Iguratimod

芬布替尼片（Fenebrutinib Tablets）是罗氏/基因泰克开发的口服、可逆、可透过血脑屏障的BTK抑制剂，目前全球尚未获批，III期全部阳性，目标用于多发性硬化症（MS）。 基本信息 芬布替尼片（Fenebrutinib，研发代码为RG7845）为潜在全球首个口服、可透过血脑屏障、同时用于RMS与PPMS的BTK抑制剂。 机制：BTK抑制剂，同时抑制B细胞（外周炎症）与小胶质细胞（中枢神经炎症），兼顾抗炎与神经保护。 适应症： 复发型多发性硬化症（RMS）：RRMS、SPMS、CIS。 原发进展型多发性硬化症（PPMS）：首个口服高效BTK抑制剂用于 PPMS。 关键III期疗效 1）RMS（FENhance 1/2 vs 特立氟胺） 年复发率（ARR）降低：51%–59%；96周ARR≈0.06（约17年复发1次）；93%–96%患者96周无复发，MRI病灶显著减少。 2）PPMS（FENtrepid vs 奥瑞珠单抗） 12周确认残疾进展风险降低12%，24周即显效，非劣于奥瑞珠单抗。 用法用量 标准剂量：200mg口服，每日2次（BID），空腹/随餐均可。 疗程：长期维持，III期治疗96–120周。 安全性 常见不良反应（≥10%）：头痛、上呼吸道感染、腹泻、恶心、疲劳，多为轻中度。 肝功能：转氨酶升高发生率与特立氟胺相当，无严重肝损伤信号。 严重风险：无严重感染、大出血或心脏风险信号，耐受性良好。 核心优势 ✅ 口服便捷：替代注射（如奥瑞珠单抗），依从性高。 ✅ 双重机制：同时抑制外周B细胞与中枢小胶质细胞，抗炎+神经保护。 ✅ 全病程覆盖：RMS与PPMS均有效，填补口服PPMS治疗空白。 上市情况 芬布替尼片（Fenebrutinib）为该产品在全球与中国均未获批上市，仍在临床阶段。 注册与受理情况 临床试验情况 研发状态 全球：三项III期（FENhance1/2、FENtrepid）全部阳性；2026年提交NDA，预计2027年获批。 中国：同步III期进行中，尚未获批，无上市销售。 专利情况 罗氏/基因泰克拥有全球核心专利，化合物专利至2033年，中国专利在审，晶型/制剂/用途专利形成强保护网。 核心化合物专利：专利号WO2013067274（PCT），2012-11-09申请，2032-11-09到期，保护芬布替尼化学结构、制备方法、BTK抑制用途（含自身免疫/肿瘤）。 中国专利布局 化合物专利：申请号CN201380065676.X（PCT进入），实质审查中，2033-11-09到期。 晶型专利：申请号CN202110833711.7，2021年申请，2024-02撤回（都创医药，非原研）。 制剂/用途专利（罗氏）：覆盖片剂、口服制剂、MS 适应症、联合用药。2038–2041年到期。 专利壁垒 结构专利 + 晶型 + 制剂 + 用途四重保护，仿制药规避难度大； 化合物专利新颖性/创造性稳定，无公开挑战记录。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 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盐酸替那帕诺片（商品名：万缇乐®，Xphozah）为全球首个且唯一获批的肠道磷吸收抑制剂，由复星医药从美国Ardelyx公司引进，2025年2月在中国获批，2025年12月纳入国家医保。 基本信息 通用名：盐酸替那帕诺片（Tenapanor Hydrochloride Tablets） 商品名：万缇乐®（Xphozah） 靶点：肠道钠/氢交换体3（NHE3） 规格：30mg/片，红色椭圆形薄膜衣片 获批时间：2025-02-20（NMPA）；2023-10（FDA） 医保：2025年国家医保目录（乙类） 作用机制：传统降磷药为磷结合剂（如碳酸钙、司维拉姆），在肠道内 “抓住” 食物中的磷，随粪便排出；需随餐服用、每日3次、药片多、依从性差。 替那帕诺：抑制肠道NHE3→收紧肠道细胞间隙→阻断磷吸收的主要通道（细胞旁途径，占65%–80%）→从源头减少磷吸收。 适应症：用于成人慢性肾脏病（CKD）透析患者的高磷血症，控制血清磷水平，适用于：对磷结合剂疗效不足者；对磷结合剂不耐受者。 用法用量 推荐剂量：30mg，每日2次，早餐前 + 晚餐前空腹服用，无需随餐。 剂量调整：腹泻明显时可减至30mg每日1次；最大剂量60mg/日。 联用：可与磷结合剂联用，减少结合剂用量。 不良反应 常见（10%–20%）：轻中度腹泻（多在用药1–2周出现，随时间缓解）、腹胀、排气增多。 少见：恶心、便秘、腹痛、头痛。 严重：低钾血症（罕见）、严重腹泻致脱水。 禁忌：过敏者、肠梗阻、严重胃肠道疾病。 慎用：孕妇、哺乳期妇女、儿童（安全性未确立）。 临床价值：中国透析患者76%高磷血症，达标率仅39%，传统方案痛点明显。替那帕诺机制创新、服药简便、安全性好、可联用，为血磷难控或不耐受结合剂的透析患者提供新选择。 上市情况 全球（CKD高磷血症适应症） 美国：2023-10-05（FDA），商品名Xphozah。 日本：2023年获批。 中国香港：2023-11获批（含IBS-C与CKD高磷血症双适应症）。 其他适应症（便秘型肠易激综合征IBS-C） 美国：2019-09获批（IBS-C）。 中国：IBS-C适应症尚未获批，仅CKD高磷血症获批。 中国上市情况：该产品于2025-02-20（NMPA）获批，适应症为CKD透析成人高磷血症（磷结合剂疗效不足/不耐受）。 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 原研Ardelyx以化合物+用途+制剂构建强专利壁垒，中国核心专利2034–2036年，2036年前无首仿风险。美国化合物专利（US8541448）于2013年授权，预计2033-08-01到期；高磷血症用途专利预计2034-04到期；IBS-C用途专利于2029-12到期。 化合物核心专利：覆盖化合物结构、盐型、晶型等，专利号CN103819403，2029-12-30到期。 用途专利（NHE3抑制剂，水肿/盐过载）：覆盖治疗高磷血症、IBS-C适应症。2032-01到期。 用途专利（高磷血症专属）：覆盖CKD透析高磷血症。2034-05到期。 用途专利（磷酸盐转运抑制）：覆盖NHE3结合、磷吸收机制。2036-06到期。 制剂/工艺专利：覆盖片剂处方、制备工艺、质控方法。2034–2036年到期。 专利壁垒 结构壁垒：全新母核 + 多手性中心（6个手性碳），改结构易失活。 机制壁垒：全球唯一 NHE3抑制剂，无同类机制参考。 晶型壁垒：盐酸盐特定晶型，难绕过原研晶型专利。 适应症壁垒：高磷血症专属用途专利锁定临床应用。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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