眼科疾病（2）。文末点击“阅读原文”获取PDF链接。文献来源：Drug Hunter 01 肿瘤治疗领域共 18 种新药小分子，均来自中国国家药品监督管理局（NMPA）获批。 1.1、Fovinaciclib（来自奥鸿药业/上海复宏汉霖）这是一种双重 CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6）抑制剂，已获批与氟维司群联合用于治疗 HR+、HER2-局部晚期、复发或转移性乳腺癌。该药物（原名 FCN-437c）最初由复创制药发现，目前由奥鸿药业和上海复宏汉霖生物技术（均为复星医药的子公司）共同开发。 1.2、Tibremciclib（来自贝达药业）这也是一种双重 CDK4/6 抑制剂，获批用于治疗（与氟维司群联合使用）激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。过去十年间，CDK4/6 抑制剂领域发展迅速，这是该类别中第八个在中国获批的成员。尽管在这个领域进行差异化研究可能颇具挑战性，但在 3 期临床试验中，当替瑞莫西替尼与氟维司群联合使用（与氟维司群单药治疗相比）时，观察到的疾病进展或死亡风险降低了 69%，这一结果值得关注。该药物的结构与礼来公司的阿贝马西替尼（维森尼®）相似，具有环状门控基序和催化赖氨酸相互作用基序，是由贝达药业发现并正在开发的。 1.3、Culmerciclib（来自正大天晴）这是一种针对 CDK2/4/6 的抑制剂，已获批用于治疗 HR+/HER2-、局部晚期或转移性乳腺癌。从结构上看，该药物结合了瑞博西利（Kisqali®）和阿贝米卡利布（Verzenio®）的特性，并被称为“全球首个获批的 CDK2/4/6 抑制剂”。 CDK2 的过度表达是 CDK4/6 抑制剂耐药的关键机制，目前有多家公司正在对其进行研究和开发。该药物是由正大天晴制药公司发现并开发的。 1.4、Bireociclib（来自轩竹生物）这是一种双重 CDK4/6 抑制剂，获批用于治疗（与氟维司群联合使用）激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该分子在结构上与阿贝麦西替尼（维森尼®）相似。3 期 BRIGHT-2 试验（NCT05077449）表明，比瑞西替尼联合氟维司群相较于单独使用氟维司群更具疗效。该药物是由轩竹生物制药（四环医药的子公司）发现并开发的。 1.5、Lerociclib（来自嘉和生物）这是一种双重 CDK4/6 抑制剂，已获批准用于治疗（与氟维司群联合使用）激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。该化合物的结构与美国FDA批准的药物特里拉西布（科塞拉®）相似，其在哌嗪环上的 N-异丙基基团取代了特里拉西布中的甲基基团。其获批依据是基于一项 3 期临床试验（NCT05054751），该试验表明，对于在内分泌治疗后复发的乳腺癌患者，该药物（150 毫克，口服，每日两次）联合氟维司群比氟维司群联合安慰剂更具疗效。该药物由 G1 生物技术公司发现，由嘉和生物制药公司进行开发。 1.6、Senaparib（来自英派药业）这是一种双重 PARP1/2（聚（ADP-核糖）聚合酶 1/2）抑制剂，已获批用于治疗晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌。此外，它还在被用于小细胞肺癌（SCLC）的研究中，并于 2022 年获得了美国FDA的孤儿药认定，作为与替莫唑胺的固定剂量组合的一部分。该药物是英派药业研发管线中最先进的化合物，该公司已于 2023 年将 PARP1 选择性化合物（不包括中国地区）独家授权给了艾康特制药公司。该药物是由英派药业发现并正在开发的。 1.7、Limertinib（来自奥赛康/信达生物）这是一种第三代表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，被批准作为局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首选治疗方案，适用于携带 EGFR 第 19 外显子缺失或第 21 外显子突变（包括 L858R 突变）的患者。该药物利用丙烯酰胺弹头来靶向Cys797。这类药物成功的关键在于能够减轻由野生型 EGFR 抑制所引发的靶点毒性；其对 EGFR（T790M）的亲和力是野生型的 10 倍。2025 年的一项针对十几种临床阶段共价型 EGFR 抑制剂的研究评估了这些化合物对野生型以及致癌突变体 L858R 和 T790M 的亲和力和 Ki 值，结果表明其对突变型 EGFR 的亲和力选择性最高。该药物获批作为一线治疗药物是值得关注的，而且在有基底脑脊液病变的患者中显示出显著的颅内活性（中位颅内无进展生存期为 20.7 个月，而使用吉非替尼为 7.1 个月）。该药物是由上海药物研究所发现的，并由江苏奥赛康制药与信达生物制药合作开发。 1.8、Mifanertinib（来自杭州中美华东制药）这是一种第三代表皮生长因子受体抑制剂（也被称为美法替尼），适用于具有 EGFR 第 21 号外显子突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这种口服、不可逆共价的 EGFR 抑制剂在一项 3 期试验中显示出优于第一代 EGFR 抑制剂吉非替尼（易瑞沙®）的疗效。在两项 2 期试验中，它还证明了在非小细胞肺癌患者中针对第 21 号外显子突变的首次治疗方案中的有效性。该药物是由杭州中美华东制药（华东医药的子公司）发现并开发的。 1.9、Famitinib（来自江苏恒瑞）这是一种多激酶抑制剂，获批用于治疗复发或转移性宫颈癌。它能有效抑制 VEGFR（血管内皮生长因子受体）、PDGFR（血小板衍生生长因子受体）和 c-KIT。其发现故事在 15 年前就已披露，此后一直被用于多种肿瘤研究试验中，包括肾癌、结直肠癌、卵巢癌、胆囊癌、甲状腺癌、胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌等。法米替尼是由江苏恒瑞医药公司发现并正在开发的。 1.10、Luvometinib（来自复星医药）这是一种双重 MEK 1/2（丝裂原活化蛋白激酶激酶 1/2）抑制剂，已获批用于治疗成人 LCH（朗格汉斯细胞组织细胞增生症）患者以及患有 NF1-PN（神经纤维瘤病 1 型相关丛状神经纤维瘤）的儿童患者。这是中国针对这两种罕见疾病首次获批的药物，此前美国FDA于 2025 年 2 月批准了另一种 MEK1/2 抑制剂米达美替尼（戈美克利®）用于治疗 NF1-PN。该药物由复创制药公司发现，并由复星医药进行开发。 1.11、Ifupinostat（来自必贝特医药）这是一种双重 PI3Kɑ/HDAC6（磷脂酰肌醇 3-激酶α/组蛋白去乙酰化酶6）抑制剂，获批用于治疗复发/难治性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤（r/r DLBCL）。必贝特医药公司管线中的最先进资产——伊夫普尼索他，是一种针对两个截然不同的靶点的首创双重抑制剂，这两个靶点长期以来一直被认为在肿瘤发生过程中发挥着作用，但直到过去十年才被具有双重作用机制的分子同时靶向。与许多双重 PI3Kɑ/HDAC6 抑制剂一样，伊夫普尼索他具有羟基咪唑酸结构，能够与 HDAC6 的锌辅因子结合，该辅因子被一个含吗啉的杂环所连接，该杂环与 PI3Kɑ 结合。关于 DLBCL 的 1b 期临床试验（NCT06164327）的结果已在 2025 年 ASCO 年会上公布。该药物是由 Curis 发现并由必贝特医药医药公司开发的。 1.12、Zeprumetostat（来自江苏恒瑞）这是一种 EZH2（zeste 同源物 2 增强子）抑制剂，已获批作为复发/难治性外周 T 细胞淋巴瘤（r/r PTCL）成人患者的二线治疗药物。虽然该化合物的发现过程尚未披露，但其结构与益普生（Ipsen）的 EZH2 抑制剂塔泽替尼（Tazverik®）有很强的相似性，塔泽替尼于 2020 年获得美国 FDA批准用于上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗。该药物由江苏恒瑞医药发现并正在开发。 1.13、Lisaftoclax（来自Ascentage医药）这是一种 BCL-2（B 细胞淋巴瘤 2 蛋白）抑制剂，已获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）。首次人体研究显示，在复发/难治性 CLL/SLL 患者和其他血液系统恶性肿瘤患者中，客观缓解率（ORR）为 64%。利沙替尼具有与第一代 BCL-2 抑制剂维奈克拉（Venclexta®）类似的许多结构特征，包括一个芳基硝基基团和一个四取代的环己烯环。利沙替尼由Ascentage医药与密歇根大学合作发现，由Ascentage医药开发。 1.14、Dirozalkib（来自轩竹生物）这是一种针对 ALK（未分化淋巴瘤激酶）的抑制剂，适用于治疗 ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（nSCLC）。该药物获得批准的依据是基于一项针对 ALK 阳性晚期 nSCLC 患者（NCT05204628）的 3 期临床试验的结果，该试验显示该药物的客观缓解率（ORR）为 86.9%，高于罗司替尼（Xalkori®）的 81%。这种药物在中枢神经系统（CNS）方面的表现尤为出色，其颅内客观缓解率（IC-ORR）为 92%，远高于罗司替尼的 11%。此次药品批准是国家药品监督管理局（NMPA）对 ALK 阳性 nSCLC 批准的第九次批准。该药物是由轩竹生物制药（隶属于四环医药控股集团）发现并开发的。 1.15、Deutenzalutamide（来自海创药业）一种雄激素受体拮抗剂，获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），它是畅销药物恩扎卢胺（赛立汀®）的氘代版本。在一项 3 期试验（NCT03851640）中，该化合物与安慰剂相比显著延长了无进展生存期；然而，一项 3 期头对头试验（NCT03850795），即评估该药物（80 毫克，每日一次）与恩扎卢米德（160 毫克，每日一次）的疗效，因“多种因素，包括持续时间延长和招募困难”而终止。该药物是由海创药业发现并开发的。 1.16、Zurletrectinib（来自诺诚健华）这是一种泛-TRK（肌动蛋白结合蛋白受体激酶）抑制剂，已被批准用于治疗携带 NRTK 基因融合的实体肿瘤。在小鼠脑瘤模型中，该药物与结构相似的化合物塞利特瑞克尼布的疗效相当，且其剂量仅为后者的 100 倍。由诺诚健华发现并开发的。 1.17、Pimicotinib（来自Merck/EMD Serono）一种 CSF-1R（集落刺激因子-1受体）抑制剂，已获批用于治疗有症状的腱鞘巨细胞瘤（TGCT）。腱鞘巨细胞瘤是一种罕见的关节滑膜、腱鞘或滑囊的良性肿瘤。为了治疗腱鞘巨细胞瘤，已开发出其他 CSF-1R 抑制剂，包括维姆塞替尼（Romvimza®），该药物于 2025 年获得 FDA 批准。该药物的获批基于 MANEUVER 3 期临床试验的结果（NCT05804045）。一项评估其在晚期胰腺癌患者中的疗效的 2 期临床试验目前也在招募患者（NCT06111274）。该药物由和誉生物发现，由 Merck/EMD Serono 开发。 1.18、Glecirasib（来自上海艾力斯医药）一种口服、不可逆共价的 KRAS(G12C) 抑制剂，获批用于治疗 KRAS(G12C) 突变的晚期非小细胞肺癌。其结构骨架与安进公司的索托拉西布（卢马克拉斯®）及相关的 KRAS(G12C) 抑制剂极为相似，该分子还与 KRAS 的开关 II 基团结合。该药物的发现于 2025 年公布，报告中描述了核心腈基团取代结构中的水分子以增强效力，以及通过苯胺基团的四氟化处理来阻断代谢弱点，这些都是该项目取得成功的关键因素。该药物由加科思药业发现，并于 2024 年被上海艾力斯医药以约 2100 万美元的预付款及最高可达 10 亿美元的里程碑付款收购。 02 遗传病在欧盟获批，一种 T3（三碘甲状腺原氨酸）类似物（也是 T3 的天然代谢产物），用于治疗患有 MCT8（单羧酸转运蛋白 8）缺陷（也称为 AHDS，即阿兰-赫恩登-杜德利综合征）的患者的周围甲状腺毒症。这种罕见疾病的特点是严重的神经功能障碍、运动和心血管功能障碍以及儿童体重增加受阻。该药物在临床中的历史可追溯至近 70 年前，当时其对基础代谢率和甲状腺功能减退的影响首次被注意到。此次批准基于关键的 TRIAC I 试验和 TRIAC II 试验的顶线结果（NCT02060474、NCT02396459），在这些试验中，患有 MCT8 缺陷的患者在由 MCT8 缺陷引起的临床功能障碍方面表现出了显著改善。由瑞典的 Egetis Therapeutics（原名罕见甲状腺治疗学国际公司）开发。 03 神经与疼痛治疗领域共 3 种，分别来自中国、欧洲、日本。 3.1、Tegomil Fumarate 这是一种新一代口服共价型 KEAP1 调节剂/ Nrf2 通路激活剂，已被批准用于治疗复发缓解型多发性硬化症（RRMS）。这种共价药物 DMF（二甲基富马酸）是一种广泛使用的用于 RRMS 的一线口服疾病修正疗法，它能在体内迅速生成 MMF（单甲基富马酸）。其多效性作用之一是 MMF 以共价方式修饰 KEAP1（Kelch 样 ECH 相关蛋白 1）上的半胱氨酸（KEAP1 是 Nrf2 的负调节因子），从而产生抗炎和细胞保护作用。特戈米尔富马酸盐由Ratiopharm（现为Teva制药的一部分）发现，并由Neuraxpharm进行销售。 3.2、vornorexant 一种口服型双重 OX1R 和 OX2R 抑制剂，已获批用于治疗失眠症。由大冢制药与梅吉斯·西卡制药合作开发并上市的。 3.3、Anrikefon（来自海思科）这是一种静脉注射用、外周受体限制型的κ-阿片受体激动剂，适用于腹部手术后轻至中度疼痛的治疗，以及患有慢性肾病并接受维持性血液透析的成年患者中与严重瘙痒相关的中至重度瘙痒症状的治疗。安瑞克福恩（由四川海思科制药公司发现，并由海思科制药集团负责销售）。 04 传染病共 7 种，全部来自中国国家药品监督管理局批准。 4.1、Onradivir（来自广东众生睿创）一种口服型甲型流感 RNA 聚合酶抑制剂，针对 PB2 基因帽结合亚基，适用于成人单纯型甲型流感的治疗。该药物的设计旨在比哌莫多维尔更有效地结合 PB2 基因帽结合区域，以抑制病毒 RNA 转录/复制。由南京明德新药研发有限公司和广东众生药业共同研发，并由广东众生睿创生物科技有限公司进行销售。 4.2、Netanasvir（来自东阳光药业）一种口服丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂，用于治疗成人慢性丙型肝炎感染（基因型 1/2/3/6），与恩科福索布韦联合使用。该药物由广东东阳光药业发现并上市销售。 4.3、Encofosbuvir（来自东阳光长江药业）一种口服丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶抑制剂。由东阳光药业发现，并由东阳光长江药业公司销售。 4.4、Pivavir Marboxil（来自健康元药业）一种口服的流感壳依赖型内切核酸酶抑制剂，用于治疗普通型甲型和乙型流感，也被称为马帕西瓦。由太景生物技术公司发现，并由健康元药业进行销售。 4.5、Sebaloxavir Marboxil（来自南京征祥医药）一种口服的流感囊膜依赖型内切核酸酶抑制剂，用于治疗普通型甲型和乙型流感，也被称为马塞洛索韦尔。与上述化合物类似，此药物与巴洛索韦尔马博西林有相似之处，但包含硒醚基团。由南京征祥医药发现并开发。 4.6、Suraxavir Marboxil（来自青峰药业）一种口服的流感壳依赖型内切核酸酶抑制剂，适用于治疗普通型甲型和乙型流感，该药物名为马苏拉韦。由苏州银杏树药业和江西凯信药业发现，并由青峰药业销售。 4.7、Olgotrelvir（ACEA制药）一种口服的 SARS-CoV-2 Mpro 和组织蛋白酶 L 双抑制剂，获准用于治疗成人轻至中度的 COVID-19 病症。由 ACEA 制药公司发现并上市销售。 05 眼科治疗共 2 种药物均来自日本。 5.1、Sepetaprost 一种局部用药的避孕药（前列腺素 F）及 EP3 前列腺素受体激动剂，被批准用于治疗青光眼和高眼压症。由大塚制药公司发现并由桑特制药公司进行销售。 5.2、Motugivatrep 一种获批用于治疗干眼症的瞬时受体电位 vanilloid 1（TRPV1）拮抗剂。TRPV1 是一种在眼睛不同部位表达的伤害感受器，其因泪液高渗透压和炎症介质的作用而变得敏感，从而导致神经元过度兴奋（干燥、疼痛、不适）以及促进炎症信号的释放。由牧田制药公司发现，并由森居制药公司进行销售。 06 免疫领域一种口服的、具有选择性的 JAK1 抑制剂，获批用于治疗活动性强直性脊柱炎、类风湿性关节炎或特应性皮炎。目前许多 JAK 抑制剂都会抑制 JAK2，这可能会降低血红蛋白水平，并减少淋巴细胞和中性粒细胞的数量。相比之下，高度选择性的 JAK1 抑制剂旨在保持抗炎效果，同时尽量减少对 JAK2（和 TYK2）的抑制，从而提高安全性、耐受性，并减少红细胞生成素信号传导的破坏，这种破坏可能会加重贫血。由江苏恒瑞医药公司发现并上市销售的。 07 心血管疾病领域一种口服肾素抑制剂，用于治疗原发性高血压。由上海制药公司和三菱田边公司发现，并由上海上药信谊药厂进行销售。 08 内分泌科这是一种口服的 DPP4（二肽基肽酶-4）抑制剂，获批用于改善 2 型糖尿病成年患者的血糖控制。开发此类药物的另一剂型的理论依据是基于一些早期 DPP4 抑制剂所存在的安全性和实用性方面的局限性（例如，沙格列汀/阿格列汀会引起心力衰竭信号，大型试验中罕见出现胰腺炎信号，以及对某些药物需要根据肾功能调整剂量）。在这种情况下，普鲁索格利肽在研发过程中脱颖而出，因为它是一种强效且具有高度选择性的 DPP4 抑制剂，能在不同物种中发挥良好的降糖药理作用，使其成为一种潜在的“更安全、更清洁”的 DPP4 抑制剂选择。普鲁索格利肽是由国家卫生研究机构发现的，由 CSPC 优怡制药公司负责销售。 09 生殖障碍治疗共 2 种，均来自中国国家药品监督管理局。 9.1、Simenafil（来自苏州旺山旺水）一种口服型 PDE5 抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。西美拉菲的研发旨在通过在较低剂量下实现与西地那非类似的疗效（通过提高 PDE5 结合亲和力）来在竞争激烈的 PDE5 抑制剂领域中脱颖而出，以期提高耐受性并简化剂量选择。西美拉菲由中科院上海药物研究所、拓华曼上海公司和拓华曼山东公司共同发现，并由苏州旺山旺水生物制药公司进行销售。 9.2、Tunodafil（来自扬子江药业）一种口服型 PDE5 抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。一种西地那非的类似物，据称其药理活性更强，且胃肠道副作用更少，与西地那非相比具有更好的安全性和耐受性，适用于年轻和年长患者。由天津北方制药科技和长江制药集团发现，并由扬子江制药集团进行销售。 10 肠胃的疾病这是一种固定剂量的静脉注射组合药物，由福索拉匹坦（一种罗拉匹坦前体药物，可作为神经肽-1（NK-1）受体拮抗剂发挥作用）与帕洛诺司琼（一种第二代 5-HT3 拮抗剂，已获批用于预防化疗引起的恶心和呕吐）组成。这种组合药物的关键原理在于通过单一、即用型的静脉注射方案实现双途径预防，从而简化了给药过程。这种组合药物是由江苏恒瑞医药、上海盛迪药业和上海森惠药业共同研发的，并由福建盛迪药业进行销售。 11 皮肤疾病一种口服型 PDE4（磷酸二酯酶-4）抑制剂，获准用于治疗成人中度至重度斑块型银屑病。该药物是由天津米歇尔科技发展有限公司和天津海迈生物技术公司发现的，由赣州海美药业公司进行销售。声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手觉得本文好看，请点这里↓

临床3期上市批准

100 项与替莫唑胺相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D06067	替莫唑胺	L01AX03	DB00853

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
尤文肉瘤	日本	Ohara Pharmaceutical Co., Ltd.	2019-02-21
尤文肉瘤	日本	MSD KK (Tokyo)	2019-02-21
脑恶性胶质瘤	欧盟	Teva Pharmaceuticals Europe BV	2010-01-28
脑恶性胶质瘤	冰岛	Teva Pharmaceuticals Europe BV	2010-01-28
脑恶性胶质瘤	列支敦士登	Teva Pharmaceuticals Europe BV	2010-01-28
脑恶性胶质瘤	挪威	Teva Pharmaceuticals Europe BV	2010-01-28
转移性恶性黑色素瘤	澳大利亚	Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Ltd.	2009-11-13
胶质母细胞瘤	中国	江苏天士力帝益药业有限公司	2004-04-30
星形细胞瘤	欧盟	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
星形细胞瘤	冰岛	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
星形细胞瘤	列支敦士登	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
星形细胞瘤	挪威	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
多形性胶质母细胞瘤	欧盟	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
多形性胶质母细胞瘤	冰岛	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
多形性胶质母细胞瘤	列支敦士登	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
多形性胶质母细胞瘤	挪威	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
胶质瘤	欧盟	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
胶质瘤	冰岛	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
胶质瘤	列支敦士登	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26
胶质瘤	挪威	Merck Sharp & Dohme BV	1999-01-26

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
神经母细胞瘤	申请上市	欧盟	ORPHELIA Pharma SAS	2024-11-14
胶质母细胞瘤，IDH野生型	临床3期	-	NRG Oncology	2026-06-08
子宫平滑肌肉瘤	临床3期	美国	Alliance for Clinical Trials in Oncology	2022-03-30
脑干胶质瘤	临床3期	美国	National Cancer Institute	2011-01-26
脑干胶质瘤	临床3期	加拿大	National Cancer Institute	2011-01-26
成人脑星形细胞瘤	临床3期	美国	National Cancer Institute	2011-01-26
成人脑星形细胞瘤	临床3期	加拿大	National Cancer Institute	2011-01-26
高级别胶质瘤	临床3期	美国	National Cancer Institute	2011-01-26
高级别胶质瘤	临床3期	加拿大	National Cancer Institute	2011-01-26
小儿小脑星形细胞瘤	临床3期	美国	National Cancer Institute	2011-01-26

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03334305 (ACTION, CTgov)	临床1期	高级别胶质瘤	18	Td vaccine+TTRNA-DC vaccines with GM-CSF+Dose-intensified TMZ+TTRNA-xALT (Group A)	網醖鹽醖願繭築淵願鏇 = 醖製窪選構觸淵積構鏇鹹衊製鬱鹽餘願顧衊顧 (鏇繭糧襯憲鏇鬱繭艱蓋, 選廠糧襯餘觸願齋壓餘 ~ 鹹顧憲醖艱觸鏇獵築網) 更多	-	2026-04-23
				Autologous Hematopoietic Stem cells (HSCs)+TTRNA-DC vaccines with GM-CSF+Dose-intensified TMZ+TTRNA-xALT (Group B)	網夢艱鹽襯憲積顧糧糧(淵廠廠網壓廠廠齋窪鏇) = 鏇憲鹽構淵積積獵鏇醖遞簾襯範壓製顧廠衊壓 (鹹餘顧蓋壓窪鹹簾網鏇, 獵醖壓齋簾襯壓遞選選 ~ 繭淵鑰淵壓遞夢範獵積) 更多
NCT04457284 (AACR2026)	临床2期	转移性结直肠癌 MSH2 \| MSI \| TMB	16	TMZ+CDDP+nivolumab	窪簾鹹願鏇鹹襯艱獵壓(夢顧蓋夢鬱觸網鹽蓋鑰) = 網鏇醖醖鏇艱觸網鹽齋鏇鏇網艱構鬱選憲觸餘 (獵觸廠願醖壓憲鹽壓觸 )	积极	2026-04-19
NCT05432791 (Alliance A092104, CTgov)	临床2/3期	子宫平滑肌肉瘤	74	Multigated Acquisition Scan+Olaparib+Temozolomide (Arm 1 (Olaparib, Temozolomide))	醖廠艱醖獵艱鹹觸廠鹹(醖壓鑰築遞積淵醖襯餘) = 築艱膚顧齋鑰鏇夢淵積簾餘鏇艱選蓋鹽顧鏇繭 (繭糧鹹憲觸築簾糧衊構, 糧蓋範蓋觸構選願醖範 ~ 醖膚簾遞醖蓋壓鹽觸壓) 更多	-	2026-04-08
				Multigated Acquisition Scan+Trabectedin+Pazopanib (Arm 2 (Trabectedin, Pazopanib))	醖廠艱醖獵艱鹹觸廠鹹(醖壓鑰築遞積淵醖襯餘) = 範廠餘簾襯範艱糧簾艱簾餘鏇艱選蓋鹽顧鏇繭 (繭糧鹹憲觸築簾糧衊構, 鑰憲衊顧顧襯鏇選顧顧 ~ 繭顧構製壓遞遞膚製廠) 更多
NCT02595424 (ECOG-ACRIN EA2142, CTgov)	临床2期	高分化胰腺内分泌肿瘤 \| 胃神经内分泌肿瘤 \| 神经内分泌癌	67	Laboratory Biomarker Analysis+Temozolomide+Capecitabine (Arm A (Capecitabine, Temozolomide))	築製願網鹽淵膚築繭製(鏇製鏇觸壓範簾膚鏇糧) = 廠衊壓製簾艱鏇衊蓋觸淵憲衊範積餘窪蓋積鏇 (淵窪蓋獵淵艱餘繭淵壓, 選壓壓醖遞構艱築夢選 ~ 積齋齋艱鹽膚壓築鬱構) 更多	-	2026-04-08
				Laboratory Biomarker Analysis+Etoposide+Carboplatin+cisplatin (Arm B (Cisplatin, Carboplatin, Etoposide))	築製願網鹽淵膚築繭製(鏇製鏇觸壓範簾膚鏇糧) = 鑰簾壓網遞憲鏇艱膚餘淵憲衊範積餘窪蓋積鏇 (淵窪蓋獵淵艱餘繭淵壓, 齋膚積願廠齋獵觸積鏇 ~ 廠鏇築網鬱窪製願鬱積) 更多
NCT03197506 (CTgov)	临床2期	多形性胶质母细胞瘤	52	temozolomide+pembrolizumab (Group 1 Dose Level 1 Cohort 1)	餘齋艱願網繭鑰選衊鬱 = 襯鹹網鹹夢觸憲鑰廠製顧遞齋網簾獵蓋構夢齋 (齋餘鹹願製艱願簾選顧, 鬱顧鬱鬱糧製觸醖鹽艱 ~ 構壓壓積築簾鬱鹹築繭) 更多	-	2026-03-25
				temozolomide+pembrolizumab (Group 1 Dose Level 1 Cohort 2)	餘齋艱願網繭鑰選衊鬱 = 鏇遞積壓願繭衊積蓋鑰顧遞齋網簾獵蓋構夢齋 (齋餘鹹願製艱願簾選顧, 醖鏇願選壓糧鏇淵範壓 ~ 艱積淵壓鹽鹹廠窪鹽窪) 更多
ESMO_SRC2026	N/A	琥珀酸脱氢酶缺陷型胃肠道间质瘤	19	imatinib	餘網築憲淵壓壓憲鬱製(衊衊憲鏇積艱艱顧廠壓) = 網鬱鬱蓋餘獵選鬱鏇鏇餘網淵獵壓衊觸選積衊 (構選夢顧艱膚鏇積膚廠, 50.7 ~ NR)	积极	2026-03-09
				sunitinib	膚壓觸艱網壓繭膚衊淵(膚窪築淵繭範鹽齋壓顧) = 淵醖獵簾範醖憲築觸齋壓範鏇衊餘構簾繭選鹽 (窪憲繭淵鏇壓鑰餘壓餘 )
ESMO_SRC2026	N/A	尤文肉瘤	20	Temozolomide 100 mg/m² orally + irinotecan 40 mg/m² intravenously	齋獵蓋鏇蓋顧觸構築範(憲選廠艱鹹壓顧構糧糧) = 餘鏇鹹鹹構繭鏇艱蓋鏇壓廠範顧壓膚顧壓廠獵 (願網鑰繭鹹糧選窪範艱 ) 更多	积极	2026-03-09
NCT03519412 (ARETHUSA, CTgov)	临床2期	转移性结直肠癌	107	pembrolizumab (MMR-deficient (MMRd))	構憲範淵壓繭網築艱壓 = 願鑰餘鑰觸願鹹膚窪襯艱選衊鏇膚簾獵壓製構 (淵憲觸膚夢觸繭淵鬱衊, 獵選鹽憲鹹壓糧積選艱 ~ 醖鬱憲艱餘製糧構壓積) 更多	-	2026-03-03
				temozolomide+pembrolizumab (MMR-proficient (MMRp))	製夢構遞獵廠觸艱艱構 = 獵願顧壓願蓋鏇齋鬱簾網鹹選糧觸製鹹遞糧構 (繭鑰淵衊餘襯夢顧簾選, 遞簾餘醖遞夢餘憲鹽鬱 ~ 鏇獵鹹選鏇鹹觸廠觸醖) 更多
NCT04200443 (Pubmed \| Lancet Oncol)	临床2期	平滑肌肉瘤 \| 软组织肉瘤	72	Cabozantinib 40 mgTemozolomide 40 mg + Cabozantinib 40 mgTemozolomide	蓋齋鬱簾廠餘鹽夢繭鑰(獵憲選蓋糧製遞鏇壓餘) = 夢鑰衊鹹遞蓋窪鑰鬱鹽壓蓋膚餘餘淵鹹獵鑰構 (壓簾築鏇鑰鏇襯鑰網遞 ) 更多	积极	2026-02-01
				Temozolomide (Cohort 1)	願觸鑰衊遞齋獵範製糧(鹹醖糧襯築製願遞築膚) = 衊鑰網廠壓顧醖獵夢糧網窪壓糧憲鑰餘簾淵鬱 (膚築蓋製網遞顧廠構繭 ) 更多
NCT03794349 (Phase 1 study \| ANBL1821, CTgov)	临床2期	复发性神经母细胞瘤 \| 难治性神经母细胞瘤 \| 高风险神经母细胞瘤	94	Dinutuximab+Temozolomide+Sargramostim+Irinotecan Hydrochloride (Regimen A (Chemotherapy, Dinutuximab, Sargramostim))	膚遞選繭糧蓋鬱製壓壓 = 夢鹽夢鹽艱遞鹹窪顧積鹹網蓋鏇憲窪築壓鑰廠 (艱夢夢簾鑰願醖鑰醖鹹, 糧觸齋蓋夢獵糧構顧製 ~ 憲鏇觸簾夢觸願繭淵鹹) 更多	-	2026-01-21
				Dinutuximab+Temozolomide+Sargramostim+Irinotecan Hydrochloride+Eflornithine Hydrochloride (Regimen B (Eflornithine, Chemotherapy, Dinutuximab))	膚遞選繭糧蓋鬱製壓壓 = 鹹積獵遞廠壓鏇鹹顧選鹹網蓋鏇憲窪築壓鑰廠 (艱夢夢簾鑰願醖鑰醖鹹, 齋壓獵選鹹醖膚齋積蓋 ~ 壓觸積積願願鹽襯衊鑰) 更多